Las cefalosporinas, son una clase de los antibiticos

beta-lactmicos. Junto con las cefamicinas

pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son
similares a las penicilinas, pero ms estables ante muchas -lactamasas
bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms amplio
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium
acremonium de una alcantarilla en Cerdea en !"# por el cient$fico
italiano %iuseppe &rot'u. (l not )ue estas cepas produc$an una sustancia
efica' contra la salmonela, *almonella typhi.
Las cefalosporinas son antibiticos de amplio espectro utili'adas en el
tratamiento de la septicemia, neumon$a, meningitis, infecciones de la v$a
biliar, peritonitis e infecciones urinarias. La farmacolog$a de las
cefalosporinas se aseme+a a la de las penicilinas y su e,crecin es
fundamentalmente renal. Las cefalosporinas penetran mal en el l$)uido
cefalorra)u$deo, salvo )ue se inflamen las meninges- la cefota,ima es una
cefalosporina adecuada para tratar las infecciones del *.C /p. e+.,
meningitis0.
C123L4*5467.3* son antibiticos de la familia de las penicilinas,con
las )ue tienen en com8n tambi9n la capacidad de desencadenar graves
reacciones al9rgicas, )ue pueden conducir incluso al shoc: anafilctico.
3ntes de instaurar una terapia basada en estos frmacos es conveniente
someterse a pruebas alergolgicas.
Las cefalosporinas son )u$micamente similares a las penicilinas, son mas
estables )ue las penicilinas a muchas betalactamasas bacterianas, no son
activas contra enterococos y listeria monocytogenes ; .
<istoria
Las cefalosporinas se encuentran entre los antimicrobianos mas
ampliamente prescritos- &rot'u aisl un hongo llamado Cepahlosporium
acremonium /actualmente llamado 3cremonium chrysogenum0 )ue se
convirti en la primera fuente microbiana de una cefalosporina- en 4,ford
se aislaron tres sustancias antimicrobianas a partir de este hongo- la primera
llamada cefalosporina 5 un esteroide con actividad contra bacterias
grampositivas- el segundo llamada cefalosporina . con actividad contra
gramnegativas, pero )ue mas tarde se demostr )ue era una penicilina con
una cadena lateral aminocarbo,ibutilo y por lo cual fue renombrada como
penicilina .- y la tercera llamada cefalosporina C )ue es menos activa
contra salmonella =ypha y estafilococos )ue la penicilina ., pero )ue no
era destruida por las penicilinasas de los estafilococos y de bacillus cereus
y era resistente al cido, por lo cual se transform en la base de las
cefalosporinas actuales .
>u$mica
La cefalosporina C esta compuesto de un anillo betalactamico )ue se
encuentra fusionado con un anillo dihidrotia'ina de seis elementos- de la
hidrlisis acida de la cefalosporina C resulto un cido ?@
aminocefalosporinico la cual produ+o la estructura bsica para el desarrollo
de las diferentes cefalosporinas- la mol9cula bsica de las cefalosporinas se
enumeran empe'ando en el anillo dihidrotia'ina con el residuo a'ufre en la
posicin . Las modificaciones se dan por sustituciones en la posicin ,
por el agregado de sustituyentes en la posicin A o ? o por la agregacin de
varias cadenas laterales acilo a partir de la posicin ?- todo esto a dado
lugar a todas las familias de cefalosporinas. Cuando se hacen
modificaciones en la posicin ? se altera la actividad antimicrobiana- pero
cuando se altera la posicin A se afecta los parmetros metablicos y
farmacocin9ticos. 1l cido ?@aminocefalosporinico tiene un parecido muy
estrecho al cido B-aminopenicilanico ; .
Las cefalosporinas son solubles en agua y estables de manera relativa a
cambios de 5< y de temperatura ; .
Clasificacin
*e han propuesto varias clasificaciones- pero actualmente se clasifican en
generaciones sobre la base de su espectro de actividad microbianaC las
cefalosporinas de primera generacin tienen un espectro relativamente
estrecho de actividad enfocado principalmente en los cocos grampositivos-
las cefalosporinas de segunda generacin tiene actividad variada contra
cocos grampositivos pero tiene mayor actividad contra bacterias
gramnegativas- las cefalosporinas de tercera generacin tiene actividad
contra bacterias gramnegativas, algunos de estos compuestos tienen
actividad contra cocos grampositivos en particular *taphilococcus aureus
sensible a la meticilina- por ultimo las cefalosporinas de cuarta generacin
tiene actividad contra cocos grampositivos y un amplio grupo de bacterias
gramnegativas aerobia )ue incluyen la 5seudomona aeuriginosa y muchas
de las 1nterobateriaceae con betalactamasas cromosomitas inducibles .
Decanismo de accin
La actividad antimicrobiana se basa en la capacidad para interferir en la
s$ntesis del componente peptidoglicano de la pared de la c9lula bacteriana.
1l peptidoglicano de las bacterias grampositivas forma una estructura
permeable gruesa mas e,terna )ue esta por encima de la membrana
citoplasmtica de la c9lula- por el contrario las bacterias gramnegativas
presentan un capa de peptidoglicano delgada y separada del el por el
espacio periplasmtico se encuentra una membrana de L5* comple+a con
prote$nas esparcidas dentro de ella, los peptidoglicanos son cadenas de
polisacrido largas en los )ue los residuos de .-acetilglucosamida y de
cido .-acetilmuramico alternan en forma lineal. Con la cadena lateral
pentapeptida de los residuos de cido .-acetilmuramico, estas cadenas de
polisacrido se unen en forma cru'ada en una estructura reticular- estos
compuestos son sinteti'ados en el citoplasma y son transportados a trav9s
de la membrana citoplasmtica- despu9s estos compuestos son insertados
en el peptidoglicano cru'ado e,istente como parte del crecimiento y de la
divisin de la c9lula por transpeptidasas, carbo,ipeptidasas y
endopeptidasas. 1stas en'imas, locali'adas en la membrana citoplasmtica
son las 5&5 y constituye el sitio de accin para los antibiticos
betalactamicos ya )ue la amida del antibitico es similar en estructura a la
E-alanil-E-alanina de la en'ima por medio de una unin covalente de larga
duracin y por lo cual el 5&5 se inactiva y por ende de+a de haber s$ntesis
de peptidoglicano lo )ue lleva a la muerte de la celular .
Decanismo de resistencia
Cada dia se encuentra mas resietncia a las cefalosporinas por oarte de
microrrganismos comoC stafiolococos coagulasa negativo, basilos gram
negativos no fermentadores como la 5. aeuriginosa, enterococos,
Clostridium difficile y Candida albican F .
*e puede llevar a cabo a trav9s de tres mecanismosC alteracin de una 5&5
blanco )ue es esencial para la supervivencia de la c9lula, la produccin de
betalactamasas )ue inactivan la cefalosporina o una disminucin de la
capacidad del antibitico para alcan'ar su 5&5 blanco )ue se ve en lagunas
bacterias gramnegativas, esto no esta disponible para las bacterias
grampositivas- ya )ue las bacterias gramnegativas tienen una membrana
e,terna comple+a compuesta de l$pidos, polisacridos y prote$nas. 5ara )ue
las cefalosporinas pueden penetrar la membrana e,terna es necesario entrar
a trav9s de canales de agua llamados porinas, el movimiento del antibitico
a trav9s de canal es selectivo ya )ue depende de la carga el tamao,
propiedades hidrfilas y la forma del antibitico. 5ara refor'ar la
resistencia, en algunos g9rmenes se producen cambios en la forma de la
porinas lo )ue dificultara a un mas la entrada del antibitico. La
penetracin de un antibitico betalactamico a trav9s de una membrana
e,terna esta ligada a la resistencia )ue median las betalactamasas .
<aemophilus influen'ae, *treptococcus pneumoniae y .eisseria
gonorrhoeae son patgenos )ue cada d$as son mas resistentes a las
cefalosporinas y penicilinas ya )ue sus 5&5 poseen una afinidad reducida
por los antibiticos. *taphylococcus aureus produce una 5&5;G la cual
tiene una afinidad casi nula por los antibiticos .
La produccin de betalactamasas es la forma de resistencia mas frecuente
de las bacterias gramnegativas para con las cefalosporinas. Las
betalactamasas se codifican en los cromosomas, o e,tracromosomicamente
en los plasmados o transpososnes. *e pueden encontrar en grampositivos
como en los estafilococos. 1stas en'imas pertenecen a una familia de
proteasas de la serina. La unin de la betalactamasa al antibitico produce
una hidrlisis en la unin amida del anillo betalactamico con la
consecuente inactivacion del antibitico. Las betalactamasa en los
grampositivos son e,cretadas al e,terior pero las cefalosporinas son poco
hidroli'adas por estas en'imas- por el contrario en los gramnegativos las
betalactamasas se encuentran en el espacio periplasmtico, y el antibitico
puede ser hidroli'ado mas efica'mente dentro del espacio periplasmtico, a
mayor cantidad de antibitico )ue ingresa al espacio periplasmtico menor
ser la eficacia de las en'imas para proteger la c9lula ,F .
2armacolog$a
La absorcin de algunas cefalosporinas en el tubo digestivo es facilitada
por la formulacin como esteres, )ue luego son degradados por las
esterasas )ue de+an la droga activa para su absorcin, su absorcin
intestinal aumenta cuando se administra con comida, ya )ue hay un
contacto mas prolongado con la mucosa gstrica )ue resulta del retraso del
vaciamiento gstrico asociado con la alimentacin- la biodisponibilidad
puede disminuir cuando se administra alg8n antagonista <; y anticidos.
4tros antibiticos son administrados por v$a intravenosa o intramuscular,
aun)ue los vol8menes )ue se re)uieren para la administracin a menudo
limitan la dosis- la mayor$a de veces se produce una incomodidad al aplicar
cefalosporinas por v$a intramuscular, pero se esta reduciendo con la
aplicacin de la solucin de lidocaina al H al diluyente y las
concentraciones pico de estas cefalosporinas son similares- var$an de II a
FI ugJml despu9s de dosis de ;g .
Las cefalosporinas en la mayor$a de los casos logran una penetracin muy
buena a los te+idos y los compartimentos l$)uidos, incluido los pulmones,
los te+idos genitales femeninos, los riones y el li)uido sinovial, pericardio,
peritoneal y pleural. La penetracin de las cefalosporinas en el humor
acuoso del o+o puede ser suficiente con el tratamiento parenteral en dosis
altas para el tratamiento de una infeccin en la cmara anterior causada por
bacterias grampositivas o gramnegativas sensibles- las cefalosporinas no
logran una concentracin importante en la cmara posterior del humor
v$treo. <ay penetracin en el li)uido cefalorra)u$deo solo con cefuro,ima,
cefota,ima, ceftria,ona, cefti'o,ima, cefmeno,ima, mo,alactam,
cefepime, cefpiroma y cefta'idima .
La mayor$a de las cefalosporinas se e,cretan a trav9s de los riones y por
ende logran concentraciones en la orina muy elevadas, por lo cual permite
el tratamiento efica' de patgenos habituales del tracto urinario con dosis
ba+as- se necesita correccin en las dosis cuando se encuentra con pacientes
con disfuncin renal leve a severa. *olo unas pocas cefalosporinas tienen
e,crecin biliar /cefopera'ona, ceftria,ona y cefpiramida0 .
Las cefalosporinas con un grupo acetilo en la posicin tres en el anillo
dihidrotia'ina sufren metabolismo in vivo a una forma desacetilo- aun)ue
esta forma es menos activa puede contribuir al efecto antimicrobiano neto
.
Las cefalosporinas en contraste con las )uinolonas y los aminoglucsidos,
no muestran muerte bacteriana dependiente de la concentracin. Los
efectos bactericidas de las cefalosporinas alcan'an su m,imo a un nivel de
cuatro a cinco veces la cim para el microorganismo. 1l tiempo )ue una
cefalosporina permanece por encima de la C7D para el patgeno en el sitio
de infeccin es el parmetro faramacocinetico importante para una mayor
eficacia, un tiempo breve con una concentracin pico alta por deba+o de la
C7D no es lo ideal ," .
6eacciones adversas
Los efectos adversos son muy similares para todo el grupo
- 6eacciones locales
la tromboflebitis ocurre entre el y FH de las personas )ue reciben
cefalosporinas y no se asocian con ning8n agente especifico en particular-
el dolor en el sitio de la inyeccin intramuscular no es raro y puede
aliviarse con el agregado de lidocaina al diluyente .
- 6eacciones de hipersensibilidad
*on lo efectos adversos sist9micos mas frecuente en la administracin de
las cefalosporinas- las reacciones inmediatas /AI-BI min0 y aceleradas /-
?; horas0, anafilcticas o urticarianas mediadas por 7g1 son raras sobre
todo se administras cefalosporinas de segunda y tercera generacin. 1n el
al AH de los pacientes presentan erupciones cutneas con fiebre o sin ella y
eosinofilia despu9s de periodos variables de tratamiento con cefalosporinas
.
Los haptenos espec$ficos )ue estn involucrados en la hipersensibilidad a
las cefalosporinas no se conocen- ya )ue tanto los componentes de las
cadenas laterales como los nucleares de las cefalosporinas pueden
participar en las reacciones de hipersensibilidad .
Las reacciones a las cefalosporinas ocurren en un a ?H de los pacientes
con antecedentes de alergia a la penicilina. Las pruebas cutneas con
compuestos de cefalosporinas son variables y no se recomiendan. La
seleccin del tratamiento antibitico en pacientes con antecedentes de una
reaccin a una cefalosporina o una penicilina debe orientarse por la
gravedad de la reaccin y la disponibilidad de tratamientos convenientes
con antibiticos no betalactamicos. 3un)ue los pacientes con antecedentes
de alergia a la penicilina no mediada por 7g1, incluso con pruebas cutneas
negativas, se encuentra en mayor riesgo de sufrir una reaccin al recibir
una cefalosporina, estas reacciones rara ve' son graves y pueden usarse una
cefalosporina, si es necesario
Clasificacin y espectro de accin Las cefalosporinas se clasifican
clsicamente en KgeneracionesK, en base al espectro de actividad para
g9rmenes grampositivos y gramnegativos. 1n t9rminos generales, a medida
)ue evolucionan en generaciones ganan actividad frente a microorganismos
gramnegativos, reduci9ndola frente a grampositivos y tambi9n me+oran su
comportamiento en relacin al principal factor de resistencia /las
betalactamasas0, siendo las cefalosporinas de tercera y cuarta generacin
ms estables )ue las de primera y segunda, frente a estas en'imas. Las
cefalosporinas de L generacin fueron aprobadas para su uso cl$nico desde
!?A-?F. *on las ms activas frente a la mayor$a de los cocos
grampositivos aerobios, incluyendo *. aureus meticilinosensible. Las
cefalosporinas de ;L generacin son utili'adas desde !?!. =ienen menor
actividad frente a*taphylococcus spp. meticilinosensible, pero son ms
activas frente a algunos gramnegativos. *u actividad frente a la mayor$a de
anaerobios es escasa. Las cefalosporinas de AL generacin se utili'an en la
prctica m9dica desde !#I, siendo altamente activas contra g9rmenes
gramnegativos. Cefti'o,ima, cefota,ime y cefopera'ona son las
cefalosporinas de AL generacin con mayor actividad frente
a*taphylococcus aureus meticilinosensible. *treptococcus pyogenes y *.
pneumoniae de sensibilidad alta o intermedia son sensibles a los agentes de
esta generacin. *lo cefopera'ona y cefta'idime son activas frente a
5seudomonas aeruginosa. Las cefalosporinas de esta generacin tienen una
actividad variable frente a anaerobios, siendo cefota,ima y cefti'o,ima los
ms activos frente a&acteroides fragilis. Las cefalosporinas de "L
generacin son las de ms reciente aparicin /!!;0. =ienen un espectro
e,tendido frente a gramnegativos, grampositivos, siendo su actividad ba+a
frente a anaerobios. =ienen una actividad mayor )ue las de AL generacin
frente a g9rmenes grampositivos. *u actividad es similar a las
cefalosporinas de AL generacin frente a gramnegativos productores de
betalactamasas plasm$dicas clsicas /1. coli, 5. mirabilis, M. pneumoniae,
*almonella spp.0, pero es superior frente a especies productoras de
cefalosporinasas cromosmicas inducibles o desreprimidas /1. cloacae, *.
marcescens, C. freundii0 y frente a5. aeruginosa. =ambi9n son activas frente
a cepas productoras de algunas betalactamasas de espectro ampliado, pero
son hidroli'ados por otras. *u actividad frente a anaerobios es limitada.
.inguna cefalosporina es activa frente a 1nterococcus spp., Listeria
monocytogenes, Legionella, Dycoplasma y Chlamydia.
2armacocin9tica 1n cuanto a las v$as de administracin, la absorcin por
v$a digestiva, la vida media y pasa+e por la barrera men$ngea, hay grandes
diferencias entre las distintas cefalosporinas. Las de administracin oral
son rpidamente absorbidas en el tracto gastrointestinal. 1sta absorcin
puede estar afectada por la coadministracin de alimentos o anticidos.
Dientras )ue algunas son me+or absorbidas con el estmago vac$o
/cefaclor, cefadro,il, cefale,$n y cefradine0, la biodisponibilidad de
cefuro,ime-a,etil y cefpodo,ime pro,etil aumenta cuando se toman +unto
con las comidas. Los anticidos pueden disminuir la absorcin de
cefpodo,ime pro,etil, pero no de otras cefalosporinas. La absorcin
variable de cefuro,ime-a,etil es posible )ue sea la causa de sus frecuentes
efectos secundarios gastrointestinales. Eifunden y penetran bien en los
te+idos y fluidos corporales, aun)ue ninguna de las cefalosporinas de L
generacin o de uso oral alcan'an niveles terap9uticos en LC6. Ee las de ;L
generacin slo cefuro,ime llega a esos niveles, aun)ue es menos efica'
)ue ceftria,ona o cefota,ime para el tratamiento de meningitis.
Ceftria,ona, cefota,ime, cefta'idima y cefti'o,ima penetran bien las
meninges inflamadas, alcan'ando niveles terap9uticos. La mayor$a de
cefalosporinas tienen una corta vida media por lo )ue deben ser
administradas cada B u # horas. Cefa'olin tiene una vida media mayor.
Ceftria,ona es la cefalosporina de mayor vida media por lo )ue puede ser
administrada en dosis diaria 8nica. La mayor$a de las cefalosporinas se
e,cretan incambiadas por v$a urinaria, aun)ue F a ;IH lo hacen ba+o
forma metaboli'ada e inactiva. .o as$ cefi,ime, cefopera'ona, ceftria,ona
y cefota,ime. Ceftria,ona tiene una doble v$a de eliminacinC BIH renal y
"IH heptica. Cefopera'ona es eliminada primariamente por v$a biliar.
Cefota,ime y cefapirin, a diferencia de otras cefalosporinas, son
metaboli'adas por desacetilacin heptica dando origen a metabolitos
activos e inactivos. Como los metabolitos activos de cefota,ime tienen una
vida media alargada, este antibitico puede administrarse con menor
frecuencia )ue lo sugerido en relacin a su vida media /dos veces diarias en
infecciones mediana o moderadamente severas0. Las dosis de cefta'idima,
cefota,ima y cefti'o,ima deben ser a+ustadas en casos de insuficiencia
renal moderada o severa. 1n cambio ceftria,ona y cefopera'ona re)uieren
modificaciones de las dosis en casos de falla renal y heptica asociadas.
LNsos cl$nicos 5or su amplio espectro y ba+a to,icidad, las cefalosporinas
son drogas de eleccin para el inicio del tratamiento emp$rico en muchas
situaciones cl$nicas. 1n otras oportunidades se indican luego de conocer la
sensibilidad del germen.
- Deningoencefalitis a0 Deningoencefalitis aguda supuradaC Ceftria'ona ;
g. i.v. cJ; h, o cefota,ime ; g. i.v. cJBh, durante ? a ; d$as. Como ambas
son activas frente a los g9rmenes )ue con mayor frecuencia causan esta
entidad /*. pneumoniae, .. meningitidis y <. influen'ae0 son de eleccin
para iniciar un tratamiento emp$rico. *i hay sospecha de *. pneumoniae
resistente /muy escasa prevalencia en nuestro pa$s0 se agrega vancomicina.
*i la sospecha es de Listeria monocyogenes se agrega ampicilina.
b0 Deningitis p ost)uir8rgica 1l plan emp$rico debe estar dirigido a
g9rmenes nosocomiales, siendo los ms frecuentes los bacilos
gramnegativos aerobios, incluyendo 5. aeruginosa y *. aureus. 5ara ello un
plan puede serC Cefta'idime ; g. i.v. cJ# h. O vancomicina g. i.v. cJB-;
h.con o sin aminoglucsido.
- 1ndocarditis infecciosa /170 Cuando se sospecha )ue el agente etiolgico
es *. viridans, *. bovis o 1nterococcus faecalis, el plan emp$rico de
eleccin es penicilina % cristalina O gentamicina. Ceftria,ona o cefota,ime
son antibiticos de alternativa para las ; primeras etiolog$as si se conoce
)ue los microorganismos son altamente sensibles, la 17 asienta sobre
vlvula nativa, la vegetacin es de menos de cm. y no hay
complicaciones. *i la sospecha es de g9rmenes del grupo <3C1M
/<aemophilus, 3ctinobacillus, Cardobacterium, 1i:ennella, Mingella0 la
eleccin es ceftria,ona ;g. i.v. cJ;" h. Cuando hay sospecha o est
confirmada la etiolog$a por *taphylococcus spp. meticilinosensible la
eleccin es cefradina /;II mgJ)uiloJd0 ; a A g.i.v. cJB h asociada a
gentamicina, ya )ue en el mercado de nuestro medio no hay o,acilina ni
nafcilina. *i la 17 asienta sobre vlvula prot9sica se agrega rifampicina.
- .eumonia agudas comunitaria /.3C0 *eg8n gu$as internacionales del
3merican =horacic *ociety /3=*0, adaptadas a nuestro medio, para el
tratamiento emp$rico de neumonias agudas comunitarias, el rol de las
cefalosporinas ser$aC a0 .3C leve a moderada, con sospecha de ser
bacteriana, sin criterios de internacin, en fumador o no, sin comorbilidad o
comorbilidad leve y estable. Cefuro,ime-a,etil es una de las opciones
terap9uticas, entre otras como aminopenicilinaJ7&L o slo aminopenicilina
si no hay sospecha de germen productor de penicilinasa. b0 *i el paciente
procede de Casa de *alud, es alcoholista, diab9tico, fumador o si la .3C
tiene criterio de internacin por su severidad, aumeta el riesgo de )ue la
infeccin sea por bacilos gramnegativos aerobios. 1ntre los planes
opcionales hay )ue considerar una cefalosporina de ;L o de AL generacin
no antipseudomonas. c0 .3C con criterio de gravedad o neumopat$as
intrahospitalarias /.3<0. Nna de las opciones terap9uticas incluye una
cefalosporina de APordf- generacin con actividad antipseudomona,
especialmente el cefta'idime.
- &ron)uiectasias infectadas o fibrosis )u$stica, donde 5. aeruginosa puede
ser la causa de la infeccin. Cefta'idime.
- 7nfecciones respiratorias altasC 2allas en el tratamiento con penicilina o
recurrencias de faringitis estreptoccicas, sinusitis, otitis media aguda,
bron)uitis aguda bacteriana o e,acerbacin de bron)uitis crnica.
Cefalosporina de ;L generacin. 4 de AL generacin en 154C grave o si se
aisla germen gramnegativo de mayor resistencia.
- 7nfeccin urinaria por g9rmenes sensibles. 1specialmente indicadas en la
embara'ada la )ue no puede recibir )uinolonas y los aminoglucsidos son
t,icos para el feto.
- 7nfecciones abdomino-p9lvicas. Cefalosporinas de AL generacin O
metronida'ol, es una de las opciones terap9uticas emp$ricas.
- 1nfermedades de transmisin se,ualC a0 %onococcia. Ceftria,ona ;F a
;FI mg. i.m. o cefi,ime "II mg v.o. o cefuro,ime-a,etil g. v.o.,
cual)uiera de ellos en dosis 8nica.
- 7nfecciones de piel y partes blandas 1n imp9tigo, antra,, celulitis m9dica
no grave, casos seleccionados de foliculitis o for8nculo, las cefalosporinas
de L generacin son de eleccin ya )ue los g9rmenes ms frecuentemente
involucrados /*. aureus comunitario meticilinosensible y *treptococcus
pyogenes0 son sensibles. 1n el caso de celulitis grave con necrosis, )ue
re)uiere tratamiento m9dico-)uir8rgico, puede indicarse una cefalosporina
de AL generacin, asociada a otros antibiticos /metronida'ol,
aminoglucsido, fluoro)uinolona0.
- 2iebre en enfermo neutrop9nico 5or el riesgo )ue tienen los enfermos
neutrop9nicos severos /menos de FII 5D.JmmA0 de )ue la fiebre est9
relacionada a una infeccin por g9rmenes gramnegativos, el plan emp$rico
de cefta'idime a ; g.i.v. cJ# h en asociacin con un aminoglucsido es el
ms usado- aun)ue hay otras opciones.
- 5rofila,is )uir8rgica 1l uso de cefa'ol$n y otras cefalosporinas de L
generacin son recomendadas para profila,is en la mayor$a de cirug$asC
ginecolgica, ortop9dica, cardiotorcica, gastrointestinal.as cefalosporinas
son un grupo de antibiticos descubierto por un italiano, &rot'u. 1ste
observ )ue la pro,imidad al vertido de las alcantarillas en *u *icc, en la
isla italiana de Cerdea, hab$a podido crear una situacin ambiental
propicia para el desarrollo de microorganismos capaces de destruir los
bacilos del tifus y, partiendo de esta premisa, aisl una sustancia con
propiedades antibiticas, la primera cefalosporina. 3nlogamente a lo
sucedido con las penicilinas, a partir de la primera cefalosporina natural se
sinteti'aron nuevas cefalosporinas Ksemisint9ticasK, para obtener un
espectro ms amplio de actividad antibacteriana, una mayor estabilidad
gstrica para permitir la administracin por v$a oral, una duracin ms
prolongada de su accin y una reduccin de los efectos t,icos colaterales.
Las cefalosporinas presentan un mecanismo de accin muv narecido al de
las penicilinas y, sobre todo las nuevas mol9culas Ksemisint9ticasK, un
espectro de accin muy amplio en relacin a numerosos
121C=4* C4L3=163L1*
1n el animal de laboratorio la administracin de cefalosporinas a dosis muy
elevadas puede provocar lesiones renales graves e incluso una verdadera
insuficiencia renal- efectos similares se han observado a veces tambi9n en
el hombre, sobre todo con algunos tipos de cefalosporinas. 2actores )ue
acent8an el riesgo renal sonC el empleo de dosis elevadas, la asociacin con
otros antibiticos de accin t,ica sobre los r$ones, como los
aminoglicsidos, el empleo simultneo de diur9ticos y la presencia de
condiciones pree,istentes de insuficiencia renal )ue reducen la eliminacin
del antibitico. 1n general, las alteraciones renales inducidas por las
cefalosporinas remiten con la suspensin del tratamiento. Las
cefalosporinas plantean ademas problemas de tolerancia local. La inyeccin
intramuscular es muy dolorosa y re)uiere la asociacin en el mismo vial de
un anest9sico local. 5ara terminar, todas las cefalosporinas pueden provocar
fenmenos de irritacin locaQ K tromboflebitis a ra$' de su administracin
endovenosa.
613CC74.1* 3L(6%7C3*
Las reacciones de hipersensibilidad de tipo al9rgico representan el efecto
colateral mas importante tanto de las cefalosporinas como de las
penicilinas. 3ntes se recomendaba el uso de las cefalosporinas en los
su+etos al9rgicos a la penicilina. <oy d$a se reconoce la e,istencia de una
alergia cru'ada entre penicilina y cefalosporina y por consiguiente se
desaconse+a totalmente el empleo de esta ultima en pacientes al9rgicos a la
penicilina.
Clasificacin
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6esistencia antibitica
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.8cleo de las cefalosporina.
Las cefalosporinas, son una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto
con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las
cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero ms estables ante
muchas -lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de
actividad ms amplio. ST
1structura de las cefalosporinas clsicas /nombres en ingl9s0.
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados KgeneracionesK por
sus caracter$sticas antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron
agrupadas en la Kprimera generacinK mientras )ue ms adelante,
cefalosporinas de espectro e,tendido fueron clasificadas como
cefalosporinas de segunda generacin. Cada nueva generacin de
cefalosporinas tiene ms potencia frente a bacterias gram-negativas,
caracter$sticas antimicrobianas perceptiblemente mayores )ue la
generacin precedente- actualmente se diferencian cuatro generaciones de
cefalosporinas. Cabe destacar )ue las cefalosporinas de primera generacin
tienen mayor espectro de accin ante estafilococo y estreptococo )ue las
generaciones ms recientes. S;T
<ay un cierto desacuerdo sobre la definicin de generaciones. La cuarta
generacin de cefalosporinas todav$a no es reconocida en Japn, siendo
incluidas en la tercera generacin. Cefaclor se clasifica como cefalosporina
de la primera generacin- y el cefbupera'one, el cefmino, y cefotetan se
clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin en Japn.
Cefbupera'one, el cefmino,, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas
de la segunda generacin. Cefmeta'ole y el cefo,itin se clasifican como
cefalosporinas de la tercera generacin. Scita re)ueridaT
2lomo,ef, latamo,ef est en una nueva clase de o,acefamos.
Cefalosporinas de primera generacin
Las cefalosporinas de primera generacin tienen actividad predominante
contra cocos grampositivos U*treptococcus y *taphylococcusU. Las
cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de *taphylococcus
aureus resistentes a meticilina /*36D0. 1ntre las cefalosporinas de primera
generacin encontramosC
Cefalosporinas de primera generacin. ST
2rmaco R$a Eosis /mgJ:gJd$a0
Eosis 1structura
Cefale,ina 4ral F a AI I.;F a I.F g cada Bh
Cefradina 4ral F a AI I.;F a I.F g cada Bh
Cefadro,ilo 4ral F a FI I.F a g cada ;h
Cefa'olina 5arenteral F a AI I.F a ; g cada #h
Cefalotina
Cefaclor La dosis es de adulto.
2armacocin9tica
La cefale,ina, cefradina y cefradro,ilo, por v$a oral, se absorben en un
grado variable. Las concentraciones s9ricas son de F a ;I mcg despu9s de
dosis orales de FII mg. La concentracin urinaria suele ser muy alta, pero
en casi todos los te+idos las concentraciones son variables y, en general,
menores )ue las s9ricas. ST
La cefalotina es la 8nica cefalosporina parenteral )ue a8n tiene uso general.
Eespu9s de la administracin de g, la concentracin m,ima de cea'olina
es de !I a ;I mcgJml. Eebe a+ustarse la dosis en insuficiencia renal ya )ue
la e,crecin es por este rgano.
Cefalosporinas de segunda generacin
Eesde esta generacin se amplia el espectro incluyendo anaerobios y
microorganismos gram negativos. Las bacterias del g9nero Mlebsiella
suelen ser sensibles. 1stn indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis,
infecciones respiratorias ba+as, peritonitis y diverticulitis. Eebe evitarse su
uso en infecciones por 1nterobacter. Eebe evitarse la administracin
intramuscular debido al dolor insoportable. =odas se eliminan renalmente.
ST
1ficacia de las cefalosporinas de segunda generacin /y algunas
cefamicinas0. STS;T
2rmaco 1structura R$a Eosis mgJ:gJd$a
<aemophilu influen'ae
Cefalo
Cefaclor 4ral I a F efica'
Cefamandol efica' Cefonicida V efica'
Cefuro,ima 4ral 7R I a F FI a II
efica'
Cefpro'il 4ral I a F V
Loracarbef 4ral I a F V
Ceforanida efica'
Cefalosporinas de tercera generacin
Cefdinir Cefpodo,ima Cefditoren pivo,ilo Cefi,ima Ceftibuteno
Cefota,ima Ceftria,ona /3cante, 60 Cefta'idima
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin
Cefta'idima /CefortimeW, Cepta'W, 2orta'W, 2ortumW, %la'idimW,
MefadimW, DodacinW, =a'icefW, =a'idimeW, =anicefW0 Cefpiramida
/*uncefalW0 Cefsulodin /5seudocefW, 5seudomonilW, inW, =ilmaporW0
Ceftria,ona Cefi,ima
Cefalosporinas de cuarta generacin
Cefalosporinas de la cuarta generacin tienen un mayor espectro de la
actividad contra organismos gram-positivos )ue las cefalosporinas de la
tercera generacin. =ambi9n tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas
)ue las cefalosporinas de la tercera generacin.
Cefetecol /CefcatacolW0 Cef)uinome /CephaguardW0 /Xuso veterinarioX0
2lomo,ef /2lumarinW0 Cefepima Cefalosporinas antipseudomonal de "L
generacin
Cefoselis sulfato de /YincefW0 Cefo'opran /2irstcinW0 Cefpirome
/&roactW, CefromW, MeitenW0 Cefluprenam
Cefalosporinas de )uinta generacin
Ceftobiprol C mayor actividad contra *taphylococccus aureus meticilino
resistentes, *treptococcus pneumonie resistente a penicilinas, 5seudomona
aeruginosa y enterococos.
Ceftarolina C activa tanto frente a *taphylococcus aureus como
estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina
/D6*30 as$ como frente a las recientes cepas vancomicina resistentes
/R6*30 y daptomicina resistentes. =ambi9n incluye en su espectro a
*treptococcus pneumoniae /incluyendo las cepas penicillin-resistentes0,
<aemophilus influen'a /incluyendo las cepas productoras de
betalactamasas0, Dora,ella catarrhalis, 1nterococcus faecalis, incluyendo
cepas vancomicin-resistentes e inactivo frente 1nterococcus faecium.
Cefalosporinas sin asignacin a generacin concreta
%eneracin desconocidaC ayudar a colocar en la generacin correcta.
Cefaclome'ine Cefaloram Cefaparole Cefcanel y cefcanel dalo,ate
Cefdalo,ime Cefedrolor Cefempidone Cefetri'ole Cefivitril Cefmatilen
Cefmepidium Cefovecin Cefo,a'oleJcepho,a'ole
httpCJJZZZ.susmedicos.comJart[Cefalosporinas.htm
httpCJJes.m.Zi:ipedia.orgJZi:iJCefalosporina
httpCJJZZZ.gentenatural.comJmedicinaJfarmacosJcefalosporinas.html