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DROGAS QUE ACTUAN EN SISTEMA GASTROINTESTINAL DE RUMIANTES

I.

Antisialorreicos

Frmacos que inhiben la secrecin salival.

Anticolinergicos
Bloquean los receptores muscarnicos, localizados primariamente en el corazn, glndulas salivales
y msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario, disminuyendo las secreciones y reflejos
vagales.
Mecanismo de Accin
Actan como antagonistas competitivos con la acetilcolina, previniendo el acceso de esta en los
receptores colinrgicos muscarnicos.
Efectos Adversos
Pueden provocar midriasis, disminucin de secreciones G.I., del peristaltismo y contracciones
vesicales y uterinas.

a. Atropina
Farmacocintica
- Muy liposoluble.
- Buena distribucin.
- Inicia su efecto rpidamente y dura
- Metabolizacin heptica 30-50%
aprox. 1 h.
- Eliminacin renal sin cambios.
- Administracin por VO, IM o
inhalada.
Indicaciones
- Antiespasmdico cuando hay hipermotilidad de las vas G.I.
- Tratamiento de ulcera pptica.
- Intoxicacin con organofosforados
Efectos Adversos
- Dosis altas inhibe no por completo las secreciones gstricas del estmago.
- No utilizar en casos que se presente taquicardia, arritmias ventriculares e isquemia.
- Intoxicacin letal

II. Antiemticos
Frmacos utilizados para prevenir el vmito.

a. Clorpromazina
Antiemtico potente que acta a nivel del centro del vmito, zona gatillo y en receptores
perifricos.
Farmacodinamia
No controla la nusea cuando esta se debe a acciones directas en la mucosa GI o a estimulacin
vestibular.
Dosis
- Bovinos: 0.22 mg/kg 6-8 h por va VI o 1.1 mg/kg 6-8 h por va muscular.
- Ovinos y caprinos: o.55 mg/kg por va intramuscular.
Efectos adversos
- Hipotensin y vasodilatacin

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b. Clorhidrato de promazina
Uso antiemtico
Dosis
Bovinos: 0.441 mg/kg por va IV o intramuscular.

c. Acepromazina
Bloqueo en la ZQD. Produce tranquilizacin, acta como antiemtico y antiespasmdico
Dosis
Bovinos: 0.13 a 0.26 mg/kg VO o 0.013 mg/kg IM

III. Antidiarreicos
a. Caoln/pectina
Farmacodinamia
- La combinacin de estos dos posee propiedades adsorbentes y protectoras.
- La pectina disminuye el pH en la luz intestinal.
Farmacocintica
- Ms del 90% de la pectina administrada se descompone en el tubo intestinal.
Indicaciones
Bovinos: para tratamientos de diarreas por VO.
Efectos adversos
- En altas dosis provoca estreimiento y en pacientes jvenes o muy viejos se observa
imputacin fecal.
- Sequedad de boca y somnolencia

b. Subsalicilato de bismuto
El bismuto se utiliza como protector de la mucosa. Posee efectos antisecretores y antimicrobianos.
Farmacodinamia
El bismuto posee propiedades protectoras, adsorbentes y antibacterianas; el salicilato tiene actividad
antiprostaglandinica (diarreas secretoras).
Farmacocintica
- En el intestino delgado se convierte en carbonato de bismuto y salicilato, este ltimo se uno
con protenas plasmticas
- Se metaboliza en el hgado resultando cido saliclico.
- Se elimina por va renal.
Indicaciones
Se usa como antidiarreico.

c. Loperamida
Farmacodinamia
- Intenso efecto antihipersecretor.
- Efecto de la hipermotilidad del tubo GI, aumentando segmentacin y tono intestinal y se
reduce el desplazamiento caudal de las heces, promoviendo la absorcin de agua
Farmacocintica
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- No se absorbe bien VO y no penetra bien en el encfalo.
Indicaciones
Se administra junto con tilosina, sulfasalazina, metronidazol, etc., para el control de diversas
diarreas bacterianas o virales.
Dosis
Bovinos 0.04 a 0.2 mg/kg VO/ 6 a 12 h
Becerros 0.4 mg/becerro/da
Efectos Adversos
- No sobredosificarse por posibles efectos txicos.
- No administrar en animales con insuficiencia heptica, colitis ulcerativa agua o preados.
- Dosis elevadas provoca parlisis temporal del rumen en formacin.

IV. Anticidos
Son bases dbiles que reaccionan con el cido clorhdrico para formar una sal y agua, aumentan el
pH gstrico y as inactivan la produccin de pepsina, disminuyen la absorcin de los cidos y
aumentan la de las bases.

a. Hidrxido de aluminio
- Buen absorbente de sales biliares y pepsina, as como anticido.
- No produce alcalosis.
- Estimula produccin local de PG en mucosa intestinal.
- Dosis total es de 30 g/animal.
Indicaciones
- Disminuye la absorcin de fosfatos en el intestino.
- Control del fosforo srico en pacientes con enfermedad renal.
Efectos Adversos
- Administracin prolongada con el alimento puede causar hipofosfatemia.
- Causa constipacin.
-

b. Hidrxido de magnesio
- No produce alcalosis.
- Efecto neutralizado prolongado.
- Efecto catrtico al absorberse en poca cantidad.
- Dosis en bovinos 400 a 450g VO (Dosis nica)
Farmacocintica
- Ms de 20% puede llegarse a absorberse.
- Permanece en el intestino y retiene agua.
Indicaciones
En bovinos se utiliza para incrementar el pH ruminal y como laxante.
Efectos Adversos
- Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal, ya que produce hipermagnesemia.
- Puede retardar vaciamiento gstrico y producir diarrea.

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V.

Bloqueadores de la secrecin gstrica

Bloqueadores H2
Bloquean selectivamente los receptores de la histamina en la clula parietal, disminuyendo as la
actividad de la bomba de protones y produccin de cido clorhdrico.

a. Cimetidina
Es un antagonista que acta sobre los receptores de H2
Farmacodinamia
Su efecto consiste en reducir las secreciones gstricas. No altera el tiempo de vaciamiento gstrico
ni la presin esofgica o la cantidad de secreciones biliares o pancreticas.
Farmacocintica
- Absorcin rpida en TGI pero puede ser alterada por presencia de alimentos.
- Biodisponibilidad del 95% y una vida media de 2h pero su efecto se extiende hasta 8h.
- Llega a la leche y atraviesa la placenta.
- Se metaboliza en el hgado y se elimina por la orina.
Indicaciones y dosis
- Eficaz para controlar el sangrado del tubo GI superior cuando la hemorragia no se debe a la
erosin de vasos mayores.
- Eficaz contra reflujo gastroesofgico, gastritis y reflujo duodenogastrico.
- Bovinos: ulceras abomasales; 8-16mg/kg/8h
Efectos Adversos
- Se debe usar con cuidado en pacientes con insuficiencia heptica o renal.
- Ocasionalmente induce agranulocitosis si de administra con rapidez por va IV adems
provoca arritmias cardiacas y dolor en el sitio de aplicacin.

b. Ranitidina
Antagonista que acta en los receptores H2
Farmacodinamia
- Inhibe competitivamente la histamina al interactuar con los receptores H2.
- Reduce la liberacin de cido gstrico y cuando su secrecin es estimulada por alimento
aminocido, histamina o insulina.
- Es de 3-13 veces ms potente que la cimetidina.
Retrasa el vaciamiento gstrico y puede incrementar la presin del esfnter esofgico.
- Disminuye la liberacin de pepsina y la liberacin de vasopresina.
Farmacocintica
- Al administrarse por VO su absorcin no es afectada por el alimento.
- Biodisponibilidad es de 81% con vida media de 2h.
- Se metaboliza en el hgado y se elimina por la orina por filtracin glomerular y secrecin
tubular.
Indicaciones y dosis

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-

Eficaz contra sangrado GI superior cuando la hemorragia no se debe a erosin de vasos


mayores.
- Eficaz contra reflujo gastroesofgico, gastritis, y reflujo duodenogastrico.
Bovinos: 6-7 mg/kg VO o 1.5 mg/kg/ 6-12h va IV
Efectos adversos
Empleo delicado en pacientes con insuficiencia renal o funcin renal disminuida. Puede producir
agranulocitisis y arritmias transitorias cuando se administra IV. Provoca dolor en el sitio de
administracin en dosis elevadas produce vmitos, respiracin rpida y tremores musculares.
Los anticidos disminuyen su absorcin y se debe administrar 2h antes o despus.

Bloqueadores de la bomba de protones


Bloquean la bomba de protones en la clula parietal e inhiben la secrecin de hidriogeniones.

c. Omeprazol
Antagonista irreversible de la bomba de protones
Farmacodinamia
- Se una permanentemente a la enzima H+/K+-adenosina trifosfatasa de la celula parietal, que
es el paso final en la secrecin cida gstrica, por lo que bloquea indefinidamente la
secrecin de H+ de la clula hacia el estmago.
Farmacocintica
- Inestable en medio acido
- Presentacin en cpsula o tabletas de capa entrica
Indicaciones y dosis
- Tratamiento de ulcera duodenal
- Tratamiento de la secrecin acida que no responde a los antagonistas de H2
- Bovinos 4mg/kg c/24h VO
Efectos adversos
- Puede causar diarrea, vmito y dolor abdominal
- Por riesgo de carcinognesis no se recomienda uso prolongado
- Inhibe el sistema microsomal heptico y metabolismo de frmacos como metronidazol y
diazepam.

VI. Protectores de nichos ulcerosos


Necesitan un medio acido para actuar, se unen al tejido necrtico de la ulcera sirviendo como
barrera para el cido, la pepsina y bilis.

a. Sucralfato
Forma un gel adherente el cual se fija a las ulceras unindose a un factor que estimula la
proliferacin celular, con lo que protege a la mucosa de cido o pepsina.

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Crea un efecto protector unindose a la mucosa ulcerada, evitando el retorno de los iones de
hidrogeno, inactiva a la pepsina y absorbe el cido biliar de forma que la mucosa se puede recuperar
ms fcilmente.
Indicaciones y usos
- Indicado en el tratamiento de ulcera gastroduodenal, de cualquier origen.
- Eficaz en el tratamiento de ulceras bucales.
- En casos de esofagitis inducidas por cidos
- Como tratamiento profilctico en pacientes que reciben tratamiento con AINE, igualmente
aquellos pacientes con problemas renales o hepticos cuya enfermedad se asocia a
ulceraciones.
Efectos Adversos
Por lo general son muy leves y transitorio:
Estreimiento, raramente, puede causar diarrea, nauseas, vomito, flatulencia, sequedad de la boca,
prurito y somnolencia.
En especies mayores se usan dosis altas. Bovinos 10 a 20mg/kg c/6 a 12 h VO

VII. Carminativos y Antiespumantes


Estn indicados en el timpanismo.

a. Dimeticona
Agente carminativo y antiespumante. Reduce la tensin superficial y desestabiliza la espuma
permitiendo la liberacin del gas acumulado.
Dosis
Bovinos 200 mg c/12 h VO

b. Simeticona
Acta ejerciendo un efecto espumoltico y reduciendo la tensin superficial de las burbujas de gas
facilitando su disgregacin.
Dosis
Bovinos 1-2 g VO

c. Poloxaleno
Impide la formacin de espuma que retiene el gas en el contenido ruminal. Administracin VO, por
sonda estomacal o por purga.
Dosis
Bovinos 25-50 g o 10 g/50 kg VO

I.

Laxantes y Catrticos

Estn indicados en el timpanismo.

a. Emolientes
-

Suavizan y lubrican masa fecal.


No son muy eficaces, especialmente en rumiantes.

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Dentro de estos frmacos encontramos: Laxantes anionicos. Decusato de sodio.
Docctilsulfosuccinato sdico. Deoxicolato.
Indicaciones
Bovinos: cuando se sospecha de la formacin de enterolitos: 20-50 ml por animal siendo
administrado va oral.
Efectos adversos
Si este se mezcla los laxantes con aceite mineral har el efecto esperado debido a que tiende a
absorber el aceite mineral y este puede producir trombosis que va de grave a letal.

b. Aceite Mineral
Tambin conocido como petrolato o parafina liquida. Es un derivado de petrleo que es insoluble
en agua y alcohol, incoloro, no tiene sabor y olor. Se cree que es mejor utilizar el aceite mineral
pesado debido a que se absorbe en menor cantidad en l tubo GI (trombosis).
Farmacodinamia
- Lubricante y laxante.
- Menor reabsorcin de agua en el tubo GI.
- Mejor transito GI.
Farmacocintica
Se puede absorber el 60% de la dosis administrada por va oral.
Indicaciones, usos y dosis
- Se utiliza por va oral.
- Se usa para tratar impactaciones fecales, laxante en casos de intoxicacin y la prevencin y
reduccin de tricobezoares.
Bovinos: 1-4 L por animal, 8 ml/kg para intoxicacin con metaldehdo y 1L/400 kg para tratar
intoxicacin por nitratos.
Ovinos y caprinos: 100- 150 ml/animal dependiendo la talla.
Efectos adversos
Una administracin prolongada de este puede obstruir la absorcin de las vitaminas liposolubles y
otros nutrimentos y agentes teraputicos administrados simultneamente, estreimiento,
neumoaspiracin del aceite por mala administracin y reacciones granulomatosas en hgado, bazo y
ganglios linfticos cuando se absorbe el aceite.

c. Sulfato de Sodio
Farmacodinamia
Al administrarse por VO acta como catrtico salino. Reacciona con una gran variedad de cationes
para formar compuestos no absorbibles. Su absorcin en el tubo GI es baja.
Indicaciones y dosis
Se utiliza como catrtico en solucin al 6 por ciento.
Bovinos. La dosis es de 500-700 g/animal por va oral.
Ovinos y Caprinos. Se administran 60 g/animal por va oral.
Efectos adversos
Los catrticos salinos no deben usarse en animales deshidratados. El sulfato de sodio es de empleo
delicado en pacientes que tengan restringido el consumo de sodio, ya que su contenido de sodio es
elevado. Puede producir diarrea, flatulencia y anormalidades electrolticas.
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