CEFTRIAXONA

Es una cefalosporina de tercera generacin para uso parenteral, que muestra una actividad significativa
frente a grmenes gramnegativos serios. Penetra a travs de la barrera hematoenceflica, lo que la hace
til para el tratamiento de la meningitis. Aunque su actividad frente a los organismos grampositivos es
menor que la de las cefalosporinas de primera generacin, es un antibitico efectivo frente a cepas de
estreptococos y S. aureus sensibles a la meticilina. El espectro de actividad es similar al de la cefotaxima y
ceftizoxima. Ninguna de estas cefalosporinas es eficaz frente a las Pseudomonas aeruginosa. De todas las
cefalosporinas, la ceftriaxona es la que tiene mayor vida media plasmtica, y permite la administracin de
una sola dosis al da. Mecanismo de accin: la ceftriaxona, como todos los antibiticos beta-lactmicos es
bactericida, inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse especficamente a unas protenas llamadas
"protenas ligandos de la penicilina" que se localizan en dicha pared. Las PBPs son responsables de varios
de los pasos en la sntesis de la pared bacteriana y su nmero oscila entre cientos y miles de molculas en
cada bacteria. Estas protenas son diferentes para cada especie bacteriana, por lo que la actividad de cada
uno de los antibiticos beta-lactmicos depende de la capacidad de estos para acceder y unirse a dichas
protenas. En todos los casos, una vez que el antibitico se ha unido a las PBPs estas pierden su capacidad
funcional, con lo que la bacteria pierde su capacidad para formar la pared, y el resultado final es la lisis de
la bacteria. Esta lisis se debe a las autolisinas bacterianas, cuya actividad es al parecer exaltada por las
cefalosporinas de segunda y tercera generacin, que son capaces de interferir con un inhibidor de las
autolisinas. La presencia de un grupo aminotiazolilacetilo y de una cadena lateral en la posicin 7 de un
grupo metoximino, aumenta la actividad antibacteriana de la ceftriaxona, en particular frente a las
enterobacterias. Aunque no todas, muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son sensibles a la
ceftriaxona. Otras cepas susceptibles son las Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia,
Moraxella (Branhamella) catarrhalis, y N. meningitidis. Es particularmente intensa la actividad
antimicrobiana de la ceftriaxona frente a las Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Proteus, y Serratia) y
frente a las H. influenzae y N. gonorrhoeae, considerada como el frmaco de eleccin para el tratamiento
de las infecciones gonoccicas. Aunque la ceftriaxona es activa frente a la mayor parte de las bacterias
grampositivas, as como las cepas de estafilococos productoras de penicilinasa, las cefalosporinas de
primera generacin suelen ser ms activas.
FARMACOCINETICA
se administra de forma parenteral debido a que no se absorbe por va digestiva. Despus de una dosis
intramuscular, las mximas concentraciones sricas tienen lugar entre 1 y 4 h. La unin del antibitico a
las protenas del plasma es de 58 a 96 %. Se distribuye ampliamente en la mayor parte de los rganos,
tejidos y fluidos, tambin en la vescula biliar, el hgado, los riones, los huesos, tero, ovarios, esputo,
bilis y los fluidos pleural y sinovial. La duracin de las concentraciones plasmticas eficaces es
considerable: por ejemplo, despus de la dosis IM de 50 mg/kg se obtienen en el odo medio
concentraciones de 35 a 20 g/mL que se mantienen hasta 48 h. Atraviesa sin dificultad las meninges
inflamadas y alcanza niveles teraputicos en el lquido cefalorraqudeo. Igualmente, este antibitico
atraviesa la barrera placentaria. Aproximadamente 35-65 % del frmaco se elimina en la orina,
principalmente por filtracin glomerular. El resto se elimina a travs de la bilis, por va fecal. Una pequea
cantidad de la ceftriaxona se metaboliza en los intestinos y ocasiona un metabolito inactivo antes de ser

eliminada. En los pacientes con la funcin renal normal, la vida media de eliminacin es 5,5 a 11 h
aumentando hasta 12-18 h en los pacientes con enfermedad renal terminal. Sin embargo, debido a la
eliminacin biliar relativamente extensa, no son necesarios reajustes de las dosis en estos pacientes.
INDICACIONES:
Endocarditis, chancroide, gastroenteritis (salmonelosis invasiva y shigellosis), gonorrea, enfermedad de
Lyme, meningitis (incluye profilaxis de meningitis meningoccica), septicemia, sfilis, fiebre tifoidea,
profilaxis quirrgica.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad a cefalosporinas y de reaccin de hipersensibilidad inmediata a betalactmicos. Porfiria. Neonatos con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis y alteraciones de la unin de la
bilirrubina.
INTERACCIONES
la asociacin con un aminoglucsido es a menudo sinrgica, pero son incompatibles en la misma solucin.
El probenecid reduce la aclaracin renal de casi todas las cefalosporinas, excepto la ceftazidima que se
elimina solo por filtracin glomerular. Pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales y
aumentar el efecto anticoagulante de los cumarnicos.