ESTIMULAN la CONTRACCION: -Oxitocina -Alcaloides del cornezuelo de centeno (Metilergonovina (methergin), uso exclusivo en puerperio) -Activacin alfa-simptica -Prostaglandinas, -Estrgenos -Otros: quinina, histamina, tiramina. DISMINUYEN la CONTRACCION (utero-Relajan: - Estimulantes B2 adrenergicos - Calcio antagonistas - AINES (Antinflamatorios no esteroidales) - Sulfato de magnesio - Progesterona - Parasimpatico. ESTIMULAN la CONTRACCION: -Oxitocina -Alcaloides del cornezuelo de centeno -Activacin alfa-simptica -Prostaglandinas, -Estrgenos -Otros: quinina, histamina, tiramina. (R emb) FRMACOS OXITCICOS Drogas q`despiertan actividad contrctil uterina similar al trabajo de parto, sin incremento del tono basal del msculo Ejm. OXITOCINA Contraccin x 30-60 s - reposo UTEROTNICOS Drogas q`contraen el m uterino, elevando tono basal los perodos de contraccion son +prl pero de < intensidad que los oxitocicos. Ejm. ERGONOVINA 1910 OLIVER y SCHAFER LOCALIZARON en la NEUROHIPFISIS ACTIVIDADES : PRESORAS UTEROTNICAS GALACTOGNICAS OXITOCINA Sist supraoptico-paraventriculo- neurohipofisiario Too en c luteinicas de ovarios, memb fetales y utero. Ncleos Suprapticos y Paraventricular del H OXITOCINA Sintetizada por: Ncleos Suprapticos y Paraventricular N oxitocinergicas N vasopresinergicas Zona infundibular de la NH y capilares portales Acetilcolina liberacin de oxitocina Noradrenalina liberacin de oxitocina LIBERACION de OXITOCINA que esta almacenada en vesculas granuladas en los botones terminales de axones a nivel de zona infundibular de N-hipofisis Posible intervencin de monoaminas GABA como neurotransmisor inhibidor Se generan en R de: Mamas Cuello uterino Vagina INHIBIDORA es: Relaxina ovrica Estmulos para liberacin de Oxitocina OXITOCINA. ACCIONES FISIOFARMACOLOGICAS en: 1- tero 2- Glndula mamaria 3- Aparato Cardiovascular 4- Clulas grasas (lipogenesis). 5.dosis = efecto antidiuretico. ACCIONES FISIO - FARMACOLGICAS TERO GLNDULA MAMARIA CORAZN VASOS SANGUIN (cerebro) OT OT OT OT OT OT 1. OXITOCINA en UTERO Frecuencia Intensidad de contracciones Activando sus R. OT q`funcionan acoplados a la proteina G IP3 y too Pg. En reposo .. Despierta contracc En contraccin .. Estimula e OT OT OT Antagonista de R de oxitocina es ATOSIBAN uteroinhibicion. IV mx x 48 h Las siguientes diapositivas son preguntas ejemplo que utilizan diseos en la plantilla Concurso. Mrelas en la presentacin con diapositivas para ver las animaciones de respuesta. La sensibilidad del Msculo Uterino a accin de Oxitocina esta influenciada por: ESTRGENOS concentracin en sangre la respuesta a la oxitocina aumenta y viceversa. PROGESTERONA In vitro la accion de la oxitocina EMBARAZO En 1ros meses es < sensible. Teniendo mxima sensibilidad antes y durante el parto > en ultimo mes xq R too . (20 v). De 20 a 40 sem de EMBARAZO la sensibilidad en 8 veces Actividad uterina se mide mediante registro de contracciones La intensidad (medida en mm Hg) multiplicada por el # de contracciones en 10 min = Actividad Uterina CORRELACIN DOSIS/EFECTO Venoclisis se adm 5-10 miliU de oxitocina/min El tero gestante de 38 sem responde con contracciones de hasta 50 mmHg y una frecuencia de 3 en 10 min, tono uterino estable Dosis aumentada intensidad y frecuencia DOSIS Taquisistlia fibrilacin con hipertona uterina Asfixia fetal Sensibilidad del Msculo Uterino a accin de Oxitocina La Oxitocina restablece la actividad uterina (en asincronia, hipoactiv, distocias dinamicas) 2. Glndula mamaria Contrae las clulas mioepiteliales de alveolos. Aumenta la presin intracanicular. = Favorece la evacuacin de leche 3. Aparato CardioVascular 1. A dosis fisiolgicas NO altera la PA ni la FC. 2. Dosis , provoca de PA con taquicardia x accin relajante de m.l. vascular y depresin cardiaca. 3. Dosis elevan la PA e incluso la presin venosa central. 4. Clulas grasas -C. grasas tienen R xa Oxitocina: -lipognesis -Oxidacin de glucosa, -e inhibicin de la liplisis. (activ tipo Insulina) 5. Suprime la secrecin de ACTH 6. A dosis ejerce efecto antidiurtico HORMONAS como Nt: Vasopresina y Oxitocina. OXITOCINA: R, OT Control de conducta sexual y sentimiento maternal ADH: (R, V1a y V2) Homoestasis corporal, liberacin de ACTH, memoria y aprendizaje OXITOCINA. FARMACOCINESIS V.O. Es inactivada por la tripsina intestinal V.P. y Nasal. Es fcilmente absorbida -En el torrente circulatorio se distribuye por todos los rganos, se metaboliza en el hgado y se elimina a travs del rin. Vida media 10-15 min -En el embarazo es inactivada por una aminopeptidasa glicoprotenica, oxitocinasa (tero, placenta). En lactancia se inactiva en los senos. POTENCIA Se mide en Unidades Internacionales (USP) 1 unidad (USP) 1 amp = 10 USP 2 mcg de oxitocina pura USOS CLINICOS INDUCCIN del trabajo del parto y la CONDUCCIN del mismo en embarazo a trmino y DISTOCIAS dinmicas durante el trabajo de parto. Los principales problemas a vigilar son la HIPERTONIA uterina . TETANIA RUPTURA y SUFRIMIENTO FETAL -Diluir 1 amp (10 USP) en 1000 mL Dx 5%. -La administracin inicial es 10 gotas/min y se va hasta 40 gotas/min. Si 60 gotas no producen contracciones uterinas, una dosis > es improbable q`lo haga. Xa cohibir hemorragias causada por atona uterina. Oxitocina intranasal cuando fracasa el reflejo neuroendocrino para la eyeccin de leche materna (1 nebulizacin 5 min antes de lactar al nio). FRMACOPATOLOGA 1. Actividad Antidiuretica Dosis 20 mU/min = flujo renal. Dosis 40-50 mU/min = flujo urinario = intoxicacin hdrica precaucion en sobredosis!!!. 2. Hipertensin solo a dosis . CONTRAINDICACIONES - Tetania uterina x eso.. por infusin !! -Todas las causas de CESAREAS contraindican la infusin de Oxitocina. inyectables. Amp 5-10 UI/mL IV, IM, SC. Tabletas 200 UI/ml Gotas nasales Spray 40 Ul/ml Pitosin y Syntocinon 2. PROSTAGLANDINAS 2 variedades en tero: PGE 2 PGF 2a FUNCIONES: Contraccin uterina=Oxitocina Maduracin y dilatacin del cervix en el momento del parto x causa de cambios bioqumicos: colgeno x acc proteolitica de colagenasa. acido hialurnico dermatn sulfato La sensibilidad del endometrio es > si > estado de embarazo PROSTAGLANDINAS INDICACIONES OBSTETRICAS INDUCCION del ABORTO (gesta de 12-20 sem 95% eficacia incompletos). Cualquier va aborto ocurre en promedio de 16 h. En CASOS que REQUIEREN VACIAMIENTO NO QUIRURGICO. MOLA HIDATIFORME FETOS ANENCEFALICOS MUERTE FETAL RUPTURA PREMATURA de MEMBRANAS INDUCCION y del TRABAJO del PARTO IV IM carboprost es PGF2a (prostin 15) 250 mcg c/1-3 h. Intravaginal, vulos de dinosprotona c/3-5 h. Pcte debe permanecer acostada 10 min. Misoprostol tab v.o. pero se coloca Ivaginal. Oral, Misoprostol 4 y 4 tab. Intraamnitica, dinoprost (Prostin F2a) 8 ml. La sensibilidad del miometrio a la accin de Pg es > cuanto + avanzado se encuentre el embarazo. PROSTAGLANDINAS ADMINISTRACIN Via es: 2-10 min en sitio de produccion Pulmon. CONTRAINDICACIONES Historia de histerectoma. Fibrosis uterina Estenosis cervical Inflamacin plvica Inflamatoria Diabetes Enfermedad H o renal Afecciones Cardiovasculares Asma Indicaciones de Cesrea PRECAUCION Y REACCIONES ADVERSAS Vomito Diarrea Fiebre Hipotensin arterial Cefaleas Arritmias Dolor torxico Broncoconstriccin COMPLICACIONES OBSTETRICAS Desgarros Rupturas uterinas Hipertonicidad Retencin de placenta Sist. Supraptico- paraventricular neurohipofisario Desciende al tallo infundibular Constituyendo Almacenan las hormonas en la neurohipfisis OXITOCINA En los axones por Neurohormonas secretoras Del HIPOTLAMO NEURONAS OXITOCINERGICAS SINTETIZAN OXITOCINA NEURONAS VASOPRESINRGICAS FORMAN VASOPRESINA Neurofisinas II protenas carrier Neurofisinas I transportan vasopresina TRANSPORTE DE LA OXITOCINA POTENCIAL DE ACCIN DEL NERVIO Despolariza la Memb. Plasmtica Permite el ingreso de Ca+ Se libera del retculo endoplsmico provocan La fusin de las vesculas con la membrana plasmtica A los capilares sanguneos de la neurohipfisis Liberan por exocitsis el contenido de la neurona oxitocinrgica Activando una kinasa que rompe la vescula Estmulos para la liberacin de oxitocina en receptores de Cuello uterino Mamas vagina Relaxina ovrica es inhibidora Lactancia parto parto2 parto3 VIDEOS TERO OXITOCINA ACION ESTIMULANTE SOBRE EL MUSCULO UTERINO Los receptores OT se acoplan a la protena G este Incrementa el mensajero IP3 Aumenta la produccin de prostaglandinas ACCIN SOBRE LA FRECUECIA E INTENSIDAD DE LAS CONTRACCIONES Favorece la hidrlisis del trifosfato de inositol Estimula la apertura de calnales de Ca+ sensibles a voltaje