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TEMA I. FORMAS
FARMACEUTICAS LIQUIDAS
Preparaciones lquidas estriles
Tecnologa Farmacutica II
Viviana Garca Mir (PhD)
SUMARIO
Bibliografa
Vila Jato ed. Tecnologa farmacutica. Vol. 2. Espaa.
Ed. Sntesis. 2001.
Handbook of Pharmaceutical Excipients
Remington: The science and practice of Pharmacy. 21
ed. 2005. http://arveja.awardspace.com
Preparaciones oftlmicas
Preparaciones oftlmicas
Clasificacin
(segn farmacopea)
Colirios
Soluciones
para
lentes
Baos
oculares
Preparaciones
oftlmicas
semislidas
Insertos
oftlmicos
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Tolerancia e irritabilidad
Miticos (Pilocarpina).
Midriticos (hidroxianfetamina)
Ciclopljicos (atropina)
Requisitos Tecnolgicos
1. Esterilidad
2. Transparencia
o
claridad
soluciones (Limpidez)
para
las
3. Isotonicidad
4. Isohidra.
Esterilidad
Colirios no estriles
infecciones oculares y posible prdida de vista
Ojo normal protegido por la crnea y
las lagrimas (enzimas antibacterianas y
eliminan los elementos que contaminan
la superficie)
Infecciones por instilacin
Streptococcus pneumoniae, S. aureus,
Colibacilos, Virus y Pseudomonas
aeuroginosa: la ms frecuente y
resistente
(provocan
ulceraciones
severas y ceguera)
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Esterilidad
Diferencias con inyectables
Inyectables: unidosis
Colirios: administracin bajo forma de gotas, entre
aplicaciones puede contaminarse
Si el cuentagotas toca la superficie del ojo la solucin
adherida a superficie: aspirada por envase en contacto
- ojo sano: aspiracin 30-40 grmenes
- ojo enfermo: aspiracin miles de grmenes
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Limpidez
Las partculas
contaminantes
Limpidez
Irritacin
(dolor,
picazn y quemazn)
Abrasin de la crnea.
Facilitar la invasin de
organismos
patgenos.
Solucin: Filtracin
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Isotona
Lgrimas son isotnicas respecto sol. 0.9% NaCl.
Descenso crioscpico lgrimas: -0,52C
Si disminuye osmolalidad por instilacin
- sensacin de molestia e irritacin que aumenta secrecin
lacrimal, aumenta frecuencia de parpadeo. Disminuye
concentracin p.a. en superficie ojo
- osmolalidad normal se restablece tras 1-2 min
Ojo sano puede soportar concentraciones diferentes
desde (0,5 hasta 2 % NaCl) hipertnicas mejor toleradas
Ojo patolgico mucho ms sensible: ajustar isotonicidad
Viviana Garca Mir (PhD)
Donde:
T= Variacin del punto de congelacin
K= Constante molal del disolvente. El agua
es 18,6C/mol/100 g de disolvente.
M= Peso molecular de la sustancia disuelta.
C= Concentracin en gramos de soluto en
100 g de disolvente
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Descenso crioscpico
(m) concentracin molar y (K)
constante crioscpica del vehculo
(K agua = 1,86 C)
Si se trata de un electrolito, se introduce el factor i que
es el coeficiente de disociacin del soluto.
T= - K i C/M
A la concentracin de la sangre i de NaCl = 1.85
Como unidad de concentracin se utiliza el osmol y el
miliosmol, que expresan la relacin peso/peso entre las
partculas disueltas, osmticamente activas, y el
disolvente.
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4. Mtodo de la dilucin
Ejercicio:
Qu cantidad de NaCl es necesaria para isotonizar la
siguiente preparacin?
Clorhidrato de procana
Cloruro Sdico
Agua destilada
1%
c.s.
100 mL
Datos:
Clorhidrato de procana: PM = 273
i = 1,8
E = 0,21
PM NaCl = 58,5
i = 1,85
Hacer el clculo a partir del concentracin molecular y
del Equivalente de NaCl. Comparar estos resultados.
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Mtodo de dilucin
Formulacin de colirios
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Reguladores de pH
Principio activo
Pureza elevada y bajo tp si son colirios en
suspensin
Vehculo
Agua purificada y estril: no deben ser apirgenas
Otros vehculos: Aceites altamente purificados
(soja, ricino, sesamo): colirios oleosos provocan a
menudo alergias de contacto e irritaciones
Adyuvantes o sustancias auxiliares
Isotonizantes, reguladores de pH, conservantes,
antioxidantes
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Conservantes
Si el colirio va a ser usado en el proceso
quirrgico o en el ojo lesionado, no debe tener
conservantes ni buffers. En este caso los
envases deben ser monodosis.
Para frascos multidosis, se recomienda el
empleo de antispticos y antifngicos, estos
deben estar autorizados por haberse demostrado
su inocuidad en la crnea y la conjuntiva.
La USP recomienda:
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Tensoactivos
Polisorbato 20, 60, 80 (0,1%), TritonWR 1339,
Lecitinas, Pluronic F-68
- favorecen el contacto con la superficie del ojo
- aumentar la solubilidad del p.a. (formacin de
micelas)
Inconvenientes:
forman
complejos
con
conservadores antimicrobianos y modifican
tamao de las gotas instiladas y posible error en
dosificacin
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Viscozantes
Otros coadyuvantes
Preparacin de colirios
Vehculo
Esterilizacin
Dosificacin
Antioxidantes:
Los ms usados:
Sulfito de Sodio 0,1%
Metabisulfito de Potasio 0,1%
Suspensiones oftlmicas
IFA
Sustancias auxiliares
Mezcla o
Disolucin
Solubilizantes:
A concentraciones elevadas no son tolerados por
la mucosa ocular.
Ej. Glicerina y propilenglicol, mximo......10%
PEG 1500 mximo.............................20%
Filtracin
clarificante
Filtracin
esterilizante
Atmsfera
controlada
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Envase
Los envases multidosis deben favorecer el goteo de
la preparacin. El volumen mximo es de 10 mL, salvo
excepcin justificada y autorizada.
Las dosis unitarias deben estar envasadas de forma
tal que se garantice la esterilidad del preparado, deben
contener un dispositivo que facilite la aplicacin y el
material del envase debe garantizar el no deterioro del
producto por difusin en o a travs del recipiente o por
cesin a la preparacin de sustancias extraas.
Envases
Multidosis
Unidosis
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Ensayos de colirios
Esterilidad
Transparencia
Tamao de partcula cuando son suspensiones
pH
Presin osmtica
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Preparaciones oftlmicas.
Definicin y clasificacin.
Requisitos tecnolgicos
Formulacin y elaboracin.
Envase y control de calidad
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