Hay Que Buscar Que Es

hay que buscar que es, a que nivel actua, su posologia, via o medio de suministracin
Quetiapina
Accin Teraputica: Antipsictico atpico.
La quetiapina ha mostrado una elevada afinidad para bloquear los receptores cerebrales de
la serotonina (5HT-2) y una afinidad moderada por los receptores de dopamina D1 y D2
Posologa: Va de administracin oral, La quetiapina puede ser administrada con o sin los
alimentos, con el estmago lleno o vaco. Los alimentos aumentan levemente la absorcin
de quetiapina. Dosis habitual en adultos: Primer da: inicialmente 25 mg (base) 2 veces al
da. Segundo da: 50 mg (base) 2 veces al da. Tercer da: 100 mg 2 veces al da. Cuarto
da: 100 mg 3 veces al da. Desde el cuarto da se pueden realizar ajustes de dosis con
incrementos o decrementos de 25 50 mg (base) hasta determinar la dosis clnicamente til
y bien tolerada. Algunos pacientes pueden requerir tan slo 150 mg al da. La dosis eficaz
habitual para la mayora de los pacientes es de 300 a 450 mg al da. Lmite de prescripcin
usual en adultos: 750 mg (base) al da. En tratamientos prolongados el mdico debe
reevaluar peridicamente la eficacia a largo plazo del frmaco para cada paciente en
particular.
Efectos Colaterales: Se ha observado astenia leve, sequedad de boca, rinitis, dispepsia o
estreimiento. Se puede producir somnolencia leve, habitualmente durante las dos primeras
semanas de tratamiento, la cual generalmente se resuelve con la administracin continuada.
Como con otros antipsicticos, se puede asociar tambin con un aumento de peso limitado,
predominantemente durante las primeras semanas de tratamiento. Debido a su actividad
bloqueante alfa-1- adrenrgica, puede inducir comnmente hipotensin ortosttica,
asociada a mareo, taquicardia y, en algunos pacientes, sncope, especialmente durante el
perodo inicial de titulacin de dosis. Como con otros antipsicticos, se han comunicado,
aunque raramente posibles casos de sndrome neurolptico maligno, leucopenia, y/o
neutropenia los que desaparecen con la suspensin del tratamiento. Ocasionalmente se ha
observado eosinofilia. El tratamiento con quetiapina, se ha asociado a descensos ligeros,
relacionados con la dosis, de los niveles de hormonas tiroideas, en especiaI T4 total y T4
libre durante las primeras 2 a 4 semanas del tratamiento. La disquinesia tarda, un sndrome
de movimientos involuntarios, potencialmente irreversible, se ha reportado en pacientes que
toman conjuntamente agentes antimicticos, lo que se debe tener presente durante el
tratamiento. Otras reacciones de incidencia menos frecuente: disartra (dificultad para
hablar); disnea (dificultad para respirar); sntomas extrapiramidales parkinsonianos
(dificultad para hablar o tragar, prdida del control del equilibrio; dificultad para caminar;
lentitud de los movimientos, rigidez de los brazos o piernas; temblor de las manos y dedos).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes de
este producto. Est contraindicada la administracin concomitante de inhibidores del
citocromo P450 3A4, tales como inhibidores de la proteasa, agentes antimicticos del tipo
azol derivados, eritromicina, claritromicina y nefazodona.
Precauciones: Enfermedades cardiovasculares: quetiapina puede producir hipotensin
ortosttica, especialmente durante el perodo inicial de administracin; esto es ms comn
en pacientes de edad avanzada que en pacientes ms jvenes. Aunque no ha sido asociada a
un incremento persistente en los intervalos QTc., al igual que con otros antipsicticos, debe
tenerse precaucin cuando se prescribe quetiapina simultneamente con drogas que se sabe
que prolongan el intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad avanzada. Quetiapina
debe administrarse con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares o
cerebrovasculares conocidas, u otras condiciones que predisponen a la hipotensin. Se debe
controlar peridicamente al paciente, ante la posibilidad de desarrollar sntomas adversos
de cuidado, como: sntomas extrapiramidales; crisis epilpticas; sndrome maligno
neurolptico; disquinesia tarda. La quetiapina puede causar somnolencia; los pacientes
deben tener precaucin al operar mquinas peligrosas, o conducir vehculos motorizados.
Insuficiencia heptica o renal: la quetiapina se metaboliza principalmente en el hgado y se
elimina por la orina. Por lo tanto, debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia
heptica o renal conocidas, principalmente al inicio del tratamiento. Estos pacientes deben
iniciar el tratamiento con la mitad de las dosis para adultos. Pediatra: no hay informacin
disponible sobre la relacin entre la edad y los efectos de la quetiapina en los pacientes
peditricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Geriatra: el clearance
plasmtico promedio de la quetiapina en los pacientes ancianos es 30 a 50% menor que en
los pacientes jvenes. Esto indica que podra ser necesaria una reduccin de la dosis inicial
y de los incrementos de dosis, as como un ajuste de dosis ms lento. Embarazo y lactancia:
no se han establecido la seguridad y la eficacia de quetiapina durante el embarazo. Por lo
tanto, la quetiapina slo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados
justifican los riesgos potenciales. Se desconoce el grado de excrecin de la quetiapina en la
leche humana. Por lo tanto, debe recomendarse a las mujeres que abandonen la lactancia
durante el tratamiento con quetiapina.
Dormonid
Composicin: Ampollas de 1 ml: Cada ampolla de 1 ml de solucin acuosa contiene:
Midazolam (clorhidrato) 5 mg. Ampollas de 3 ml: Cada ampolla de 3 ml de solucin acuosa
contiene: Midazolam (clorhidrato) 15 mg. Ampollas de 5 ml: Cada ampolla de 5 ml de
solucin acuosa contiene: Midazolam (clorhidrato) 5 mg. Ampollas de 10 ml: Cada ampolla
de 10 ml de solucin acuosa contiene: Midazolam (clorhidrato) 50 mg.
Accin Teraputica: Hipnoinductor en anestesiologa.
Indicaciones: Dormonid es un inductor del sueo de corta accin, indicado de la siguiente
manera: En adultos: Sedacin consciente antes de y durante intervenciones diagnsticas o
teraputicas, con o sin anestesia local. Anestesia: Premedicacin antes de inducir la
anestesia, induccin de la anestesia, componente sedante en la anestesia balanceada,
sedacin en las unidades de cuidados intensivos (UCI). En nios: Sedacin consciente antes
de y durante intervenciones diagnsticas o teraputicas, con o sin anestesia local, anestesia,
premedicacin antes de inducir la anestesia, sedacin en las unidades de cuidados
intensivos (UCI).
Posologa: El midazolam es un potente sedante, que requiere una administracin lenta y el
ajuste individual de la dosis. La dosis ha de ser individualizada. Se recomienda
encarecidamente ajustar la dosis para obtener con seguridad el grado deseado de sedacin,
teniendo en cuenta las necesidades clnicas, el estado fsico, la edad y la medicacin
concomitante. En los adultos mayores de 60 aos, pacientes en estado crtico, pacientes de
alto riesgo y pacientes peditricos, la dosis debera determinarse con precaucin teniendo
en cuenta los factores de riesgo asociados en cada paciente. El efecto se manifiesta unos 2
minutos despus de la inyeccin intravenosa. A los 5-10 minutos se alcanza el efecto
mximo. La siguiente tabla recoge las dosis habituales. El texto que sigue a la tabla
contiene informacin ms detallada. Ver Tabla
Presentaciones: Caja de 10 ampollas 5 mg en 1 ml solucin acuosa. Caja de 10 ampollas de
5 mg en 5 ml solucin acuosa. Caja de 5 ampollas de 15 mg en 3 ml solucin acuosa. Caja
de 5 ampollas de 50 mg en 10 ml solucin acuosa.
OMEPRASOL:
Composicin: Cada cpsula con microgrnulos entricos contiene: Omeprazol 20 mg.
Excipientes c.s.
Accin Teraputica: Inhibidor de la bomba de protones gstrica antiulceroso.
Indicaciones: Tratamiento a corto plazo de lcera duodenal activa, lcera
gstrica benigna activa; esofagitis por reflujo gastroesofgico. Sndrome de ZollingerEllison y otras condiciones hipersecretorias.
Posologa: Adultos: Reflujo gastroesofgico: 20 mg 1 vez al da, durante 4 a 8
semanas (Nota: para la esofagitis asociada a reflujo gastroesofgico refractario a otros
regmenes de tratamiento se ha utilizado una dosificacin de 40 mg 1 vez al da).
Esofagitis erosiva (profilaxis): 20 mg una vez al da. Estados hipersecretores gstricos
(por ejemplo sndrome de Zollinger-Ellison, mastocitocis sistmica, adenomas
endocrinos mltiples): 60 mg 1 vez al da, ajustando la dosificacin segn la
respuesta y la tolerancia del paciente y continuando el tratamiento durante el perodo
clnicamente indicado. Ulcera duodenal: 20 mg 1 vez al da durante 4 a 8 semanas.
Nota: se puede aumentar a 40 mg 1 vez al da para la lcera duodenal refractaria a otros
regmenes de tratamiento. Ulcera gstrica: 40 mg 1 vez al da, durante 4 a 8 semanas.
Erradicacin de Helicobacter pylori: omeprazol 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina
500 mg, 2 veces al da, durante 1 semana. Omeprazol 20 mg, claritromicina 250 mg y
metronidazol 400 mg (o tinidazol 500 mg), 2 veces al da durante 1 semana. Omeprazol
40 mg 1 vez al da con amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 mg ambos 3 veces al
da durante 1 semana.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos ms frecuentes asociados con la terapia
de omeprazol involucran el tracto GI: diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal,
flatulencia, estreimiento, as como tambin a nivel de SNC: dolor de cabeza,
somnolencia, letargo o cansancio no habitual.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al omeprazol o a alguno de los componentes
de la formulacin.
Precauciones: Se debe tener precaucin en aquellos pacientes con hepatopata
crnica, en cuyo caso es necesario reducir la dosificacin, ya que esta condicin
aumenta la vida media del medicamento. No se recomienda el uso de este medicamento
durante el embarazo. No se sabe si omeprazol se distribuye en la leche materna; sin
embargo, se debe considerar la suspensin de la lactancia o supresin del medicamento,
para prevenir los efectos adversos potencialmente graves que la droga podra provocar en
el lactante.
Interacciones Medicamentosas: Por inhibir el metabolismo microsomal heptico,

omeprazol puede retrasar la eliminacin de diazepam, warfarina y fenitona. Debido al
aumento del pH gstrico inducido por omeprazol puede afectar la biodisponibilidad de
ketoconazol, ampicilina o sales de hierro, adems omeprazol puede impedir la
degradacin de medicamentos acidolbiles. El uso concomitante de omeprazol con
medicamentos depresores de la mdula sea aumenta los efectos leucopnicos y/o
trombicitopnicos de ambos medicamentos.
Presentaciones: Envases conteniendo 7 y 28 cpsulas.
.
LIDOCAINA:
La lidocana es un anestsico local muy utilizado tambin como antiarrtmico. Se clasifica
como un antiarrtmico Ib, un grupo que incluye la mexiletina, la tocainida y la fenitona.
Administrada por va parenteral, la lidocana es un agente antiarrtmico utilizado para el
tratamiento de las arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Aunque la lidocana
ha sido histricamente utilizado como un agente antiarrtmico de primera lnea para las
arritmias ventriculares, la lidocana ahora se considera una segunda opcin por detrs de
otros agentes alternativos como la amiodarona. La lidocana ha demostrado ser ineficaz
para la profilaxis de arrhthmias en pacientes post-infarto de miocardio.
La lidocana es un anestsico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada, gel, parche,
o en aerosol para uso tpico, como una solucin oral, y como una inyeccin para la
anestesia local. La lidocana se ha utilizado como un anestsico local 1948, pero no fue
hasta 1962 que el frmaco fue utilizado por primera vez para tratar la taquicardia
ventricular o fibrilacin ventricular.
Mecanismo de accin: los efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado de su
capacidad para inhibir la entrada de sodio a travs de los canales rpidos de la membrana
celular del miocardio, lo que aumenta el perodo de recuperacin despus de la
repolarizacin. La lidocana suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario
efectivo y la duracin del potencial de accin en el sistema His-Purkinje en concentraciones
que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El frmaco suprime
despolarizaciones espontneas en los ventrculos por inhibicin mecanismos de reentrada, y
parece actuar preferentemente sobre el tejido isqumico.
La lidocana acorta el perodo refractario, a diferencia de la procainamida, que se alarga, y
no posee propiedades vagolticos. La lidocana produce sus efectos anestsicos mediante el
bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana
del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del
miocardio. Esta accin disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que
aumenta el umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras
nerviosas en el siguiente orden: autonmicas, sensoriales y motoras, con la disminucin de
los efectos en el orden inverso. La prdida de la funcin nerviosa clnicamente es la
siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepcin y el tono del msculo

esqueltico. Es necesaria una penetracin directa en membrana nerviosa para la anestesia
efectiva, lo que se consigue mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va subcutnea,
intradrmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el
rea a ser anestesiada.
Farmacocintica: La lidocana se puede administrar por va tpica, por va oral y por va
intravenosa. La lidocana es absorbida casi por completo tras la administracin oral, pero
sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hgado, resultando en una
biodisponibilidad sistmica de slo el 35%. Aunque la lidocana no se administra por va
oral, cierta absorcin sistmica es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosas
La absorcin transdrmica de lidocana est relacionada con la duracin de la aplicacin y
el rea de superficie sobre la cual se aplica el parche. Cuando un l parche de lidocana se
usa como se indica slo el 2% de la dosis aplicada es absorbida transcutneamente,
alcanzando la circulacin sistmica en cantidades muy pequeas. Despus de la aplicacin
de parches de ms de un 420 cm2 de superficie sobre la piel intacta durante 12 horas, la
dosis absorbida de lidocana es de 64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml. La
concentracin de lidocana no aumenta con el uso diario en pacientes con funcin renal
normal.
Despus de la administracin tpica de soluciones viscosas o geles a las membranas
mucosas, la duracin de accin es de 30-60 minutos con efectos pico que ocurren dentro de
2-5 minutos. La anestesia local empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de la aplicacin de
del gel sobre las membranas mucosas intactas. A los 15 minutos de la aplicacin preparado,
las concentraciones sricas de lidocana son <0,1 mg / ml. Despus de retirar el parche
despus de 15 minutos de la aplicacin, la anestesia local se prolonga durante
aproximadamente 30-40 minutos.
Despus de una inyeccin intravenosa, la lidocana distribuye en dos fases. La primera fase
representa la distribucin de lidocana en los tejidos ms altamente perfundidos. Durante la
segunda fase, ms lenta, el frmaco se distribuye en los tejidos adiposo y msculo
esqueltico. La distribucin de la lidocana es menor en pacientes con insuficiencia
cardaca. El inicio de la accin de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de
la accin de una dosis administrada por va intramuscular es de 5-15 minutos. La duracin
de accin es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con una dosis
intramuscular, aunque esto es altamente dependiente de la funcin heptica.
Slo una mnima cantidad de lidocana entra en la circulacin despus de la inyeccin
subcutnea, si bieen la administracin repetida puede resultar en niveles detectables en
sangre de lidocana debido a la acumulacin gradual de la droga o sus metabolitos. La
duracin de accin de la lidocana por va subcutnea administrada es de 1-3 horas,
dependiendo de la concentracin de lidocana utilizada.
La adicin de epinefrina 1:200.000 a 1:100.000 a la lidocana disminuye la absorcin
vascular de lidocana y prolonga sus efectos.
La lidocana se metaboliza extensamente en el hgado en dos compuestos activos,

monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de
lidocana, respectivamente.
No se sabe si la lidocana se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocana en un
individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.
La insuficiencia cardaca congestiva, enfermedad heptica, o infarto de miocardio puede
disminuir el flujo sanguneo heptico y el aclaramiento de disminucin de la lidocana. La
semi-vida terminal en pacientes con insuficiencia cardiaca, uremia o cirrosis es de 115
minutos
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la fibrilacin ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimacin
cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un e
infarto de miocardio, la manipulacin cardiaca (ciruga), la toxicidad por digital:
Administracin intravenosa:
Adultos: la dosis inicial es de 1-1.5 mg/kg (es decir, 50-100 mg) en bolo IV administrado a
una velocidad de 25-50 mg / min; se pueden administrar bolos adicionales de 0,5-0,75 mg /
kg IV cada 5-10 minutos si es necesario hasta un total de 3 mg/kg (o alrededor de 300 mg)
durante un perodo de 1 hora. Si la fibrilacin ventricular (FV) est presente y la
desfibrilacin y la adrenalina han fracasado, se debe utilizar una dosis inicial de 1,5 mg/kg .
Nios: 1 mg / kg IV en bolo administrado a una velocidad de 25-50 mg / minuto. se pueden
administrar bolos cada 5-10 minutos, no superando 3 mg/kg.
Administracin intramuscular:
Adultos: 200-300 mg IM en el msculo deltoides; se puede administrar una segunda
inyeccin 60-90 minutos despus de la primera.
Nios: La dosis no ha sido establecida
Administracin intrasea:
Nios: 1 mg/kg de lidocana dada a una velocidad de 25-50 mg / minuto. Repetir la dosis
hasta 2 veces despus de 10-15 minutos si es necesario. La dosis de carga no debe exceder
los 3 mg/kg.
Administracin endotraqueal
Adultos: La Asociacin Americana del Corazn recomienda una dosis de lidocana
endotraqueal 2-2.5 veces la dosis intravenosa recomendada (es decir, 2 a 3,75 mg / kg).
Esta dosis debe diluirse en 10 ml de solucin fisiolgica o agua destilada antes de la
administracin.
Nios: La dosis ptima de lidocana endotraqueal no se ha establecido. De acuerdo con la
American Heart Association, la dosis endotraqueal se debe aumentar en relacin con la
dosis intravenosa. Los estudios en nios indican que cuando no tienen arritmias
ventriculares la dosis endotraqueal debe ser 1,5-2 veces la dosis intravenosa recomendada
(es decir, 1.5-2 mg / kg). La dosis debe ser diluida con 2.1 mL de solucin fisiolgica o
NS antes de la hora de administracin.
Dosis de mantenimiento:
Adultos: infusin intravenosa a una velocidad constante de 1.4 mg/minuto (20-50 mg/kg
/min). La a dosis debe ser ms baja en los ancianos, en los pacientes con insuficiencia
cardiaca o enfermedad heptica, o en los pacientes debilitados. Se ha recomendado que las
tasas de infusin de mantenimiento no debe ser superiores a 30 mg/kg/min en pacientes con
insuficiencia cardaca congestiva. Disminuir la velocidad de infusin en un 50% despus de
24 horas. Las arrritmias graves pueden ser tratadas con una dosis en bolo intravenoso de 0,5
mg/kg aumentando la velocidad de infusin, hasta 4 mg/min
Nios: La Asociacin Americana del Corazn recomienda una velocidad de infusin de 2050 mg/kg/ min. Utilizar 20 mg/kg /min en pacientes con shock, enfermedad heptica, paro
cardaco o leve insuficiencia cardaca congestiva. Los pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva moderada a severa pueden requerir el 50% de la dosis de carga normal y
menores tasas de infusin.
Anestesia tpica de la piel y las membranas mucosas (oral o nasal) o estomatitis:
Administracin tpica (ungento, solucin tpica o gel):
Adultos y nios: Aplicar una solucin o pomada (2-5%), o 15 ml de lidocana viscosa (2%)
a las membranas orales o de mucosa cada 3-4 horas.
Anestesia para la intubacin laringoscpica, broncoscpica y endotraqueal:
Adultos: la faringe debe ser rociada con 1.5 ml de lidocana al 4%. (40-200 mg o 0,6-3
mg/kg).
Prevencin del dolor dental y para la anestesia tpica de las mucosas:
Administracin transmucosa:
Adultos: Aplique el parche sobre la zona de la enca o la mucosa durante 15 minutos antes
de la inyeccin palatina y, a continuacin, retirar el parche. No debe inyectarse travs del
parche. Antes del raspado y alisado radicular, se aplican parches a la parte bucal y lingual
de los molares; a continuacin, a las zonas de los premolares en el cuadrante que se est
trabajando. Antes de iniciar cualquier procedimiento esperar 5-10 minutos. Eliminar el
sistema despus de 15 minutos de su aplicacin. La anestesia local continuar durante 3040 minutos despus de la eliminacin del sistema.
Tratamiento del dolor neuroptico asociado con la neuralgia postherptica:
Adultos:. Se ha sugerido una dosis intravenosa de 5 mg/kg/ da
Administracin tpica transdrmica:
Adultos: aplicar hasta 3 parches sobre la piel intacta para cubrir la zona ms dolorosa hasta
un mximo de 12 horas en un perodo de 24 horas. Los parches pueden ser cortados en
tamaos ms pequeos con unas tijeras antes de la remocin del revestimiento de
liberacin.
lAnestesia uretral:
Administracin tpica:
Adultos: Instilar 15 ml (hombres) o 3-5 ml (mujeres ) de al 2% lidocana en gel o solucin
dentro de la uretra.
Anestesia transtraqueal:
Administracin tpica:
Adultos: se inyectan rpidamente 2-3 ml de solucin estril de lidocana al 4%
transtraquealmente durante la inspiracin. Debe usarse una aguja lo suficientemente grande
como para que la inyeccin puede hacerse rpidamente. Al realizar la inyeccin durante la
inspiracin, parte de la dosis llegar a los bronquios y la tos resultante favorecer la
distribucin del frmaco a lo largo de las cuerdas vocales y la epiglotis. Ocasionalmente
puede ser necesario pulverizar la faringe mediante una pulverizacin orofarngea para
lograr una analgesia completa.
Para la combinacin de la inyeccin y el aerosol, rara vez son necesarias dosis totales
superiores a 5 ml (200 mg o 3 mg/kg) .
Para la anestesia oftlmica:
Adminitracin regional:
Adultos: Para la inyeccin retrobulbar, la dosis es de 3.5 ml (120 a 200 mg o 1,7 a 3 mg /
kg) de lidocana al 4%. Una porcin de esta dosis se inyecta retrobulbarmente y y el resto
puede ser usado para bloquear el nervio facial
Bloqueo de nervios perifricos:

La dosis depende de una variedad de factores tales como la profundidad de la anestesia, el
alcance del procedimiento quirrgico, el grado de relajacin muscular requerida, duracin
de la anestesia y la condicin fsica de los pacientes.
Observaciones:
Las concentraciones sricas de lidocana pueden ser usadas como gua patra la terapia
parenteral. La concentracin objetivo suero es de 2-6 mg/ml. Los pacientes con
insuficiencia cardiaca o enfermedad del hgado deben ser vigilados de cerca reduciendo las
dosis de lidocana.
Las inyecciones que contienen epinefrina no debe ser utilizado para tratar las arritmias.
Debido al riesgo de sobredosis, las inyecciones que contienen 40 o 200 mg/ml de
lidocana slo se deben utilizar para la preparacin de soluciones de infusin IV.
Guardar los frascos sin abrir a temperatura ambiente.
Inyeccin intramuscular: inyectar, preferentemente en el msculo deltoides. Aspirar antes
de la inyeccin para evitar la inyeccin en un vaso sanguneo
Perfusin intravenosa: agregar 1 o 2 gramos de clorhidrato de lidocana a 1 litro de D5W
para obtener infusiones que contienen concentraciones de 1 o 2 mg/ml de clorhidrato de
lidocana. Alternativamente, las infusiones comercialmente disponibles que contienen 2, 4,
u 8 mg/ml de lidocana HCl en D5W pueden ser utilizadas.
Administrar la inyeccin en bolo a una velocidad de 25-50 mg/minuto. Si es necesaria
unainfusin de mantenimiento, debe ser utilizada una bomba de infusin y la velocidad de
infusin se debe establecer en 20-50 mg/kg/min para los adultos o 10-50 mg/kg/minuto en
lactantes y nios.
Bloqueo dental, perifrico, o de simpata: inyectar lentamente y con aspiraciones
frecuentes para evitar la inyeccin intravascular.
Administracin epidural: esta va de administracin slo debe ser utilizado por
profesionales de la salud especialmente capacitados.
El equipo de reanimacin y los medicamentos utilizados en el manejo de reacciones
adversas deben estar disponibles para su uso inmediato tras que la administracin de
anestsicos locales.
Se pueden administrar como un bloqueo caudal, bolos epidurales intermitentes.
La colocacin de una catter epidural y la administracin debe estar en un sitio cercano a
los dermatomas que cubren el campo del dolor para disminuir los requerimientos de la
dosis y aumentar la especificidad. Se debe administrar una dosis de prueba de 2-3 ml de
lidocana al 1,5% 5 minutos antes de administrar la dosis total.
Una inyeccin subaracnoidea inadvertida ocasiona una parlisis motora y la anestesia
sensorial extensa.
La presencia de adrenalina o epinefrina en la dosis puede provocar, un aumento transitorio
de la frecuencia cardaca y la presin arterial sistlica (PAS), palidez peribucal,
palpitaciones y nerviosismo si se produce la inyeccin subaracnoidea. En los pacientes
sedados, solo ser detectado un aumento momentneo de la presin arterial sistlica.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La ldocana se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Los anestsicos
locales pueden atravesar la placenta rpidamente y, cuando se administran por va epidural,
paracervical, o para el bloqueo del nervio pudendo, o bloqueo caudal, pueden causar
toxicidad en el feto. El grado de toxicidad depende del procedimiento realizado.
La hipotensin materna puede ser consecuencia de la anestesia regional. La lidocana se
excreta en la leche materna, siendo la relacin de la concentracin leche/plasma de 0,4. La
lidocana debe utilizarse con precaucin durante la lactancia. Los parches de lidocana no
han sido estudiados en mujeres durante la lactancia.
La lidocana no proporciona una adecuada anestesia en pacientes con enfermedad vascular
del colgeno tipo III, como el sndrome de Ehlers-Danlos. La lidocana est relativamente
contraindicada en estas condiciones. La lidocana debe utilizarse con precaucin en
pacientes con deficiencia de G6PD o metahemoglobinemia. La lidocana puede inducir o
exacerbar una metahemoglobinemia ya existente. Las enfermedades que reducen el flujo
sanguneo heptico, como la enfermedad heptica o la insuficiencia cardaca congestiva,
puede causar la acumulacin de lidocana, lo que aumenta el riesgo de desarrollar toxicidad
sistmica.
Las dosis repetidas de lidocana pueden causar un aumento significativo en los niveles en
sangre con cada dosis sucesiva. Estos aumentos pueden ser mal tolerados por los pacientes
debilitados, los nios, los ancianos o los enfermos graves. Puede ser necesario el reajuste de
la dosis de lidocana en estos pacientes.
Aunque la absorcin sistmica es baja tras la aplicacin tpica, puede haber una
disminucin del metabolismo de la lidocana en pacientes con enfermedad heptica. La
lidocana tpica debe usarse con precaucin en estos pacientes debido a la posibilidad de
efectos secundarios mayores.
La lidocana est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales
tipo amida. Algunas preparaciones de lidocana puedem contener sulfitos o metilparaben
que pueden conducir a anafilaxia y/o precipitar graves ataques asmticos en pacientes con
hipersensibilidad al sulfito o hipersensibilidad parabeno. No se deben utilizar preparaciones
que contienen conservantes no debe ser utilizado para la anestesia espinal o epidural.
A pesar de lidocana est indicada para el tratamiento de algunas arritmias cardacas,
algunas veces puede empeorar otras. La lidocana aumenta la probabilidad de desarrollar
bloqueo AV completo (bloqueo AV) en pacientes con grados severos de AV, SA, o bloqueo
cardiaco intraventricular as como bradicardia sinusal, y no debe utilizarse en estos
pacientes a menos que exista en su lugar un marcapasos artificial. La lidocana puede
aumentar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin auricular.
La lidocana est relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o estados de
shock, (incluyendo shock cardiognico, shock hemorrgico), sndrome de Adams-Stokes, o
el sndrome de Wolff-Parkinson-White, ya que el medicamento puede empeorar estas
condiciones. El frmaco ha sido utilizado con xito, sin embargo, para el tratamiento de
taquiarritmias en pacientes con sndrome de Wolff-Parkinson-White.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, la
glicinexilidida (principal metabolito activo) se elimina por va renal, y su acumulacin en la
insuficiencia renal grave, tericamente podra dar lugar a neurotoxicidad.
La aplicacin de preparaciones de lidocana a piel o mucosas traumatizadas (por ejemplo,
abrasin de la piel, eczemas, quemaduras) pueden aumentar su absorcin, incrementando
posiblemente el riesgo de toxicidad sistmica. Los parches de lidocana y sistemas
transorales administracin slo se deben aplicar a la piel o mucosa intactas ,
respectivamente. La dosificacin excesiva mediante la aplicacin de parches a zonas ms
amplias o por ms tiempo que el tiempo de uso recomendado puede resultar en una mayor
absorcin de la lidocana.
La aplicacin de la lidocana sobre la mucosa oral puede interferir con la deglucin y
aumentar el riesgo de aspiracin. Los pacientes no deben ingerir alimentos durante por lo
menos 1 hora despus del uso de agentes anestsicos en la boca o la garganta.
La exposicin ocular a los parches de lidocana debe ser evitada: se ha observado una
irritacin severa de los ojos con el uso de productos similares en los animales. En caso de
contacto con los ojos, lavar inmediatamente el ojo con agua o solucin salina y proteger el
ojo hasta que recupere la sensibilidad.
Para evitar la exposicin accidental y la ingestin accidental, los pacientes deben almacenar
y disponer de parches de lidocana fuera del alcance de los nios y las mascotas. Usados o
nuevos, los parches de lidocana pueden contener una gran cantidad de lidocana (al menos
665 mg en los parches usados). Existe el potencial para los nios pequeos o mascotas que
sufren efectos adversos graves de la masticacin o la ingestin de un parche de lidocana al
nuevo o usado.
Los anestsicos locales slo deben ser administrados por un mdico capacitado en el
diagnstico y tratamiento de la toxicidad relacionada con estos frmacos y con las
situaciones de emergencia graves que pudieran derivarse de la administracin de un
bloqueo anestsico regional. Debe estar garantizada la inmediata disponibilidad de oxgeno,
equipo de reanimacin cardiopulmonar y personal de apoyo apropiado para el manejo de
reacciones txicas o situaciones de emergencia. Cualquier retraso en la gestin apropiada
puede conducir al desarrollo de la acidosis, paro cardiaco, y posiblemente la muerte.
La administracin involuntaria por va intravenosa o intraarterial puede dar lugar a un paro
cardaco y pudiendo ser necesaria una reanimacin prolongada. Para evitar la
administracin intravascular de lidocana durante los procedimientos anestsicos locales,
debe ser realizada una aspiracin antes de que el anestsico local se inyecte, y si aparece
sangre en la jeringuilla, la aguja debe ser reposicionada
Por va epidural, se debe administrar inicialmente una dosis de prueba monitorizando el
paciente para detectar sntomas en sistema nervioso central y toxicidad cardiovascular, as
como signos de una administracin intratecal inadvertida
En las tcnicas de catter continuo, la aspiracin tambin se debe realizar antes y durante
cada inyeccin adicional. Los mdicos deben ser conscientes de que la ausencia de retorno
de la sangre no garantiza que la inyeccin intravascular se ha evitado.
Los pacientes que reciben anestesia local en la cabeza y cuello incluyendo bloqueo
retrobulbar, del ganglio estrellado, y los bloquos dentales, se encuentran en mayor riesgo de
toxicidad del SNC. Igualmente puede producirse una toxicidad sistmica con inyecciones
intravasculares accidentales de grandes dosis. La ventilacin y la funcin circulatoria en los
pacientes que reciben estos bloqueos deben ser monitorizadad continuamente. No deben
superarse en estos pacientes las dosis recomendadas. Cuando los anestsicos locales se
utilizan para el bloqueo retrobulbar durante la ciruga ocular, la falta de sensibilidad de la
crnea no debe ser tomada como base para determinar si el paciente est listo para la
ciruga. La falta de sensibilidad de la crnea por lo general precede clnicamente a una

acinesia aceptable del msculo ocular externa.
Los anestsicos locales se deben utilizar con precaucin en pacientes con hipotensin,
hipovolemia o deshidratacin, miastenia grave, shock, o enfermedad cardaca. Los
pacientes con insuficiencia cardaca, bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar
los cambios funcionales asociados con la conduccin AV prolongada (p.ejem prolongacin
del intervalo QT) causada por los anestsicos locales.
Las preparaciones de lidocana que contienen conservantes no deben ser utilizadas para la
anestesia espinal o epidural. Los pacientes con las siguientes condiciones deben recibir
anestesia espinal con precaucin: trastornos del sistema nervioso central pre-existentes
como la poliomielitis, la anemia perniciosa, la parlisis de las lesiones nerviosas o la sfilis,
los lactantes, los nios menores de 16 aos y los pacientes de edad avanzada, dolor de
espalda crnico, dolor de cabeza preoperatoria, hipotensin, hipertensin, artritis o la
deformidad de la columna, problemas tcnicos (parestesias persistentes, toque con sangre
persistente), y los pacientes psicticos o que no cooperan.
La anestesia epidural, local, el bloqueo nervioso y la administracin espinal de lidocana
estn contraindicadas en pacientes con las siguientes condiciones: infeccin o inflamacin
en el sitio de la inyeccin, bacteremia (sepsis), anormalidades plaquetarias,
trombocitopenia <100.000 / mm3, aumento del tiempo de hemorragia, coagulopata no
controlada o sangrado, o tratamiento anticoagulante. La anestesia epidural lumbar y caudal
debe ser utilizado con extrema precaucin en pacientes con enfermedad neurolgica
existente, deformidades de la columna, sepsis y la hipertensin severa. Durante el parto y
en obstetricia, los anestsicos pueden causar diversos grados de toxicidad en las madres, as
como toxicidad fetal y neonatal. El riesgo de toxicidad est relacionada con el
procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de medicamento que se usa, y la tcnica de
administracin.
Las posturas adecuadas de la paciente obsttrica durante el parto puede reducir la
hipotensin materna que puede resultar de la anestesia regional. La inyeccin del anestsico
local debe realizarse con el paciente en decbito lateral izquierdo para desplazar el tero
grvido, lo que minimiza la compresin aorto-cava. Los bloqueos epidural, espinal,
paracervical, o del nervio pudendo pueden alterar las contracciones del parto. El uso de
anestesia obsttrica puede alterar la duracin de diversas fases del parto y aumentar la
necesidad de asistencia con frceps. Es muy recomendable la monitorizacin electrnica
fetal en busca de signos de sufrimiento fetal. . Los mdicos deben sopesar los posibles
riesgos y los beneficios al considerar el bloqueo obsttrico del nervio paracervical en
situaciones de la prematurez fetal, toxemia del embarazo, y sufrimiento fetal. La adhesin a
la dosis recomendada es crtica durante el bloqueo paracervical obsttrico.
INTERACCIONES
La administracin concomitante de lidocana con otros antiarrtmicos puede producir
efectos sinrgicos, o aditivos o efectos txicos. Incluso tan slo 15 ml de una solucin al
2% de lidocana administrada para la anestesia local puede causar bradicardia sinusal en un
paciente tratado con amiodarona. Debido a la prolongada semi-vida de la amiodarona, los
mdicos deben tener precaucin al administrar lidocana a los pacientes que estn
recibiendo o que hayan suspendido recientemente el tratamiento con amiodarona.
La lidocana debe administrarse con precaucin a los pacientes que estn recibiendo
disopiramida. Se han reportado casos aislados de deterioro de la conduccin
intraventricular y de asistolia ventricular cuando estos dos medicamentos se usan juntos.
La mexiletina es qumica y farmacolgicamente similar a la lidocana. Aunque los datos
son limitados, el uso concomitante de lidocana intravenosa y mexiletina oral ha producido
mioclonas en un paciente, mioclonas que se resolvieron cuando se suspendi la lidocana
La tocainida tambin est relacionada con la lidocana y esta combinacin se debe usar con
precaucin. Los mdicos deben estar atentos a la posibilidad de esta interaccin cuando
traspasan pacientes de lidocana intravenosa a un tratamiento oral, ya sea con mexiletina o
tocainida.
La lidocana y la procainamida tienen efectos electrofisiolgicos similares. Aunque es poco
probable que un paciente reciba ambos medicamentos al mismo tiempo, pueden producirse
efectos aditivos cuando se cambia a un paciente de lidocana intravenosa a la procainamida
por va oral. Los mdicos deben estar alerta a los efectos adversos cardacos y/o sobtre el
sistema nervioso central durante la fase de transicin.
Aunque los datos son limitados, la propafenona puede afectar a la farmacocintica de la
lidocana en pacientes que son metabolizadores lentos. El aclaramiento de lidocana y el
volumen de distribucin se son alterados por propafenona. Tambin se ha comprobado
ocasionalmente que los efectos inotrpicos negativos son aditivos. Hasta que este
disponibles ms datos, la lidocana y la propafenona debe ser usado junto con cautela.
La fenitona y barbitricos pueden favorecer el aclaramiento de la lidocana. En el caso del
fenobarbital, el aclaramiento de la lidocana puede persistir durante varios das despus de
la interrupcin del fenobarbital .Estos efectos sobre el aclaramiento de lidocana, sin
embargo, parecen ser de importancia clnica menor, ya que la lidocana IV suele calcularse
segn la respuesta. Adicionalmente es posible una depresin cardaca aditiva cuando la
fenitona se administra con lidocana. Por ltimo, aunque no existen informes sobre una
interaccin medicamentosa entre la lidocana y la rifampicina, los mdicos tambin deben
considerar esta posibilidad ya que la rifampicina es un conocido potente inductor de

enzimas hepticos.
Los anestsicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa
por inhibicin de la transmisin neuronal en el msculo esqueltico, especialmente si se
utilizan grandes dosis de anestsicos locales. Puede ser necesario el sjuste de la dosis del
inhibidor de la colinesterasa para controlar los sntomas de la miastenia gravis. Los
pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) y anestsicos locales
pueden tener un mayor riesgo de hipotensin. Es recomendable suspender los IMAO 10
das antes de una ciruga que requiera una anestesia subaracnoidea.
La lidocana, cuando se administra en bolo IV en dosis altas ha demostrado prolongar la
duracin de la apnea inducida por succinilcolina. Estudios realizados en gatos han
demostrado que la lidocana puede prolongar la duracin clnica de accin de la
tubocurarina. Hasta que haya mas datos disponibles, la lidocana, debe utilizarse con
precaucin en pacientes que reciban concomitantemente bloqueantes neuromusculares.
Es poco probable que las pequeas cantidades de lidocana utilizadas para la anestesia local
constituyan un problema ya que esta interaccin es dosis-dependiente.
El uso concomitante de dosis bajas de anestsicos locales (0,125-0,25%) y de agonistas
opiceos epidurales (por ejemplo, alfentanilo, fentanilo, morfina y sufentanilo), puede
aumentar la analgesia y la disminucin de las necesidades de opiceos. Los efectos vagales
y la depresin respiratoria inducida por los agonistas opiceos puede ser aumentado por los
anestsicos locales.
Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos aditivos
hipotensivos durante la administracin epidural de anestsicos locales debido a la prdida
del tono simptico en algunos casos. El uso de anestsicos locales con inicio rpido con
vasodilatadores, como los nitratos, puede dar lugar a hipotensin. Se han descrito
interacciones farmacocinticas durante el uso concomitante de lidocana y bloqueantes
beta. Adicionalmente los beta-bloqueantes que reducen el gasto cardaco al reducir el flujo
sanguneo heptico pueden disminuir el aclaramiento heptico de lidocana. El propranolol
y metoprolol afectan directamente el metabolismo de la lidocana heptica a diferencia del
atenolol y del pindolol. Tambin pueden ocurrir interacciones farmacodinmicas entre la
lidocana y los bloqueantes beta. Existen efectos opuestos sobre la conduccin, mientras
que sus efectos para disminuir el automatismo pueden ser aditivos. El propranolol posee,
adems, la capacidad de bloquear el canal del sodio (similar a la lidocana) "in vitro", pero
no est claro si esta propiedad se manifiesta a las dosis aplicadas normalmente. El sotalol es
nico entre los bloqueantes beta y puede interactuar con la lidocana de forma diferente
La cimetidina afecta principalmente el metabolismo heptico intrnseco y no el flujo
sanguneo heptico. Cuando la lidocana se administra por va parenteral, la magnitud de la
disminucin del aclaramiento de lidocana por la cimetidina (12.0 - 25% de disminucin) es

poco probable que sea de importancia clnica. Sin embargo, los pacientes que reciben
infusiones continuas de lidocana deben ser monitorizados por la posibilidad de toxicidad
de la lidocana, si se aade la cimetidina al tratamiento.
Antes de cambiar de lidocana al tratamiento con dofetilida, se debe esperar al tres semividas de lidocana antes de iniciar la dofetilida. Los antiarrtmicos de clase I estn
asociados con prolongacin del intervalo QT y arritmias ventriculares y la exposicin
concurrente con la dofetilida puede incrementar el riesgo de proarrtmias.
Durante la administracin concomitante de ritonavir y antiarrtmicos como la lidocana, se
recomienda precaucin y vigilancia de las concentraciones plasmticas de lidocana.
Los estudios in vitro han demostrado los efectos inotrpicos positivos de jengibre, Zingiber
officinale. Es tericamente posible que el jengibre pueda afectar a la accin de los
antiarrtmicos. Se desconoce la significancia clnica de esta interaccin.
REACCIONES ADVERSAS
Al igual que todos los anestsicos locales, la lidocana puede producir una toxicidad
significativa sobre el sistema nervioso central, sobre todo cuando se alcanzan
oncentraciones sricas elevadas. La toxicidad inducida por la lidocana se presenta con
sntomas de estimulacin del SNC, tales como ansiedad, aprensin, agitacin, nerviosismo,
desorientacin, confusin, mareos, visin borrosa, temblores, nuseas/vmitos, temblores,
y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los sntomas depresivos incluyendo
somnolencia, inconsciencia, depresin respiratoria y paro respiratorio. En algunos
pacientes, los sntomas de toxicidad del SNC son leves y transitorios
Los efectos cardacos de los anestsicos locales se deben a la interferencia de la conduccin
en el miocardio. Los efectos cardacos aparecen con dosis muy altas y generalmente
ocurren despus de la aparicin de la toxicidad del sistema nervioso central. Los efectos
cardiovasculares adversos inducidos por la lidocana incluyen depresin del miocardio,
bradicardia sinusal, arritmias cardacas, hipotensin, colapso cardiovascular y paro
cardiaco. La combinacin de lidocana con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de
producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de
pecho e hipertensin. Los efectos cardiovasculares y sobre el SNC que resultan de la
administracin de lidocana deben ser tratado con medidas generales de soporte fisiolgico
tales como la terapia de oxgeno, ventilacin asistida, y lquidos por va intravenosa.
Puede producirse una reaccin en el lugar de inyeccin consistente en una sensacin de
ardor. La inflamacin o una infeccin pre-existente aumenta el riesgo de desarrollar efectos
secundarios graves de la piel.
Despus de la administracin retrobulbar de lidocana al 4% en solucin estril, se ha
comunicado una lesin permanente en los msculos extraoculares.
Durante la anestesia peridural sacra o lumbar, puede ocurrir la penetracin no intencionada

en el espacio subaracnoideo. Los efectos adversos resultantes dependen de la cantidad de
frmaco administrado y pueden incluir bloqueo espinal de diversa magnitud, hipotensin
secundaria al bloqueo espinal, incontinencia fecal y urinaria, y la prdida de la sensacin
perineal y de la funcin sexual. Otros efectos neurolgicos observados despus de la
anestesia espinal incluyen parestesias, debilidad y parlisis de las extremidades inferiores,
hipotensin, bloqueo espinal alto o total, retencin urinaria, dolor de cabeza, dolor de
espalda, meningitis sptica, meningismo, aracnoiditis, escalofros, parlisis de los nervios
craneales debido a la traccin de los nervios por la prdida de lquido cefalorraqudeo.
En raras ocasiones se ha descrito un dficit motor, sensorial y/o autonmico (control de
esfnteres) de los segmentos ms bajos de la mdula espinal con una recuperacin lenta
(varios meses) o incompleta
Despus de la administracin espinal con lidocana al 5% en dextrosa, puede desarrollarse
un dolor neuroptico transitorio en las nalgas que irradia a los muslos y pantorrillas
laterales. La resolucin completa de estos sntomas tiene lugar generalmente en 3 das, pero
puede persistir por hasta 2 meses.
La inyeccin intracraneal no intencionada en el feto de los anestsicos locales se ha
producido cuando se utilizan bloqueos paracervical o del nervio pudendo. Si no se consigue
una anestesia adecuada con dosis estndar debera despertar sospechas de las inyecciones
intracraneales o intravasculares. Los nios que encuentran afectados por una depresin
neonatal inexplicable al nacer y que desarrollan crisis convulsivas en 6 horas son el
resultado de altas concentraciones sricas. La bradicardia fetal y acidosis fetal son el
resultado de las inyecciones de paracervical.
Se han asociado reacciones alrgicas y anafilactoides con la administracin de lidocana.
Estas reacciones pueden incluir urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock anafilctico.
Algunos preparados contienen sulfitos, que pueden causar graves reacciones alrgicas en
individuos susceptibles, incluyendo anafilaxis, broncoespasmo y estado asmtico.
Las reacciones adversas sistmicas despus de la aplicacin adecuada de los parches
transdrmicos de lidocana son poco probables debido a la pequea cantidad de lidocana
absorbida. Las reacciones locales durante o inmediatamente despus del tratamiento con
parches de lidocana son el eritema, edema y disestesias (sensaciones anormales como
entumecimiento, hormigueo, picazn o ardor). Estas reacciones son generalmente leves y
pasajeras y se resuelven en unos pocos minutos.
Despus de la aplicacin de la formulacin transoral lidocana transoral, el efecto
secundario ms comn es el enrojecimiento en el sitio. Otros efectos adversos notificados
durante los ensayos clnicos incluyen disgeusia (alteracin del gusto), estomatitis,
incluyendo eritema y otras reacciones en la mucosa, dolor de cabeza, y la gingivitis.
MANITOL
DESCRIPCION
El manitol es un diurtico osmtico parenteral. Se utiliza para reducir la presin
intracraneal, el edema cerebral, y la presin intraocular, y para promover la diuresis en la
prevencin y/o tratamiento de la oliguria en pacientes con insuficiencia renal aguda. Se
utiliza como una medida adicional en el tratamiento de apoyo del edema de diversos
orgenes. El manitol tambin se usa solo o en combinacin con otros agentes diurticos
para promover la excrecin urinaria de txicos tales como salicilatos, barbitricos, litio, y
bromuros.
Mecanismo de accin: sistmicamente, manitol eleva la osmolalidad de la sangre, lo que
aumenta el gradiente osmtico entre la sangre y los tejidos, facilitando de este modo el flujo
de fluido fuera de los tejidos, incluyendo el cerebro y el ojo, as como en el lquido
intersticial y la sangre. Esta actividad reduce el edema cerebral, la presin intracraneal, la
presin del lquido cefalorraqudeo, y la presin intraocular. La reabsorcin de manitol por
el rin es mnima, por lo que la presin osmtica del filtrado aumenta, inhibiendo la
reabsorcin de agua y solutos en el tbulo renal, y la produciendo diuresis. Esta actividad
puede revertir las reducciones agudas en el flujo sanguneo renal, la filtracin glomerular
tubular y el flujo de orina asociada con el trauma. Adems, este efecto puede mejorar la
excrecin urinaria de toxinas y proteger contra la toxicidad renal mediante la prevencin de
la concentracin de toxinas en el tbulo,aunque deben existir un suficiente flujo sanguneo
renal y la filtracin glomerular tubular para que el frmaco alcance el tbulo y ejercer su
efecto.
Farmacocintica: El manitol se administra por va intravenosa, y la diuresis se produce

generalmente en 1-3 horas. La disminucin en la presin del lquido cefalorraqudeo se
producir en aproximadamente 15 minutos y se mantendr durante 3-8 horas despus de
que finaliza la infusin. La presin intraocular elevada se puede reducir en 30-60 minutos,
y el efecto puede durar entre 4-8 horas. Manitol permanece confinado en el compartimento
extracelular y no parece cruzar la barrera de sangre-cerebro a menos que existan
concentraciones muy altas o el paciente tenga acidosis. No se sabe si el manitol se
distribuye a la leche materna. El frmaco se experimenta un mnimo metabolismo de
glucgeno en el hgado. La mayor parte de la dosis se filtra libremente por los riones, con
menos del 10% de reabsorcin tubular. La vida media de manitol oscila desde 15 hasta 100
minutos. En pacientes con insuficiencia renal aguda u otras condiciones que afectan a la
filtracin glomeruraal tubular, sin embargo, la semi-vida puede aumentar a 36 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la oliguria:
Adultos: Inicialmente, 12,5-25 g IV durante 3-5 minutos. La dosis puede repetirse si no hay
una mejora en la produccin de orina. Algunas referencias recomiendan una dosis inicial de
0,5 a 1 g / kg IV. Si la produccin de orina mejora el con manitol (por ejemplo,> 40 ml / h),
que se puede continuar por infusin intermitente o continua. Las dosis de mantenimiento de
0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas se utilizan con frecuencia.
Nios: Despus de una dosis de prueba, la dosis teraputica inicial es generalmente 0,5-1
g / kg de infusin IV. La dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.
Prevencin de la oliguria, la insuficiencia renal aguda, o como tratamiento adyuvante para
el edema:
Adultos: Inicialmente, 12,5-25 g IV durante 3-5 minutos; esta dosis puede repetirse si no
hay una mejora en la produccin de orina. Algunas referencias recomiendan una dosis
inicial de 0,5 a 1 g / kg IV. Si la produccin de orina mejora con manitol (por ejemplo,> 40
ml / h), que se puede continuar por infusin intermitente o continua. Las dosis de
mantenimiento de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas se utilizan con frecuencia.
g / kg de infusin IV. La dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.
Tratamiento del edema cerebral, aumento de la presin intracraneal, o aumento de la
presin intraocular:
Adultos: Inicialmente, 1-2 g / kg IV, seguido de 0,25 a 1 g / kg IV cada 4 horas. Algunos
mdicos recomiendan una dosis inicial ms baja (por ejemplo, 0,25 a 1 g / kg). En
situaciones no urgentes, las dosis se administran durante ms de 20-30 minutos para evitar
aumentos transitorios en el flujo sanguneo cerebral. Cuando se necesita una reduccin
inmediata de la presin intracraneal, el manitol puede ser administrado durante 3-5
minutos. Las dosis de manitol se llevan a cabo por lo general si la osmolaridad srica
excede 320 mOsm / kg.
g / kg en perfusin IV. La dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.
Excrecin urinaria de sustancias txicas (por ejemplo, salicilatos, barbitricos, bromuros,
litio):
Adultos: 50 a 200 g en infusin intravenosa como solucin 5-25%, administrada a una tasa
ajustada para mantener una diuresis de 100 -500 ml / hora
g / kg en perfusin IV. La dosis de mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.
Como solucin antihemoltica urolgica en la reseccin transuretral de prstata u otros

procedimientos quirrgicos transuretrales:
Instilacin vesical:
Adultos: Riegue la vejiga con una solucin de 2,5 a 5%.
Pacientes con insuficiencia renal: no estn disponibles directrices especficas para el ajuste
de dosis en la insuficiencia renal. Parece que no se necesitan ajustes de dosis.
CONTRAINDICACIONES
El manitol est contraindicado en pacientes con severa congestin pulmonar, edema
pulmonar franco, o insuficiencia cardaca congestiva grave. El aumento en el volumen
circulatorio es probable que exacerbe estas condiciones.
Excepto durante la craneotoma, manitol est contraindicado en pacientes con hemorragia
intracraneal activo. El manitol puede aumentar el sangrado al aumentar el flujo sanguneo
cerebral.
El manitol est contraindicado en los pacientes que tienen anuria bien establecida, debido a
una insuficiencia renal grave que no responden a la dosis de prueba de la droga. La
acumulacin de manitol puede conducir a una expansin excesiva del volumen de lquido
extracelular y la sobrecarga circulatoria.
El manitol est contraindicado para su uso continuado en pacientes que desarrollan una
enfermedad o disfuncin renal progresiva (por ejemplo, un aumento de la azotemia o
oliguria), insuficiencia cardaca congestiva progresiva o congestin pulmonar despus de
iniciar la terapia con manitol.
El manitol no debe administrarse hasta que la funcin renal del paciente y el flujo de orina
se han determinado despus de una dosis de prueba.
En los pacientes con shock que tienen oliguria y aumento de BUN, los fluidos, sangre,
plasma y electrolitos deben ser reemplazados antes de la administracin de manitol.
El manitol est contraindicado en pacientes con deshidratacin grave. Asimismo, la diuresis
prolongada inducida por manitol puede intensificar y enmascarar una hidratacin
inadecuada o hipovolemia y pueden provocar la deshidratacin de los tejidos que podra
llevar al coma. La hipovolemia tambin promueve la oliguria por la disminucin de la TFG
y la mejora de la reabsorcin de sodio y agua.
La seguridad de la administracin de manitol durante el embarazo no ha sido establecida,
por lo que este frmaco debe ser administrado a mujeres embarazadas slo cuando sea
absolutamente necesario y cuando los beneficios potenciales para la madre superan los
posibles riesgos para el feto. El manitol se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el
embarazo.
El manitol puede causar o exacerbar los desequilibrios de electrolitos. Los electrolitos
deben ser controlados durante la terapia con manitol y los desequilibrios preexistentes
deben ser tratados con la terapia de electrolitos.
INTERACCIONES
El manitol aumenta la excrecin urinaria de litio. Los pacientes tratados con litio deben ser
monitorizados para asegurar que la respuesta clnica deseada al litio sigue ocurriendo si se
aade manitol. Por el contrario, el manitol se ha usado para tratar la toxicidad de litio.
El manitol promueve la excrecin urinaria de salicilatos, barbitricos, imipramina, y
bromuros, y puede ser utilizado como coadyuvante en pacientes con intoxicacin grave de
estas sustancias.
La diuresis inducida por el manitol aumenta la excrecin de potasio y puede dar lugar a
hipopotasemia.
La administracin de manitol para los pacientes tratados con digoxina o trixido de
arsnico puede aumentar el riesgo de desarrollar toxicidad cardiaca secundaria a la
hipopotasemia inducida manitol. Las concentraciones de potasio srico deben ser
monitorizadas.
El manitol puede potenciar los efectos de otros diurticos cuando estos frmacos se
administran al mismo tiempo. Adems, el manitol puede mejorar la disminucin de la
presin intraocular por los inhibidores de la anhidrasa carbnica cuando se coadministran
los dos frmacos.
REACCIONES ADVERSAS
La acumulacin de manitol, causada por la produccin de orina inadecuada o la
administracin rpida de grandes dosis, puede conducir a una expansin excesiva del
lquido extracelular y una sobrecarga circulatoria, que a su vez puede conducir a edema
pulmonar e insuficiencia cardaca congestiva. Los pacientes con insuficiencia renal aguda o
crnica son ms propensos a acumular manitol.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso observados con la terapia de manitol
incluyen dolor de cabeza, visin borrosa, mareos y convulsiones. Los efectos adversos
gastrointestinales incluyen nuseas / vmitos y diarrea. En ciertos casos, sin embargo, el
dolor de cabeza,la nuseas / vmitos, los mareos, y la visin borrosa pueden ser sntomas
de hemorragia subdural o subaracnoidea debido a la deshidratacin del cerebro.
Pueden ocurrir desequilibrios electrolticos durante la terapia con manitol. La prdida de
agua en exceso de sodio puede conducir a la hipernatremia, y el paso del lquido
intracelular libre de sodio al lquido extracelular combinado con el aumento de la excrecin
de sodio puede causar hiponatremia. Adems, el movimiento de potasio intracelular al
espacio extracelular puede causar hiperpotasemia. El manitol, sin embargo, tambin
aumenta la excrecin de potasio, lo que puede conducir a la hipopotasemia. Los electrolitos
sricos deben monitorizarse durante el tratamiento con manitol. Los signos y sntomas de
desequilibrio electroltico incluyen calambres musculares, parestesias, fatiga, confusin,
convulsiones, contracciones ventriculares prematuras (PVC), desmayos, mareos y dolor de
cabeza.
La administracin de grandes dosis de manitol puede ocasionar que el frmaco de
atravieser la barrera hematoenceflica, habiendose informado de toxicidad en el SNC
durante la terapia de manitol. Se han producidos casos de muerte en pacientes con
enfermedad cerebral al recibir manitol.
Los efectos cardiovasculares adversas notificadas con la terapia de manitol incluyen
hipotensin, hipertensin, taquicardia sinusal y la angina de pecho.
La extravasacin de manitol puede llevar a un edema local y necrosis de la piel.

Otros efectos adversos observados con la terapia de manitol incluyen acidosis metablica,
escalofros, hipovolemia, xerostoma (boca seca), fiebre, polidipsia, poliuria, nefrosis
osmtica, insuficiencia renal, rinitis, flebitis, retencin urinaria, y urticaria.
PAVEDAL
PHARMA INVESTI
Metolazona
Aparato Circulatorio : Antihipertensivos

Aparato Genito-Urinario : Diurticos
Composicin: Cada comprimido contiene: Metolazona 2.5 mg.

Accin Teraputica: Pavedal es un diurtico quinazolnico oral, derivado
sulfonamdico como las tiazidas, sin embargo a diferencia de stas ejerce su accin
inhibitoria de la reabsorcin de sodio a nivel del tbulo proximal, asa ascendente de
Henle y tbulo distal. Esto explica el hecho que Pavedal sea efectivo aun en situaciones de
un dao renal muy avanzado, agudo o crnico (tasa de filtracin glomerular promedio
de 4.2 ml/min), produciendo un significativo efecto diurtico y natriurtico. Esto cobra
mayor importancia si consideramos que Pavedal tiene un efecto sinrgico con diurticos
de asa (furosemida), lo cual amplifica su efecto enormemente.
Indicaciones: Hipertensin arterial, leve o moderada. En las formas ms graves
puede asociarse a otras drogas antihipertensivas. Edema o insuficiencia cardaca,
sndromes nefrticos, ascitis, embarazo, estados con funcin renal disminuida.
Posologa: La terapia deber ser individualizada de acuerdo con la respuesta del
paciente. Dosis inicial aconsejable: dosis nica diaria. Hipertensin esencial leve a
moderada: 2.5 a 5 mg/da. Edema por insuficiencia cardaca: 5 a 10 mg/da. Edema
por insuficiencia renal: 5 a 20 mg/da. En pacientes con falla cardaca congestiva que
tienden a experimentar disnea paroxstica nocturna, es aconsejable emplear una dosis
cercana a la mayor del rango, para asegurar una diuresis y saluresis por el total de las 24
horas.
Efectos Colaterales: La mayora de los efectos secundarios son dosis
dependientes. Se pueden observar: sequedad de boca, sed, calambres, fatiga, intranquilidad,
somnolencia, oliguria, taquicardia, hipotensin ortosttica, nuseas, vmitos,
constipacin, reacciones de tipo alrgico. Otras reacciones que pueden presentarse, pero
con menos frecuencia que con otros diurticos son: hemoconcentracin, trombosis
venosa, hiponatremia, hipocloremia, hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, aumento de
la creatinina, hipokalemia.
Contraindicaciones: Anuria o insuficiencia heptica o renal grave. Antecedentes de

hipersensibilidad a la metolazona.
Advertencias: Es posible una reaccin alrgica cruzada con otros medicamentos
del tipo sulfonamidas. No hay antecedentes sobre su uso en nios. La conveniencia del
uso durante el embarazo debe ser evaluada por el mdico. Suspender durante la lactancia.
Controlar peridicamente: presin arterial, electrolitos, urea, cido rico y glucosa. Se
recomienda el aporte suplementario de potasio en los pacientes con tendencia a la
hipokalemia.
Interacciones Medicamentosas: La administracin conjunta con digitlicos debe
hacerse con supervisin mdica. Junto con antihipertensivos, alcohol o barbitricos
puede producirse hipotensin ortosttica. En la diabetes insulino-dependiente puede
hacerse necesario un ajuste del requerimiento de insulina. Asociada con furosemida o con
diurticos de cualquier tipo, determina una potenciacin del efecto diurtico.
Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos.
IMIPENEM + CILASTATINA
Nota importante: Holi te amo jiji chau :$
DESCRIPCION
El imipenem es un antibitico beta-lactmico derivado de la tienamicina y es el primer
miembro de la familia de los antibiticos carbapenem. La cilastatina se agrega como un
inhibidor de la deshidropeptidasa-1, una enzima que se encuentra en el tbulo renal y que
metaboliza el imipenem. Sin la cilastatina, imipenem se metaboliza rpidamente y causa
efectos txicos en el tbulo proximal. La cilastatina por s misma no tiene actividad
antibacteriana.
El imipenem posee varias caractersticas que lo convierten en un antibitico muy efectivo,
incluyendo: a) la penetracin ms eficiente a travs de la pared celular bacteriana, b) la
resistencia a las enzimas bacterianas, y c) la afinidad por todas las PBPs (Protenas de unin
a las Penicilinas) bacterianas. El imipenem tiene un espectro ms amplio de actividad que
la mayor parte de otros antibiticos beta-lactmicos.
Clnicamente, la combinacin de imipenem-cilastatina se usa para tratar infecciones graves
o resistentes, especialmente aquellas que son de origen nosocomial.
Mecanismo de accin: el imipenem es principalmente bactericida. Inhibe la tercera y ltima
etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a determinadas
protenas de unin de las penicilinas (PBPs) que se encuentran dentro de la pared celular
bacteriana. Las protenas de unin a las penicilinas son responsables de varios pasos en la
sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de
molculas por clula bacteriana. Estas protenas de unin varian entre las diferentes
especies bacterianas. El imipenem se une a todos los subtipos de PBP, pero tiene mayor
afinidad por PBP-2 y 1B PBP. En las PBP-3, donde se unen las cefalosporinas,el imipenem
tiene una actividad mnima. La actividad antimicrobiana de imipenem es un resultado de la
unin a PBP-1A, 1B-PBP, y PBP 2-. La PBP-2 es responsable de mantener la forma de
varilla. La unin de imipenem a PBP-2 hace que las bacterias formen esferoplastos o
clulas ellipsoidales sin la formacin de filamentos. La unin a PBP-1, que es responsable
de la formacin de la pared celular, hace que estas clulas experimente una lisis
rpidamente, lisis que est mediada por enzimas autolticas bacterianas de la pared celular
(es decir, autolisinas). El imipenem tambin tiene una mayor capacidad de penetrar la
membrana externa de bacterias gram-negativas que otros antibiticos beta-lactmicos.
El imipenem es activo frente una amplia variedad de organismos. Los organismos grampositivas sensibles a imipenem incluyen Enterococcus faecalis, el grupo A, C, G y
estreptococos, Streptococcus pneumoniae, el grupo D enterococos, as como los
estafilococos productores o no de penicilinasa, y la Listeria monocytogenes. In vitro, el
imipenem es inactivo frente a Enterococcus faecium. La actividad frente a cepas de
estafilococos resistentes a meticilina es variable. Los grmenes gram-negativos sensibles al
imipenem incluyen N. meningitidis, N. gonorrea, H. influenzae, M. catarrhalis
Branhamella, Acinetobacter, Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Pasteurella
multocida, y la mayora Enterobactericeae (E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Eneterobacter,
Morganella, Proteus, Providencia, Serratia, Salmonella, Shigella y Yersinia). El imipenem
tiene una estabilidad excepcional contra las beta-lactamasas. Es muy activo contra
Enterobacteriaceae que son resistentes a cefalosporinas de tercera generacin. Adems, el
imipenem exhibe una buena actividad frente a Pseudomonas aeruginosa, similar a la de
ceftazidima. Sin embargo, el imipenem es inactivo in vitro frente a Xanthomonas
(Pseudomonas) maltophillia y algunas cepas de P. cepacia. El espectro anaerbico del
imipenem incluye Bacteriodes fragilis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, y
Peptococcus y especies de Peptostreptococcus.
La permeabilidad del imipenem, su alta afinidad por PBP-2, y estabilidad frente a betalactamasas hacen que sea una excelente alternativa en el tratamiento de infecciones
bacterianas que son resistentes a otros antibiticos.
Cilastatina es un inhibidor reversible y competitivo de la deshidropeptidasa-1 (DHP-1), una
enzima que se encuentra las clulas tubulares proximales de los riones, que rompe
imipenem a metabolitos inactivos. Al inhibir esta enzima, cilastatina impide el metabolismo
de imipenem. Adems, cilastatina inhibe competitivamente la secrecin tubular activa del
antibitico. Ambas acciones resultan en el aumento de las concentraciones urinarias de
imipenem. Cilastatina no tiene actividad antimicrobiana, ni interfiere con las acciones de
imipenem.
Farmacocintica: el imipenem-cilastatina se administra por va intravenosa o intramuscular.

Los niveles plasmticos mximos de imipenem ocurren en los 20 minutos despus de una
dosis IV. En adultos, las concentraciones mximas en plasma de imipenem oscilan entre
intervalo 14 a 24 mg / ml para la dosis de 250 mg, 21-58 g / ml para la dosis de 500 mg, y
41-83 g / ml para la dosis del 1000 mg de dosis. Con estas dosis, las concentraciones
plasmticas se mantienen por encima de 1 mg / ml durante 4-6 horas.
Aproximadamente el 20% de imipenem y 40% de cilastatina se encuentran unidos a las
protenas del plasma. El imipenem se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos
corporales, incluyendo las vlvulas cardacas, huesos, tero, ovario, intestinos, saliva,
esputo, bilis, as como en los fluidos peritoneal, pleural, y exudados de heridas. El
imipenem alcanza niveles bajos en el LCR, no estando indicado en el tratamiento de la
meningitis.
Tanto el imipenem como la cilastatina atraviesan la placenta. La cilastatina se metaboliza
en los riones a N-acetilcilastatina, que tambin es un inhibidor de la DHP-1. Cuando se
coadministra con cilastatina, hasta el 70% de una dosis de imipenem se excreta en 10 horas
inalterada en la orina mediante secrecin tubular y filtracin glomerular. El resto se elimina
principalmente a travs de la inactivacin metablica por mecanismos no renales. Un
pequeo porcentaje se excreta en la leche materna.
Despus de una dosis de 500 mg, las concentraciones de imipenem en la orina se mantienen
> 10 mg / ml durante 8 horas. No se observa ninguna acumulacin de imipenem o
cilastatina en el plasma o suero con dosis administradas cada 6 horas en pacientes con
funcin renal normal. Las semi-vidas de eliminacin del imipenem y de la cilastatina son
de 60 minutos en pacientes con funcin renal normal. La semi-vida de eliminacin se
incrementa hasta 3.5-5 horas para imipenem y 16 horas para la cilastatina en pacientes con
enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia. Imipenem
se elimina por hemodilisis.
Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios a largo plazo para evaluar el potencial
carcinognico del imipenem+cilastatin.Por el contrario, se han realizado toda una batera de
pruebas para evaluar la actividad mutagnica: ensayo de mutagnesis en clulas V79 de
mamfero (imipenem-cilastatina e imipenem solo), test de Ames (cilastatina sola e
imipenem solo), test de la sntesis del ADN (imipenem+cilastatina) y pruebas in vivo de
ratn (imipenem+cilastatina). En ninguna de estas pruebas se evidenci una actividad
clastognica.
Los estudios de teratologa con cilastatina sdica a dosis de 30, 100 y 300 mg/kg/da
administrados por va intravenosa a conejos y 40, 200 y 1000 mg/kg/da administrados por
va subcutnea a ratas, no mostraron evidencia de efectos adversos en el feto. Tampoco
hubo evidencia de teratogenicidad en conejos que tratados con imipenem end osis
intravenosas de 15, 30, o 60 mg/kg/da y ratas que recibieron imipenem a dosis

intravenosas de 225, 450, o 900 mg/kg/da.
Los estudios de teratologa con imipenem-cilastatina sdica a dosis intravenosas de 20 y 80
y dosis subcutneas de 320 mg/kg/da, (aproximadamente iguales a la dosis mxima
recomendada diaria en humanospor va intramuscular) durante el perodo de mayor
organognesis, no revelaron ninguna evidencia de teratogenicidad.
Cuando el imipenem+cilastatina cuando se administr a conejas preadas por va
subcutnea a dosis por encima de la dosis usual humana de la formulacin intramuscular
(1000-1500 mg / da), se observ una prdida de peso, diarrea y muerte materna. Sin
embargo, los mismos sntomas fueron observados en conejas no embarazadas y son iguales
a los que se observa con otros antibiticos beta-lactmicos en esta especie y son
probablemente debidos a la alteracin de la flora intestinal.
En el estudio de teratologa en macacos hembra embarazadas tratadas con
imipenem+cilastatina en dosis de 40 mg/kg/da (inyeccin en bolo intravenoso) o 160
mg/kg/da (inyeccin subcutnea) se observ toxicidad materna incluyendo emesis ,
inapetencia, prdida de peso corporal, diarrea, el aborto y la muerte en algunos casos. Por el
contrario, en las hembras de macaco no embarazadas, no se observ una toxicidad
significativa con dosis de imipenem-cilastatina de hasta 180 mg/kg/da (inyeccin
subcutnea).
En los monos cynomolgus hembras embarazas se administraron por infusin intravenosa
dosis 100 mg/kg/da, a una velocidad de infusin intravenosa que imita el uso clnico
humano, hubo una intolerancia materna mnima (vmito ocasional), no hubo muertes
maternas, no hubo evidencias de teratogenicidad, aunque s un aumento en la prdida de
embriones en en relacin con los grupos de control.
INDICACIONES
El imipenem+cilastatin est indicado para el tratamiento de infecciones graves, o
infecciones de intensidad leve a moderada que la terapia intramuscular es apropiada. El
imipenem+cilastatina intramuscular no est indicado para el tratamiento de infecciones
graves o potencialmente mortales, incluyendo sepsis bacteriana o endocarditis
Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos en las
condiciones enumeradas a continuacin:
Infecciones de las vas respiratorias, incluyendo la neumona y la bronquitis como la

exacerbacin de la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crnica) causada por
Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.
Infecciones intra-abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la
apendicitis con peritonitis , causadas por estreptococos del Grupo D, incluyendo
Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans grupo, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa; especies de Bacteroides, incluyendo B. fragilis, B.
distasonis, B. intermedius y B. thetaiotaomicron; especies de ,Fusobacterium y especies
Peptostreptococcus .
Infecciones de la piel y anexos, incluyendo abscesos, celulitis, lceras infectadas de la piel
e infecciones de heridas causadas por Staphylococcus aureus incluyendo cepas productoras
de penicilinasa, Streptococcus pyogenes, Streptococcus del grupo D incluidos Enterococcus
faecalis, Acinetobacter spp incluyendo A. calcoaceticus; especies de Citrobacter,
Escherichia coli , Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa; y
especies de Bacteroides incluyendo B. fragilis.
Infecciones ginecolgicas, incluyendo endometritis posparto causadas por estreptococos del
Grupo D incluyendo Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Bacteroides intermedius y especies Peptostreptococcus.
Al igual que con otros antibiticos beta-lactmicos, algunas cepas de Pseudomonas
aeruginosa pueden desarrollar resistencia con bastante rapidez durante el tratamiento con
imipenem+cilastatina. Durante el tratamiento de las infecciones por Pseudomonas
aeruginosa, deben hacerse peridicamente pruebas de sensibilidad, cuando sea clnicamente
apropiado.
Imipenen http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/carb/9.html
Administracin intramuscular:
Adultos: las infecciones del tracto respiratorio, infecciones de la piel y la piel estructura, y
las infecciones ginecolgicas de gravedad leves a moderadas pueden ser tratados con 500
mg o 750 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de la infeccin. La infeccin
intraabdominal infeccin puede ser tratado con 750 mg cada 12 horas.
No se recomiendan dosis IM diarias superiores a 1500 mg por da
La dosificacin para cualquier paciente particular debe estar basada en la localizacin y la
severidad de la infeccin, la susceptibilidad de la infeccin patgeno (s), y la funcin renal.
La duracin del tratamiento depende del tipo y gravedad de la infeccin. Por lo general,
Primaxin IM se debe continuar por lo menos dos das despus de los signos y sntomas de
infeccin hayan desaparecido. La seguridad y eficacia del tratamiento ms all de catorce
das no se han establecido.
La seguridad y eficacia del imipenem+cilastatina no han sido estudiadas en pacientes con
aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min/1.73 m2 . La creatinina srica por s sola no
puede ser una medida suficientemente precisa de la funcin renal. El aclaramiento de

creatinina (T cc ) puede ser estimada a partir de la siguiente ecuacin:
TCC (varones) = (Peso en kg)x (140-edad)/ (72) x (creatinina en mg / dl)
TCC (Mujeres) = 0,85 x del valor de los varones
Adultos: Las dosis de imipenem+cilastatina en adultos de > 70 kg con la funcin renal
normal se resumen en la tabla
Tipo y gravedad de la infeccin
Grmenes sensibles aerobios y anaerobios
Grmenes moderadamente sensibles (incluyendo P. aeruginosa)
Leve 250 mg cada 6h
(Dosis total/da = 1.0g)
500 mg cada 6h
Moderada
500 mg cada 8h
(Dosis total/da = 1.5 g
o
500 mg cada 6h
500 mg cada 6h
(Dosis total/da = 2.0g
o
1 g cada 8h
Infeccin grave con amenaza de muertey 500 mg cada 6h
1 g cada 8h
o
1 g cada 6 h
Infeccin urinaria no complicada
250 mg cada 6h
250 mg cada 6h
Infeccin urinaria complicada
500 mg cada 6h
500 mg cada 6h
Nios: para los pacientes peditricos > 3 meses de edad, la dosis recomendada para las
infecciones que no sean del sistema nervioso central son de 15-25 mg/kg administradas
cada seis horas. La dosis mxima diaria para el tratamiento de las infecciones debidas a
organismos susceptibles es de 2,0 g por da, y en el caso de infecciones por organismos
moderadamente susceptibles (principalmente algunas cepas de P. aeruginosa ) es de 4,0

g/da. Las dosis ms altas (hasta 90 mg/kg/ da en nios mayores) se han utilizado en
pacientes con fibrosis qustica.
Para los pacientes peditricos < 3 meses de edad (con un peso > 1.500 g), la pauta de
dosificacin recomendada para las infecciones que no afecten al SNC es la siguiente:
<1 semana de edad: 25 mg / kg cada 12 horas
1-4 semanas de edad: 25 mg / kg cada 8 horas
4 semanas, 3 meses. de edad: 25 mg / kg cada 6 horas.
Las dosis inferiores o iguales a 500 mg deben ser administradas por infusin intravenosa
durante 15 a 30 minutos. Las dosis mayores de 500 mg debe ser administradas por infusin
intravenosa durante 40 a 60 minutos.
El imipenem+cilastatina no se recomienda en pacientes peditricos con infecciones del
sistema nervioso central, debido al riesgo de convulsiones.
El imipenem+cilastatina, no se recomienda en pacientes peditricos <30 kg con funcin
renal alterada, ya que no se dispone de datos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Los pacientes que han sufrido graves de hipersensibilidad a la penicilina no deben recibir
imipenem+cilastina. El imipenem+cilastatina se debe utilizar con precaucin en pacientes
con hipersensibilidad leve a la penicilina o hipersensibilidad a las cefalosporinas. A pesar
de que el imipenem se ha utilizado de forma segura en estos pacientes, este antibitico es
estructuralmente similar a las penicilinas y cefalosporinas, por lo que estos pacientes
pueden ser ms susceptibles a reacciones de hipersensibilidad.
El imipenem se debe utilizar con precaucin en pacientes con lesiones cerebrales,
traumatismos craneoenceflicos, o un historial de trastornos del SNC, tales como
convulsiones. Estos pacientes estn en mayor riesgo de sufrir ataques inducidos por el
imipenem. Este riesgo se incrementa cuando imipenem se administra a dosis superiores a
las recomendadas.
El imipenem tambin debe usarse con precaucin en pacientes que tratados ciclosporina,
ganciclovir, o teofilina, ya que los efectos sobre el sistema nervioso central pueden ser
aditivos
Los pacientes con insuficiencia renal o enfermedad renal el aclaramiento de creatinina < 70
ml/min no requieren ajustes de la dosis de imipenem. Los pacientes con un aclaramiento de
creatinina < 20 ml/min tienen un riesgo elevado de sufrir convulsiones durante el
tratamiento con imipenem.
Los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 5 ml / min) no deben
recibir imipenem, a menos que se instituya una hemodilisis dentro de las 48 horas
Para los pacientes sometidos a hemodilisis, el tratamiento con imipenem solamente debe
mantenerse si el beneficio supera al riesgo.
Se ha observado una reaccin falsa positiva para glucosa en la orina en pacientes tratados
con imipenem utilizando la solucin de Benedict XVI, la solucin de Fehling, y las tabletas
de Clinitest . Esta reaccin, sin embargo, no se ha observado con las tiras reactivas
enzimticas
Clasificacin de la FDA en el embarazo

El imipenem + cilastatina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. No
se han llevado a cabo estudios adecuados y bien con el imipenem+cilastatina en mujeres
embarazadas. Slo se debe usar el imipenem + cilastatina durante el embarazo si el posible
beneficio justifica el riesgo para el feto.
Se ha detectado imipenem en la leche humana. S se considerase imprescindible la
administracin de imipenem+citastatina, la paciente deberia interrumpir la lactancia y
utilizar la lactancia artificial.
INTERACCIONES
Se han observado convulsiones generalizadas en pacientes que recibieron ganciclovir e
imipenem + cilastatina. Estos dos medicamentos no se deben usar concomitantemente, a
menos que los beneficios potenciales sean mayores que los riesgos.
La administracin concomitante de imipenem+cilastatina y probenecid duplic la
concentracin y la semivida plasmtica del antibitico, pero no tuvo ningun efecto sobre su
recuperacin de la orina. El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de cilastatina,
causando niveles plasmticos ms altos y prolongados, pero no afecta significativamente a
la eliminacin de imipenem.
Los datos in vitro sugieren que la combinacin de imipenem+cilastatina y aminoglucsidos

proporciona actividad aditiva o sinrgica frente a los enterococos, S. aureus, y Listeria
monocytogenes. Sin embargo, estos antibiticos no deben administrarse o mezclarse entre
s, ya que pueden ser qumica y fsicamente incompatibles, y se desactivan cuando se
mezclan.
Aunque el imipenem resiste la destruccin por la beta-lactamasa, tambin puede inducir la
produccin de esta enzima. Debido a esto, imipenem puede interferir indirectamente con la
actividad de otros antibiticos beta-lactmicos tales como penicilinas y cefalosporinas. El
imipenem, sulfametoxazol, trimetoprim, TMP-SMX han mostrado actividad sinrgica in
vitro frente a Nocardia asteroides.
Se han producido convulsiones generalizadas en pacientes que estaban recibiendo
imipenem-cilastatina concomitantemente con ganciclovir o la teofilina. Los mecanismos de
estas interacciones no se conocen. El imipenem y el ganciclovir no debe utilizarse
concomitantemente a menos que los beneficios potenciales superan los riesgos.
El uso de imipenem-cilastatina en combinacin con ciclosporina en pacientes trasplantados
se ha asociado con una menor incidencia de nefrotoxicidad inducida por ciclosporina.
La cilastatina puede inhibir la reabsorcin tubular de ciclosporina mediante la inhibicin de
la enzima tubular, la deshidropeptidasa-I. Varios estudios han demostrado los efectos
protectores renales de cilastatina en pacientes tratados con ciclosporina y despus de
trasplantes de mdula sea, corazn o rin. La combinacin de imipenem-cilastatina y de
ciclosporina se ha asociado con convulsiones y trastornos del SNC (por ejemplo, agitacin,
confusin, o temblor) en pacientes tratados con dosis altas o en pacientes con disfuncin
renal. En la mayora de los informes, los efectos sobre el sistema nervioso central se
produjeron poco despus de la administracin del imipenem+cilastatina en pacientes
tratados con ciclosporina, y los sntomas se resolvieron despus de suspender el antibitico
REACCIONES ADVERSAS
El imipenem + cilastatina es generalmente bien tolerado y los efectos secundarios
raramente requieren una interrupcin del tratamiento. En algunos raros casos y debido a su
gravedad, es necesaria dicha interrupcin.
Se han descrito las siguientes reacciones adversas:
Reacciones locales: eritema, dolor local, induracin e, tromboflebitis.

Reacciones alrgicas/piel: erupcin cutnea, prurito, urticaria, eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrlisis epidrmica txica (raramente),
dermatitis exfoliativa (raramente), candidiasis, Fiebre, Reacciones anafilcticas.
Gastrointestinales: nuseas, vmitos, diarrea, manchas dentales, glositis, gastroenteritis,
dolor abdominal, colitis hemorrgica y pseudomembranosa.
Hematolgicas: se han descrito las siguientes alteraciones hemticas: eosinofilia,
leucopenia, neutropenia, incluyendo agranulocitosis, trombocitopenia, trombocitosis,
disminucin de la hemoglobina y prolongacin del tiempo de protrombina. En algunos
individuos puede aparecer un test de Coombs positivo
Hepticas: aumentos de las transaminasas, bilirrubina-la y/o fosfatasa alcalina, hepatitis
(raramente).
Renales: oliguria / anuria, poliuria, insuficiencia renal Aguda (raramente). Se han descrito
elevaciones de creatinina srica y del nitrgeno ureico, coloracin de la orina (que no debe
ser confundido con hematuria.
Sistema Nervioso Central/psiquiatra: al igual que con otros antibiticos betalactmicos se
han descrito actividad mioclnica, trastornos psquicos, incluyendo alucinaciones, estados
confusionales, convulsiones y parestesias.
rganos de los Sentidos: perdida de audicin, alteracin del gusto.
Las nuseas y/o vmitos relacionados con el imipenem + cilastatina parecen ocurrir ms
frecuentemente en pacientes granulocitopnicos
Las nuseas/vmitos (2%/1,5%) y la diarrea (1,8%) son los efectos adversos ms frecuentes
reportados durante la administracin del imipenem. Tambin puede ocurrir una colitis
pseudomembranosa (<0,2%). Por lo tanto, es importante considerar este diagnstico en
pacientes que presenten diarrea despus del inicio de la terapia de imipenem.
Una reaccin local, incluyendo flebitis o tromboflebitis (3,1%), puede producirse tras la
administracin intravenosa de imipenem. El dolor en el sitio de inyeccin se manifiesta en
aproximadamente 0,7% de los pacientes, mientras que el eritema en el sitio de inyeccin se
produce en aproximadamente el 0,4% de los pacientes. En un 0,2% de los pacientes se ha
produce induracin venosa.
El imipenem se ha asociado con efectos adversos sobre el SNC, incluyendo confusin,
mioclonas y convulsiones. Las convulsiones se han descrito hasta en un 1,5% de los
pacientes que recibieron imipenem. Los ataques son ms probables en los pacientes de edad
avanzada, en pacientes con antecedentes de un trastorno del sistema nervioso central, tales
como una lesin cerebral, traumatismo craneal, o antecedentes de convulsiones previas, en
pacientes con insuficiencia renal, o en los casos en que se supere la dosis recomendada.
Tambin se ha producido toxicidad aditiva sobre el SNC en los pacientes tratados con
imipenem en combinacin con ciclosporina, el ganciclovir, o la teofilina.
Otras reacciones adversas notificadas en al menos 0,2% de los pacientes y cree que es
posible, probable o definitivamente relacionadas con imipenem terapia incluyen erupcin
maculopapular (0,9%), fiebre (0,5%), hipotensin (0,4%), mareos (0,3%), prurito (0,3%),
urticaria (0,2%) y somnolencia (0,2%).
Las reacciones adversas reportadas como posibles, probables o definitivamente
relacionadas con imipenem, pero que ocurrieron en <0,2% de los pacientes incluyen la
colitis hemorrgica, hepatitis, ictericia, gastroenteritis, dolor abdominal, glositis, lengua
hipertrofia papilar, la tincin de los dientes y/o de la lengua, dispepsia, dolor farngeo,
sialorrea, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia hemoltica,
encefalopata, temblores, parestesias, vrtigo, dolor de cabeza, alucinaciones, prdida de la
audicin, tinnitus, disgeusia, disnea, hiperventilacin, dolor en la columna torcica,
palpitaciones, taquicardia, de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, eritema
multiforme, angioedema, rubor, cianosis, hiperhidrosis, la candidiasis, poliartralgias,
astenia, insuficiencia renal aguda, poliuria y coloracin de la orina.
AMIKACINA
BIOSANO
Amikacina
Antiinfecciosos de Uso Sistmico : Antibiticos : Aminoglucsidos
Composicin: Inyectable 100 mg: Cada frasco-ampolla de 2 ml contiene:

Amikacina Sulfato equivalente a 100 mg de Amikacina Base. Inyectable 500 mg: Cada
frasco-ampolla de 2 ml contiene: Amikacina Sulfato equivalente a 500 mg de Amikacina
Base.
Accin Teraputica: Antibioterapia. (Aminoglicosidoterapia).
Indicaciones: Tratamiento de enfermedades severas, como bacteremia, septicemia,
incluida la sepsis de neonatos; enfermedades del tracto respiratorio, huesos, articulaciones,
del SNC, incluyendo meningitis; enfermedades de tejidos blandos y de la piel; infecciones
intraabdominales, incluyendo peritonitis; infecciones de quemaduras y de post-operatorio
en ciruga vascular; infecciones serias, complicadas y recurrentes del tracto urinario.
Posologa: Se puede administrar va I.M. o I.V., previa disolucin en solucin
fisiolgica o glucosada al 5%. I.M.: la dosis recomendada para adultos y nios mayores
es de 15 mg/kg de peso al da. La dosis diaria puede dividirse en 2 3 inyecciones
parciales iguales (7.5 mg/kg cada 12 horas, o bien 5.0 mg/kg cada 8 horas). En infecciones
urinarias sin complicaciones, la dosis que se use puede ser de 250 mg cada 12 horas. En
recin nacidos se debe administrar una dosis de ataque de 10 mg/kg para continuar con
7.5 mg/kg cada 12 horas. I.V.: la posologa usual es igual a la recomendada por va
I.M., la solucin se prepara disolviendo el contenido de 1 frasco-ampolla de 500 mg en un
solvente, como 200 ml de solucin de cloruro de sodio al 0.9% o en glucosa al 5%. Esta
solucin se debe administrar en un perodo de 30 a 60 minutos y la dosis diaria se puede
dividir en 2 3 infusiones a intervalos iguales. La duracin habitual del tratamiento es de
7 a 10 das; si no hay respuesta clnica dentro de 3 a 5 das, debe suspenderse. En
casos severos y graves, podrn usarse dosis de 22.5 mg/kg en 24 horas, sin exceder 1.5 g
al da. Para pacientes con funcin renal insuficiente, la dosis debe ajustarse sobre
valores de creatinina srica o de clearance de creatinina o, si es posible, por
determinaciones de concentracin de amikacina srica. En estos casos la concentracin
srica de creatinina se multiplicar por 9 para calcular el intervalo en hora de cada
administracin de 7.5 mg/kg. En caso de infeccin severa en que sea conveniente
mantener niveles de amikacina en sangre con mayor frecuencia, se puede aplicar el
esquema de multiplicar la tasa de creatinina srica por 4.5, lo que dar el intervalo en
horas. En este caso la dosis de amikacina ser de 3.75 mg/kg para cada administracin.
Conviene controlar peridicamente la concentracin srica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los aminoglicsidos. No debe
administrarse durante el embarazo, a menos que sea estrictamente necesario.
Precauciones: Potencialmente puede originar ototoxicidad o nefrotoxicidad,
especialmente en tratamientos prolongados y con dosis mayores. No debe darse
conjuntamente con frmacos que puedan potenciar tales reacciones, como otros
antibiticos aminoglicsidos. Cefaloridina, vancomicina, colistn, cido etacrnico,
furosemida, manitol producen efectos txicos aditivos.
Presentaciones: Inyectable 100 mg: Envases conteniendo 1 frasco-ampolla. Envases
clnicos conteniendo 50 frascos-ampolla. Inyectable 500 mg: Envases conteniendo 1
frasco-ampolla. Envases clnicos conteniendo 10 y 50 frascos-ampolla.
Acido valproico
Mecanismo de accin
Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminocidos excitadores y
modifica la conductancia del potasio.
Indicaciones teraputicas
Epilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclnicas.
Parciales con sintomatologa elemental (comprendidas las formas Bravais-Jacksonianas) o
compleja. Parciales secundariamente generalizadas. Formas mixtas y epilepsias
generalizadas secundarias (West y Lennox-Gastaut).
Reservar la va IV para situaciones urgentes o si no es posible la va oral.
Adems, la forma de liberacin prolongada est indicada en el tto. de episodios manacos
asociados a trastorno bipolar cuando el litio est contraindicado o no se tolera.
Posologa
Determinar dosis ptima segn respuesta. Rango de eficacia (concentracin plasmtica):
50-125 mcg/ml.
- Oral, dosis media diaria en 1 2 tomas, con comidas: lactantes y nios (de 28 das-11
aos): 30 mg/kg; 12 aos y ads.: 20-30 mg/kg; 65 aos: 15-20 mg/kg. Instauracin de
tto.: no tratados con otros antiepilpticos, incrementar cada 4-7 das hasta dosis ptima o
cada 2-3 das para formas de liberacin prolongada; tratados con otro antiepilptico:
progresivamente en 2-8 sem, disminuyendo 1/3 o 1/4 parte la dosis del antiepilptico en
uso. Embarazadas, repartir dosis diaria en 3 tomas. I.R.: reducir dosis. Forma liberacin
prolongada: puede administrarse en 1 toma en epilepsias controladas, con dosis diaria 2030 mg/kg; tto. episodios manacos en el trastorno bipolar (forma liberacin prolongada):
ads., dosis inicial: 750 mg/da (en ensayos clnicos 20 mg/kg/da han demostrado un perfil
de seguridad aceptable). Dosis media diaria: 1.000 y 2.000 mg. Dosis diarias > de 45 mg/kg
monitorizar. Las formulaciones de liberacin prolongada pueden administrarse 1 2
veces/da. La continuacin del tratamiento debe ajustarse individualmente utilizando la
dosis eficaz ms baja. No establecida eficacia y seguridad en < 18 aos.
- IV: ads. y nios 12 aos: pacientes con tto. oral instaurado, en perfus. continua, 4-6 h
despus de la toma oral, siguiendo la misma pauta posolgica establecida, a ritmo de 0,5-1
mg/kg/h. Resto de pacientes, iny. lenta (3-5 min): 15 mg/kg continuando despus de 30 min
con perfus. continua a 1 mg/kg/h hasta mx. 25 mg/kg/da. Lactantes y nios (28 das-11
aos): 20-30 mg/kg. Ancianos: 15-20 mg/kg. Pasar a va oral lo antes posible.
Modo de administracin:
Comprimidos: tragar enteros sin masticar ni triturar con agua en 1 2 tomas,
preferentemente en el curso de las comidas.
Solucin oral: tomar con medio vaso de agua azucarada o no, pero nunca con bebidas
carbonatadas, y preferentemente durante las comidas.
Cpsulas: tragar enteras con un poco de lquido.
Granulado de liberacin prolongada: debe tragarse con lquido (p. ej. agua) o mezclarse con
alimento blando (como yogurt o puding). Recomendable en pacientes con dificultad de
deglucin (p.ej. nios). No masticar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crnica, antecedente personal o familiar de hepatitis
grave, porfiria heptica, hepatopata previa o actual y/o disfuncin grave del hgado o
pncreas, trastornos del metabolismo de aminocidos ramificados o del ciclo de la urea,
pacientes con enfermedades mitocondriales causadas por mutaciones de la polimerasa
gamma.
Advertencias y precauciones
I.R. En lupus eritematoso sistmico valorar beneficio-riesgo. Se ha comunicado I.H. grave,
riesgo mx. en lactantes y nios < 3 aos con lesin cerebral, retraso psquico o enf.
metablica o degenerativa gentica: evaluar antes de iniciar tto. la funcin heptica y
monitorizarla peridicamente durante los 6 primeros meses del mismo. En nios < de 3
aos se recomienda en monoterapia y se debe evitar uso concomitante con salicilatos por
riesgo de toxicidad heptica. Suspender en caso de pancreatitis. Realizar pruebas
hematolgicas antes de iniciar tto., de intervencin quirrgica y en caso de hematomas o
hemorragias espontneos. No ingerir alcohol. Ante sospecha de una deficiencia enzimtica
del ciclo de la urea, realizar exmenes metablicos. Posible ganancia de peso al inicio del
tto. Cambios de tto. o interrupcin de forma gradual. No administrar a nias, mujeres con
capacidad de gestacin o embarazadas, a menos que otras terapias para el tto. de la
epilepsia o los episodios maniacos asociados al trastorno bipolar no hayan sido tolerados o
hayan resultado ineficaces. Mujeres con capacidad de gestacin debern utilizar algn
mtodo anticonceptivo eficaz y se les explicarn los riesgos en caso de embarazo.Si se
quedase embarazada, se realizar una valoracin de los beneficios y riesgos de la
continuacin del tto., considerndose otras alternativas teraputicas.Vigilar la aparicin de
signos de ideacin y comportamiento suicida.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en hepatitis aguda y crnica, antecedente familiar de hepatitis severa,
especialmente medicamentosa e I.H. severa. se han dado lesiones hepticas o pancreticas
letales, principalmente en nios < 3 aos, con epilepsia severa o asociada a lesiones
cerebrales, retraso psquico o enf. metablica o degenerativa gentica.
Insuficiencia renal
Precaucin. Disminuir posologa.
Interacciones
Potencia efecto de: neurolpticos, IMAO, antidepresivos y benzodiazepinas.
Aumenta concentraciones plasmticas de: fenobarbital, fenitona libre, primidona,
carbamazepina, lamotrigina, zidovudina, nimodipino, etosuximida.
Concentraciones sricas disminuidas por: fenitona, fenobarbital, carbamazepina,
carbapenemes.
Concentraciones sricas aumentadas por: felbamato, cimetidina, fluoxetina, eritromicina.
Disminuye el aclaramiento de: felbamato
Riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, AAS.
Riesgo de convulsiones con: mefloquina.
Toxicidad heptica exacerbada por: alcohol.
Ajustar dosis con: rifampicina.
Riesgo de encefalopata y/o hiperamoniemia con: topiramato.
Lab: falsos + en test de excrecin de cuerpos cetnicos. Riesgo de hemorragia con:
anticoagulantes, AAS.
Embarazo
Atraviesa placenta. Induce defectos del tubo neural. No debe utilizarse durante el embarazo
ni en mujeres en edad frtil, a menos que sea claramente necesario (donde otros tto. son
ineficaces o no tolerados). Si es necesario, utilizar en monoterapia, a mn. dosis eficaz en
varias tomas, y monitorizar. Suplementar con folatos. Riesgo de sndrome hemorrgico en
neonato.
Lactancia
La excrecin de valproato en la leche materna es escasa, alcanzndose concentraciones
entre el 1 y el 10% de las concentraciones sricas maternas. En base a la literatura y la
experiencia clnica se puede pensar en lactancia materna, teniendo en cuenta el perfil de
seguridad de valproato, especialmente los trastornos hematolgicos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
El cido valproico acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia,
mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as
como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de
conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya
establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos extrapiramidales, estupor,
somnolencia, convulsiones, fallo de memoria, cefalea, nistagmo, mareo tras iny. ; sordera ;
nuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado con
dosis); hiponatremia; hemorragia; lesin heptica; dismenorrea; estado de confusin,
agresividad, agitacin, trastornos de la atencin.
CEFEPIMA
DESCRIPCION
La cefepima es una cefalosporina parenteral de "tercera generacin con la farmacocintica
y el espectro de actividad similar a la ceftazidima. Debido a que cefepima puede ser activo
frente a algunos organismos resistentes a la ceftazidima, algunos consideran la cefepima
como una cefalosporina de "cuarta generacin". La cefepima es comparable a la
ceftazidima frente a las Pseudomonas aeruginosa, y puede ser ms activo que la ceftazidima
frente a los Enterobacter sp. debido a la estabilidad mejorada frente a beta-lactamasas. Los
usos clnicos de cefepima son similares a las de las cefalosporinas de tercera generacin.
Mecanismo de accin: Al igual que otras cefalosporinas y penicilinas, la cefepima inhibe la
tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana por al unirse a las
protenas de unin especficas para la penicilina (PBP) que se encuentran dentro de la pared
celular bacteriana. Estas protenas de unin son responsables de varios pasos en la sntesis
de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de
molculas por clula bacteriana. Estas protenas de unin pueden variar entre diferentes
especies bacterianas. As, la actividad intrnseca de la cefepima, as como la de otras
cefalosporinas y penicilinas, contra un organismo particular depende de su capacidad para
obtener acceso a a las PBPs. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de
cefepima para interferir con la sntesis de la pared celular mediada por las PBPs es la que
conduce en ltima instancia a la lisis celular. Esta lisis est mediada por enzimas autolticos
bacterianos de la pared celular (es decir, autolisinas)
En comparacin con las cefalosporinas de tercera generacin, la cefepima posee una mayor
capacidad para penetrar en la membrana externa de la clula bacteriana y una menor tasa de
hidrlisis por beta-lactamasas bacterianas. La cefepima existe como un zwitterion y se cree
que esta propiedad aumenta su capacidad para penetrar en los canales de porina en las
paredes celulares de las bacterias gram-negativas. El rpido desarrollo de resistencia a la
ceftazidima y otras cefalosporinas de tercera generacin por parte de organismos gramnegativos como Enterobacter cloacae y Pseudomonas aeruginosa se est convirtiendo en
una preocupacin cada vez mayor de enfermos graves, los pacientes hospitalizados. La
cefepima parece ser ms resistentes a la destruccin por algunos beta-lactamasas que son
otras cefalosporinas. Una vez dentro de la clula bacteriana, cefepima se une a la
penicilina-protena de unin 3 (PBP-3) como otras cefalosporinas de 3 generacin pero es
la nica capaz de unirse a las PBP-2. La afinidad por PBP-2 puede explicar por qu
cefepima puede ser activo frente a bacterias gram-negativas que son resistentes a
cefalosporinas de 3 generacin.
El espectro bacteriano de cefepima incluye organismos gram-positivos y gram-negativos.
La cefepima es el resultado de un intento de crear una cefalosporina con actividad
significativa gram-negativas y gram-positivos. Los estudios clnicos han demostrado que
cefepima es tan eficaz como la cefotaxima y ceftazidima en la erradicacin de las
infecciones producidas por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus y la
Pseudomonas aeruginosa y tiene una mejor actividad contra especies de Enterobacter y
Citrobacter que hacer otras cefalosporinas. La cefepima tiene una actividad igual o mayor
que cefotaxima y ceftazidima frente a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae y Rettgeri Providencia. Otros organismos
frente a los cuales la cefepima ha demostrado su eficacia incluyen Shigella, Serratia,
Salmonella y especies de Mycobacterium. Al igual que otras cefalosporinas, cefepima no es
activo frente a enterococos y Bacteroides.
Farmacocintica: la cefepima se administra por va parenteral. Las concentraciones sricas
mximas de cefepima son 2-3 veces mayores despus de una dosis intravenosa de una dosis
intramuscular. Las concentraciones sricas mximas de 150 mg/ml se alcanzan despus de
una dosis de 2 g IV de cefepima. La cefepima es 100% biodisponible tras la administracin
IM, alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 0.5-1.6 horas. Aproximadamente
16-19% del frmaco circulante se une a protenas. Se distribuye en la mayora de los tejidos
y fluidos corporales. Los datos en animales sugieren que cefepima penetra en el LCR.
La cefepima se excreta principalmente por va renal, con un 80% de recuperacin de
frmaco inalterado 8 horas despus de una dosis. La semi-vida de eliminacin es 2-2.3
horas en pacientes con funcin renal normal. Los semi-vida de eliminacin aumenta a
medida que disminuye la funcin renal; son necesarios ajustes de la dosis para los pacientes
con insuficiencia renal.La cefepima se elimina por hemodilisis.
En los pacientes peditricos, la cefepima muestra un perfil farmacocintico similar.
INDICACIONES
Las siguientes microorganismos son considerados susceptibles a cefepima in vitro.
Acinetobacter sp, Aeromonas, Citrobacter freundii, koseri Citrobacter, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella
vaginalis, Haemophilus influenzae (beta- lactamasa negativas), Haemophilus influenzae
(beta-lactamasa positivo); Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis,
Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia rettgeri; Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa,
Salmonella sp.; Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Shigella sp;. Staphylococcus
aureus (MSSA), Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A betahemoltico), estreptococos viridans, Yersinia enterocolitica.
Tratamiento de infecciones potencialmente mortales causadas por organismos susceptibles
incluyendo bacteriemia, especialmente en pacientes inmunocomprometidos:
Administracin parenteral:
Adultos: 2 gramos IV cada 8 horas.
Para monoterapia emprica de la neutropenia febril:
Adultos y nios mayores de 16 aos de edad: La dosis recomendada es de 2 g IV cada 8
horas durante 7 das o hasta la resolucin de la neutropenia. En los pacientes cuya fiebre se
resuelve, sino que permanecen neutropnicos durante ms de 7 das, la necesidad de
continuar la terapia antimicrobiana debe ser re evaluado.
Bebs y nios de 2 meses a 16 aos de edad o hasta 40 kg: 50 mg / kg IV cada 8 horas
(hasta una dosis mxima de 2 g / da) durante 7-10 das o hasta la resolucin de la
neutropenia.
Tratamiento de infecciones moderadas a severas causadas por microorganismos sensibles,

incluyendo infecciones ginecolgicas, infecciones respiratorias bajas (neumona),
infecciones de piel y estructura de la piel:
Adultos y nios mayores de 16 aos: 1-2 gramos IV cada 12 horas
Bebs y nios de 2 meses a 16 aos o hasta 40 kg: 50 mg / kg IV cada 12 horas (hasta un
mximo de 2 g / da) durante 7-10 das.
Para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario complicadas y no complicadas
Adultos y nios mayores de 16 aos: 0,5-1 g IV o IM cada 12 horas.
Bebs y nios de 2 meses a 16 aos o hasta 40 kg: 50 mg / kg IV cada 12 horas (hasta un
mximo de 2 g / da) durante 7-10 das.
Para el tratamiento de infecciones intra abdominales complicadas causadas por Bacteroides
fragilis, Enterobacter sp, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas
aeruginosa, o estreptococos viridans, en combinacin con metronidazol.
Administracin intravenosa
Adultos: 2 g IV cada 12 horas en combinacin con metronidazol.
Lmites mximos de dosis:
Adultos: 2 g / da IV o IM.
Ancianos: 2 g / da IV o IM.
Adolescentes: 2 g / da IV o IM.
Nios: 100 mg / kg / da IV o IM, sin exceder los 2 g / da
Bebs > 2 meses: 100 mg / kg / da IV o IM, sin exceder 2 g / da.
Pacientes con insuficiencia renal: NOTA: La dosis inicial recomendada de cefepima en
pacientes con insuficiencia renal debe ser la misma que en pacientes con funcin renal
normal.Las siguientes dosis de ajustarn de acuerdo con el aclaramiento se creatinina:
CrCl > 60 ml / min: no es necesario ajustar la dosis.CrCl = 30-60 ml/min: dependiendo de
la dosis inicial, reducir la dosis de mantenimiento de 0,5 a 2 g IV o IM, y ampliar el
intervalo de dosificacin para cada 24 horas. CrCl 11-29 ml / min: dependiendo de la dosis
inicial, reducir la dosis de mantenimiento de 0,5 a 1 g IV o IM y ampliar el intervalo de

dosificacin a cada 24 horas. CrCl < 10 ml / min: dependiendo de la dosis inicial, reducir la
dosis de mantenimiento de 0,25-0,5 g IV o IM y ampliar el intervalo de dosificacin a cada
24 horas.
Hemodilisis intermitente: Aproximadamente el 68% de la cantidad total de cefepima
presente en el cuerpo en el inicio de la dilisis se elimina en un perodo de dilisis de 3
horas. Al final de cada sesin de dilisis debe administrarse una dosis de repeticin,
equivalente a la dosis inicial
Dilisis peritoneal: Administrar cefepima a las dosis recomendadas en un intervalo de cada
48 horas.
CONTRAINDICACIONES
La cefepima debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a la
penicilina. La similitud estructural entre cefepima y penicilina significa que puede ocurrir
una reactividad cruzada . Las penicilinas pueden causar una variedad de reacciones de
hipersensibilidad que van desde erupciones cutneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los
pacientes que han sufrido graves de hipersensibilidad a la penicilina no deben recibir
cefepima. La reactividad cruzada a las cefalosporinas es de aproximadamente 3-7% en los
pacientes con una historia documentada de alergia a la penicilina.
La cefepima debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas o hipersensibilidad a la cefamicina.
Las cefalosporinas se deben utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de
enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos
gastrointestinales asociados al tratamiento pueden agravar la situacin. Adems, los
pacientes que presenten diarrea durante o poco despus de un tratamiento con
cefalosporinas se deben ser considerados para el diagnstico diferencial de la colitis
pseudomembranosa asociada a antibiticos.
La cefepima se clasifica dentro de la categoras B de riesgo en el embarazo. En los

animales la cefepima no fue teratognico ni embriotxica cuando se administr durante el
perodo de organogenesis en dosis de 1000 mg/kg /da ( 1.6 veces la dosis humana).
Sin embargo, no se llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en las mujeres
embarazadas, de manera que este antibitico no debe usarse a menos que sea absolutamente
imprescindible.
La cefepima y la mayora de las cefalosporinas se excretan en la leche materna en pequeas
cantidades. El lactante puede tener alteraciones en la flora intestinal que resulta en diarrea y
deshidratacin. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaucin durante la lactancia y los
beneficios y los riesgos deben ser considerados.
Todas las cefalosporinas rara vez puede causar hipoprotrombinemia y tienen

el potencial para causar una hemorragia. Las cefalosporinas que contienen la cadena lateral
NMTT (por ejemplo, cefoperazona, cefamandol, cefotetan) se han asociado con un mayor
riesgo de sangrado. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaucin en pacientes
ancianos y pacientes con coagulopata preexistente (por ejemplo, deficiencia de vitamina
K), ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones
hemorrgicas.
Las inyecciones intramusculares deben administrarse con precaucin a los pacientes
tratados con cefepima debido a que pueden causar sangrado, moretones o hematomas por
su efecto hipotrombonmico
La seguridad y eficacia de cefepima no han sido establecidas en los recin nacidos o bebs
de menos de 2 meses de edad.
Los datos apoyan el uso de la cefepima en el tratamiento de infecciones del tracto urinario
no complicadas y complicadas (incluyendo pielonefritis), de la piel, neumona, y como
terapia emprica para la neutropenia febril en pacientes de edad peditrica 2 meses a 16
aos.
La cefepima debe utilizarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o
enfermedad renal, ya que se elimina a travs de mecanismos renales.
INTERACCIONES
El probenecid puede inhibir competitivamente la secrecin tubular renal de cefepima,
prolongando as su eliminacin renal y ocasionando niveles sricos mas elevados. En
general, esta interaccin farmacocintica no es perjudicial. En la actualidad, cefepima no se
considera un frmaco nefrotxico, pero el uso concomitante de algunas cefalosporinas con
frmacos nefrotxicos, como la vancomicina, polimixina B, colistina, diurticos del asa y
aminoglucsidos aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.
El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibiticos bacteriostticos, como

cloramfenicol, ha mostrado producir una interferencia con la actividad bactericida de las
cefalosporinas. Muchos de los textos advierten de no usar antibiticos bacteriostticos y
bactericidas juntos. Sin embargo, el significado clnico de esto es discutible. Por ejemplo, el
uso concomitante clnica de cefalosporinas y tetraciclinas (doxiciclina) o macrlidos (por
ejemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina) es comn en algunas infecciones
bacterianas mixtas, sin prdida de eficacia clnica de cualquiera de los agentes. De manera
similar, muchas infecciones bacterianas mixtas son tratados de forma segura y eficazmente
con la administracin concomitante de cefalosporinas.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos asociados con el uso de cefepima son dolor de cabeza (2,4%), nuseas
/ vmitos (1,8%), erupcin maculopapular y urticaria (1,8%) y diarrea (1,7%). Otros
efectos secundarios incluyen mareos, fiebre, flebitis, ansiedad, mareos, estreimiento,
urgencia urinaria, sensacin de fro o entumecimiento en el brazo durante la infusin, tos,
dolor en el cuello, flatulencia, sensacin de calor subesternal, manos sudorosas, anafilaxia,
convulsiones y deterioro de la funcin renal.
En un pequeo nmero de pacientes se desarrolla neutropenia con un tratamiento
prolongado cefepima (25-49 das). Las alteraciones en los valores de laboratorio
relacionados con cefepima incluyen elevacin de las enzimas hepticas. El aumento de los
niveles de anticuerpos basados en el test de Coombs se produjo en un mximo de 14,5% de
los pacientes, pero no hubo evidencia de hemlisis importante.
Son raras las convulsiones, pero esta es una complicacin grave del tratamiento con
cefalosporinas. Ms comnmente asociado con las penicilinas, las propiedades
epileptognicas de penicilinas y cefalosporinas se consideran relacionadas con su anillo
beta-lactmico. Las dosis altas y la insuficiencia renal se asocian con un mayor riesgo de
convulsiones.
PRESENTACION
Cefepima, Maxipime : vial con 500 mg, 1 y 2 g
Forgen: vial con 500 mg, 1 y 2 g.
NITRENDIPINO
CHILE
Nitrendipina
Aparato Circulatorio : Antihipertensivos
Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Nitrendipino 20 mg.

Accin Teraputica: Antihipertensivo.
Indicaciones: Hipertensin arterial.
Propiedades: El nitrendipino es un inhibidor de la entrada a las clulas de los
iones calcio a travs de los canales lentos. Tiene accin prolongada y sus efectos
duran aproximadamente 24 horas.
Posologa: La dosis usual es de 10 mg diarios por va oral, que pueden
incrementarse hasta 20 mg diarios.
Efectos Colaterales: Suelen ser leves y presentarse al comienzo del tratamiento,
consisten en dolor de cabeza y rubefaccin. En ocasiones puede haber nuseas,
vrtigos, cansancio, calambres musculares, edema de piernas, taquicardia o
palpitaciones, prurito y erupciones cutneas. Muy rara vez aparece dolor en el
pecho, por lo general a los 15 a 30 minutos de la ingestin del frmaco, lo que
amerita la suspensin del tratamiento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia.
Precauciones: En pacientes con insuficiencia heptica crnica o renal grave
reducir las dosis (se recomienda 5 mg diarios). Al comienzo del tratamiento
pueden aparecer mareos y fatiga; evitar conducir o manejar mquinas peligrosas.
El nitrendipino inhibe las contracciones del tero inducidas por la oxitocina.
Interacciones Medicamentosas: Los efectos antihipertensivos pueden verse
potenciados por la administracin concomitante de betabloqueadores o de otros
antagonistas del calcio. Pueden aumentar los niveles plasmticos de los glucsidos
cardiotnicos.
Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos de 20 mg

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hay que buscar que es, a que nivel actua, su posologia, via o medio de suministracin

Interacciones Medicamentosas: Por inhibir el metabolismo microsomal heptico,

siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepcin y el tono del msculo

La lidocana se metaboliza extensamente en el hgado en dos compuestos activos,

Bloqueo de nervios perifricos:

Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo

ciruga. La falta de sensibilidad de la crnea por lo general precede clnicamente a una

considerar esta posibilidad ya que la rifampicina es un conocido potente inductor de

disminucin del aclaramiento de lidocana por la cimetidina (12.0 - 25% de disminucin) es

Durante la anestesia peridural sacra o lumbar, puede ocurrir la penetracin no intencionada

Farmacocintica: El manitol se administra por va intravenosa, y la diuresis se produce

Como solucin antihemoltica urolgica en la reseccin transuretral de prstata u otros

La extravasacin de manitol puede llevar a un edema local y necrosis de la piel.

Aparato Circulatorio : Antihipertensivos

Composicin: Cada comprimido contiene: Metolazona 2.5 mg.

Contraindicaciones: Anuria o insuficiencia heptica o renal grave. Antecedentes de

Farmacocintica: el imipenem-cilastatina se administra por va intravenosa o intramuscular.

intravenosas de 15, 30, o 60 mg/kg/da y ratas que recibieron imipenem a dosis

Infecciones de las vas respiratorias, incluyendo la neumona y la bronquitis como la

puede ser una medida suficientemente precisa de la funcin renal. El aclaramiento de

moderadamente susceptibles (principalmente algunas cepas de P. aeruginosa ) es de 4,0

Clasificacin de la FDA en el embarazo

Los datos in vitro sugieren que la combinacin de imipenem+cilastatina y aminoglucsidos

Reacciones locales: eritema, dolor local, induracin e, tromboflebitis.

Antiinfecciosos de Uso Sistmico : Antibiticos : Aminoglucsidos

Composicin: Inyectable 100 mg: Cada frasco-ampolla de 2 ml contiene:

Tratamiento de infecciones moderadas a severas causadas por microorganismos sensibles,

inicial, reducir la dosis de mantenimiento de 0,5 a 1 g IV o IM y ampliar el intervalo de

La cefepima se clasifica dentro de la categoras B de riesgo en el embarazo. En los

Todas las cefalosporinas rara vez puede causar hipoprotrombinemia y tienen

El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibiticos bacteriostticos, como

Aparato Circulatorio : Antihipertensivos

Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Nitrendipino 20 mg.

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