TERAPIAS CON ANTIBIOTICOS

TETRACICLINAS
Absorcin
En las especies monogstricas las tetraciclinas se absorben en grado
variable por va oral. En todos los mamferos la absorcin desde el tubo
digestivo es incompleta (60-70%) y se realiza esencialmente en el
estmago, duodeno e leon. La presencia de alimento en el estmago
retarda y reduce la absorcin de las tetraciclinas excepto para la doxiciclina
y minociclina.
Por va intramuscular la oxitetraciclina y la tetraciclina se absorben bastante
bien y se detectan en el plasma a los 15 minutos para alcanzar un valor
mximo en 1 hora.
Distribucin
Se distribuyen a travs de todo el organismo llegando incluso a acumularse
en algunos tejidos. Ellas se unen a las protenas del plasma en un grado
variable. Los valores aproximados seran los siguientes:
Tetraciclina 25-30% Oxitetraciclina 20-25% Metaciclina 80%
Clortetraciclina 50-70% Doxiciclina 25-30%
Excrecin
Las tetraciclinas son excretadas a travs de la orina y las heces, la ruta
primaria para muchas es el rin. La excrecin se realiza por filtracin
glomerular, siendo afectada en caso de alteracin o enfermedades renales.
Cerca del 10 a 20% de la dosis total administrada se elimina por las heces,
independiente de la va de administracin.
La doxiciclina no es excretada por la orina en el mismo grado que las dems
TTC y no se acumula en pacientes con fallas renales. Es por esto que puede
ser utilizada en el tratamiento de infecciones en animales con alteraciones
renales.
Efectos adversos
La administracin IV repetida puede provocar que las tetraciclinas se
excreten en grandes cantidades por bilis y ocasionan trastornos digestivos,
falta de apetito y a veces diarrea al alterar la fermentacin bacteriana. Hay
irritacin moderada de la mucosa GI. Las complicaciones ms graves se
deben a que estos antimicrobianos afectan la flora microbiana benfica en
el intestino y as favorecen la proliferacin de microorganismos patgenos
resistentes.
Indicaciones y dosis

AMINOGLUCSIDOS
Absorcin
Los aminoglucsidos administrados por vas IM o SC se absorben
rpidamente y casi por completo desde los sitios de aplicacin, logrando
valores pico en aproximadamente 30 min. Por estas vas, la
biodisponibilidad de los aminoglucsidos es por lo menos del 90%. La
absorcin a travs de mucosas es rpida, y por va IP es casi tan veloz como
por la va IV. La absorcin limitada por va tpica permite el uso de
aminoglucsidos en heridas para efecto local.
Excrecin
El 80-85% se excreta por la orina y el resto se fija al rin; prcticamente no
hay biotransformacin. Slo en los bovinos una pequea porcin se excreta
en la bilis. Ya que los riones son los principales rganos de excrecin y
acumulacin de los aminoglucsidos, el anlisis de eliminacin se hace
directamente en orina.
Distribucin
Los aminoglucsidos no se distribuyen bien cuando tienen que atravesar
barreras membranosas, por lo que no se encuentran concentraciones
medibles en tejido cerebral o respiratorio, lquidos cerebroespinal u ocular y
secreciones, aun administrando gentamicina o amikacina, que tienen mejor
distribucin.
Efectos adversos
Aunque todos son potencialmente nefrotxicos, gentamicina es la que
presenta la mayor nefrotoxidad y estreptomicina la menos nefrotxica.
Tambin, para estos antibiticos se ha descrito bloqueo neuromuscular y
depresin respiratoria. En casos de intoxicacin el tratamiento consiste en
aplicar ventilacin artificial y administrar una solucin de gluconato de
calcio al 10% por va IV.
Indicaciones

Con estos antibacterianos se obtienen mejores resultados teraputicos al

inicio de una infeccin, es decir, antes de que se modifiquen las condiciones
microambientales del rea afectada.
Su uso se limita al tratamiento de infecciones por gramnegativos resistentes
a otros frmacos menos txicos y con periodos de retiro ms cortos.

PENICILINAS
Espectro y mecanismo de accin: La penicilina G o Bencilpenicilina, ejerce
un efecto bactericida. El antibitico es ms activo cuando las bacterias
estn en fase de multiplicacin, es decir su accin mxima la desarrollan en
microorganismos jvenes, en fase de crecimiento.
Absorcin
La cintica de absorcin parenteral es similar en la mayora de las
penicilinas naturales o semisintticas. Las penicilinas acidorresistentes,
como la penicilina V o fenoximetilpenicilina, se pueden administrar por VO y
siguen una cintica de absorcin similar a la observada en la aplicacin IM
de las penicilinas en general, por lo que si se requieren valores ms altos en
sangre, debe recurrirse a la va IV.
Distribucin
El volumen de distribucin (Vd) de las penicilinas vara de escaso a alto; p.
ej., en bovinos y ovinos, la ampicilina tiene el mayor volumen de
distribucin, y bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina y cloxacilina, el ms
bajo.
Toxicidad y efectos adversos
Una de las principales ventajas que presenta la penicilina es su escasa
toxicidad por lo que presenta un amplio ndice teraputico.
Indicaciones
La penicilina se puede inyectar por va intravenosa sin riesgos. En
infecciones sobreagudas se puede realizar una infusin intravenosa para
mantener una alta concentracin sangunea. Sin embargo, la principal va
de administracin la constituye la intramuscular y en ocasiones tambin se
puede administrar por va subcutnea.

PENICILINAS NATURALES
Despus de su absorcin de aquellos sitios donde se ha aplicado por va IM
o SC, la penicilina G tiene buena distribucin, y queda en una conveniente
proporcin 1:1 entre plasma y tejidos.
Se elimina principalmente por la orina por filtracin glomerular (80%) y
secrecin tubular (20%). En la mayora de las especies la vida media de
eliminacin es muy rpida: 1 h o menos. Su gran capacidad excretora en los
animales hace que se comporte como un frmaco de primer orden.

Penicilina G sdica
Penicilina G potsica

Penicilina G procanica
Penicilina G benzatnica

PENICILINAS BIOSINTTICAS. PENICILINA V

La penicilina V es ligeramente menos activa que la penicilina G, pero tiene
caractersticas que le permiten una buena absorcin despus de su
administracin por VO, por lo que se convierte en una buena opcin para el
tratamiento de infecciones moderadas en animales monogstricos.
La farmacocintica es muy similar a la de la penicilina G con excepcin de la
biodisponibilidad y el porcentaje de frmaco que se une a protenas
plasmticas, ligeramente superiores.

PENICILINAS SEMISINTTICAS RESISTENTES A LA -LACTAMASA.

Despus de su absorcin todas las penicilinas isoxazlicas se unen a
protenas plasmticas y se metabolizan parcialmente en el organismo.
Atraviesan la barrera placentaria y se pueden encontrar en la glndula
mamaria. La principal va de eliminacin es la urinaria, pero se pueden
detectar pequeas cantidades en bilis.

Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Meticilina
Nafcilina

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. -CARBOXIPENICILINAS

Se absorben muy rpido por la va IM, pero de modo incompleto. Alcanza
una concentracin plasmtica mxima a los 30 min de su administracin y
se hidroliza rpidamente. Esta concentracin se considera muy baja, por lo
que no se recomienda para el tratamiento de infecciones sistmicas; an
as, en orina se pueden detectar altos niveles. De hecho, se recomienda su
uso slo por va IV cuando se trata de infecciones sistmicas.

Carbenicilina
Piperacilina

AMINOPENICILINAS
Las aminopenicilinas se distribuyen amplia y rpidamente en la mayora de
los tejidos y lquidos, incluyendo cerebro y lquido sinovial, con excepcin de
ojo y prstata. Una de las diferencias primarias entre amoxicilina y
ampicilina es que la primera tiene mayor biodisponibilidad oral

Ampicilina
Amoxicilina

CEFALOSPORINAS
Absorcin
La mayora de las cefalosporinas no son absorbibles por va oral, en cambio
son rpidamente absorbidas por va intramuscular. Sin embargo, la
Cefalexina es cido estable por lo tanto tiene buena absorcin por va oral
su concentracin plasmtica mxima se alcanza despus de 1 hora. Sin
embargo, el alimento retarda su absorcin.
Distribucin
Son ampliamente distribudas a travs de todos los tejidos y lquidos
corporales y pueden alcanzar incluso concentraciones teraputicas a nivel
fetal.
Excrecin
60-80% se realiza por secrecin tubular activa, Tambin su excrecin puede
disminuir en recin nacidos debido al desarrollo incompleto de su funcin
renal. El 20-30% es biotransformado a metabolitos de escasa actividad
antimicrobiana los cuales tambin son excretados por la orina.
Toxicidad
El uso de cefalosporinas asociados a otros antibiticos como
aminoglicsidos o bien asociados a diurticos de asa tales como la
furosemida, aumentan las probabilidades de nefrotoxicosis. Por lo tanto,
estos frmacos se deben usar con precaucin en pacientes con falla renal.

SULFONAMIDAS
Absorcin
Con escepcin de las sulfas diseadas para ejercer su accin en el intestino
(sulfas no absorbibles), ellas se absorben desde el tracto gastrointestinal
especialmente en los monogstricos y en el hombre, mientras que en los
rumiantes la absorcin por esta va es ms lenta, debido principalmente a
que en el pH cido del rumen, las sulfonamidas por ser compuestos
anfteros tienden a permanecer en altas concentraciones a ese nivel
cuando son administradas por va oral.
Distribucin
Una vez que las sulfonamidas han sido absorbidas hacia el torrente
sanguneo se distribuyen a los diferentes tejidos y lquidos del organismo.
Esta distribucin puede estar influenciada por el grado de ionizacin de la
sulfa, el flujo sanguneo tisular, la presencia de barreras especficas que
dificultan su difusin.
Excrecin
La orina constituye la principal va de excrecin de las sulfas. Tambin se
describe un grado importante de eliminacin por va biliar, la leche y el
sudor. La cantidad de frmaco eliminado en la orina depende de la
sulfamida administrada y de la especie a la que se administra.
La reaccin adversa ms comn, por insuficiencia en la excrecin, se
presenta a nivel renal ( cristaluria, hematuria y obstruccin), ms a menudo
despus de varios das de tratamiento, por lo que puede hablarse de

toxicidad crnica. En el caso de la obstruccin, el principal problema

depende de:

Solubilidad de la sulfonamida
Volumen de orina
Cantidad de sulfonamida excretada
pH de la orina
Grado de acetilacin de la sulfonamida
Sensibilidad individual o de especie

Indicaciones y dosis

NITROFURANOS
FURAZOLIDONA
Tratamientos en donde se utiliza
La furazolidona se usa principalmente para el tratamiento de las infecciones
intestinales en especial aquellas producidas por salmonelas. Ella es efectiva
contra una amplia variedad de microorganismos bacterianos entricos y
algunos protozoos especialmente en aves y cerdos.
Absorcin
Por va oral es incompleta y aparecen trazas de droga en la orina. Los
efectos txicos se manifiestan principalmente como alteraciones del SNC, y
se deben frecuentemente al uso de dosis incorrectas.
Dosificacin
Depende de la condicin corporal y de la especie animal a ser tratada. En
aves se administra en el alimento a una concentracin del 0.004% por dosis.

En animales mayores se puede administrar por va oral en dosis de 10-12

mg/kg por 5 a 7 ds.

NITROFURANTOINA
Tratamientos en donde se la utiliza
La nitrofurantoina se usa principalmente en el tratamiento de las infecciones
del tracto urinario.
Absorcin
Este antimicrobiano
gastrointestinal.

es

rpidamente

absorbido

desde

el

tracto

Excrecin
Excretado en la orina, sus excrecin es tan rpida que probablemente no
alcance niveles teraputicos en los tejidos cuando se administra por va
sistmica. Aun cuando, la nitrofurantoina es recomendada en infecciones
sistmicas, debido a la rpida excrecin urinaria y los escasos niveles
tisulares, probablemente no muestre buena eficacia.
Toxicidad
La nitrofurantoina es raramente descrita en dosis normales. En dosis
elevadas se ha observado dao a los nervios perifricos.

NITROFURAZONA
En medicina veterinaria la nitrofurazona es utilizada tanto en forma tpica
como por va sistmica. En forma tpica est disponible como unguentos,
soluciones, polvo y aerosol. Las formas tpicas de nitrofurazona son
utilizadas como pomadas para heridas, abrasiones y lceras, ya que estos
preparados no son irritantes. Por va sistmica ella es usada en infecciones
bacterianas en cerdos y aves. Est disponible como polvo soluble para
mezclar con el agua de bebida. Tiene uso limitado, slo o en combinacin
con otros antibiticos en el tratamiento de la mastitis bovina. Es un agente
altamente eficaz en el tratamiento de las quemaduras.
Toxicidad
Se han descrito signos de alteraciones del SNC en dosis altas.

BIBLIOGRAFA
Sumano, H., & Ocampo, L. (2006). Tetraciclinas. En H. Sumano, & L.
Ocampo, FARMACOLOGA VETERINARIA (pgs. 235-247). Mexico:
McGraw-Hill Interamericana.