Instituto Superior Guillermo Almenara Martins Carrera Tcnica de Farmacia

ANTIINFECCIOSOS
I.

PENICILINAS:
Antibiticos beta-lactmicos, bactericidas, que inhiben la sntesis de la pared celular al unirse a las protenas ligadoras de penicilina (PBP o PLP). La
resistencia a este antibitico est dada por la enzima beta-lactamasa o cambios en las protenas ligadoras de penicilina (PBP PLP).
Existen distintos tipos de penicilina:
a. Penicilinas naturales: Penicilina G (parenteral) y V (fenoximetilpenicilina por va oral).
Infecciones estreptoccicas localizadas o sistmicas, neumoccicas, meningoccicas, y la sfilis en todas sus etapas. Tambin es un antibitico til
para el tratamiento de infecciones por grmenes anaerobios, con excepcin de Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.
Las presentaciones con clemizol(1000 000 UI), procanica (anestsico) y benzatnica(1200 000UI y 2400 000UI) son de uso intramuscular y solo
prolonga la permanencia de la penicilina G en el organismo.
b. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina
Activas frente a estreptococos, Haemophilus, Moraxella y anaerobios orales. Ampicilina es activa contra Salmonella y Shigella. La actividad de este
tipo de antibitico sobre otros bacilos gramnegativos es pobre. Sus indicaciones principales son las infecciones otosinusales, tracto respiratorio
superior e inferior (especialmente en pacientes con bronquitis crnica y enfermedad pulmonar obstructiva crnica), endocarditis y disentera
bacteriana.
c. Penicilinas Penicilasa-resistentes: Dicloxacilina y Oxacilina
Activas sobre estafilococo y muchos grmenes coagulasa negativos (ejemplo: estafilococo epidermidis). Tambin estreptococos con excepcin de
enterococo. tiles para todo tipo de infeccin por estafilococo por agentes no meticilin-resistente. Este tipo de antibiticos no tiene actividad contra
bacilos gramnegativos.
d. Carboxipenicilinas: Ticarcilina
Disponible en combinacin con cido clavulnico. Activa contra bacilos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa y cocceas
grampositivos. Se usa en tratamiento de septicemia por gramnegativos, neumonas, pielonefritis e infeccin de partes blandas.
e. Ureido penicilinas: Piperacilina
Disponible en combinacin con un inhibidor de beta-lactamasa (tazobactam).
EFECTOS ADVERSOS MS FRECUENTES DE LA PENICILINA
Reaccin de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, convulsiones (Penicilina G), neutropenia, alteracin de pruebas
hepticas, rash no alrgico por ampicilina en la mononucleosis infecciosa.

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II.

CEFALOSPORINAS
Son beta-lactmicos, bactericidas e inhiben la sntesis de la pared bacteriana.

a) CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

Actan frente a estreptococos (con excepcin de enterococos), estafilococos coagulasa-positivos o coagulasa-negativos, bacilos gramnegativos. No
actan frente a Haemophilus, Serratia, Enterobacter, Proteus indol-positivo, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y Neisserias. Los agentes disponibles
son CEFRADINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO y CEFAZOLINA (esta ltima de uso parenteral). Se usan para el tratamiento de infecciones
urinarias, respiratorias y de piel. La CEFAZOLINA tambin se usa en el tratamiento de endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina y
en profilaxis de ciruga cardiovascular, traumatolgica, neuroquirrgica y digestiva alta.

b) CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION

Disponibles: CEFUROXIMA, de uso parenteral y CEFUROXIMA-AXETIL oral. CEFPROZIL tambin de uso oral. Tienen igual espectro que la
cefazolina, pero tienen mejor actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo Haemophilus. Es inactiva contra gramnegativos no fermentadores,
incluyendo Pseudomonas. La CEFUROXIMA es activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. Se usan para el tratamiento de infecciones
respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y menngeas.

c) CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION

CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA y CEFTIXOZIMA no tienen actividad antipseudomnica, pero CEFTAZIDIMA y CEFOPERAZONA s tienen. Tienen
buena actividad contra enterobacterias, estreptococos y Neisseria, pero pobre contra estafilococos.
CEFOTAXIMA: cefalosporina de vida media corta, y debe fraccionarse su dosis cada 6 a 8 horas.
CEFTRIAXONA tiene vida media larga (7 horas), por lo que puede darse una vez al da, y con buena biodisponibilidad cuando se
administra por va intramuscular.
CEFOPERAZONA tiene excrecin biliar preferentemente, en cambio es resto de la cefalosporinas se excretan por va renal. Este tipo de
cefalosporina se usa en el tratamiento de infecciones graves, especialmente por bacilos gramnegativos.
CEFTAZIDIMA se usa slo o en combinacin con amikacina para el tratamiento emprico de pacientes neutropnicos febriles.
CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA son cefalosporinas tiles para el tratamiento de neumonas extra o intrahospitalarias y meningitis
bacteriana.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS
Los efectos adversos ms frecuentes de las cefalosporinas son: reacciones de hipersensibilidad (menos frecuente que con penicilina, y con baja
reaccin cruzada), alteracin de pruebas hepticas, colitis pseudomembranosa, prolongacin de tiempo de protrombina (CEFOPERAZONA).

III.

AMINOGLICOSIDOS

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Antibiticos bactericidas, que inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Se utilizan por va tpica o sistmica. La absorcin intestinal de los
aminoglucsidos es mnima. Son activos contra bacilos gramnegativos. Tienen menor actividad contra grampositivos y nula sobre anaerobios.
Los ms conocidos son GENTAMICINA, AMIKACINA, ESTREPTOMICINA, NETILMICINA, NEOMICINA (uso enteral), ESPECTINOMICINA (slo
tratamiento antibitico de la gonorrea), KANAMICINA y TOBRAMICINA (uso tpico).
Se usan especialmente para infecciones urinarias altas, septicemias, neumonas nosocomiales (menor actividad que las cefalosporinas), peritonitis,
tuberculosis (estreptomicina) o atpicas (amikacina), en combinacin con penicilina para endocarditis por enterococo.
Se excretan por va renal y son nefrotxicas. Tambin producen ototoxicidad, especialmente la estreptomicina. Dosis nica cada 24 horas.

IV.

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son agentes bacteriostticos, que inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Son antibiticos de amplio espectro: activas
contra grampositivos, anaerobios, Ricketsiae, Chlamydia y Mycoplasma, Vibrio cholerae, vulnificus y parahemolticus, y varias especies de
Plasmodium. TETRACICLINA es de vida media corta, y DOXICILINA de vida media larga. Las tetraciclinas no deben usarse en embarazo ni en
nios, porque producen alteraciones dentarias y seas.
Se usan en el tratamiento antibitico de infecciones respiratorias altas y tambin para el tratamiento de uretritis y brucelosis, y profilaxis de malaria.
Efectos adversos de las tetraciclinas: intolerancia digestiva, fotosensibilidad, y menos frecuente, hepatotoxicidad.

V.

CLORANFENICOL
El cloranfenicol es un antibitico bacteriosttico, que acta inhibiendo la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Eficaz para infecciones por
anaerobios como bacterioide, Haemofilus influenza, Estreptococo pneumoniae, Neisseria meningitidis, Salmonella Typhi. Se usa cloranfenicol en
casos de fiebre tifoidea, meningitis bacteriana (junto con penicilina), cobertura anaerobios en infecciones pulmonares, intraabdominales, cutneas y
en Ginecologa y Obstetricia (con penicilina y gentamicina).
Los efectos adversos ms tpicos del cloranfenicol son: aplasia medular y anemia sideroblstica.

VI.

LINCOMICINA y CLINDAMICINA
La lincomicina es un antibitico activo contra grampositivos y la clindamicina tiene buena actividad contra estreptococos (excepto enterococo)
estafilococo y la mayora de las bacterias anaerobias. Tambin frente a algunos protozoos como Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii y algunas
variedades de Plasmodium.
La lincomicina y la clindamicina se usan en el tratamiento de infecciones pulmonares o intrabdominales por anaerobios en combinacin con otros
agentes. Tambin para infecciones severas de partes blandas, especialmente si existe sospecha de infeccin por estreptococo grupo A y/o
anaerobios.
Este tipo de antibiticos no atraviesan la barrera hematoenceflica.
Tambin se puede usar lincomicina o clindamicina junto con otros agentes en el tratamiento de la toxoplasmosis cerebral o neumona por
Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA, alrgicos a la sulfa.
El efecto adverso ms frecuente de la clindamicina y la lincomicina es la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

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VII.

METRONIDAZOL
El metronidazol es un antibitico con importante actividad contra bacterias anaerobias, cuyo mecanismo de accin es la disrupcin del DNA. Tiene
mayor efectividad contra cocos grampositivos anaerobios, y no es activo contra Actinomyces. Buena absorcin al darse por va oral, tambin puede
darse por instilacin rectal. Existe metronidazol de uso parenteral y oral.
Se usa metronidazol principalmente en el tratamiento de infecciones intrabdominales y del sistema nervioso central (SNC) por anaerobios, en
combinacin con otros antibiticos como la penicilina. Tambin en infecciones por Entamoeba histoltica, Giardia lamblia y Treponema vaginalis.
El metronidazol es el antibitico de eleccin para el tratamiento de colitis por Clostridium difficile, y en este caso debe usarse por va enteral.
Los efectos colaterales ms frecuentes del metronidazol son: reaccin de hipersensibilidad, gusto metlico, reaccin tipo alcohol-disulfirn,
encefalopata, neuropata y convulsiones.

VIII.

SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
Las sulfonamidas y el trimetoprim son antibiticos bacteriostticos. Que inhiben la sntesis de cido flico bacteriano. Ambos existen en combinacin
como trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol), actuando secuencialmente en la sntesis de purinas.
Este tipo de antibiticos son activos contra Estreptococo. pneumoniae, Haemfilus influenzae, Moraxella catarrhalis, enterobacterias como
Escherichia coli y Klebsiella, Chlamydia, S. typhi, Pneumocistis carinii y Nocardia asteriodes.
Las sulfonamidas y el trimetoprim se usan en el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y gastrointestinales. Tambin es un tratamiento
alternativo de la fiebre tifoidea
Es el tratamiento de eleccin para neumona por Pneumocistis carinii (y probablemente tambin de Toxoplasmosis), en pacientes con serologa
positiva al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
El efecto adverso ms importante de las sulfonamidas y el trimetoprim es la reaccin de hipersensibilidad cutnea (especialmente en pacientes con
serologa positiva al virus de la inmunodeficiencia humana o VIH). Tambin puede verse depresin medular tras el uso de estos antibiticos, que se
trata con adicin de cido folnico.

IX.

QUINOLONAS
Las quinolona son antibiticos bactericidas, que inhiben la DNA girasa.
El primer antibitico del grupo de las quinolonas fue el ACIDO NALIDXICO, con actividad sobre bacterias gramnegativas (excepto Pseudomonas).
Es dbil, y genera rpidamente resistencia. Posteriormente, se desarroll la FLUORQUINOLONA (flor en posicin 6), con ms potencia y espectro,
y la unin de un grupo piperacina en posicin 7, que le dio actividad anti-pseudomona.
Dentro de las quinolonas, el CIPROFLOXACINO es el ms conocido, con buena disponibilidad oral y buena llegada a los distintos tejidos,
principalmente al tracto genito-urinario (incluyendo prstata) y tejido seo. El ciprofloxacino es activo frente a la mayora de gramnegativos y muchos
grampositivos, aunque su efecto es casi nulo sobre Estreptococo pneumoniae. Tambin es activa frente a Legionella, Yersinia, Campilobacter,
Chlamydia, Mycoplasma y micobacterias atpicas. Esta quinolona se usa en el tratamiento de infecciones genitourinarias, gastrointestinales,
neumonas por gramnegativos e infecciones osteoarticulares. Asi como el anterior el NORFLOXACINO posee una accin similar.
Los efectos adversos ms frecuentes de las quinolonas son: reacciones cutneas alrgicas, molestias gastrointestinales, y con menor frecuencia,
convulsiones.

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X.

NUEVAS CEFALOSPORINAS

a) CEFODIZIMA: cefalosporina de tercera generacin, de uso parenteral y espectro de accin similar a cefotaxima y ceftriaxona, y se administra cada
b)
c)
d)

XI.

24 horas. No es activa contra Pseudomonas, estafilococo meticilin-resistente, enterococo y Bacteroides spp. Se ha utilizado para el tratamiento de
infecciones respiratorias altas y bajas, urinarias y otras.
CEFIXIMA: cefalosporina de tercera generacin, oral, con menor actividad sobre estafilococo, estreptococo, y sin actividad anti-pseudomona. Vida
media de 3 horas, y se da cada 12 horas. Esta cefalosporina se usa en tratamiento de infecciones respiratorias, sinusales y genito-urinarias por
agente susceptible.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN
CEFEPIME: la primera cefalosporina de uso parenteral de cuarta generacin. El Cefepime tiene actividad contra grampositivos equivalente a
cefotaxima, y contra gramnegativos comparable a ceftazidima. Excelente penetracin en bacterias gramnegativas y baja afinidad a beta-lactamasa lo
que le confiere mayor resistencia a esta. La administracin de Cefepime se realiza cada 12 horas. Esta cefalosporina es efectiva para tratamientos
de neumona, infecciones intraabdominales, urinarias, ginecolgicas, piel y partes blandas e infecciones bacterianas en pacientes neutropnicos.
CARBAPENEMS

a) IMIPENEM: antibitico betalactmico bactericida muy poderoso; es de uso parenteral, y de amplio espectro. El Imipenem inhibe sntesis de la pared

b)
XII.

bacteriana mediante la protena ligadora de penicilina (PBP). Su presentacin es en combinacin con cilastatina sdica, inhibidor de la
dihidropeptidasa renal que destruye el Imipenem. Es activo contra cocceas (cocos) grampositivos aerobias con excepcin del estafilococo
meticilino-resistente, cocceas (cocos) gramnegativos, enterobacterias, Pseudomona Aeruginosa, Acinetobacter y bacterias anaerobias incluyendo
Bacteroides Fragilis. No es activo contra Micoplasma, Chlamydia ni Stenotrophomonas maltophila. El Imipenem se utiliza cada 6-8 horas (vida media
de 1 hora). Es un antibitico de segunda o tercera lnea en el tratamiento de infecciones intraabdominales y neumonas nosocomiales, especialmente
cuando se sospecha la infeccin por ms de un agente. Cuando se identifica una Pseudomona aeruginosa, debe usarse asociado a otro antibitico
como la Amikacina. Los efectos adversos ms frecuentes del Imipenem son reacciones de hipersensibilidad, convulsiones (en dosis superior a 2
gr/da) y colitis pseudomembranosa.
MEROPENEM: es un antibitico de la familia de los Carbapenems, con mayor actividad que Imipenem sobre bacilos gramnegativos, pero menor
actividad contra cocceas (cocos) grampositivos, menor riesgo de convulsin y no requiere adicin de Cilastatina.
AZTREONAM:
Antibitico de la familia de los monobactams, y acta sobre la protena ligadora de penicilina 3 (PBP 3) de las gramnegativos aerbicas, incluyendo
Pseudomona aeruginosa. El Aztreonam no es activo contra Acinetobacter y Stenotrophomonas maltophila. Este antibitico se ha usado para el
tratamiento de infecciones urinarias altas y bajas, de forma intra y extrahospitalaria.

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XIII.

BETA-LACTMICOS + INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA:

a)
b)

c)
d)
XIV.

Los antibiticos inhibidores de beta-lactamasa ms conocidos son el cido clavulnico y el sulbactam, a los que se ha incorporado Tazobactam.
AMOXICILINA/CLAVULNICO: mayor actividad frente a estafilococos, anaerobios y bacterias gramnegativas tales como E. Coli, Klebsiella, Proteus,
Moraxelia, Neisserias y Haemophilus. Se usa para el tratamiento antibitico de sinusitis, otitis, infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones
urinarias y cutneas.
AMPICILINA/SULBACTAM: existe de uso parenteral y oral; antibitico de espectro similar al de amoxicilina/clavulnico, con mayor actividad frente a
Acinetobacter, e igualmente activo frente a bacterias anaerobias (con excepcin de Clostridium difficile), y por lo tanto existe mayor frecuencia de
diarrea con este, ya sea por disbacteriosis o colitis pseudomembranosa. Este antibitico se usa para el tratamiento de infecciones respiratorias altas
y bajas, sinusitis, infecciones urinarias y de partes blandas.
CEFOPERAZONA/SULBACTAM: mayor actividad frente a bacilos gramnegativos multirresistentes y tambin importante accin contra anaerobios.
Se usa con xito en el tratamiento de infecciones graves abdominales y respiratorias.
PIPERACILINA/TAZOBACTAM: antibitico de uso parenteral, amplio espectro contra bacterias aerbicas y anaerbicas grampositivas y negativas
(incluyendo Pseudomonas). Se ha utilizado para el tratamiento de infecciones intra-abdominales, neumonas graves e infecciones de partes blandas.
NUEVAS FLUORQUINOLONAS
El antibitico ms potente sobre bacilos gramnegativos (especialmente Pseudomona aeruginosa) sigue siendo el ciprofloxacino. Ahora existen
nuevos antibiticos con mejor actividad sobre Streptococus pyogenes, Streptococus pneumoniae, incluyendo aquellas cepas resistentes a Penicilina,
y se da cada 24 horas, y que tambin mantienen su actividad contra bacilos gramnegativos y patgenos atpicos como Legionella pneumophila,
Micoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Dentro de estas nuevas fluorquinolonas las ms conocidas son Levofloxacino, Trovofloxacino y
Grepafloxacino. La de mayor actividad sobre anaerobios es el Trovofloxacino, pero tambin es la que posee ms efectos adversos, especialmente
mareos. Estn indicadas en infecciones respiratorias altas y bajas, urogenitales y entricas. Es una excelente monoterapia antibitica para el
tratamiento ambulatorio de neumona de la comunidad.

XV.

MACRLIDOS

a) CLARITROMICINA: antibitico con mayor actividad frente a cocceas (cocos) grampositivos aerobias y Haemophilus influenzae que la eritromicina.

b)

Tambin activo contra Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium Leprae y Toxoplasma. Se da cada 12 horas y es mejor
tolerado que la eritromicina. Se usa en tratamiento antibitico de infecciones oto-sinusales, respiratorias altas y bajas (incluyendo neumonas
atpicas), micobacteriosis atpica en pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), etc.
ERITROMICINA: La eritromicina es un antibitico del grupo de los macrlidos, bacteriosttico, que acta inhibiendo la sntesis al unirse al ribosoma.
Buena actividad contra estreptococos, anaerobios orales, Mycoplasma pneumoniae, legionella pneumophila y Treponema pallidum. Hay eritromicina
de uso oral y parenteral.

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c)
d)

Se usa en tratamiento antibitico de faringoamigdalitis estreptoccica en pacientes alrgicos a la penicilina, neumona atpica, o en la que se
sospecha como agente causal el Mycoplasma o Legionella. Los efectos adversos ms frecuentes de la eritromicina: intolerancia digestiva, y
colestasia heptica si se utiliza estolato.
AZITROMICINA: macrlido con menor actividad que la eritromicina contra cocceas (cocos) grampositivos, pero igual actividad contra otros agentes.
Se da cada 24 horas, y en tratamientos antibiticos para infecciones respiratorias altas y bajas (3 das). Actualmente tambin se usa para la
prevencin de infecciones por MAC (Mycobacterium avium complex) en pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
ROXITROMICINA: macrlido con menor espectro que la eritromicina, de mayor vida media, y por lo tanto se da cada 24 horas.

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