Antibitico betalactmico

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Antibitico betalactmico
Los antibiticos betalactmicos son una amplia clase de antibiticos incluyendo derivados de la penicilina,
cefalosporinas, monobactams, carbacefem, carbapenems e inhibidores de la betalactamasa (-lactamasa);
bsicamente cualquier agente antibitico que contenga un anillo -lactmico en su estructura molecular. Son el
grupo ms ampliamente usado entre los antibiticos disponibles.
Antibiticos betalactmicos
Uso clnico
Los antibiticos betalactmicos estn indicados para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por los
microorganismos susceptibles. Tradicionalmente, los antibiticos betalactmicos han sido activos solamente contra
las bacterias Gram positivas, pero el desarrollo de antibiticos de espectro ampliado, activos contra varios
microorganismos Gram negativos, ha aumentado la utilidad de los antibiticos -lactmicos.
Mecanismo de accin
Los antibiticos -lactmicos son bacterioliticos, y actan inhibiendo la sntesis de la barrera de peptidoglicanos de
la pared celular bacteriana. La barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad estructural de la pared
celular, especialmente para los microorganismos Gram positivos. El paso final de la sntesis de los peptidoglicanos,
la transpeptidacin, se facilita por unas transpeptidasas conocidas como "penicillin binding proteins" (PBPs,
protenas de anclaje de penicilinas). Los -lactmicos son anlogos de la D-alanil-D-alanina, el aminocido terminal
de las subunidades peptdicas precursoras de la barrera peptidoglicana que se est formando. La similitud estructural
que existe entre los antibiticos -lactmicos y la D-alanil-D-alanina facilita su anclaje al centro activo de las PBPs.
El ncleo -lactmico de la molcula se une irreversiblemente al PBP. Esta unin irreversible evita el paso final (la
transpeptidacin) de la formacin de la barrera de peptidoglicanos, interrumpiendo la sntesis de la pared celular. Es
posible, adems, que la inhibicin de los PBPs (mediante dicha unin irreversible), haga tambin que se activen
enzimas autolticos de la pared celular bacteriana.
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Penicilinas
Penicilinas de bajo espectro
Bencilpenicilina (Penicilina G)
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Penicilina benzatina
Procana bencilpenicilina
penicilinas-resistentes de bajo espectro
Meticilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Oxacilina
Penicilinas de Amplio espectro susceptible a la Penicilinasa
Amoxicilina
Ampicilina
Aminopenicilina
Bicampicilina
Penicilinas de amplio espectro
co-amoxiclav (amoxicilina + cido clavulnico)
ampicilina/sulbactam
piperacilina + tazobactam.
Penicilinas de espectro extendido
Piperacilina
Ticarcilina
Azlocilina
Carbenicilina
Efectiva principalmente frente a Gram+. Tambin bacteroides, Serratias y Klebs.
Cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generacin
Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas.
cefalexina
cefalotina --> Via parenteral (Solo EV)
cefazolina --> Via Parenteral
Cefalosporinas de la segunda generacin
Espectro moderado a Gram negativas (Haemophilus). De accin bactericida.
Cefaclor --> Via Oral
Cefuroxima --> Via Parenteral
Cefoxitina --> Via Parenteral
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Cefalosporinas de segunda generacin
Espectro moderado contra Gram negativos y con actividad anti-anaerobia.
cefotetan
cefoxitina
Cefalosporinas de tercera generacin
Amplio espectro.
ceftriaxona
cefotaxime
cefixima
cefditoren
Amplio espectro con actividad anti-Pseudomonas
ceftazidime
Cefalosporinas de cuarta generacin
Amplio espectro con actividad realzada contra bacterias gram positivas y estabilidad ante beta-lactamasasa.
cefepime
cefpirome
Carbapenems
Espectro ms amplio de los antibiticos beta-lactmicos.
imipenem con cilastatin.
meropenem
ertapenem
Monobactams
A diferencia de otros beta-lactmicos, no hay anillo fundido unido al ncleo del beta-lactamo. As, hay menos
probabilidad de reacciones de sensibilidad cruzada.
Aztreonam
Inhibidores de las Beta-lactamasas (inhibidores suicidas)
Los inhibidores de betalactamasa no tienen ninguna actividad antimicrobiana, sino que se administran conjuntamente
con los antibiticos beta-lactmicos. Su propsito nico es prevenir la inactivacin de los antibiticos
beta-lactmicos por beta-lactamasas ya que se unen irreversiblemente a stas y no tiene afinidad por PBP's. Las beta
lactamasas son enzimas producidas por las bacterias que les da la habilidad de ser resistentes a la accin de los
antibiticos beta-lactmicos (mecanismo de resistencia bacteriana).
cido clavulnico (Clavuronato)
tazobactam
sulbactam
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Resistencia a Beta-Lactmicos
Entre los mecanismos de defensa que diferentes microorganismos pueden presentar ante el efecto de los
beta-lactmicos, destacan:
Beta-lactamasas
A: muy activas, actan principalmente ante la bencilpenicilina.
B: activas frente a la cefacilina.
C: son inducibles. Hiperproduccin.
D: Oxa-type
Expulsin activa
Bomba de achique (efflux).
Modificacin de las PBP
Uno de los principales mecanismos de resistencia contra betalactmicos en Gram+ es el poseer una PBP2a
modificada, denominada mecA, que no tiene afinidad por los betalactmicos.
Efectos nocivos
Reacciones adversas
Las reacciones adversas ms comunes (RAMC) con los antibiticos -lactmicos incluyen: diarrea (amx. + c.
clav.), nusea, erupcin, urticaria, superinfeccin (incluye la candidiasis). (Rossi, 2004)
RAMCs infrecuentes seran: fiebre, vmitos, eritema, dermatitis, angioedema, colitis pseudomembranosa. (Rossi,
2004)
El dolor y la inflamacin en el sitio de la inyeccin es tambin comn en los antibiticos betalactmicos
adminitrados parenteralmente.
Alergia/Hipersensibilidad
Alergia: Las reacciones a cualquier antibitico beta-lactmico pueden darse hasta en un 10% de los pacientes que
reciben la sustancia. Aproximadamente, el 5% de los pacientes tratados con Beta-lactmicos son alrgicos a stas, y
de ese 5%, un 10% tambin lo son a las cefalosporinas.
Anafilaxis: Suele darse en aproximadamente un 0.01% de los pacientes (Rossi, 2004). Hay quizs una sensibilidad
cruzada del 5-10% entre los derivados de la penicilina, las cefalosporinas y los carbapenems; pero varios
investigadores ya han conseguido minimizarla.
Sin embargo, el riesgo de la reactividad cruzada es suficiente para contraindicar antibiticos betalactmicos en
pacientes con una historia de reacciones alrgicas severas (urticaria, anafilaxis, nefritis intersticial) a cualquier
antibitico betalactmico.
Generalmente las alergias son producidas por la unin del beta-lactmico (hapteno) a macromolculas endgenas
(carriers), para forma lo que se denomina un "inmungeno". El complejo betalactmico-protena endgena, a
diferencia del beta-lactmico aislado, es capaz de generar una respuesta inmunitaria.
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Referencias
Sebastian Droguett Perez (Dr.2)(2004)*Rossi S. (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide:
Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2. (* Rossi S (Ed.) (2004).
Martn-Gil J, Villa FM, Ramos-Snchez MC, Martn-Gil FJ. Studies on beta-lactam antibiotics - Differential
thermal-analysis of Cephalosporins. J. Thermal Anal Cal, 1984, 29 (6): 1351-1357.
Fuentes y contribuyentes del artculo
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Fuentes y contribuyentes del artculo
Antibitico betalactmico Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=74830257 Contribuyentes: Acratta, Aleator, Alvaro torijano, Andresgelmirez, Basquetteur, Chimocam,
Diegusjaimes, Doomsk8, Farseer, JMPerez, Jkbw, Maleiva, Matdrodes, Mel 23, Mephisto spa, Moninina, Natrix, Niqueco, Paintman, Petronas, Petruss, Rizobio, Rjgalindo, Sasquatch21, Shureg,
Tadakatsu, Technopat, Wing, Yohannacr, 98 ediciones annimas
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