Olanzapina (Zyprexa)

Los antipsicticos atpicos constituyen en la actualidad uno de los grupos farmacolgicos

ms utilizados en el tratamiento de la esquizofrenia, y desplazan a los antipsicticos
clsicos debido a su mayor eficacia y, principalmente, a que presentan menor incidencia
de efectos extrapiramidales y un menor efecto sobre la prolactina.
Son una tienobenzodiacepina
Efectos adversos:
o Producen aumento de peso.
o Aumento de las enzimas hepticas.
o Episodios depresivos
o Trastornos del sueo
o Enfermedades del sistema nervioso
o Trastornos mentales y del comportamiento
o Problemas en el metabolismo de la glucosa, hiperglucemia
o En un principio los pacientes presentan sntomas extrapiramidales pero luego a los
6 meses, los sntomas disminuyen. Pues los pacientes presentan tasas ms bajas
de sntomas del sistema extrapiramidal que los pacientes tratados con
antipsicticos tpicos como haloperidol y risperidona.
o Efectos graves como trastornos de la personalidad,psicosis, disquinesia, neumona.
Los antipsicticos atpicos, tambin llamados antipsicticos de segunda generacin, son
una clase de medicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquitricos.
Algunos han sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se ven
indicados para tratar la mana, Anorexia Nerviosa, desorden bipolar, agitacin psictica y
otras.
su mecanismo de accin difiere de los antipsicticos tpicos.
Muchos tienen la facultad comn de actuar sobre los receptores de serotonina, as como
los receptores dopaminrgicos.
Los antipsicticos atpicos tienen mayor efecto sobre los sntomas negativos que los
tpicos.
la olanzapina estuvo asociada con mejoras significativamente mayores desde el punto de
vista estadstico tanto en los sntomas negativos como en los positivo
se ha propuesto que la eficacia de este frmaco en la esquizofrenia est mediada a travs
de una combinacin de antagonismo en receptores de dopamina y serotonina tipo 2
(5HT2)
La olanzapina es bien absorbida luego de la administracin oral y alcanza concentraciones
mximas en plasma entre las 5 y 8 horas. La absorcin no es afectada por las comidas
La olanzapina es metabolizada en el hgado mediante reacciones de conjugacin y de
oxidacin. El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurnico, el cual no atraviesa la
barrera hematoenceflica.
Como muchos de los antipsicticos atpicos, en comparacin con los tpicos, la olanzapina
tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina, los muscarnicos y adrenrgicos.
La Olanzapina muestra una cintica lineal. Su vida media de eliminacin vara de 21 a 54
horas. Las concentraciones plasmticas en estado estacionario se adquieren
aproximadamente en una semana. La Olanzapina sufre un amplio efecto del primer paso y
el alimento no afecta a su biodisponibilidad. En casos extremos tambin se puede
administrar olanzapina a travs de una inyeccin intravenosa de 10 miligramos.

La Olanzapina se metaboliza por el sistema del citocromo P450 isoenzimas 1A2 y 2D6
(ruta menor). El metabolismo del frmaco puede aumentar o disminuir por agentes que
pueden inducir (p.ej. humo de tabaco) o inhibir (p.ej. fluvoxamina o ciprofloxacino) la
actividad de la CYP1A2.