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Tecnologia Farmacutica I

CPSULAS
1- DEFINIO
2- VANTAGENS
Fcil deglutio, formulao; idendificao
Boa aceitao;
Mascara frmacos com sabor desagradveis;
Nmero de adjuvantes reduzido;
Contedo pode ser disperso; * cuidado
Boas caractersticas de biodisponibilidade;
Permite a elaborao de sistemas de liberao modificada;
Protege o frmaco de agentes externos;
Boa resistncia fsica
Menos equipamentos para fabricao
Versatilidade para preparo de frmulas e doses individuais.
3- DESVANTAGENS
Impossibilidade de fracionamento;
Se aderem mais facilmente parede do esfago;
Incompatveis com substncias higroscpicas, deliqescentes, eflorescentes.
No so adequadas para drogas que so muito solveis.
Pacientes com dificuldade de deglutio
4- COMPOSIO DO INVLUCRO DA CPSULA
Gelatina ou outras substncias;
Agentes surfactantes;
Opacificantes;
Antioxidantes;
Edulcorantes;
Corantes;
Flavorizantes.
5- CONTEDO DAS CPSULAS
Pode ser: Slido, lquido (no-aquoso) ou pastoso.
Princpio-ativo;
Absorventes
Diluentes;
Lubrificantes;
Agentes desintegrantes
Agentes aglutinantes
Molhantes
Tampes
Antioxidantes
Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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5.1- Caractersticas dos excipientes utilizados em cpsulas


Excipientes
Lactose

Caractersticas
Incompatibilidade
[ ] Usual
-monohidratada
Grupo amina primria
- e - anidra
(anfetaminas, antibiticos
Solvel nos lquidos GI
aminoglicosdeos
e
65 85%
Bom
escoamento
e aminocidos), arsnico
aglutinao
10 30%
Manitol
Solvel, No higroscpico
Ferro, alumnio e o cobre
10 90%
Aconselhvel AAS, Vit. C,
Com
Estearato
Vit. B12
Magnsio 1 - 2%
De 50 a 100g/dia
= diurtico
Amido
Insolvel / Bom escoamento
No h descrio na 5 10%
Agente
desintegrante
/ bibliografia de interaes 10 -30%
Aglutinante
de frmacos.
facilmente colonizvel por
bactrias
Celulose
Insolvel
/
Aumenta Agentes Oxidantes fortes 10% do total do p
Microcristalina viscosidade / no fcil
a encapsular
contaminada. Usada em
associao.
/
Ao
desintegrante e aglutinante.
Caulim
Insolvel / Com propriedades Amoxacilina, ampicilina, A partir 7,5%
absorventes
cimetidina,
fenitona, Utilizado
com
Deve ser esterilizado
clindamicina, tetraciclina. minerais quelatos,
aasociado com 5 a
10% de Aerosil
Aerosil
Principal
absorvente Dietilestilbestrol
0,1- 1%
utilizado. / Higroscpico /
uma slica pulverizada leve e
de poros grandes.
Carbonato de Insolvel / Diluente /Absorve cidos
45% / 0,5 1%
magnsio
6X o seu peso de gua.
l-carnitina (1:2)
Lauril
Agente molhante, lubrificante Sais
alcalodicos 1 2%
Sulfato
(atropina,
beladona,
de sdio
hiosciamina,
quinidina,
ipeca,
ergotamina,
pilocarpina,
cafena,
efedrina), sais de chumbo
e sais de potssio /
Frmacos catinicos.
Polisorbatos
Agente Solubilizantes
Parabenos,
fenis, 1 10%
20, 60, 80
Agente Molhante
taninos.
0,1 3%

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Bicarbonato de Agente Alcalinizante


Sdio
Agente
teraputico
e
efervescente
Carbonato de Agente alcalinizante
clcio
cido
Estvel no estado seco, mas
ascrbico
oxida
em
soluo
Solubilidade: 1g/3mL de
gua e 1g/30mL de lcool
Metabissulfito Oxida a sulfato quando
de sdio
exposto ao ar e a umidade
Alfa- tocoferol Instvel luz e ao ar
BHT
Insolvel em gua
Estearato de Lubrificantes e antiaderentes
Magnsio
Hidrofbico
Talco
Secante e lubrificante
CMC
Aglutinante
desintegrante
Pellets inertes

3
cidos,
sais
cidos, 10 40%
salicilatos, cido brico, 25 50%
sais de bismuto
cidos e sais de amnio
(cloreto de amnio)
0,05 3%

0,02 1%

0,05 -2%
0,03 0,1%
cidos, sais de ferro e 0,25 2%
oxidantes
Quartenrios de amnio
5 30%
Goma xantana, cidos 1%
fortes, sais de ferro, 2%
alumnio, mercrio, zinco
Diluentes sob a forma de
Utilizado
grnulos
frmacos
granulados:
omeprazol,
itraconazol,
lanzoprazol.

5.2- Sugestes de Excipientes para Cpsulas:

Dietilestibestrol: LSS (0,5%) + estearato de magnsio (0,5%) + lactose


Anfepramona / dietilpropiona: talco ou caulim + estearato de magnsio (1%) +
aerosil (1%)
Sais alcalodico e plantas com alcalides: lactose + aerosil 1% + estearato de
magnsio 1%.
Meloxicam: citrato de sdio 1% + celulose microcristalina 20% + estearato de
magnsio 0,5% + aerosil 0,2% + lactose
Maleato de Enalapril: bicarbonato de sdio (1F: 2) + LLS (1%) + estearato de
magnsio (1%) + aerosil (1%) + lactose
Formulaes de liberao lenta: usar HPMC a 40% do volume total da cpsula.
Formulaes muito higroscpicas demonstram sinais de deliqescncia: manitol
80% + talco 18% + aerosil 1% + estearato de magnsio 0,5% + LSS 0,5 - 1%
Em geral: amido de milho (96%) + talco farmacutico (3%) + estearato de
magnsio (1%)

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com
j

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6- CLASSIFICAO DAS CPSULAS


6.1- Cpsulas Duras
Tm forma cilndrica, arredondada nos extremos, e so formadas por
duas partes abertas numa extremidade, com dimetros ligeiramente diferentes,
devendo os seus extremos abertos encaixarem um no outro.

Esquema de sistema de
Fechamento de cpsulas

Esquema de cpsula
Fonte: Pharmaceutical Pratice, 1998.

Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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Tabela: Tamanhos de cpsulas disponveis para uso humano


Nmero Capacidade em volume (mL)
5
0,13
4
0,21
3
0,30
2
0,37
1
0,50
0
0,68
0A
0,85
00
0,95
000
1,37
6.1.1- Especificaes de qualidade para cpsulas gelatinosas duras
Contedo de umidade: 13 16%
Solubilidade
Critrios para armazenamento, conservao e manipulao.
6.2- Cpsulas Moles
Podem apresentar variadas formas e tamanhos e conter substncias
medicamentosas em quantidades variveis, desde 0,2 at 5g.
Caractersticas: - fcil deglutio;
- maior biodisponibilidade,
- ideal para frmacos suceptvel hidrlise ou oxidao;
- preparao complexa;
- inadequada para subst. com teor de gua maior que 5%.
6.3- Cpsulas Gastroresistentes
6.3.1- Revestimento Entrico de Cpsulas Duras
So chamadas gastroresistentes ou enterossolveis.
Filme gastroresistente: polmeros gastroresistentes com grupos
funcionais com natureza aninica (acetoftalato de celulose, copolmero do cido
metacrlico/ metacrilato de metila).
6.3.2- Soluo para Revestimento Entrico
Acetoftalato de celulose
Acetoftalato de celulose -------------- 8 partes
Ftalato de Etilo ------------------------ 4 partes Tcnica de aplicao:
Acetona ------------------------------- 88 partes - pistola atm
Ou
- imerso e secagem
Acetoftalato de celulose -------------- 8 partes
leo de rcino -------------------------- 4 partes
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Acetona -------------------------------- 88 partes


Ou
Acetoftalato de celulose -------------- 5 partes
Acetato de Etilo -------------------- 47,5 partes
lcool 95 --------------------------- 47,5 partes
Formilao: A quantidade de formaldedo empregada calculada
levando em considerao a solubilidade do frmaco no suco gstrico
(g/mL).
C = 248,556 . S 2,101
Eudragit: associao de acetoftalato celulose + acetoftalato de
polivinilo + lcoois graxos de alto P.M.
Por ex: Eudragit L- 100: granulao do frmaco com o
copolmero do cido metacrlico/metacrilato de metila.
Eudragit L 100 -------------------- 20,0%
PEG 400 --------------------------- 5,0%
ou Propilenoglicol --------------- 10,0%
gua destilada -------------------- 3,0%
lcool isoproplico q.s.p. ------- 100,0 mL
Obs: Os Eudragit L ou S so resistentes ao suco gstrico sendo que o L a
partir de pH 6,0 e o S a partir de pH 7,0. J o E apenas uma pelcula de
proteo contra umidade e solvel no suco gstrico.
Frmaco ------------------------ x g
Soluo Eudragit L 100 ----- 50% do peso total da substncia
6.3.3- Situaes em se deve utilizar o revestimento gastroresistente
Frmacos instveis em meio cido.
Frmaco irritante para a mucosa gstrica.
Frmaco que produz nuseas ou vmitos.
Quando for importante que o frmaco no sofra diluio antes de
atingir o intestino.
Quando o frmaco s dever produzir o seu efeito mximo no
duodeno ou jejuno.
Substncias ativas estejam disponveis aps um perodo de tempo.
6.3.4- Ensaio das Cpsulas
Gastroresistncia

Peso

6.4- Cpsulas de liberao modificada

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7- ACONDICIONAMENTO
Vidros
Alumnio (blisters)
Polietileno
Saches de Slica
8- PROCEDIMENTO PARA MANIPULAO DE FORMULAES EM
CPSULAS DURAS
Aquisio de cpsulas de boa qualidade;
Pesquisar incompatibilidade;
Planejar os excipientes;
Calcular quantidade - TEOR ATIVO E DILUIES
Adicionar os Adjuvantes e escolher o tamanho das cpsulas;
Paramentado, preparar bancada e tabuleiro;
Fazer a pesagem, triturar, homogeneizao;
Preencher homogeneamente, com ateno as extremidades do tabuleiro;
Fechar as capsular
Limpar o exterior com papel absorvente (macio);
Acondicionar;
Rotular.
8.1- Clculo Manual
Piridoxina ........................ 60,0 mg
Cistina ........................... 200,0 mg
Vit. B12 (1:100).......... 100,0 mcg
Biotina (1:10)..................... 0,2 mg
Vit. A .......................... 25.000 UI
Preparar 100 cpsulas
Onde:
Vit. B12 (1:100)
Biotina (1:10)
500.000 UI de Vit. A correspondem a 1 g da Vit. A acetato p.
8.2- Mtodo Prtico de Calcular Excipiente / Cpsulas
necessrio completar com excipiente o volume do p a encapsular,
caso este seja inferior a 90% da capacidade da cpsula.
Considera-se sempre o peso e a densidade aparente dos ps da
formulao.
Mtodo Volumtrico: as cpsulas devem ser totalmente preenchidas.
Volume da cpsula = Volume aparente (mL)
Nmero de caps
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Densidade aparente = massa em gramas


Volume aparente
Ex: Calcular a quantidade de p.a. e de excipiente necessria para
preparar 60 cpsulas de Fucus vesiculosus contendo 300mg de Fucus
vesiculosus em cada cpsulas e usando amido como excipiente.
Dados: 3g de Fucus vesiculosus ocupam o volume de 5,5 mL (v.
aparente)
3g de amido ocupam o volume de 4,8 mL (v. aparente)

Nmero Capacidade em volume (mL)


5
0,13
4
0,21
3
0,30
2
0,37
1
0,50
0
0,68
0A
0,85
00
0,95
000
1,37
8.3- Utilizando o Nomograma de cpsulas

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