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FARMACOLOGIA DE LOS

PROCESOS DIGESTIVOS
Secrecin gstrica
 Motilidad gstrica
 Motilidad del intestino
 Formacin y excrecin de la bilis


TEMA 10
FARMACOS modificadores de la
motilidad gstrica:
- Emticos
-Procinticos
-Antiemticos
-Carminativos

Proceso del vmito

El vomito es un acontecimiento fsico que da lugar


a la evacuacin forzada del contenido gstrico a travs de la
boca.
Se produce por una contraccin potente y sostenida de los
msculos abdominales y del diafragma. Coordinada con la
elevacin y apertura del cardias y la contraccin del ploro.

Efecto til frente a sustancias txicas:


alcohol

Efecto secundario indeseable


de muchos frmacos.

Mecanismo de regulacin del vmito


Dolor, imagen,
mal olor

Vias aferentes sensitivas

Centros superiores del SNC: tallo cerebral


Estructuras corticales

Cinetosis

laberinto
Aparato
Vestibular
R H1 y mACH

ZGQ
R 5-HT3 y D2

Centro del
Vmito

Bulbo raqudeo
Toxinas endgenas
Frmacos

nervios

R mACH

Sangre

R somticos
R. viscerales

Sustancias emetgenas:
5-HT, protanoides, radicales libres
Estmulos de faringe
y estmago

Aferentes viscerales
R 5-HT3

ZGQ: zona gatillo quimiorreceptora


R: receptor
H1:histamnico
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Farmacologa


Frmacos emticos: ipecacuana (emetina, cefalina)

Frmacos antiemticos.
- Antagonistas del receptor H1
- Antagonistas muscarnicos
- Antagonistas del receptor 5-HT3
- Antagonistas del receptor D2
- Cannabinoides
- Corticosteroides (altas dosis)

Cephaelis ipecacuana

Frmacos antiemticos


Antagonistas del receptor H1: meclicina, ciclicina,


dimenhidrinato, prometacina, difenhidramina

Antagonistas muscarnicos: hioscina (escopolamina)

Tratamiento y profilaxis de la CINETOSIS y vmitos


provocados por sustancias irritantes en el estmago
Hioscina el ms utilizado. A veces en parches transdrmicos
Prometacina: til en los vmitos del embarazo

Frmacos antiemticos


Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina


Ondansetrn, granisetrn, tropisetrn, dolasetrn (actan sobre la
ZGQ)

Tratar y prevenir vmitos provocados por la radioterapia del cncer


Y tratamiento con citosttico (cis-platino). Tambin los vmitos postoperatorios
Efectos secundarios:
cefaleas y trastornos digestivos

Frmacos antiemticos


Antagonistas de los receptores D2

1. Fenotiacinas: neurolpticos antiemticos: clorpromacina,


proclorperacina y trifluoperacina
tietilperacina

y butirofenonas: haloperidol, droperidol, domperidona

efectos antidopaminrgicos: sedacin, hipotensin, diarrea, sntomas


extrapiramidales

2.

Benzamidas: Metoclopramida y cleboprida a dosis alta son eficacez para


combatir la emesis provocada por cis-platino. Pero tiene tambin efectos
Procinticos
Efectos secundarios:
- Metoclopramida: efectos antidopaminrgicos: sedacin, diarrea,
Limita su uso
sntomas extrapiramidales
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Frmacos antiemticos


Cannabinoides: nabilona y dronabinol: son derivados


del cannabinol
Disminuyen los vmitos producidos
por quimioterapia

No son frmacos de primera lnea


por los efectos centrales que producen:
Disforia, alucinaciones, sedacin, vrtigo,

Corticosteroides: dexametasona, metilprednisolona.


A altas dosis pueden tener accin antiemtica.
Se pueden utilizar e monoterapia o asociados a fenotiacinas u
ondansetrn

PROCINTICOS: ortopramidas


Procinticos con efectos antiemticos


- Metoclopramida
- Cleboprida (mas potente que metoclopramida)
- Domperidona
- Levosulpirida
- Procinticos solos



- Cinitaprida
- Cisaprida
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PROCINTICOS: Metoclopramida, cleboprida,


domperidona
 Mecanismo de accin complejo:


- Accin antiemtica: por bloqueo de los

receptores D2
Accin procintica de metoclopramida: por estmulo
de la liberacin de Ach en los plexos mientricos (accin
colinrgica indirecta).
Frmaco

R. Serotoninrgicos 5-HT4

Acetilcolina
Aumento de la motilidad
gastrointestinal

Efectos secundarios:
Metoclopramida: efectos antidopaminrgicos centrales: depresion,
diarrea, sntomas extrapiramidales: distonas
Limita su uso
Produce hiperprolactinemia
-Domperidona: no atraviesa la BHE: pocos efectos
Indicaciones: reflujo gastroesofagico y gastroparesias

PROCINTICOS:

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- Cinitaprida Cisaprida

Procinticos solos: sin efectos sobre los R. D2


-Mecanismo: estimula la liberacin de Ach en el plexo
mientrico del aparato digestivo a travs de un efecto
mediado por los receptores 5-HT4.
Efectivos en el tracto gastrointestinal alto y bajo
-Indicaciones:
-reflujo gastroesofgico, gastroparesia diabtica, estreimiento
de diverso carcter

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