mineralocorticoide de la Artculo de revisin Lina Estefany Lpez Morales*. hidrocortisona RESUMEN
Las hormonas corticosteroides se dividen en dos clases segn sus principales
efectos fisiolgicos: -. Mineralocorticoides: Cuya accin es a nivel de los tbulos distales y de los canales colectores del rin para incrementar la reabsorcin de sodio, agua y aniones y aumentar la excrecin urinaria de potasio y protones. Por tanto tiene un efecto sobre el equilibrio hidroelectroltico. 23 Revisin bibliogrfica -. Glucocorticoides: Cuya accin principal se relaciona con el metabolismo glucdico, lipdico y proteico. Esta manera de clasificarlos es ms o menos arbitraria, ya que muchos corticosteroides tienen la propiedad de influir en el metabolismo de los hidratos de carbono y en el de los electrolitos, y en estos casos la clasificacin se fundamenta en la actividad ms importante que desarrollan. Por tanto, la selectividad entre gluco y mineralocorticoides no es sin embargo total. Numerosos glucocorticoides, y ms particularmente compuestos naturales (como cortisol o cortisona,) poseen igualmente una actividad de tipo mineralocorticoide. De la misma manera, ciertos mineralocorticoides artificiales (como la fludrocortisona) poseen actividad glucocorticoide residual superior a ciertos glucocorticoides naturales. Los compuestos sintticos presentan mayor potencia glucocorticoide, pierden actividad mineralocorticoide y tienen mayor vida media de eliminacin . La modificaciones qumicas reducen notablemente la potencia mineralocorticoide ,an as, dosis altas y prolongadas de cualquier derivado sinttico pueden presentar efectos mineralocorticoides Los glucocorticoides inhiben la utilizacin perifrica de glucosa y estimulan la gluconeognesis. Para abastecerla se activa el catabolismo proteico, principalmente conectivo, cuya consecuencia es la aparicin de estras atrficas en la piel, retardo en la cicatrizacin y prdida de masa muscular con adelgazamiento de los miembros. Dicho catabolismo explica la contraindicacin de estos frmacos en la miastenia gravis.
. El uso continuo y prolongado provoca hiperglucemia, disminucin de la tolerancia
a la glucosa, hiperinsulinemia con insulino-resistencia, y en ciertos casos, puede desencadenar una diabetes latente.
: Los glucocorticoides facilitan el efecto lipoltico de las catecolaminas, con el
consiguiente aumento de los cidos grasos libres en plasma. Esta accin explica por qu, en tratamientos prolongados, se produce obesidad centrpeta con acumulacin adiposa en espalda, abdomen y cara (aspecto cushingoide). Ello ha sido atribuido a la hiperinsulinemia persistente : Los glucocorticoides pueden exhibir un efecto aldosterono-smil con prdida de K+ y retencin de Na+ y agua. Esta situacin aumenta la eliminacin de H+, as dosis elevadas pueden desencadenar alcalosis hipokalmica aumento del hematocrito y de la hemoglobinemia, por menor hemocateresis. En casos ms graves, pueden producirse trastornos por hiperviscosidad sangunea Los glucocorticoides son hipocalcemiantes, pues disminuyen la absorcin intestinal y la reabsorcin renal de calcio, antagonizando los efectos del calcitriol; como resultado, estimulan indirectamente la resorcin sea mediada por la paratohormona (acciones que fundamentan su uso para el tratamiento de la hipercalcemia grave). Adems del efecto catablico sobre la matriz sea comentado, los corticoides inhiben los osteoblastos e inducen su apoptosis. Por ello su uso prolongado produce, segn gravedad osteoporosis u osteonecrosis
La administracin prolongada de estos frmacos produce hipertensin arterial
explicable por los efectos mineralocorticoides, la inhibicin de la recaptacin de catecolaminas y el incremento de la produccin heptica de angiotensingeno.
Las distintas modificaciones 27 Revisin bibliogrfica aumentan o disminuyen la
actividad glucocorticoide y mineralocorticoide, consiguiendo en algunos casos evitar los efectos indeseables, como la retencin de agua y la hipopotasemia. Las principales modificaciones utilizadas para reforzar los efectos glucocorticoides consisten en la deshidrogenacin en 1,2 , y la hidroxilacin o metilacin en C16 y la halogenacin en C6 y C9. La halogenacin con flor o con cloro en 6 /y 9 refuerzan las propiedades glucocorticoides (en un factor 10), pero con un aumento neto de las propiedades mineralocorticoides (en un factor superior a 100).