El cido acetilsaliclico o AAS (C9H8O4) conocido popularmente como aspirina es un
frmaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza frecuentemente como:
antiinflamatorio
analgsico (para el alivio del dolor leve y moderado).
antipirtico (para reducir la fiebre) y
antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de formacin de trombos
sanguneos principalmente individuos que han tenido un infarto agudo de miocardio
Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, ulcera
ppticas gstricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de 14 aos, la aspirina se ha dejado de utilizar para reducir la fiebre en caso de gripe o de varicela debido al elevado riesgo de contraer el sndrome de Reye. Efectos antinflamatorios La aspirina es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de la ciclooxigenasa, pero el salicilato, el producto metablico normal de la aspirina en el cuerpo, es menos eficaz en la inhibicin de ambas isoformas. Los salicilatos que no son acetilados pueden tener funciones en la eliminacin de radicales deloxgeno. La aspirina inhibe irreversiblemente a la COX-1, modifica la actividad enzimtica de la COX-2 e inhibe la agregacin plaquetaria, no as las especies no acetiladas del salicilato. Por lo general, la COX-2 produce los prostanoides, la mayora de los cuales son proinflamatorios. Al ser modificada por la aspirina, la COX-2 produce en cambio lipoxinas, que tienden a ser antinflamatorias. Los AINE (antinflamatorios no esteroideos) ms recientes se han desarrollado para inhibir la COX-2 solamente y as reducir los efectos secundarios gastrointestinales de la inhibicin de la COX-1. La aspirina tambin interfiere con los mediadores qumicos del sistema calicrena-cinina, por lo que inhibe la adherencia de los granulocitos sobre la vasculatura que ha sido daada, estabiliza los lisosomas evitando as la liberacin de mediadores de la inflamacin e inhibe la quimiotaxis de los leucocitos polimorfonucleares ymacrfagos. Efectos analgsicos La aspirina es ms eficaz reduciendo el dolor leve o de moderada intensidad por medio de sus efectos sobre la inflamacin y porque es probable que pueda inhibir los estmulos del dolor a nivel cerebral subcortical. Es un cido orgnico dbil que tiene al mismo tiempo una funcin de cido carboxlico y de fenol ya que tambin se le considera el orto fenol del cido benzoico (su nombre
es ortofenometiloico). Tiene caractersticas antinflamatorias pero debido a que provoca irritaciones
estomacales no se aplica como tal sino en forma de sus derivados, siendo los ms conocidos el cido acetilsaliclico ("Aspirina") y el salicilato de metilo (el ster con el alcohol metlico). Efectos antipirticos La aspirina reduce la fiebre, mientras que su administracin slo afecta ligeramente a la temperatura normal del cuerpo. Los efectos antipirticos de la aspirina probablemente estn mediados tanto por la inhibicin de la COX en el sistema nervioso central como por la inhibicin de la interleucina-1, liberada por los macrfagos durante los episodios de inflamacin. Se ha demostrado que la aspirina interrumpe la fosforilacin oxidativa en las mitocondrias de los cartlagos y del hgado al difundir al espacio que est entre las dos membranas de la mitocondria y actuar como transportador de los protones requeridos en los procesos de la respiracin celular. Con la administracin de dosis elevadas de aspirina se observa la aparicin de fiebre debido al calor liberado por la cadena de transporte de electrones que se encuentra en la membrana interna de las mitocondrias, contrariamente a la accin antipirtica de la aspirina a dosis teraputicas. Adems, la aspirina induce la formacin de radicales de xido ntrico (NO) en el cuerpo, lo cual reduce la adhesin de los leucocitos, uno de los pasos importantes en la respuesta inmune a infecciones, aunque an no hay evidencias concluyentes de que la aspirina sea capaz de combatir una infeccin. Datos publicados recientemente sugieren que el cido saliclico y otros derivados de la aspirina modulan sus acciones de sealizacin celular por medio del NF-B, un complejo de factores de transcripcin que juegan un papel importante en muchos procesos biolgicos, incluida la inflamacin. Efecto antiagregante plaquetario Las dosis bajas de aspirina, de 81 mg diarios, producen una leve prolongacin en el tiempo de sangrado, que se duplica si la administracin de la aspirina contina durante una semana. El cambio se debe a la inhibicin irreversible de la COX de las plaquetas, por lo que se mantiene durante toda la vida de las mismas (entre 8 y 10 das). Esa propiedad anticoagulante hace que la aspirina sea til en la reduccin de la incidencia de infartos en algunos pacientes. Son suficientes 40 mg de aspirina al da para inhibir una proporcin adecuada de tromboxano A2, sin que tenga efecto inhibitorio sobre la sntesis de prostaglandina I2, por lo que se requerirn mayores dosis para surtir efectos antinflamatorios. En el ao 2008 un ensayo demostr que la aspirina no reduce el riesgo de aparicin de un primer ataque cardiaco o accidente cerebrovascular, sino que reduce el riesgo de un segundo evento para quienes ya han sufrido un ataque cardiaco o un accidente cerebrovascular. En mujeres que toman dosis bajas de aspirina cada dos das se disminuye el riesgo de un accidente cerebrovascular, pero no es un tratamiento que pueda alterar sustancialmente el riesgo de un infarto o muerte
cardiovascular. En general, para un paciente que no tiene enfermedad cardaca, el riesgo de
sangrado supera cualquier beneficio de la aspirina