EscueladeQumicayFarmacia

FacultaddeMedicina
UniversidadAndrsBello

BIO184 Farmacologa General

Carrera: Tecnologa Mdica

Nota

Trabajo grupal

Frmacos antibacterianos

Alumnos:

Docente:

Fecha de entrega:

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UniversidadAndrsBello

Instrucciones:
Utilizando la bibliografa entregada en el programa de la asignatura, debern contestar las
preguntas expuestas a continuacin. Los grupos sern designados por cada docente. Cada
grupo deber traer el informe impreso en letra Time New Roman, tamao 12 el da 21 de
noviembre. La nota del trabajo (nota grupal) corresponder al 10 % de la nota final de la
asignatura. Limtese al espacio asignado.

1. Defina los siguientes conceptos (10 puntos):

a) Resistencia bacteriana: es la capacidad que tienen las bacterias de resistir los efectos de
los antibiticos destinados a eliminarlas o controlarlas.

b) Resistencia Bacteriana innata: Es la resistencia intrnseca al mecanismo de accin del

Antibitico. Hay grupos bacterianos que no se ven afectados por un antibitico, bien porque
carecen del sitio de accin del antibitico, bien porque es inaccesible.
c) Resistencia Bacteriana adquirida: Es la adquisicin de un gen de resistencia en una bacteria
que naturalmente no es resistente
d) Efecto bactericida: produce la muerte de los microorganismos responsables del proceso
infeccioso.
e) Efecto bacteriosttico: Inhiben el crecimiento y la replicacin de las bacterias aunque el
microorganismo permanece viable, de forma que, una vez suspendido el antibitico puede
recuperarse y volver a multiplicarse. La eliminacin de las bacterias exige la participacin de las
defensas del organismo infectado.
2.- En relacin a la resistencia que ejercen las bacterias frente a un tratamiento
farmacolgico, mencione (9 puntos):
a) 3 mecanismos de resistencia bacteriana
a) Bloqueo del transporte del antibitico. Se consigue resistencia a la fosfomicina por prdida
del sistema de transporte del glicerol-fosfato que es el que usa la fosfomicina para alcanzar el
interior de la bacteria.

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b) Modificacin enzimtica del antibitico. El cloranfenicol se inactiva por acetilacin

catalizada por una cloranfenicol-acetiltransferasa.
c) Expulsin del antibitico por un mecanismo activo de bombeo. La tetraciclina se expulsa de
forma activa del interior de las bacterias resistentes.
d) Modificacin del blanco o sitio de accin del antibitico. La metilacin del ARN23S en una
posicin especfica confiere resistencia a los macrlidos que no pueden fijarse al ribosoma y
producir su efecto inhibitorio.
e) Produccin de una enzima alternativa que evita el efecto inhibitorio (bypass). La resistencia
a trimetoprima se consigue produciendo una dihidrofolato-reductasa nueva que deja sin efecto la
inhibicin de la dihidrofolato- reductasa normal de la bacteria.
b) 3 factores que favorecen la resistencia bacteriana
1. Dosificacin inadecuada
2. Usar diferentes antibiticos simultneamente
3. Falta de restricciones de uso (Automedicacin)
4. Incorrecto uso de la droga : Mala eleccin, Dosis errneas, Tratamientos inapropiados
c) Mecanismo de resistencia a los frmacos -lactmicos y la estrategia farmacolgica para
recuperar el espectro de accin.
Bloqueo del transporte: Los -lactmicos deben alcanzar sus puntos de fijacin (PBP) en la
cara externa de la membrana citoplsmica, lo que se consigue fcilmente en las bacterias
grampositivas y, por difusin a travs de las porinas, en las gramnegativas. La prdida de las
porinas constituye un mecanismo inespecfico de resistencia que muy a menudo produce
resistencia cruzada para todos los compuestos que usan las porinas como va de entrada a las
bacterias.
Modificacin de los sitios de accin: Un mecanismo habitual de resistencia a estos antibiticos,
frecuente en bacterias grampositivas, es la produccin de PBP con una afinidad disminuida por
los -lactmicos.
Produccin de -lactamasas: enzimas que hidrolizan el anillo -lactmico de estos antibiticos
y los convierte en compuestos biolgicamente inactivos. En organismos grampositivos, la
sntesis de -lactamasas suele ser inducible por la presencia de antibitico y las enzimas se
secretan al medio externo en gran cantidad, produciendo su destoxificacin, con lo que la
resistencia tiene un efecto poblacional. En bacterias gramnegativas, las -lactamasas se sintetizan
de forma constitutiva y en pequea cantidad, secretndose posteriormente al periplasma. Su
situacin es estratgica y escasas molculas de enzima pueden inactivar al antibitico a su paso
al periplasma a travs de las porinas.
Estrategia framacolgica: la produccin de -lactamasas por las bacterias es el mecanismo ms
importante de resistencia a los -lactmicos. Los Inhibidores de b-lactamasas son compuestos de
estructura qumica anloga a los -lactmicos lo que explica el hecho de que se comporten como
inhibidores competitivos de ciertas -lactamasas, mediadas por plsmidos o por cromosomas.
Estos frmacos carecen de actividad antibacteriana propia, pero potencian la actividad de los lactmicos; es decir, como consecuencia de su accin, bacterias que se han hecho resistentes por
haber sintetizado enzimas inactivadoras, recuperan su sensibilidad a este grupo de antibiticos.
no amplan, pues, el espectro antibacteriano, sino que restauran una sensibilidad que se haba
perdido por aparicin de enzimas inactivadoras. Este fenmeno ha encontrado clara aplicacin
clnica, mediante la asociacin del cido clavulnico a la amoxicilina o la ticarcilina, del
sulbactam a la ampicilina y del tazobactam a la piperacilina.
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3.- Actualmente existe una gran variedad de frmacos antibacterianos de uso clnico, con
diferentes mecanismos de accin y en los cuales se han reportado reacciones adversas
importantes. De los siguientes grupos de frmacos, mencione el mecanismo de accin y 2
reacciones adversas descritas para cada uno de ellos (18 puntos):
Grupo farmacolgico

-lactmicos

Cefalosporinas

Linfomicinas

Anfenicoles

Tetraciclinas

Macrlidos

Aminoglicsidos

Sulfas

Quinolonas

Mecanismo de accin

Reacciones adversas (2)

Inhibicin de las etapas finales de

la sntesis del peptidoglicano o
murena, polmero esencial en la
pared de las bacterias

Dolor e inflamacin en el sitio de inyeccin, Nuseas y

vmitos, Hipersensibilidad

inhibicin de la formacin de la
pared bacteriana produce la lisis
de la bacteria

Se unen a la subunidad 50S del

bacterio, inhibiendo la sntesis
proteica. Impiden el acercamiento
del RNA aminoacil-transferasa al
complejo RNA mensajero
ribosoma

Reacciones de hipersensibilidad, Diarreas,

Trastornos de la coagulacin,
(hipoprotrombinemia), Reacciones tipo
disulfiram, Sobreinfeccin, Posibilidad de
flebitis en administracin i.v.
Trastornos gastrointestinales, colitis
pseudomembranosa por aumento de la
poblacin de Clostridium difficile

Se unen a la subunidad 50S del

bacterio, inhibiendo la sntesis
proteica.

Irritacin gastrointestinal, Sndrome gris en recin

nacido, Depresin medular, Hipersensibilidad

Se fijan a subunidad 30S

ribosomal. Bloquean la unin del
aminoacil RNAt al sitio aceptor
en el complejo mRNA-ribosoma.
Impiden la sntesis de protenas

Irritacin gastrointestinal, Fototoxicidad,

Hipersensibilidad, Hipoplasias del esmalte dentario,
Pigmentacin de los dientes, Toxicidad heptica y
renal, Sobreinfecciones, Vrtigo (minociclina), Retraso
del crecimiento en nios

Se unen a la subunidad ribosomal

50S e inhiben la sntesis de
protenas

Anorexia Nauseas, Vmitos Diarreas, Reacciones

Alrgicas,

Se unen a la subunidad ribosomal

30S e inhiben la sntesis de
protenas

Ototoxicidad, Nefrotoxicidad, Bloqueo neuromuscular

y Apnea

Compiten con el PABA (cido paminobutrico) Son

antimetabolitos Forman cido
flico aberrante

Nuseas, vmitos, diarreas. Hipersensibilidad,

Cristaluria, Kernicterus

Inhiben la topoisomerasa
bacteriana necesaria para la
sntesis de ADN (DNA girasa).
Impiden el superenrrollamiento
del ADN, alteran replicacin
DNA

Nuseas, vmito. Vrtigo, cefalea, insomnio,

alucinaciones anorexia, Fotosensibilidad, Artralgias,
Elevacin de Transaminasas Alteraciones
hematolgicas

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4.- Complete la siguiente tabla, indicando el grupo farmacolgico y dos aplicaciones clnicas para
los siguientes antibacterianos (18 puntos):

Frmaco

Grupo Farmacolgico

Uso clnico (2)

Penicilina (amplio espectro)

Infecciones por Bacilos Gram (-) sensibles,

Infecciones en nios

Penicilinas (antiestafiloccica)

Tratamiento de infecciones bacterianas aerbicas y

anaerbicas, tanto Gram (+), como Gram (-).
Infecciones de la piel (piodrmicas) y de tejidos
blandos, Abscesos, Imptigo, Furunculosis

Anfenicol

(cloranfenicol) Salmonelosis, Meningitis por H.

influenzae, Abscesos cerebrales, Infecciones por
ricquettsias, Infecciones oculares, Infecciones
severas por anaerobios Brucelosis.

Amoxicilina

Cloxacilina

Cloranfenicol

Infecciones causadas por Gram (+), como

endocarditis bacteriana. Infecciones intestinales
como la colitis pseudomembranosa. til en
infecciones por Staphylococcus aureus y epidermis,
meticilino resistente y en pacientes alrgicos a
derivados penicilnicos. Por v.o. se utiliza en la
colitis pseudomembranosa (clostridium difficile)

Vancomicina

aminoglucsido

Tuberculosis, Endocarditis por Streptococcus

Grupo D y Enterococcus Pestes (Bruselosis y
Tularemia), Infecciones tracto urinario, Neumona
por Gram (-), Infecciones por P. aeruginosa en
pacientes
inmunodeprimidos,
Bacteremias,
Osteomielitis

Macrlido

Activo contra H. influenzae, Alternativa en

alrgicos a penicilina, Eficaz en erradicar a la
helicobacter pylori.

Sulfa

Infecciones urinarias: Agudas y crnicas.

Infecciones respiratorias: Bronquitis, Sinusitis y
otras. Infecciones intestinales. Profilaxis y
tratamiento de neumona por Pneumocystis carinii
en SIDA.

Estreptomicina

Claritromicina

Cotrimoxazol

Sulfametoxazol + Trimetoprim

Quinolona (2 generacin)

Ciprofloxacino

Infecciones complicadas, resistentes o recidivantes

del tracto urinario. Infecciones severas por
salmonella o shigella. Infecciones complicadas del
tracto respiratorio bajo (Infecciones por Gram
negativas). Infecciones de dificil tratamiento
(Osteomielitis, Prostatitis). Tratamiento oral de
infecciones por Pseudomonas

Macrlido

usos clnicos idnticos a Claritromicina

Azitromicina
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