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Relajantes musculares
Receptores nicotínicos:
Están ubicados enfrentados a las zonas donde de abre las vesículas de Ach.
Las vesículas se abren por flujos iónicos (Na y Ca)
Na
Síntesis y almacenamiento
Se capta por el espacio extracelular
Ca
Liberación
Espontánea (potencial de placa miniatura)
Inducida (potencial de placa motora despolarización)
Se recapta por el músculo
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RELAJANTES MUSCULARES María Luján Falsetti
Sinápticos:
Pentámero (alfa-beta-gamma-épsilon)
Centro de la unión neuromuscular
Se une fuertemente al citoesqueleto
Vida ½ 8 días
La unión a la Ach es de igual afinidad por agonistas que por
antagonistas
Estrasináptico:
Por cada receptor las dos subunidades alfa deben estar ocupadas por una
molécula de Ach cambio de conformación del receptor se abre el canal
iónico entrando Na y saliendo K despolarización potencial de placa
motora propagada al músculo.
Para que haya despolarización tienen que estar abiertos por lo menos 1700
canales.
Son estructuras nerviosas de amplio rango dinámico.
Liberación de Ach
Distribución de receptores
Activación muscular y neurológica
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Distribución de receptores
Up-regulation
Atrofia
Polineuropatía
Inmovilización prolongada
Quemados
Down regulation
Variaciones de:
Flujo sanguíneo
Temperatura
Densidad de receptores
Distintos márgenes de seguridad
Diferencia en la composición de sus fibras
Músculos orbiculares:
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Despolarizantes:
Producen fasciculaciones
Sin caída del TET
Sin caída del TOF
No FPT (facilitación postetánica)
No antagonizados con anticolinesterásicos
Se potencian con anticolinesterásicos
Son todo o nada
Succinilcolina
No despolarizantes:
Ausencia de fasciculaciones
Caída del TET
Caída del TOF
Presencia de FPT
Se revierte con anticolinesterásicos
Se potencia con RMND
Todos los demás
Succinilcolina:
RMD relajante muscular despolarizante
Acción periférica
Di acetilcolina
Agonista puro
Farmacocinética:
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Farmacodinamia:
Efectos adversos:
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Instrumental
Clínico
Monitoreo clínico:
Ventajas:
Fácil de realizar
De simple interpretación
Desventajas:
Menor especificidad
Afectado por otras drogas
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Subjetivo
Depende de la colaboración del paciente
No diferencia los distintos tipos de bloqueo
No permite predecir la recuperación
Pruebas:
Monitoreo instrumental:
Ventajas:
Desventajas:
Costoso
Requiere conocimientos
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Pruebas:
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Cantidad de respuestas 0 1 2 3 4
Podemos revertirlo
Utilidad del TOF:
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Tétanos (TET):
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Métodos:
Subjetivos
Visual a 90º en relación al plano de movimiento del pulgar
Táctil difílmente detecta la caída del TOF. Puede detectar
la caída del DBS (hasta 50 mA) en el período de recobro
Objetivos (más seguros y más costosos)
Mecanomiografía evalúa fuerza muscular
midiendo la contracción isométrica del músculo. Para eso la
mano debe estar inmovilizada y con una pesa en el dedo.
Electromiografía evalúa respuestas eléctricas
musculares. Los electrodos van sobre el músculo y el tendón.
Acelerometría evalúa velocidad muscular. La
amplitud de la corriente generada está en relación directa con
la aceleración y con el grado de bloqueo. El pulgar debe estar
libre para permitir su movimiento.
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Relajante
Tipo
Dosis
Tiempo
Forma de administración
Paciente
Edad (niños necesitan menores dosis de reversores)
Estado metabólico (acidosis respiratoria y alcalosis metabólica
aumentan el grado de relajación)
Medio interno
Interacción con otras drogas (antibióticos, corticoides,
difenilhidantoína, diacepan, procaína, NTG)
Alteraciones renales, hepáticas, del volúmen de distribución
(hipovolemia, insuficiencia cardíaca, hipotermia)
Alteraciones enzimáticas
Hipoproteinemia (desnutrición)
Cirugía
Circulación extracorpórea
Traumatología (inyectar el relajante antes de inflar el manguito)
Pruebas
Clínicas presión de la vía aérea > - 25 cm de H2O
Neuroestimulación a partir de la 3º respuesta del TOF (20%
de recuperación). Si revierto con la 1º respuesta del TOF se
agrava el bloqueo. Un paciente puede ventilar y mantener una
ETCO2 normal, con un 70% de sus receptores ocupados.
Reversores anticolinesterásicos
Neostigmina
Piridostigmina
Edrofonio inhibe la antiacetilcolinesterasa en forma reversible
4- aminopiridina
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Hipoglucemia
Opiáceos
ACV
Definiciones
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Mecanismos de acción:
Bloqueo competitivo
Bloqueo de canal abierto
Bloqueo no competitivo con canal cerrado
Bloqueo por desorganización de la matriz lipídica (succi)
Presináptico
Bencilisoquinolínicos
Esteroides
Baja Liposolubilidad
Alta hidrosolubilidad
Altamente ionizados
Alto peso molecular
Bajo volúmen de distribución
Efectos adversos:
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Para llegar a los músculos deben pasar por los capilares fenestrados (por
eso no pasa por el corazón y el intestino)
Farmacocinética:
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Dosificación:
La variabilidad individual es la regla
DE95 es la dosis con la que se obtiene el 95% de caída del estímulo
aislado
Diot 1,5-3 veces la DE95
Los músculos de la vía aérea se relajan después (son más resistentes) y se
recuperan antes (son más vascularizados)
Precurarización y cebado 10% de Diot
Efectos cardiovasculares:
Mecanismos
Estimulan o inhiben el SNA ganglioplejía
Liberación de histamina hipotensión, vasodilatación y taquicardia
Dosis altas
Alta velocidad de administración liberación de histamina
Estímulo quirúrgico reflejo vagal por tironeamiento
Potenciación y suma de efectos al mezclar relajantes
Interacciones medicamentosas en general (fármacos que toma el
paciente)
Enfermedades cardiovasculares preexistentes
Estado hemodinámico e hidratación
EAB
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Cis-atracurio
Atracurio
Rocuronio
Cis-atracurio
Atracurio
Rocuronio
Cis-atracurio
Atracurio
Rocuronio
Enfermedades neuromusculares
Lesiones intracraneanas
Lesiones de médula
Lesiones de la unión neuromuscular
Lesiones musculares propiamente dichas
Lesiones intracraneanas
Hemiplejía
Parkinson
Esclerosis múltiple
Lesiones difusas (hematomas)
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Tétanos
La hemiplejía tiene resistencia a los relajantes musculares del lado
afectado, por el aumento de los receptores extrasinápticos. La resistencia
es inmediata (desde el 2º día). El lado sano se comporta normal por lo que
debe hacerse el monitoreo de este lado. Hay mayor susceptibilidad para el
aumento del K, por lo cual no debe hacerse Succinilcolina (el período más
crítico es de una semana a 6 meses).
Lesiones de médula
Paraplejía
Cuadriplejía
Esclerosis lateral amiotrófica (ELA)
Poliomielitis
Tanto en la paraplejía como en la cuadriplejía tenemos el mismo
comportamiento que en la hemiplejía.
En ELA y polio tenemos lesión presináptica (neural), por lo que tienen mayor
sensibilidad a los relajantes. Se produce disminución de la liberación de Ach
y el relajante va a bloquear aún a bajas dosis (titular y bajar las dosis).
Después de un tiempo hay cambios musculares y la situación cambia.
Miastenia gravis
Síndrome miasténico
Miotónicas sensibilidad
Distróficas sensibilidad (algunas tienen miocardiopatías)
Atrofia por desnervación resistencia
Metabólicas hay sensibilidad o no hay cambios. Se asocian con
miocardiopatías por lo que hay que tener en cuenta el margen de
seguridad cardiovascular.
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Enfermedad renal
Anemia
Alteraciones metabólicas
Alteraciones hidroelectrolíticas
Polimedicación
Enfermedades hepáticas
Insuficiencia hepática
Colestasis
Grupos etarios
Niños
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Prematuros y neonatos
Ancianos
Indicaciones
Habituales
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No habituales
Taquifilaxia
Fallas renales
Cambios metabólicos
extrasinápticos
Tratamientos prolongados con corticoides o azatriopina por
Disfunción neuromuscular
Elección del relajante para infusión: Depende del tiempo que durará el goteo
Atracurio
Vecuronio (tiene algo de acumulación)
Mayor estabilidad cardiovascular
Menor vida ½
Muy poca acumulación
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Doxacurio
Pipecuronio
Mayor estabilidad cardiovascular
Mayor vida ½
Muy poca acumulación
Atracurio
Bencilisoquinolínico
Dosis de intubación 0,5 mg/k
DE95 0,25 mg/k
Vida ½ ß 20 minutos
No acumulativo
Metabolismo
50% Hoffman (PH – Tº)
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Vecuronio
Esteroide
De acción intermedia
Dosis de intubación 0,1 mg/k
Vida ½ ß 50-80 minutos
Metabolismo desacetilación hepática (da dos metabolitos activos)
Mayor margen de seguridad cardiovascular
Mivacurio
Bencilisoquinolínico
Dosis de intubación 0,25 mg/k
DE95 0,08
Metabolismo pseudocolinesterasa
No acumulativo
Grandes variaciones individuales en el tiempo de recuperación
Alto margen de seguridad cardiovascular
Pipecuronio
Esteroide
De acción prolongada
Menor poder acumulativo que el Pancuronio
Dosis de intubación 0,1 mg/k
Latencia prolongada (poco potente) 120-150 minutos
Vida ½ ß 140 minutos
Metabolismo desacetilación hepática (pero menos que
pancuronio y vecuronio)
Alto margen de seguridad cardiovascular
No es vagolítico
Doxacurio
Bencilisoquinolínico
Es el más potente de todos (dosis muy bajas)
Dosis de intubación 0,05 mg/k
DE95 0,02 mg/k
Latencia muy prolongada 13-16 minutos
Poco poder acumulativo (se usa en infusión)
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Rocuronio
Esteroide
Dosis de intubación 0,6-0,9 mg/k
Muy poco acumulativo
Muy poco vagolítico
Más hidrosoluble que el vecuronio (menor volúmen de distribución)
Menos potente que el vecuronio (mayores dosis)
Vía de eliminación hepática
Cis-atracurio
Bencilisoquinolínico
De acción intermedia
Mayor potencia que el atracurio
Dosis de intubación 0,25 mg/k
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