Ansiolticos e hipnticos

Los anisolticos, o tranquilizantes menores, son un conjunto de frmacos que se emplean para reducir los
sntomas de las crisis de ansiedad. Los hipnticos son un conjunto de frmacos que inducen la aparicin
de un sueo parecido al sueo fisiolgico.

Entre estos frmacos, estn:
Frmacos de efecto ansioltico: es el propranolol, un antagonista -catecolaminrgico y agonista
parcial 5-HT-1A. Se emplea slo en cuadros de ansiedad acompaados de sntomas vegetativos.
Frmacos de efecto hipntico: dentro de este grupo hay dos tipos de frmacos:
o Barbitricos: fenobarbital (de vida larga, de 24 h) y tiopental sdico (de vida ultracorta, de
30 minutos).
o Anlogos benzodiazepnicos: zolpiden (de vida media corta, de unas 4-6 h) y zopiclona.
Frmacos de efecto ansioltico e hipntico: Estn las benzodiazepinas, que segn la vida media de
este grupo de frmacos, se dividen a su vez en:
o De vida media larga: su vida media es de 20-40 horas. Entre estas estn diazepam,
flurazepam, quazepam, medazepam, ketazolam, halazepam, clonazepam, clobazam, tetrazepam,
clordiazepxido y clorazepato dipotsico.
o De vida media intermedia: tienen una vida de 5-20 horas. Estn el bromazepam y el
alprazolam.
o De vida media corta y ultracorta: slo tienen unas 2-5 horas de vida media. En este grupos
estn midazolam (de vida media ultracorta), triazolam, bentazepam, brotizolam, lormetazepam,
lorazepam, loprazolam, oxazepam y clotiazepam.
Frmacos de efecto hipntico con ligero efecto ansioltico: su efecto hipntico es menor que el de
los barbitricos, las benzodiazepinas y sus anlogos y su efecto ansioltico es muy escaso. Estn la
hidroxicina (un antihistamnico H1 de vida larga, unas 12 h), clometiazol, valeriana y espino blanco con
pasionaria y sauce blanco.
Las benzodiazepinas tienen un gran efecto ansioltico (a dosis bajas) e hipntico (a dosis altas), con un alto
ndice teraputico, escasa produccin de dependencia, inducen un sueo muy similar al fisiolgico y, a
dosis txicas, se puede contrarrestar con flumazenil intravenoso, un antagonista benzodiazepnico
competitivo que tambin se emplea para revertir los efectos de anestsicos, pero con una vida media de
slo 3 h (por esto se suele administrar en perfusin continua). Las benzodiazepinas se unen de forma
inespecficas a los receptores bezodiazepnicos, mientras que los anlogos se unen selectivamente al
receptor BZ1; ambos facilitan la unin del GABA al receptor GABA-A. Las benzodiazepinas tienen
efecto miorrelajante (sobre todo tetrazepam y diazepam) y sedante a dosis altas y se pueden emplear como
anticonvulsivantes; no producen analgesia.

Los barbitricos causan una intensa sedacin, que puede dejar directamente dormido al paciente, pero el
fenobarbital tiene metabolitos activos que pueden prolongar su efecto hasta las 48 h. El tiopental se usa en
preparados endovenosos en perfusin continua para inducir anestesia. Los barbitricos tienen efecto
sedantes e hipnticos potentes, y tambin pueden emplearse como anticonvulsivantes.

El sueo inducido por las benzodiazepinas no es idntico al fisiolgico, ya que presenta mayor duracin,
menor nmero de interrupciones, menor duracin de las fases profundas y mucha mayor duracin de las
fases superficiales.

Las benzodiazepinas se pueden emplear para tratar ansiedad, insomino y convulsiones. Todas tienen la
misma potencia para provocar estos efectos, la eleccin de una depender de la circunstancias
del paciente. Las bezodiazepinas son frmacos con una accin neurodepresora muy potentente. Al
combinar benzodiazepinas con otros neurodepresores, el efecto se incrementa de forma potencial. El
diazepam tambin presenta muchos metabolitos activos, lo que alarga su efecto farmacolgico. El
alprazolam se emplea para tratar trastornos de pnico. La vida ultracorta del midazolam hace que se use
para como anestsico. El lorazepam se usa en ancianos para tratar la ansiedad. Para tratar el insomnio, se
trata de hacer dormir al paciente nicamente durante las horas de sueo nocturno. La administracin de
las benzodiazepinas se hace de forma titulada. El tetrazepam y el diazepam se puede emplear para
controlar las RAM de los antipsicticos y espamos musculares secundarios a traumatismos e
inflamaciones. Diazepam, lorazepam y alprazolam causan amnesia antergrada, por lo que se emplean en
preanestesia.

Las benzodiazepinas deben administrarse 2 h antes de que el paciente que las tome se vaya a dormir, ya
que su mximo efecto sedante es a las 2-3 h. En pacientes con deterioro de la funcin heptica y la funcin
renal, se reducir la dosis administrada de benzodiazepina y se escoger una de vida media corta.

Las benzodiazepinas suelen administrase oralmente, pero el diazepam se puede administrar va rectal en
nios con colvusiones febriles y existen preparados de diacepam y midazolam. El diazepam se absorbe
lentamente por va intramuscular. Los barbitricos se administran por va oral, pero hay preparados
parenterales de tiopental sdico.

Entre las RAM que pueden causar los ansiolticos e hipnticos, las benzodiazepinas y los barbitricos
pueden provocar confusin, ataxia, disartria y desorientacin. Las benzodiazepinas pueden dar toxicidad
aguda (se controla con el flumazenil), somnolencia y sedacin (por efecto residual, mayor en las de vida
larga), tolerancia y dependencia en tratamientos prolongados, insomnio de rebote en una supresin
brusca, amnesia antergrada, hipotensin, depresin respiratoria, teratogenicidad (diacepam), anestesia
emotiva, reacciones drmicas, reacciones hematolgicas, reacciones hepticas e incluso conducta agresiva
(infrecuente). Los barbitricos pueden inducir abolicin de reflejos, depresin respiratoria, colapso
cardiovascilar, midriasis, discrasias sanguneas, hipersensibilidad, alteraciones digestivas inespecficas y
coma. Las RAM de los barbitricos se potencian si se suman efectos de otros depresores (en especial
alcohol). Los barbitricos tambin pueden generar dependencia y sndroem de abstinencia.