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CARBIMIDA

Nota importante
DESCRIPCION
La carbimida, o cianamida clcica (frmula molecular CaCN2), es utilizada
en el tratamiento de la deshabituacin de los pacientes alcohlicos crnicos
es utilizada en el tratamiento de la deshabituacin de los pacientes
alcohlicos crnicos ya que ayuda a mantener la abstinencia de provocando
en los pacientes aversin hacia el alcohol, de forma similar al disulfiram

Mecanismo de accin: la carbimida, acta inhibiendo a nivel heptico la


aldehdo-deshidrogenasa (ALDH) encargada de la oxidacin del principal
metabolito del etanol, el acetaldehdo. El bloqueo de la ALDH en presencia
de etanol en sangre provoca un incremento de acetaldehdo, que se traduce
clnicamente en lo que se conoce como reaccin aldehdica o efecto
antabs, caracterizada por una vasodilatacin brusca con enrojecimiento
facial intenso, palpitaciones, sudoracin, visin borrosa, nuseas,
taquicardia, dificultad respiratoria y debilidad generalizada. Las reacciones
ms graves pueden producir hipotensin, depresin respiratoria y colapso
cardiocirculatorio.

Farmacocintica: la carbimida se administra por va oral y tiene efecto


primer paso heptico que es saturable, por lo que la biodisponibilidad
aumenta con el incremento de la dosis. La biodisponibilidad es del 50% con
dosis orales de 0.3 mg/kg y del 80% con dosis de 1.5 mg/ml.. . Las
concentraciones plasmticas mximas se obtienen a los 15 min (solucin
oral). Despus de una dosis nica de solucin oral de 0.3, 1 y 1.5 mg/kg se
obtiene una Cmx de 0.2, 0.9 y 1.7 mg/ml, respectivamente.La inhibicin
mxima de la aldehidodeshidrogenasa se produce a la hora, despus de
este tiempo la reaccin de aversin al alcohol se produce a los 5-20 minutos
de haber consumido una bebida alcohlica. El volumen aparente de
distribucin es de 0.8 L/kg. La carbimida es extensamente metabolizada
(85-90%) en el hgado a un metabolito inactivo que es eliminado por va
renal siendo el aclaramiento total de 20 ml/khg/min. La semi-vida de
eliminacin es de aproximadamente 1 h.
Ver tambin
disulfiram
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del alcoholismo crnico, como coadyuvante de la psicoterapia.

Adultos: 18-37,5 mg. La administracin del medicamento en intervalos


superiores a 12 h puede reducir la eficacia del medicamento. Dosis mxima:
50 mg/12 h.
El tratamiendo no debiera ser iniciado hasta pasadas al menos 12 h desde
la ltima consumicin del alcohol.
Pacientes con insuficiencia renal grave: dado que se elimina
mayoritariamente por va renal deber realizarse un ajuste de la posologa
dependiendo del aclaramiento de creatinina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La carbimida est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al
frmaco. Tambin est contraindicada en casos de intoxicacin etlica
aguda, y en pacientes alcohlicos con insuficinencia heptica grave.
El aumento de los niveles de acetaldehido puede provocar un
empeoramiento de la insuficiencia coronaria, infarto agudo de miocardio,
insuficiencia respiratoria, diabetes, epilepsia, asma, hipotirodismo, nefritis
tbulointersticial aguda o nefritis tbulointersticial crnica.
Se recomienda precaucin si la carbimida se administra a enfermos con
depresin ya que puede exacerbar la enfermedad.
La administracin de carbimida en pacientes con antecendes de reacciones
alrgicas cutneas incluyendo dermatitis alrgica, debe realizarse con
precaucin debido al riesgo de exacerbacin.
Si el tratamiento supera una duracin de 3 meses, se aconseja realizar
controles peridicos de las funciones tiroidea y heptica.
El tratamiento no debe iniciarse hasta que hayan transcurrido doce horas
como mnimo desde la ltima ingesta de alcohol.
La carbimida slo puede administrase con conocimiento del paciente ya que
si se consume alcohol la reaccin carbimida-alcohol puede llegar a ser
mortal. Adems es conveniente advertir al paciente de que ciertas
cantidades de alcohol presentes en alimentos o medicamentos pueden
desencadenar la reaccin.

Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo


La carbimida se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo.
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El

uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de


alternativas teraputicas ms seguras.
Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, y si ello
pudiese afectar al nio. Se recomienda suspender la lactancia materna o
evitar la administracin de este medicamento.
INTERACCIONES
La administracin concomitante de metronidazol y disulfiram (un inhibidor
de la aldehidodeshidrogenasa) ocasiona la potenciacin de la toxicidad, con
cambios en el comportamiento psicolgico y confusin. No se debe
adminustra la carbimida con metronizadol
La asociacin de carbimida clcica y otros inhibidores de la
aldehidodeshidrogenasa se debe evitar. En el caso de que un paciente est
sometido a un tratamiento con disulfiram, este se deber por lo menos diez
das antes de iniciarse el tratamiento con carbimida.
REACCIONES ADVERSAS
Se han descrito las siguientes reacciones adversas:
Dermatolgicas: (1-10%): erupciones exantemticas. Hay casos descritos de
dermatitis exfoliativa, acompaada en algunos casos de manifestaciones
sistmicas, dermatitis alrgica y eritema. Las alteraciones dermatolgicas
desaparecieron al suspender el tratamiento.
Hematolgicas: (<1%): leucocitosis, que remite tras la suspensin del
tratamiento y no suele tener relevancia clnica. Ocasionalmente
granulocitopenia y anemia aplsica.
Hepatobiliares: Con cierta frecuencia se ha observado inflamacin portal y
fibrosis heptica, que puede conducir a cirrosis. Al tratase de pacientes
alcohlicos hay que tener precaucin al asociar estas alteraciones hepticas
con el medicamento.
Sistema nervioso central: (1-10%) : somnolencia, vrtigo, tinnitus, astenia,
depresin. (<1%): neuropata perifrica.
Genitourinarias: ocasionalmente, incontinencia urinaria. Ocasionalmente
impotencias sexual
Endocrinos: excepcionalmente se ha observado hipotiroidismo despus de
tratamientos prolongados.
La toxicidad aguda por sobredosificacin de carbimida es poco conocida ya
que existen pocos casos recogidos en la literatura. En caso de sobredosis
puede presentarse respiracin rpida, hipotensin acusada, ruborizacin,
cefalea, vrtigos, nuseas, disminucin del nivel de conciencia, acidosis
metablica con anin GAP normal, insuficiencia respiratoria, renal o

heptica. Estos sntomas son considerablemente aumentados por el


consumo concomitante de alcohol.
El tratamiento consiste en lavado gstrico si procede y tratamiento
sintomtico. En caso de reaccin grave carbimida/alcohol, esta puede
tratarse con oxgeno y antihistamnicos por va intravenosa. Se aconseja
monitorizacin ECG y control de los electrolitos en particular del potasio.
PRESENTACION
COLME 60 mg/ml. de carbimida, gotas sol. 15 y 60 ml.

clorazepato dipotsico
Mecanismo de accin
Agonista especfico sobre el receptor central que forma parte del complejo
"receptores macromoleculares GABA-OMEGA" que modulan la apertura del
canal clorado.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Inyectable: ads.:
Estados de agitacin psicomotriz, confusin o agresividad: IM o IV: 20-200
mg/da, seguido de terapia oral.
Premedicaciones: IM ( h-1 h antes de intervencin) o IV ( de h- h antes
de intervencin): 20-50 mg/da.
Alcoholismo (predelirio, delirium tremens): 50-100 mg/ 3 4 h, disminuir a
la mitad despus de 2 3 das, despus de 5 das administrar va oral 150300 mg/da.
Ttanos: infus. IV
-benigno, no requiere traqueotoma:120-500 mg/da.
-maligno, requiere traqueotoma y ventilacin asistida: 500-2.000 mg/da.
Oral: duracin lo ms corta posible. Reevaluar a intervalos regulares,
incluyendo necesidad de continuar. No superar las 8-12 sem (ansiedad) y 4
sem (insomnio), incluyendo retirada gradual. Comenzar con la dosis ms
baja recomendada. No exceder dosis mx.
Ads.:
Estados de ansiedad, aislados o asociados a una afeccin orgnica, con o
sin insomnio; estados depresivos con componente ansioso, tanto esenciales
como reactivos; trastornos del comportamiento debidos a ansiedad;
insomnio, ansiedad nocturna, ansiedad del despertar; distonas
neurovegetativas de localizacin diversa e intensidad moderada; ansiedad
ligada a la prescripcin de una intervencin quirrgica; sndrome 2
postraumtico: 5-30 mg/da (fraccionados o en 1 toma).
Neurosis de angustia, fbicas y obsesivas; estados ansioso-depresivos;
ansiedad en psicosis; alcoholismo crnico; curas de desintoxicacin y
deshabituacin etlica o drogas; distonas neurovegetativas severas:
ambulatorios: 25-100 mg/da, hospitalizados esta dosis sensiblemente
incrementada, e incluso doblada.
En situaciones sobreagudas y bajo control: 400-500 mg/da. Instaurar tto. de
forma gradual creciente.

Ancianos, I.R., I.H., disminuir dosis, recomendable mitad de dosis media


indicada.
Nios:
Manifestaciones psquicas y somticas de ansiedad diurna. Alteraciones del
carcter. Alteraciones del sueo. Alteraciones psicosomticas. Asma
bronquial infantil: dosis media: 0,5 mg/kg/da. Mnima: 0,2 mg/kg/da. Mx.:
1-2 mg/kg/da. Dosis total diaria puede distribuirse en 1 a 3 tomas.
Modo de administracin:
Va oral. Sobres: 1 vez/da, disuelto administrar inmediatamente, no guardar
para posteriores tomas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad clorazepato o a benzodiazepinas, nios (excepto
formulacin peditrica), miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo,
insuf. respiratoria severa, insuf. respiratoria descompensada, I.H. severa.
Advertencias y precauciones
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, insuf. respiratoria crnica, miastenia
(excepcionalmente y con monitorizacin), dependencia de alcohol o drogas.
Riesgo de amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas.
Riesgo de: tolerancia (tras uso continuado), dependencia (fsica y psquica).
Interrupcin brusca tras uso continuado provoca sndrome de abstinencia.
No usar en ansiedad + depresin ni como tto. 1 rio en enf. psictica.
Insuficiencia heptica
Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopata.
Precaucin en I.H., disminuir dosis, recomendable mitad de dosis media
indicada.
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis.
Interacciones
Sinergia aditiva con: curarizantes, miorrelajantes.
Efecto sedante potenciado por: alcohol (evitar), cisaprida.
Potenciacin del efecto depresor del SNC con: neurolpticos, hipnticos,
ansiolticos/sedantes, antidepresivos, opiceos, antiepilpticos, anestsicos
y antihistamnicos sedantes, otros tranquilizantes distintos a las
benzodiazepinas, derivados de morfina, barbitricos, clonidina y sustancias
relacionadas ej. metildopa, guanfacina, moxonidina.

Actividad potenciada por: inhibidores enzimticos hepticos (citocromo


P450).
Riesgo de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio aumentado por:
clozapina.
Embarazo
Cat. D. No ha sido estudiado adecuadamente para determinar su riesgo
teratognico. Posibilidad de sndrome de abstinencia en recin nacidos de
madres que toman benzodiazepinas de forma crnica en el ltimo periodo
de embarazo.
Lactancia
Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso
est contraindicado en madres lactantes.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Clorazepato, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede
disminuir la atencin, alterar la capacidad de reaccin y producir
somnolencia, amnesia o sedacin, especialmente al inicio del tratamiento o
despus de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehculos ni
manejar maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o
concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas
actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Respuesta bradipsquica, sndrome de retirada, somnolencia, depresin,
amnesia antergrada, mareos, hipotona muscular, astenia, fatiga.
Desarrollo de dependencia.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo.

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