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Caso 1

Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Insulina NPH
Como todas las insulinas, el efecto
hipoglucemiante de la insulina NPH se debe a
que facilita la absorcin de la glucosa al unirse a
los receptores de insulina en las clulas
musculares y adiposas y a que inhibe al mismo
tiempo la produccin heptica de glucosa.

Indicaciones

Contraindicaciones

Pacientes
diabticos
resistentes al
tratamiento, o con
marcada prdida
de peso. El
requerimiento de
insulina es
individual y se
encuentra entre
0,3 y 1,0
UI/kg/da.

Pacientes con hipoglucemia. Hipersensibilidad


a la insulina humana. Pacientes con estenosis
significativa de las arterias coronarias o de los
vasos cerebrales, as como pacientes con
retinopata proliferativa

Familia

Inicio de accin: 1-2 hours


Efecto mximo: 4-12 hours
Duracin: 14-24 hours
Tiempo para alcanzar el peak,
plasma: 6-10 horas
Excrecin: Urinaria

Consideraciones
Clasificada segn la FDA en la categora B.
La insulina no cruza la -barrera placentaria,
adems est indicado su uso en las
mujeres embarazadas con diabetes
mellitus, por lo que se recomienda un
estricto control -antes, durante y despus
de la gestacin

*Betablloqueadores, IMAO, Diurticos Tiazdicos:: puede


incrementar el efecto hipoglicmico de la Insulina

RAMS
Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema, reaccin
anafilctica, urticaria. Formacin de anticuerpos antiinsulina. Las sobredosis de insulina en forma crnica
puede producir efecto Somogy. Efecto Somogy: El
organismo, para intentar contrarrestar la hipoglucemia
provocada por la alta dosis de insulina, secreta
hormonas contrarreguladoras (epinefrina, ACTH,
glucagn ysomatotropina), con lo que se estimula la
liplisis, gluconeognesis y glucogenolisis y aumentan
los niveles sricos de glucosa.

Mecanismo de accin

Farmacocintica

El principal, es inhibir el cotransporte de NaCl en el tbulo contorneado distal, como accin


primaria, y en el tbulo contorneado proximal, de forma secundaria. Lo que usualmente
sucede aqu, es que existe una Bomba de Na+/K+ ATPasa en la membrana basolateral de
la clula del tbulo contorneado distal, junto a un canal de transporte de Cl-. Estos
transportadores mantienen el gradiente electroqumico negativo al interior de la Clula, y
positivo en el exterior, de manera que produce una atraccin de cotransporte de Na+ y Cldesde el lumen del tbulo, a travs de un cotransportador que se encuentra en la membrana
apical. Al ingresar, el Na+ es expulsado por la Bomba Na+/K+ ATPasa en intercambio por
un K+, y el Cl- es atrado al ambiente con menor concentracin y mayor carga positiva a
travs de su canal en la membrana basolateral. Este proceso, arrastra agua. Al inhibir el
cotransporte de Na+ y Cl-, producen una excrecin de estos metabolitos, junto con el agua,
que ya no puede ser absorbida, dado que no existe un gradiente que lo permita. El otro
mecanismo de accin, se debe a un efecto vasodilatador sobre las clulas musculares lisas,

Inicio de accin: ~ 2 horas


Efecto mximo: 4-6 horas
Duracin: 6-12 horas
Absorcin: Se absorbe bien;
cuando se administra con
alimentos, el tiempo
concentracin mxima
aumenta de 1,6 a 2,9 horas.
Metabolismo: No es
metabolizada.
Biodisponibilidad: 65-75%
Vida media de eliminacin: 6
a 15 horas.

Interacciones

Hidroclorotiazida
IECA: diurticos tiazdicos
pueden incrementar el
efecto antihipertensivo de
los IECA
Alcohol: Incrementa el
efecto hipotensivo
ortosttico.
Agonistas beta 2:
Incrementa el efecto
hipocalmico de los
diurticos tiazdicos

en las cuales provocan la apertura de los canales de K+ dependientes de Calcio, lo cual


produce hiperpolarizacin y la consiguiente relajacin muscular, que lleva a la
vasodilatacin.
Indicaciones

Contraindicaciones

HTA sistlica
aislada
(adulto
mayor),
Insuficiencia
cardiaca.

Gota. Sndrome
metablico.
Intolerancia a la
glucosa. Embarazo.
Arritmias.
Hiponatremias.

Familia

Consideraciones

Excresin: Urinaria

RAMS

- Insuficiencia heptica:
Contraindicado en I.H.
- Insuficiencia renal:
Contraindicado en I.R. severa.
Precaucin en I.R.
- Embarazo: Las tiazidas
atraviesan la placenta. El uso
habitual de diurticos expone a la
madre y al feto a ictericia fetal o
neonatal, trombocitopenia.
- Lactancia: Hidroclorotiazida se
excreta por la leche y puede inhibir
la lactancia. Est contraindicado
durante la lactancia debido a que
existe la posibilidad de que se
produzcan efectos adversos en el
lactante.

Mecanismo de accin

A. Alcalosis metablica hipopotasmica e hiperuricemia:


Incrementan la llegada de sodio al conducto colector, fenmeno que ocasiona por parte de
ste un aumento de la secrecin de iones de potasio e hidrgeno, y as surge alcalosis
metablica hipopotasmica. Dicho efecto txico depende de la magnitud de la diuresis y se
revierte por reposicin de potasio y correccin de la hipovolemia.
B. Intolerancia a los carbohidratos: La hiperglucemia puede observarse en individuos
diabticos o cuyas pruebas de tolerancia a la glucosa son apenas anormales. El efecto
proviene de la disminucin de la liberacin de insulina por el pncreas, y de la menor
utilizacin de glucosa por los tejidos.
La hiperglucemia puede ser reversible, en parte, si se corrige la hipopotasemia.
C. Hiperlipidemia: Las tiazidas aumentan 5 a 15% las concentraciones de colesterol srico
total y las lipoprotenas de baja densidad (LDL, low-density lipoproteins); las cantidades
pueden regresar a los iniciales o basales despus de uso prolongado.
D. Hiponatremia: La hiponatremia es un efecto adverso importante de las tiazidas. Es
consecuencia de una combinacin de incremento de ADH inducido por hipovolemia,
disminucin de la capacidad de dilucin del rin e intensificacin de la sed. Se evita al
disminuir la dosis del frmaco o limitar la ingestin de agua.

Farmacocintica

Interacciones

Furosemida
Diurtico de asa

Indicaciones
Edema de ICC (aguda o crnica
descompensada), insuficiencia
renal, insuficiencia heptica,
quemaduras, embarazo.
- HTA
INICIO RPIDO

Boquea el cotransportador Na+-K+-2Cl(NKCC2) es una protena transmembrana al


que facilita el co-transporte de un ion de
sodio, uno depotasio y dos de cloro desde el
espacio extracelular hacia el interior de la
clula en la rama ascendente gruesa del asa
de Henle

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Hipovolemia
- Transtornos
hidroelectroliticos

- Adm: Oral e IV
-Distrib.95% a prot. Plasmticas
Metab: heptico con eliminacin minima
en el
hgado (20% pero hasta 98% en IR)
Elimin: mayormente por orina
Vida media:0.5-1h(EV
-BD:50-70%

Consideraciones
Emb: containdicado
Lact: containdicado
Nios y Ancianos ajustar dosis.
IR: contraindicado
IH: containdicado cuando hay encefalopata
De preferencia con abndate alimentacin

No usar con frmacos o condicin que genere


hipokalemia o hipomagesemia. La amilorida,
espironolactona y triamterene pueden contrarrestar la
hipokaliemia producida por la furosemida. Estos
diurticos han sido utilizados como alternativa a la
administracin de suplementos potsicos en
pacientes tratados con diurticos de asa.

RAMS
Trastornos electrolticos, deshidratacin e
hipovolemia, especialmente en pacientes ancianos,
aumento de creatinina y triglicridos, hiponatremia,
hipocloremia, hipocaliemia, aumento en los niveles
sricos de colesterol

Caso 2

Paciente de 30 aos, con antecedentes de sobrepeso y Sndrome de Ovario Poliqustico (SOP). Acude a control anual con mdico tratante con la idea de hacerse un chequeo
mdico. Est completamente asintomtica y como parte de la evaluacin destaca regulares hbitos alimenticios, sedentarismo y hbito tabquico leve (1-2 cigarrillos por da).
Se solicitan exmenes de laboratorio en los que destaca Hto 38%, plaquetas 300.000, blancos 8.700, seg 67%, frotis normal. Glicemia ayuno 128 mg/dl, BUN 12, crea 0.8, perfil
heptico y lipdico normal.

Descripcin
Manejo
Medicamentos:
Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Biguanidas.
Drogas insulino
sensibilizadoras

Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal por medio de:


1: Inhibicin de gluconeognesis y glucogenolisis heptica
2: Msculo: incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captacin de glucosa
perifrica y su utilizacin.
3: Retrasa la absorcin intestinal de glucosa. No estimula la secrecin de insulina por
lo que no provoca hipoglucemia.

Interacciones

Metformina

Indicaciones
DM2(pacientes con sobrepeso,
no logran control glucmico
adecuado solo con dieta y
ejercicio.
En ads. en monoterapia o
asociada con otros
antidiabticos orales, o con
insulina.
Glibenclamida

Contraindicaciones
*Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabtica, precoma
diabtico.
* Insuf renal. (Clcr < 60 ml/min).
*Insuf heptica:FR asociado a acidosis lctica
*Enf con riesgo de hipoxia tisular (por riesgo de
acidosis lctica): insuf. cardiaca o respiratoria,
infarto de miocardio reciente, shock. I.H., intoxicacin
alcohlica aguda, alcoholismo.

Buena absorcin oral. No


UPP. No paso heptico, se
elimina casi por completo
por orina en forma activa.
Semivida 2.4hrs.

Consideraciones

RAMS

*Interrumpir y hospitalizar de inmediato ante


signos de acidosis lctica (calambres calambres
musculares con trastornos digestivos, dolor
abdominal y astenia grave
*Embarazo No utilizar. Debe utilizarse insulina
para mantener niveles de glucosa normales.
*Lactancia: no recomendado

Familia

Mecanismo de accin

Sulfinureas.
Droga insulino secretora. Son el
grupo de hipoglicemiantes orales
ms potente, mejor toleradas, y
bajo costo

A corto plazo, las sulfonilureas provocan la liberacin de insulina


preformada en las clulas b del pncreas porque aumentan su
sensibilidad a la glucosa. Para ello, actan con gran afinidad
sobre receptores asociados a los canales de K+ sensibles a ATP
(KATP), fijndose de manera especfica a la protena SUR1
adjunta a dicho canal.
Como consecuencia, el canal se cierra y la despolarizacin
causada facilita la secrecin de insulina. Para ello es preciso que
las clulas b sean funcionantes
*Producen un marcado descenso en la produccin heptica de
glucosa.

Farmacocintica
Buena aborcin oral.
Semivida: 10-16hrs. UPP:
99%. Presentan paso
heptico, sus metabolitos
son inactivos, Eliminacin
renal 50%. Duracin del
efecto: 10-24hrs.

*Glucocorticoides (va sistmica y


local) y simpaticomimticos
aumentar glucemia
*Diurticos (asa) mayor riesgo de
acidosis lctica.
Niveles de glucosa disminuidos con:
IECA, ajustar dosis.

Disgeusia; nuseas, vmitos,


diarrea, dolor abdominal, prdida
de apetito.
Infre pero grave acidosis lctica.
tto de esta requiere bicarbonato,
insulina, lquidos y potasio

Interacciones
* Fcos que se oponen a su actividad:
tiazidas y furozemida inhiben liberacin de
insulina y glucocorticoides y aco aumentan la
gluconeognesis
Potencian su accin hipoglucemiante:
insulina y otros antidiabticos orales,
antibiticos (claritromicina, cloranfenicol y
trimetoprim-sulfametoxazol),
AINE,
anticoagulantes cumarnicos, hipolipemiantes,
IMAO, antidepresivos tricclicos), IECA
antagonistas H2
Evitar asociacin con: alcohol, pimozida.

Indicaciones
DM2

Contraindicaciones
Por aumento de vida media y por ende hipoglicemia no usar
en:Insuf heptica e Insuf. rena (crea > 1,5mg/dl)
Hipersensibilidad
Embarazo y lactancia
Diabetes tipo I, cetoacidosis diabtica, precoma y coma diabticos.

Familia

Mecanismo de accin

Consideraciones
Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que
no cooperan, ancianos, malnutricin o
hiponutricin, Seguridad y eficacia no evaluadas
en nios y adolescentes, no se recomienda.

Farmacocintica

RAMS
Frec: hipoglicemia
Infrec: Intolerancia GI, reacciones
cutneas, alteraciones
hemtaolgicas (anemias y los
peneas), trastornos hepticos
(ictericia colestsica)

Interacciones

Pioglitazona
Tiazolidinedion
as

Se fijan de manera directa y actuan sobre uno de los subtipos Rpida absrocin oral,
del receptor nuclear del proliferador activado de los
Biodis: 80%. Cmx 2 hrs.
peroxisomas (PPARg). Este receptor pertenece a la
UPP: 99%. volumen de
superfamilia de receptores nucleares cuya activacin
distribucin es de 0.25
desencadena la transcripcin del ADN.
L/kg. Metabolismo
La principal consecuencia de activar el PPARg es el incremento heptico. La eliminacin
de la transcripcin de genes de enzimas que normalmente son renal del frmaco nativo
inducidos por la insulina e intervienen en el metabolismo
es prcticamente nula y la
hidrocarbonado y lipdico. Por consiguiente, estos frmacos
mayor parte de una dosis
exigen la presencia de insulina ya que, en definitiva, van a
oral se eliminada con la
facilitar o incrementar su accin al disponer de un sustrato bilis.
enzimtico ms abundante

Indicaciones
DM2 y resistencia a la insulina.
Tratamientos asociados, sea a
metformina o a sulfonilureas, en
aquellos con intolerancia digestiva a
la metformina. No deben ser
consideradas drogas de primera
lnea.

Caso 3 y 4
Descripcin
Manejo
Medicamentos:

Contraindicaciones
En tratamiento combinado con insulina
Dao heptico crnico
Insuficiencia cardaca, enfermedad coronaria
Anemia crnica.
Embarazo y lactancia.
Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia
de la misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis
diabtica, cncer de vejiga activo o antecedente
del mismo, hematuria macroscpica no filiada.

Los efectos hipoglucemiantes pueden ser potenciados por la


administracin concomitante de insulina, metformina, sulfonilureas
u otros frmacos antidiabticos.
El ketoconazol inhibe el metabolismo de la pioglitazona.
Los beta-bloqueantes pueden prolongar la hipoglucemia al interferir
con la glucogenolisis (secundaria a la accin compensadora de la
epinefrina) o pueden provocar hiperglucemia (reduciendo la
secrecin de insulina y disminuyendo la sensibilidad a la insulina).
Por otra parte, los beta-bloqueantes pueden enmascarar la
respuesta taquicrdica a la hipoglucemia.
Los diurticos tiazdicos aumentan los niveles de la glucosa en
ayunas y pueden reducir la eficacia de los frmacos antidiabticos

Consideraciones
Precaucin en pacientes con IR.
Contraindicado en embarazo,
lactancia e IH

RAMS
Molestias gastrointestinales.
Infre, Descrito casos de intolerancia heptica.
Aumento de peso de 3 a 5 kg en el perodo de un
ao.
Edema, principalmente en las extremidades
inferiores de grado leve o moderado.
Hemodilucin (Reduccin de los niveles de
hemoglobna)

Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Salbutamol
Broncodilatador
de Accin Corta

Agonista selectivo B2 adrenrgico (+


AMPc) del msculo liso bronquial, genera
broncodilatacin de corta duracin en obs.
reversibles. con poca o ninguna accin
sobre B1 adrenrgico del msculo
cardiaco.

Inicio efecto: 7 min


VM de 4-5 horas
C mx 0,5 horas
va eliminacin: orina casi 100%

No administrar con b.bloqueadores


(propanolol); interacciona con
antidepresivos tricclicos,
antihipertensivos, hidrocarburos
anestsicos por inhalacin, maprotilina
y glucsidos digitlicos..

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

Prevencin y tto. sintomtico


del broncoespasmo en asma
bronquial, y en otros procesos
asociados a obstruccin
reversible de las vas
respiratorias.

Hipersensibilidad

No administrar en la misma jeringa con otros


frmacos.
Embarazo: slo si el beneficio es mayor
Lactancia: se excreta
Conduccin: precaucin, ya que puede general
leve temblor preferentemente en las manos.

Temblor, cefalea, taquicardia,


palpitaciones, calambres musculares,
hipokalemia.

Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Salmeterol
Broncodilatador

Agonista selectivo B2 adrenrgico (+ AMPc)


del msculo liso bronquial de accin
prolongada. Inhibe la liberacin en pulmn
de mediadores precedentes de mastocitos,
inhibe as la respuesta al alergeno inhalado
y atena la hiperreactividad bronquial.

Inicio efecto: 14 min


VM de 3-5 horas
C mx 3-4 horas
Efecto hasta las 12 horas
va eliminacin: principalmente por las
heces.
Metabolismo heptico.

Efecto potenciado por derivados de


xantina, esteroides, diurticos. evitar
usar con ketoconazol u otro inhibidor
potente del CYP3A.

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

Tto. regular a largo plazo de la


obstruccin reversible de vas
respiratorias por EPOC.
Asma: pacientes tratados con
corticoides requieren un agonista B de
larga duracin.

Hipersensibilidad

Embarazo: Evitar
Lactancia: se excreta
Conduccin: precaucin, ya que puede
general leve temblor preferentemente
en las manos

Temblor, cefalea, palpitaciones,


calambres musculares. Riesgo de
prolongacin del intervalo QT
Antdoto: B-bloqueador
cardioselectivo

Familia

Precaucin: tirotoxicosis, DMII,


predisposicin hipocalemia, patologa
cardiovascular.

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Bromuro de
ipratropio
Anticolinrgico
de Accin Corta

Antagonista muscarnico sobre el


msculo liso, con consecuente
broncodilatacin, y disminucin de

No se absorbe por va oral


Se administra aerosol (10% llega a
bronquio)

Efecto broncodilatador aumentado con B adrenrgicos


y derivados de xantinas.
Aumenta accin de anticolinrgicos

secrecin de moco. Accin corta

E mx 30 min
Duracin 3-5 h

Riesgo aumentado de glaucoma aguda por


betamimticos.

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

Broncoespasmos
asociados a EPOC, tto.
de obstruccin
reversible de vas
areas asociado a
agonistas B.

Hipersensibilidad a atropina o
derivados, no indicado como
monofrmaco en ataque agudo que
requiera respuesta rpida.

Embarazo: seguridad no establecida


Lactancia: se aplica con precaucin en
mujeres en lactancia
Conduccin: precaucin, ya que los
mareos, visin borrosa, midriasis, etc.
pueden interferir.

Tos, faringitis, irritacin garganta, sequedad de la boca,


cefalea, mareos, broncoespasmos paradjicos,
nuseas, trastornos de motilidad gastrointestinal.

Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Tiotropio
Anticolinrgico de
Accin Larga

Antagonista muscarnico sobre el


msculo liso (M1, M3), con
consecuente broncodilatacin (M3),
y disminucin de secrecin de
moco. Es de accin prolongada

No se absorbe por va oral


Se administra aerosol (20% llega a bronquio)
C mx 5 min
Vida media de 5 a 6 das

No estudiada la interaccin con


otros anticolinrgicos, se
recomiendo no usarlos en
conjunto.

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

Broncoespasmos
asociados a EPOC,
incluyendo bronquitis
crnica, enfisema
pulmonar.

Hipersensibilidad a tiotropio,
atropina o derivados, como
ipratropio u oxitropio

Familia
Bundesonida

Corticoide
Inhalatorio

IR: precaucin en grave y severa, valorar riesgo y beneficio


Embarazo: no se sabe, es preferible evitar
Lactancia: no se recomienda, aunque no se sabe con certeza si es que
se excreta
Conduccin: no hay estudios, los mareos y la visin borrosa pueden
afectar

Sequedad bucal, mareos, visin


borrosa

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Disminuye sntesis de citoquinas (Th2), activacin de


eosinfilos y otras clulas inflamatorias y
prostaglandinas.
Aumenta n de receptores B- adrenrgicos y previene
su desensibilizacin.

SV: 100-150 mn
Duracin del
efecto a nivel
pulmonar: 6-8 h

Asociacin con agonistas B o teofilina aumenta la eficacia de los


corticoides y permite reducir dosis.La cimetidina influye sobre la
formacocinetica y dinamia tras la administracion concomitante oral o IV.
Evitar concomitancia con Ketoconazol, itraconazol, ritonavir u otro
inhibidor potente de la CYP3A4.

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

Tto. de mantenimiento para la inflamacin


subyacente de vas respiratorias en asma
bronquial (que est con agonista B ms de

Hipersensibilidad, nios
menores de 6 aos,
tuberculosis pulmonar activa.

Embarazo: se ha demostrado que la budesonida


inhalada no tiene efectos sobre el feto y el recin
nacido

Candidiasis, irritacin leve de


garganta y mucosa oral, disfona,
dificultad para tragar, orofarngea,

2 veces al da) y EPOC, tto. de laringitis


subgltica muy grave que requiere
hospitalizacin.

Fluticasona

El tto. no debe suspenderse


repentinamente.

Lactancia: se excreta en la leche, sin embargo a dosis


teraputica no se esperan efectos en el lactante.

Familia

Mecanismo de accin

Corticosteroide
sinttico de
potencia media.

Posee propiedades anti-inflamatorias, antiprurticas y vasoconstrictoras. En


el tratamiento del asma, de las alergias y del asma bronquial crnico, los
glucocorticoides reducen las respuestas alrgicas de varios tipos de
clulas (por ejemplo, mastocitos y eosinfilos) implicados en la respuesta
alrgica. A nivel molecular, los glucocorticoides libres atraviesan fcilmente
las membranas celulares y se unen con alta afinidad a receptores
citoplasmticos especficos. En ltima instancia, se ven afectadas la
transcripcin y la sntesis de protenas.

ronquera, tos.

Farmacocintica
BD: 30%
Unin
protenas:91%
VM eliminacin:
7,8 h
Metabolismo:
heptico P450
3A4

Interacciones
Evitar concomitancia con Ketoconazol, itraconazol,
ritonavir u otro inhibidor potente de la CYP3A4.
Riesgo de toxicidad cardiaca con isoproterenol en
pacientes con asma parece aumentar con
corticosteroides.
el uno de corticosteroides no afecta a las vacunas o
toxoides inactivados o muerto, aunque en
inmunocomprometidos la respuesta no es tan buena.

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

Inhalado en tratamiento del asma.


Intra nasal en las rinitis.
Tpica en prurito e inflamacin de
algunas dermatitis y psoriasis

Hipersensibilidad
Pacientes con estado asmtico u otros tipos de
broncoespasmos agudos, para los que se requiera una
terapia intensiva.
En micosis sistmicas

Embarazo: riesgo C, adm. en


dosis mnima eficaz.
Lactancia: se recomienda
maxima precaucion.

Candidiasis orofarngea, cefalea,


ronquera, irritacin de garganta,
contusiones. En EPOC, neumona y
bronquitis.

Caso 5 y 6
Descripcin

Paciente de sexo femenino de 50 aos con antecedentes de hipercolesterolemia, consulta en CESFAM por cuadro de varios meses de evolucin caracterizado por astenia,
adinamia y fatiga muscular. Al interrogatorio dirigido destaca que ha aumentado de peso a pesar de no presentar cambios en sus hbitos alimenticios, lo que incrementa su
malestar.
Destaca: TSH 14 (elevada); Colesterol total 260 (elevado); LDL 190(elevado); Creatinina 1.0 (elevado)

Manejo

Tratamiento con levotiroxina 50-100mg y controles en sericio de atencin primaria a las 6 a 8 semanas para ajustar dosis.
Tratamiento no farmacolgico para tratar hipercolesterolemia, siendo este cambio en dieta y actividad fsica. De no funcionar, tratar con Atorvastatina.
Evaluar funcin renal dentro 1 mes para ver si se mantiene VFG <60, adems, pedir exmenes de control (Actualizar creatinina, nitrgeno urico y electrolitos, Glicemia,
Proteinuria/creatininuria, Albmina plasmtica, Perfil lipdico, Ecotomografa renal) y descartar ERC.

Medicamentos: Levotiroxina
Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Hormona T4
Levotiroxina

Indicaciones
-Bocio simple
(eutiroideo)
-Profilaxis de
recidiva de bocio
-Hipotiroidismo
-Terapia de
sustitucin en
tiroidectoma total
por tumor tiroideo

Caso 7
Descripcin

Posee un efecto similar a la hormona troidea natural: se


transforma en t3 en rganos perifricos y desarrolla su accin en
rganos t3.
Influyen sobre el crecimiento y la maduracin de los tejidos,
aumentan el gasto de energa, y afectan la remodelacin de todos
los sustratos. Estos efectos estn mediados a travs del control de
la transcripcin del ADN y, en ltima instancia, de la sntesis de
protenas. Son particularmente importantes para el desarrollo del
sistema nervioso central en los recin nacidos.
Las hormonas tiroideas, junto con somatotropina, son
responsables de la regulacin del crecimiento, en particular de los
huesos y los dientes. Tambin disminuyen las concentraciones de
colesterol en el hgado y el torrente sanguneo, y tienen una accin
cardioestimulante directa.

Adm: VO o IV
Abs oral: 40-80% (variable)
UPP: >99% (especialmente
a TGB)
Eliminacin renal 80%,
heces 20%
SM eliminacin: 6-7d eut
/9-10d hipot/ 3-4d hipert
Efecto terapeutico
completo: 1-3 semanas
Inicio de accin: 3-5 das
tmx: 8 horas

Reduce efectos de frmacos antidiabticos


Intensifica efectos de anticoagulantes
Fenitona aumenta metab heptico de
levotiroxina y aument t3 y t4.
- Clorifibrato aumenta niveles de levo en
sangre al igual que los salicilatos
Propiltiouracilo, betasimpatolticos,
glucocorticoides y amiodarona inhiben
conversin perifrica de t4 a t3
ACO aumentn necesidad de levo
Soya disminuye absorcin de levo

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

-Hipersensibilidad a excipientes del frmaco


-Insuficiencia adrenal no tratada
-Tirotoxicosis no tratada
-IAM
Insuficiencia pituitaria no tratada

-Alergias a levotiroxina
sdica -Consultar con
Mdico para tratamiento
individualizado si est
embarazada o en perodo
de lactancia

-Pueden aparecer signos subclnicos de


hipertiroidismo si se toma ms de la dosis
-Ronchas o picazn
-Arritmias cardacas
-Angina
-Dolor de cabeza
-Fiebre
-Nerviosismo
-Temblores
-Dificultad para dormir

LCERA PPTICA
La lcera pptica (UP) es una enfermedad heterognea atribuible a una serie de factores, que de forma aislada o en combinacin, actan produciendo un desequilibrio entre los
elementos agresivos y defensivos de la mucosa gastroduodenal que conlleva a la aparicin de lesiones en el estmago y/o en el duodeno. La lcera pptica sera aquella prdida de
sustancia que ocurre en las zonas del aparato digestivo que estn expuestas al cido y pepsina que se secreta en el estmago.

Manejo
Medicamentos: Omeprazol, amoxicilina y claritromicina
Familia

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Interacciones

Omeprazol

Inhibidor de
la bomba
de protones

Es una base dbil, que se concentra y pasa a la


forma activa en el medio extremadamente cido de
los canalculos intracelulares de la clula parietal
inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es
decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso
final del proceso de formacin del cido gstrico es
dosis-dependiente y proporciona una inhibicin
altamente eficaz tanto de la secrecin cida
basal como de la secrecin cida estimulada,
independientemente del estmulo

Indicaciones
-Tratamiento de la lcera duodenal y de la lcera
gstrica benigna, incluyendo las que complican los
tratamientos con AINEs.
-Erradicacin de Helicobacter pylori en lcera
pptica
-Tratamiento de la esofagitis con reflujo severa
-Enfermedad por reflujo gastroesofgico sintomtica
-Sndrome de Zollinger-Ellison

Familia

Amoxicilina

penicilina
semisinttica

-Reduce absorcin de: ketoconazol,


itraconazol, posaconazol, erlotinib
-Aumenta exposicin sistmica de:
principios activos metabolizados por
CYP2C19 como warfarina y otros
antagonistas de vit. K, cilostazol, diazepam,
fenitona .
-Controlar nivel plasmtico de: ciclosporina.
-Inhibe metabolismo heptico de: triazolam,
flurazepam y disulfiram.

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

-Recientemente se ha demostrado que el


omeprazol puede reducir la absorcin de
la vitamina B12, produciendo un dficit de
esta vitamina

-descartar cncer gstrico, porque este medicamento


enmascara los sntoma
-El omeprazol se administrar con precaucin a
pacientes con insuficiencia heptica ya que puede
prolongarse el aclaramiento del frmaco
-El omeprazol est clasificado en la categora C de
riesgo durante el embarazo ya que no existen estudios
controlados en humanos

Cefalea, diarrea,
estreimiento,
dolor abdominal,
nuseas/vmitos
y flatulencia.

-Hipersensibilidad a omeprazol,
benzimidazoles. Concomitancia con
nelfinavir

Mecanismo de accin
Bactericida. Acta
inhibiendo la ltima etapa
de la sntesis de la pared
celular bacteriana
unindose a unas protenas
especficas llamadas PBPs
localizadas en la pared
celular. Al impedir que la
pared celular se construya
correctamente, la
amoxicilina ocasiona, en
ltimo trmino, la lisis de la
bacteria y su muerte.

-Absorcin y distribucin: El omeprazol es lbil en


presencia de pH cido
-Absorcin:l intestino delgado a las 3-6 horas.
-Biodisponibilidad oral 35% -l 60% despus de la
administracin repetida una vez al da.
-El volumen de distribucin 0,3 l/kg
-La unin a las protenas plasmticas 95%.
-La vida media de eliminacin < 1 h
-metabolizado por e citocromo P450 en el hgado.
-Alrededor del 80% se excreta en la orina y el resto en
las heces

Farmacocintica
Estable en medio cido
Se absorbe rpidamente despus de la administracin
oral (alcanza niveles mximos en 1-2,5 horas)
Difunde adecuadamente en la mayor parte de los
tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de
tejido cerebral ni LCR (slo cuando hay meningitis)
Vida media: 61,3 min
75% se excreta por orina sin cambios por medio de
excrecin tubular y filtracin glomerular
Se liga a protenas en un 17%
La presencia de alimentos en el estmago no interfiere
significativamente con la absorcion de amoxicilina

Interacciones
La administracin de amiloride (Diurtico. Ahorrador de potasio)
reduce la biodisponibilidad del ATB en un 27% y Cmax en 25%
El probenecid (agente uricosrico que aumenta la excrecin del cido
rico por la orina) inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina,
aumentando los niveles plasmticos del antibitico.
En muchas ocasiones, los ATB aminoglucsidos muestran sinergismo
con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B
La neomicina (aminoglucsido) inhibe parcialmente la absorcin oral
de la amoxicilina
El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejora la
actividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que
producen beta-lactamasas

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

- Tratamiento de infecciones moderadas a


severas por grmenes sensibles
-Tratamiento de la enfermedad de Lyme

Est contraindicada en
pacientes con alergias
conocidas a las penicilinas,

-Embarazo: Categora B.
las penicilinas son
consideradas seguras

-Hipersensibilidad: desde rash hasta incluso serias reacciones


anafilcticas. Eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash
maculopapular con eritema, necrolisis epidrmica txica,

-Tratamiento de infecciones del tracto urinario


ocasionadas por grmenes sensibles
-Tratamiento de la lcera gstrica, gastritirs o
lcera duodenal asociadas a una infeccin por
Helicobacter pylori
-Profilaxis en pacientes sometidos a
operaciones dentales, orales, del aparato
respiratorio, del esfago o gastrointestinales,
etc
-Profilaxis en pacientes de alto riesgo
sometidos a ciruga genitourinaria o
gastrointestinal en combinacin con
gentamicina i.v
-Tratamiento de las mujeres embarazadas con
uretritis no gonoccica o cervicitis provocada
por Chlamydia trachomatis

Familia

Claritromicina

Macrlido
Gram (+) Legionella
pneumophila,
Mycoplama
pneumoniae y
Chlamydia
pneumoniae

cefalosporinas o al imipenem.
La incidencia de
hipersensibilidad cruzada es
del 3 al 5%.
Los pacientes con alergias,
asma o fiebre del heno son
ms susceptibles a
reacciones alrgicas a las
penicilinas
Se debe usar con precaucin
en pacientes con leucemia
linftica que son ms
susceptibles a los rash. Lo
mismo ocurre en los
pacientes con SIDA, otras
infecciones virales y
especialmente en los
pacientes con mononucleosis

durante el embarazo
-Lactancia: Se excreta
en la leche materna en
pequeas cantidades y
puede producir rash,
diarrea o
superinfecciones en los
lactantes
-NIos:
-Ancianos:
-Insuficiencia heptica:
No se requiere reajuste
ya que amoxicilina no se
metaboliza en el hgado
-Insuficiencia renal:
Requiere reajuste de
dosis ya que su
eliminacin es ms lenta.

Mecanismo de
accin

Farmacocintica:D

Interferir la sntesis de
protenas en las
bacterias sensibles
ligndose a la
subunidad 50S
ribosomal.

-Absorcin rpida (60 minutos en sangre)


-BD: 50%
-Unin a protenas: 70%
-Concentracin mxima a las 2 horas
-Vida media: 3-4 horas
- Volumen de distribucin: 2-4 l/kg (5 dosis)
-38% se excreta por va urinaria y el 40%
por heces. 18% por orina sin modificar

Indicaciones

Contraindicaciones

-faringitis, amigdalitis y sinusitis


-bronquitis aguda,
reagudizacin de bronquitis
crnica y neumonas
-foliculitis, celulitis y erisipela
-Mycobacterium avium o
Mycobacterium intracellulare
-Ulcera duodenal asociada a
Helicobacter pylori

-Hipersensibilidad a los
macrlidos
-Astemizol, cisaprida, pimozida,
terfenadina, disopiramida y
quinidina por aumentar el riesgo
de prolongacin de intervalo QT
y arritmias cardacas graves.
-Hipopotasemia- Hipocalemia. Prolongacin del intervalo QT

sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria


-En raras ocasiones se ha observado nefritis intersticial con
necrosis tubular renal y sndrome nefrtico
-Efectos secundarios asociados a tracto digestivo: Nauseas,
vmitos, anorexia, diarrea, gastritis y dolor abdominal.
-Pueden producirse superinfecciones durante el tratamiento con
amoxicilina (larga duracin). Se han comunicado candidiasis
orales y vaginales.
-Efectos adversos sobre SNC: cefaleas, agitacin, insomnio y
confusin (no frecuentes). Se han visto convulsiones en
pacientes con Insuficiencia renal a los que se les administraron
penicilinas en grandes dosis
-Efectos hematolgicos: eosinofilia y hemlisis anemia
(incluyendo anemia hemoltica), trombocitopenia, prpura
trombocitopnica, neutropenia, agranulocitosis y leucopenia.
Son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de
hipersensibilidad.

Interacciones

-Precaucin, aumenta concentraciones de: fenitona, carbamazepina,


valproato, ciclosporina, tacrolims, sirolims, rapamune, vinblastina,
midazolam.
-Niveles plasmticos disminuidos por: efavirenz, nevirapina, rifampicina,
rifapentina.
-Disminuye absorcin oral de: zidovudina
-Reducir dosis con: ritonavir, atazanavir; dosis mx.
-Elevacin mutua de niveles sricos con: omeprazol

Consideraciones
-Insuficiencia heptica Precaucin. Se excreta
principalmente por hgado. No administrar en I.H.
grave combinada con I.R.
-Insuficiencia renal: Precaucin en I.R. moderadagrave. Clcr < 30 ml/min: dosis
-Embarazo: Inocuidad no establecida. Valorar
beneficio/riesgo, especialmente en 1 er trimestre.
-Lactancia: Se excreta por la leche materna, por lo
que no debe utilizarse durante la lactancia.

RAMS
Insomnio, disgeusia, cefalea, alteracin del sabor y
del olfato, prdida reversible de audicin, tinnitus,
vasodilatacin, diarrea, vmitos, dispepsia,
nuseas, dolor abdominal, anlisis anormal de la
funcin heptica, erupcin, hiperhidrosis,
candidiasis oral, dispepsia, estomatitis, glositis.
Prolongacin del intervalo QT, mialgia. Va IV,
adems: inflamacin en lugar de iny., sensibilidad,
flebitis y dolor

Familia

Metronidazol

Caso 8

Mecanismo de
accin

nitroimidazol

Farmacocintica

Administracin: V.O, I.V, tpicamente, y por va intravaginal.


Biodisponibilidad de al menos 90%.
tmx 1-3 horas.
Distribucin: mayor parte de los tejidos y fludos corporales
incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fludos peritoneales,
pleurales, vaginales y seminales. Tambin cruza la barrera
hematoenceflica produciendo niveles significativos en el lquido
cefalorraqudeo, as como la barrera placentaria, excretndose en
la leche.
Metabolizacin heptica.
Eliminacin:orina (60-80%), heces 6-15% de la dosis.
La semi-vida de eliminacin 8 horas.

Interacciones

Disulfiram: psicosis aguda y confusin


Bebidas alcohlica: acumulacin de acetaldehdo,
nauseas, vmito, cefaleas, sofoco, calambres
abdominales.
Anticoagulantes: efecto potenciad por el metronidazol
Cimetidina: aumenta concentracin de metronidazol,se
puede asociar a convulsiones.
Litio: aumenta sus concentraciones, posible intoxicacin
con litio.
Fenobarbital: disminuye concentracin de metronidazol.

Indicaciones

Contraindicaciones

Consideraciones

RAMS

tto tricomoniasis, vaginosis,


amebiasis intestinal, de
giardiasis
tto infeciiones anaerobias
(intraabdominal, respiratoria,
SNC)
tto colitis seudomembranosa,
enf crohn, abscesos
hepticos, ERRADICACIN
HELICOBACTER PYLORI

Contraindicado: en
hipersensibilidad al
frmaco o a otros
derivados
nitroimidazlicos.
Precaucin: enfermedades
hematolgicas, pacientes
con supresin de la
mdula sea, enfermedad
cardiaca o predisposicin
de edema

La disfuncin
renal no altera los parmetros frmacocinticos
del metronidazol. El frmaco es eliminado por
hemodilisis pero no por dilisis peritoneal.
Disfuncin heptica, el metabolismo es ms lento
produciendo una acumulacin del frmaco y de
sus metabolitos, lo que requiere un reajuste de
las dosis.
Los ancianos y los nios prematuros muestran
una reduccin de metabolismo heptico,
aumentando la semivida de eliminacin.

Nauseas, vmitos, sequedad de boca, sabor metlico,


anorexia y dolor abdominal. Raro: mareos y cefaleas.
Toxicidad SNC; ataxia, encefalopata y inestabilidad
emocional. Convulsiones y neuropatas perifricas
Hipersensibilidad con urticaria, rash inespecifico, eritema,
sofocos, congestin nasal, fiebre y prurito.raras: artralgia.
Lugar inyeccin: flebitis, dolor, induracin y eritema.
Metronidazol produce xerostoma que puede contribuir al
desarrollo de enfermedad periodontal, caries o
candidiasis oral.

Esofagitis grado dos asociado a helicobacter pylori

Descripcin

Una esofagitis (aguda o crnica) representa el conjunto de las lesiones inflamatorias de la mucosa del esfago.
Es la mayora de las veces secundaria al reflujo gastroesofgico, aunque otras causas pueden ser la responsable de esta patologa.

Manejo

Tiene como objetivo aliviar los sntomas (disminuir el reflujo), ayudar a la cicatrizacin de las lesiones y de prevenir el riesgo de recidiva. Se basa en tratamiento farmacolgico y no
farmacolgico.
El Tratamiento farmacolgico consiste en el consumo de medicamentos que acompaan el tratamiento del reflujo gastroesofgico:
Anticidos (Emulsiones de sales de aluminio y de magnesio): magaldrato

Los antisecretores gstricos.


Los inhibidores de la bomba de protones son prescritos en menores dosis en caso de esofagitis no severa y en dosis completas en caso de ser severa.: Omeprazol
El tratamiento de primera lnea para la erradicacin del H. Pylori dura 14 dias.
Omeprazol:Inhibidor de la bomba de protones, una dosis estndar c/ 12 hrs.
Claritromicina, 500mg cada 12 hrs, va oral.
Amoxicilina 1 gr cada 12 hrs va oral (o metronidazol 500 mg cada 12 hrs, en caso de alergia a la penicilina).

Medicamentos: Omeprazol, Magaldrato, Amoxicilina, Claritromicina (metronidazol, subsalicilato de bismuto)

Familia
Anticido.
Hidroxicarbonato de
Al y Mg.
Magaldrato

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Neutraliza parcialmente las secreciones gstricas de cido


elevando el pH. inhibiendo as la accin proteoltica de la
pepsina, lo que ayuda a la cicatrizacin de las lceras. El
aumento del pH gstrico ocasiona un aumento de la presin
del esfnter esofgico minimizando el reflujo esofgico.

(antiax)

Indicaciones
Alivio y tto.
sintomtico de la
acidez y ardor de
estmago

Familia
Antidiarreico
Subsalicilato
de Bismuto

Indicaciones
Tto de la diarrea y

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
almagato.
Enf. de Alzheimer.
Hemorragia gastrointestinal
o rectal hemorroides,
edema, diarrea,
malabsorcin.

Interacciones

Administracin va Oral,
Administrar -1 h despus de las comidas y
antes de acostarse; y administrar 2-3 h despus
de cualquier frmaco.
Anticido no absorbible.
Excrecin renal y en leves concentraciones en la
leche materna.

Consideraciones

RAMS

No administrar :
-Nios < 12 aos. No administrar I.R. por acumulacin de Mg y Al.
-Ancianos, hipofosfatemia, diarrea y malabsorcin porque las sales de aluminio
tienden a formar fosfatos insolubles en el intestino, disminuyendo su absorcin y
son excretados en las heces.
En embarazo Puede producir hipercalcemia e hiper e hipomagnesemia .
En lactancia se evita el uso crnico ya que se excreta en pequeas cantidades por
leche materna (aunque no es suficientemente elevada para generar dao)

Mecanismo de accin
Estimula la absorcin de fluidos y electrolitos a travs
de la pared intestinal (accin antisecretora).
Inhibe la sntesis de prostaglandinas responsables de
la inflamacin intestinal y la hipermotilidad.
Tienen accin bactericida y anticida

Disminuye la absorcin de:


AINE, antiulcerosos,
digitlicos, quinolonas,
tetraciclinas, sales de Fe;
Disminucin en la absorcin
debida a variaciones en el pH
gastrointestinal con:
gabapentina y ketoconazol.

Farmacocintica
Administracin va Oral.
presentacin en tableta y
suspensin.
Beber mucho lquido para ayudar
a prevenir la deshidratacin a
causa de la diarrea.

Contraindicaciones
No usar en personas que padecen o estn en recuperacin de

Diarrea leve y transitoria

Interacciones
- Contiene salicilatos, por lo que en paciente en TACO el TP
alarga. -Hipoglucemiante (por un mecanismo independiente de
la insulina)
-Si se administra con AAS se presenta tinnitus.
- Retardo el tiempo de coagulacin y alteracin el resultado de
la determinacin del TP-

Consideraciones
Puede causar un oscurecimiento inocuo

RAMS
constipacin, oscurecimiento

malestares digestivos.
Adyuvante en la terapia
combinada para el tto
de la enf ulcero peptica
por Helicobacter pylori.

varicela o gripe, ya que ste puede ser un signo temprano de


sndrome de Reye; no se administre nios < de 6 aos; si padece
lceras sangrantes; I.R.; hemofilia o hipersensibilidad a los
salicilatos.

temporal de la lengua y/o de heces (no


confundir con melena)
Uso precavido en Insuficiencia heptica
Contraindicado en Insuficiencia renal.

temporal de lengua y heces..

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