Tecnologa y Control de

Aerosoles

Medicamentos II

AEROSOLES
Definicin

Es un producto slido o lquido (o

mezcla de ambos), contenido en
un
envase
generalmente
descartable, que es decargado a
travs de una vlvula por la
fuerza de un propelente (gas
comprimido o licuado).

Tecnologa y Control de

Aerosoles

Medicamentos II

VENTAJAS QUE OFRECE LA UTILIZACIN DE

AEROSOLES FARMACUTICOS (1)

Rapidez en el inicio de la accin.

Eliminacin del efecto de primer paso

heptico.

Eliminacin de la degradacin a nivel

gstrico.

Mnimo riesgo de que se produzca una

contaminacin del preparado.

Disminucin de la dosis teraputica, lo

que reduce la posibilidad de que se
produzcan efectos secundarios.

Tecnologa y Control de
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Aerosoles

VENTAJAS QUE OFRECE LA UTILIZACIN DE

AEROSOLES FARMACUTICOS (2)
Posibilidad de ajuste de la dosis a las
necesidades de cada paciente.
Posibilidad de utilizar esta va como
alternativa si el paciente recibe otro
medicamento con el que pueda producirse
interacciones.
Posibilidad de utilizar esta va como
alternativa para principios activos con
absorcin errtica tras administracin oral o
parenteral.

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Medicamentos II

APLICACIONES
A)

Sistemas para administracin tpica

(piel y mucosas): Aplicacin de
antispticos, antibiticos, anestsicos
locales, esteroides, agentes formadores
de pelculas protectoras para grandes
quemaduras,etc.

B) Sistemas para inhalacin: Aplicacin de

broncodilatadores,
antialrgicos,
corticoides.

Tecnologa y Control de
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Aerosoles

CLASIFICACION DE ENVASES AEROSOL

a) Nmero de fases.
Sistemas bifsicos
Sistemas trifsicos
* Una fase gaseosa ms dos fases lquidas inmiscibles.
* Una fase gaseosa ms dos fases lquidas emulsionadas
* Una fase gaseosa ms una fase lquida ms una fase slida.

Tecnologa y Control de
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b) Tipo de descarga.
Aerosoles de descarga espacial.
Aerosoles de descarga en polvo.
Aerosoles de descarga superficial.
Aerosoles de descarga lquida

Aerosoles

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Aerosoles

Medicamentos II

ELEMENTOS DE UN ENVASE AEROSOL

A) Elementos mecnicos.

Recipientes.
Vlvulas.
Boquillas y espaciadores

B) Elementos de la formulacin.
Propulsor o propelente.
Principio activo y otros componentes de la formulacin

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Medicamentos II

RECIPIENTES
Caractersticas
Forma cilndrica.
Resistencia adecuada para soportar una sobrepresin en su
interior
Inercia qumica que garantice su estabilidad en contacto con el
propulsor y los dems elementos de la formulacin.

Tecnologa y Control de

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Medicamentos II

RECIPIENTES
Material de los envases
Hojalata: Chapa de hierro recubierta de estao.
Vidrio: No presenta incompatibilidades, alto valor esttico, el
contenido del envase resulta visible en todo momento.
Aluminio: Ligero y prcticamente inerte.

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VALVULAS
a)

De descarga continua: Proporcionan un flujo continuo de

producto mientras que se mantenga accionado el pulsador.

Corte esquemtico de una vlvula para aerosoles en sus posiciones abierta y

cerrada.

Tecnologa y Control de
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Tecnologa y Control de
Medicamentos II

b) Vlvula mezcladora en fase de vapor.

Aerosoles

Aerosoles

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c)

Vlvula dosificadoras.

Permiten la salida al exterior nicamente de una cantidad

determinada de producto en cada pulsacin.

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ACTUADORES

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BOQUILLAS Y ESPACIADORES
Boquillas: Elementos especialmente
inhalacin a travs de la boca.

diseados

para

la

La parte de la boquilla que se introduce en la boca puede ser

aumentada por medio un elemento conocido con el nombre
de espaciador.

Boquillas y espaciadores (tubos o

cmaras) para aerosoles de
inhalacin.

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Medicamentos II

Tecnologa y Control de

Aerosoles

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PROPULSORES O PROPELENTES

GASES
COMPRIMIDOS

Dixido de carbono
Oxido nitroso
Nitrgeno
Hidrocarburos
halogenados

Clorofluorocarbonados (CFC)
Hidroclorofluorocarbonados
(HCFCl)
Hidrofluorocarbonados (HFC)

Hidrocarburos

Butano
Isobutano
Propano

GASES
LICUADOS

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Aerosoles

GASES COMPRIMIDOS
Ventajas del gas comprimido con respecto al gas licuado

Bajo precio.
Gran inercia qumica
Baja toxicidad
Presin interna independiente de
la temperatura ambiente.
Ausencia de problemas de
contaminacin ambiental

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Aerosoles

Inconvenientes del gas comprimido con respecto al gas licuado

Modificacin de la presin interna a medida que avanza el nmero de
descargas, es decir, a medida que se aumenta la relacin de
volmenes gas/lquido.
Presin de llenado suficientemente alta (P inicial aprox. 6 kg/cm2)
para garantizar una sobrepresin interna suficiente como para
completar la descarga total de envase (Pfinal aprox. 3 kg/cm2).
Elevado porcentaje del volumen del envase ocupado por el
propelente comprimido.
Deficiente dispersin del producto al salir al exterior como
consecuencia de la descarga en chorro.

Tecnologa y Control de
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Aerosoles

Variacin de la presin interna a medida que se consume un aerosol cuyo propelente

es un gas comprimido

Tecnologa y Control de
Medicamentos II

Aerosoles

Diferente variacin de la presin interna en aerosol segn el volumen ocupado por

los propelentes del tipo de gases comprimidos.

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GASES LICUADOS

Tecnologa y Control de
Medicamentos II

Tecnologa y Control de
Medicamentos II

Aerosoles

Aerosoles

Tecnologa y Control de

Aerosoles

Medicamentos II

Variacin de la presin interna a medida que se consume un aerosol cuyo propelente

es un gas licuado.

Tecnologa y Control de

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GASES LICUADOS
Derivados clorofluorados de hidrocarburos
No son flamables
No forman mezclas exposivas
con el aire
Inodoros
Baja toxicidad

Mantienen
la
presin
constante dentro del aerosol

Tecnologa y Control de

Aerosoles

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Derivados clorofluorados de hidrocarburos

Nomenclatura
X

X
Nmero de tomos de fluor
Nmero de tomos de hidrgeno + 1

Nmero de tomos de carbono -1

Nmero de dobles ligaduras
Ligaduras sobrantes ocupadas por Cloro

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Aerosoles

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Derivados clorofluorados de hidrocarburos

Nomenclatura (Ejemplos)
Derivado 1141
1

1
F=1

H=3

F
HC=CH

C=2

Dobles ligaduras = 1

Tecnologa y Control de

Aerosoles

Medicamentos II

Derivados clorofluorados de hidrocarburos

Nomenclatura (Ejemplos)
Derivado 114
0

4
F=4

H=0

Cl C - C Cl

C=2

Dobles ligaduras = 0

Tecnologa y Control de

Aerosoles

Medicamentos II

Derivados clorofluorados de hidrocarburos

Nomenclatura (Ejemplos)
Derivado 12
0

2
F=2

H=0
C=1
Dobles ligaduras = 0

F
Cl C Cl
F

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Derivados clorofluorados de hidrocarburos (CFC)

DESTRUCCIN DE LA CAPA DE OZONO

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SISTEMAS DISPERSOS EN
AEROSOL
SOLUCIONES
SUSPENSIONES
EMULSIONES

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SUSPENSIN
Suspensiones de partculas muy finas de frmaco dispersas
en propelente licuado.
Caractesticas

Problemas

No incluir ms del 10% en

partculas
Tamao de partcula inferior a 30
micras
Slido insoluble en la fase lquida
para
evitar
recristalizacin
durante el almacenamiento.
Adicin de estearato de zinc para
favorecer la adhesin del polvo a
la piel.

Obstruccin de la vlvula
Prdidas debido al bloqueo
parcial de la vlvula
Aglomeracin de las partculas.
Destruccin del sistema de
suspensin por degradacin de
agente
suspensor
o
defloculacin.

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Medicamentos II

EMULSIN
Solucin acuosa que al mezclarse con el propelente licuado en
presencia de un tensioactivo forma una emulsin A/O u O/A
EMULSIN A/O

EMULSIN O/A

Debido a la gran cantidad de fase

continua
(propelente
licuado)
permite
un
alto grado de
atomizacin al accionar la vlvula.
Tensioactivo soluble en fase
oleosa.
El contenido acuoso de la
formulacin le da al aerosol
caractersticas clidas debido a
que no produce sobre la piel la
sensacin de enfriamiento propios
de otros aerosoles.

Producen espumas.
Tensioactivo soluble en fase
acuosa.
El propelente, que forma la fase
dispersada, al salir del envase
aerosol se evapora rpidamente,
dando lugar a la formacin de
poros en los que se incorpora de
manera gradual aire generando
la espuma.

Tecnologa y Control de
Medicamentos II

Aerosoles

MTODOS DE LLENADO DE AEROSOLES

A) Mtodo de llenado por enfriamiento.

Limpieza de los recipientes para eliminar las partculas de polvo

adheridas a las paredes internas.

Dosificacin del concentrado fro en los recipientes, tambin fros.

La cantidad vertida se controla mediante pesada.

Dosificacin del propulsor que se descarga libremente en el

interior del recipiente. La cantidad vertida se controla por pesada.

Colocacin y fijacin automtica de la vlvula al recipiente.

Comprobacin de la estanqueidad del cierre, colocacin del

pulsador y verificacin del funcionamiento.

Tecnologa y Control de
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Aerosoles

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Aerosoles

B) Mtodo de llenado a presin.

Limpieza de los envases.
Dosificacin del concentrado por pesada.
Eliminacin del aire del interior del recipiente.
Colocacin y fijacin de la vlvula al envase.
Dosificacin del propulsora presin por inyeccin a travs de la
vlvula.
Comprobacin de la estanqueidad del cierre, colocacin del
pulsador y verificacin del buen funcionamiento.

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Medicamentos II

Tecnologa y Control de
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Aerosoles

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Aerosoles

Medicamentos II

REVISIN DEL PRODUCTO TERMINADO

Bao de prueba.
Control de peso.
Prueba de rociado.
Control de prdida de peso

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ENSAYOS DE CONTROL DE CALIDAD

1. Determinacin de la presin interna.
2. Determinacin del peso neto.
3. Determinacin del nmero de dosis si
se trata de vlvulas dosificadoras.
4. Determinacin de las caractersticas de
rociado.
5. Prdida de peso por envejecimiento.
6. Valoracin de los principios activos.
7. Determinacin de la humedad.
8. Control del tamao de partcula y del
comportamiento aerodinmico.

Tecnologa y Control de

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NEBULIZADORES

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INHALADORES DE POLVO SECO

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