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Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Insulina NPH
Como todas las insulinas, el efecto
hipoglucemiante de la insulina NPH se debe a
que facilita la absorcin de la glucosa al unirse a
los receptores de insulina en las clulas
musculares y adiposas y a que inhibe al mismo
tiempo la produccin heptica de glucosa.
Indicaciones
Contraindicaciones
Pacientes
diabticos
resistentes al
tratamiento, o con
marcada prdida
de peso. El
requerimiento de
insulina es
individual y se
encuentra entre
0,3 y 1,0
UI/kg/da.
Familia
Consideraciones
Clasificada segn la FDA en la categora B.
La insulina no cruza la -barrera placentaria,
adems est indicado su uso en las
mujeres embarazadas con diabetes
mellitus, por lo que se recomienda un
estricto control -antes, durante y despus
de la gestacin
RAMS
Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema, reaccin
anafilctica, urticaria. Formacin de anticuerpos antiinsulina. Las sobredosis de insulina en forma crnica
puede producir efecto Somogy. Efecto Somogy: El
organismo, para intentar contrarrestar la hipoglucemia
provocada por la alta dosis de insulina, secreta
hormonas contrarreguladoras (epinefrina, ACTH,
glucagn ysomatotropina), con lo que se estimula la
liplisis, gluconeognesis y glucogenolisis y aumentan
los niveles sricos de glucosa.
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Hidroclorotiazida
IECA: diurticos tiazdicos
pueden incrementar el
efecto antihipertensivo de
los IECA
Alcohol: Incrementa el
efecto hipotensivo
ortosttico.
Agonistas beta 2:
Incrementa el efecto
hipocalmico de los
diurticos tiazdicos
Contraindicaciones
HTA sistlica
aislada
(adulto
mayor),
Insuficiencia
cardiaca.
Gota. Sndrome
metablico.
Intolerancia a la
glucosa. Embarazo.
Arritmias.
Hiponatremias.
Familia
Consideraciones
Excresin: Urinaria
RAMS
- Insuficiencia heptica:
Contraindicado en I.H.
- Insuficiencia renal:
Contraindicado en I.R. severa.
Precaucin en I.R.
- Embarazo: Las tiazidas
atraviesan la placenta. El uso
habitual de diurticos expone a la
madre y al feto a ictericia fetal o
neonatal, trombocitopenia.
- Lactancia: Hidroclorotiazida se
excreta por la leche y puede inhibir
la lactancia. Est contraindicado
durante la lactancia debido a que
existe la posibilidad de que se
produzcan efectos adversos en el
lactante.
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Furosemida
Diurtico de asa
Indicaciones
Edema de ICC (aguda o crnica
descompensada), insuficiencia
renal, insuficiencia heptica,
quemaduras, embarazo.
- HTA
INICIO RPIDO
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Hipovolemia
- Transtornos
hidroelectroliticos
- Adm: Oral e IV
-Distrib.95% a prot. Plasmticas
Metab: heptico con eliminacin minima
en el
hgado (20% pero hasta 98% en IR)
Elimin: mayormente por orina
Vida media:0.5-1h(EV
-BD:50-70%
Consideraciones
Emb: containdicado
Lact: containdicado
Nios y Ancianos ajustar dosis.
IR: contraindicado
IH: containdicado cuando hay encefalopata
De preferencia con abndate alimentacin
RAMS
Trastornos electrolticos, deshidratacin e
hipovolemia, especialmente en pacientes ancianos,
aumento de creatinina y triglicridos, hiponatremia,
hipocloremia, hipocaliemia, aumento en los niveles
sricos de colesterol
Caso 2
Paciente de 30 aos, con antecedentes de sobrepeso y Sndrome de Ovario Poliqustico (SOP). Acude a control anual con mdico tratante con la idea de hacerse un chequeo
mdico. Est completamente asintomtica y como parte de la evaluacin destaca regulares hbitos alimenticios, sedentarismo y hbito tabquico leve (1-2 cigarrillos por da).
Se solicitan exmenes de laboratorio en los que destaca Hto 38%, plaquetas 300.000, blancos 8.700, seg 67%, frotis normal. Glicemia ayuno 128 mg/dl, BUN 12, crea 0.8, perfil
heptico y lipdico normal.
Descripcin
Manejo
Medicamentos:
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Biguanidas.
Drogas insulino
sensibilizadoras
Interacciones
Metformina
Indicaciones
DM2(pacientes con sobrepeso,
no logran control glucmico
adecuado solo con dieta y
ejercicio.
En ads. en monoterapia o
asociada con otros
antidiabticos orales, o con
insulina.
Glibenclamida
Contraindicaciones
*Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabtica, precoma
diabtico.
* Insuf renal. (Clcr < 60 ml/min).
*Insuf heptica:FR asociado a acidosis lctica
*Enf con riesgo de hipoxia tisular (por riesgo de
acidosis lctica): insuf. cardiaca o respiratoria,
infarto de miocardio reciente, shock. I.H., intoxicacin
alcohlica aguda, alcoholismo.
Consideraciones
RAMS
Familia
Mecanismo de accin
Sulfinureas.
Droga insulino secretora. Son el
grupo de hipoglicemiantes orales
ms potente, mejor toleradas, y
bajo costo
Farmacocintica
Buena aborcin oral.
Semivida: 10-16hrs. UPP:
99%. Presentan paso
heptico, sus metabolitos
son inactivos, Eliminacin
renal 50%. Duracin del
efecto: 10-24hrs.
Interacciones
* Fcos que se oponen a su actividad:
tiazidas y furozemida inhiben liberacin de
insulina y glucocorticoides y aco aumentan la
gluconeognesis
Potencian su accin hipoglucemiante:
insulina y otros antidiabticos orales,
antibiticos (claritromicina, cloranfenicol y
trimetoprim-sulfametoxazol),
AINE,
anticoagulantes cumarnicos, hipolipemiantes,
IMAO, antidepresivos tricclicos), IECA
antagonistas H2
Evitar asociacin con: alcohol, pimozida.
Indicaciones
DM2
Contraindicaciones
Por aumento de vida media y por ende hipoglicemia no usar
en:Insuf heptica e Insuf. rena (crea > 1,5mg/dl)
Hipersensibilidad
Embarazo y lactancia
Diabetes tipo I, cetoacidosis diabtica, precoma y coma diabticos.
Familia
Mecanismo de accin
Consideraciones
Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que
no cooperan, ancianos, malnutricin o
hiponutricin, Seguridad y eficacia no evaluadas
en nios y adolescentes, no se recomienda.
Farmacocintica
RAMS
Frec: hipoglicemia
Infrec: Intolerancia GI, reacciones
cutneas, alteraciones
hemtaolgicas (anemias y los
peneas), trastornos hepticos
(ictericia colestsica)
Interacciones
Pioglitazona
Tiazolidinedion
as
Se fijan de manera directa y actuan sobre uno de los subtipos Rpida absrocin oral,
del receptor nuclear del proliferador activado de los
Biodis: 80%. Cmx 2 hrs.
peroxisomas (PPARg). Este receptor pertenece a la
UPP: 99%. volumen de
superfamilia de receptores nucleares cuya activacin
distribucin es de 0.25
desencadena la transcripcin del ADN.
L/kg. Metabolismo
La principal consecuencia de activar el PPARg es el incremento heptico. La eliminacin
de la transcripcin de genes de enzimas que normalmente son renal del frmaco nativo
inducidos por la insulina e intervienen en el metabolismo
es prcticamente nula y la
hidrocarbonado y lipdico. Por consiguiente, estos frmacos
mayor parte de una dosis
exigen la presencia de insulina ya que, en definitiva, van a
oral se eliminada con la
facilitar o incrementar su accin al disponer de un sustrato bilis.
enzimtico ms abundante
Indicaciones
DM2 y resistencia a la insulina.
Tratamientos asociados, sea a
metformina o a sulfonilureas, en
aquellos con intolerancia digestiva a
la metformina. No deben ser
consideradas drogas de primera
lnea.
Caso 3 y 4
Descripcin
Manejo
Medicamentos:
Contraindicaciones
En tratamiento combinado con insulina
Dao heptico crnico
Insuficiencia cardaca, enfermedad coronaria
Anemia crnica.
Embarazo y lactancia.
Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia
de la misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis
diabtica, cncer de vejiga activo o antecedente
del mismo, hematuria macroscpica no filiada.
Consideraciones
Precaucin en pacientes con IR.
Contraindicado en embarazo,
lactancia e IH
RAMS
Molestias gastrointestinales.
Infre, Descrito casos de intolerancia heptica.
Aumento de peso de 3 a 5 kg en el perodo de un
ao.
Edema, principalmente en las extremidades
inferiores de grado leve o moderado.
Hemodilucin (Reduccin de los niveles de
hemoglobna)
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Salbutamol
Broncodilatador
de Accin Corta
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Hipersensibilidad
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Salmeterol
Broncodilatador
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Hipersensibilidad
Embarazo: Evitar
Lactancia: se excreta
Conduccin: precaucin, ya que puede
general leve temblor preferentemente
en las manos
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Bromuro de
ipratropio
Anticolinrgico
de Accin Corta
E mx 30 min
Duracin 3-5 h
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Broncoespasmos
asociados a EPOC, tto.
de obstruccin
reversible de vas
areas asociado a
agonistas B.
Hipersensibilidad a atropina o
derivados, no indicado como
monofrmaco en ataque agudo que
requiera respuesta rpida.
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Tiotropio
Anticolinrgico de
Accin Larga
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Broncoespasmos
asociados a EPOC,
incluyendo bronquitis
crnica, enfisema
pulmonar.
Hipersensibilidad a tiotropio,
atropina o derivados, como
ipratropio u oxitropio
Familia
Bundesonida
Corticoide
Inhalatorio
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
SV: 100-150 mn
Duracin del
efecto a nivel
pulmonar: 6-8 h
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Hipersensibilidad, nios
menores de 6 aos,
tuberculosis pulmonar activa.
Fluticasona
Familia
Mecanismo de accin
Corticosteroide
sinttico de
potencia media.
ronquera, tos.
Farmacocintica
BD: 30%
Unin
protenas:91%
VM eliminacin:
7,8 h
Metabolismo:
heptico P450
3A4
Interacciones
Evitar concomitancia con Ketoconazol, itraconazol,
ritonavir u otro inhibidor potente de la CYP3A4.
Riesgo de toxicidad cardiaca con isoproterenol en
pacientes con asma parece aumentar con
corticosteroides.
el uno de corticosteroides no afecta a las vacunas o
toxoides inactivados o muerto, aunque en
inmunocomprometidos la respuesta no es tan buena.
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Hipersensibilidad
Pacientes con estado asmtico u otros tipos de
broncoespasmos agudos, para los que se requiera una
terapia intensiva.
En micosis sistmicas
Caso 5 y 6
Descripcin
Paciente de sexo femenino de 50 aos con antecedentes de hipercolesterolemia, consulta en CESFAM por cuadro de varios meses de evolucin caracterizado por astenia,
adinamia y fatiga muscular. Al interrogatorio dirigido destaca que ha aumentado de peso a pesar de no presentar cambios en sus hbitos alimenticios, lo que incrementa su
malestar.
Destaca: TSH 14 (elevada); Colesterol total 260 (elevado); LDL 190(elevado); Creatinina 1.0 (elevado)
Manejo
Tratamiento con levotiroxina 50-100mg y controles en sericio de atencin primaria a las 6 a 8 semanas para ajustar dosis.
Tratamiento no farmacolgico para tratar hipercolesterolemia, siendo este cambio en dieta y actividad fsica. De no funcionar, tratar con Atorvastatina.
Evaluar funcin renal dentro 1 mes para ver si se mantiene VFG <60, adems, pedir exmenes de control (Actualizar creatinina, nitrgeno urico y electrolitos, Glicemia,
Proteinuria/creatininuria, Albmina plasmtica, Perfil lipdico, Ecotomografa renal) y descartar ERC.
Medicamentos: Levotiroxina
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Hormona T4
Levotiroxina
Indicaciones
-Bocio simple
(eutiroideo)
-Profilaxis de
recidiva de bocio
-Hipotiroidismo
-Terapia de
sustitucin en
tiroidectoma total
por tumor tiroideo
Caso 7
Descripcin
Adm: VO o IV
Abs oral: 40-80% (variable)
UPP: >99% (especialmente
a TGB)
Eliminacin renal 80%,
heces 20%
SM eliminacin: 6-7d eut
/9-10d hipot/ 3-4d hipert
Efecto terapeutico
completo: 1-3 semanas
Inicio de accin: 3-5 das
tmx: 8 horas
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
-Alergias a levotiroxina
sdica -Consultar con
Mdico para tratamiento
individualizado si est
embarazada o en perodo
de lactancia
LCERA PPTICA
La lcera pptica (UP) es una enfermedad heterognea atribuible a una serie de factores, que de forma aislada o en combinacin, actan produciendo un desequilibrio entre los
elementos agresivos y defensivos de la mucosa gastroduodenal que conlleva a la aparicin de lesiones en el estmago y/o en el duodeno. La lcera pptica sera aquella prdida de
sustancia que ocurre en las zonas del aparato digestivo que estn expuestas al cido y pepsina que se secreta en el estmago.
Manejo
Medicamentos: Omeprazol, amoxicilina y claritromicina
Familia
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Interacciones
Omeprazol
Inhibidor de
la bomba
de protones
Indicaciones
-Tratamiento de la lcera duodenal y de la lcera
gstrica benigna, incluyendo las que complican los
tratamientos con AINEs.
-Erradicacin de Helicobacter pylori en lcera
pptica
-Tratamiento de la esofagitis con reflujo severa
-Enfermedad por reflujo gastroesofgico sintomtica
-Sndrome de Zollinger-Ellison
Familia
Amoxicilina
penicilina
semisinttica
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Cefalea, diarrea,
estreimiento,
dolor abdominal,
nuseas/vmitos
y flatulencia.
-Hipersensibilidad a omeprazol,
benzimidazoles. Concomitancia con
nelfinavir
Mecanismo de accin
Bactericida. Acta
inhibiendo la ltima etapa
de la sntesis de la pared
celular bacteriana
unindose a unas protenas
especficas llamadas PBPs
localizadas en la pared
celular. Al impedir que la
pared celular se construya
correctamente, la
amoxicilina ocasiona, en
ltimo trmino, la lisis de la
bacteria y su muerte.
Farmacocintica
Estable en medio cido
Se absorbe rpidamente despus de la administracin
oral (alcanza niveles mximos en 1-2,5 horas)
Difunde adecuadamente en la mayor parte de los
tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de
tejido cerebral ni LCR (slo cuando hay meningitis)
Vida media: 61,3 min
75% se excreta por orina sin cambios por medio de
excrecin tubular y filtracin glomerular
Se liga a protenas en un 17%
La presencia de alimentos en el estmago no interfiere
significativamente con la absorcion de amoxicilina
Interacciones
La administracin de amiloride (Diurtico. Ahorrador de potasio)
reduce la biodisponibilidad del ATB en un 27% y Cmax en 25%
El probenecid (agente uricosrico que aumenta la excrecin del cido
rico por la orina) inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina,
aumentando los niveles plasmticos del antibitico.
En muchas ocasiones, los ATB aminoglucsidos muestran sinergismo
con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B
La neomicina (aminoglucsido) inhibe parcialmente la absorcin oral
de la amoxicilina
El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejora la
actividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que
producen beta-lactamasas
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Est contraindicada en
pacientes con alergias
conocidas a las penicilinas,
-Embarazo: Categora B.
las penicilinas son
consideradas seguras
Familia
Claritromicina
Macrlido
Gram (+) Legionella
pneumophila,
Mycoplama
pneumoniae y
Chlamydia
pneumoniae
cefalosporinas o al imipenem.
La incidencia de
hipersensibilidad cruzada es
del 3 al 5%.
Los pacientes con alergias,
asma o fiebre del heno son
ms susceptibles a
reacciones alrgicas a las
penicilinas
Se debe usar con precaucin
en pacientes con leucemia
linftica que son ms
susceptibles a los rash. Lo
mismo ocurre en los
pacientes con SIDA, otras
infecciones virales y
especialmente en los
pacientes con mononucleosis
durante el embarazo
-Lactancia: Se excreta
en la leche materna en
pequeas cantidades y
puede producir rash,
diarrea o
superinfecciones en los
lactantes
-NIos:
-Ancianos:
-Insuficiencia heptica:
No se requiere reajuste
ya que amoxicilina no se
metaboliza en el hgado
-Insuficiencia renal:
Requiere reajuste de
dosis ya que su
eliminacin es ms lenta.
Mecanismo de
accin
Farmacocintica:D
Interferir la sntesis de
protenas en las
bacterias sensibles
ligndose a la
subunidad 50S
ribosomal.
Indicaciones
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a los
macrlidos
-Astemizol, cisaprida, pimozida,
terfenadina, disopiramida y
quinidina por aumentar el riesgo
de prolongacin de intervalo QT
y arritmias cardacas graves.
-Hipopotasemia- Hipocalemia. Prolongacin del intervalo QT
Interacciones
Consideraciones
-Insuficiencia heptica Precaucin. Se excreta
principalmente por hgado. No administrar en I.H.
grave combinada con I.R.
-Insuficiencia renal: Precaucin en I.R. moderadagrave. Clcr < 30 ml/min: dosis
-Embarazo: Inocuidad no establecida. Valorar
beneficio/riesgo, especialmente en 1 er trimestre.
-Lactancia: Se excreta por la leche materna, por lo
que no debe utilizarse durante la lactancia.
RAMS
Insomnio, disgeusia, cefalea, alteracin del sabor y
del olfato, prdida reversible de audicin, tinnitus,
vasodilatacin, diarrea, vmitos, dispepsia,
nuseas, dolor abdominal, anlisis anormal de la
funcin heptica, erupcin, hiperhidrosis,
candidiasis oral, dispepsia, estomatitis, glositis.
Prolongacin del intervalo QT, mialgia. Va IV,
adems: inflamacin en lugar de iny., sensibilidad,
flebitis y dolor
Familia
Metronidazol
Caso 8
Mecanismo de
accin
nitroimidazol
Farmacocintica
Interacciones
Indicaciones
Contraindicaciones
Consideraciones
RAMS
Contraindicado: en
hipersensibilidad al
frmaco o a otros
derivados
nitroimidazlicos.
Precaucin: enfermedades
hematolgicas, pacientes
con supresin de la
mdula sea, enfermedad
cardiaca o predisposicin
de edema
La disfuncin
renal no altera los parmetros frmacocinticos
del metronidazol. El frmaco es eliminado por
hemodilisis pero no por dilisis peritoneal.
Disfuncin heptica, el metabolismo es ms lento
produciendo una acumulacin del frmaco y de
sus metabolitos, lo que requiere un reajuste de
las dosis.
Los ancianos y los nios prematuros muestran
una reduccin de metabolismo heptico,
aumentando la semivida de eliminacin.
Descripcin
Una esofagitis (aguda o crnica) representa el conjunto de las lesiones inflamatorias de la mucosa del esfago.
Es la mayora de las veces secundaria al reflujo gastroesofgico, aunque otras causas pueden ser la responsable de esta patologa.
Manejo
Tiene como objetivo aliviar los sntomas (disminuir el reflujo), ayudar a la cicatrizacin de las lesiones y de prevenir el riesgo de recidiva. Se basa en tratamiento farmacolgico y no
farmacolgico.
El Tratamiento farmacolgico consiste en el consumo de medicamentos que acompaan el tratamiento del reflujo gastroesofgico:
Anticidos (Emulsiones de sales de aluminio y de magnesio): magaldrato
Familia
Anticido.
Hidroxicarbonato de
Al y Mg.
Magaldrato
Mecanismo de accin
Farmacocintica
(antiax)
Indicaciones
Alivio y tto.
sintomtico de la
acidez y ardor de
estmago
Familia
Antidiarreico
Subsalicilato
de Bismuto
Indicaciones
Tto de la diarrea y
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
almagato.
Enf. de Alzheimer.
Hemorragia gastrointestinal
o rectal hemorroides,
edema, diarrea,
malabsorcin.
Interacciones
Administracin va Oral,
Administrar -1 h despus de las comidas y
antes de acostarse; y administrar 2-3 h despus
de cualquier frmaco.
Anticido no absorbible.
Excrecin renal y en leves concentraciones en la
leche materna.
Consideraciones
RAMS
No administrar :
-Nios < 12 aos. No administrar I.R. por acumulacin de Mg y Al.
-Ancianos, hipofosfatemia, diarrea y malabsorcin porque las sales de aluminio
tienden a formar fosfatos insolubles en el intestino, disminuyendo su absorcin y
son excretados en las heces.
En embarazo Puede producir hipercalcemia e hiper e hipomagnesemia .
En lactancia se evita el uso crnico ya que se excreta en pequeas cantidades por
leche materna (aunque no es suficientemente elevada para generar dao)
Mecanismo de accin
Estimula la absorcin de fluidos y electrolitos a travs
de la pared intestinal (accin antisecretora).
Inhibe la sntesis de prostaglandinas responsables de
la inflamacin intestinal y la hipermotilidad.
Tienen accin bactericida y anticida
Farmacocintica
Administracin va Oral.
presentacin en tableta y
suspensin.
Beber mucho lquido para ayudar
a prevenir la deshidratacin a
causa de la diarrea.
Contraindicaciones
No usar en personas que padecen o estn en recuperacin de
Interacciones
- Contiene salicilatos, por lo que en paciente en TACO el TP
alarga. -Hipoglucemiante (por un mecanismo independiente de
la insulina)
-Si se administra con AAS se presenta tinnitus.
- Retardo el tiempo de coagulacin y alteracin el resultado de
la determinacin del TP-
Consideraciones
Puede causar un oscurecimiento inocuo
RAMS
constipacin, oscurecimiento
malestares digestivos.
Adyuvante en la terapia
combinada para el tto
de la enf ulcero peptica
por Helicobacter pylori.