UNIVERSIDAD SANTA CLARA DE

ASIS
(U.S.C.A.)

QUIMICA FAMACEUTICA II

Frmacos adrenrgicos y
colinrgicos
Responsables
- Maura Cristaldo
- Elena Colman
- Irma Casco
- Arnaldo Lpez
Profesora
- Lic. Ermgena Godoy de
Mareco
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Junio - 2015
INDICE

PORTAD
..............................................................................................................................1
INDICE..................................................................................................................2
INTORDUCCION..................................................................................................3
AGONISTA ADRENRGICO................................................................................4
Farmacocintica................................................................................................5
Efectos adversos...............................................................................................5
Sndrome de retirada o abstinencia..................................................................5
Interacciones farmacocinticas.........................................................................6
INTERACCIONES FARMACODINAMIAS........................................................6
FRMACOS ADRENERGICOS........................................................................6
Estructura qumica.............................................................................................7
FRMACOS COLINRGICOS.............................................................................7
Farmacocintica................................................................................................8
Farmacodinamia................................................................................................8
Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo...........................................8
Estructura qumica.............................................................................................9
CONCLUSION....................................................................................................10
ANEXOS.............................................................................................................11

INTORDUCCION
Los agonistas adrenrgicos son un grupo de frmacos muy utilizados,
especialmente en las Unidades de Cuidados Intensivos. Los ms empleados
son la adrenalina, la dobutamina, la dopamina y la noradrenalina(1). La
adrenalina, es una catecolamina natural producida por la mdula adrenal, tiene
un efecto vasoconstrictor y estimulante cardaco muy potente (accin
cronotrpica

inotrpica

positiva),

acta

como

agonista

sobre

los

receptores a1, b1 y b2, es utilizada para restaurar el ritmo cardaco en

pacientes con paro cardiorrespiratorio, para el tratamiento de la insuficiencia
respiratoria por broncoespasmo y en el shock anafilctico
En este trabajo tambin hablaremos de agonistas colinrgicos

que son

llamados para simpaticomimticos y producen excitacin o inhibicin de las

clulas efectoras autonmicas inervadas por los nervios parasimpticos
posganglionares , ejercen su accin en: ganglios unin neuromuscular sitio
presinpticos

AGONISTA ADRENRGICO
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce
efectos similares o idnticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un
tipo de agentes simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de
los antagonistas adrenrgicos, es decir, los betas bloqueantes y los alfa
bloqueantes.
Farmacocintica
Buena absorcin oral (excepto atenolol, nadolol, 50%) Baja biodisponibilidad
oral: propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol por alta extraccin heptica

Metabolismo heptico. -alto: propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol

-bajo: atenolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol

Distribucin amplia
Unin a protenas: 10% (atenolol)-98% (carvedilol)
Vida media: 0.15 h (esmolol) 24 h (nadolol)
Metabolismo por esterasas plasmticas: esmolol
Eliminacin renal: nadolol

Efectos adversos
Relacionadas con el bloqueo perifrico -Bradicardia -Bloqueos de conduccin
-Insuficiencia cardiaca
-

Relacionadas con el bloqueo perifrico

Boncoconstricin
Calambres, fro y cansancio de extremidades (por aumento del tono

vascular)
Aumento de triglicridos y disminucin de HDL

Efectos adversos II
SNC: -Alteraciones del sueo (pesadillas, sueos vividos) -Cansancio
Depresin
Otros
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-Impotencia
-Alteraciones gastrointestinales
-Erupciones, lesiones psoriasiformes
Sndrome de retirada o abstinencia
En enfermos con insuficiencia coronaria: Dolor precordial, arritmias, infarto de
miocardio, muerte. Causas:

Aumento de receptores por el bloqueo sostenido.

Sndrome de retirada o abstinencia
Agravamiento de la enfermedad.
Mantenimiento de la actividad fsica en un organismo que ha dejado de

estar protegido por el bloqueante. Recomendaciones:

Suspender el frmaco progresivamente manteniendo al enfermo en
reposo.

Interacciones farmacocinticas

(propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol)

La biodisponibilidad est disminuida por rifampicina y pentobarbital
La biodisponibilidad est aumentada por La biodisponibilidad est

aumentada por cimetidina

La biodisponibilidad est aumentada por frmacos que reducen el flujo
heptico, como el mismo beta bloqueantes

INTERACCIONES FARMACODINAMIAS
Eficacia hipotensora:

Potenciada por vasodilatadores, diurticos, IECAs, ARAII, antagonistas

de Ca
Reducida por AINEs Eficacia antiarritmica: potenciada por antagonistas
de Ca

FRMACOS ADRENERGICOS
SALBUTAMOL
Estructura qumica

FRMACOS COLINRGICOS
El trmino colinrgico se utiliza en el sentido de "relacionado con la actividad
de la colina", y refiere tpicamente a circuitos neuronales, medicamentos,
molculas, y protenas que hacen uso, transportan o modifican la actividad del
neurotransmisor acetilcolina.
El sistema nervioso parasimptico, que hace uso casi exclusivo de la
acetilcolina para enviar sus mensajes, se dice que es casi exclusivamente
colinrgico. Las uniones neuromusculares, las neuronas preganglionares
del sistema nervioso simptico, el prosencfalo basal y los complejos del tronco
enceflico son tambin colinrgicos. Adicionalmente, los receptores de las
glandulas sudorparas mercrinas, son tambin colinrgicos, ya que la
acetilcolina se libera de las neuronas posganglionares simpticas.
En neurociencia y en sus campos relacionados, el trmino colinrgico se utiliza
en los siguientes contextos relacionados:

Una sustancia o ligando es colinrgica si es capaz de producir, alterar, o

liberar acetilcolina ("accin indirecta"), o de mimetizar su comportamiento
en al menos uno de los receptores colinrgicos del organismo ("accin
directa").

Un receptor es colinrgico, si hace uso de la acetilcolina como

neurotransmisor.
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Una sinapsis es colinrgica si hace uso de la acetilcolina como

neurotransmisor.

Farmacocintica
Cuando se prescribe un frmaco se espera el efecto de ste sobre el
organismo; sin embargo, desde el momentoen que se administra el frmaco
hasta que aparecen los primeros efectos de su accin, ste va a sufrir
modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de accin. La farmacocin
tica es la rama de la farmacologa que se encarga de estudiar los procesos
mediante los cuales una droga o frmaco puede ser asimilada por el
organismo. Este proceso, en conjunto, se denomina LADME que empieza
desde la liberacin del principio activo, absorcin o entrada del principio activo
en la circulacin desde el lugar de administracin; distribucin o traslado del
principio de la sangre a los tejidos, metabolismo o biotransformacin y la
excrecin o salida del organismo.
Farmacodinamia
La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del frmaco en el organismo.
Estudia la relacin entre la concentracin del frmaco y sus efectos
bioqumicos y fisiolgicos y los mecanismos porlos cuales se producen estos
efectos.

Para

la

mayora

de

los

frmacos es necesario conocer el sitio y el mecanismo deaccin a nivel del

rgano, sistema funcional o tejido. A menudoel mecanismo de accin puede
describirse en trminos bioqumicos o moleculares. La mayora de los frmacos
ejercesus efectos en varios rganos o tejidos y tienen efectos tantodeseados
como no deseados.
Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo
La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz
de atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el
SNC. La vida media de eliminacin de la atropina es de 2.3 horas, con solo el
18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta
hidrlisis en plasma con la formacin de metabolitos inactivos de cido tropico
y tropina. La duracin de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por
va intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV.

Estructura qumica

CONCLUSION
Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a protena G
mediante una estructuracin hepta en la membrana. La noradrenalina es el
principal

mediador

qumico

liberado

por

los

nervios

adrenrgicos

posganglionares de los mamferos. La noradrenalina es un agonista potente a

nivel de los receptores y tiene relativamente poca accin en los receptores
2. Los 2 agonistas son frmacos de primera lnea en el tratamiento de las
crisis de asma. La adrenalina no es eficaz en administracin oral, porque se
conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hgado. Las
anfetaminas pueden provocar dependencia psicolgica y dependencia fsica.

ANEXOS

FARMACOS COLOGERNICOS

FARMACOS ADRENERGICOS

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