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Hipoglucemiantes
Frmaco
Mecanismo de accin
Glibenclamida
Unindose a un receptor, cierra los
canales de K, produciendo la
apertura de los canales de calcio y
provocando
la
liberacin
de
insulina. Disminucin de [] de
glucagon srico.
Glimepirida
Unindose a un receptor, cierra los
canales de K, produciendo la
apertura de los canales de calcio y
provocando
la
liberacin
de
insulina.
Metformina
Disminuye produccin de glucosa
heptica por activacin de AMPK,
que induce la traslocacin del Glut4
y aumenta tambin la oxidacin de
cidos grasos.
Disminuye gluconeognesis renal,
lentifica absorcin de glucosa en
tubo digestivo, estimula gluclisis
en tejidos, disminuye [] glucagon
plasmtico.
Dosis mxima
efectiva
Contraindicaciones
Dosis inicial
2.5mg/da
Dosis
mantenimiento 510mg/da
Dosis mx. 20mg/da
Hipersensibilidad,
Diabetes I, cetoacidosis,
coma diabtico, IR, IH,
embarazo, lactancia,
porfiria.
Dosis mnima
1mg/da
Dosis mx. 6mg/da
Hipersensibilidad,
diabetes insulinodependiente, coma
diabtico, cetoacidosis,
IR, IH.
Dosis mnima
efectiva 500mg/da
Dosis mx. 2.55g/da
Hipersensibilidad,
cetoacidosis, precoma
diabtico, IR, IResp, IC, IH,
alcoholismo.
Acarbosa
Inhiben enzimas del enterocito
(maltasa, sacarasa, dextrinasa,
glucoamilasa)
que
hidrolizan
oligosacridos
a
mono
y
disacridos (glucosa, fructosa y
galactosa) que posteriormente son
absorbidos. El efecto es un restraso
en la absorcin de polisacridos
complejos. As stos disminuyen la
glicemia
posprandial.
Tambin
actan disminuyendo la secrecin
de polipptidos intestinales.
Pioglitazona
Son ligandos del PPAR, median la
diferenciacin, distribucin del ciclo
celular y expresin gnica en
diferentes tejidos.
1.- Pncreas: aumento en sntesis y
contenido de insulina en islotes
pancreticos,
estimulan
la
respuesta secretora, inducen una
recuperacin del patrn pulstil de
secrecin de insulina y reducen el
contenido graso en islotes.
2.- Tej. Perifricos: favorecen la
utilizacin de glucosa por medio
del aumento en la expresin de
GLUT-1 y GLUT-4, e incremento de
la oxidacin de la glucosa.
3.- Inducen apoptosis en clulas
resistentes a la insulina y estimulan
la
proliferacin
de
adipocitos
sensibles a insulina.
4.- Hgado: aumento de la sntesis
de glucgeno y reduccin de la
glucocinasa heptica.
5.Lpidos:
disminuyen
la
produccin de cidos grasos, de
triglicridos, VLDL y aumentan
HDL.