FARMACOLOGA.

DEFINICIONES.
Frmaco: Principio activo del medicamento. Toda substancia natural,
sinttica o biotecnolgica que tenga alguna actividad farmacolgica y
que se identifique por sus propiedades fsicas, qumicas o acciones
biolgicas, que no se presente en forma farmacutica y que rena
condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un
medicamento.
Medicamentos: toda substancia o mezcla de substancias de origen
natural o sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o
rehabilitatorio, que se presente en forma farmacutica y se identifique
como tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas
y biolgicas.
Materia Prima: substancia de cualquier origen que se use para la
elaboracin de medicamentos o frmacos naturales o sintticos
(almidn, gelatina, carbonato de calcio)
Aditivo: toda substancia que se incluya en la formulacin de los
medicamentos y que acte como vehculo, conservador o modificador
de alguna de sus caractersticas para favorecer su eficacia, seguridad,
estabilidad, apariencia o aceptabilidad
Materiales: los insumos necesarios para el envase y empaque de los
medicamentos. (envases, cajas, aluminios)
El frmaco tiene un efecto farmacolgico y no viene en una forma
farmacutica.
El medicamento tiene un efecto terapetico y viene en una forma
farmacutica.
Forma farmacutica: Disposicin individualizada a que se adaptan las
sustancias medicinales (principios activos) y excipientes para constituir
un medicamento. Es decir, la forma de preparar un medicamento con el
fin de su administracin.
Biofrmaco: se aplica a cualquier agente teraputico obtenido
mediante mtodos biotecnolgicos. Generalmente se trata de sustancias
qumicamente complejas, habitualmente de estructura proteica o
glucoproteica, lo que dificulta en extremo o impide su sntesis mediante
procesos qumicos convencionales. De ah, la gran importancia de la
biotecnologa o tecnologa de ADN recombinante, la cual puede ser
definida como el proceso mediante el cual se consigue la clonacin del

gen que codifica una determinada protena en un vector y su

transformacin en una bacteria o en una clula de mamfero.
Droga: Una droga es una sustancia vegetal, mineral o animal que tiene
efecto estimulante, alucingeno, narctico o deprimente.
Txicos: sustancia qumica que introducida en el organismo produce
una desviacin de la normalidad de forma moderada y cuyos efectos
pueden ser fcilmente corregidos.
Ramas de la farmacologa.
Farmacocintica: La frmacocinetica es el movimiento del frmaco, es
decir, los pasos que debe seguir un frmaco para ejercer acciones
farmacolgicas.
Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de accin de los
frmacos, es decir estudia como los procesos bioqumicos y fisiolgicos
dentro del organismo se ven afectados por la presencia del frmaco.
Famacotcnia: rama encomendada a la formulacin de frmacos como
medicamentos.
Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se
derivan.
Farmacogenmica: estudia las bases moleculares y genticas de las
enfermedades para desarrollar nuevas vas de tratamiento
Farmacogentica: estudia el efecto de la variabilidad gentica de un
individuo en su respuesta a determinados frmacos
Toxicologa: el estudio de los efectos nocivos o txicos de los frmacos.
Placebo: Frmaco o medicina que no tiene ninguna actividad
farmacolgica, pero que el paciente s que cree que la tiene. Influye
mucho el factor psicolgico. Un placebo se presenta con la forma de un
medicamento pero es absolutamente neutro, es decir, que no tiene
ninguna accin biolgica. Sin embargo, la persona a la que se le
prescribe un placebo puede observar cambios fsicos y mentales debidos
a la sola idea de ser curado.
Seguridad: Es la caracterstica de un medicamento de poder usarse con
una probabilidad muy pequea de causar efectos txicos injustificables
Clasificacin de los medicamentos:
A.Por su forma de preparacin en:
1. l.Magistrales: Cuando sean preparados conforme a la frmula
prescrita por un mdico,

2. II.Oficinales: Cuando la preparacin se realice de acuerdo a las

reglas de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, y
3. III. Especialidades farmacuticas: Cuando sean preparados con
frmulas autorizadas por la Secretara de Salud, en
establecimientos de la industria qumico farmacutica.
B. Por su naturaleza:
I.
II.
III.

Alopticos: Los comunes de farmacias.

Homeopticos: Elaborados de acuerdo a
homeoptica.
Herbolarios: Procedentes de material vegetal.

la

farmacopea

C. Por su ventaja y suministro:

I.
Medicamentos que slo pueden adquirirse con receta o
permiso especial, expedido por la Secretara de Salud, de
acuerdo a los trminos sealados en el Captulo V de este
Ttulo;
II.

Medicamentos que requieren para su adquisicin receta

mdica que deber retenerse en la farmacia que la surta
y ser registrada en los libros de control que al efecto se
lleve. El mdico tratante podr prescribir dos
presentaciones del mismo producto como mximo,
especificando su contenido. Esta prescripcin tendr
vigencia de treinta das a partir de la fecha de
elaboracin de la misma.

III.

Medicamentos que solamente pueden adquirirse con

receta mdica que se podr surtir hasta tres veces, la
cual debe sellarse y registrarse cada vez en los libros de
control que al efecto se lleven.
Esta
prescripcin
se
deber
retener
por
el
establecimiento que la surta en la tercera ocasin; el
mdico
tratante
determinar,
el
nmero
de
presentaciones del mismo producto y contenido de las
mismas que se puedan adquirir en cada ocasin.

IV.

Medicamentos que para adquirirse requieren receta

mdica, pero que pueden resurtirse tantas veces como lo
indique el mdico que prescriba;

V.

Medicamentos sin receta, autorizados para su venta

exclusivamente en farmacias, y

VI.

Medicamentos que para adquirirse no requieren receta

mdica
y
que
pueden
expenderse
en
otros
establecimientos que no sean farmacias.

OTROS CONCEPTOS:
Efecto Colateral: son aquellos que aparecen con frecuencia y que son
fciles de contrarestrar y observar.
Son debidos a la accin farmacolgica de la sustancia qumica. No
peligra la vida de la persona. Ej.: si a una persona un vasodilatador le
produce dolor de cabeza en lugar de tomar eso tomar otro analgsico.
Efecto Secundario: son aquellos difciles de observar, totalmente
inesperados, difciles de corregir y que son debidos a la propia accin
teraputica de la sustancia qumica.
Estos efectos pueden hacer peligrar la vida del enfermo.
Ej.: si administramos penicilina a un enfermo con meningitis puede
producirle una reaccin masiva (lisis masiva bacteriana) produciendo la
muerte de la persona.
Biodisponibilidad: Es la cantidad de frmaco en plasma capaz de
ejercer accin farmacolgica. Depende de la forma de presentacin del
frmaco y la va de administracin.
Eficacia: Que sirva para lo que fue diseado. Capacidad de este
complejo frmaco-receptor para producir una accin farmacolgica. La
eficacia mxima es la mxima capacidad de accin farmacolgica de
este complejo. La afinidad y la eficacia son la base de la accin
farmacolgica.
Bioequivalencia: Grado en el que 2 especialidades farmacuticas con
el mismo frmaco dan lugar a una misma biodisponibilidad y efecto
farmacolgico. En sentido estricto, el trmino se refiere a medicamentos,
grado en el que 2 especialidades farmacuticas dan lugar a un mismo

efecto teraputico; cuando se comparan 2 especialidades con los

mismos principios activos
Seguridad: Que no genere un efecto txico pero que s presente el
efecto deseado. Es la caracterstica de un medicamento de poder usarse
con una probabilidad muy pequea de causar efectos txicos
injustificables
Relacin riesgo beneficio: Proporcin entre los beneficios y los
riesgos que presenta el empleo de un medicamento; sirve para expresar
un criterio sobre la funcin del medicamento en la prctica mdica,
basado en datos acerca de su eficacia e inocuidad y en consideraciones
sobre su posible uso inadecuado, la gravedad y el pronstico de una
enfermedad, etc. El concepto puede aplicarse a un solo medicamento o
a las comparaciones entre 2 o ms medicamentos empleados para una
misma indicacin.
Idiosincrasia: respuesta cualitativamente diferente a la esperada
cuando se aplica un frmaco. Depende de la condicin del paciente y no
se sabe hasta que se ha consumido el medicamento.
Dosis letal: es una forma de expresar el grado de toxicidad de una
sustancia o radiacin. Como la resistencia a una sustancia o una
radiacin puede variar de un sujeto a otro, se expresa como la dosis tal
a la que de una poblacin de muestra dada, un porcentaje dado muere.
Interacciones medicamentosas
Cualquier interaccin entre uno o ms medicamentos, entre
medicamento y alimento, as como entre medicamento y una prueba de
laboratorio. En general, las 2 primeras categoras de interacciones
tienen importancia por el efecto que ellas producen en la actividad
farmacolgica del medicamento: aumentan o disminuyen los efectos
deseables o los efectos adversos.
Pueden ser: Frmaco Frmaco , Frmaco alimento, Frmaco Planta
medicinal.
Agonistas y Antagonistas
Tipos de Frmacos, con relacin al Receptor
-Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca
-Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrnseca
-Agonista completo: Induce una respuesta mxima.
-Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrnseca
-Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista

-Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca, pero inversa

-Antagonista competitivo: Evita que el agonista acte sobre el receptor
dependiendo de la concentracin
- Antagonista no competitivo: Evita que el agonista produzca un efecto a
cualquier concentracin.

FARMACOCINTICA:
Sistema LADME: Liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin.
1. Liberacin: Es la disolucin de la preparacin farmacutica. En
disoluciones ya no se da este paso.
Se puede dar la disgregacin, desagregacin, partculas finas, hasta
llegar a tener el principio activo en solucin.
Los factores que afectan la liberacin son:
Forma farmacutica, tamao de la partcula, forma de la partcula, pH
del medio, formacin de sales, Forma cristalina, pka del frmaco,
densidad, cargas elctricas.
2. Absorcin: Es el paso del sitio de administracin a la circulacin
sangunea. Atraviesa membranas celulares.
Los factores que afectan la absorcin son propios del medicamento o
fisiolgicos.
Los propios del medicamento son la forma farmacutica, grado de
compresin, la va de administracin, la concentracin del frmaco, la
solubilidad en agua y lpidos, la teora de pH particin.
La teora de pH particin involucra el pH del medio, el pka del frmaco y
el grado de ionizacin. Si el frmaco est en forma ionizada No puede
atravesar la membrana y por lo tanto no se puede absorber. Los cidos
dbiles se absorben en el estmago y las bases dbiles en el intestino.
Los factores fisiolgicos son: la superficie de rea de absorcin, flujo
sanguneo, la permeabilidad de la membrana, el vaciamiento de la bolsa
gstrica, la interaccin con bilis y mucosa y patologas.
Mecanismos de absorcin son: difusin simple, difusin facilitada,
transporte de pares inicos, transporte sodio dependiente, transporte
activo, trasporte conectivo (por poros), ultrafiltracin y endocitosis.
Las vas de administracin pueden ser: enterales, parenterales y tpicas.

Dentro de las enterales tenemos los de cavidad oral, de deglucin y

rectales. Ejemplos; enjuagues, masticables, cpsulas, jarabes,
emulsiones, supositorios.
Dentro de los parenterales, se dividen en: intramuscular, intravenosa,
intraperitoneal, subcutnea, epidural, intratecal e intraarticular. Se
presetan en soluciones, emulsiones o suspensiones.
En las tpicas estn las cremas, papelillos, parches. Tmb hay locales
como los inhaladores, soluciones ticas, etc.
La ventaja de la va enteral es que el paciente puede autoadministrarse
y que se puede detener su absorcin o distribucin. Las desventajas son
que el paciente debe cooperar, que el frmaco se destruye por enzimas
y ph gstrico, la imposibilidad de controlar el vaciamiento gstrico,
dificultad para mantener el frmaco en la zona deseada del tracto
gastrointestinal.
Las ventajas de las vas parenterales es que son tiles en pacientes
debilitados o inconscientes, tienen un efecto rpido, un ajuste preciso de
la dosis, se pueden inyectar sol acuosas u oleasas en el caso de
intramuscular. Las desventajas son que requieren asistencia, no se
puden administrar volmenes grandes, riesgo elevado de efectos
adversos, puede haber dolor en la zona de administracin.
3. Distribucin: Es el proceso por l cual el frmaco se presenta a
diversos tejidos hasta llegar al rgano diana.
Se ve afectado por los volmenes fsicos del organismo, la tasa de
extraccin y la unin a protenas.
El volumen de distribucin indica cunto y qu tan rpido un frmaco e
distribuye por todo el cuerpo. Relaciona la cantidad de frmaco presente
en el cuerpo sobre la concentracin en plasma. A mayor liposolubilidad,
mayor distribucin.
La tasa de extraccin Se refiere a la proporcin del frmaco que es
retirado de la circulacin por cada rgano, una vez que el flujo
sanguneo lo haya hecho pasar a travs de dicho rgano.
La unin a protenas acta como un reservorio del mismo dentro del
organismo y disminuye las concentraciones finales en los tejidos. La
unin de frmacos y protenas es poco especfica y usualmente lbil y
reversible. De las protenas plasmticas quizs las de ms inters sean
las albminas, por su cantidad y su capacidad para unirse a otras
sustancias. Otras protenas de inters son las glicoprotenas, las
lipoprotenas y en menor medida las globulinas.
Si el frmaco se une a protenas, es necesaria una mayor concentracin
del frmaco para poder permear la membrana.

Modelos compartamentales.
En el modelo unicompartamental se ve al cuerpo como un solo
compartimento , sera lo ideal pero los frmacos no se comportan de
este forma,
En el modelo bicompartamental se consideran dos reservorios, el central
y el perifrico. El frmaco se elimina en el compartimento central, pero
puede pasar de uno a otro en varias ocasiones.
En el modelo tricompartamental, un 10% de los frmacos se comportan
de esta forma.

Barreras. Distribucin a reas especficas.

a) Barrera hematoenceflica.
b) Barrera placentaria.
4. Metabolismo o Biotransformacin. Es una serie de reacciones que
produce el organismo en el frmaco administrado por medio de las
enzimas. Se realiza fundamentalmente a nivel del hgado.
Depende de 2 fases:
I.
Las que llevan reacciones de hidrlis, oxidacin o reduccin por
enzimas. Degradacin
II.
Enzimas que se conjugan con el frmaco para formar otra
sustancia. Sntesis.
La oxidacin se realiza principalmente por las enzimas del citocromo
P450. Metabolismo de fase I
Los frmacos se pueden transfomar en:
Metabolitos inactivos: Activos que se inactivan.
Metabolitos activos: Profrmacos inactivos que se activan.
Metabolitos txicos: Activo que se convierte en txico.
Los factores que afectan la biotransformacin son:
Sexo
Factores genticos
Dieta
Alteraciones patolgicas
Edad
Estimulacin del metabolismo de los frmacos: induccin enzimtica
Inhibicin enzimtica,

5. Excrecin: Es la excrecin del frmaco fuera del organismo.

Principalmente por medio del Rin.
En lo que respecta al rin, los frmacos son excretados por filtracin
glomerular y por secrecin tubular activa siguiendo los mismos pasos y
mecanismos de los productos del metabolismo intermedio. As, los
frmacos que filtran por el glomrulo sufren tambin los procesos de la
reabsorcin tubular pasiva.
Cuando el fluido tubular se hace ms alcalino, los cidos dbiles se
excretan ms fcilmente y esto disminuye la reabsorcin pasiva.
Aclaramiento: Volumen de plasma en que se depura completamente el
frmaco por unidad de tiempo.

Posologa es la rama de la farmacologa que estudia la dosificacin de

frmacos
Dosis: Es la cantidad peso sobre masa necesaria para dar un efecto.
Dosis efectiva: es la concentracin adecuada para dar el efecto
teraputico deseado.
Dosis letal 50: la dosisen donde el 50% de la poblacin estudiada muere.