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FARMACOCINETICA
Absorcin: no se abosrve bien por via oral por lo que se administra como
terapia intravenosa cada 6-8hras ( o infusin continua poco utilizada).
piperacilina + tazobactam se administra por va intravenosa en infusin 30
minutos. La media de las concentraciones plasmticas mximas de piperacilina
son aproximadamente 134, 242, y 298 mg/ml despus de dosis de 2,25 g,
3,375 g, y 4,5 g. respectivamente.
Biodisponibilidad: 100%
Piperacilina mas Tazobactam se administra por via intravenosa en fusin por
30min.
Distribucin: Tanto la piperacilina y el tazobactam se unen aproximadamente en
un 30% a las protenas plasmticas y se distribuyen ampliamente en los tejidos
y fluidos corporales, incluyendo los riones, el corazn, la vescula biliar; seas;
biliares, la mucosa intestinal; pulmn; tejidos reproductivos femeninos (tero,
ovario, trompa de Falopio y); fluido intersticial, y peritoneal, fluidos pleurales, y
sinovial. DISTRIBUCION DE 1RA FASE.
Se alcanzan niveles mnimos en el LCR cuando las meninges estn no
inflamada, aumentando en presencia de inflamacin. La piperacilina atraviesa
la placenta.
Metabolismo: La piperacilina se metaboliza a un metabolito desetilado con una
menor actividad. El tazobactam se metaboliza a un nico metabolito que carece
de actividad farmacolgica y antibacteriana.
Excrecin: Tanto piperacilina y tazobactam se excretan en la orina
principalmente a travs de la secrecin tubular y filtracin glomerular. Una parte
de la dosis se elimina por excrecin biliar y un pequeo porcentaje se excreta
en la leche materna.
Semi-vida: En pacientes con funcin renal normal, la semi-vida media de
eliminacin de piperacilina y tazobactam es de 0,7 a 1,5 horas, si bien
aumenta a medida que disminuye el aclaramiento de creatinina. Con un
aclaramiento de creatinina por debajo de 20 ml / min, se produce un aumento
dos y cuatro veces mayor de la semi-vida de eliminacin de la piperacilina y del
tazobactam, respectivamente. La semi-vida de eliminacin de la piperacilina y
del tazobactam aumenta en 25% y 18%, respectivamente, en los pacientes con
cirrosis heptica. En los pacientes con disfuncin renal y heptica combinada,
la vida media de eliminacin se puede aumentar significativamente.
FARMACODINAMIA
INDICACIONES Y POSOLOGA
Las siguientes organismos son generalmente considerados susceptibles a
piperacilina in vitro: Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica; Bacteroides
distasonis; Bacteroides vulgatus; Bacteroides ovatus, thetaiotaomicron
Bacteroides, Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Escherichia coli,
Intravenosa
es
del
100%,
REACCIONES ADVERSAS
El imipenem + cilastatina es generalmente bien tolerado y los efectos
secundarios raramente requieren una interrupcin del tratamiento. En algunos
raros casos y debido a su gravedad, es necesaria dicha interrupcin.
Se han descrito las siguientes reacciones adversas:
Reacciones locales: eritema, dolor local, induracin e, tromboflebitis.