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Facultad de Farmacia
C
tedra de Tecnolog
a Farmac
utica II
Ctedra
Tecnologa
Farmacutica
SUPOSITORIOS
VULOS
SUPOSITORIOS Y
Y
VULOS
CONTENIDO
Justificacin
Problemas
Concepto
Empaque y
almacenamiento
Caractersticas
Ventajas y
desventajas
Dispensacin
Controles
de calidad
SUPOSITORIOS
Y OVULOS
Tcnica de
Manufactura Caractersticas
de una
base ideal
Anatoma y fisiologa
del recto y vagina
Proceso de absorcin
del principio activo
Clasificacin de
los supositorios
Tipos de Bases
OBJETIVO GENERAL
OBJETIVOS ESPECFICOS
Definir los supositorios como forma farmacutica.
Justificar el uso de supositorios como forma farmacutica.
Clasificar los supositorios segn la va de administracin, segn su accin
y segn la base.
Seleccionar los ingredientes ms adecuados que debe llevar una base
para supositorios.
Justificar cada ingrediente aadido en la preparacin de supositorios.
Establecer criterios para formular supositorios.
Establecer tcnicas de manufactura para la elaboracin de supositorios.
Seleccionar la base ms adecuada en la formulacin de supositorios,.
Identificar los controles de calidad aplicados durante el proceso y al
producto terminado de supositorios.
Establecer las indicaciones que deben drsele al paciente en el momento
de dispensar supositorios.
GENERALIDADES
Las primeras referencias se remontan a 4000 o 5000 aos antes de Cristo.
GENERALIDADES
DEFINICIN
Son formas de dosificacin slida, en la cual el principio activo se
encuentra disperso o disuelto en una matriz inerte, la cual esta
destinada a ser insertada en las cavidades naturales del cuerpo
(recto, vagina o uretra) lugar, en donde, se van a disolver, fundir o
reblandecer (a temperatura corporal) para liberar al principio
activo y el cual va a ejercer un efecto local y/o sistmico.
JUSTIFICACIN
Pacientes geritricos
y peditricos
No es posible utilizar
la va intravenosa
Irritante de la mucosa
gastrointestinal
Degradacin del Principio
Activo debido al TGI
Antimicticos
Antibacteriano
Antipirtico/Analgsico.
Isoconazol (Icaden)
Nitrofurazona
(Fuxal)
Atamel vulos
Laxantes
Supositorio de glicerina
Ansioltico
Valium supositorios
Reemplazo hormonal.
Estriol (Ovestin)
VENTAJAS
Desnaturalizacin de los
principios activos en el TGI
Cuando no se puede
utilizar la va oral.
DESVENTAJAS
Incomodidad en el momento
de la administracin.
No garantiza el 100% de la
absorcin del Principio Activo
(no se utilizan PA de
estrecho rango teraputico).
Segn la va de Administracin.
Segn su Accin
Sistmico: La va rectal es la mas utilizada para obtener un
efecto sistmico en los pacientes (antipirticos, analgsicos,
antiinflamatorios).
Local:
Los supositorios rctales de efecto local son
fundamentalmente para el tratamiento de hemorroides
(antiinflamatorios, antiprurticos, antispticos, anestsicos
locales, vasoconstrictores).
Los vulos vaginales de efecto local son fundamentalmente
para el tratamiento de las infecciones micticas,
antispticos en la higiene femenina, anticonceptivos a base
de espermaticidas.
Segn la Base
Base grasa:
De origen natural: manteca de cacao.
De origen sinttico: witepsol y wecobee (solos para ser empleados
por va rectal).
Base hidrosoluble:
Carbowax o polietilenglicoles se emplean por
va vaginal o rectal.
Gelatina glicerinada solo por va vaginal,
(efecto laxante por va rectal).
Supositorios de Glicerina USP se emplean
por va rectal como laxantes.
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD VAGINAL
Ausencia de glndulas
Irrigacin sangunea
(arteria vaginal)
Bacilo de Dderlein
(Gram Positivo)
Descamacin del epitelio
Estrgeno
viscosidad
Progesterona
viscosidad
Solubilidad de la base
y del principio activo
Coeficiente de Reparto
Valor de pH
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD RECTAL
Cantidades de mucina
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD RECTAL
Escasa Capacidad
Reguladora
pH
Absorcin de PA
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD RECTAL
Proceso de liberacin y absorcin de los Principios Activos
Fusin o disolucin de la
forma farmacutica
Absorcin en la
mucosa rectal
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD RECTAL
Liberacin de los Principios Activos
La velocidad de liberacin del principio activo vara segn el o los
excipientes utilizados en la fabricacin del supositorio.
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD RECTAL
Volumen de la
mucosa rectal
Disolucin del
Principio Activo
(en el mucus)
Saturacin
Condiciones
Patolgicas
CONSTITUYENTES BSICOS
Rp. /
Principio (s) activo (s)
(Metil parabeno,
Propil Parabeno).
Antioxidantes
Butilhroxianisol (BHA).
Manteca de cacao
Bases Grasas
Witepsol
Wecobee
Bases Hidrosolubles
Carbowax
Gelatina Glicerilada
Ventajas
Es inocua e inerte.
Funde a temperatura corporal.
Posee propiedades emolientes.
Posee bajo ndice de acidez, (la presencia de cidos grasos libres
puede irritar la mucosa rectal).
No produce irritacin de las mucosas presentes en la cavidad anal.
Es econmica.
Fcilmente moldeable.
Desventajas
Presenta polimorfismo.
Posee un bajo nmero de agua, (no permite la incorporacin de
grandes cantidades de principios activos lquidos).
Posee un alto ndice de yodo (se oxida con facilidad).
No puede ser utilizada por va vaginal (irritante e insoluble).
Es incompatible con la aspirina, el mentol, el alcanfor, el hidrato de
cloral (disminuyen su punto de fusin), se requiere la incorporacin de
un 4% cera de abejas y un 18% spermacetty.
Ventajas
Funden a temperatura corporal y se desintegran rpidamente.
Posee un alto nmero de agua, (permite incorporar soluciones acuosas).
Poseen buena contraccin al enfriarse.
Son inocuos e inertes.
Son fcilmente moldeables.
Presentan bajo ndice de acidez (no produce irritacin).
Desventajas
Son muy costosos.
Ventajas
Es inocua e inerte.
Permite la incorporacin de soluciones acuosas.
Es fcilmente moldeable.
Se emplean en la fabricacin de vulos vaginales.
Desventajas
Es incompatible con taninos, altas concentraciones salinas o
alcohlicas (pueden precipitar la gelatina).
Es necesario conocer las caractersticas estructurales de la
molcula del principio activo para seleccionar el tipo de base a utilizar.
Pierden sus propiedades despus de cierto tiempo de fabricacin
(se resecan), uso extemporneo.
Es necesario preservarse (son medios que favorecen el crecimiento
de microorganismos).
Rp. /
Gelatina glicerinada
Principio Activo
Xg
Glicerina
70g
Gelatina granular
20g
Agua destilada
10g
Agua destilada
Capsula de porcelana
Principio activo
70C
Glicerina
Espolvorea la gelatina
Zigzag
Ventajas
Desventajas
en
presencia
de
fenol,
cidos,
Se pesan y se les
moldea la punta.
Rp. /
Progesterona
Base de polietilenglicol csp
HDTD 10 supositorios
USO INDICADO
50mg
1g
1 g Supositorio
0,05g de principio activo no se pueden pesar. Es necesario preparar una base madre.
50 mg Progesterona
120 mg Progesterona
120 mg Progesterona
168 mg Base
120 mg Progesterona
50 mg Progesterona
50 mg Progesterona
50 mg Base
10 mg Polietilenglicol 400
40 mg Polietilenglicol 4000
120 mg Progesterona
50 mg Progesterona
50 mg Progesterona
20 mg Polietilenglicol 400
80 mg Polietilenglicol 4000
50 mg Progesterona
120 mg Progesterona
120 mg Progesterona
168 mg Base
2 g Base
Fundir
Mezclar
Solidificar
168 mg Base
120 mg Progesterona
50 mg Prog.
+ 500 mg Base
70 mg Base
Peso de la
prueba previa
FF. /
1 Sup
10 Sup
12 Sup
Progesterona
0,05 g
0,5 g
0,6 g
Polietilenglicol 400
0,23 g
2,3 g
2,76 g
Polietilenglicol 4000
0,92g
9,2 g
11,04 g
Resquebrajaduras o Fisuras
Ocurre cuando existe una diferencia de
temperatura muy marcada entre los componentes
del supositorio fundido y el molde (falta de
plasticidad del excipiente).
Peso Irregular
Puede deberse a una mala distribucin de los
polvos e inclusin de aire por el agitador.
Superficie Desigual
necesarios
de 1 g de
ACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUE
Nivel Magistral
Los supositorios y vulos de base grasa se envasan envolviendo de
forma individual cada unidad (en papel aluminio), estas a su vez, son
colocadas a granel en un tarro de boca ancha. Si se trata de supositorios
con bases hidrosolubles, no es necesario envolver cada unidad por
separado.
Nivel Industrial
Los supositorios elaborados a nivel
industrial, se envasan individualmente
en lminas de plstico o aluminio
(moldes de embalaje).
DISPENSACIN
Va de administracin rectal o vaginal, segn sea el caso. Uso indicado.
Uso personalizado.
No ingerir va oral.
Deseche el remanente.
Mantngalo fuera del alcance de los nios.
Mantener refrigerado a temperatura no mayor a 30C.
Si observa reaccin desfavorable, suspenda su uso y
consulte al mdico.
En ocasiones los vulos contienen ingredientes de color.
Si al terminar el tratamiento, le queda remanente, debe desecharlo.
Se puede humedecer o lubricar el supositorio antes de ser aplicado.
Pueden manchar la ropa (se recomienda utilizar protector diario).
Durante el tratamiento con vulos debe evitarse tener relaciones sexuales.
GRACIAS