Receptor de 5-HT

Receptor de 5-HT
Los receptores de serotonina tambin conocidos como receptores de
5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT son un grupo de GPCRs
(GPCRs, por sus siglas en ingls G protein-coupled receptors) y
receptores inotrpicos LGICs (del ingls ligand-gated ion channels
LGICs) ubicados en el sistema nervioso central y perifrico. Estos
median la neurotransmisin excitatoria como inhibitoria. Los
receptores de serotonina son activados por el neurotransmisor
serotonina, el cual acta como su ligando natural.
Serotonina
Los receptores de serotonina modulan la liberacin de muchos
neurotransmisores entre ellos el glutamato, GABA, dopamina,
epinefrina / norepinefrina y acetilcolina, as como muchas hormonas, entre ellas oxitocina, prolactina, vasopresina,
cortisol, corticotropina y sustancia P. Los receptores de serotonina modulan distintos procesos biolgicos y
neurolgicos, como la agresin, la ansiedad, el apetito, la cognicin, el aprendizaje, la memoria, el estado de nimo,
la nasea, el sueo y la termoregulacin. Los receptores de serotonina son el objetivo de una variedad de frmacos y
drogas ilegales, que incluye muchos agentes antidepresivos, antipsicticos, anorexgenos, antiemticos, procinticos,
antimigraosos, alucingenos, empatgenos y entactgenos.

Clasificacin
Con la excepcin del receptor 5-HT3, un receptor inotrpico, los dems receptores de serotonina son GPCRs que
activan un segundo mensajero intracelular que produce la una respuesta inhibitoria o excitatoria.

Familias
Familia Tipo

Mecanismo

Potencial

5-HT1

Gi/Go-acoplado a protenas.

Decrece los niveles celulares de cAMP.

Inhibitorio

5-HT2

Gq/G11-acoplado a protenas.

Incrementa los niveles celulares de IP3 y DAG. Excitatorio

5-HT3

Receptor inotrpico de Na+ y K+ canal de iones. despolarizacin membrana plasmtica.

5-HT4

Gs-acoplado a protenas.

Incrementa los niveles intracelulares de cAMP. Excitatorio

5-HT5

Gi/Go-acoplado a protenas.

Disminuye los niveles celulares de cAMP.

Inhibitorio

5-HT6

Gs-acoplado a protenas.

Incrementa los niveles celulares de cAMP.

Excitatorio

5-HT7

Gs-acoplado a protenas.

Incrementa los niveles celulares de cAMP.

Excitatorio

Excitatorio

Subtipos
Dentro de estos tipos de receptores de serotonina se ha caracterizado un nmero especfico de subtipos:

Receptor de 5-HT

Relacin de receptores de serotonina

Receptor
5-HT1A

5-HT1B

Gen(es)

HGNC
[1]
HTR1A

HGNC
[3]
HTR1B

Distribucin

Vasos
sanguneos
SCN

Vasos
sanguneos
SNC

Funcin

Agonistas

Adiccin
Agresin
Ansiedad
Apetito
Presin sangunea
Funcin cardiovascular
Vmito
Frecuencia cardiaca
Impulsividad
Memoria
Estado de animo
Nasea
Nocicepcin
Ereccin peneana
Dilatacin pupilar
Respiracin
Comportamiento sexual
Sueo
Sociabilidad
Termoregulacin
Vasoconstriccin

Adiccin
Agresin
Ansiedad
Aprendizaje
Movimiento
Memoria
Estado de nimo
Ereccin peneana
Comportamiento sexual
Vasoconstriccin

5-CT
8-OH-DPAT
Aripiprazola
[2]
Buspirona (ansioltico y
antidepresivo)
Cannabidiol
Clozapina
Dihidroergotamina
Eltoprazina
Ergotamina
Flesinoxan
Flibanserin
Gepirone
Ipsapirona
Metisergida
Nefazodona
Quetiapina
RU 24969
Tandospirona
Trazodona
Urapidil
Xaliproden
Yohimbina
Ziprasidona

Alprenolol
Asenapina
BMY 7378
Cyanopindolol
Iodocyanopindolol
Lecozotan
Metiotepin
NAN-190
Oxprenolol
Pindolol
Propanolol
Robalzotan
S15535
Spiperone
UH-301
WAY-100,135
WAY-100,635

5-CT
CP-93,129
CP-94,253
Dihidroergotamina
Eltoprazina
Ergotamina
Metisergida
RU 24969
TFMPP
Triptanes (antimigraoso)

Alprenolol
AR-A000002
Asenapina
Cianopindolol
GR 127935
Iodocianopindolol
Isamoltana
Metergolina
Metiothepin
Oxprenolol
Pindolol
Propanolol
SB-216,641
Yohimbina

BRL-15572
GR 127935
Ketanserin
Metergolina
Methiothepin
Rauwolscina
Ritanserin

5-HT1D

HGNC
[4]
HTR1D

Vasos
sanguneos
SNC

Ansiedad
Movimiento
Vasoconstriccin

Antagonistas

Zolmitriptn
Eletriptn
Sumatriptn

5-CT
Dihydroergotamina
Ergotamina
Metisergida
Triptanes (antimigraoso)

Almotriptn
Eletriptn
Frovatriptn
Naratriptn
Rizatriptn
Sumatriptn
Zolmitriptn
Yohimbina

Receptor de 5-HT

5-HT1E

5-HT1F

5-HT2A

5-HT2B

HGNC
[5]
HTR1E

HGNC
[6]
HTR1F

HGNC
[7]
HTR2A

HGNC
[9]
HTR2B

Vasos
sanguneos
SNC

Eletriptn
Metisergida
Triptamina

Metiotepin

Vasos
sanguneos
SNC

Vasoconstriccin

Eletriptn
Naratriptn
Sumatriptn

Metiotepin

Vasos
sanguneos
SNC
Tracto GI
Plaquetas
SNP
Msculo liso

Adiccin (potentially
[8]
modulating)
Ansiedad
Apetito
Cognicin
Imaginacin
Aprendizaje
Memoria
Humor
Percepcin
Comportamiento sexual
Sueo
Termoregulacin
Vasoconstriccin

2C-B
5-MeO-DMT
BZP
Bufotenin
DMT
DOM
Ergonovina
Lisurida
LSD
Mescalina
Myristicin
Psilocin
Psilocibin
TFMPP
Yohimbina
25i-NBOMe

Atypical antipsychotics

Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
Aripiprazol
Asenapina
Cyproheptadina
Eplivanserin
Etoperidona
Iloperidona
Ketanserin
(antihipertensivo)
Methysergida
Mianserin
Mirtazapina
Nefazodona
Pimavanserin
Pizotifen
Ritanserin
Trazodona

BW-723C86
Fenfluramina
MDMA
Norfenfluramina
Ro60-0175

Agomelatina
Asenapina
BZP
Ketanserin
Methysergida
Ritanserin
Tegaserod
Yohimbina

Vasos
sanguneos
SNC
Tracto GI
Plaquetas
SNP
Msculo liso

Ansiedad
Apetito
Funcin cardiovascular
Motilidad GI
Sueo
Vasoconstriccin

Receptor de 5-HT

5-HT2C

5-HT3

HGNC
[10]
HTR2C

HGNC
[12]
HTR3A
HGNC
[13]
HTR3B
HGNC
[14]
HTR3C
HGNC
[15]
HTR3D
HGNC
[16]
HTR3E

5-HT4

HGNC HTR4
[17]

5-HT5A

HGNC
[18]
HTR5A

Vasos
sanguneos
SNC
Tracto GI
Plaquetas
SNP
Msculo liso

SNC
Tracto GI
SNP

Adiccin. (modulador
potencial)
Ansiedad
Apetito
Motilidad GI
Movimiento
Estado de nimo
Ereccin peneana
Comportamiento sexual
Sueo
Termoregulacin
Vasoconstriccin

A-372,159
AL-38022A
Aripiprazola
Ergonovina
Lorcaserina
Ro60-0175
TFMPP
Trazodona (hipntico)
YM-348

2-Metil-5-HT
BZP
Quipazina
RS-56812

Agomelatina
(antidepresivo)
Asenapina
Clozapina (antisictico)
Ciproheptadina
Dimebolin
Eltoprazina
Etoperidona
Fluoxetina
Iloperidona
Ketanserin
(antihipertensivo)
Lisurida
[11]
Metisergida
Mianserin
Mirtazapina
Nefazodona
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Ritanserin
Trazodona
Ziprasidona

Alosetron
Algunos antiemeticos

Dolasetron
Ondansetron
Granisetron
Tropisetron
Clozapina
Memantina
Metoclopramida
Mianserin
Mirtazapina
Olanzapina
Quetiapina

Adiccin
Ansiedad
Vmito
Motilidad GI
Aprendizaje
Memoria
Nasea

SNC
Tracto GI
SNP

Ansiedad
Apetito
Motilidad GI
Aprendizaje
Memoria
Estado de nimo
Respiracin

5-MT
BIMU-8
Cinitaprida
Cisaprida (procintico)
Dazoprida
Metoclopramida
Mosaprida
Prucaloprida
RS-67333
Renzaprida
Tegaserod
Zacoprida

L-Lisina
Piboserod

SNC

Movimiento
Sueo

5-CT
Ergotamina
cido valerenico

Asenapina
Dimebolin
Metiotepin
Ritanserin
SB-699,551
SB-699,551-A

Receptor de 5-HT

5-HT6

HGNC HTR6
[19]

CNS

Ansiedad
Cognicin
Aprendizaje
Memoria
Estado de nimo

EMD-386,088
EMDT

Aripiprazola
Asenapina
Clozapina
Dimebolin
EGIS-12233
Iloperidona
MS-245
Olanzapina
Ro04-6790
SB-258,585
SB-271,046
SB-357,134
SB-399,885

5-HT7

HGNC HTR7
[20]

Vasos
sanguneo
SNC
TractoGI

Ansiedad
Memoria
Estado de nimo
Respiracin
Sueo
Termoregulacin
Vasoconstriccin

5-CT
8-OH-DPAT
AS-19

Aripiprazola
Asenapina
Clozapina
EGIS-12233
Iloperidona
Ketanserin
Olanzapina
Ritanserin
SB-269,970

Ntese que no existe el receptor 5-HT1C, despus que el receptor fue clonado y luego caracterizado se encontr que
tena mas en comn con la familia de receptores 5-HT2 y fue designado como receptor 5-HT2C. Ntese tambin que
no existe el receptor 5-HT5B receptor, este existe solamente en ratones y ratas, pero no en primates incluyendo los
humanos.
Agonistas muy poco selectivos de los subtipos de receptor 5-HT incluye la ergotamina (un antimigraoso), el cual
activa los receptores 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 y el receptor de norepinefrina. LSD (a sicodlico) is a 5-HT1A,
5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5, 5-HT6 agonist.

Referencias
[1] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR1A
[2] pharmamotion.com > Serotonin (5-HT): receptors, agonists and antagonists (http:/ / pharmamotion. com. ar/
serotonin-5ht-receptors-agonists-antagonist/ ) By Flavio Guzmn, M.D. on 9/08/09
[3] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR1B
[4] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR1D
[5] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR1E
[6] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR1F
[7] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR2A
[8] (http:/ / www. ncbi. nlm. nih. gov/ pubmed/ 17017968) Bubar MJ, Cunningham KA. Serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors as potential
targets for modulation of psychostimulant use and dependence. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85.
[9] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR2B
[10] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR2C
[11] Page 187
[12] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR3A
[13] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR3B
[14] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR3C
[15] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR3D
[16] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR3E
[17] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR4
[18] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR5A
[19] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR6
[20] http:/ / www. genenames. org/ data/ hgnc_data. php?match=HTR7

Receptor de 5-HT

Enlaces externos
MeSH Serotonin+Receptors (http://www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2012/MB_cgi?mode=&term=Serotonin+
Receptors)
5-Hydroxytryptamine Receptors (http://www.iuphar-db.org/GPCR/
ChapterMenuForward?chapterID=1288). IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International
Union of Basic and Clinical Pharmacology.
Rubenstein, LA, Lanzara RG (16-02-2005). Activation of G protein-coupled receptors entails cysteine
modulation of agonist binding (http://cogprints.org/4095/). Cogprints. Consultado el 11-04-2008.

Fuentes y contribuyentes del artculo

Fuentes y contribuyentes del artculo

Receptor de 5-HT Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=74231288 Contribuyentes: Burguillos, Jmvgpartner, LauraFarina, Mechusriva, Petruss, Posible2006, 2 ediciones annimas

Fuentes de imagen, Licencias y contribuyentes

Archivo:Serotonin (5-HT).svg Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Archivo:Serotonin_(5-HT).svg Licencia: Public Domain Contribuyentes: NEUROtiker

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