Absorcin[editar]

Para llegar a la circulacin sangunea el frmaco debe traspasar alguna barrera dada por
la va de administracin, que puede
ser: cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal,muscular, va tica, va oftlmica, va
sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulacin por la va intravenosa. La
farmacologa estudia la concentracin plasmtica de un frmaco en relacin con el tiempo
transcurrido para cada va de administracin y para cada concentracin posible, as como las
distintas formas de uso de estas vas de administracin.

Distribucin[editar]
Una vez en la corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de tamao y peso
molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin a protenas se distribuye entre
los distintos compartimientos corporales. La farmacologa estudia como estas caractersticas
influyen en el aumento y disminucin de concentracin del frmaco con el paso del tiempo en
distintos sistemas, rganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en
el lquido cefalorraqudeo, o en la placenta.

Excrecin[editar]
Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por medio de algn rgano excretor.
Principalmente est el hgado y el rin, pero tambin son importantes la piel, lasglndulas
salivales y lagrimales. Cuando un frmaco es suficientemente hidrosoluble, es derivado hacia
la circulacin sangunea, por la cual llega a los riones y es eliminado por los mismos
procesos de la formacin de la orina: filtracin glomerular, secrecin tubular
y reabsorcin tubular. Si el frmaco, por el contrario, es liposoluble o de tamao demasiado
grande para atravesar los capilares renales, es excretada en la bilis, llegando al intestino
grueso donde puede sufrir de la recirculacin enteroheptica, o bien ser eliminado en las
heces.
La farmacologa estudia la forma y velocidad de depuracin de los frmacos y sus metabolitos
por los distintos rganos excretores, en relacin con las concentraciones plasmticas del
frmaco.

PROCESOS DE EXCRECIN:

La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos activos e

inactivos desde el organismo al exterior, as como los mecanismos presentes en cada rgano
por el que el frmaco es expulsado.
Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a expulsar los lquidos y las
sustancias orgnicas.
Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la renal, despus por la
biliar- entrica. Hay otras de menor importancia como la sudoral, leche, salivar, por
descamacin de epitelios.
(A) Va renal: es la va ms importante de excrecin de frmacos. Su importancia en
farmacologa disminuye c
(B) uando un frmaco es metabolizado en su totalidad, y slo se eliminan por el rin los
metabolitos inactivos.
La unidad fisiolgica es la nefrona que tiene dos partes:
- tubular: cpsula de Bowman, tbulo contorneado proximal, asa de Henle, tbulo contorneado
distal, tubo colector y urter.
- vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomrulo.

B) Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al sistema biliar, luego al

intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del frmaco que va por el intestino
vuelve a reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar a la
circulacin enteroheptica (frmaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el
sistema porta y de nuevo al hgado, producindose un crculo vicioso)
(C) Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, como por ejemplo
el alcohol y los anestsicos generales.
(D) Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede
pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles.

ABSORCIN DE FRMACOS:
El proceso de absorcin comprende la penetracin de los frmacos en el organismo a partir
del sitio inicial de administracin, los mecanismos de transporte, las caractersticas de cada
va de administracin, los factores que condicionan la absorcin por cada va y las
circunstancias que pueden alterar esta absorcin.

Biodisponibilidad:
cantidad de frmaco que llega en forma activa a la circulacin.
Cuantifica o fraccin de absorcin:
nmero que relaciona las concentraciones plasmticas de la administracin extravascular y la
intravascular. La cantidad de fraccin absorbida (CA) va a ser igual a la dosis por la fraccin
de absorcin (F).
La fraccin de absorcin depende de:

caractersticas fsico-qumicas del frmaco: liposolubilidad, grado de ionizacin,

Pm,..

caractersticas del preparado farmacutico: forma de administracin (pldora, gel,

solucin,..).

vas de administracin.

factores fisiolgicos: edad (en nios y ancianos la absorcin disminuye).

factores patolgicos: enfermedades que afectan a la absorcin de frmacos.

factores yatrgenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la

absorcin de otro.
Velocidad de absorcin: cantidad de frmaco que se absorbe por unidad de tiempo.
Vida media de absorcin: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de frmaco
disponible para absorberse.
Cuanto mayor sea la vida media de absorcin, menor ser la velocidad de absorcin.
DISTRIBUCION, METABOLISMO Y EXCRECION DE FARMACOS. DOSIFICACION
MEDICAMENTOSA.
Procesos de distribucin:

La distribucin es el transporte del frmaco por la sangre hasta el lugar donde

ejerce su accin. En la sangre las molculas de frmaco pueden ir de tres formas:

Disuelto en el plasma.

En el interior de determinadas clulas.

Unido a protenas plasmticas: la interaccin con protenas plasmticas es muy

frecuente, si bien es variable segn los frmacos. Con mucho es la albmina la
protena que tiene mayor capacidad de fijacin. La unin con la protena se realiza
generalmente por enlaces inicos, aunque tambin existen enlaces covalentes,
tales como las fuerzas de Van der Walls. Es una unin qumica que sigue la ley de
accin de masas:
Frmaco (F) + Protena (P) = FP
La unin es importante porque slo la fraccin libre va a ser farmacolgicamente activa, es
decir, la fraccin no unida a protena es la que puede salir del territorio vascular y actuar.
Factores que pueden alterar la unin F-P:

Uniones especficas con las protenas. Es la competicin de frmacos.

Disminucin de la cantidad de protenas por diversas causas; esto har aumentar

la forma libre del frmaco y sus efectos.

Alteracin cualitativa de las protenas. Hace que el frmaco no se pueda unir.

EXCRECIN MAMARIA

La excrecin a la leche puede hacer que los frmacos lleguen al lactante y

originen reacciones txicas. La relacin entre las concentraciones en la leche (Clech)
y en el plasma (Cpl) puede deducirse a partie de la frmula de Henderson-Hasselbach
a partir del pH de la leche (pHlech) y del plasma (pHpl) y del pKa del frmaco:

-Para cidos:

Clech/Cpl= (1+10(pHlech-pKa)) / (1+10(pHpl-pKa))

-Para bases:

Clech/Cpl= (1+10(pKa-pHlech)) / ( 1+10(pKa-pHpl))

Como el pH de la leche es ligeramente ms cido que el de la sangre materna, el

cociente leche/plasma ser mayor para los frmacos bsicos, similar para los neutros
y menor para los cidos.

Los frmacos pasan a la leche sobre todo por difusin pasiva, por lo cual la relacin
leche/plasma ser mayor cuanto mayor la liposolubilidad y menor el grado de
ionizacin y unin a protenas plasmticas.

Al ser el pH de la leche materna ms cido que el del plasma, se favorece el paso de

las bases dbiles, lo que es preciso tener en cuenta cuando se administran a la madre

bases de ndice teraputico bajo, como la estreptomicina, gentamicina, kanamicina o

diversos alcaloides.

La tetraciclina, que tambin se excreta por la leche materna, puede provocar depsitos
de este medicamento en los huesos del lactante.

Las sulfamidas de carcter cido tambin se excretan por la leche y a pesar de que las
concentraciones de medicamentos en leche y plasma es menor que la unidad, existe
un peligro txico potencial, porque los sistemas enzimticos y de conjugacin, as
como los excretores, son inmaduros en el recin nacido y su sistema nervioso es ms
vulnerable que el del adulto.

La concentracin en la leche depende tambin de la unin del frmaco a las protenas

y lpidos de la leche, y algunos frmacos pasan a la leche mediante transporte activo.

EXCRECIN SALIVAL

Esta excrecin es poco importante desde el punto de vista cuantitativo, y adems, la

mayor parte del frmaco excretado por la saliva pasa al tubo digestivo desde donde
puede reabsorberse de nuevo. Los frmacos pasan a la saliva principalmente por
difusin pasiva, por lo que la concentracin salival es parecida a la concentracin libre
del frmaco en el plasma. Este hecho permite valorar la velocidad de eliminacin de
frmacos como la antipirina o la cafena, que sirven para valorar la funcin heptica.
Tambin permite intuir las concentraciones libres de algunos frmacos, como la
fenitona, la carbamazepina o la teofilina.

Pero debe tenerse en cuenta que hay frmacos que pasan a la saliva por transporte
activo, en los que la concentracin salival es mayor que la plasmtica y otros cuyo
paso a la saliva depende crticamente del pH salival (como el fenobarbital). Adems, la
concentracin salival de los frmacos puede variar con el flujo salival, el volumen de
saliva obtenido, el momento de obtencin de las muestras y el mtodo utilizado para
obtener la muestra de saliva.

OTROS TIPOS DE EXCRECIONES

Otro tipo de excrecin de medicamentos es la excrecin sudoral que sigue tambin

un mecanismo de difusin pasiva de la porcin no ionizada. Por esta va se eliminan
sustancias tales como el alcohol, la antipirina, la urea y cidos y bases dbiles.

La excrecin alveolar afecta a un nmero de sustancias gaseosas o voltiles a la

temperatura del organismo. Slo es preciso una presin parcial capilar/alveolo positiva
para que se produzca su eliminacin por difusin pasiva.

La intensidad de estos intercambios a nivel de membrana est relacionada con los

fenmenos ventilatorios, asegurando la renovacin del aire alveolar y la irrigacin

pulmonar. Esta va de eliminacin se utiliza en la prctica mdico-legal para las

pruebas etlicas.

VAS

MECANISMO

MEDICAMENTO
La mayora de los
medicamentos en forma
libre (no ligados a
protenas)

Filtracin glomerular
Orina

Secrecin tubular activa

Pinocitosis

Compuestos de amonio
cuaternario, estricnina,
quinina, penicilina,
estreptomicina,
tetraciclina.

Difusin pasiva y
secrecin biliar no
recliclada

cidos orgnicos
ionizados.

Transporte activo
Difusin pasiva
Bilis

Intestino

cido saliclico (in),

penicilina, diurticos
orgnicos mercuriales,
clorotiazida,
sulfadimetilpirimidina,
PAH.

Difusin pasiva
Transporte activo

Penicilina, tetraciclinas,
ter, etanol, tiamina.

Pulmn

Difusin pasiva

Alcanfor, aceites
esenciales, cloruro
amnico, ioduros,
bicarbonato sdico.

Sudor

Difusin pasiva

cido y bases orgnicas

dbiles, tiamina.

Secrecin lctea

Difusin pasiva

Saliva

Transporte activo

Bases orgnicas dbiles,

cidos menos dbiles,
anestsicos,
anticoagulantes,

eritromicina.