6.- Cmo estableci su grupo P y su frmaco P?

El paciente como consecuencia de una

infeccin peritoneal presenta peritonitis
clasificada como secundaria por la existencia de perforacin apendicular. Y debido a que
procede de una infeccin por anaerobios en la va digestiva se toma la decisin de tratarlo
con Metronidazol (0,5gr/iv/8h).
7.- Cules son las caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas de los
diferentes grupos?
METRONIDAZOL
El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias,
que se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis, as como
las amebiasis y giardasis. Es uno de los frmacos ms eficaces frente a las bacterias
anaerobias y, en combinacin con otros antibiticos, se utiliza para la erradicacin
del Helicobacter pylori. Tambin es utilizado para el tratamiento de la enfermedad de
Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos antibiticos y la roscea.
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: el metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Acta
sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias
anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de
ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a
las clulas en fase de divisin como en las clulas en reposo. Debido a su mecanismo de
accin, bajo peso molecular, y unin a las protenas muy baja, el metronidazol es muy
eficaz como antimicrobiano, y prcticamente no induce resistencias. El espectro de
actividad del metronidazol incluye protozoos y grmenes anaerobios incluyendo
el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens,
Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los grmenes,
aerobios comunes aunque s lo es frente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos
sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas
vaginalis.
Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al
metronidazol:Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides
thetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli;
Blastocystis hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens;
Dientamoeba fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba
polecki; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia;
Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.; Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis;
Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica;
Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.

El metronidazol muestra tambin efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se utiliza

en enfermos con roscea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan el
metabolismo bacteriano de los cidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el
prurito en los pacientes con colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.
FARMACOCINTICA: el metronidazol se puede administrar por va oral e intravenosa,
tpicamente, y por va intravaginal. Cuando se administra tpicamente, slo se absorbe
en una mnima cantidad, siendo las concentraciones plasmticas unas 100 veces
menores que las obtenidas despus de una dosis oral de 250 mg. Despus de la
administracin intravaginal, las concentraciones del frmaco en el plasma son del orden
del 2% de las obtenidas despus de una dosis oral de 500 mg.
La administracin de 7.5 mg/kg por va intravenosa cada 6 horas a voluntarios sanos
produce unas concentraciones plasmticas mximas de unos 26 g/ml. La absorcin del
metronidazol oral es muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%. Despus de
la administracin en ayunas de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las
concentraciones plasmticas mximas son a las 1-3 horas, de 4.66.5 g/ml, 11.513
g/ml, y 3045 g/ml, respectivamente.
El metronidazol se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y fludos
corporales incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fludos peritoneales, pleurales,
vaginales y seminales. Tambin cruza la barrera hematoenceflica produciendo niveles
significativos en el lquido cefalorraqudeo, as como la barrera placentaria, excretndose
en la leche. Una importante parte del metronidazol es metabolizada en el hgado por
hidroxilacin, oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico. El metabolito ms
importante, el 2-hidroximetil metronidazol, tiene una cierta actividad bactericida y
antiprotozoaria. La mayor parte del metronidazol se elimina en la orina (60-80%), mientras
que la eliminacin en las heces asciende al 6-15% de la dosis. La semi-vida de
eliminacin es aproximadamente de 8 horas.
La disfuncin renal no altera los parmetros frmacocinticos del metronidazol. El
frmaco es eliminado por hemodilisis pero no por dilisis peritoneal. En los pacientes con
disfuncin heptica, el metabolismo del metronidazol es ms lento produciendo una
acumulacin del frmaco y de sus metabolitos, lo que requiere un reajuste de las dosis.
Los ancianos y los nios prematuros muestran una reduccin de metabolismo heptico,
aumentando la semivida de eliminacin.

CLINDAMICINA
La clindamicina (DCI) es un antibitico semisinttico producido por la sustitucin del grupo
7(R)-hidroxilo por cloro en la posicin 7(S) del compuesto madre, lincosamidas y derivado
de lincomicina por la sustitucin de un tomo de cloro por un grupo Hidroxilo (HO). Es
ms eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos:

Cocos gram-positivos aerobios,

incluyendo
algunos estafilococos y estreptococos (eg. neumococos).
Bacilos gram-negativos anaerobios, incluyendo algunos miembros de los gneros
de Bacteroides y de Fusobacterium.

Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias
susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la septicemia y
la peritonitis. En pacientes alrgicos de la penicilina, la clindamicina se puede utilizar para
tratar infecciones aerobias susceptibles tambin. Tambin se utiliza para tratar las
infecciones del hueso causadas porStaphylococcus aureus. El fosfato de clindamicina
(tpico) se puede utilizar para tratar acn severo.
Indicaciones teraputicas: CLINDAMICINA est indicada para el tratamiento
de: infecciones estafiloccicas: la clindamicina es eficaz en infecciones estafiloccicas
graves, como osteomielitis, artritis sptica y endocarditis.Infecciones estreptoccicas y
neumoccicas: la clindamicina se ha empleado con buenos resultados en infecciones
farngeas y cutneas por Streptococcus pyogenes, neumona neumoccica, infecciones
supurativas crnicas de odo, meningitis, en endocarditis neumoccicas y en endocarditis
por Streptococcus viridans. Infecciones dentales como: absceso periodontal y
periodontitis. Infecciones de vas respiratorias superiores como: amigdalitis, faringitis,
sinusitis, otitis media. Infecciones de vas respiratorias inferiores como: neumona,
bronquitis, empiema y absceso pulmonar. Infecciones de la pelvis y el tracto genital
como: abscesos tubo-ovricos no gonoccicos, infecciones vaginales posquirrgicas
causadas por bacterias anaerobias susceptibles. Cuando la clindamicina se asocia a
algn antibitico aminoglucsido como la gentamicina y la tobramicina es eficaz en la
prevencin de la peritonitis o abscesos intraabdominales posteriores a la perforacin
intestinal y contaminacin bacteriana.
FARMACODINAMIA:
Mecanismo de accin: La clindamicina inhibe la sntesis de protenas en bacterias
susceptibles por unin a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, evitando la
formacin de la unin peptdica. Usualmente se considera como bacteriosttico, pero
puede actuar como bactericida a altas concentraciones o cuando se usa contra
microorganismos altamente sensibles.
FARMACOCINTICA: Aproximadamente, 90% de la dosis de clorhidrato de clindamicina
se absorbe en el tubo digestivo tras administracin oral: se alcanzan concentraciones de 2
a 3 mcg/ml en el plazo de 1 hora despus de la administracin de una dosis de 150 mg,
con una concentracin promedio de aproximadamente 0,7 mcg/ml despus de 6 horas.
Tras dosis de 300 y 600 mg, se han descrito concentraciones plasmticas mximas de 4 y
8 mg/ml, respectivamente. La absorcin no disminuye de manera significativa por la
presencia de alimentos en el estmago, pero la velocidad de absorcin puede reducirse.
El clorhidrato y el palmitato de clindamicina se hidrolizan rpidamente tras la
administracin oral para originar clindamicina libre. Despus de administracin parenteral,
el fosfato de clindamicina biolgicamente inactivo tambin se hidroliza a clindamicina.

Cuando el equivalente a 300 mg de clindamicina se inyecta por va intramuscular, se

alcanza una concentracin plasmtica mxima de 6 mcg/ml en un plazo de 3 horas; 600
mg producen una concentracin plasmtica mxima de 8 mcg/ml. En nios, la
concentracin mxima puede alcanzarse en el plazo de 1 hora. Cuando se infunde por va
intravenosa la misma dosis, se alcanzan concentraciones plasmticas mximas de 7 a 10
mcg/ml, hacia el final de la infusin. Tras la aplicacin tpica pueden absorberse
pequeas cantidades de clindamicina; se ha descrito una biodisponibilidad de los
preparados tpicos del clorhidrato del fosfato de aproximadamente 7,5 y 2%,
respectivamente. Aproximadamente, 5% de una dosis intravaginal puede absorberse de
forma sistmica. La clindamicina se distribuye ampliamente en los lquidos y tejidos
corporales como la bilis y la orina, incluidos los huesos donde alcanza concentraciones
elevadas, pero no se logran concentraciones significativas en el LCR. Atraviesa la barrera
placentaria y alcanza la circulacin fetal, y se ha descrito que se elimina por la leche
materna. Se acumula en los leucocitos y en los macrfagos. Ms de 90% de la
clindamicina circulante se une a las protenas plasmticas. Su vida media es de 2 a 3
horas, y de media hora ms en los nios, aunque puede prolongarse en los recin
nacidos, prematuros y en pacientes con insuficiencia heptica o renal graves (hasta 6,38,6 horas). La clindamicina se biotransforma en el hgado, en metabolitos activos N.
dimetil y sulfxido, y otros metabolitos inactivos. Aproximadamente, 10% de la dosis se
excreta por la orina como frmaco o metabolitos activos y 4% por las heces; el resto se
excreta como metabolitos inactivos. La excrecin es lenta y dura varios das. Las sales
palmitato, clorhidrato y fosfato de clindamicina son inactivos y requieren hidrolizarse in
vivo para originar clindamicina activa. La clindamicina no se remueve de la sangre por
hemodilisis o dilisis peritoneal. CIM: cuando se llevan a cabo pruebas de susceptibilidad
de acuerdo con los procedimientos de estandarizacin usando caldo cation ajustado de
Mueller Milton (con 2,5% de sangre de caballo, lisada) con estreptococos incluyendo S.
pneumoniae, si la CIM es 0,25 mcg/ml o menos, son susceptibles a clindamicina; aquellos
con CIM de 0,5 mcg/ml tienen susceptibilidad intermedia y aquellos con CIM de 1 mcg/ml
o mayores son resistentes al frmaco.

PENICILINA G
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibitico para uso parenteral producido por
el Penicillium chrysogenum y est comercialmente disponible en forma de sales de
potasio, sodio, y como penicilina-benzatina, y penicilia-procana. Las sales de potasio de
sodio son las formas acuosas y cristalinas del antibitico y se administran por va
intravenosa o intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina procana son las formas
de liberacin sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan depsitos
en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por
ejemplo, penicilina procana) o ms das (por ejemplo, penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de eleccin o para el tratamiento de infecciones
por Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, e enterococo, aunque estn aumentando en

todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de ellos, la penicilina G se considera el

frmaco de eleccin para el tratamiento de la infeccin treponmica.
Mecanismo de accin: la penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin
principalmente bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana mediante la unin a determinadas protenas de la pared celular. Estas
protenas de unin son responsables de varios pasos diferentes en la sntesis de la pared
celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de molculas por
clula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas
contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared
de la clula y poder formar estas protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos,
la capacidad de la penicilina G para interferir con la sntesis de la pared es la que conduce
en ltima instancia a la lisis celular, lisis que est mediada por enzimas autolticos de la
pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los grmenes aerobios gram
positivos se encuentran la mayora de los estreptococos incluyendo los enterococos,
muchas cepas de estafilococo aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus
anthracis. Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son resistentes a a la penicilina G
as como las bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa frente a N.
meningitidis,
N.
gonorrhoeae,
Pasteurella
multocida, y Streptobacillus
moniliformis (causante de la fiebre por mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido
la sensibilidad de los gonococos a la penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias
incluyendo
elClostridium
perfringens,
C.
tetani
C,
y
los
gneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B. fragilis son generalmente resistentes
debido a la accin de la beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad frente a las
espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el frmaco de eleccin en el
tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema
pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T. pallidum (bejel, tambin conocido como la sfilis
endmica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii(actinomicosis), y Pasteurella
multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para
determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institucin
FARMACOCINTICA: La penicilina G sdica o potsica se administra por va intravenosa
continua o intermitente o por inyeccin intramuscular. Las compuestas de procana y de
benzatina se administran por va intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potsica
es susceptible a la destruccin por el cido gstrico, y por lo tanto, cuando se requiere un
tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor
biodisponibilidad oral.
Penicilina G potsica o sdica: Las farmacocinticas de las penicilina G sdica y penicilina
G potsica por va parenteral son iguales. Las concentraciones mximas se producen a
los 15-30 minutos despus de una dosis intramuscular. La administracin de una dosis

nica IM de 600.000 o 1 milln de unidades produce un pico de concentracin en suero

de 6-8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despes de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3
horas, las concentraciones sricas de penicilina G alcanzan un valor 20 mg/ml.
Aproximadamente el 45-68% del frmaco circulante est unido a protenas del plasma,
principalmente a la albmina. La penicilina G se distribuye en la mayora de los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo pulmn, hgado, hueso,, rn muscular, esputo, bilis, orina
y lquido peritoneal, pleural y sinovial. Tambin penetra en las meninges inflamadas y
alcanza niveles teraputicos en el LCR.
La penicilina G potsica o sdica penetra en la cavidad peritoneal despus de la
instilacin local.
Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El
frmaco se excreta en la orina principalmente a travs de la secrecin tubular. Un
pequeo porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna. En pacientes con
funcin renal normal, la semi-vida de eliminacin de la penicilina G es 20-30 minutos,
aumentando a medida que disminuye la funcin renal. Las dosis deben ajustarse en
consecuencia. La penicilina G se elimina por hemodilisis.
Penicilina G procana: penicilina G procana se administra solamente por va
intramuscular. En el sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera
lentamente el frmaco activo pasando a la circulacin sistmica. Las concentraciones
sricas de la droga son menores, pero ms prolongada con la formulacin de procana
que con la penicilina sdica o potasica. En comparacin con la penicilina-benzatina, sin
embargo, la penicilina G procana alcanza una mayor concentracin de suero, pero tiene
los niveles de frmaco menos prolongados. Las concentraciones sricas mximas de
penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un mximo de 5-7
das despus de la administracin de la penicilina-procana.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por va intramuscular. En el
sitio de la inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el
frmaco activo pasando a la circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de
penicilina son menores, pero ms prolongadas con la forma benzatina que con la
penicilina procaina, detectndose niveles sricos de penicilina G hasta un mximo de 30
das despus de la administracin. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las
meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina
G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosfilis. La eliminacin de penicilina
G despus la administracin forma benzatina se produce durante un perodo prolongado
de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta 12 semanas
despus de una dosis nica IM de 1,2 millones de unidades.