ANESTSICOS LOCALES

ANESTSICOS LOCALES
Son frmacos que se utilizan para modificar la respuesta quirrgica en aquellas
membranas sensibles a los estmulos elctricos, es decir en los axones de las
fibras nerviosas. Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es
completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea
en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los
ganglios, tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes
somticos como vegetativos.
ANESTESIA LOCAL: !s un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma
!specfica, "emporal #eversible sin afectar la conciencia.
RESEA HISTRICA
$ fines del siglo %&% se descubri el '( anestsico local) la cocana
*ert+rolon coca,
$lbert -iemann *'./0, fue el primer en aislar este frmaco, porqu
probo que produca adormecimiento en la lengua.
Sigmun 1reud estudio las acciones fisiolgicas de la cocana.
2arl 3oller la introdu4o en el e4ercicio clnico en '..5 como anestsico
tpico en cirugas oftlmicas.
6alstead generaliz su uso como anestesia infiltrada, la procaina en
'708
PROPIEDADES
9os anestsicos locales bloquean *suprimen, la conduccin nerviosa de
un estmulo nociceptivo.
$ctan sobre cualquier zona sobre cualquier tipo de la fibra nerviosa.
9a recuperacin es total.
ESTRUCTURA QUMICA
9a molcula de los anestsicos locales est estructurada en un plano
constituida por un anillo aromtico una amina terciaria o secundaria,
separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de
tipo amida.
9a existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de
metabolizacin , por lo tanto, la duracin de la accin.
!l anillo aromtico confiere liofilia, mientras que la regin de la amina
terciaria es relativamente +idrfila.
"odos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de p:a
entre ;,8 7, lo que implica que a p6 fisiolgico estn ionizados en una
gran proporcin, aunque no completamente.
9a fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren el nervio
es responsable del acceso de la molcula +asta la membrana axonal,
pero la forma activa es el catin.
CLASIFICACIN:
Por potenci ! "#rci$n:
Potencia ba4a duracin corta) procana, cloroprocaina.
Potencia duracin intermedia) mepivacana, lidocana.
Potencia alta duracin larga) bupivacana, ropivacana.
CLASIFICACION QUIMICA:
Segn el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molcula.
Lo% A&ino'%tere%) Son +idrolizados en el plasma *por accin de la
seudocolinesterasa plasmtica,, por lo tanto su accin es mas corta. !l
prototipo de los amino<steres es la procaina. =entro de los aminosteres
tenemos)
2ocana
Procaina
2loroprocaina
"etracaina
Proparacaina
L% A&ino&in%: Se metabolizan a nivel +eptico por mecanismos de
+idrlisis, oxidacin glucuronidacion.!l prototipo de las aminoamidas es la
lidocana. =entro de los animoamidas tenemos)
9idocana
>upivacaina *marcaina,
>enzocaina
=ibucaina *mupercaina,
!tidocaina
9evobupivacaina
?epivacaina
2incocaina
Prilocaina
#opivacaina
OTROS ANESTSICOS LOCALES
C(or)i"rto "e Dic(onin:
Se inicia con rapidez su efecto de duracin es similar al de la
procaina.
Se absorbe por piel mucosa
!l compuesto se utiliza en solucin a una concentracin de 0.8@'.0A
para anestesia tpica.
Btil para endoscopias, dolor de mucositis bucal, quimioterapia.
C(or)i"rto "e Pr&o*in
$nestsico de superficie, que no es un !ster de benzoato.
Btil para reducir el peligro de sensibilidad cruzada.
Produce anestesia superficial satisfactoria
Se tolera bien en piel mucosa.
MECANISMO DE ACCION:
$ctan bloqueando la conduccin nerviosa actuando principalmente sobre los
canales de -aC volta4e dependientes.
$ctan en la membrana celular de la fibra nerviosa, bloqueando los canales de
-aC impidiendo el aumento de su permeabilidad, con lo que impiden la
despolarizacin de la membrana, fenmeno necesario para la generacin
conduccin del impulso nervioso. Por lo tanto no afectan el potencial de reposo
al impedir que el estmulo alcance el valor umbral, bloquean la fase inicial del
potencial de accin.
+ Fi%io(o,- ./%ic "e ( trn%&i%i$n ner0io%:
E%t"o "e repo%o1 la membrana nerviosa mantiene una diferencia de
volta4e de @/0 a @70 mD entre sus caras interna externa, que se denomina
potencial de reposo, el cual se mantiene por la bomba -aC@:C. !n esta
situacin los canales de sodio se encuentran en estado de reposo no
permiten el paso de -aC.
De%po(ri2ci$n "e ( &e&.rn: !l campo elctrico generado activa a los
canales de -aC que permiten el paso masivo de ste al intracelular. 9a
negatividad del potencial transmembrana se +ace positiva, de unos '0 mD.
2uando la membrana se despolariza al mximo disminue la permeabilidad
de los canales de -aC, cesando el paso de ste. Por lo tanto los canales de
:C aumentan su permeabilidad ste sale extracelular por gradiente de
concentracin.
Repo(ri2ci$n: la bomba -aC@:C extrae el sodio +acia el extracelular e
introduce el :C al intracelular. Por lo tanto el canal de sodio pasa del estado
inactivo a estado de reposo. !l proceso de despolarizacin@ repolarizacin
dura ' mseg.
FARMACOCINTICA
A3SORCIN
L#,r "e "&ini%trci$n: =el grado de vascularizacin de la zona de
la presencia de te4idos a los que el anestsico local pueda fi4arse.
Concentrci$n ! "o%i%: $ igualdad del volumen, cuanto maor sea la
masa *mg, administrada, maores niveles plasmticos se alcanzarn.
Por el contrario, si se mantiene la masa disminuimos el volumen
*maor concentracin,, aumentarn los niveles plasmticos por
saturacin de los receptores maor disponibilidad para que el
anestsico local sea reabsorbido.
4e(oci"" "e in!ecci$n: Ena maor velocidad de ineccin produce
maores picos plasmticos.
Pre%enci "e 0%ocon%trictor: Su presencia, +abitualmente
adrenalina, disminue la velocidad de absorcin de ciertos anestsicos
locales, a que su accin neta depender del grado de vascularizacin
de la zona del poder vasodilatador del frmaco.
DISTRI3UCIN
L 5or& (i.re ioni2": -o apta para atravesar membranas
L 5or& no ioni2": Fue atraviesa las membranas. 9a acidosis aumenta la
fraccin libre de frmaco no unida a protenas, por lo que favorece la toxicidad
Met.o(i%&o: !s mu diferente segn el tipo de familia de anestsico local
que se trate)
- $nestsicos locales tipo ster) por las pseudocolinesterasas
plasmticas, que producen +idrlisis del enlace ster, dando lugar a
metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. En metabolito
principal es el cido para aminobenzico *P$>$,, potente alergizante,
responsable de reacciones anafilcticas.
- $nestsicos locales tipo amida) poseen cintica bicompartimental o
tricompartimental su metabolismo es a nivel microsomal +eptico, con
diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos
potencialmente txicos como la ortotoluidina de la prilocana, capaz de
producir meta+emoglobinemia.
E6CRECIN: Se produce por va renal, en su gran maora en forma de
metabolitos inactivos ms +idrosolubles, aunque un pequeGo porcenta4e puede
+acerlo en forma inalterada.
EFECTOS FARMACOLO7ICOS:
, E5ecto (oc(: 9os efectos son estrictamente locales, para conseguirlos el
anestsico local debe aplicarse en forma tal que alcance una concentracin
eficaz a nivel del nervio que inerva el rea que se desea anestesiar.
$sociacin con vasoconstrictores) !n general los anestsicos locales producen
vasodilatacin que tiende a aumentar su absorcin sistmica a disminuirla
duracin de su accin. !xcepto la cocana pues produce vasoconstriccin. Se
suele emplear la asociacin de anestsico local con un vasoconstrictor, pues el
efecto del vasoconstrictor es disminuir el flu4o sanguneo reducir la absorcin
del anestsico
., E5ecto %i%t8&ico: Ena vez absorbidos *o inectados en una vena, actan
sobre el Sistema -ervioso 2entral cardiovascular, provocando diversos
efectos como txicos #eacciones $dversas ?edicamentosas.
ACCIN FARMACOL7ICA:
"roncos fibras nerviosas.
S-2
S2D
ACCIN EN EL SNC: 2uando se administran por va !D, a elevadas
concentraciones o cuando se absorben rpidamente, los niveles en sangre se
elevan pueden alterar otros sistemas.
!n el S-2, las acciones son comple4as) !xcitacin) nauseas, vmitos,
agitacin, confusin, temblores, convulsiones. =epresin) coma, paro
respiratorio muerte.
ACCIN EN EL S.CARDIVASCULAR: 9a lidocana tiene acciones anti
arrtmicas, de muc+a utilidad clnica. !n general todos los anestsicos locales,
son depresores de la actividad cardaca del msculo liso arteriolar, estos
efectos ocurren a concentraciones sanguneas elevadas que solo se alcanzan
por accidente o desconocimiento de las dosis que deben utilizarse.
Dasodilatacin arteriolar *rela4acin de msculo liso vascular,. "rae el problema
que en ciruga se traba4a en un campo +emorrgico. Para evitar esto, se aGade
$drenalina.
USO CLNICO DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Producen perdida de dolor, sin prdida de la conciencia, ni de las funciones
vitales, la gran venta4a es que evitan la agresin fisiolgica.
TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES
9:; ANESTESIA SUPERFICIAL.@ Se administra en las membranas de las
mucosas como de la nariz, la boca, garganta, rbol traqueo bronquial, esfago
aparato genito urinario. Se utiliza "etracaina alHA, 9idocana al 8A.
<:; ANESTESIA POR INFILTRACION:; Se administra directamente sobre la
piel o te4ido se extiende a zonas ms profundas. 9a desventa4a es que se usa
grandes cantidades de anestsico para reas relativamente pequeGas. Por e4.
9idocana 0.8 @ ' A, >upivacaIna 0.'H8 J 0.H8 A.
K.@ ANESTESIA POR 3LOQUEO RE7IONAL.@ Se administra la solucin
subcutneamente, la venta4a es que se usa menos droga para asegurar un
rea de anestesia maor, por e4. !n el cuero cabelludo, pared abdominal en
miembros inferiores.
5.@ ANESTESIA POR 3LOQUEO NER4IOSO:; Se administra alrededor de los
nervios perifricos individuales o plexos nerviosos, se anestesia reas muc+o
ms grandes con pequeGas cantidades de anestsico local. Por e4.
>upivacaIna '@KA, en dosis de ;mgL3g.
=:;ANESTESIA RE7IONAL INTRA4ENOSA.@ Se administra en la vena de la
extremidad previamente !%$-ME&-$=$ con un venda4e de !smarc+ cua
exanguinaciNn se mantiene comn torniquete neumtico colocado en la parte
superior de la extremidad e insuflado por encima de la presin arterial. Por e4.
9idocana 0.8 A, dosis '.8 mgL3g
./.@ ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL:; Se administra en el espacio
subaracnoideo lumbar deba4o de la terminacin de la medula * H( vrtebra
lumbar,, el problema es la vasodilatacin perifrica, +ipotensin. Por e4.
"etracaIna 9idocana O 8A. !pinefrina 0,H @ 0.8 mg. P se prolonga K0A ms.
;.@ ANESTESIA EPIDURAL O INTRATECAL.@ Se administra en el espacio
epidural, se difunde a travs de la duramadre +asta el espacio subaracnoideo,
donde acta sobre las races nerviosas medula espinal. Por e4. >upivacaIna,
lidocana.
CONTRAINDICACIONES > PRECAUCIONES
-o administrar anestsicos locales con vasoconstrictores) !n te4idos que
reciben irrigacin por arterias terminales.
9idocana est contraindicada) !n casos de bloqueo $@D total o parcial.
>upivacana. 2ontraindicada) !n casos de bloqueo para cervical
durante el parto
Procana est proscrita) !n pacientes que reciben sulfonamidas.
Eso en gestantes) 9a administracin epidural o subaracnoidea pueden
prolongar la segunda etapa del parto. 2on el uso de anestesia regional
existe el riesgo de +ipotensin en la madre por vasodilatacin
secundaria a bloqueo simptico.
Eso peditrico) >upivacana) riesgo de maor toxicidad sistmica. Para
infiltracin no se recomienda en menores de 'H aGos. 9idocana) riesgo
de toxicidad sistmica.
Eso geritrico) ?aor riesgo de toxicidad sistmica.
INTERACCIONES:
Lo% ne%t8%ico% (oc(e% #&entn) !l bloqueo neuromuscular de los
rela4antes musculares
L %ocici$n "e ne%t8%ico% (oc(e% con 0%ocon%trictore%: #educe la
absorcin del anestsico, prolongando la duracin de su efecto
disminuendo sus efectos txicos.
L proc-n ( (i.err PA3A: #educe la actividad bacteriosttica de las
sulfonamidas:
E( #%o "e (i"oc-n con ci&eti"in o .et ?.(o@#e"ore%: Puede causar
toxicidad por lidocana debido a la reduccin de la eliminacin +eptica.
A (t% "o%i% "e (i"oc-n con %#ccinico(in: Puede aumentar los efectos
neuromusculares de lasuccinilcolina
E( #%o "e (i"oc-n con otro% 5/r&co%: 5enitoin1 procin&i"1
propno(o( ! @#ini"in: Puede causar efectos aditivos o antagonistas.
L %ocici$n "e .#pi0c-n con n(,8%ico% opioi"e%: &nduce analgesia
de inicio ms rpido maor duracin.
A( "icionr 5entni(o ( in5#%i$n epi"#r( "e .#pi0cin: Pro"#ce
analgesia sostenida consistente durante el traba4o de parto.
CONCLUSIN
9os anestsicos locales son una tcnica que, con una mnima prctica, es
fcil, segura cmoda para el paciente. 6a que realizarla correctamente,
seleccionando e informando bien a los pacientes.
9os anestsicos con sedacin es una opcin mu til en la ciruga, requiere
de instrumental medicamentos disponibles en una sala de operaciones, las
complicaciones in+erentes a la tcnica son nfimas o nulas, el riesgo@beneficio
para el paciente demuestra la aplicabilidad del mtodo.
9a lidocana es un anestsico relativamente seguro es el ms usado.
9a bupivacana es ms potente que la lidocana, pero su margen de seguridad
es menor