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CAPITULO 6:
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de su síntesis neuronal y de su mecanismo de car las funciones y desarrollar efectos. La
acción a nivel molecular, la presencia de re- interacción puede ocurrir a nivel de los proce-
ceptores específicos y de los sistemas enz i- sos de síntesis, a través de las acciones mo-
leculares del neurotransmisor con su receptor,
NEUROTRANSMISORES o alterando su biotransformación. Las accio-
A.Aminas biógenas: nes químicas se desencadenan a raíz de la
Adrenalina modificaciones inducidas, constituyendo la
Noradrenalina base de la farmacología actual del SN y de-
Dopamina termina la necesidad de su conocimiento por
5-Hidroxitriptamina parte del profesional médico para la aplicación
Acetilcolina de una terapéutica científica y racional.
Histamina
B.Aminoácidos En esta circunstancia se estudia principalmen-
GABA te la farmacología (parcialmente la fisiología y
Glicina bioquímica) del SNP. Dentro de este sistema,
A.Glutámico el SNS voluntario dirige la actividad del mús-
A.Aspártico
culo estriado y por lo tanto el interés del médi-
C.Nucleótidos
co estará orientado a la Farmacología de la
Adenosina
Unión Neuromuscular, a través del análisis de
ATP
D.Polipéptidos las drogas o agentes bloqueadores neuromus -
Encefalinas culares, o al estudio de estimulantes de la
Endorfina neurotransmisión, agentes útiles en algunas
Dinorfina enfermedades de la unión neuromuscular co-
Bradiquininas mo la miastenia gravis.
CCK El SNA, tiene marcadas diferencias con el SN
Sustancia P voluntario, su complejidad determina que todos
Sustancia K los órganos y sistemas orgánicos, están bajo
VIP su influencia y por lo tanto su campo de ac-
Somatostatina ción es amplísimo, las principales diferencias
Secretina entre ambos sistemas puede apreciarse en la
máticos que intervienen en la biotransfor- tabla 1:
mación y excreción de los neurotransmisores,
ha producido en los últimos años un avance AUTÓNOMO SOMÁTICO
científico espectacular en la Farmacología y la EFECTORES Todos los órga- Exclusivamen-
terapéutica de numerosas patologías rela- nos y sistemas te músculo
cionadas con las funciones que cumplen di- orgánicos, me- esquelético
chos agentes. nos músculo
Los neurotransmisores y moduladores de la esquelético
actividad del SN, tanto central como periférico, SINAPSIS DIS- Ocurren en el Ocurren dentro
son numerosos, de naturaleza química variada TALES ganglio autó- del SNC
y con seguridad no fueron aún totalmente indi- nomo
vidualizados. Pueden ser aminas biógenas PLEXOS PERI- Forma plexos Nunca forma
como la acetilcolina, noradrenalina, adrenalina, FÉRICOS periféricos plexos
dopamina, 5-hidroxitriptamina o serotonina, MIELINA Los axones Los nervios mo-
histamina. O aminoácidos como el ácido postgangliona- tores son mielí-
gamma amino butírico (GABA), o la glicina (de res son amielí- nicos.
actividad inhibitoria en membranas neuronales nicos
postsinápticas), aspartato, glutamato, que SECCIÓN DE No origina la Origina paráli-
son neurotransmisores de actividad excitatoria UN NERVIO cesación total sis del músculo
o polipéptidos como la sustancia P y las de actividad del inervado
encefalinas y endorfinas. órgano efector
La neurotransmisión química de los impulsos (músculo liso o
nerviosos, constituye así un mecanismo fun- glándula)
damental en la fisiología del SN en general, y
determina la posibilidad de interactuar median- TABLA 1: Diferencias estructurales entre SNS
te el uso de numerosas drogas a distintos y SNA
niveles, con los neurotransmisores para modifi-
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El es tudio de la farmacología será dividido en haciendo sinapsis con las células efectoras
dos grandes capítulos: a- Farmacología del (unión neuroefectora). En general las fibras
sis tema nervioso autónomo y b-Farmacología preganglionares son mielínicas y las postgan-
del sistema nervioso somático. glionares son amielínicas, aunque existen
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO algunas excepciones. Ambas divisiones del
AUTÓNOMO SNA, SIMPATICO Y PARASIMPATICO, son
diferentes en sus características anatómicas,
El sistema nervioso autónomo regula o modula en sus funciones y en los neurotransmisores
importantes funciones orgánicas, esenciales liberados en las uniones neuroefectoras. Sin
para el desarrollo de una vida normal. Por embargo no deben ser considerados sistemas
ejemplo, desarrolla influencias trascendentes antagónicos, sino complementarios en el de-
en funciones tales como: La respiración, el sarrollo de las funciones de numerosos órga-
funcionamiento vascular y cardíaco, las secre- nos o sistemas. Por ejemplo la luz pupilar se
ciones de glándulas endocrinas y ex ocrinas, la regula merced a la acción del simpático, que
actividad de los músculos lisos, el metabo- produce midriasis por constricción del músculo
lismo intermedio, la temperatura corporal, etc. radial y del parasimpático que produce miosis,
por contracción del mús culo circular. Ambos
sistemas funcionan coordinada y automática-
SNC mente para una correcta función ocular.
SN
SNS DIVISION SIMPATICA O ADRENERGICA
SNP S.Simpático Las neuronas preganglionares del sistema
SNA sim pático se encuentran en la columna n i ter-
S.Parasimpático medio lateral de la médula espinal. Se calcu-
lan aproximadamente 150.000 a 200.000 neu-
ronas en el hombre, estas neuronas están a
SNS: Farmacología de la unión neuro- su vez inervadas por axones descendentes
muscular. Enfermedades de la unión neu- que transcurren entre los fascículos anterolate-
romuscular (miastenia gravis), bloqueado- rales de la médula y que se originan en el
res neuromusculares. hipotálamo, núcleos del bulbo y otros núcleos
centrales. Las fibras preganglionares salen por
SNA: Sistema nervioso simpático o adre- las raíces anteriores de la médula y hacen
nérgico y sistema nervioso para simpático sinapsis con neuronas que forman ganglios
o colinérgico. simpáticos. Las salidas simpáticas se extien-
den desde el octavo segmento cervical al 2° o
3° segmento lumbar. Estos axones pregan-
Las funciones del SNA por lo tanto son muy glionares corren por un corto trecho con los
amplias, su farmacología es sumamente rica y nervios raquídeos mixtos y en seguida se se-
sus aplicaciones terapéuticas son numerosas. paran formando los ramos comunicantes blan-
Un concepto claro de la anatomía, bioquímica cos, mielínicos que van a los ganglios simpá-
y fisiología del SNA es indispensable para un ticos. Muchos axones hacen allí sinapsis,
estudio racional de las drogas autonómicas pero otros, pasan por el ganglio sin hacerla
por lo que se desarrollarán breves nociones a para formar la cadena paravertebral simpática.
continuación. Las neuronas ganglionares dan origen a los
axones amielínicos postganglionares que for-
CONSIDERACIONES ANATOMICAS man los ramos comunicantes grises que se
Existen dos grandes divisiones en el SNA: el dirigen a las células efectoras. Otros axones
Sistema Simpático o Adrenérgico, toraco- postganglionares transcurren tam bién en la
lumbar, por su ubicación anatómica y el Sis- cadena paravertebral hacia arriba o hacia abajo
tema Parasimpático o Colinérgico, craneo- de su origen, antes de hacer sinapsis con
sacral, por su origen. La primera neurona au- otras neuronas ganglionares.
tónoma tiene su origen en el SNC y sus ax o-
nes abandonan el mismo formando las llama- Los ganglios simpáticos pueden ser divididos
das fibras preganglionares, hacen sinapsis en los siguientes grupos
con otras neuronas, ya fuera del SNC y forman
así los ganglios autónomos. Los axones de a-Ganglios vertebrales o para vertebrales:
estas neuronas ganglionares constituyen así son 22 pares dispuestos a ambos lados de la
las fibras postganglionares que terminan
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columna vertebral interconectados entre sí por
la cadena simpática vertebral. El núcleo vagal motor dorsal del piso del cuar-
to ventrículo contiene las neuronas pregan-
b- Ganglios prevertebrales: que se encuen- glionares del X par o nervio vago o neu-
tran en abdomen y pelvis, cerca de la superfi- mogástrico. Las fibras o axones pregangliona-
cie anterior de la columna vertebral y que son res tienen un gran recorrido y hacen usual-
los ganglios celíaco (solar), ganglio cervi cal mente sinapsis en ganglios que se encuentran
superior e inferior, mesentérico inferior y aórti- en contacto directo con células efectoras a
co renal. inervar. Así por ejemplo en el corazón las neu-
c- Ganglios terminales: Escasos en número ronas postganglionares vagales están cerca
y generalmente localizados cerca de los órga- del nódulo sinusal y aurículo ventricular, en el
nos que inervan, principalmente la vejiga y el pulmón en las proximidades del hilio pulmonar,
recto. Existen también ganglios intermediarios etc. El nervio vago lleva la inervación parasim-
variables en número y localización. pática a los órganos del cuello, tronco y abdo-
men.
Los axones postganglionares hacen las unio-
nes neuroefectoras en órganos del tórax, ab- Finalmente la sustancia gris lateral de los seg-
domen, cabeza, cuello, pelvis y miembros. La mentos sacrales 2°, 3° y 4° de la médula espi-
médula suprarrenal es embriológica anatómica nal y las neuronas que asientan en ella, dan
y funcionalmente homóloga a un ganglio sim- origen a las fibras preganglionares parasimpá-
pático. ticas de los nervios pélvicos, hacen sinapsis
en ganglios yacentes en la vecindad de la
DIVISION PARASIMPATICA O vejiga, recto, órganos sexuales, estructuras
COLINÉRGICA pelvianas, de los vasos sanguíneos de los
Esta división tiene su origen principalmente en miembros infe riores, etc. Los axones postgan-
el cerebro medio o mesencéfalo, la médula glionares llevan las influencias parasimpáticas
oblongata y la porción sacra de la médula a los órganos mencionados.
espinal, por lo que el sistema parasimpático
es craneosacral por su orígen. TRANSMISIÓN NEURONAL
RECEPTORES COLINÉRGICOS
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M2: cardíaco Acetilcolina Metacoli- Metoctramina AFDX-
na 116
M3: Muscular liso Acetilcolina Betancol Secoverina
músculo liso G-I Carbacol
M4: Glandular Glándu- 4-DAMP Difenilace-
las lagri-males. Pán- Acetilcolina toximetil-piperidina
creas
SNC: M1 y M4 Acetilcolina 4-DAMP
El sitio aniónico posee una carga negativa V. SÍNTESIS, ALMACENAMIENTO Y
posiblemente a raíz de la presencia en dicho LIBERACIÓN DEL NEUROTRANSMISOR EN
lugar de aminoácidos electronegativos como el LA UNIÓN NEUROEFECTORA
ácido aspártico y glutámico. El sitio esteárico En el sistema colinérgico o parasimpático el
tiene otros componentes donadores de elec- neurotransmisor que se libera en la unión neu-
trones como el aminoácido lisina.(VER roefectora es la acetilcolina. Su síntesis alm a-
GRÁFICO) cenamiento y liberación, siguen las pautas que
ya fueron explicadas en la unión ganglionar.
En el sistema simpático o adrenérgico los
neurotransmisores que se liberan son las cate-
colaminas: Noradrenalina, adrenalina y do-
pamina. Su síntesis, almacenamiento y libera-
ción serán explicados en el tema: drogas que
afectan el sistema simpático.
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SECCIÓN II:
CAPITULO 6 - CONTINUACIÓN
-AGENTES SIMPATICOMIMETICOS
Malgor-Valsecia
CASIFICACIÓN DE DROGAS
PARASIMPATICOMIMETICAS O III. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (de
COLINERGICAS acción directa en receptores colinérgicos de
células efectoras)
I. ESTERES DE LA COLINA: (Colinérgicos
de acción directa sobre los receptores de Pilocarpina (del Pilocarpus Jarobando)
células efectoras) Muscarina (de la Amanita Muscaria)
Acetilcolina Arecolina
Metacolina
Carbacol CLASIFICACIÓN DE DROGAS
Betancol ANTICOLINERGICAS O
PARASIMPATICOLITICAS
II.INHIBIDORES DE LA ACETILCOLI- I. NATURALES
NESTERASA o agentes anticolinestera sa Atropina (D-I-hiosciamina)
(colinérgicos de acción indirecta, potencian Scopolamina (Hioscina)
la acetilcolina endógena)
II. SEMISINTETICAS Y SINTÉTICAS:
A. De acción reversible a. Anticolinergicos Generales
Neostigmia (Prostigmin) Metilnitrato de atropina
Fisostigmina (Eserina) Tanato de Atropina (Atratanic)
Piridostigmina(Mestinon) Metil-bromuro de Scopolamina
Edrofonio (Tensilon) Butilscopolamina (Buscapina)
Ambenomium(Mytelase) Metilbromuro de homatropina (paratropina)
Difenamil (Pantral)
B. De acción irreversible (compuestos Propinoxato (Sertal)
organofosforados) Octatropina (Espasmo-dioxadol)
Ecotiofato (Fosfolina) Clidinio (Librax)
Diisopropilfluorofosfato (DFP) Metascopolamina (Mascopil)
Tetraetilpirofosfato (TEPP) Metantelina (Banthine)
Tabun, Sarin, Soman (Gases nervinos, de Propantelina (Probanthine)
guerra) Mepenzolato (Centril)
Malathion Trimebutina (Miopropan)
Parathion Pipoxolan (Espasmolit)
Paraoxon Adifenina (Espasmo-Cibalena)
Valetamato (Epidosan)
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c. Estimulantes beta 2 (Predom.)
b. DE USO OFTALMOLOGICO Orciprenalina (Alupent)
Eucatropina (Euftalmina) Salbutamol (Ventolin)
Ciclopentolato (Cyclogil) Fenoterol (Berotec)
Tropicamida (Midriaticum Alconmydril) Terbutalina (Bricanil)
Clembuterol (Clembumar)
c. Antisecretor Gástrico Procaterol (Bron novo)
Pirenzepina (Bisvanil, Ulcosan)
RECEPTORES COLINERGICOS
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UBICACIÓN DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS Y NICOTINICOS Y RESPUESTA DE LOS
ÓRGANOS EFECTORES A SU ESTIPULACIÓN
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TIPO Y UBICACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS, RESPUESTA DE LOS
ÓRGANOS EFECTORES A SU ESTIPULACIÓN
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TIPO Y UBICACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS, RESPUESTA DE LOS
ÓRGANOS EFECTORES A SU ESTIPULACIÓN (Continuación)..........
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Fig.1: Los receptores alfa 2 y beta 2 presinápticos adrenérgicos inhiben y facilitan la liberación de
noradrenalina respectivamente.
Los receptores colinérgicos muscarínicos (M) y nicotínicos (N) presinápticos inhiben y facilitan la
liberación de acetilcolina (Ach), respectivamente.
En la neuronas colinégicas existen además receptores alfa 2 presinápticos que cuando son acti-
vados por la NA, inhiben la liberación de Ach.
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