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NOM-177-SSA1-1998
norma de la determinacin del tiempo de desintegracin y solubilidad de frmacos
TIEMPO DE DESINTEGRACIN
La prueba mide el tiempo necesario para que una tableta se desintegre en un
medio lquido bajo condiciones de operacin predeterminados, esto con el fin
originar grnulos que finalmente se disolvern. La desintegracin de una tableta
no asegura que el principio activo se encuentre completamente disuelto.
El equipo de desintegracin que especifica la FEUM consta de un ensamblaje
rgido que soporta 6 tubos de vidrio cilndricos. Cada tubo mide 77,5 mm + 2,5 mm
de longitud y 21,5 mm de dimetro interior, la pared presenta un espesor de 2,0
mm. Los tubos se mantienen verticales mediante dos placas separadas y
superpuestas por un material plstico transparente de 88,0 a 92,0 mm de dimetro
y de 5,0 a 7,0 mm de espesor, atravesadas cada una por 6 orificios. Bajo la placa
inferior se fija un tamiz de acero inoxidable de malla 10. Las placas se mantienen
en esta posicin a una distancia de 77,5 mm por medio de un eje central de acero
inoxidable de cerca de 180,0 mm cuyo extremo superior termina en una ranura
que permite ensamblar la canastilla a un dispositivo mecnico destinado a
asegurar un movimiento vertical alternativo y regular sin desviacin horizontal cuya
amplitud es de 53,0 a 57,0 mm. El nmero de desplazamientos completos
(ascenso y descenso) es de 29 a 32 por minuto.
Se coloca una tableta en cada cilindro y la canasta se sumerge en un envase de 1
L ya sea con agua, fluido gstrico o fluido intestinal simulado a una temperatura de
37 + 2 C con el fin de evitar que las tabletas floten se utilizan discos de un
material plstico transparente.
La canasta debe quedar por lo menos a 25 mm por debajo de la superficie del
lquido y cuando se encuentre en su posicin ms baja debe encontrarse por lo
menos 25 mm del fondo del recipiente.
Los frmacos pertenecientes a la clase IV, es decir, que presentan baja solubilidad
y baja permeabilidad presentan problemas significativos en la administracin por
va oral del frmaco (Yu, et. al., 2002, CDER 2008, Cook, et. al., 2008).
Dentro del Sistema de Clasificacin Biofarmacutica, el ciprofloxacino presenta
caractersticas intermedias entre la clase II y III, debido a que altamente soluble a
valores de pH menores a 6,0, pero a valores superiores de pH presenta un baja
solubilidad, adems de presentar una baja permeabilidad. (TSRL Inc. 2008,
BoustaniKyriacos, et. al., 2009, Brevedan, et. al., 2009)