Facultad de Odontologa

Ctedra Ciruga Bucal Bsica

Texto de Apoyo
Anestsicos Locales
Fisiologa, Farmacologa y Clasificacin







Dr. Csar Orsini S.






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PRIMERA PARTE; FISIOLOGA DE LOS ANESTSICOS LOCALES - 7 -
LA NEURONA - 8 -
ESTRUCTURA DE LOS NERVIOS PERIFRICOS - 8 -
FISIOLOGA DE LOS NERVIOS PERIFRICOS - 9 -
ELECTROFISIOLOGA DE LA CONDUCCIN NERVIOSA - 10 -
ELECTROQUMICA DE LA CONDUCCIN NERVIOSA - 11 -
ESTADO DE REPOSO - 11 -
EXCITACIN DE LA MEMBRANA - 11 -
PROPAGACIN DEL IMPULSO NERVIOSO - 12 -
MODO Y SITIO DE ACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES - 12 -
DNDE TRABAJAN LOS ANESTSICOS LOCALES? - 13 -
SENSIBILIDAD DE LAS FIBRAS NERVIOSAS A LOS ANESTSICOS LOCALES - 14 -
COMO FUNCIONAN LOS ANESTSICOS LOCALES - 14 -
FACTORES QUE VAN A CONDICIONAR LA ACCIN DEL ANESTSICO LOCAL - 16 -
SEGUNDA PARTE; FARMACOLOGA DE LOS ANESTSICOS LOCALES - 18 -
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DEL ANESTSICO LOCAL - 19 -
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN - 19 -
DISTRIBUCIN - 20 -
METABOLIZACIN (BIOTRANSFORMACIN) - 20 -
EXCRECIN - 21 -
CARACTERSTICAS FARMACODINMICAS DEL ANESTSICO LOCAL - 21 -
ACCIONES SISTMICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES - 22 -
FARMACOLOGA DE LOS VASOCONSTRICTORES - 23 -
CLASIFICACIN DE LOS VASOCONSTRICTORES - 24 -
REACCIONES ADVERSAS ATRIBUIBLES A LOS VASOCONSTRICTORES - 26 -
PRESERVANTE DEL VASOCONSTRICTOR - 26 -
AGENTES BACTERIOSTTICOS Y FUNGICIDAS - 27 -
CLORURO DE SODIO - 27 -
AGUA BIDESTILADA - 27 -
TERCERA PARTE; CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES - 28 -
CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES - 29 -
DURACIN - 29 -
DOSIS MXIMA DE ANESTSICO LOCAL - 30 -
ANESTSICOS LOCALES DEL GRUPO STER - 31 -
PROCANA - 31 -
TETRACANA - 32 -
BENZOCANA - 32 -
CLORHIDRATO DE COCANA - 32 -
ANESTSICOS LOCALES DEL GRUPO AMIDA - 33 -
LIDOCANA - 33 -
MEPIVACANA - 34 -
ARTICANA - 35 -
LTIMOS ANESTSICOS APARECIDOS - 35 -
ETIDOCANA - 35 -
BUPIVACANA - 36 -
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TCNICAS ANESTSICAS EN ODONTOLOGA - 37 -
TPICA - 38 -
INFILTRATIVAS - 38 -
BIBLIOGRAFA - 40 -







































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Detalle clnico de la anestesia infiltrativa
del nervio alveolar superior anterior, va
intrabucal.
La anestesia local se ha definido como la prdida de sensaciones en un rea circunscrita
del cuerpo, causada por una depresin en la excitacin de las terminaciones nerviosas o por una
inhibicin en los procesos de conduccin de los nervios perifricos.
La anestesia local es, sin duda, la tcnica que ha permitido a la odontologa llegar a ser lo
que es hoy en da. Prevenir el dolor asociado al cuidado dental es la meta de todos los que
practican esta profesin, como tambin el deseo de todos los pacientes. A pesar de la facilidad
con la que el control del dolor puede ser obtenido, se pueden presentar problemas. Los problemas
incluyen la inhabilidad de anestesiar a ciertos pacientes o ciertos dientes, el miedo de algunos
pacientes a recibir inyecciones de anestesia local, y aquellas
complicaciones locales o sistmicas que van asociadas con la
administracin de anestsicos locales. Muchas razones existen
para estos problemas, incluyendo variaciones biolgicas en
respuesta a las drogas, diferencias anatmicas entre los
pacientes, y el miedo y la ansiedad relacionada con la
administracin intraoral de anestsicos locales. La importancia
del adecuado control clnico del dolor durante los tratamientos
dentales es destacada por el hecho de que no es posible
completar de forma segura un tratamiento en presencia de dolor.
Fueron los incas los primeros en utilizar anestsicos
locales, con el jugo producido al mascar hojas de coca; un
alcaloide contenido en las hojas de una planta que crece en las
montaas andinas, entre 1 000 y 3000 metros sobre el nivel del
mar, la Erythroxylon coca que se empleaba, en el contexto de rituales chamnicos, para la
sanacin de heridas y alivio del dolor
Koller, oftalmlogo, en 1884, us cristales de cocana en la mucosa conjuntival, logrando
hacer una intervencin quirrgica bajo anestesia local, convirtindose de esta forma en el primer
frmaco usado para el bloqueo perifrico de los nervios conductores del dolor. A partir de esta
experiencia se inicia el uso de la cocana como anestsico tpico, consiguindose insensibilizar la
zona que se intervena. El uso de la cocana conduce a una toxicomana, razn por la cual su uso
est descartado. Estas caractersticas indujeron a la bsqueda de otra sustancia que fuera
anestsica pero que no produjera los efectos colaterales no deseables de la cocana; as fue como
en el ao 1904, Einhor sintetiz una sustancia que denomin procana, que comercialmente se la
conoce como novocana, logrndose un gran avance en el logro de un anestsico sin los efectos
colaterales de la cocana.
Siempre en la bsqueda de una droga que no tuviera los inconvenientes de la cocana,
Lofgren sintetiza un nuevo anestsico que denomina Lidocana, que se caracterizaba por ser de
gran potencia, baja toxicidad y alta penetracin en los tejidos. Con estos dos anestsicos se logra
eliminar el riesgo de dependencia que creaba el uso de la cocana, dejndosela de usar.
La suspensin de todo tipo de dolor, como es obvio, es imprescindible para realizar
cualquier intervencin de ciruga bucal. Existen diferentes posibilidades para conseguir este
objetivo; su seleccin depender de la magnitud del acto quirrgico que se quiera efectuar y de
las condiciones fsicas y psquicas del paciente. El dolor se puede controlar de forma directa, es
decir, eliminando la causa, o de forma indirecta, bloqueando la transmisin de los estmulos
dolorosos. En esta segunda opcin debern interrumpirse las vas nerviosas que transportan el
estmulo a nivel central; esta interrupcin que puede ser transitoria o permanente, puede
efectuarse a diferentes niveles y con diferentes mtodos; en la practica odontolgica interesa que
el efecto sea reversible, pero que permanezca como mnimo mientras dure el tratamiento.
Una importante ventaja de la anestesia local es que produce esta prdida de sensaciones
sin provocar la prdida de la conciencia. En esta rea la anestesia local difiere enormemente de la
anestesia general. Recordemos que el paciente consciente es aquel que tiene los reflejos
protectores intactos, que mantiene la actividad respiratoria de forma automtica, y que es capaz
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de responder racionalmente a preguntas y rdenes que se le hagan, es decir, que coopera con
nosotros.
Se han descrito muchos mtodos que provocan anestesia local, como los siguientes;

1.- Trauma mecnico
2.- Baja Temperatura
3.- Anoxia
4.- Irritantes qumicos
5.- Agentes neurolticos como el alcohol o el fenol
6.- Agentes qumicos como los anestsicos locales.

Sin embargo, como precisbamos anteriormente solo aquellos mtodos o sustancias que
inducen un estado transitorio completamente reversible de anestesia son usados en la prctica
clnica. Las siguientes son las propiedades deseables para un anestsico local;

1.- No debe irritar el tejido en el cual es aplicado
2.- No debe causar ninguna alteracin permanente a la estructura nerviosa
3.- Su toxicidad sistmica debe ser baja
4.- Debe ser efectivo, tanto siendo inyectado en los tejidos o aplicado localmente en las
membranas mucosas.
5.- El tiempo en que comienza a hacer efecto la anestesia debe ser lo mas corto posible
6.- La duracin de la accin debe ser lo suficientemente prolongada como para permitir la
terminacin del procedimiento, pero no tan prolongado como para requerir una recuperacin.
7.- Debe poseer una potencia suficiente para producir una anestesia completa sin utilizar
soluciones de concentracin daina.
8.- No debera producir reacciones alrgicas.
9.- La solucin debe ser estable y debe sufrir una biotransformacin rpida en el cuerpo
10.- Debe ser estril o ser esterilizable por calor sin deteriorarse.
11.- No debe tener un efecto vasodilatador.

La mayora de los anestsicos locales que trataremos en esta revisin poseen las primeras
dos propiedades; son (relativamente) no irritantes a los tejidos y son completamente reversibles.
De gran importancia es la toxicidad sistmica debido a que todas las soluciones inyectables y la
mayora de las tpicas son eventualmente absorbidas desde su sitio de administracin hacia el
sistema cardiovascular. Por lo tanto el poder de toxicidad de una droga es un factor importante en
la seleccin de un anestsico local. No todos los anestsicos locales usados hoy en da presentan
la propiedad de ser efectivos, tanto siendo inyectados en los tejidos o aplicados localmente en las
membranas mucosas. Muchos de los ms potentes anestsicos locales inyectables (procana,
mepivacana) resultan ser relativamente inefectivos cuando son aplicados tpicamente a las
mucosas. Los factores que indican una accin de comienzo rpido y adecuada duracin clnica, se
encuentran satisfactoriamente en la mayora de los anestsicos locales usados en clnica.
Los anestsicos locales usados hoy en da, a pesar de que no presentan todas estas
caractersticas, presentan la gran mayora. Las investigaciones para producir nuevas drogas que
posean la mayor cantidad de estas propiedades y un mnimo de efectos negativos se continan
realizando. Es muy importante conocer y familiarizarse con las soluciones anestsicas que la
industria farmacutica pone a nuestra disposicin. Estas pueden llevar uno o ms anestsicos a
diversas concentraciones, con o sin vaso constrictor y tambin a concentraciones distintas que
obligan a diferenciarlos para racionalizar su uso de acuerdo al procedimiento odontolgico que se
vaya a realizar.
As, el logro de una buena anestesia se sustenta en el conocimiento de ciertas normas que,
de no respetarse, conducen a una anestesia insuficiente. Ellas se relacionan principalmente con el
conocimiento anatmico de la zona, especialmente de estructuras nerviosas, seas, recorridos de
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nervios, barreras anatmicas y estados fisiolgicos especiales y transitorios en la zona de
infiltracin.
Cada paciente es una personalidad nica con necesidades especficas; nuestra obligacin
ser adaptar el mtodo de control del dolor al tipo de paciente, no someter sistemticamente los
pacientes a la tcnica que nosotros dominemos.
Esta revisin consta de tres partes, en la primera se tratarn los temas relacionados con la
fisiologa involucrada en la accin de los anestsicos locales, haciendo una breve revisin de los
componentes fundamentales del sistema nervioso, la propagacin del impulso nervioso y tocando
ms a fondo el tema de los mecanismos de accin de los anestsicos locales, ya sea donde actan
y como lo hacen. En la segunda parte se tocar el tema de la farmacologa de estas drogas junto
con la de los vasoconstrictores, como se clasifican farmacolgicamente, cual es su accin
farmacodinmica y farmacocintica. Llegando a la parte final donde se incluyen los diferentes
tipos de anestsicos locales aplicados a la odontologa.































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Primera Parte; Fisiologa
de los Anestsicos locales























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Figura 1. Neurona sensorial
de la mucosa bucal
El descubrimiento, a fines del siglo XIX, de un grupo de qumicos con la habilidad de
prevenir el dolor sin provocar una prdida de conciencia ha sido uno de los grandes pasos en la
profesin mdica y dental.
El concepto detrs de la accin de estos frmacos es simple; previenen la generacin y
propagacin del impulso nervioso. Concretamente actan bloqueando el inicio de la
despolarizacin y la propagacin del cambio de potencial de la membrana. En efecto, los
anestsicos locales producen una barricada qumica entre la fuente del impulso y el cerebro.
Cmo los anestsicos locales, las drogas ms usadas en odontologa, funcionan para
anular o prevenir el dolor? Trataremos de aclarar las teoras vigentes sobre este tema, sin
embargo, primero hay que tener un conocimiento fundamental de la conduccin nerviosa, de las
caractersticas y propiedades de la anatoma y fisiologa nerviosa.

La Neurona

La neurona o clula nerviosa es la unidad estructural del
sistema nervioso. Tiene la capacidad de trasmitir informacin
desde cualquier punto del organismo al sistema nervioso central.
Existen dos tipos bsicos de neuronas; las sensoriales o aferentes
y las motoras o eferentes. Su estructura es notoriamente distinta.
Las sensoriales (Fig. 1), capaces de trasmitir la
sensacin dolorosa, constan de tres partes principales: la zona
dendrtica, compuesta de terminaciones libres, que es el
segmento ms distal de ella. Estas terminaciones responden a los
estmulos generados en los tejidos en que se encuentran
provocando un estmulo, el que es trasmitido hacia el nivel
central a travs del axn. El axn es una estructura delgada,
semejante a un cable, que puede ser de una longitud de hasta 1-2
metros y que en su extremo mesial o central posee una
arborizacin semejante a la que se observa en la zona dendrtica,
pero que en este caso las arborizaciones forman sinapsis con los
ncleos del sistema nervioso central para distribuir los impulsos
sensoriales que vienen de la periferia hacia los centros adecuados para ser interpretados. La
tercera porcin de la neurona es el cuerpo celular o soma, la que no se encuentra involucrada en
la transmisin nerviosa, sino que brinda el aporte metablico necesario.
Las clulas nerviosas que transportan los impulsos nerviosos desde el SNC hacia la
periferia se denominan neuronas motoras y estructuralmente se diferencian de las sensoriales
porque en aqullas el cuerpo celular o soma se sita entre el axn y las dendritas participando
tambin en la transmisin del impulso adems de brindar el apoyo metablico a la clula.

Estructura de los Nervios Perifricos

Un nervio est compuesto por varias fibras nerviosas. Cada fibra consta de un axn
recubierto por clulas de Schwann. La mayora de las neuronas tienen entre el axn y la clula de
Schwann una vaina de mielina (Fig.2), la cual es producida por la misma clula de Schwann.
Otras fibras no tienen la vaina de mielina y permanecen dentro de profundos surcos de la clula
de Schwann (fibras amielnicas).

Vaina de Schwann: La vaina de Schwann o neurilema est formada por largas prolongaciones
aplanadas de las clulas de Schwann que forman un manguito alrededor de una fibra. Estas
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Figura 2. Estructura de una fibra nerviosa mielnica
prolongaciones contienen la mayora de los organelos de la clula. Las clulas de Schwann son
muy importantes para el correcto funcionamiento de los axones de nervios perifricos.
La vaina de Schwann y su mielina estn segmentadas a intervalos regulares por los nodos
de Ranvier. Estos representan la zona de unin entre dos clulas de Schwann sucesivas a lo largo
del axn. En los nodos de Ranvier, el axn est solamente cubierto por pequeas prolongaciones
interdigitadas provenientes de las clulas de
Schwann adyacentes. En consecuencia, la vaina de
mielina entre dos nodos de Ranvier sucesivos se
denomina segmento internodal. Cada segmento est
formado por una sola clula de Schwann y la vaina
de mielina que rodea al axn.
Cada axn se adhiere fuertemente a la
membrana plasmtica de una clula de Schwann.


Vaina de Mielina: La estructura molecular de la vaina
de mielina consiste en una sucesin de capas
alternantes de lpidos mixtos y protenas, lo cual en realidad corresponde a mltiples capas de
membrana plasmtica de clula de Schwann enrolladas concntricamente alrededor del axn, que
se forma por la aposicin de las superficies citoplasmticas de la membrana plasmtica de la
clula de Schwann.
La clula de Schwann est cubierta externamente por una delgada lmina basal. En
consecuencia, todas las clulas de Schwann y la superficie axonal de los nodos de Ranvier estn
cubiertas por la lmina basal de forma continua.
En el SNC, los nervios tienen mielina en cantidades relacionadas con el dimetro axonal.
Las vas neuronales que recorren grandes distancias presentan gruesas vainas de mielina, por
tanto, mayor velocidad de conduccin. Tambin se observan nodos de Ranvier e incisuras de
Schmidt-Lantermann. Una diferencia significativa es que la mielina del SNC no es producida por
las clulas de Schwann, sino que por los oligodendrocitos, un tipo de clula glial. Sus
prolongaciones le permiten envolver su membrana y formar la vaina de mielina para una cantidad
de axones que vara entre 10 y 60, a diferencia de la clula de Schwann que forma la vaina
alrededor de un nico axn. No existe lmina basal alrededor de los oligodendrocitos, tampoco
tejido conjuntivo como ocurre en los nervios perifricos. La mielina cumple adems una funcin
protectora, ya que asegura la continuidad de la conduccin del impulso nervioso.
Los nervios amielnicos carecen de vaina de mielina y slo permanecen en el interior de
profundas invaginaciones de las clulas de Schwann rodeados de citoplasma.

Fisiologa de los Nervios Perifricos

La funcin de los nervios es transportar mensajes de una parte del organismo a otra. Estos
mensajes, en la forma de potencial elctrico de accin, se denominan impulsos y son iniciados
por estmulos qumicos, trmicos, mecnicos o elctricos. Cuando un impulso se ha
desencadenado, ste se mantiene constante, independiente de la calidad o la intensidad del
estmulo que lo origin. El estmulo se mantiene constante sin perder fuerza a lo largo del
recorrido, porque la energa necesaria para su desplazamiento la va obteniendo de la fibra
nerviosa a medida que se desplaza por ella.


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Figura 3. Step 1, potencial de reposo. Step 2, A y B, despolarizacin lenta hasta el umbral.
Step 2, C, despolarizacin rpida. Step 3, repolarizacin.
Electrofisiologa de la Conduccin Nerviosa

La siguiente es una descripcin sobre los eventos elctricos que ocurren dentro de un
nervio durante la conduccin de un impulso.

Paso 1; Todo nervio posee un potencial de descanso elctricamente negativo de 60 a -
90 mV a lo largo de toda la membrana, producido por diferencia de concentraciones
inicas a ambos lados de ella. La parte interna es elctricamente negativa en relacin a la
externa. (Fig. 3, Step 1)
Paso 2; Cuando un estmulo excita al nervio, lleva a que se sucedan los siguientes
eventos;
- Una fase inicial de despolarizacin lenta. El potencial elctrico dentro del nervio
pasa a ser ligeramente menos negativo (Fig. 3, Step 2-A).
- Cuando el potencial elctrico que va cayendo llega a un punto crtico, se produce
una fase extremadamente rpida de despolarizacin. A esto se le llama potencial
umbral o umbral de disparo. (Fig. 3, Step 2-B).
- Esta fase de rpida despolarizacin da como resultado una inversin del potencial
a lo largo de toda la membrana del nervio (Fig. 3, Step 2-C). El interior del
nervio es ahora elctricamente positivo en relacin al exterior. Un potencial
elctrico de + 40 mV existe en el interior de la clula nerviosa.
Paso 3; Luego de estos pasos de despolarizacin, ocurre la repolarizacin (Fig. 3, Step
3). El potencial elctrico se convierte gradualmente ms negativo dentro de la clula
nerviosa en relacin al exterior hasta que el potencial original de -60 a -90 es alcanzado.




























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Figura 4. Composicin aproximada de los lquidos
extracelular e intracelular
El proceso entero (pasos 2 y 3) requiere 1 milisegundo; la despolarizacin (paso 2) tarda 0.3
msec; la repolarizacin (paso 3) tarda 0.7 msec.

Electroqumica de la Conduccin Nerviosa

La secuencia de eventos que acabamos de
ver depende de dos factores importantes;
1.- La concentracin de electrolitos en el axoplasma
(parte interior de la clula nerviosa) y en los fluidos
extracelulares.
2.- La permeabilidad de la membrana nerviosa con respecto a los iones de sodio y potasio.
Diferencias significativas existen entre la
concentracin de iones presentes en el medio
intracelular y extracelular. (Fig. 4)

Estado de Reposo

En su estado de reposo la membrana nerviosa est;
Ligeramente permeable a los iones de sodio (Na+)
Libremente permeable a los iones de potasio (K+)
Libremente permeable a los iones de cloro (Cl-)

El potasio se mantiene dentro del axoplasma a pesar de su capacidad de difundir libremente a
travs de la membrana celular y a pesar de su gradiente de concentracin. Esto se debe a que la
carga negativa de la membrana restringe a los iones K, cargados positivamente, por atraccin
electroesttica. Los iones Cl se mantienen fuera de la membrana, ya que la fuerza electroesttica
para ellos a este nivel est en equilibrio.
Por el contrario, la entrada de sodio, que se encuentra en gran concentracin fuera de la
membrana, se ve favorecida adems por la gradiente negativa que existe dentro de la clula.
Solamente el hecho de que la membrana en reposo sea relativamente impermeable al sodio,
impide una entrada masiva de estos iones al interior de la clula.

Excitacin de la Membrana

Despolarizacin; la excitacin de un segmento de un nervio produce un aumento de la
permeabilidad de la membrana celular de los iones Na+, esto se logra por un aumento transitorio
del dimetro de los canales transmembranosos, lo suficientemente amplios para permitir el paso
libre de los iones de Na+ hidratados. Esta rpida entrada de iones de Na+ hacia el interior de la
clula nerviosa provoca la despolarizacin de la membrana del nervio, desde su estado de reposo
hasta el umbral de disparo (aproximadamente -50 a -60 mV). Se puede definir este umbral de
disparo como la magnitud de la disminucin del potencial negativo transmembranoso necesario
para desencadenar un potencial de accin. Se requiere de una disminucin de este potencial en 15
mV para iniciar este impulso (ej. Desde -70 a -55); una disminucin menor es incapaz de
iniciarlo. Al exponer al nervio a un anestsico local aumenta su umbral de disparo. Elevar el
umbral de disparo significa que ms sodio debe pasar a travs de la membrana para reducir el
potencial negativo transmembranoso a un nivel en el cual pueda ocurrir la despolarizacin. En
consecuencia los anestsicos locales impediran la iniciacin y propagacin del impulso.
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Repolarizacin; al trmino de la despolarizacin, la permeabilidad de la membrana a los iones
de Na+ disminuye y se restablece la permeabilidad de ella a los iones de K+, con el consiguiente
equilibrio electroqumico. La entrada de Na+ hacia la clula durante la despolarizacin es pasiva,
es decir, no requiere gasto energtico, sino que cada in se mueve de acuerdo a su gradiente de
concentracin.
La transferencia activa de iones Na+ hacia fuera de la clula y de iones K+ hacia dentro
de la clula se debe a la bomba de sodio-Potasio; este proceso s requiere de energa, la que se
obtiene del metabolismo oxidativo de ATP.
Una vez que un nervio ha iniciado la transmisin del impulso, es incapaz, durante un
tiempo, de responder a otro estmulo por muy intenso que sea; esto se conoce como perodo
refractario absoluto. Este es seguido por un perodo refractario relativo, durante el cual se
puede iniciar la propagacin de un nuevo impulso, siempre y cuando sea ms intenso que lo
normal. Estos perodos van desapareciendo a medida que se va produciendo la repolarizacin.

Propagacin del Impulso Nervioso

Una vez iniciado el impulso por un estmulo, este impulso debe circular a lo largo de la
superficie del axn y la energa necesaria es liberada por la membrana nerviosa; es importante
hacer notar que este impulso solamente puede viajar en un solo sentido; los movimientos
retrgrados se ven impedidos por las zonas refractarias del nervio que se producen despus del
paso del impulso.
La propagacin del impulso es diferente en los nervios amielnicos que en los mielnicos.
Un nervio amielnico es bsicamente un largo cilindro con una membrana celular altamente
electrorresistente, rodeada de un axoplasma de baja electrorresistencia, ambos baados en un
lquido extracelular tambin de baja electrorresistencia. Estas diferencias de resistencia elctrica
producen una rpida disminucin de la intensidad de la corriente en el corto tramo despolarizado;
esto hace que la propagacin de un impulso de un nervio amielnico sea un proceso relativamente
lento.
En los nervios mielnicos existe un material aislante que separa las cargas intra de las
extracelulares, lo que favorece un trnsito mucho ms rpido del impulso de estos nervios, a pesar
de que se trasmite en forma saltatoria, es decir, de un ndulo de Ranvier al siguiente.
Est demostrado que si bien el impulso viaja de ndulo en ndulo, en algunos casos es
capaz de saltarse algunos de ellos especialmente en nervios de mayor dimetro. Debido a esta
particularidad, es necesario que la solucin anestsica cubra entre 8 a 10 Mm. de nervio para
asegurar un bloqueo.

Modo y Sitio de Accin de los Anestsicos locales

Donde y como alteran el proceso de transmisin y generacin del impulso? Es posible
que los anestsicos locales interfieran con el proceso de excitacin en la membrana nerviosa es
una o ms de las siguientes formas;

1.- Alterando el estado de reposo de la membrana nerviosa.
2.- Alterando el umbral de disparo.
3.- Disminuyendo el tiempo de despolarizacin.
4.- Aumentando el tiempo de repolarizacin.

Se ha establecido que el efecto principal de los anestsicos locales ocurre durante la fase
de despolarizacin del potencial de accin. Estos efectos incluyen una disminucin del tiempo de
despolarizacin, particularmente en la fase lenta. Por esto, la despolarizacin celular es
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Figura 5. Teora de la expansin
Figura 6. Teora del Receptor Especfico.
insuficiente para recudir el potencial de membrana de una fibra nerviosa a su nivel de disparo, y
as no se propaga el potencial de accin.

Dnde trabajan los anestsicos locales?

La membrana nerviosa es el lugar en el cual los anestsicos locales ejercen sus acciones
farmacolgicas. Muchas teoras se han propuesto a lo largo de los aos, para explicar el
mecanismo de estas drogas, incluyendo las teoras de la acetilcolina, del desplazamiento de calcio
y de los cambios de superficie.
La teora de la acetilcolina afirma que sta se ve involucrada en la conduccin nerviosa
en adicin a su rol como neurotransmisor en el lugar de la sinpsis nerviosa. No hay
evidencia de que la acetilcolina este involucrada en la transmisin nerviosa a lo largo del
cuerpo de la neurona.
La teora del desplazamiento de calcio, afirmaba que el bloqueo nervioso era producido
por el desplazamiento de calcio desde algn punto de la membrana nerviosa que
controlaba la permeabilidad del Na+. Se evidenci que cambiando la concentracin de
calcio que baa un nervio no afectaba la potencia de la anestesia local.
La teora del cambio de superficie propona que los anestsicos locales actuaban
unindose a la membrana nerviosa y cambiando el potencial elctrico en la superficie de
la membrana. Evidencia actual indica que el potencial de reposo de la membrana nerviosa
no es alterado por los anestsicos locales (no pasa a hiperpolarizarse) y que los
anestsicos locales convencionales actan dentro de los canales de la membrana en vez
de actuar sobre la superficie de la membrana.

Otras dos teoras se han propuesto, las cuales son mayormente
aceptadas actualmente. Ellas son;

Teora de la Expansin; sta propugna que los anestsicos locales
al penetrar a travs de la parte lpdica (hidrofbica) del axolema
provocaran una deformacin- por expansin- del interior de la
membrana axoplsmica, que tendra como consecuencia la
disminucin del dimetro de los canales de sodio, con lo que se
impedira el transito de sodio. (Fig. 5)

Teora del Receptor Especfico; Es la teora actualmente ms aceptada y propone que los
anestsicos locales actan sobre unos receptores especficos que estn situados en la propia
membrana, concretamente en el interior de los canales de sodio; cuando el anestsico local entra
en contacto fsico con su receptor, obstruyen el paso, a travs de este canal, de los iones de sodio
en direccin al axoplasma; as se evita la despolarizacin y el cambio de potencial. Adems,
tambin parece ser que los anestsicos locales compiten con los iones de calcio, cuya misin sera
facilitar la permeabilidad de los iones de sodio. (Fig. 6)








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Sensibilidad de las fibras nerviosas a los anestsicos locales

El anestsico local tiene que atravesar toda una serie de barreras hasta llegar a la
membrana de la fibra nerviosa, el axolema. En el sentido lgico de la propagacin del anestsico
local, deber superar; vaina del nervio, epineuro, teniendo en cuenta que ste contiene el sistema
vascular intrnseco que reabsorber parte del anestsico local inyectado, perineuro, endoneuro,
clulas de Schwann y finalmente la vaina de mielina, cuando la haya.
En el caso de las fibras mielinizadas, los anestsicos locales pueden ejercer su accin en
los ndulos de Ranvier. Como fue precisado anteriormente, para lograr un bloqueo efectivo de los
impulsos deben bloquearse como mnimo tres ndulos de Ranvier (unos 8-10 Mm. de trayecto del
nervio).
Las fibras mielinicas ms sensibles a los anestsicos locales son las ms delgadas, las A-
Delta, ya que son las que presentan ms ndulos de Ranvier por unidad de longitud. As pues se
comprende que la sensibilidad a los anestsicos locales estar ms agudizada en las fibras que
transmiten el dolor, las amielnicas C y las mielnicas A-Delta, y que si se ajusta mucho la
concentracin y la dosis de estos frmacos, puede obtenerse el bloqueo de stas sin afectar los
otros tipos de fibras; esto se conoce en clnica como bloqueo nervioso diferencial.
Si la dosis del anestsico local es suficiente, se observar un bloqueo progresivo de las
fibras nerviosas pero con una secuencia determinada;

- Dolor
- Fro
- Calor
- Tacto
- Presin
- Vibracin
- Propiocepcin
- Funcin motora

Este orden que puede presentar variaciones individuales, se invierte a la hora de la recuperacin.
Tambin debe tenerse en cuenta que habr un efecto distinto en relacin a la ubicacin de
los diferentes haces dentro de cada tronco del nervio; lgicamente los situados perifricamente se
afectaran antes que los ms centrales, y esto nos explica que pasa conseguir un bloqueo total, es
decir de todas las fibras de un nervio, se tendr que procurar que el anestsico local sea inyectado
en cantidad y concentracin suficientes, pero adems deber esperarse un cierto tiempo para
obtener ese efecto total. Esta circunstancia es especialmente trascendente sobre todo cuando se
trata de un nervio mixto, es decir a la vez sensitivo y motor.


Como funcionan los Anestsicos Locales

La accin principal de los anestsicos locales en la produccin del bloqueo en la
conduccin es disminuir la permeabilidad de los canales inicos a los iones de sodio. Los
anestsicos locales inhiben selectivamente el PIC de la permeabilidad del sodio, cuyo valor
normal es cinco o seis veces mayor que el mnimo requerido para la conduccin del impulso (Ej.;
hay un factor de seguridad con respecto a la conduccin de 5x a 6x). Los anestsicos locales
reducen este factor de seguridad, disminuyendo el tiempo de aumento del potencial de accin y su
velocidad de conduccin.
Estas drogas producen una muy leve, virtualmente insignificante disminucin de la
conductancia del potasio (K+) a travs de la membrana nerviosa.
- 15 -
Figura 8. Anestsico local tpico. A, Tipo ster.
B Tipo amida
Los iones de Calcio (Ca++), los cuales existen en forma unida dentro de la membrana
celular, podran ejercer un efecto regulador en el movimiento del sodio a travs de la membrana
nerviosa.
La liberacin de los iones de calcio unidos desde el receptor del canal inico podra ser el
factor primario responsable del aumento de la permeabilidad de sodio en la membrana nerviosa.
Esto representa el primer paso en la despolarizacin de la membrana. Las molculas de los
anestsicos locales pueden actuar mediante antagonismo competitivo con el calcio por algunos
sitios en la membrana nerviosa.
La siguiente secuencia se ha propuesto para el mecanismo de accin de los anestsicos
locales;

1.- Desplazamiento de los iones de calcio desde los sitios de receptores de los canales de sodio, lo
cual permite
2.- La unin de las molculas de los anestsicos locales a estos sitios de receptores, lo cual
produce
3.- Bloqueo de los canales de sodio, y una
4.- Disminucin en la conductancia del sodio, lo que lleva a una
5.- Depresin del tiempo de despolarizacin elctrica, y a una
6.- Falla en alcanzar los niveles de potencial de umbrales, acompaado de
7.- Una falta del desarrollo de los potenciales de accin propagados, lo cual se llama
8.- Bloqueo de conduccin

El mecanismo por el cual los iones de sodio pueden entrar al axoplasma del nervio,
iniciando un potencial de accin, es alterado por lo anestsicos locales. La membrana del nervio
permanece en un estado polarizado debido a que los movimientos inicos responsables del
potencial de accin fallan. Un impulso que llega a un segmento de un nervio bloqueado es
detenido debido a que es incapaz de liberar la energa requerida para su propagacin. El bloqueo
producido por los anestsicos locales el llamado bloqueo nervioso no despolarizante.



Estructura Qumica de los anestsicos locales

La molcula de los anestsicos locales est formada por dos polos; un grupo amino
terciario o secundario, hidroflico, y un ncleo aromtico, lipoflico; ambos estn unidos por un
enlace tipo ster o tipo amida. Los anestsicos locales son substancias sintticas, exceptuando la
cocana; qumicamente todos ellos son bases dbiles liposolubles pero inestables; para su
conservacin se han de transformar en productos estables e hidrosolubles, lo que se consigue
hacindolos reaccionar con un cido, generalmente el clorhdrico, con lo que se obtiene
finalmente una sal, concretamente un clorhidrato. En el
envase interesa, por motivos de conservacin y para facilitar
la inyeccin, que haya un predominio prcticamente total de
formas ionizadas lo que se obtiene con pH cidos,
concretamente de entre 4,5 y 6,0.
Los anestsicos locales se clasifican como esteres o
amidas dependiendo de un unin qumica. La naturaleza de
su unin es importante a la hora de definir una serie de
propiedades, incluyendo en modo de biotransformacin. Los
con unin de tipo ster (procana) son fcilmente
hidrolizables en una solucin acuosa. Los con unin de tipo
amida (lidocana) son relativamente resistentes a la
hidrlisis. Un mayor porcentaje de drogas tipo amida son
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excretadas sin cambios en la orina que las de tipo ster. La procainamida, que es procana con una
unin amida en vez de ster, es un anestsico local tan potente como la procana; pero por su
unin tipo amida, es hidrolizado mucho ms lento. La procana es hidrolizada en el plasma en
unos pocos minutos, pero solo un 10% de la procainamida es hidrolizada en un da.
La infiltracin de una solucin anestsica en forma de sal en los tejidos que son
ligeramente alcalinos produce la siguiente reaccin;

RN HCl + NaOh RN + ClNa + H2O
Donde; RN- CL: Es el anestsico local en forma de sal.
NaOh: El medio donde se infiltra.
RN: Anestsico liberado.

La cantidad de RN liberado va a depender del pH de los tejidos, mientras ms cido sea
el Ph menor cantidad de RN se liberar, haciendo menos efectiva la anestesia.
Esto tiene importancia clnica; en efecto, el uso de anestsicos locales en zonas
inflamadas donde el pH de los tejidos es bajo, impide la liberacin de RN, producindose un dbil
efecto anestsico.


Factores que van a condicionar la accin del anestsico local

Concentracin mnima de anestsico (Cm.); Es la cantidad mnima de solucin
anestsica que se requiere para lograr el bloqueo de la fibra nerviosa en un perodo de
tiempo razonable. Lo anterior se explica mediante una experiencia en la cual se coloca un
axn de un tamao determinado en un bao de solucin anestsica, y si sta es de una
concentracin baja, la conduccin del impulso nervioso no va a ser alterado sin importar
el tiempo en que permanezca en contacto con la solucin. Si a esta solucin se le va
aumentando paulatinamente la anestesia, se va a llegar a una concentracin tal, que
producir el bloqueo nervioso. De esto se deduce que se requiere una cantidad mnima de
anestesia para lograr la interrupcin de la conduccin nerviosa. El grosor del nervio
tambin influye en el logro de la anestesia, a mayor dimetro mayor es la cantidad de
anestesia requerida. La concentracin mnima de anestesia se ve influenciada tambin por
la distancia existente entre el punto de infiltracin y la superficie del nervio. En el
recorrido que hace la solucin entre estos dos puntos influyen factores como la
dispersin, dilucin de la solucin por los lquidos intersticiales, barrera de tejidos
fibrosos, absorcin e inactivacin metablica, pH de los tejidos y constante de
disociacin del anestsico.

rea Mnima de Contacto; Este es otro aspecto que se debe considerar para lograr el
efecto anestsico deseado. Se ha determinado que si slo algunos milmetros de la
membrana axonal se contactan con el anestsico, la propagacin del potencial de accin
podra pasar sobre esta zona sin sufrir mayor alteracin. Se requiere de un rea mnima de
contacto de la fibra nerviosa con la solucin anestsica. Existen varios factores que van a
influenciar este contacto; como el dimetro de la fibra nerviosa y si es mielnica o
amielnica. Estudios experimentales han demostrado que es necesario un rea mnima de
6 a 10 milmetros de contacto de la fibra con la solucin anestsica para que se produzca
la interrupcin del impulso. Axones delgados requieren una menor concentracin que
axones de mayor dimetro, lo cual explica que las fibras conductoras del dolor sean
bloqueadas antes que las fibras propioceptivas y las motoras. El paciente puede por lo
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tanto estar totalmente insensible al dolor, pero seguir percibiendo las sensaciones de
presin, posicin y contraccin muscular.

Difusin; Durante la difusin de la solucin anestsica, las molculas son dispersadas a
medida que avanzan desde el sitio de infiltracin hacia el nervio, siendo diluida por los
lquidos intersticiales y absorbida por la linfa y los capilares. El grado de difusin de un
anestsico est influenciado tambin por otros factores, como el grado de concentracin
del anestsico, el peso molecular, el grado de solubilidad en los lpidos, a mayor
concentracin ms rpido el efecto anestsico. El mayor peso molecular como la baja
solubilidad en los lpidos retardan el bloqueo de conduccin. Estos factores influyen para
que una menor concentracin de anestesia se ponga en contacto con el nervio y en un
mayor tiempo, poniendo as de manifiesto un fenmeno que se conoce como bloqueo
diferencial que consisten en que las fibras mas superficiales de un nervio se anestesien
primero dando una adecuada anestesia a los tejidos proximales, pero insuficiente a zonas
ms distales, como sera anestesia de tejidos blandos prximos al nervio y una anestesia
deficiente de la pulpa dentaria; o bien en el bloqueo al nervio dentario inferior, lograr una
anestesia adecuada en los molares, pero insuficiente a nivel de los incisivos. Todos estos
factores influyen para que la concentracin disminuya antes de que se ponga en contacto
con el nervio. Es importante entonces que la solucin sea infiltrada lo ms cerca de la
fibra nerviosa para obviar la influencia negativa de los factores indicados.

Tiempo de Induccin o de latencia; Es el tiempo transcurrido desde la infiltracin de la
solucin anestsica en los tejidos hasta que se logra el bloqueo completo de la
conduccin nerviosa. Este tiempo va a depender de la concentracin del anestsico, del
pH de la solucin y del sitio de infiltracin. Barreras anatmicas retardarn tambin el
contacto del anestsico con el nervio.

Bloqueo Nervioso Continuo o Recurrente; Un procedimiento quirrgico prolongado
pudiera exceder el perodo de accin del anestsico local con lo cual requerira una nueva
inyeccin de anestsico para poder continuar la intervencin. Este procedimiento se
denomina comnmente bloqueo nervioso continuo o recurrente. La nueva inyeccin de
droga se realiza cuando las fibras nerviosas de la periferia comienzan a recuperar la
conduccin y cuando la concentracin anestsica disminuye bajo la concentracin
mnima. Pero como las fibras que se estn recuperando an contienen anestsico, al
inyectar una nueva dosis, stas son expuestas a una alta concentracin, por lo que se
produce una gradiente de concentracin en la cual rpidamente se alcanza la
concentracin mnima ayudado por el frmaco que an persiste dentro del nervio. Esto
queda de manifiesto en la prctica clnica al aplicar una solucin anestsica de refuerzo
en una intervencin cuando se est produciendo el proceso de recuperacin nerviosa. La
recuperacin del bloqueo se logra en un menor tiempo y con una concentracin menor
que la requerida para el bloqueo inicial. Sin embargo, pudiera suceder que durante una
segunda inyeccin no se produjera el efecto deseado. Este fenmeno llamado taquifilaxis,
contina siendo un enigma. Se cree que se debe a circunstancias anatmicas locales, o al
edema, hemorragia local, formacin de hematomas o exudado que tienden a aislar el
nervio del contacto con el anestsico.







- 18 -















Segunda Parte;
Farmacologa de los
Anestsicos Locales















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Figura 9. Tiempo en el cual es absorbido el frmaco a la
sangra dependiendo de su va de administracin

Los anestsicos locales, cuando son usados para el tratar el dolor, se diferencian de la
mayora de las drogas comnmente usadas en medicina y odontologa. Virtualmente todas las
drogas, independiente de la ruta en que han sido administradas, deben entrar al sistema
circulatorio en concentraciones suficientemente altas antes de que puedan ejercer una accin
clnica. Los anestsicos locales, sin embargo, cuando son usados para el control de dolor, dejan
de ejercer un efecto clnico cuando son absorbidas desde su sitio de administracin hacia el
torrente sanguneo. Un factor primario en el fin de la accin de los anestsicos locales es su
absorcin hacia el sistema circulatorio.
La presencia de los anestsicos locales en la sangre significa que la droga ser llevada a
cada clula en el cuerpo. Los anestsicos locales tienen la potencia necesaria para producir una
alteracin en la funcin de muchas de estas clulas.


Se los usa en concentraciones que varan de 0.5-4%. Los miligramos de droga que
contiene la solucin se calculan multiplicando la concentracin por 1.8 que es el contenido del
tubo. As, si un tubo tiene una concentracin de un 2% se multiplica:

20 x 1.8 = 36 son los miligramos de anestsico que contiene 1 tubo a concentracin de 2%. Si la
concentracin es 3% la operacin es; 30 x 1.8 = 54 miligramos.

Caractersticas Farmacocinticas del Anestsico Local

Vas de Administracin y absorcin

Cuando son inyectados en los tejidos blandos, los anestsicos locales ejercen una accin
farmacolgica sobre los vasos sanguneos cercanos. Todos los anestsicos locales poseen un
grado de vaso actividad, la mayora produciendo dilatacin en la pared vascular en la cual son
depositados, aunque el grado de vaso dilatacin puede variar, algunos pueden producir
vasoconstriccin.
Un efecto clnico significativo de la vaso dilatacin es un aumento en la tasa de absorcin
del anestsico local en la sangre, de este modo,
reduciendo la duracin del control del dolor y
aumentando la concentracin del anestsico en la
sangre y una potencial sobredosis. El tiempo en el
cual el anestsico es absorbido a la sangre y alcanza
su PIC en el nivel sanguneo varan de acuerdo a la
va de administracin (Fig. 9).

Va Oral; Con la excepcin de la cocana, los
anestsicos locales son absorbidos pobremente a travs del tracto gastrointestinal.
Adicionalmente, la mayora de los anestsicos locales (especialmente la lidocana) sufren una
significativa metabolizacin de primer paso en el hgado luego de una administracin oral.

Va Tpica; Los anestsicos locales son absorbidos a velocidades distintas luego de una
aplicacin en las membranas mucosas; en la mucosa traqueal, el comienzo de la accin es casi tan
rpida como a travs de la va intravenosa; en la mucosa faringea el comienzo de la accin es ms
lento; y en la mucosa esofgica y de la vejiga es an ms lento. Los anestsicos tpicos son
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incapaces de penetrar la piel intacta pero si lo hacen en piel lesionada o en cualquier membrana
mucosa.

Va Parenteral; La velocidad de absorcin de los anestsicos locales luego de su inyeccin est
relacionada tanto con la vascularidad de la zona como con la vaso actividad de la droga. La
administracin va intravenosa provee la ms rpida elevacin de los niveles sanguneos. La
administracin intravenosa rpida puede llevar a niveles muy altos de anestsico local en la
sangre, lo cual puede producir reacciones txicas. Los beneficios que puede traer la
administracin intravenosa de la droga deben ser comparados con el riesgo asociado a su
administracin. Solo si los beneficios sobrepasan los riesgos la droga debe ser administrada.

Distribucin

Una vez absorbidos, los anestsicos locales son distribuidos a travs del cuerpo a todos
los tejidos. Los rganos y reas perfundidas como el cerebro, la cabeza, el hgado, los riones, los
pulmones y el baso poseen niveles altos de anestsicos locales que los rganos que son menos
prefundidos. El msculo esqueltico, aunque no tanto como los rganos prefundidos, contiene un
porcentaje muy alto de anestsico local ya que representa la masa ms larga presente en el
cuerpo.
El nivel de estas drogas en la sangre tiene una significativa relacin con la potencial
toxicidad de la droga. El nivel sanguneo de los anestsicos locales est influenciado por los
siguientes factores;

1.- Velocidad con que la droga es absorbida hacia el sistema circulatorio.
2.- Velocidad con que la droga es distribuida desde los compartimientos sanguneos hacia los
tejidos.
3.- La eliminacin de la droga a travs de las vas de metabolizacin y/o excrecin.

Los ltimos dos factores actan disminuyendo los niveles sanguneos de la droga. La
velocidad en que el anestsico es removido de la sangre se describe a travs de la vida media de
la droga. La vida media es el tiempo requerida para obtener una reduccin del 50% en los niveles
sanguneos.
Todos los anestsicos locales cruzan fcilmente la barrera hemato-enceflica. Ellos
tambin cruzando fcilmente la placenta y entran en el sistema circulatorio del feto.

Metabolizacin (Biotransformacin)

Una significativa diferencia entre las dos grandes clases de anestsicos locales, las
steres y las amidas, son los medios a travs de los cuales sufren su metabolizacin. La
metabolizacin de los anestsicos locales es importante, debido a que la toxicidad total de una
droga depende del equilibrio entre su velocidad de absorcin al sistema circulatorio en la zona
inyectada y su velocidad de eliminacin de la sangre a travs de la distribucin en los tejidos.

Anestsicos locales del tipo ster; este tipo de droga es hidrolizada en el plasma por la
enzima pseudocolinesterasa. La velocidad en que esto ocurre vara dependiendo de la
droga. La velocidad de hidrlisis tiene un impacto en la toxicidad del anestsico. La
cloroprocana, es la menos txica, ya que es hidrolizada muy rpido, mientras que la
tetracana es hidrolizada 16 veces ms lento que la cloroprocana, por lo tanto posee un
alto poder de toxicidad. La procana cuando es hidrolizada se transforma en acido para-
amino benzoico (PABA), el cual es excretado sin cambios a travs de la orina, y en
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alcohol dietilamino, el cual sufre una metabolizacin previo a la excrecin. Las
reacciones alrgicas que ocurren en respuesta a las drogas del tipo ster usualmente no
estn relacionadas con el frmaco inicial, sino con el PABA, el cual es el mayor producto
metablico de los anestsicos tipo ster. Aproximadamente 1 de cada 2800 personas
posee una forma atpica de pseudocolinesterasa, la cual causa una inhabilidad para
hidrolizarlos anestsicos locales del tipo ster y otros drogas relacionadas (ej.
Succinilcolina). La presencia de esta forma atpica de pseudocolinesterasa lleva a un
prolongado aumento de los niveles sanguneos de la droga y a un aumento de la
toxicidad.
Anestsicos locales del tipo amida; el metabolismo de estas drogas es ms complejo que
el de las del tipo ster. El sitio primario donde ocurre es en el hgado. Virtualmente este
proceso ocurre completamente en el hgado para drogas como la lidocana, mepivacana,
articana, etidocana y la bupivacana. La metabolizacin de la prilocana ocurre
principalmente en el hgado, pero tambin puede ocurrir en los pulmones. Las
velocidades de metabolizacin de la lidocana, mepivacana, articana, etidocana y la
bupivacana son bastante similares. La velocidad de metabolizacin de la prilocana
ocurre de forma ms rpida que el de las otras amidas. La funcin y la perfunsin
heptica por lo tanto influyen significativamente en la velocidad de metabolizacin de las
amidas. Aproximadamente un 70% de una dosis inyectada de lidocana sufre una
metabolizacin en pacientes con una funcin heptica normal. Los pacientes con un flujo
sanguneo heptico menor del usual (hipotensin, falla cardiaca congestiva) o con una
pobre funcin heptica (cirrosis) no son capaces de metabolizar las amidas a la velocidad
normal. Esta lentitud puede llevar a un aumento de los niveles de anestsico en la sangre
y aumentar el riesgo de toxicidad. Significativas disfunciones hepticas (ASA IV a VI)
fallas cardiacas (ASA IV a VI) representan una relativa contraindicacin la
administracin de anestsicos locales del tipo amida. As lo muestra la siguiente tabla;

Excrecin

Los riones son los rganos excretores primarios para los anestsicos locales y sus
metabolitos. Un porcentaje de la dosis dada del anestsico local ser excretada sin cambio alguno
a travs de la orina. Este porcentaje vara de acuerdo a la droga. Los steres, sin cambios, se
presentan en un porcentaje muy bajo en la orina. Esto es porque son hidrolizadas casi
completamente en el plasma. Las amidas, sin cambios, son encontradas en un porcentaje mayor
en la orina, debido a su complejo proceso de metabolizacin.
Pacientes con una debilitacin de sus funciones renales podra ser incapaces de eliminar
la droga sin cambios o sus metabolitos de mayor tamao, resultando as un ligero aumento de los
niveles en la sangre y del riesgo txico. Esto puede ocurrir tanto con los steres como con las
amidas. Por lo tanto una enfermedad renal significativa (ASA IV a VI) representa una
contraindicacin relativa a la administracin de anestsicos locales. Esto incluye a pacientes bajo
tratamiento de dilisis renal y aquello que presentes glomrulo nefritis crnica.

Caractersticas Farmacodinmicas del Anestsico local

Potencia anestsica: Determinada principalmente por la lipoflia de la molcula, ya que
para ejercer su accin farmacolgica, los anestsicos locales deben atravesar la
membrana nerviosa constituida en un 90% por lpidos.
Existe una correlacin entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestsicos
locales y su potencia anestsica.
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Un factor que incide en la potencia anestsica es el poder vasodilatador y de redistribucin
hacia los tejidos, propiedad intrnseca de cada anestsico local.

Latencia: El inicio de accin de los anestsicos locales est condicionado por el pKa de
cada frmaco, ya que dependiendo de ste se va a encontrar en mayor proporcin en
forma ionizada o no-ionizada a un determinado pH.
Ej.: pka Lidocana = 7.9 (3:1= ionizado: no ionizado a pH fisiolgico) en cambio Procana=
8.9 (32:1 = ionizado: no ionizado a pH fisiolgico), por lo tanto Lidocana a pH fisiolgico posee
mayor cantidad de forma no ionizada que Procana. Esto explica por qu Lidocana produce
efecto ms rpido que Procana.
Otro factor que influye en la latencia es la concentracin utilizada de anestsico local. A
mayor concentracin menor latencia = efecto ms rpido.
Otro factor que influye es la lipofilicidad de la molcula.

Duracin de accin: Est relacionada con la lipoflia y con la capacidad de unin a las
protenas. En la prctica clnica, otro factor que contribuye notablemente a la duracin de
accin de un anestsico local es su capacidad vasodilatadora.


Propiedades fsico-qumicas;
- Liposolubilidad; determina la potencia anestsica
- Grado de unin a protenas; determina la duracin de
accin
- pKa; condiciona la latencia

Adicin de vasoconstrictor; Disminuye la tasa de absorcin vascular del anestsico local.
La concentracin de adrenalina utilizada suele ser de 1:200.000. su adicin aumente la
duracin de accin de todos los anestsicos locales utilizados para infiltracin o bloqueo
de nervios perifricos.

Volumen y Concentracin; Al aumentar la concentracin aumenta la calidad de la
analgesia y disminuye la latencia. El aumento de volumen tiene importancia para influir
en la extensin de la analgesia.


Acciones Sistmicas de los anestsicos locales

Los anestsicos locales pueden inducir efectos sobre;

Sistema Nervioso Central; Sus efectos se resumen en tres fases progresivas; de entrada
originaran un efecto excitador que se define como etapa preconvulsiva en la que se aprecia una
serie de signos: dificultad para hablar, temblores, agitacin, y sntomas: cefaleas, somnolencia,
sensacin vertiginosa, trastornos gustativos, auditivos y visuales, desorientacin. A
concentraciones superiores ya se entra a la etapa convulsiva que clnicamente se traduce por
convulsiones tnico-clnicas generalizadas. Finalmente se llega a una anulacin de los centros
bulbares que producir una depresin de las actividades cardiaca y respiratoria.


Sistema Cardiovascular; Los anestsicos locales pueden actuar sobre el corazn, los vasos y sus
propios reguladores nerviosos, lo que suele pasar inadvertido con las dosis odontolgicas
habituales. No obstante, cuando la concentracin plasmtica del anestsico local aumenta
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significativamente, se observa sobre el miocardio un efecto depresivo ya que disminuyen su
excitabilidad elctrica, son conductibilidad y tambin su contractibilidad; simultneamente, sobre
los vasos perifricos, los anestsicos locales se comportan como vaso dilatadores con lo que el
efecto obtenido sera el de una hipotensin. A dosis ya ms importantes, podra llegarse a un
estado de colapso cardiovascular.

Sistema nervioso autnomo y placa motora; Pueden bloquear los receptores histamnicos,
serotonnicos, etc., y se comportan como curarinizantes por su accin presinptica al impedir la
liberacin de acetilcolina. Otras acciones que pueden producir los anestsicos locales son, por
ejemplo, la espasmoltica sobre la fibra muscular lisa del tubo digestivo, rbol bronquial, etc.

Toxicidad en los tejidos locales; El msculo esqueltico pareciera ser ms sensible a la accin
irritante de los anestsicos locales que otros tejidos. Inyecciones intramusculares e intraorales de
lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana y etidocana pueden producir alteraciones en el
msculo esqueltico. Al parecer los anestsicos locales de accin prolongada produciran mayor
dao al msculo esqueltico que los de corta duracin. Los cambios que ocurran en el msculo
esqueltico son reversibles, la regeneracin muscular se completara dentro de 2 semanas despus
de la aplicacin de la anestesia local. Estos cambios musculares nos han sido asociados con
ningn singo clnico de irritacin local.

Sistema Respiratorio; Los anestsicos locales ejercen un efecto dual en la respiracin. Cuando no
se presenta una sobredosis tienen una accin relajante sobre el msculo liso bronquial; a niveles
de sobredosis pueden producir una detencin respiratoria como resultado de una depresin
generalizada del SNC. En general, la funcin respiratoria no se ve afectada por los anestsicos
locales hasta alcanzar niveles de sobredosis.


Farmacologa de los Vasoconstrictores


Como ya hemos visto, todos los anestsicos locales producen vasodilatacin en el sitio
en que han sido infiltrados. Esta vasodilatacin es causada por la anestesia de los nervios del
sistema simptico que inerva la pared de los vasos sanguneos y por un efecto directo sobre la
fibra muscular lisa de los vasos sanguneos.
Luego de la administracin de anestesia local en los tejidos, los vasos sanguneos en el
rea se dilatan, lo que se traduce en un incremento del sangramiento en ese sitio. Este aumento en
la perfusin conduce a las siguientes reacciones:

Aumento en la absorcin del anestsico local en el sistema cardiovascular, el cual lo
elimina del sitio en el cual fue inyectado.
Incrementa los niveles plasmticos del anestsico local, lo cual se acompaa
posteriormente de efectos txicos.
Disminuye el tiempo de accin y profundidad de la anestesia, porque sta difunde fuera
del sitio de inyeccin ms rpidamente.
Aumenta el sangramiento de la zona en la cual se administr el anestsico, debido al
incremento de la perfusin.

Los vasoconstrictores que se agregan a las soluciones anestsicas anulan el efecto
vasodilatador de los anestsicos locales, hacen ms duradero el efecto anestsico y proporcionan
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Vasoconstrictores
Adrenrgicos Polipptidos
Natural Sinttico
Epinefrina
Norepinefrina
Nordefrn
Fenilefrina
Vasopresina Felipresina
en el sitio de infiltracin una disminucin del flujo sanguneo. Como el anestsico local
permanece ms tiempo en contacto con la fibra nerviosa, es necesaria una menor cantidad de
anestesia, lo que evita reacciones txicas por sobredosis.
Los vasoconstrictores son importantes aditivos de las soluciones anestsicas debido a;

Tienen un efecto constrictor de los vasos sanguneos, disminuyendo el flujo sanguneo o
perfusin en el sitio de administracin.
Retarda la absorcin del anestsico en el sistema cardiovascular, lo que da como
resultado una disminucin del nivel del frmaco en la sangre y una disminucin de los
efecto txicos.
Incrementa el volumen de anestsico que permanece en el nervio y alrededor de ste por
largos perodos, de modo que aumenta (en algunos casos significativamente, en otros
casos mnimamente), la duracin del efecto anestsico.
Disminuyen el sangramiento en el sitio de administracin y son tiles, por lo tanto,
cuando existe un sangramiento anticipado (durante el procedimiento quirrgico).

La mayora de los vasoconstrictores incluidos en las soluciones anestsicas corresponden
a las catecolaminas, o bien a otras aminas adrenrgicas, cuyo mecanismo de accin consiste en la
estimulacin de receptores de tipo alfa. La estimulacin de estos receptores farmacolgicos
produce la contraccin de la fibra muscular lisa de los vasos y, por lo tanto, la reduccin del
lumen de stos. Sin embargo, existen tambin compuestos de caractersticas qumicas y
farmacolgicas diferentes que corresponden a la estructura bsica de la vasopresina, polipptido
que acta directamente sobre la protena contrctil de la fibra muscular lisa. En consecuencia,
existen dos clases de vasoconstrictores: los que actan mediante un mecanismo de estimulacin
adrenrgica y los que actan directamente contrayendo la pared vascular.

Clasificacin de los vasoconstrictores















Vasoconstrictores ms utilizados;


Epinefrina o Adrenalina: es un principio activo de las glndula suprarrenal y puede
obtenerse de extracto de glndulas suprarrenales de mamferos o ser preparado
sintticamente. Se la emplea en concentraciones que varan de 1: 50.000 a 1: 200.000.
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Figura 10. Abseso estril
en el paladar producido
por un excesivo uso de
norepinefrina
Las acciones farmacolgicas de la adrenalina se parecen a las respuestas producidas por
la estimulacin de los nervios adrenrgicos.
Algunas clulas efectoras de los nervios simpticos del sistema nervioso
autnomo se estimulan por adrenalina, en tanto que otros se inhiben. Existen dos tipos de
receptores en el sitio de estas clulas efectoras. Se conocen como receptores alfa aquellas
que tienen un efecto excitatorio y receptores beta los que tienen un efecto inhibitorio. La
adrenalina estimula tanto los receptores alfa como los beta, posee una accin
vasoconstrictora potente y prolongada con un marcado efecto estimulante cardaco, tanto
en la frecuencia como en la fuerza contrctil. Estas acciones conjuntas provocan que el
paciente est consciente de los latidos de su corazn, por lo que puede quejarse de
palpitaciones. El gasto cardaco aumenta, lo que causa aumento de la presin sistlica.
Los vasos sanguneos del msculo esqueltico y los del corazn se dilatan y esto ocasiona
disminucin de la resistencia perifrica y por lo tanto la cada de la presin sistlica.


Nombre propio Adrenalina
Fuente Natural y sinttica
Modo de accin Receptores alfa y beta adrenrgicos
Dosis maxima 1: 50.000

Produce glicogenlisis a nivel del hgado y msculo. Se la emplea en cuadros asmticos
agudos, reacciones alrgicas, para provocar hemostasia y vasoconstriccin asociado a
anestsicos locales.


Norepinefrina, levarterenol o noradrenalina: la Norepinefrina est disponible en forma
natural o sinttica. Acta preferentemente en los alfa receptores; a travs de los beta
receptores acta en el corazn provocando irritabilidad y arritmias cardacas. Tiene un
efecto vasodilatador de las arterias coronarias aumentando el flujo sanguneo.
Produce una disminucin del ritmo cardaco por accin refleja sobre los baro
receptores carotdeo y artico y en el nervio vago, seguido por un
aumento de la presin sistlica y diastlica. A nivel de los bronquios
produce vasoconstriccin, por lo que no est indicada clnicamente en el
tratamiento del asma bronquial. A nivel del Sistema Nervioso Central a
dosis teraputica no tiene accin, pero por sobredosis provoca los mismo
efecto que la epinefrina, pero menos intensos. Por sobredosis produce un
marcado aumento de la presin arterial con riesgos de hemorragias
capilares.
La infiltracin de norepinefrina en los tejidos puede provocar
necrosis tisular (Fig.10) por la intensa estimulacin de los receptores
alfa. Esta necrosis en la cavidad bucal puede ocurrir preferentemente
en el paladar. Se recomienda que la norepinefrina no sea usada en
odontologa como droga vasoconstrictora asociada a las soluciones
anestsicas. Cuando se la usa con este propsito tiene una vida media
de 18 meses; para aumentar su duracin se agrega a la solucin Bisulfito de Sodio. La
concentracin empleada es 1:30.000



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Nombre propio Levarterenol
Fuente Natural y sinttica
Modo de accin Receptores alfa adrenrgicos (90%) y beta adrenrgicos
(10%) nicamente estimulados en el corazn.
Dosis maxima 1: 30.000


Reacciones Adversas Atribuibles a los Vasoconstrictores


Como es atribuible para la mayora de los frmacos, los vasoconstrictores presentes en la
solucin anestsica pueden por si mismos producir reacciones adversidad; stas pueden ser
locales o generales y/o sistmicas.

- Alteraciones locales: se presentan habitualmente en territorios con irrigacin terminal o
con escasa irrigacin y conllevan a un retardo de los procesos reparativos; a la formacin
de edema e incluso necrosis por hipoxia tisular persistente.
- Alteraciones sistmicas: suelen observarse cuando se produce una inyeccin
intravascular, o bien cuando la concentracin del compuesto vasoconstrictor es alta. En
estos casos puede provocar taquicardia o hipertensin arterial o bien desencadenar crisis
anginosas o estados de excitacin psicgena que se manifiestan por ansiedad, sudoracin,
trastornos de la percepcin o por desorientacin.

En pacientes con hipertiroidismo se mantiene un estado aumentado del tono adrenrgico, por
lo cual frecuentemente al utilizar adrenalina en estos se produce taquicardia, debido a lo cual es
negado el uso de la adrenalina como vasoconstrictor para estos pacientes; En pacientes diabticos
no controlados no se les debe administrar este tipo de vasoconstrictores por riesgo de provocar
una hiperglicemia, debido a que los efectos metablicos de la epinefrina producen aumento de los
niveles de azcar en la sangre (hiperglicemiante) y disponibilidad de los cidos grasos libres
como fuente de energa; En individuos hipertensos o poseedores de una presin arterial inestable,
no se les debe suministrar adrenrgicos como vasoconstrictores por peligro de provocar una crisis
hipertensiva severa en ellos; En el caso de pacientes con antecedentes de infarto del miocardio, es
necesario esperar por lo menos seis meses luego de haber sido tratado el infarto para el uso de
cualquier vasoconstrictor.; Durante el periodo anginoso tampoco se deben usar ningn tipo de
vasoconstrictores, especialmente del tipo de la fenilpresina

Preservante del Vasoconstrictor

El vasoconstrictor incluido en algunas soluciones aumenta la seguridad y duracin de la
accin de los anestsicos locales. Sin embargo, el pH de las soluciones que contienen
vasoconstrictor es ms cido que aquellos que no lo tienen.
Las soluciones con vasoconstrictor tienen un agente especfico para preservar el
vasoconstrictor. Este agente es el Bisulfito de Sodio, el que previene la biodegradacin producida
por el oxgeno que puede estar presente en la solucin. El Bisulfito reacciona con el Oxgeno
antes que pueda hacerlo con el vasoconstrictor, transformndose en Bisulfato de Sodio, un
compuesto con un ph ms cido. La relevancia clnica de este hecho est en que la sensacin de
quemadura es ms notoria con una solucin antigua que con una fresca.

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Agentes Bacteriostticos y Fungicidas

El metil-propil o butil parabenceno es usado como elemento bacteriosttico de las
soluciones anestsicas, y es adems empleado como preservante en alimentos, cremas, lociones y
dentfricos.

Cloruro de Sodio

Se agrega a la solucin para hacerla isotnica en los tejidos.

Agua Bidestilada

Es el solvente y vehculo de los componentes de la solucin anestsica.




































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Tercera Parte; Clasificacin
de los Anestsicos Locales















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Clasificacin de los Anestsicos Locales

Los anestsicos locales se pueden clasificar farmacolgicamente desde el punto de vista
de su conformacin qumica, as su anillo aromtico puede estar unido por enlaces de tipo Ester o
enlace del tipo amida. De la presencia del ster o amida en los anestsicos locales depende su
susceptibilidad a la hidrlisis metablica. Como vimos antes, los compuestos que contienen
steres suelen activarse en el plasma y en los tejidos por esterasas no especficas. Las amidas son
ms estables, y estos anestsicos tienen, en general, una vida media ms larga. Adems, tienen
menor incidencia de hipersensibilidad y mayor eficacia, siendo stas las razones por las que los
anestsicos locales de naturaleza amida casi han reemplazado a los steres en odontologa
As encontramos el grupo de los steres y el grupo de las amidas;


Tipo ester Tipo amida
- Cocana
- Benzocana
- Procana
- Propoxicana
- Tetracana

- Lidocana
- Mepivacana
- Prilocana
- Bupivacana
- Etidocana
- Articana

Con la disponibilidad de este gran nmero de anestsicos locales ha habido un gran
inters en todas las reas importantes en el control del dolor dental y los profesionales pueden
seleccionar dentro de un gran espectro de anestsicos locales una droga que tenga propiedades
especficas requeridas por el paciente en la atencin dental.

Duracin

La duracin de la anestesia en tejidos duros y blandos es aproximada. Hay muchos Factores que
afectan la accin de la anestesia prolongndola o disminuyndola;

Variacin individual en respuesta a la droga administrada: Es muy comn. La mayora
de los pacientes respondern de una manera predecible a la accin de las drogas, sin
embargo algunos presentan diferentes duraciones en el efecto de la anestesia lo cual es
esperable y completamente normal.

Exactitud de la administracin de la droga: Esto no tiene gran significado en ciertas
tcnicas (infiltrativa), pero en otras si (troncular). La exactitud en el depsito de la droga
es el principal factor en Nervios Tronculares, los cuales van a ser bloqueados. El nervio
alveolar inferior es el principal ejemplo, en el cual la duracin de la anestesia es
ampliamente influenciada por la exactitud de la inyeccin. El depsito de la anestesia
cerca de un nervio proveer una mayor profundidad y duracin de sta comparada a la
depositada a mayor distancia del nervio a ser bloqueado.

Estado de un tejido en el sitio de puncin de la droga (Vascularidad y Ph): La
presencia de un tejido normal saludable en el sitio donde se ponga la droga ser favorable
comparado con sitios que presenten inflamacin, infeccin o dolor, que generalmente
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disminuyen la duracin de la accin anestsica. El aumento de la vascularidad en el sitio
de inyeccin resulta en una absorcin ms rpida del anestsico local y disminucin de la
duracin de la anestesia. Esto es ms notable en reas de infeccin e inflamacin pero es
tambin considerada en la anatoma normal. El cuello del cndilo mandibular, el blanco
del depsito anestsico en la tcnica mandibular Gow- Gates est considerada menos
vascular que el rea del nervio alveolar inferior.

Variacin anatmica: Las variaciones anatmicas influenciarn la accin de la duracin
de la droga. La variacin es ms obvia en la mandbula (altura del formen mandibular,
ancho de la rama) que en la maxila. Variaciones como la condicin del hueso, la
inclinacin de las races pueden variar el tiempo de accin del frmaco.

Tipos de inyeccin administrada (infiltrativa y troncular): Finalmente la duracin de la
anestesia clnica puede ser influenciada por el tipo de inyeccin administrada. Para todas
las drogas presentadas la administracin de un bloqueo nervioso troncular puede proveer
una duracin ms larga de la anestesia de los tejidos pulpar y blandos que la inyeccin
supraperiostal. Se asume que es inyectado el volumen mnimo recomendado de anestesia.
Los volmenes recomendados ms pequeos pueden disminuir la duracin de la accin,
sin embargo los volmenes ms grandes no proveern un aumento en la duracin. Por
Ej.: Una duracin de 40 minutos puede ser esperada en una inyeccin supraperiostal
mientras que una duracin de 60 minutos se espera en un bloqueo troncular.


Dosis mxima de anestsico local

Las dosis de anestesia local son presentadas en trminos de mg por unidad de peso
corporal. En pacientes que responden a niveles sanguneos de anestesia en la lnea media de la
curva normal de distribucin la administracin de una dosis mxima basada en el peso corporal
producir un nivel sanguneo de anestesia local justo debajo del umbral de una reaccin de
sobredosis o reaccin txica. La respuesta observada de una sobredosis ser leve (Ej.: Temblor en
manos y pies y somnolencia). Los pacientes que son hiporeactivos a niveles sanguneos de
anestesia local elevada no experimentarn reacciones adversas hasta que su nivel sanguneo de
anestesia este sobre el umbral normal. Estos pacientes representan poco riesgo cuando los
anestsicos locales son administrados en dosis dentales usuales. Sin embargo, los hiperreactivos
pueden tener sntomas y signos clnicos de sobredosis de anestesia local a niveles sanguneos que
estn por debajo de los requeridos para producir estas reacciones.
Para aumentar la seguridad durante la administracin de anestsicos locales para todos
los pacientes se debera siempre minimizar las dosis de la droga usando las dosis efectivas
clnicamente ms bajas
Es improbable que la dosis mxima sea alcanzada en la mayora de los pacientes
dentales. Sin embargo hay 2 grupos de pacientes que constituyen un grupo de riesgo potencial de
niveles sanguneos de anestesia local excesivamente alta: los nios y los adultos mayores
debilitados. Las funciones de absorcin, metabolismo y excrecin pueden ser desarrolladas de
forma imperfecta en nios y se ven disminuidas en ancianos, as aumentando la vida media de la
droga, elevando los niveles sanguneos e incrementado el riesgo de una sobredosis. La dosis
mxima calculada debera siempre estar disminuida en personas mdicamente comprometidas,
debilitadas o ancianos. La dosis de la droga calculada en el peso corporal debera estar disminuida
en todos los individuos de riesgo. Desafortunadamente no hay una frmula segura para
determinar el grado de dosis. Se sugiere que los doctores evalen los cuidados necesarios para
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- Clasificacin: Ester
- Potencia: 1
- Toxicidad: 1
- Metabolismo: Hidrolizado rpidamente en el plasma por la
pseudocolinesterasa plasmtica.
- Excrecin: Ms del 2% sin cambios en la orina (90% como
cidos Para amino benzoico- PABA.) 8% como
Dietilaminoetanol).
- Propiedades vasodilatadoras: Produce la mayor
vasodilatacin de todos los anestsicos locales usados
actualmente.
- pKa; 9.1
- Ph de la solucin: 5-6,5
- Ph de la solucin que contiene vasoconstrictor: De 3, 5 a 5,5.
- Inicio de accin: 6-10 minutos.
- Concentracin dental efectiva: De 2% a 4%
- Vida Media: 0,1 hora.
- Accin Tpica: No es aceptada la concentracin en clnica.
cada paciente y determinen un plan de tratamiento que tome en cuenta los requerimientos de los
pacientes en todas las citas de tratamiento.


Cmo puedo determinar la dosis de cada anestsico local administrado en situaciones
donde necesito administrar ms de una droga?

La dosis total de ambos anestsicos locales debera ser menor a las dos dosis mximas
para cada agente individualmente. Por Ej.: Un paciente que pesa 45 kilos que recibe 4% de
prilocana con epinefrina se le pueden dar 270 mg por kilo durante un procedimiento de 90
minutos (vida media de prilocana) Este paciente recibe 2 tubos (144 mg) pero la anestesia es
inadecuada para el tratamiento y se piensan que es por falta de anestesia, por lo que elige el
cambio a lidocana 2% con epinefrina 1: 100,000, cuya dosis mxima es de 200 mg. Por lo tanto
la cantidad de lidocana que se administrar ser de 56 mg, o 1.5 tubos, as no se superara la dosis
mxima de ninguno de los anestsicos.
Los casos ms comunes de falla en la administracin de anestsia son las variaciones
anatmicas y tcnicas deficientes.

A continuacin se describirn en detalle los anestsicos locales de mayor relevancia tanto
del grupo ster como amida.

Anestsicos Locales del grupo ster


Procana;Fue el primer anestsico
local inyectable sintetizado.
Comercialmente se la conoce como
Novocana, se la usa como clorhidrato
de procana para aumentar la solubilidad
y se la toma como patrn de
comparacin con otros anestsicos para
medir la potencia y toxicidad,
asignndosele 1 como patrn de medida.
Tiene buena accin como anestsico de
infiltracin, pero no est indicado para
su uso tpico por su deficiente grado de
absorcin en las mucosas.
Es un compuesto con gran
poder vasodilatador. Para antagonizar
esta accin es necesario adicionarle a la
solucin un vasoconstrictor, con lo que
se logra una accin anestsica ms
prolongada. As un campo operatorio limpio ser ms difcil de mantener con procana porque
hay un incremento del sangramiento ya que es vasodilatador.
La procana tiene una cuarta parte del efecto txico de la cocana, pudindose infiltrar en
un adulto sano hasta 400 mg de solucin al 2%, con vasoconstrictor. Si se considera que una
ampolla de solucin anestsica contiene 36 mg de procana, es un adulto de 70 kilos se podran
inyectar hasta 11 tubos. La dosis mxima que se puede inyectar es de 6 mg por kilo de peso, cada
tubo contiene 36 mg de anestesia local, as tenemos que;
- 32 -
Dentro de los efectos colaterales, la procana es una sustancia que puede sensibilizar a
personas susceptibles, causndoles dermatitis, urticaria y edema de la glotis. Se ha observado que
ha aumentado el nmero de personas sensibilizadas a causa del uso de la penicilina-procana, por
lo tanto, si ha antecedentes de alergia a la penicilina, es peligroso usar procana. Otro efecto
colateral de la droga es la inhibicin de la actividad antimicrobiana de las sulfas; por esta razn es
inconveniente usar procana cuando se est bajo tratamiento con sulfas. Como se trata de un
antagonismo cruzado, en un enfermo que est bajo dosis altas de sulfas, disminuye el efecto de la
procana. Tiene una constante de disociacin extremadamente baja, lo que hace que su perodo de
induccin sea largo (6-10 min.). Esto se soluciona mezclando la procana con propoxicana, la
que tiene un perodo de induccin de 2 -3 min., esta mezcla se tratar ms adelante.


Tetracana; La tetracana posee excelentes propiedades como anestsico tpico. Se encuentra
disponible en aerosoles, cremas o soluciones. Ha sido frecuente el empleo de soluciones de este
frmaco en la anestesia de la superficie endotraqueal; sin embargo, la absorcin de la tetracana a
partir de la zona traqueo bronquial es extremadamente rpida, y se han descrito algunas muertes
tras su empleo en aerosol. Para la anestesia de nariz y faringe se utiliza al 2%, y es til para la
realizacin de gastroscopias
4
.
Es 10 veces ms potente que Procaina y posee un efecto lento y gran duracin de efecto.
Como anestsicos de infiltracin se puede usar, pero no es recomendable por su elevada
toxicidad. La concentracin es de 0.1 - 0.15 % y se caracteriza por ser de difusin lenta, lo que
retarda el efecto anestsico


Benzocana; La Benzocana es un anestsico local tpico comnmente usado para el dolor,
molestias o prurito, asociado con lesiones de las mucosas e irritacin de la piel. Es un anestsico,
antisptico y regenerador de mucosas, de aplicacin tpica. til para mitigar el dolor y molestias
provocadas por ulceras bucales, gracias a la rpida accin anestsica del gel Benzocana. Se
recomienda para aftas, lesiones herpticas, alteraciones de las mucosas ocasionadas por
exposicin inadecuada al fri o calor, en lesiones originadas por aparatos de ortodoncia, prtesis
parciales o totales y en periodos de denticin de los lactantes. Aplicado tpicamente, este gel crea
una pelcula protectora aislante de mucosa que facilita su rpida cicatrizacin y retorno a la
normalidad, previniendo la irritacin que pueda causar el alimento directo. Evita las
complicaciones por contaminacin bacteriana.
Presenta poca solubilidad en agua, poca absorcin al sistema cardiovascular y presenta
una toxicidad sistmica desconocida. Su aplicacin mantenida provoca un prolongado tiempo de
accin. No se usa comnmente para inyeccin. Las reacciones alrgicas locales pueden ocurrir
seguido de un tiempo prolongado y repetido. Inhiben la accin antibacteriana de las
sulfonamidas.
Se aplica una pequea cantidad de gel sobre la zona afectada con una mota de algodn o con la
yema del dedo.
No aplicar sobre extraccin dental reciente, ni heridas abiertas hasta su cicatrizacin


Clorhidrato de Cocana; En forma natural se presenta en cristales slidos blancos altamente
solubles en agua. Usado slo para aplicacin tpica, contraindicada para uso inyeccin por su
rpida disponibilidad, por sus mayores efectos txicos. El inicio de accin es rpido, de
aproximadamente 1 minuto y la duracin de accin puede ser tan larga como 2 horas. Se absorbe
rpido y se elimina lentamente. Su metabolismo es heptico aunque puede encontrarse en la orina
de forma ntegra. Es el nico anestsico local que produce vasoconstriccin por la habilidad de
potenciar la accin endgena de la epinefrina y norepinefrina. La adicin de vasoconstrictores a
sta es innecesaria y potencialmente peligrosa incrementando las disrritmias (incluyendo la
- 33 -
fibrilacin ventricular). Su uso est bajo control de sustancias dada su dependencia psquica y
tolerancia. Su sobredosis no es infrecuente dada su fcil absorcin y el no monitoreo de su dosis.
Las manifestaciones de sobredosis aguda estn dadas por confusin mental, excitacin, tremor,
hipertensin arterial, nuseas, vmitos, taquipnea, exoftalmo y midriasis seguidos de depresin
del SNC, cardiovascular Y respiratorio hasta la muerte. Su rango de concentracin es permitido
entre un 2 y 10% y se recomienda que no deba exceder a un 4% para su aplicacin local en las
membranas mucosas orales. En solucin son inestables y se deterioran en el almacenamiento. Por
su abuso potencial no se recomienda como anestsico local.

Anestsicos Locales del grupo Amida


Lidocana; Fue el primer anestsico local sintetizado del grupo amida. Comercialmente se la
conoce como Xylocana, Xylotol, Lignocana, Octocana, Lidocatn. Tiene una potencia de 2 y
toxicidad de 2. Las propiedades vasodilatadores son significativamente menores a las de la
procana pero mayores que la mepivacana y la prilocana. Perodo de induccin de 2-3, minutos.
Se caracteriza por tener un corto perodo de induccin, producir una anestesia profunda, de larga
duracin y gran potencia. Prcticamente no presenta complicaciones alrgicas. Esta es la mejor
ventaja sobre los anestsicos del grupo ster.
La lidocana tiene accin como anestsico de infiltracin y de superficie o tpica.
Su dosis mxima es de 4,4 mg por kilo de peso, pudindose inyectar hasta 300 mg, es
decir 8 tubos a una persona de 70 kilos o ms. Cada tubo al 2% contiene 36 mg de anestsico
local.

Se manufactura en tres formas;
- 2% sin vasoconstrictor
- 2% con vasoconstrictor epinefrina 1:50.000
- 2% con vasoconstrictor epinefrina 1:100.000

La lidocana al 2% sin vasoconstrictor tiene un pequeo efecto vasodilatador que facilita el
paso de la anestesia a la sangre; tambin aumenta el sangrado en la zona de infiltracin. Las
indicaciones clnicas para el uso de lidocana sin vasoconstrictor son aquellas en que el
procedimiento odontolgico requiera anestesia de corta duracin, o en pacientes con afecciones
cardiovasculares.
El uso de lidocana al 2% con vasoconstrictor al 1:50.000 disminuye el flujo sanguneo
en el rea de inyeccin, aumentando la duracin de la anestesia (aproximadamente 60 minutos
de anestesia pulpar y de 3 a 5 horas en tejidos blandos), pero no la profundidad de la
anestesia.
La solucin de Lidocaina al 2% con epinefrina al 1:10.000 tiene las mismas
caractersticas que la solucin anterior, pero menos duracin y menos isquemia, por la menor
concentracin del vasoconstrictor.
Para el control de un dolor de origen odontognico con lidocana, basta una infiltracin
de anestsico a una concentracin al 2% con epinefrina al 1:100.000. La profundidad de la
anestesia ser semejante al de aquella concentracin de 1:50.000, pero se ha infiltrado la mitad de
epinefrina. La solucin al 1:50.000 est indicada en aquellos procedimientos odontolgicos que
requieren hemostasia en la zona de la intervencin y un perodo de anestesia prolongado.
La lidocana despus de absorberse por los tejidos, la mayor parte de la droga se
metaboliza en el hgado y otra parte es eliminada por la orina. La alergia a la lidocana es rara
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- Clasificacin: Amida.
- Potencia: 2, comparado con procana. (Procana =1)
- Toxicidad: 2, comparado con procana.
- Metabolismo: Hgado, por la accin de las oxidasas microsomales que pasan a monoetilglucena y Xilidide (anestsico
local y txica).
- Excresin: Por los riones (menos del 10% sin cambio y ms del 80% en varios metabolitos).
- Propiedades vasodilatadoras: Mucho menos que la de la procana aunque mas que la de la prilocana o Mepivacana.
- Pka: 7,9.
- Ph de la solucin: 6,5
- Ph de la solucin con vasoconstrictor: De 5 a 5,5.
- Inicio de accin: Rpido (2 a 3 minutos)
- Vida Media: 1,6 horas.
- Accin anestsica tpica: Si, en clnica las concentraciones aceptables de un 5%.
- Dosis mxima recomendada: 7 mg/Kg de peso sin superar los 500mg en lidocana con vasoconstrictor. 4,4 mg/kg de
peso sin superar los 300 mg en lidocana sin vasoconstrictor.

aunque a veces pueden presentarse reacciones txicas provocadas como consecuencia de
inyecciones intravasculares accidentales.
Los sntomas y signos por una sobredosis son; estimulacin del SNC seguido por una
depresin. La fase de estimulacin puede faltar y pasar directamente a la fase de depresin. El
primer signo es decaimiento, luego inconciencia y paro respiratorio.
La Lidocana est disponible en dos formas para el uso tpico: base de lidocana, que es
poco soluble en el agua, usada con una concentracin de 5%, y se indica para el tejidos ulcerados,
desgastado, o tejido fino lacerado; y el hydrochoride del lidocana, que es afn como preparacin
soluble en agua se utiliz en una concentracin del 2%. Esta forma soluble en agua de lidocana
penetra la forma baja del tejido fino ms eficientemente. Sin embargo, la absorcin sistmica es
tambin mayor, proporcionando un mayor riesgo de la toxicidad que la forma baja.




Mepivacana; Conocida comercialmente como Carbocana, Arestocana o Isocana. Se presenta
en concentracin de 3% sin vasoconstrictor y al 2% con vasoconstrictor. La dosis mxima a
inyectar es de 4,4 mg por kilo de peso hasta un mximo de 300 mg. Cada tubo contiene 36 mg de
anestsico local.

La mepivacana es el anestsico local sinttico que ha demostrado tener el menor efecto
vasodilatador y se utiliza para anestesia infiltrativa, bloqueo y anestesia espinal; algunos estudios
han demostrado que incluso tendra un pequeo efecto vasoconstrictor. Tiene un perodo de
induccin de 1.5-2 minutos y una duracin de aproximadamente 1.5-2 hrs. al 2% con
vasoconstrictor. La formulacin de la mepivacana provee de un efecto sobre la pulpa de entre 20
a 40 minutos y de 2 a 3 horas cuando es aplicado como un anestsico tisular. La mepivacana es
uno de los anestsicos locales ms usados en odontopediatra y es apropiado para el tratamiento
de pacientes geritricos.

No tiene accin como anestsico tpico o de superficie. Como es un anestsico que posee
bajo efecto vasodilatador se lo emplea sin vasoconstrictor a una concentracin de 3%; indicado
preferentemente en aquellos pacientes en que el vasoconstrictor est contraindicado. No existen
complicaciones alrgicas imputables a la mepivacana. La sobredosis se manifiesta por una
estimulacin y depresin del SNC.


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Articana; La artricana es el primer y nico anestsico tipo amida que posee un anillo de
tiofonato.
Est en dos formulaciones: 4% con la epinefrina de proporcin 1:100.000 y el 4% con la
epinefrina de proporcin 1:200.000. La formulacin con la epinefrina de 1:100.000 proporciona
aproximadamente 75 minutos de anestesia pulpar; la formulacin de 1:200.000, aproximadamente
45 minutos. La artricana no es recomendada para pacientes con metemoglobinemia ideoptica o
congnita, anemia, enfermedades cardiacas o respiratorias como la hipoxia (ASA III y IV). Otra
contraindicacin es la presencia de una alergia sulfurosa debido a la droga. La artricana es el
nico anestsico local que posee la ltima contraindicacin.
Tiene un alto poder de difusin. La articana parece difundir mejor que otras amidas en los
tejidos blandos y el hueso y, por ello, est especialmente indicada para uso dental.
La articana se metaboliza rpidamente a cido articanico, su principal metabolito, que es
inactivo. Los estudios in vitro muestran que las isoenzimas del citocromo P450 metabolizan entre
el 5-10% del cido articanico. La vida media de eliminacin de la articana es de 1.8 horas.
Se debe evitar la administracin intravenosa, intraarterial o intratecal de la articana-
epinefrina. La administracin fortuita por cualquiera de estas vas puede ocasionar serios efectos
txicos, incluyendo el paro cardaco. Para evitar la inyeccin intravascular accidental, se debe
proceder a realizar una aspiracin antes de inyectar la dosis de articana-epinefrina.

ltimos Anestsicos Aparecidos

Etidocana; Conocido comercialmente como Duranest, se la emplea a una concentracin de
1.5% con epinefrina al 1:200.000. es cuatro veces ms potente que la lidocana con una toxicidad
semejante. La bupivacana y la etidocana son considerados anestsicos locales de duracin larga,
con un rango de accin de ms de 120 minutos.
Tiene efecto vasodilatador mayor que la lidocana, prilocana y mepivacana, pero
significativamente menor que la procana. Tiempo de induccin de 1.5 a 3 minutos. No tiene
- Clasificacin: Amida
- Potencia: 2 veces de una dosis de procana y 2 veces de la dosis de la lidocana
- Toxicidad: De 1.5 a 2 de una dosis de procana y de dos dosis de lidocana
- Metabolismo: En el hgado en funcin de oxidacin microsomal. En Hidroxilacin y en N- dimetilacin juega un
papel importante en el metabolismo de la mepivacana.
- Excrecin: Por va renal aproximadamente el 1 % del 16% del anestsico es excretado.
- Propiedades Vasodilatadores: La mepivacana produce una leve vasodilatacin. La duracin de la anestesia pulpar
con mepivacana sin una vasoconstrictor es de 20 a 40 minutos (que con Lidocana sin un vasoconstrictor es de 5
minutos, y con procana sin vasoconstrictor es de sobre 2 minutos)
- pKa: 7.6
- pH de la solucin: 4.5
- pH de la solucin vasodilatadora: de 3.0 a 3.5
- Inicio de Accin: Rpida (de 1 minuto a 2 minutos)
- Vida media: 1.9 horas
- Accin anestesia tpica: No en concentraciones clnicamente aceptables.
- Mxima dosis recomendada:.La dosis mxima recomendada de mepivacana es de 4.4 mg/Kg, no debe exceder los
300 mg ni en adultos ni en nios.

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accin como anestsico tpico. Dosis mxima; 8 mg por kilo de peso con un mximo de 400 mg.
Cada tubo contiene 27 mg de anestsico.

La etidocana es un anestsico local del tipo amida relativamente nuevo. Se la us
inicialmente en anestesiologa mdica en bloqueos regionales epidural y caudal.
Se reduce su eliminacin si se usa junto con agentes beta adrenrgicos bloqueadores y
cimetidina; con altos niveles plasmticos se presenta depresin cardiorrespiratoria y
convulsiones; las benzodiazepinas, barbitricos y anestsicos voltiles halogenados aumentan el
umbral convulsivante de la etidocana; se prolonga su efecto por medio de epinefrina, clonidina y
morfnicos. No debe usarse para bloqueo espinal. Por su gran bloqueo motor no es muy
recomendable en el trabajo de parto.


Bupivacana; este anestsico tiene algunas caractersticas especiales. Se usa a una
concentracin de 0.5% con epinefrina al 1:200.000. Es cuatro veces ms potente que la lidocapina
y la mepivacapina, pero menos txica. Tiene efectos vasodilatadores mayores que la lidocaina y
la mepivacana, pero considerablemente menores que la procana. Para muchos pacientes que
reciben bupivacana el inicio de la anestesia ser similar al observado con otros anestsicos del
tipo amida (2 a 4 minutos); sin embargo, en muchos pacientes el inicio de la anestesia ser
retrasado por 6 a 10 minutos, es comprensible encontrar este efecto debido al pKa de 8.1 de la
bupivacana. Si ocurre esto puede ser recomendable, en las citas subsecuentes, iniciar el control
proceso del dolor con una amida temporaria ms rpida (mepivacana, lidocana, prilocana), que
proporciona un control clnicamente aceptable del dolor dentro de algunos momentos y permite
que el procedimiento comience ms puntualmente. La dosis mxima es de 13 mg por kilo de peso
con una dosis mxima de 90 mg. Cada tubo contiene 9 mg de anestsico


Est disponible en tubos de 1.8 c.c. a una concentracin de 0.5% con epinefrina al
1:200.000.
En odontologa tiene dos indicaciones principales:

- Procedimientos odontolgicos que requieran una anestesia prolongada y profunda, para
los cuales la anestesia (profunda) pulpal es superior a 90 minutos. (reconstrucciones
orales extensas, ciruga de implante y procedimientos periodontales extensivos).

- En aquellos procedimientos odontolgicos en los cuales el post-operatorio se caracteriza
por intenso dolor (endodoncias); por su efecto prolongado evita el empleo de analgsicos
en forma constante.

La bupivacana no es recomendable en nios o en aquellos pacientes en los cuales se
corra el riesgo de autotraumatismo como mordeduras. La bupivacana es raramente indicada
en nios debido a que los procedimientos de odontopediatra son de corta duracin.
La bupivacaina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a la bupivacaina o
a otros anestsicos locales tipo amida. No se recomienda para la anestesia regional
intravenosa.




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Infiltrativa
Submucosa
Subperistica
Intrasea
Intraligamentosa
Superficial
Paraapical
Supraperistica
Papilar
Intrapulpar
Tcnicas Anestsicas en odontologa


En odontologa existe dos conceptos anestsicos que tienen diferentes indicaciones para su
uso, entre ellos hay unas diferencias, las que bsicamente corresponden a la extensin de la zona
anestesiada, es as como existe la:
- Anestesia regional: en donde la zona anestesiada corresponde al territorio de inervacin
de un nervio o en alguna rama importante, colateral o terminal de este nervio.

- Anestesia Local: la accin del frmaco se hace a niveles totalmente perifricos, ya sea,
sobre los propios receptores o sobre las ramificaciones terminales ms pequeas.

Lo que posibilita que existan variedades de anestesia locorregional es el hecho que pueden
obtenerse bloqueando la transmisin en diferentes niveles, y con esto obtenemos anestesias
locorregionales como:

- Anestesia Tpica: Algunos anestsicos locales aplicados sobre los tegumentos, en
especial en las mucosas, tienen la capacidad de atravesarla y actuar sobre las
terminaciones sensoriales. Lo ideal seria aplicar poca cantidad de anestsico local en las
mucosas y deben ser de baja toxicidad a poca concentracin. Esta se puede realizar con
una trula impregnada en el anestsico, y dependiendo de la forma farmacutica
empleada es el efecto ptimo que se espera conseguir, es as como, para el caso de un
anestsico tpico en spray el efecto anestsico optimo se obtiene a los 2 3 minutos
luego de aplicado, mientras que para las cremas o geles se necesitan entre 4 a 5 minutos.
En la gran mayora de los casos lo que se busca con un anestsico local de uso tpico es
preparar la mucosa para un efecto posterior como es la puncin. Tambin puede utilizarse
para evitar el excesivo reflejo nauseoso en la toma de impresiones, aliviar temporalmente
el dolor de las aftas, ulceraciones, gingivitis y alivio temporal del dolor dental.
- Anestesia Infiltrativas: aqu el anestsico local se inyecta alrededor de las terminaciones
nerviosas o de aquellas fibras nerviosas terminales que no son microscpicamente
identificables: es la tpica anestesia local.

- Bloqueos de campo: se obtiene cuando se impide la propagacin de los impulsos de las
fibras nerviosas terminales con la condicin de que estas sean macroscpicamente
identificables.

- Bloqueos nerviosos: se obtiene
cuando la inyeccin del anestsico local
se hace de las terminaciones nerviosas,
sea en un tronco nervioso importante,
bloqueo troncal, o en un ganglio nervioso,
bloqueo ganglionar, el efecto anestsico
es muy superior a las tcnicas infiltrativas.






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Figura 11. Anestesia submucosa superficial y Anestesia paraapical
supraperistica respectivamente
Tpica

- Anestesia Local Mucosa: Equivale a la anestesia tpica.

Infiltrativas

- Anestesia Local Submucosa. Es la anestesia ms superficial que se puede conseguir por
puncin e infiltracin. En la prctica odontolgica hay tres variantes:
Submucosa superficial; aplicacin del anestsico local justo por debajo de
la mucosa. (Fig. 11)
Paraapical supraperistica; es ms profunda que la anterior, y la solucin
anestsica se deposita entre la mucosa y el periostio, y el que sea para
apical guarda relacin al nivel que pretende conseguir. Con esta tcnica lo
que se pretende es obtener anestesia de la pulpo dentaria, y de las
estructuras periodontales. Con la anestesia infiltrativa se pretenden
anestesiar las pequeas ramas provenientes de los plexos dentarios superior
e inferior justo antes de que penetren en el pice del diente en cuestin.
(Fig. 11 y 14)
Papilar; La solucin anestsica se inyectada directamente en la papila
interdentaria. (Fig. 12)

- Anestesia Local Subperistica: La solucin anestsica se deposita entre el periostio y la
cortical del maxilar, es una tcnica muy dolorosa y no recomendable. (Fig. 12)

- Anestesia Local Intrasea: La inyeccin de la solucin anestsica se hace en plena
cortical. Muy invasiva, no recomendable (Fig.13)

- Anestesia Local Intraligamentosa: La solucin anestsica se inyecta en el espacio del
ligamento periodontal. (Fig.13)

- Anestesia Local Intrapulpar: requiere tener pulpa expuesta, y se inyecta con una aguja
fina, una mnima cantidad de anestsico local dentro de la cmara pulpar o conducto
radicular.








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Figura 12. Anestesia papilar y Anestesia subperistica
respectivamente
Figura 13. Anestesia intrasea y Anestesia
intraligamentosa respectivamente
Figura 14. Anestesia
Infiltrativa paraapical, va
vestibular y Anestesia
Infitrativa paraapical, va
palatina respectivamente




















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Bibliografa


1.- Hand book of Local Anestesia, Stanley F. Malamed, Editorial Mosby, Cuarta edicin 1997,
Captulos 1, 2, 3 y 4 de la primera parte.

2.- Tratado de Ciruga Bucal, Cosme Gay Escoda. Leonardo Berini Ayts. Tomo I. 2004.
Madrid, Editorial Argon, captulo 5.

3.- Anestesicos Locales uso en Odontologa, Mario Tima P., Editorial Ediciones Universidad
de Concepcin, Edicion 1995, captulo 1 y captulo 3.

4. - Fisiologa, Linda S. Costanzo, Editorial McGraw-Hill Interamericana, 2003, Captulo 1.