AGENTES ORAIS MAIS USADOS PARA TRATAR A

ESPASTICIDADE
Agente

Efeitos adversos

Aspectos a considerar

Baclofeno

Cansao muscular, sedao,

fadiga, zumbidos, naseas

Vigiar testes funo

heptica

Diazepam

Sedao, embotamento
cognitivo, depresso

Sindroma de supresso

Tizanidina

Sonolncia, boca seca,

zumbidos, elevao das
transaminases

No associar a
antihipertensores ou
clonidina; testes de
funo heptica
peridicos
Cont. )

26

Anlogo estrutural da GABA, liga-se ao receptor GABA B,

associado a canais de Ca2+ e K+ pr e ps-sinpticos;

Indicao clnica: espasticidade; contracturas musculares

Inibe os reflexos mono e polissinpticos;

Reduz a libertao do neurotransmissor nas vias espinhais

excitatrias, com reduo da actividade do neurnio alfa, por
aco pr-sinptica;

A ligao ps-sinptica nos terminais aferentes Ia aumenta a

condutncia para o K+, hiperpolarizando a membrana

Da activao do receptor GABA-B resulta inibio do

motoneurnio

gama e reduo da sensibilidade do fuso

muscular.
28

um agonista alfa-2 com aco na espinhal medula;

Usa-se na espasticidade associada esclerose

mltipla e a outras leses do SNC; tambm no
torcicolo e outras contracturas

Produz sonolncia e perturbaes gastrointestinais;

Potencia as aces dos outros depressores do SNC e

dos antihipertensores;

29

um derivado da Hidantona (Antiepilptico) que reduz a fora

muscular esqueltica, por interferir com o acoplamento da
excitao -contraco na fibra muscular;

Actua no retculo sarcoplasmtico, impedindo a libertao de

clcio;

absorvido s em cerca de 30% por via oral; t1/2=8h;

As reaces adversas incluem cansao muscular generalizado,

sedao e, ocasionalmente, hepatite;

Usa-se por via i.v. na hipertermia maligna, situao em que

ocorre a libertao prolongada de clcio com contraco
muscular macia, produo de cido lctico e hipertermia .
30

Produto do Clostridium
botulinicum que, ingerido, origina
botulismo (intoxicao aguda por ingesto de alimentos
deteriorados que contm toxinas do bacilo botulnico);

Existem 7 toxinas imunologicamente activas (de A a G);

Em injeco bloqueia a libertao pr-sinptica de ACh a partir da

terminao nervosa (desnervao qumica);

Reduz o tnus muscular e o espasmo no AVC e leses traumticas

cerebrais; injecta-se por via IM ou SC; a paralisia pode atingir os
msculos respiratrios e causar morte;

Parece promissora na espasticidade da paralisia cerebral infantil,

espasmo hemifacial, formas localizadas de distonia, blefarospasmo,
na cosmtica, nas cefaleias (?) Eventualmente til em espasmos
musculares localizados.
31

Carisoprodol

Ciclobenzaprina

Clormezanona

Orfenadrina

Tiocolquicosido

A sua utilidade como relaxantes musculares nunca foi

inequivocamente demonstrada, embora sejam muito
usados na prtica, com resultados aceitveis (?!)
32

RESUMO:

Vrios mecanismos de aco

Usam-se no tratamento da espasticidade
(associada esclerose mltipla, traumatismos
cranianos e/ou medulares, AVC, etc)

Demonstrao de eficcia: baclofeno (agonistas
dos rec. GABA-B), tizanidina (agonista adrenrgico
alfa-2) e dantroleno (antagonista do Ca++ a nvel
intracelular; a usar em situaes graves)
A eficcia dos outros (carisoprodol,
ciclobenzaprina, clormezanona, tiocolquicsido)
no foi evidenciada (?)