UNIVERSIDAD TCNICA DE MACHALA

UNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS

QUMICAS Y DE LA SALUD
CARRERA DE BIOQUMICA Y FARMACIA
FARMACOLOGA I
TEMA:
CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS Y
MECANISMO DE ACCIN.

ESTUDIANTE: Ximena Xiomara Ortega

Ortega
DOCENTE: Bioq. Farm. Diana Sanmartn
CTEDRA: Farmacologa
TRIMESTRE: TERCERO
CURSO: 4to A

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS Y

MECANISMO DE ACCIN.
Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared celular:
Actan a distintos niveles de la biosntesis del peptidoglucano, capa
esencial para la supervivencia de las bacterias, y el dao se produce
por la prdida de la rigidez de la clula bacteriana que puede
causarle la muerte; por lo tanto son considerados como agentes
bactericidas. La sntesis del peptidoglucano se lleva a cabo en tres
etapas y los distintos antimicrobianos pueden afectar cada una de
ellas. Los representantes de este grupo son las penicilinas y
cefalosporinas.
Antibiticos de familia
penicilinas
Penicilinas Naturales
Penicilina G (bencil)
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina

de

Penicilinas orales
Penicilina V
Feniticilina
Propicilina

Semisintticas
Resistentes a penicilinasa
Meticilina
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Oxacilina
Flucloxacilina

Antibiticos
de
familia
de
cefalosporinas
Primera generacin (espectro
estrecho)
Cefadroxil
Cefazolina
Cefalexina
Cefaloridina
Cefalotina
Cefapirina
Cefadrina
Cefminox
Segunda generacin (espectro
aumentado)
Cefaclor
Cefamandol
Defonicid
Ceforanide
Cefuroxima
Loracarbef
Cefotetan
Cefoxitin
Cefprozil
Cefonicida
Tercera generacin (amplio
espectro)
Cefdinir
Cefixime
Cefoperazona
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefpodoxima
Cefditoren pivoxilo

Amplio espectro
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Pivampicilina
Carbenicilina
Ticarcilina
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Apalcilina
Aminopenicilinas
Hetacilina
Espicilina
Metampicilina
Talampicilina
Ciclacilina
Amidinopenicilinas
Mecilinam y
Pivmecilinam

Ceftibuteno
Tazicef
Cefpiramida
Cefsulodin
Cuarta generacin (espectro
mejorado)
Cefepime
Cefetecol
Cefquinone
Flomoxef
Cefoselis
Cefozopran
Cefpirome
Ceflaprenam

Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos:

Antibiticos de la familia de las quinolonas y
fluoroquinolonas
Primera generacin (espectro estrecho)
Cinoxacina
cido nalidxico
cido oxolnico
cido pipemidico
cido piromdico
Flumequina
Segunda generacin (amplio espectro)
Ciprofloxacina
Enoxacina
Fleroxacina
Levofloxacina
Lomefloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Perfloxacina
Rufloxacina

 Amninofloxacina

Tercera generacin (espectro mejorado)

Gatifloxacina
Grepafloxacina
Sparfloxacina
Tosufloxacina
Levofloxacina
Pazufloxacina
Temafloxacina
Balofloxacina
Nadifloxacina
Cuarta generacin
Clinafloxacina
Moxifloxacina
Trovafloxacina
Sitafloxacina
Gemifloxacina
Antibiticos que inhiben la funcin ribosomal:
Antibiticos que inhiben la sntesis de
protenas
Inhiben la subunidad ribosomal 30s
Familia de Aminoglucsidos
Estreptomicina
Gentamicina
Sisomicina
Netilmicina
Neomicina
Kanamicina
Tobramicina
Paromomicina
Amikacina
Dibekacina
Isepamicina

 Espectinomicina
Otro antibitico de diferente familia que
inhibe la subunidad 30s
Tetraciclinas
Inhiben la subunidad ribosomal 50s
Familia de Macrlidos
Eritromicina
Oleandomicina
Espiramicina
Josamicina
Claritromicina
Diritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
Tilosina
Miocamicina
Antibiticos de otras familias que inhiben la
subunidad
50s
Lincomicina
Clindamicina
Cloranfenicol
Antibiticos del grupo antimetabolitos:
Tanto el trimetoprim como las sulfonamidas interfieren en el
metabolismo de los folatos, por bloqueo competitivo en la biosntesis
de los tetrahidrofolatos precursores del cido flico. Las sulfonamidas
bloquean competitivamente la conversin del pteridina y cido Paraamino-benzoico (PABA) a cido de hidroflico. El trimetoprim tiene
una gran afinidad para la enzima dehidrofolato reductasa y al unirse
a ella inhibe la sntesis de tetrahidrofolatos necesarios para la sntesis
de DNA, RNA y protenas de la pared celular bacteriana.
Antibiticos inhibidores de betalactamasas:
Las betalactamasas son enzimas producidas por algunas especies
bacterianas y son las responsables de la resistencia que presentan
dichas bacterias hacia antibiticos que en su estructura qumica
presentan el anillo betalactmico (como penicilinas y cefalosporinas),
ya que las betalactamasas rompen ese anillo con lo cual bloquean la
actividad antimicrobiana de las esos compuestos. Los antibiticos
inhibidores de las betalactamasas son el cido clavulnico,
tazobactam y sulbactam.

ANTIBITICOS BETALACTMICOS,
GLICOPPTIDOS Y MACRLIDOS

Betalactmicos
Penicilina

Cefalosporinas

Carbapenems

Monocarbap
enems

PENICILINA
MECANISMO DE ACCIN:
La penicilina, como el resto de los betalactmicos, ejerce una accin
bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no
existe en las clulas humanas. La pared bacteriana se encuentra por
fuera de la membrana citoplasmtica y confiere a las bacterias la
resistencia
necesaria
para
soportar,
sin
romperse,
la
elevada presin osmtica que existe en su interior. Adems la pared
bacteriana es indispensable para:

La divisin celular bacteriana.

Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por
sus caractersticas de permeabilidad.
Capacidad patgena y antignica de las bacterias, ya que
contienen endotoxinas bacterianas.
Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las
bacterias grampositivas y gramnegativas, de las que cabe destacar la
mayor complejidad y contenido en lpidos en las gramnegativas. La
accin de la penicilina y en general de los betalactmicos se
desarrolla fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis de
peptidoglucano de la pared celular, en la que se producen una serie
de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de
estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor
rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los betalactmicos y por
extensin la penicilina inhiben la sntesis de peptidoglucano
indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana. Las
bacterias sin su pared celular, estallan o son ms fcilmente
fagocitadas por los granulocitos.
PENICILINAS
DE
AMPLIO
ESPECTRO
(AMINOPENICILINAS)
ABSORBIBLES ORALMENTE SEMEJANTES A LA PENICILINA

Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Heatacilina
Pivanpicilina

Talampicilina
Epicilina
Ciclacilina

PENICILINAS ANTIPSEUDOMNICAS

Carboxipenicilinas:
Carbenicilina
Ticarcilina
Caxfecilina
Carindamicina
Sulbenicilina
Ureidopenicilinas:
Alpacillina
Azlocillina
Mezlocillina
Piperacillina

UREIDOPENICILINAS

Mezlocillina
Azlocillina
Piperacillina

PENICILINAS
COMBINADAS
BETALACTMICOS.

CON

INHIBIDORES

El sulbactam, clavulanato y el tazobactam

Cuando se combinan con ampicilina, ticarcilina y piperacilina, impiden
su destruccin por las betalactamasas. Estos agentes combinados
tienen un espectro ampliado que incluye S. Aureus, B. fragilis, as
como bacilos gramnegativos aerobios.
Existen betalactamasas mediadas por cromosomas halladas en
especies de Citrobacter, Enterobacter, Proteus indol positivas,
Providencia y especies de Serratia, las cuales pueden no ser inhibidas
de manera uniforme.
Ticarcilina + c. clavulnico (timentn)
El c. clavulnico unido a la ticarcilina ampla su espectro a tal grado
que se asemeja al imipenen, aunque es vlido sealar que no se
advierte mayor accin contrapseudomonas.8
Piperacillina + Tazobactam (Zozyn)

PENICILINAS
RESISTENTES
ENTEROBACTERIAS

BETALACTAMASAS

DE

Foramidocilina
Temocillina (Temopen)

1) PENICILINAS

Naturales:
o Penicilina G (via oral o intramuscular).
o Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa).
o Penicilina V (via oral).

Penicilinas resistentes a las penicilinasas.

o Meticilina (via parenteral).
o Nafcilina (via parenteral).
o Isoxazolilpenicilinas.

Cloxacilina (via oral).

Dicloxacilina (via oral).

Flucloxacilina (via oral).

Oxacilina (via parenteral u oral).

Aminopenicilinas.
o Ampicilina (via parenteral).
o Amoxicilina (via oral).

Penicilinas antipseudomonas:
o Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas.

Indanilcarbenicilina (via oral).

Ticarcilina (via parenteral).

o Ureidopenicilinas de espectro extendido.

Azlocilina (via parenteral).

Mezlocilina (via parenteral).

Piperacilina (via parenteral).

Penicilinas naturales y biosintticas

Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervencin
biotecnolgica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como
producto final de inters teraputico, y los intermediarios aislables
como la isopenicilina N o la penicilina N. Las biosintticas, en cambio,
se producen mediante adicin de determinados compuestos en el
medio de cultivo del biorreactor empleado durante su produccin, es
decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una modificacin
qumica ex vivo. Entre las biosintticas destacan: la
fenoximetilpenicilina, la alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la
bencilpenicilina (pues es posible inducir su sntesis aplicando ciertos
precursores en el fermentador)
Penicilinas semisintticas
Las penicilinas semisintticas son aquellas generadas mediante el
aislamiento
de
un
intermediario
estable
durante
una
produccin microbiolgica industrial (fermentacin en biorreactores)
continuada por la modificacin qumica o enzimtica del compuesto
aislado.1 Se dividen segn su accin antibacteriana en cinco grupos:
resistentes a -lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas,
amidinopenicilinas y resistentes a -lactamasas (Gram negativas).
Resistentes a -lactamasas
Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores
de -lactamasas, como el Staphylococcus aureus. Tambin presentan
actividad, aunque reducida, frente a estreptococos, pero carecen de
ella frente a enterococos.
Aminopenicilinas
Su espectro de accin es muy grande, pero son sensibles a las lactamasas. Se administran en casos de infecciones respiratorias de
las vas altas por estreptococos (sobre todo, S. pyogenes y S.
pneumoniae) y por cepas de Haemophilus influenzae, infecciones
urinarias por ciertas enterobacterias (como Escherichia coli y diversas
infecciones
generadas
porStreptococcus
faecalis, Salmonella
spp., Shigella spp. y Listeria monocytogenes.
Antipseudomnicas
Estas penicilinas son de amplio espectro porque su cobertura de
accin comprende Gram positivos, Gram negativos y anaerobios.
Dentro de este grupo existen dos subgrupos, las carboxipenicilinas y
las ureidopenicilinas, atendiendo a su eficacia frente a pseudomonas.
Carboxipenicilinas

Presentan el mismo espectro de accin que las aminopenicilinas, pero

ampliado conPseudomonas y B. fragilis.
Ureidopenicilinas
Se crearon derivadas de la molcula de ampicilina para ampliar an
ms el espectro contra las bacterias Gram negativas y
las Pseudomonas. Las ureidopenicilinas penetran bien en los tejidos y
tiene excelentes concentraciones tisulares, incluyendo el lquido
cefalorraqudeo en pacientes con meninges inflamadas, y niveles
adecuados en hueso para el tratamiento de osteomielitis.
Amidinopenicilinas
Presentan gran eficacia frente a Gram negativos, pero escasa ante
cocos Gram positivos, debido a su estructura qumica, la 6amidinopenicilina.
Resistentes a betalactamasas de Gram negativos
El representante del grupo es la temocilina, el cual solo es til frente
a enterobacterias, Haemophilus spp., y Neisseria gonorrhoeae. Las
bacterias Gram positivas, anaerobias y Pseudomonas spp. son
resistentes a su accin
CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCIN:
Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles
y aunque su mecanismo de accin an no se conoce completamente,
existen conocimientos que permiten conocer el fenmeno bsico.
Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su
crecimiento y desarrollo y el peptidoglicno es un componente
heteropolimrico de dicha pared que asegura estabilidad mecnica
rgida en virtud de su estructura de enrejado con abundantes uniones
cruzadas, las cuales tienen caractersticas individuales para
cada microorganismo; la biosntesis del peptidoglicn involucra unas
30 enzimas y pueden considerarse 3 etapas, la tercera etapa o etapa
de transpeptidacin es la que ocurre por fuera de la membrana
celular y produce el entrecruzamiento completo entre las 2 cadenas
donde actan los betalactmicos, e inhiben la enzima transpeptidasa
encargada de este proceso y que inician los eventos que llevan a la
lisis y muerte bacteriana. Recientemente se han revelado en la
membrana citoplasmtica de las bacterias.
Cefalosporinas de primera generacin
Cefalexina
Cefradina
Cefadroxilo
Cefazolina

 Cefalotina
Cefaclor

Cefalosporinas de segunda generacin

Cefaclor
Cefamandol
Cefonicida
Cefuroxima
Cefprozil
Loracarbef
Ceforanida

Cefalosporinas de tercera generacin

Cefdinir
Cefpodoxima
Cefditoren pivoxilo
Cefixima
Ceftibuteno
Cefotaxima
Ceftriaxona (Acantex R).
Ceftazidima
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin
Ceftazidima (Cefortime,
Ceptaz,
Fortaz,
Fortum,
Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef, Tazidime,
Tanicef)
Cefpiramida (Suncefal)
Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, in, Tilmapor)
Ceftriaxona (Rocephin)
Cefixima
Cefalosporinas de cuarta generacin
Cefetecol (Cefcatacol)
Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario*)
Flomoxef (Flumarin)
Cefepima
Cefalosporinas antipseudomonal de 4 generacin
Cefoselis sulfato de (Wincef)
Cefozopran (Firstcin)
Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
Cefluprenam
CEFALOSPORINAS
De Primera Generacin:
o via oral:

 Cefalexina.
Cefadroxilo.
o via parenteral:
Cefalotina (EV).
Cefazolina (EV o IM).
Cefapirina.
Cefradina.
De Segunda Generacin
o via oral:
Cefaclor.
Cefuroxima.
Cefprozil.
Loracarbef.
o via parenteral:
Cefuroxima.
Cefamicinas.
Cefoxitina.
Cefotetan.
Cefmetazole.
Cefamandole.
Cefocinid.
De Tercera Generacin
o via oral:
Cefixima.
Cefpodoxima.
Ceftibuten.
Cefdinir.
o via parenteral:
Cefotaxima.
Ceftizoxima.
Ceftriaxona
Ceftazidima*
Cefoperazona*
De Cuarta Generacin
o Cefepime.
o Cefpirome.
* Activos Contra Pseudomonas.
CARBAPENEMS
MECANISMO DE ACCIN
Por ser betalactmicos actan inhibiendo la sntesis del
peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las PFP, mecanismo por el
cual inhiben la sntesis de la pared celular. Son bactericidas y
producen la lisis rpida de las bacterias.
Imipenem.
Meropenem
Ertapenem.

Doripenem

MONO CARBAPENEMAS
MECANISMO DE ACCIN
Acta inhibiendo la sntesis de la pared celular, por su alta afinidad a
la PBP-3 de la bacterias Gram (-).
Aztreonam,
Carumonan
Tigemonan
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
MECANISMO DE ACCIN
Actan x 2 mec: Ligndose de manera irreversible por su alta afinidad
con el sitio cataltico de las betalactamasas, previniendo de esta
manera la hidrlisis de las penicilinas; y mediante la fijacin directa a
las PBP bacteriana, lo cual incrementa la actividad antibacteriana de
la penicilina. Por esta razn se los denomin "antibiticos suicidas".
Son inhibidores potentes de > parte de las beta-lactamasas
plasmdicas y de algunas de las betalactamasas cromosmicas.
Acido clavulnico.
Sulbactam.
Tazobactam.

Frmacos atacan a los ribosomas

cloranfe
nicol

lincosamida

macrolido

tetracicl
ina

aminogluc
osido

CLORANFENICOL
MECANSIMO DE RESISTENCIA
Es bacteriosttico, excepto para Haemophilus influenzae, para el que
es bactericida. El frmaco penetra por difusin facilitada al interior de
la bacteria donde se une a la fraccin 50S del ribosoma impidiendo la
transpeptidacin entre los aminocidos de la cadena peptdica, con lo
que impide la elongacin de la cadena en crecimiento. El mecanismo
de resistencia ms importante es extracromosmico, y se debe a un
plsmido adquirido por conjugacin que transmite la capacidad para
acetilar el antibitico. El cloranfenicol acetilado no se une al ribosoma
Chloromycetin
Chimicetina
LINCOSAMIDAS

MECANISMO DE ACCIN
Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas,
dependiendo de la concentracin del frmaco que se alcance en el
sitio de infeccin y la susceptibiliad del microorganismo infectante.
Estos frmacos parecen ejercer sus efectos mediante la unin a las
subunidad ribosomal 50s,
inhibiendo
la
sntesis
de
protenas bacterianas.
Este mecanismo de accin de las lincomicinas es compartido por
otros grupos de antibiticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y los
Macrlidos (Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). Por lo cual
acutan
como
antagonistas
no
debiendo
ser
usados
concomitantemente.
Clindamicina
lincomicina.
MACROLIDOS
MECANISMO DE ACCIN
Los macrlidos inhiben la sntesis proteica mediante la unin a la
subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocacin delaminoacil
ARNt.1 Tiene tambin efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa.
Sus acciones pueden provocar un efectobacteriosttico o bactericida,
segn la especie bacteriana atacada, la concentracin del antibitico
alcanzada en el sitio de infeccin o la fase de crecimiento en que se
encuentran las bacterias durante el ataque del antibitico.
Los macrlidos ejercen su efecto slo en los microorganismos que se
encuentran en proceso de replicacin. Los macrlidos penetran ms
fcilmente en las bacterias gram positivas, la claritromicina es el
nico que posee actividad sobre bacterias gram negativas, pero es
muy escasa.
1) ANTIGUOS MACROLIDOS
Eritromicina.
Oleandomicina.
Espiramicina.
2) NUEVOS MACROLIDOS
Claritromicina.
Azitromicina.
Roxitromicina (farmaco de uso en investigacion).
Diritromicina.
Josamicina.
Miocamicina.
Midecamicina.
TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCIN

Actan
fundamentalmente
como bacteriostticos a
las
dosis
habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente
txicas. Actan por varios mecanismos:
Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.
Provocan una inhibicin de la sntesis protica en
el ribosoma de la bacteria. Actan inhibiendo la sntesis
proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no
permitir la unin del cido ribonuclico de Transferencia (tRNA)
a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50
S.1
Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las
tetraciclinas alteran la membrana citoplasmtica de organismos
susceptibles,
permitiendo
la
salida
de
componentes
5
intracelulares.
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta,
aunque mucho ms rpida si se utiliza por va tpica. El mecanismo
bacteriano implicado puede ser mediante plsmido, lo que explica la
reticencia a usar las tetracilinas en el mbito hospitalario, para evitar
la aparicin de resistencias simultneas a varios antibiticos. Existen
resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.
PRIMERA GENERACION
Naturales
o Clortetraciclina.
o Oxitetraciclina HCL.
o Demeclociclina HCL.
Sintticas
o Tetraciclina HCL.
SEGUNDA GENERACION
Semisintticas:
o Metaciclina.
o Doxiciclina.
o Minociclina.
TERCERA GENERACION
Glicilciclinas.
o Tigeciclina
(9-t-butilglicilamido
minociclina).

derivado

de

la

AMINOGLUCOSIDOS
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los
ribosomas.
A pesar de actuar sobre la sntesis proteica, por lo que se tendera a
clasificar como bacteriostticos, su efecto es bactericida debido a que
adems de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actan
tambin aumentando la expresin gentica del transportador opp lo

cual genera un mayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad

bactericida.
1 (PRIMERA) GENERACION
Estreptomicina.
Dehidroestreptomicina.
Neomicina.
Paromomicina.
Aminosidina.
Kanamicina.
2 (SEGUNDA) GENERACION
Gentamicina.
Amikacina.
Dibekacina.
Sisomicina.
Netilmicina.
Tobramicina.
Ribostamicina.

Frmacos que destruyen

topoisomeros
Quinolo
nas

nitromidazoles

lipopeptidos

glucop
ptidos

sulfonami
nas

QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIN
Las quinolonas actan en el interior de la bacteria, penetrando a
travs del canal acuoso de las porinas. Son los nicos agentes
antibacterianos que ejercen su actividad bactericida unindose a
topoisomerasas bacterianas e inhibindolas; aunque ste no sera el
nico mecanismo de accin.
Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento
y desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento
permite a la larga molcula de ADN empaquetarse dentro de clula
bacteriana. Esta estructura debe ser desenrollada para permitir
diferentes funciones como replicacin, transcripcin y reparacin del
ADN. La inhibicin de la actividad de estas enzimas impide a la clula
bacteriana producir las protenas necesarias para su reparacin,
crecimiento y reproduccin. Una inhibicin prolongada conducira as
a
la
muerte
de
la
clula.
Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuara a nivel de

ADN-girasa (tambin llamada topoisomerasa tipo II) y de la

topoisomerasa tipo IV. No actan a nivel de las topoisomerasas I y III.
La compleja interaccin de las quinolonas con las topoisomerasas es
la base del diferente espectro antibacteriano de las quinolonas y
tambin de la seleccin de cepas resistentes. La actividad de las
quinolonas contra las bacterias grampositivas se debe a su accin
"blanco" en las topoisomerasas IV, en cambio la actividad contra las
bacterias gramnegativas es por su accin "blanco" en las
topoisomerasa II o ADN-girasa
1) ANTIGUAS QUINOLONAS
Acido Nalidxico.
Cinoxacina.
Acido Pipemdico.
Acido Piromdico.
2) NUEVAS QUINOLONAS
Norfloxacina.
Pefloxacina.
Ciprofloxacina.
Ofloxacina.
Levofloxacina.
Gatifloxacina (se retiro del mercado en algunos paises).
Moxifloxacina.
Gemifloxacina.
Trovafloxacina (se retiro del mercado).
Temafloxacina (se retiro del mercado).
NITROIMIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN
Todos los nitroimidazoles actan por medio de la reduccin del grupo
nitro, para formar compuestos intermedios inestables y txicos. El
proceso de reduccin requiere seis electrones y ocurre con
potenciales rdox muy bajos, que solo lo tienen las bacterias
anaerobias. Esto produce metabolitos ( radical nitro) que daan el
DNA bacteriano mediante oxidacin y causan muerte celular. Este
fenmeno se produce independientemente de la fase de crecimiento
bacteriano, lo que explica la actividad de los nitroimidazlicos en
contra de microorganismos sin divisin celular
Metronidazol.
tinidazol,
ornidazol
secnidazol,
nimorazol y
benznidazol
LIPOPPTIDOS
MECANISMO DE ACCIN

Esta actividad la ejerce tanto sobre bacterias en fase activa de

desarrollo como sobre aquellas que estn en fase estacionaria.
Adems, daptomicina ha demostrado mantener su actividad contra
cocceas grampositivas resistentes a otros antimicrobianos como
vancomicina, linezolid, quinupristina / dalfopristina y tigeciclina 12. Se
ha descrito un efecto post-antibitico considerable, que vara segn
la especie bacteriana sobre la cual est actuando y puede ser hasta
6,8 h13. Los mejores parmetros farmacolgicos para predecir la
actividad in vivo son la relacin entre rea bajo la curva y la
concentracin inhibitoria mnima (ABC/CIM) en 24 h y la relacin
entre la concentracin mxima y la CIM (Cmax/CIM). La probabilidad
de alcanzar la relacin ptima es mayor a 0,8 con la menor dosis
recomendada, es decir, usando 4 mg/kg/da, en 80% de las veces se
alcanzar la relacin que predice la mxima actividad bactericida del
frmaco2. Finalmente, se ha descrito sinergia in vitro entre
daptomicina y otros antimicrobianos. En el caso de S. aureus, se ha
observado sinergia entre daptomicina, rifampicina y algunos lactmicos; para el caso de Enterococcus spp., se ha reportado
sinergia con rifampicina y ampicilina
Daptomicina.
GLUCOPEPTIDOS
MECANISMO DE ACCIN
Son antibiticos de espectro restringido fundamentalmente a
bacterias gram positivas.Actan al nivel de la biosntesis de la pared
celular de bacterias en divisin, inhibiendo la sntesis del
peptidoglicano en su segunda fase, un estado previo al momento de
accin de los betalactmicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni
competencia por los sitios de unin. Secundariamente la vancomicina
actuara por otros mecanismos como es la afectacin de la
permeabilidad de la membrana citoplasmtica e inhibicin de la
sntesis de ARN, que se ejerce despus que el frmaco se uni al
peptidoglicano.Otros glucopptidos que estn en estudio tendran
otros mecanismos de accin.
Vancomicina.
Teicoplanina.
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCION
Son bacteriostaticos, ya que inhiben el crecimiento bacteriano por
interferencia con la sintesis de acido folico microbiano. Inhiben de
forma competitiva la incorporacion de PABA en el acido
tetrahidropteroico. El resultado final del descenso de la sintesis de
acido folico es una disminucion de los nucleotidos bacterianos, con la
subsiguiente inhibicion del crecimiento bacteriano.
CLASIFICACION
La sulfamidas mas utilizadas se remarcan en letra italica.
De eliminacin rpida: .

o Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias.

o Sulfametizol.
o Sulfametazina
De eliminacin media.
o Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la
trimetroprima (ver imagen). Un nombre comercial de la
combinacion: BACTRIM.
o Sulfadiazina.

Sulfametoxazol
De eliminacin lenta.
o Sulfadimetoxina (no se comercializa).
o Sulfameter (no se comercializa).
o Sulfametoxipiridazina (no se comercializa).
De eliminacin ultralenta.
o Sulfaleno (no se comercializa).
o Sulfadoxina.
De accin intestinal.
o Sulfaguanidina.
o Succinilsulfatiazol.
o Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis
ulcerosa.
De uso Tpico.
o Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las
conjuntivitis.
o Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras.

Espectinomicina.

REFERENCIA BIBLIOGRFICA:
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