ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES -BLOQUEADORES

Son frmacos que se fijan a estos receptores con una alta afinidad y
especificidad, pero sin activar la adenililciclasa.
Los efectos producidos en el organismo por estos frmacos pueden explicarse a
partir del conocimiento de la actividad del sistema simptico y de la
distribucin de receptores en los diferentes tejidos.
- BLOQUEADORES
Existe una clasificacin de los antagonistas -adrenrgicos:
ANTAGOMISTAS -ADRENERGICOS NO SELECTIVOS:
*Nadolol

*Sotalol

*Propanolol

*Timolol

ANTAGONISTAS -ADRENERGICOS NO SELECTIVOS CON ACTIVIDAD

AGONISTA PARCIAL
*Alprenolol

*Carteolol

*Oxprenolol

*Penbutolol

*Pindolol

ANTAGONISTAS Y ADRENERGICOS
*Bucindolol

*Carvelilol

*Labetalol

ANTAGONISTAS 1-ADRENERGICOS SELECTIVOS

*Acebutolol

*Atenolol

*Betaxolol

*Bisoprolol

*Celiprolol

*Esmolol

*Metaprolol

*Nebivolol

Efectos cardiovasculares:
El efectos de los -bloqueadores y su magnitud depende del grado de actividad
del sistema simptico (escaso efecto sobre el corazn de una persona en
reposo y muy activos en mxima actividad de sistema simptico como durante
el ejercicio y estrs)
Los -bloqueadores afectan de forma importante el ritmo cardiaco, reducen la
frecuencia sinusal, aumenta el intervalo PR efecto antiarrtmico , angina de
pecho, mejor irrigacin del miocardio(importante efecto teraputico), suelen
reducir la capacidad para realizar ejercicios, activa el metabolismo de la
glucosa, reducen el consumo de oxigeno del miocardio por la disminucin de la
frecuencia cardiaca y de la contractilidad y as disminuir la isquemia y el dolor
torcico, disminuye la presin arterial en pacientes hipertensos, aumento de
noradrenalina.
ABSORCION:
Casi todos los frmacos en esta clase se absorben bien despus de su
administracin oral; se presentan concentraciones mximas 1 a 3 horas
despus de su ingestin.
BIODISPONBILIDAD:
El propanolol su biodisponibilidad es relativamente baja; el porcentaje del
frmaco que alcanza la circulacin sistmica aumenta conforme lo hace la
dosis; una consecuencia importante de baja biodisponibilidad del propanolol es
que su administracin oral lleva a concentraciones mucho menores que las
alcanzadas despus de la inyeccin intravenosa de la misma dosis. POR LA
MISMA RAZON, LA BIODISPONIBILIDAD DE CASI TODOS LOS ANTAGONISTAS
SE LIMITA EN GRADOS VARIABLES.
DISTRIBUCION Y ELIMINACION:
Los antagonistas se distribuyen con rapidez y en grandes volmenes; casi
todos estos antagonistas tienen vidas medias en lmites de 3 a 10 h. La
eliminacin de frmacos como el propanolol puede prolongarse en presencia
de enfermedad, disminucin de riesgo sanguneo o inhibicin, de las enzimas
hepticas. Es notable que los efectos farmacodinmicos de esos agentes a
veces se prolonguen mucho ms all de lo predicho a partir de datos de su vida
media.