9/6/2014

Farmacologa Veterinaria
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Farmacologa Veterinaria
LUNES, 30 DE ABRIL DE 2007

Farmacologa de la Reproduccin
UNIDAD IV
FARMACOLOGA DE LA REPRODUCCIN
Las hormonas gonadales naturales ms importantes son: la testosterona
en el macho y el estradiol y la progesterona en la hembra
Los nombres genricos de tales hormonas son: andrgenos en el macho y
estrgenos en la hembra
HORMONAS SEXUALES MASCULINAS
Los efectos que causan la testosterona y otras sustancias relacionadas,
pueden dividirse en dos grupos:
- Efectos andrognicos
Espermatognesis
Desarrollo de los rganos sexuales accesorios:
Epiddimo, conducto deferente
Prstata, vesculas seminales
Desarrollo caracteres sexuales secundarios
Conformacin masculina del cuerpo
Crecimiento caracterstico del pelo
Lbido o estmulo sexual
- Efectos anablicos
Retencin de nitrgeno (al disminuir la excrecin de nitrgeno aumenta el
rendimiento
en la produccin de masa muscular)
Retencin de electrolitos (K y fosfatos) un tratamiento inadecuado puede
provocar cierto
grado de edema
Metabolismo del hueso, favorecen la formacin de tejido seo denso

BIENVENIDOS AL SITIO DE LA
MATERIA DE FARMACOLOGA
VETERINARIA DE LA UDABOL!
En este sitio podrn encontrar el resumen
de algunas unidades de la asignatura, as
como tambien distintos trabajos que
podrn realizar desde la web. Estarn
incluidas las fechas de presentacin de
los distintos trabajos solicitados.

Apuntes de farmacologa

Apuntes de farmacologa
Datos personales
Dra Gricel D Pea
Ver todo mi perfil

Metabolismo y excrecin
Los andrgeno se absorben bien en el tracto gastrointestinal pero son
metabolizados rpidamente en el hgado y rin
En la mayora de los animales se excreta con la orina.
USO CLNICO
Incrementar el lbido y estimular la espermatognesis, pero niveles
superiores puede interrumpir la espermatognesis
Para suspender la lactacin cuando otros mtodos no son satisfactorios.
La Pseudogestacin en la perra, puede tratarse con propionato de
testosterona durante varias semanas
Alopecia en gatos y perros machos
DOSIFICACIN
Propionato de testosterona, SC o IM 3 veces a la semana
Caballo y toro 100 a 300 mg
Cordero 25 mg
Perro 5 a 20 mg
Metiltestosterona, VO
Caninos 10 mg y gatos 5 mg
ESTEROIDES ANABOLIZANTES SINTTICOS
Estas sustancias estn indicadas en los casos de enfermedades de
animales viejos o geritricos, en las que los balances negativos de N y Ca
conducen a la prdida de masa corporal, tanto tejidos blandos como duros.
Estn indicados en animales jvenes o adultos que padecen de un proceso
de disminucin de peso, como se ve en casos de mal nutricin y
parasitismo intenso o despus de una sobredosis de corticoesteroides.
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Durante los periodos de reparacin tisular, despus de una operacin

quirrgica o cuando la cicatrizacin progresa lentamente o tras un
traumatismo severo, el tratamiento con anabolizantes reporta beneficios
Son tiles en el tratamiento de anemias no regenerativas
Entre los esteroides anabolizantes usados en veterinaria estn los
siguientes:
Nandrolona fenilpropionato: Caballo y vaca 200 a 400 mg, IM por 14 das
Perros 1 a 1.5 mg/Kg/sem SC o IM ; Gatos 1 mg/gato/sem, IM
Estanozonol: Perro 1 4 mg/perro/12 hrs Oral; 25 50 mg/perro/semana,
IM
Felinos 1 mg/gato/12 hrs, Oral; 25 mg/gato/semana, IM
Oximetolona, Noretandrolona
Metilandrostenodiol: Muy andrognico, poco usado
Etilestrenol (Maxibolin, organon): dosis 0.05 mg/Kg/da hasta un total de 14
das
HORMONAS SEXUALES FEMENINAS
El folculo ovrico y el cuerpo lteo segregan las hormonas sexuales
femeninas necesarias para el normal desarrollo del tracto reproductor de la
hembra: Los estrgenos y los gestgenos
Hoy se dispone de estrgenos y gestgenos de sntesis, que se utilizan
ampliamente en lugar de los naturales a causa de su mayor estabilidad,
economa, duracin del efecto y actividad por va oral.
ESTRGENOS
Estrgenos naturales: Los principales son el 17 -estradiol, la estrona y el
estriol.
Estrgenos vegetales: Los vegetales pueden ser importantes fuentes de
estrgeno. Un trbol subterrneo de Australia contiene suficiente cantidad
de genistena (proestrgeno) para causar hiperestrogenismo e infertilidad en
ovejas
Estrgenos sintticos: El ms importante y el primero q se sintetizo fue el
DIETILESTILBESTROL o ESTILBESTROL, DES.
Entre sus derivados que se usan clnicamente estn el hexestrol,
benzestrol y el dienestrol
Otros estrgenos sintticos de naturaleza esteroide son el etinilestradiol y
los steres del estradiol tales como el benzoato, el cipionato, el propionato
y el enantato.
Otros estrgenos naturales extrados de la orina (especialmente de la
yegua) son la estrona, estrgenos conjugados y los estrgenos
esterificados. Se usan raramente en veterinaria
ACCIONES EN EL ORGANISMO
Estimulan y mantienen las estructuras del tracto reproductor tubular de la
hembra y los rganos accesorios, incluyendo el desarrollo de las glndulas
mamarias
En ausencia de estrgenos, el ciclo estral desaparece y el tracto
reproductor se atrofia, la funcin normal y la estructura del tracto se
restablecen luego del tratamiento con estrgenos.
Estimulan el crecimiento del epitelio que tapiza el tracto genital y se usan
con frecuencia en el tratamiento de las vaginitis por senilidad
Ningn estrgeno es capaz de estimular las contracciones uterinas hasta
el grado necesario para expulsar una placenta retenida o cualquier otro
material contenido en el tero.
La vaca tiene una tolerancia sorprendentemente baja a los estrgenos.
Las dosis clnicas usuales pueden provocar en la vaca, estro en 12 a 48
horas, debido a su sensibiidad, sin embargo ste no va acompaado de
ovulacin.
El papel de los estrgenos es especialmente importante en los rumiantes,
debido a su accin anabolizante, como se observa cuando se administran
pequeas cantidades de DES con la comida, para engordar el ganado
vacuno. Una dosis de 10 mg diarios de DES aadidos al pienso aumentar
un 10% la ganancia de peso de un novillo.
Los estrgenos an en dosis pequeas, son cancergenos, por esta razn
no se permite el uso de estrgenos como estimulantes de engorde en
ganadera, su uso se limita al los animales destinados a recra.
TOXICIDAD Y CONTRAINDICACIONES
En dosis pequeas carecen de efectos txicos.
Las dosis grandes y repetidas causan trastornos indeseables.
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En la vaca provoca prolapso vaginal e incluso del tero. La administracin

prolongada puede suprimir la funcin ovrica, se produce hipoplasia y se
desarrollan quistes ovricos.
En perros pueden causar varios tipos de anemia, con frecuencia mortales.
USO CLNICO
La teraputica debe aplicarse con muchas precauciones.
Est indicado el uso de tabletas de DES, inyectables de Cipionato de
estradiol ECP, en aceite o inyectables de estroma en perros y gatos: para
evitar la concepcin, para corregir la incontinencia urinaria en perras viejas,
para tratar adenoma anal, la hipertrofia prosttica y para suprimir la
lactacin.
Infeccin uterina y atona, asociada a antibiticos.
En vacas y yeguas en casos de infecciones uterinas y pobre drenaje del
tero, asociado a antibiticos
Como anticonceptivos en la perra.
La expulsin de un feto momificado en la vaca se consigue mejor con
prostaglandinas.
Dosis
DES: Oral = Caninos 0.1 - 1 mg/perro/da y Felinos 0.05-0.1 mg/gato/da
ECP: IM = 1 mg/semana
GESTGENOS
El gestgeno ms comn es la PROGESTERONA, q es la hormona
responsable de la nidacin y del mantenimiento de la gestacin.
El papel ms espectacular de la progesterona se manifiesta durante la
gestacin. Como su nombre lo indica favorece a la gestacin, al menos en
su primera fase. Prepara al tero para la gestacin en cada ciclo y lo
adecua par ala nidacin inhibiendo la actividad miometrial. Los efectos
psquicos de la progesterona se manifiestan en el comportamiento maternal
de la hembra tal como la construccin de nidos.
En dosis bajas favorece la ovulacin en vacas, conejas y aves debido a que
estimula la descarga de LH.
USOS CLNICOS
Muerte embrionaria
Muchos clnicos piensan que la muerte embrionaria en algunos animales se
debe a la deficiencia de progesterona. Sin embargo muchos estudios han
demostrado eso sucede solo en algunos casos determinados y muy
seleccionados, por lo tanto no se indica dicha teraputica como prctica
general.
Retraso del parto
No resulta satisfactoria como agente para retrasar el parto. En la vaca no
se observa ningn retraso despus de su administracin en la ltima etapa
de la gestacin. En conejas con frecuencia cunado hay retraso del
comienzo del parto causa muerte fetal.
Supresin del estro
La inhibicin de la secrecin de gonadotropinas por la hipfisis da
resultados puesto que no se desarrollan folculos en el ovario. La perra no
presenta estro cuando est bajo la influencia de progesterona exgena, sin
embargo puede ocasionar serios problemas en el tero.
Recordemos que bajo la influencia de la progesterona, durante la gestacin,
el endometrio y el miometrio experimentaban hipertrofia, hiperplasia y un
intenso desarrollo glandular, con produccin de lquido uterino como
material nutritivo para el cigoto. Cuando se administra progesterona durante
largo tiempo, la hiperplasia glandular puede ser tal que las glndulas se
hacen qusticas. El tero aumenta considerablemente de tamao por la
acumulacin de lquido, los gestgeno favorecen el cierre del cuello uterino
y en consecuencia hay un escaso drenaje de las secreciones glandulares,
esto favorece las infecciones uterinas.
En resumen el uso de gestgenos para el control del estro debe usarse con
mucha precaucin.
Uno de los gestgenos aprobados es el acetato de Megestrol en la perra.
El tratamiento debe comenzarse durante los tres primeros das del proestro
o durante el anestro.
Dosis recomendada: 0,5 mg/kg/da/32 das
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PROSTAGLANDINAS
En el organismo cumplen numerosas funciones; relacionadas a la
reproduccin encontramos a la PGF2 alfa y la PGE. La PGF2 alfa es muy
utilizada en medicina veterinaria.
La primer PG utilizada fue la PGF2 alfa natural, o dinoprost, pero como los
efectos colaterales resultaban indeseables, se sintetizaron anlogos. Estos
anlogos tienen las siguientes caractersticas:
Son ms potentes
Tienen menores efectos colaterales
Es fundamental tener en cuenta la potencia, ya que una confusin en la
dosis (administrar un anlogo con la dosis de la PG natural) sera algo
nefasto.
Las PG se clasifican entonces en:
PGF2 alfa natural o dinoprost
Anlogos sintticos: Cloprostenol, Delprostenate, Luprostiol, Tiaprost,
Fluprostenol
Mecanismo de accin
Su mecanismo de accin esta mediado por receptores de 7 pasos con
protena G, y la adenilciclasa como su efector. Este mecanismo se
relaciona sobretodo con la supresin de la produccin de progesterona por
parte del CL.
De la PGF2alfa se aprovechan dos acciones: Luteoltica y Ecblica
(estimulante del miometrio)
La accin luteoltica es la ms utilizada, tanto para terapia como para
manejo reproductivo.
Que la PGF2alfa produzca luteolisis depende de que se cumplan dos
condiciones:
Dosis adecuada a la especie y Momento de la fase luteal del ciclo
La dosis puede ser nica, como en la vaca, yegua y oveja o bien
necesitarse varias administraciones por da (2-4) por varios das (3-4) como
en la perra y gata.
El momento de la fase luteal es crucial. Este lapso es diferente segn la
especie:
Los primeros 5 das en vacas y yeguas
Los primeros 4-5 das en ovejas
Los primeros 11-12 das en cerdas
Los primeros 28-30 das en perras y gatas
INDICACIONES
La PGF2alfa tiene diversas indicaciones, sin embargo no todas se cumplen
en todas las especie. La accin luteoltica es utilizada con los siguientes
fines:
Producir aborto
Inducir al parto (yegua, vaca, cerda)
Sincronizar celos (yegua, vaca, oveja)
Cortar la fase luteal de un ciclo fisiolgico (yegua)
Eliminar un CL persistente (todas las especies)
Tratamiento medicamentoso de la piometra (perra)
Tratamiento de la pseudopreez en la yegua
Cuando se quiere producir un aborto hay que tener en cuenta el momento
de la preez en el cual la produccin de progesterona est a cargo del CL,
ya que en algunas especies la placenta cubre estos requerimientos durante
un lapso.
Se puede producir aborto con PGF2alfa:
Yegua: desde el da 5 hasta el da 35 de preez, a partir del da 80 se
necesita un nmero mayor de aplicaciones
Cerda: desde el da 11-12 durante toda la preez
Vaca: desde el da 5 hasta el da 150 de gestacin
Oveja: desde el da 4-5 hasta el da 70 de gestacin
Perra: desde el da 30 hasta el final de la preez
Gata: desde el da 30 hasta el da 45-50 de preez
Recordar que los regmenes de administracin para producir el aborto en
perras y gata necesitan inyecciones sucesivas por aproximadamente 4
das, ya que es posible que se produzca una disminucin de la sntesis de
progesterona pero no la luteolisis, con lo cual la preez contina.
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Cuanto mas avanzada est la preez, menor es la posibilidad de producir

un reabsorcin de fetos y mayor la posibilidad de obtener fetos muertos o
vivos.
Aborto producido por PG comparado con el producido por los estrgenos
en la perra:
El aborto con PG se hace con preez confirmada
Los efectos colaterales son menos riesgosos que los de los estrgenos
El lapso de efectividad con PG es mayor
Los estrgenos son efectivos en dosis nicas
Los estrgenos son abortivos mas seguros
Si se demora mucho el tratamiento con PG se obtienen fetos vivos
Cuando se indica PG en el tratamiento de la piometra canina deben tenerse
en cuenta las siguientes consideraciones:
Se justifica en perras en las cuales se pretende conservar la capacidad
reproductiva, de lo contrario el tratamiento debe ser quirrgico
Debe hacerse con una adecuada teraputica antimicrobiana simultanea
El objetivo es la luteolisis del CL y la expulsin del contenido uterino, esto
hace que sea importante que el crvix debe estar abierto, de lo contrario se
puede producir ruptura del tero y peritonitis
Dada la naturaleza recidivante de la piometra, se recomienda servir al
siguiente celo.
OXITOCINA
Es estimulante del msculo liso del tero, oviducto y clulas mioepiteliales
de la glndula mamaria. Se la utiliza principalmente para inducir al parto y
para ayudar a las contracciones uterinas en casos de inercia.
El uso de la oxitocina debe ser bien evaluado en ambas circunstancias:
Para la induccin al parto es esencial asegurarse que el crvix est
dilatado y que el feto est maduro y bien ubicado. Se debe asegurar
tambin la supervivencia del feto (presencia de calostro)
Para la ayuda de las contracciones uterinas durante el parto, es esencial
diagnosticar la causa del agotamiento de la madre, est contraindicada, por
ejemplo, en casos en que el agotamiento se deba a una mala posicin del
feto que le impida desplazarse por el canal del parto
La oxitocina es el inductor al parto ms seguro y confiable en la yegua, en
otras especies tambin se utilizan la PGF2alfa. Una vez administrada la
oxitocina, su accin dura aproximadamente 30 40 minutos.
Si se administra en exceso puede producir una contraccin sostenida en el
tero o acelerar los procesos de desprendimiento de la placenta, lo que
produce hipoxia en el feto y amenaza su supervivencia.
DERIVADOS DEL CORNEZUELO DE CENTENO CON ACCIN
OCITCICA
El cornezuelo (Claviceps purpurea) es un hongo que parasita diversas
gramneas, siendo el centeno especialmente sensible. El cornezuelo es
capaz de producir una intoxicacin cuyo sntoma caracterstico es la
gangrena, relacionada con la accin vasoconstrictora de sus alcaloides,
que puede llevar a la muerte.
Todos los alcaloides naturales del cornezuelo del centeno aumentan la
actividad motora del tero, sin embargo, la Ergonovina o ergometrina, es la
ms activa y presenta menos efectos colaterales, por lo cual es,
conjuntamente con su derivado semisinttico la metilergonovina, la ms
utilizada en teraputica.
La accin resultante sobre el tero es aumentar la fuerza y/o frecuencia de
las contracciones, seguida por una relajacin. El tero grvido es
especialmente sensible a estos alcaloides, por lo cual dosis bajas se
pueden indicar para evitar las hemorragias postparto y mantener el tero
contrado. Debido a que las contracciones producidas por este alcaloide
pueden interferir en la circulacin placentaria y por ende en la oxigenacin
fetal, no se recomienda su uso antes del parto.
PROLACTINA Y ANTIPROLACTNICOS
Los efectos fisiolgicos de la PRL son numerosos : En el canino y felino la
PRL cumple funcin luteotrfica a partir aproximadamente del da 30 de
formado el CL, independiente del estado de la hembra (gestante o vaca).
La PRL es as, la encargada de mantener la capacidad del CL de producir
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progesterona y permitir que la glndula mamaria se prepare para la

lactacin. Los niveles de PRL en la perra gestante comienzan a aumentar
lentamente a partir del da 30, y cuando e produce el parto el descenso de
progesterona aumenta bruscamente. Cuando esto ocurre en casos en los
que no hay preez, se produce el sndrome de pseudopreez.
Los esteroides sexuales son fisiolgicamente antiPRL. Para un
tratamiento, el ms indicado es la testosterona, ya que los estrgenos se
contraindican por la potencial mielosupresin y los gestgenos pueden
producir una reaccin rebote, al reproducir fisiolgicamente lo que sucede
en el parto.
Otro mecanismo para obtener la reduccin de la prolactinemia es mediante
la administracin de los alcaloides aminoacdicos del cornezuelo del
centeno, del cual se han sintetizado dos derivados: bromocriptina y la
carbegolina, con accin antiPRL.
Si bien la bromocriptina fue utilizada con xito en casos de seudopreeces,
en nuestro medio la frecuente emesis producida impide su uso rutinario.
La carbegolina, es de mayor potencia y mayor duracin, adems no posee
este efecto colateral (emesis) tan marcadamente, lo cual facilita su uso
teraputico.
En la actualidad la carbegolina ha desplazado a la testosterona en aquellos
casos en que se desee tratar la seudopreez en la perra.
Publicado por Dra Gricel D Pea en 17:20

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SBADO, 28 DE ABRIL DE 2007

PRINCIPIOS GENERALES
UNIDAD I.
1. INTRODUCCIN
FRMACO: toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo
vivo. La asignatura se limita al estudio de frmacos que tienen
aplicaciones teraputicas.
MEDICAMENTO: preparado de manera administrable, que podra tener 1 o
ms frmacos (principios activos) y aadidos (excipientes: los cuales lo
hacen administrable, hacen posible la toma, sabor, etc.).
FARMACOLOGA: ciencia que estudia los frmacos y sus interacciones con
los organismos vivos.
FARMACOLOGA CLNICA: parte de la farmacologa destinada al estudio
de los frmacos en los humanos.
TERAPEUTICA: comprende la utilizacin de frmacos para diagnosticar,
prevenir, tratar enfermedades, o para evitar el embarazo.

PROPIEDADES DEL FRMACO IDEAL

-

Eficacia: relacin dosis-efecto correcta. Ej.: quita el dolor.

Seguridad: sin efectos de ms. Ej.: slo quita el dolor.
Selectividad: Ej.: quita el dolor en la zona determinada.
Otras propiedades:

o
o
o
o
o
o
o

Accin reversible.
Efectos predecibles.
Fcil administracin (mejor VO).
Libre de interacciones (entre frmacos).
Bajo coste.
Estabilidad qumica (que no se degrade).
Un nico nombre genrico.

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2. FARMACODINAMICA.
Todos los frmacos tienen un mecanismo de interaccin en nuestro
organismo (unin molcula-receptor), surgiendo de ese mecanismo el
efecto farmacolgico. El frmaco se une a molculas (receptores) del
organismo:
- De manera especfica (slo con esa molcula): produce un efecto
farmacolgico.
- De manera reversible, no es permanente (al eliminar el frmaco
desaparece el efecto), teniendo una duracin determinada y tendiendo a
desaparecer.
La unin es cuantificada basndonos en la Ley de Accin de Masa:
- Todos los receptores ocupados aumentan el efecto.
- La intensidad del efecto es progresiva en funcin de la cantidad de
receptores que se hayan puesto en contacto con el frmaco.
Mximo efecto: el efecto no aumenta aunque aumente la dosis.
Cuando el efecto es del efecto mximo, la situacin que nos
encontramos es que la dosis coincide con la constante Km, que es la dosis
a la que el 50% de los receptores se encuentran ocupados o activados.
500mg de cido acetil saliclico / 650mg de paracetamol
Ambos tienen la misma eficacia, pero no misma potencia en el dolor de
cabeza.
A distinta dosis, igual efecto.
No quiere decir que el ser ms potente sea ms eficaz. Lo ms importante
es la eficacia (no para los farmacuticos).
FRMACOS AGONISTAS: frmacos capaces de desencadenar efecto al
unirse al receptor. Tienen una propiedad (actividad intrnseca) para
desencadenar el efecto:
- Para valorarla se cuantifica de 0-1. El frmaco agonista que alcanza la
mxima intensidad de efecto tienen asignado el valor 1.
FRMACOS ANTAGONISTAS: el 0 se asigna a frmacos que tienen
afinidad por el receptor, pero no tienen actividad intrnseca, sin producir
efecto. Quitan el lugar a los dems agonistas, unindose a los receptores,
y evitando a su vez, que los agonistas se unan a los receptores.
El antagonismo es un proceso reversible que funciona con patrn de
competitividad, en el cual siempre es posible que el frmaco agonista sea
capaz de llegar al efecto mximo (aumentando la dosis del mismo).
No todos los antagonismos son competitivos, sino que pueden ser no
competitivos. Interfiere la accin, pero no se une a los receptores, por lo
que no llega al efecto mximo al aumentar la dosis de agonista.
Siempre va a haber una dosis que consiga el efecto mximo, pero si
aumenta el antagonista, disminuir el efecto mximo de una dosis.
AGONISTA O ANTAGONISTA PARCIAL: el que es agonista hasta el efecto
mximo y despus es antagonista. Aqu se relacionan a dos frmacos: Y,
X.
Y es el A. parcial, en un primer momento ayuda a X a conseguir su efecto
mximo, pero a partir de ese punto disminuye su efecto.
Cundo Y deja de sumar? Cuando Y llega al mximo de su actividad
intrnseca, convirtiendo se de agonista a antagonista.
X no puede llegar a su efecto mximo porque Y est ocupando sus
receptores. Por eso es agonista parcial y antagonista parcial
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3. FARMACOCINTICA
La mayor parte de las vas de acceso al organismo son la absorcin, es
decir, el paso del frmaco desde el lugar donde le depositamos hasta el
torrente sanguneo. A travs de la sangre se distribuye. En esta
distribucin va a ser capaz de llegar al lugar propio y a otros lugares
donde se metabolice o sea enviado al exterior.
PROCESOS FARMACOCINETICOS:
- Absorcin: paso del frmaco desde el lugar donde lo depositamos hasta
la sangre.
- Distribucin: desde la sangre, el frmaco viaja, se distribuye, y llega a
lugares del organismo.
- Eliminacin:
o Metabolismo: el frmaco llega a lugares del organismo donde es
transformado.
o Excrecin: el frmaco llega a lugares del organismo donde es excretado
al exterior.
ABSORCIN
- Cantidad absorbida.
- T mximo: tiempo que tarda en alcanzar la mxima concentracin en
sangre.
- El paso del frmaco al plasma se hace como frmaco libre o unido a
protenas.
- Si coinciden 2 frmacos en el plasma que se unen a protenas pueden
interferir variando su accin.
FRMACO LIBRE: el que sale del plasma y es llevado (mediante la
distribucin) a otros lugares del organismo.
FRMACO UNIDO A PROTENAS: en una proporcin alta y si coincide con
otro frmaco, le desplaza. Si est unido a protenas no sale del plasma,
por lo que no llega al lugar de accin. Es la fraccin libre la que se
desplaza al lugar de accin o excrecin.
Ej.: derivados de la Digital:
- Digitoxina: 90% unido a protenas/ 10% fraccin libre.
- Digoxina: 30% unido a protenas/ 70% libre.
La velocidad de ida y vuelta no es la misma, puede ser que entre en un
tejido, pero le sea difcil salir de l, producindose el almacenamiento.
METABOLISMO DEL FRMACO
El hgado es el rgano que ms importancia tiene en el metabolismo del
frmaco, por la gran proporcin del proceso de metabolismo que realiza.
La transformacin del frmaco tiene como consecuencia los metabolitos:
- Metabolito activo: tiene la misma accin farmacolgica que el frmaco
de origen.
- Frmaco: procede de un profrmaco inactivo (sin principio activo), que
al llegar al hgado se vuelve activo.
- Cambio de actividad farmacolgica: pasa a ser un metabolito con
actividafarmacolgica diferente a la del frmaco de origen.

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El metabolismo, en farmacocintica, tiene:

- Gran variabilidad e individualidad (concentracin que alcanza,
concentracin estable, eliminacin).
- Depende tambin de la interaccin con otros frmacos y las propias
enzimas.
ELIMINACIN DEL FRMACO
Del hgado, las sustancias salen:
- En forma de bilis (no requieren volver al plasma), y por los conductos
biliares llegan al intestino.
- Por el rin, trasportados por el plasma, en forma de orina.
- La eliminacin tambin puede ser por sudor, por la va respiratoria, etc.
El rin lleva a cabo el mecanismo ms importante:
- Filtracin: a nivel del glomrulo (colador) pasan slo las molculas que
pueden.
- Difusin plasma/ transporte activo: a nivel de los tbulos.
- Excrecin tubular: el frmaco pasa a travs del tbulo y sale a la orina.
- Reabsorcin tubular.
La situacin del rin determina cmo va a ser la eliminacin del
frmaco.
La diferencia entre excrecin y reabsorcin la marca la cantidad de
frmaco en orina.
Creatinina: (resultado del metabolismo de los msculos) influye en la
filtracin glomerular.
Aclaramiento de creatinina: mide el nivel de filtracin.
pH: influye porque los frmacos son electrolitos dbiles (cidos y
bases).
INFLUENCIA DEL pH EN LA DIFUSIN DE LOS FRMACOS
El hecho de que los frmacos estn ms o menos disociados quiere decir
que tengan ms o menos capacidad de atravesar las membranas por
difusin.
Los frmacos con electrolitos dbiles pueden pasar porque tienen partes
no ionizadas (cambia dependiendo del medio).
Electrolitos dbiles: cidos dbiles / bases dbiles.
Un cido dbil en un pH cido no se disocia (pero s en medio alcalino):
Proporcin ionizada
Una base dbil en un pH cido, se disocia:
Fraccin ionizada
La parte no ionizada de los cidos dbiles es la que difunde por las
membranas.
SEMIVIDA DE ELIMINACIN: tiempo que tarda la concentracin plasmtica
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del frmaco en caer a la mitad. Siempre y cuando se cumpla la cintica de

primer orden.
Si la semivida es muy alta, tarda mucho en eliminarse.
Si se quieren mantener los niveles plasmticos, cuando se alcanza la
semivida se aade ms dosis.
Si se tiene una semivida de 1 hora con 5 tomas; en 5 horas alcanzo su
estabilidad.
Publicado por Dra Gricel D Pea en 19:39

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Etiquetas: FARMACOLOGA I

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