ANTIMICROBIANO

MECANISMO DE
ACCIN

PENICILINAS

Bactericida.
Inhibicin de
sntesis de
pared celular al
unirse a PBP.
Requiere que
grmenes estn
en
multiplicacin
activa.

AMINOGLICSIDOS
(cationes muy
polares)

Bactericida.
Inhibicin
irreversible de
sntesis de
protenas, unin
a subunidad
ribosomal 30S.

Estreptomicina
, Gentamicina,
Amikacina,
Neomicina

Bacilos G(-)
aerbicos

MACRLIDOS (bases
dbiles)

Bactericida o
bacteriosttico.
Inhibicin
reversible de
sntesis de
protenas, unin
a subunidad
ribosomal 50S.
Bactericida. Se
une a precursor
de pared
bacteriana e
impide
biosntesis.
Altera
permeabilidad
de membrana
celular. Inhibe
sntesis de ARN.

Eritromicina

Vancomicina

GLUCOPPTIDOS

PROTOTIPO O
REPRESENTAN
TE
Bencilpenicilin
a o Penicilina
G

ESPECTRO

DISTRIBUCIN

ELIMINACIN

REACCIONES ADVERSAS

INTERACCIONES

USOS

OTROS

Amplia, atraviesa BHE

slo cuando hay
inflamacin de
meninges. Se
concentra en hgado.
Unin a PP 60%.

Renal. 80% por

secrecin tubular y
20% filtracin
glomerular.

Accin irritante,
reaccin de
hipersensiblidad,
sobreinfeccin.

En general son de
rpida eliminacin.
Probenecid evita esta
situacin.

Infecciones
neumocccicas (S.
pneumoniae),
estreptoccicas,
meningoccicas, sfilis,
difteria.

Intramuscular.
Nivel plasmtico
mximo 30-90
minutos.

Mala penetracin en
clulas. Bajo nivel en
SNC y en ojo. LCR 20%
del plasma
(concentracin
insuficiente para
tratar meningitis).
Baja unin a PP 10%
(excepto Neomicina
50%).

No son
biotransformados.
Filtracin
glomerular.

Ototoxicidad vestibular
y coclear,
Nefrotoxicidad,
bloqueo
neuromuscular,
reacciones alrgicas.

Furosemida potencia
efectos txicos de
Aminoglicsidos. No
mezclar con betalactmicos.

Infecciones tracto
urinario, bacteriemia,
neumona, otitis,
osteomielitis.

I. Penicilinas de accin
prolongada: eliminacin
rpida (Penicilina G
Procana/Benzatina)
II. Penicilinas orales:
administracin va
parenteral (Penicilina V)
III. Penicilinas penicilinasaresistentes: desarrollo de
cepas resistentes
(Meticilina e
Isoxazolilpenicilinas)
IV. Penicilinas de amplio
espectro: limitado espectro
antibacteriano
(Aminopenicilinas
Ampicilina o Amoxicilina y
Penicilinas
Antipseudomonas)
Forma de administracin:
Dosis mltiple diaria: se
recomienda seguimiento de
valores plasmticos para
prevenir toxicidad.
Dosis nica diaria: mayor
actividad bactericida,
mayor EPA, menor
frecuencia de aparicin de
resisitencia.

Cocos G(+)
aerbicos y
algunos bacilos
G(+) aerbicos.
Bacterias
anaerobias de la
flora bucal.

Oral. Nivel
plasmtico mximo
4 horas. Alimentos
disminuyen
absorcin.

Amplia (excepto en
LCR y cerebro). Alta
unin a PP 70%.

Metabolizados por
sistema enzimtico
microsomal heptico
(SEMH).
Bilis (95%) y orina
(5%).

En general son uno de

los ATB ms seguros.
Alteraciones GI, alergia,
sobreinfeccin.

Repercusin al
administrarse junto a
corticoesteroides,
ciclosporina, digoxina,
warfarina, teofilina.

Difteria, infecciones
por clamidia.

1 eleccin en
estreptococos en pacientes
alrgicos a penicilina.
2 eleccin en tratamiento
de sfilis.

Cocos G(+) y
bacterias
anaerobias.

Oral y endovenosa.

Amplia. Pasa a LCR

cuando meninges
estn inflamadas.

Filtracin
glomerular.

Nefrotoxicidad (no usar

con otros frmacos
nefrotxicos),
Ototoxicidad.

Estafilococcias serias
resistentes a
penicilinas,
cfalospornias,
eritromicina,
clindamicina. Va oral
para tratar colitis por
toxinas bacterianas (C.
difficile y S. aureus)

Teicoplanina tiene mejor

penetracin celular, eficacia
similar, menor toxicidad.

Cocos y bacilos
G(+), algunos
cocos G(-) (N.
meningitidis y
gonorrhoeae) y
anaerobios.

ABSORCIN Y
PRINCIPAL VA DE
ADMINISTRACIN
Intramuscular.
Nivel plasmtico
mximo 15-30
minutos.
Mala absorcin
oral.

TETRACICLINAS

Bacteriosttica
o bactericida.
Inhibe sntesis
proteica, unin
a subunidad
ribosomal 30S.

Monociclina y
Doxiciclina

CLORANFENICOL

Bacteriosttico
o bactericida.
Inhibe sntesis
proteica, unin
a subunidad
ribosomal 50S.

QUINOLONAS

Bactericidas.
Detienen
replicacin ADN
bacteriano.
Inhiben
topoisomerasa
II (G(-)
aerbicos) y IV
(G+).
Favorecen
produccin de
endonucleasas.
Activas tanto en
replicacin y
latencia.

I generacin:
cido
nalidxico.
II generacin:
ciprofloxacino.
III
generacin:
levofloxacino.
IV
generacin:
trovafloxacino.

LINCOSAMIDAS

Bacteriosttico.
Inhiben sntesis
proteica, unin
a subunidad
ribosomal 50S.

CEFALOSPORINAS

Bactericida.
Inhiben
biosnteis de
pared celular.

G(+) y G(-)
aerbicas y
anaerbicas.

Oral.
Se reserva
parenteral para
pacientes que no
puedan recibir va
oral. Disminuye con
sustancias que
tengan Fierro (p. ej.
lcteos) porque
produce quelatos.
Nivel plasmtico
mximo 2-4 hrs.
Oral. Nivel
plasmtico mximo
1-2 hrs. Disminuye
al ser administrado
como palmitato
(permite
enmascarar sabor
amargo).

Amplia. Atraviesan
barrera placentaria,
leche materna, LCR.
Unin relativa a PP
30-80%.

Metabolizacin
heptica.
Filtracin
glomerular.

Alteraciones GI por
sobreinfeccin, colitis
pseudomembranosa;
alergias; fototoxicidad,
nefrotoxicidad,
hepatotoxicidad,
alteraciones seas y
dentarias.

Ms amplia que
Tetraciclinas.
Atraviesa BHE y
barrera placentaria.
Unin a PP 60%.

Metabolizacin
heptica.
Filtracin
glomerular.

G(-) aerobios:
topoisomerasa
II.
G(+):
topoisomerasa
IV.

Rpida y alta
biodisponiblidad
oral.
Alimentos
disminuyen
absorcin. Nivel
plasmtico mximo
2 hrs.
Disminuye con
administracin de
Al, Fe, Ca y Zn.
Disminuye con
alimentos.

Amplia. Baja unin a

PP <50%. Distribucin
en fluidos orgnicos.

Biotransformacin
variable.
Filtracin glomerular
y secrecin tubular.

Alteraciones GI, alergia,

alteraciones
hematolgicas (dosis
independiente y dosis
dependiente), sndrome
gris en prematuros y RN
(por inmadurez de
sistemas de
biotransformacin y
eliminacin).
RAM leves y pasajeras.
Alteraciones GI,
alteraciones SNC.

Lincomicina y
Clindamicina

Similar a
macrlidos.
Mayor actividad
contra
anaerobios.

Regular absorcin
oral (35%).
Disminuye con
alimentos.
Nivel plasmtico
mximo 2-4 horas.
Clindamicina tiene
mejor absorcin
oral.

Amplia con gran

capacidad de difusin
a los tejidos,
incluyendo seo. Alta
unin a PP 90%.

Eliminacin biliar y,
en menor grado,
renal (6-10%).

Alteraciones GI (colitis
pseudomembranosa),
alergias.

I generacin:
Cefradina
(cefazolina,
cefadroxilo,
cefalexina)

G(+), resistente
a beta
lactamasas G(+).

TODAS EXCRETADAS
POR FILTRACION
GLOMERULAR Y
SECRECION
TUBULAR (excepto

Similares a penicilina.
Nefrotoxicas en dosis
altas, accin irritante,
alergias.

G(+), G(-) y
anaerbicas.

Brucelosis, infecciones
con Mycoplasma,
Clamidia, acn leve a
moderado.

Inhibe SEMH (aumenta

vida media de otros
frmacos).
Diurticos aumentan
excrecin de
Cloranfenicol.

Limitado a infecciones
graves (por RAM
hematolgicas)
Tratamiento de
salmonelosis en fiebre
tifoidea y paratifoidea.

Evitar uso indiscriminado

en infecciones banales,
realizar exmenes
peridicos de sangre por
puncin a nivel de mdula
sea. Suspender
administracin ante
primera evidencia de
toxicidad.

Teofilina reduce
eliminacin de
quinolonas.
Administracin con
Fenbufn provoca
convulsiones.

Infecciones urinarias
complicadas y no
complicadas.
Gonorrea.

1 generacin: G(-)
aerbicos excepto
Pseudomona.
2 generacin: G(-)
aerobios incluyendo
Pseudomonas ms G(+)
incluyendo SA pero no S.
pneumoniae.
3 generacin: 2
generacin + G(+)
incluyendo S. pneumoniae.
4 generacin: 3
generacin + anaerobios
(slo para infecciones con
peligro de vida porque son
muy hepatotxicos).
Uno de los ATB ms
eficaces contra anaerobios.
De eleccin en absceso
pulmonar.

Inactivadas por beta

lactamasas G(-)

II generacin:
Cefuroxima
(cefotixina y
cefotetan)

CARBAPENEMS

Bactericida.
Inhiben
biosnteis de
pared celular.

METRONIDAZOL

Bactericida. No
est aclarado su
mecanismo de
accin. Se unira
y degradara
ADN.

COTRIMOXAZOL

Inhibe sntesis
de
tetrahidrofolato
(provoca dficit

G(-) resistentes
a Cefalosporina
1 generacin,
resistente a beta
lactamasas
G(-).

cefroperazona y
ceftriaxona).

Menos activos contra G(+)

que cefalosporinas de 1
generacin.

III
generacin:
Ceftriaxona y
Cetazidima
(cefotaxima y
cefoperazona)

Mayor xito
contra G(-),
mayor
resistencia
contra beta
lactamasas
G(-)

Concentracin
elevada en LCR
excepto
Cefoperazona.

Mayor resistencia contra

beta lactamasas G(-)

IV
generacin:
Cefepima

G(-), resistente a
beta lactamasas
G(+) y G(-).

Excelente penetracin
al LCR

Estable y resistente a beta

lactamasas G(+) y G(-).

Imipinem,
Ertapenem,
Meropenem.

G(+) y G(-)
anaerobios y P.
aeruginosa.

Parenteral.

Agentes
anaerobios.

Oral (80%).

Oral u ev.

Filtracin
glomerular.

Nuseas y vmitos,
convulsiones en altas
dosis.

Amplia. Baja unin a

PP 1-8%.
Nivel plasmtico
mximo 1-3 horas.
Atraviesa BHE y
barrera placentaria.
Presente en
secreciones mucosas.

Biotransformacin
heptica en gran
proporcin.
Eliminacin renal.

Alteraciones GI (leves),
sabor metlico, lengua
sucia, sequedad bucal,
disuria, sobreinfeccin
por C. albicans.

Unin moderada a PP
(TMP 45% y SMZ
70%).

Orina.

Deficiencia de folato
(contraindicado en
embarazadas),
alteraciones cutneas,

Con alcohol genera

reaccin tipo disulfiram
(metronidazol inhibe
aldehdo
deshidrogenasa).
Inhibe metabolismo de
warfarina
(anticoagulante), genera
efecto protrombtico.
Desplaza a
anticoagulantes y
Metotrexato de su
unin a PP.

Infecciones
nosocomiales
resistentes a
cefalosporinas.
Tratamiento emprico
en pacientes
hospitalizados con
infecciones resistentes
a penicilinas y/o
cefalosporinas.
Se reserva para
bacterias
multirresistentes e
infecciones
complicadas.
Tricomoniasis
(Trichomona vaginalis),
Amebiasis (Entamoeba
histolytica), Giardasis
(Giardia Lamblia) e
infecciones anaerobias.

Betalactmicos con mayor

espectro antimicrobiano.
Resistente a la mayora de
las betalactamasas.

Infeccin urinaria,
infeccin respiratoria,
infeccin GI y
neumona por P.

Combinacin en proporcin
fija de Trimetoprim (TMP) +
Sulfametoxazol (SMZ).

No es recomendable en
pacientes con trastornos
neurolgicos, durante
embarazo y
amamantamiento.

MONOBACTMICOS

metablico en
la bacteria lo
que facilita su
muerte)
Bactericida.
Inhiben
biosnteis de
pared celular

Aztreonam

G(-) aerbicos
(similar a
aminoglicsidos)

EV o IM

Renal

alteraciones GI (vmitos
y diarrea).

jirovecii.

Erupciones cutneas,
elevacin
transaminasas,
sobreinfeccin.

Alternativo de
penicilinas
antipseudomonas en
pacientes alrgicos a
penicilinas.
2 opcin en
bacteriemia por E. coli,
neumona por
Klebsiella, infeccin
urinaria o bacteriemia
por P. aeruginosa.

Betalactamasa resistente