Seminario VI de Farmacologa General.

Carrera de medicina.
Farmacologa Adrenrgica.
1. Indique cada uno de los procesos de metabolizacin enzimtico que afectan a la
noradrenalina y de ejemplos de frmacos que interfieren en estos procesos.

Monoaminooxidasa (MAO): es una enzima mitocondrial que oxida a la noradrenalina que est
circulando o que es reingresada, esta enzima oxida al neurotransmisor y lo inactiva. Est
dentro de la neurona, pero tambin puede encontrarse en hgado y en epitelio intestinal.
Debido a esto es que no se pueden administrar las catecolaminas por va oral (VO)
Catecolmetiltransferasa (COMT): est implicada en la inactivacin de los neurotransmisores
de catecolamina. La enzima presenta un grupo metilo a la catecolamina, que es donado por Sadenosil metionina. Cualquier compuesto que tiene una estructura catecol, como
catecholestrogens y flavonoides que contienen catecol, son sustratos de la COMT.

La noradrenalina puede ser recaptada o reingresada por 2 tipos:

Recaptacion tipo 1: transporte activo dependiente de sodio.
Recaptacion tipo 2: no es neuronal, se produce en los tejidos. Va a difuminar la cantidad de
norepinefrina que es liberada al espacio sinptico.
Estos dos metodos va a ser metabolizado el NT, produciendo asi q no hayan altas
concentraciones en el espacio sinptico y disminuyendo estas concentraciones tambin lograra
que
la
estimulacin
no
sea
constante
en
el
tiempo.
Si tenemos una concentracin constante de norepinefrina, esto causara una estimulacin
simptica constante, por ejemplo Hipertensin.
Frmacos que interfieren en estos procesos:
Rasagilina: se usa sola o en combinacin con otro medicamento para tratar los sntomas de la
enfermedad de Parkinson (una enfermedad progresiva lenta del sistema nervioso que provoca
rigidez e inexpresividad de la cara, temblores en reposo, movimientos ms lentos, que se
arrastren los pies al caminar, postura encorvada y debilidad muscular). La rasagilina pertenece
a una clase de medicamentos llamados inhibidores de tipo B de la monoamino oxidasa (MAO).
Acta aumentando las concentraciones de determinadas sustancias naturales en el cerebro.
Selegilina (Deprenyl) : inhibe irreversiblemente la MAO B (una enzima que metaboliza la
dopamina) y por tanto eleva parcialmente la dopamina.
Entacapona: es un inhibidor de catecol-O-metiltransferasa (COMT). Se usa en combinacin con
levodopa y carbidopa (Sinemet) para tratar los sntomas del retiro de las dosis finales del
medicamento para la enfermedad de Parkinson. La entacapona ayuda a la levodopa y la
carbidopa a que funcionen mejor permitiendo que lleguen a la parte del cerebro donde har
efecto.
2. Qu funcin tendra la existencia de receptores alfa-2 en la membrana presinptica?
Qu efecto tendr una antagonista selectivo alfa-2 el funcionamiento neuronal?
Los receptores a se dividieron inicialmente en dos grupos a1 y a2. En diversos rganos se
comprob que la adrenalina, la noradrenalina y otros agonistas con accin a ( pero no
los que tenan accin exclusiva B) eran capaces de inhibir la liberacin de noradrenalina
provocada por estimulacin de fibras noradrenergicas. Esta accin a es presinaptica. Sin
embargo no todos los frmacos agonistas A( alfa) ejercan este efecto y se comprob la
existencia de una buena diferenciacin de potencia; por un lado, agonistas Alfa cuya
capacidad de inhibir la liberacin de noradrenalina tenan el siguiente orden de potencia:
Clonidina>> a- metilnoradrenalina > adrenalina > noradrenalina >> fenilefrina =
metoxamina y, por el otro, agonistas Alfa cuya capacidad de contraer fibra muscular era:
Adrenalina > noradrenalina > fenilefrina > a-metilnoradrenalina > clonidina = oximetazolina >
isoprenalina = dopamina.
A los receptores responsables de la inhibicin presinaptica se les denomino A2 y a los
del efecto constrictor, A1.
La existencia de receptores a1 y a2 fue confirmada por la aparicin de antagonistas especficos
( ejemplo: prazosina para a1-adrenoceptores y Rauwolscina y y Yohimbina para A2
Los receptores A2 y B2 adrenoceptores son ms sensibles a la adrenalina que a la
noradrenalina, estn en mas contacto con las catecolaminas circulantes ( en especial, la
adrenalina circulante que es liberada en la medula suprarrenal): de ah que, en general, su
localizacin sea con mas frecuencia extrasinaptica, en tejidos o en clulas que reciben esacasa
o nula inervacin directa. Los receptores a2 y b2 tienen, adems una localizacin

PRESINAPTICA en las terminacin noraadrenergicas, cuya funcin podra ser inhibir ( en

el caso de A2) o facilita la liberacin de noradrenalina( en el caso de b2)
Activacion de A2 :
La respuesta molecular se carcateriza por su capacidad de asociarse a una protena Gi, inhibir
la Adenil ciclasa y reducir la concentracin de AMPc, Su accin por lo tanto, es contraria a la
provocada por la activacin de B-adrenoceptores. Logicamente, las respuestas fisiolgicas
tendrn el signo opuesto al mostrado por la activacin B, al menos en las clulas que posean
ambos tipos de receptores: inhibicin de la Lipolisis, inhibicin de la secrecin de insulina,
inhibicin de la liberacin de noradrenalina en la terminacin nerviosa, contraccin de la
fibra muscular lisa, etctera.
Antagonistas selectivos de A2:
Los potentes y selectivos antagonistas de los A- adrenoceptores pueden ser utiles en
ciertas formas de depresin endgena, por aumentar la liberacin de noradrenalina y de
serotonina en las terminaciones noadrenergicas ( mirtazapina y fluparoxan) en la
diabetes, porque el bloqueo de receptores A2, facilita la liberacin de insulina( efaroxan,
midaglizol) y en la hipertensin esencial por sus acciones perifricas no centrales, Otra
aplicacin es el tratamiento de la disfuncin secual masculina ( impotencia) mediante
Yohimbina.
3. Describa en detalle el efecto que tendra un frmaco simpaticomimtico de accin
directa sobre la lipolisis y la gluconeognesis.

Se produce estimulacin de la protena G, adenilciclasa, atp, AMPc y se estimula la proteikinasa

la cual va a fosforilar la fosforilasa beta a fosforilasa A, volvindola activa y finalmente se
produce glucogenolisis que va a llevar a la liberacin de glucosa desde el hgado hasta el torrente
sanguneo. Tambin estimula la lipasa y hace que los cidos Grasos entren a la beta-oxidacion y
sirvan para aportar energa.

4. Cul sera el trnsito de la adrenalina para producir efectos sobre la respuesta

simptica de la funcin cardiovascular? De dos ejemplos que pueden bloquear el efecto
de la adrenalina y dos que potencien su efecto.
Adrenalina: acta sobre todos los receptores, es un estimulante muy potente de los
receptores alfa y beta.
Farmacodinamia: al actuar sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstriccin perifrica
(lo que conlleva que aumente la tensin arterial); sobre beta 1 se estimula la funcin
cardaca (lo que hace que tambin aumente la tensin arterial); sobre beta 2,
vasodilatacin coronaria y del sistema muscular (da lugar a una disminucin de la
tensin arterial). En conjunto se produce un aumento de la tensin arterial, es decir,
predomina la hipertensin. Adems la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta 2
produce broncodilatacin. Aparte de esto eleva la glucemia.
Administracin: va parenteral.
Indicaciones: en paro cardaco, para tratamiento del shock anafilctico. En odontologa
se usa como vasoconstrictor o asociado a anestsicos locales.
Efectos indeseables: la sobredosis da lugar a taquicardia, hipertensin, necrosis en el
lugar de inyeccin (por ser vasoconstrictor), alteraciones nerviosas (por existir
receptores adrenrgicos en SNC), cefaleas.
Contraindicaciones: no usar en hipertensos, en pacientes con cardiopatas,
hipertiroidismo y diabticos.
En el miocardio, la estimulacin B adrenrgica provoca un aumento del AMPc cclico y
de la PKA que van a originar un aumento de la contractibilidad ( accin miotropa) y una
aceleracin de la relajacin ( accin lusitropa). La Pka fosforila varias protenas
relacionadas con el acoplamiento excitacin contraccin, como son el Fosfolambano,
los canales de Ca tipo L, el receptor de rianodina acoplado al retculo sarcoplasmico, la
troponina I y una protena fijadora de miosina ( laC), la accin inotropa de la PKA esta
ocasionada por la combinacin del aumento de la corriente de entrada de Ca2 (Ica)
provocada por la fosforilacion del canal tipo L y la mayor disponibilidad del Ca2 ligado al
retculo sarcoplasmico. Esta combinacin sinrgica aumenta enormemente la Amplitud
de las corrientes de transicin del Ca2.
La adrenalina es un estimulante muy potente de los receptores a y B.
En el corazn la adrenalina incrementa la frecuencia cardiaca sinusal, la velocidad de
conduccin y la fuerza de contraccin ( accin B1); la sstole es mas corta y la contraccin y la
relajacin del miocardio son mas rapidas. La taquicardia sinusal se debe al aumento de la
pendiente de la despolarizacin de la fase 4 aumenta tambin la velocidad de despolarizacin
de la fase 0 y acorta la duracin del potencial de accin y el periodo refractario. La conduccin
auriculoventricular es mas rpida. Este conjunto de efectos contribuye a incrementar el
volumen minuto y la presin arterial sistlica y, de forma simultanea, aumenta el consumo de
O2 del miocardio.
A dosis altas aumenta el automatismo en el tejido de conduccin, por la despolarizacin
espontanea de clulas no sinusales en el sistema de excitacin y conduccin, facilitando la
aparicin de extrasstoles y otras arritmias cardiacas ( b1).
Acebutolol (Sectral), Atenolol (Apo-atenolol),labetalol, prizidilol, medroxalol. bloquean la accin
adrenrgica de la adrenalina, son beta bloqueantes.
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o
idnticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos, es
decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes ejemplos: Metoxamina,
Metilnorepinefrina ,Oximetazolina, Fenilefrina, salbutamol, dobutamina, clonidina, Guanfacina,
Guanabenz.

5. Indique la abundancia de receptores alfa o beta adrenrgicos en los siguientes tejidos.

Cul sera la respuesta simptica esperada por esta abundancia?

a) Renal: en el sistema renal tenemos receptores presentes en la vejiga urinaria.

La abundancia de receptores 1, producen la contraccin del cuerpo y esfnter
de la vejiga y la abundancia de receptores 2 relajan el cuerpo de la vejiga.
b) Gstrico: la motilidad y tono del estmago esta dado por los receptores 1 y
2 que producen relajacin, los 2 que tambin producen relajacin.
c) Respiratorio: a nivel respiratorio en el sistema simptico la abundancia de
receptores 2 producen relajacin del musculo liso bronquial.
d) Cardiovascular: en el corazn la abundancia de receptores 1 incrementan el
ritmo y fuerza de este en relacin al sistema simptico, la abundancia de
receptores 1 en las arterias produce contraccin, mientras que los receptores
2 producen dilatacin.
e) Uterino: la abundancia de receptores 1 producen contraccin, mientras que
la de receptores 2 producen relajacin.
6. Indique 3 frmacos usados como descongestionantes nasales u oculares refirindose a
su mecanismo de accin, su dosis y sus principales usos teraputicos.
Sinpamimeticos de aplicacin tpica:
Son derivados mas o menos afines del punto de vista estructural de los frmacos
adrenrgicos, poseen accin a1-adrenergica y se emplea como vasocontrictores de
accin local en las mucosas y en el ojo, esta vasocontriccion de las mucosas
provoca descongestion de mucosas respiratorias y conjuntivales, los principales
frmacos son:
Propilhedrexina,nafazolina,oximetazolina,tetrizolina,xilometazolina,fenoxazolina,tr
amazolina y clorobutanol
La duracin de los efectos por via tpica varia entre los diferentes preparados,
con periodo mximos de entre 4horas ( fenilefrina) y 12 horas ( oximetazolina,
xilometazolina). Pasado el efecto, puede aparecer congestion de rebote por
vasodilatacin, lo que induce a repetir su administracin en forma de circulo
vicioso, tambin tiene efectos colaterales de la administracin tpica como la
sensacin de quemazn, escozor, estornudos y sequedad de la mucosa nasal.

Efedrina: es una fenilisopropanolamina no catecolica, aislada inicialmente de las

plantas Ephedra, es un simpaticomimtico til por via oral, debido a la alta
biodisponibilidad y la prolongada duracin de accin.
Tiene la capacidad de estimular la liberacin de catecolaminas. activa directamente los
a y b adrenoreceptores. Dado que atraviesa la BHE, actua tambin en el SNC. Estimula
el corazn, aumenta la presin arterial, provoca contriccion de los vasos de la mucosa,
ocasiona dilatacin bronquial, estimula el sistema nervioso generando cierta accin
anfetaminica ( ejemplo: insomnio), produce midriasis e inhibe el detrusor.
La efedrina se absorbe por completo por via oral y atraviesa la BHE sufre parcialmente
metabolismo ( desaminacion y Ndesmetilacion) y una buena proporcin se elimina en
forma activa por la orina; la eliminacin aumenta la orina alcalina. La semivida es de 3-6
horas.
Se utiliza en asociaciones con otros frmacos, para aplicacin broncodilatadora o
descongestiva ( por via sistmica o tpica)
Oximetazolina: es un agonista 1 completo y un agonista parcial 2 utililzado como
descongestivo tpico en la forma de clorhidrato de oximetazolin, esta en spray.
La oxymetazolina es un adrenomimtico, agonista no selectivo de los receptores
adrenrgicos 1 y 2[6] Debido a que los lechos vasculares expresan ampliamente
receptores 1, la accin de la oximetazolina causa vasoconstriccin. Adicionalmente, la
aplicacin local del medicamento tambin provoca vasoconstriccin por su accin sobre
los receptores postsinpticos endoteliales 2; por el contrario la aplicacin sistmica de
agonistas 2 provocan vasodilatacin debida a la inhibicin central del tono simptico
va receptores presinpticos 2.[7] La vasoconstriccin produce alivio para la
congestin nasal por dos mecanismos. En primer lugar, aumenta el dimetro de la
va area, y en segundo lugar, reduce el exudado de fluidos a partir de las vnulas
postcapilares, tiene una vida media de 5 a 6 horas.

Es recomendable que no se utilice a la oximetazolina durante ms de tres das

seguidos, debido a que puede provocar un efecto rebote en la congestin, o una
rinitis medicamentosa.[] Los pacientes que continan utilizando oximetazolina
ms all de este punto pueden llegar a convertirse en dependientes del
medicamento para aliviar su congestin crnica. Aunque de hecho los pacientes
que sufren de una inflamacin anormal de los cornetes y que no pueden ser
tratados por ciruga han estado utilizando xilometazolina y oximetazolina desde
que estuvieron comercialmente disponibles, sin mostrar efectos adversos
[

Tetrizolina:
Es un simpaticomimtico que estimula directamente los receptores alfaadrenrgicos del
sistema nervioso simptico. Tiene propiedades vasoconstrictoras y descongestivas
Indicaciones teraputicas
Alivio sintomtico de congestin conjuntival debida a: humo, viento, agua clorada, luz,
conjuntivitis alrgica y otros agentes irritativos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, enf. cardiovasculares graves (enf.
coronarias, hipertensin), feocromocitoma, alteraciones metablicas (hipertiroidismo,
diabetes mellitus), rinitis seca y queratoconjuntivitis, nios < 2 aos; pacientes bajo tto.
con IMAO u otros elevadores potenciales de la presin sangunea.

7. Revise los usos clnicos que tiene la adrenalina y las dosis a las cuales se usa. Adems
refirase a las presentaciones y las mezclas racmicas que estn disponibles en Chile.
La adrenalina es la catecolamina que ms se ocupa a nivel de urgencias por su efecto
rpido en estimulacin simptica. No es ocupada a nivel oral ya que se degrada por la
MAO (se inactiva totalmente) por lo que se usa a nivel subcutaneo, intravenoso o por
inhalacin tambin. Es muy polar, no atraviesa la barrera hematoencefalica, su vida
media es muy corta por eso su uso es solo de urgencias con un efecto rpido, con una
mayor afinidad por receptores Beta que alfa, a dosis baja va a predominar el efecto beta
y a dosis alta predomina un efecto alfa. Es la que ms se ocupa, es frecuente de ver en
urgencias respiratorias o cardiacas.
Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas y shock anafilctico
La dosis usual para el tratamiento de los ataques agudos de asma y las reacciones alrgicas
en adultos es de 0,3 - 0,5 mg (0,3 - 0,5 ml) por va IM o subcutnea, siendo la va IM ms
rpida y efectiva. En caso de shock anafilctico debe utilizarse la va IM o, en casos muy
graves y a nivel hospitalario, la va IV. Si es necesario, se puede repetir la administracin a los
15 - 20 minutos y, posteriormente, a intervalos de 4 horas. En situaciones graves se puede
aumentar la dosis hasta 1 mg (1 ml).
En pacientes ancianos las dosis indicadas son las mismas que para los adultos, aunque
teniendo especial precaucin.
La dosis usual para los nios es 0,01 mg (0,01 ml) por kg de peso corporal por va IM o
subcutnea hasta una dosis mxima de 0,5 mg (0,5 ml). Si es necesario, se puede repetir la
administracin a los 15 - 20 minutos y, posteriormente, a intervalos de 4 horas.
No puede administrarse en nios con un peso inferior a 20 Kg, ya que el volumen mnimo que
permite dosificar la jeringa es de 0,2 ml.
Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar
En el tratamiento del paro cardiaco y la reanimacin cardiopulmonar la dosis recomendada de
adrenalina es de 1 mg por va IV, que debe administrarse previa dilucin en agua para
inyeccin, solucin de cloruro de sodio 0,9%, glucosa al 5% o glucosa 5% en solucin de
cloruro de sodio
0,9% a 1:10.000 y que puede ser repetida cada 3 - 5 minutos tantas veces como sea necesario.
En nios la dosis estndar es de 0,01 mg/kg por va intravenosa, que puede repetirse cada 5
minutos si es preciso.
No puede administrarse en nios con un peso inferior a 20 Kg, ya que el volumen mnimo que
permite dosificar la jeringa es de 0,2 ml.

Cuando la va intravenosa no sea practicable, puede utilizarse la va intracardiaca (utilizando la

misma solucin diluida). Sin embargo, debe tenerse en cuenta que esta va presenta riesgos
importantes y que slo debe ser utilizada si la va intravenosa es inaccesible de forma
persistente.

8. Qu frmacos simpaticomimticos y simpaticolticos son usados en patologas

oftalmolgicas y cul sera su mecanismo de accin?
Atropina y escopolamina ( antagonistas colinrgicos muscarinicos) estos bloquean las
respuestas del esfnter del iris y del musculo ciliar del cristalino, en consecuencia,
producen dilatacin pupilar ( midriasis) y paralizacin de la acomodacin ( cicloplejia).
La visin se hace borrosa, aparece fotofobia y disminuye la respuesta pupilar refleja a la
luz y a la convergencia ( acomodacin). Estas modificaciones de los musculos
intrnsecos del ojo pueden provocar una dificultad en el drenaje del humor acuoso del
ojo con hipertensin ocular, en particular en pacientes con glaucoma del angulo
estrecho. Los antagonistas muscarinicos que se utilizan como midriticos difieren, por
tanto de los simpaticomimticos en que estos provocan midriasis sin perdida del reflejo
de acomodacin.
Farmacos simpaticolticos:
Atropina,ciclopentolato,dibutolina,escopolamina,eucatropina,homatropina.
Farmacos simpatimimeticos:
Fenilefrina, Nazolina: sobre beta 1.
Accin: vasoconstriccin.
Indicaciones: en shock (con cada brusca de la presin arterial) y como
descongestionantes (vasoconstriccin de la mucosa). Se usan en oftalmologa y
medicina interna para producir midriasis (dilatacin pupilar).
Efectos indeseables: en altas dosis puede aparecer hipertensin
Anfetaminas: estimulan los receptores adrenrgicos, estimulan la liberacin de NA e
inhiben la recaptacin de NA.
Accin: vasoconstrictor, produce midriasis, vasodilatacin, broncodilatacin y aumento
de la frecuencia cardaca.
Los frmacos adrenrgicos vasocontrictores ( oximetazolina, fenilefrina y nafazolina) se
pueden utilizar en administracin ocular tpica con objetivos anticongestivos, pero estn
contraindicados en el glaucoma de ngulo estrecho y , si se absorben, podran
complicar las alteraciones cardiovasculares y el hipertiroidismo.
9. Cules seran los principales efectos adversos de los antagonistas beta-2? De qu
depende la ocurrencia de estos efectos adversos?

Los efectos adversos de los antagonistas del receptor adrenergico beta-2 incluyen el
broncoespasmo, la vasoconstriccion periferica, y alteraciones del metabolismo de la
glucosa (hipoglicemiante) y los lipidos. Los efectos adversos de los antagonistas beta-2
son mucho ms leves en los antagonistas beta-2 en bajas dosis.
Los efectos adversos pueden ocurrir por una interrupcion del metabolismo normal en el
organismo. Por ejemplo, la hipoglicemia puede ocurrir al bloquear los receptores beta-2
que normalmente estimulan la glicogenolisis y la liberacion pancreatica de glucagon que
trabajan en conjunto para elevar el nivel de glucosa plasmatica. Al bloquear el receptor
beta-2, se reducen los niveles de plasma sanguineo.

10. Refirase a la farmacodinamia de los siguientes frmacos: Modafilino, Fentermina,

Metilfenidato.
Modafinilo: esta en tabletas de 100mg o 200 mg.
Indicaciones teraputicas: MODIODAL es un neuroestimulante con propiedades
neuroprotectoras, indicado para el tratamiento de: somnolencia diurna excesiva asociada con
narcolepsia. Hipersomnia idioptica. Sndrome de dficit de atencin con trastorno de
hiperactividad (DATH) (tambin conocido como disfuncin cerebral mnima, dao cerebral
mnimo, disfuncin cerebral menor, sndrome hipercintico en nios o sndrome psquicorgnico en nios). Sndrome de apneas obstructivas durante el sueo (SAOS). Otros
trastornos relacionados con somnolencia diurna.
Farmacodinamia del Modafinilo:
Los mecanismos precisos a travs de los cuales modafinilo estimula el estado de vigilia son
desconocidos. Sin embargo se presume que es un inhibidor de la actividad de las neuronas
GABA rgicas en forma dosis dependiente en la corteza cerebral y en los ncleos acumbens,
tanto en las reas del cerebro relacionadas con el sueo, como en el rea preptica medial e
hipotalamo posterior. Su efecto es estimulante del SNC, excitador del sistema de vigilia del tallo
y corteza cerebral. A diferencia de los estimulantes clsicos, modafinilo tiene un perfil
neuroqumico diferente, con mnimos efectos sobre el sistema nervioso perifrico, con bajo
potencial de abuso y no parece producir tolerancia. En contraste con la anfetamina no es un
anorexignico y slo produce un estereotipo leve a dosis de 8 a 10 veces mayores que las
requeridas para aumentar la vigilia o actividad locomotora. La vigilia inducida por modafinilo no
est inhibida por el antagonista del receptor de dopamina haloperidol. A diferencia de la
anfetamina, modafinilo aumenta la lucidez sin rebote durante el sueo con respecto al
movimiento no-rpido del ojo.
Fentermina: Anorexignico. Coadyuvante en el tratamiento de la obesidad
.
Su vida media es de aproximadamente 20 horas. La fentermina acta sobre el sistema nervioso
central en los niveles hipotalmicos de la saciedad y el apetito. Aunque es un agente
simpaticomimtico y tiene accin anorexignica, tiene la ventaja de no presentar los efectos de
las
anfetaminas,
por
lo
tanto,
no
causa
adiccin.
Contraindicaciones: No debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de
la frmula, con anorexia, insomnio, astenia, trastornos psiquitricos y que estn en tratamiento
con antidepresivos o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No se administre a menores
de 12 aos ni ancianos.

Metilfenidato
Neuroestimulante ,El mecanismo principal es desconocido, sin embargo, parece que sus
efectos estn mediados por el bloqueo del mecanismo de recaptacin de las neuronas
dopaminrgicas. En los nios con trastornos por dficit de la atencin, disminuye la inquietud
motora y aumenta la actividad cognoscitiva (atencin, memoria). En la narcolepsia, el
metilfenidato acta en el nivel de la corteza cerebral y estructuras subcorticales, incluyendo el
tlamo; produce estimulacin del sistema nervioso central que se manifiesta con un aumento
de la actividad motora, aumento del nivel de vigilia, disminucin de la sensacin de fatiga,
estado de nimo ms alegre y ligera euforia

11. De los frmacos vistos en la pregunta anterior: Qu caractersticas moleculares

comparten? Nombre los efectos adversos para cada uno de ellos.
12. Qu sustituciones en la molcula de la feniletanolamina hacen que la nueva molcula
tenga una mayor preferencia sobre receptores alfa y cuales sobre receptores beta?

Las aminas mixtas, no se clasifican de forma especfica ya que se

tienen que definir en qu receptor tiene efecto. Otra forma de
clasificarlos o nombrarlos es a travs de la indicacin de estructuraactividad. Esta estructura se llama fenil-etanolamina y la sustitucin de
R1, R2 y R3 le dar diferente afinidad y caractersticas. Por ejemplo, si

sustituimos el R1 con un metilo ser ms afn a alfa-1 y beta, pero si lo

sustituimos por un propilo baja la afinidad por alfa y aumenta la beta.
Esta es otra forma de estudiar a farmacologa, en que la modificacin
de la estructura genera diferente afinidad por receptores y diferentes
situaciones farmacodinamicas y farmacocineticas. Si se cambia
mnimamente la molcula cambian todas sus caractersticas, e incluso
el efecto del frmaco. Por eso est definida una forma especfica para
el frmaco. Por ejemplo si modificamos el R2, el metabolismo ser ms
lento por parte de la MAO por lo que durara ms. Si ponemos un etilo
tendr baja afinidad tanto por alfa como por beta, si ponemos en R3
mono-aminas resistentes se vuelven resistentes a la enzima y tambin
hay modificaciones en el beta-2 ya que se vuelve ms selectivo o se
har alfa agonista y beta-bloqueante dependiendo de si se modifican.

13. De los frmacos vistos en clases indique cuales elegira en las siguientes patologa:
a) HTA: Metil-DOPA (prodroga que se metaboliza hasta alfa-

metilnorepinefrina y tiene un efecto anti-hipertensivo y se

ocupa en mujeres embarazadas, es selectivo en receptores
2, amina de accin directa, simpaticomimtica), timolol,
nadolol, pindolol, penbutolol- bloqueantes no selectivos,
simpaticoliticos.
b) Asma: Salbutamol, salmeterol, fenoterol, ternutalina, procaterol ( selectivo
sobre receptores 2, aminas de accin directa, simpaticomimtico)
c) Hiperplasia prosttica benigna: Haloalquilaminas (Haloalkylamines),
antagonista alfa adrenrgico simpaticoltico.
d) Glaucoma de ngulo abierto: Fenilefrina (accin preferente 1, amina de
accin directa, simpaticomimtico), metipranolol, levobunolol bloqueantes no
selectivos, simpaticolticos.