FRMACOS DE ACCIN INESPECFICA Acciones no ejercidas sobre estructuras precisas Alteracin de propiedades fsico-

FRMACOS DE ACCIN ESPECFICA

de
una funcin biolgica
Receptores farmacolgicos Macromolculas celulares encargadas directa y especficamente de la sealizacin qumica entre
clulas y dentro de las clulas
INESPECIFICO
Se basa en el principio de accin termodinmica (principio de Ferguson): larelacin entre la concentracin necesaria para producir
un efecto y la concentracin a la que se satura el medio lquido.
Esto equivale a la saturacin relativa y se lleva a cabo con altas concentracionesfarmacolgicas.
Se basa en principios qumicos y fsicos: solubilidad, capacidad de difusin, saturacin del sistema y temperatura.
Para que este fenmeno se lleve a cabo hacen falta factoresextracelulares que midan la absorcin con la consecuente
modificacin del medio interno.
ESPECIFICO
Es mediada a travs de receptores (enzimas, protenas, macromolculas) a los cuales se unen porafinidad y generan una
respuesta y se les denomina agonistas.
AGONISTA PURO: sustancia (regulador endgeno) que genera el 100% de respuesta mxima.
AGONISTA PARCIAL: sustancia que no genera el100% de la respuesta mxima.
7. Frmaco Uso teraputico
Adsorbentes Caoln Carbn activado En intoxicaciones, antidiarreicos Surfactantes o
tensioactivosDimeticona/SimeticonaAntiflatulentos Jabones Antispticos y desinfectantes Reaccin cido-base Sales de Al, Mg y
Ca Protamina Anticidos Antdoto de heparina Intercambio inico Colestiramina, colestipolHipocolesterolemiantes
9.Canales regulados por voltajeCanales regulados por voltaje
Los canales inicos abren en respuesta a cambios en elpotencial elctrico a travs de la membrana plasmtica, que
tiende a ser una bicapa lipdica. Su principal funcin es la transmisin de impulsos elctricos (generacin del potencial
de accin) debido a cambios en la diferencia de cargas elctricas derivadas de las concentraciones de aniones y cationes
entre ambos lados de la membrana.
Canales regulados por ligandos
Los canales inicos abren en respuesta a la unin de determinados neurotransmisores u otras molculas. Este mecanismo de
abertura es debido a la interaccin de una substancia qumica (neurotransmisor u hormonas) con una parte del canal llamado
receptor, que crea un cambio en la energa libre y cambia la conformacin de la protena abriendo el canal. Los ligandos regulan la
apertura de canales de los receptores.
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Estos canales son llamados ligando dependientes y son importantes en la transmisin
sinptica. Los canales ligando dependientes tienen dos mecanismos de abertura:
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstruccin reversible de
las vas respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.
Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstriccin.
SALBUTAMOL es til en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido por ejercicio o exposicin a un alergeno conocido
e inevitable.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al SALBUTAMOL.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Categora de riesgo C: Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutnea y orales varias veces superiores a las dosis
mximas humanas por inhalacin, han registrado paladar hendido y otras malformaciones.
En conejos utilizando dosis (2,800 veces la dosis humana) para inhalacin se ha registrado craneosquisis. No hay estudios
adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, los agonistas beta-adrenrgicos por inhalacin se han utilizado con xito
en el tratamiento del asma en embarazadas. Se ha comunicado que SALBUTAMOL por va I.V. u oral inhibe las contracciones
uterinas pudiendo retrasar el parto a trmino; no obstante, aunque este efecto parece poco probable al utilizar la inhalacin se
debe tener en cuenta durante el tercer trimestre.
Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado con la leche materna. Estudios en animales han demostrado que este
frmaco es potencialmente tumorignico, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del
SALBUTAMOL.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuacin del tratamiento. Han
existido reportes de calambres musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatacin perifrica
con taquicardia compensatoria, as como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones se ha reportado hiperactividad en
los nios. Tambin taquicardia, cefalea, neviosismo e insomnio.
Mecanismo de accin
Accin vasoconstrictora de vasos de resistencia y capacitancia, estimulante del miocardio.
Indicaciones teraputicas
Insuf. circulatoria aguda durante y despus de enf. infecciosas, operaciones, partos, intoxicaciones e insuf. vital en nios
prematuros. Trastornos circulatorios hipotnicos en astenia constitucional, enf. infecciosas crnicas, convalecencia de enf.
infecciosas, operaciones, partos y en edad escolar.
Posologa
Oral. Ads.: 5-7,5 mg/8 h (1 ml=15 gotas 7,5 ml). Nios: 2,5-5 mg/8-12 h (5-10 gotas comp.). Lactantes: 1-2,5 mg/8-12 h (2-5
gotas comp.). IM, SC. Ads.: 10 mg/da, en fracasos circulatorios intensos tambin IV; si fuera necesario administrar varias
veces/da con intervalos de 2 h. Lactantes: 1-4 mg; nios pequeos: 4-7 mg; nios edad escolar: 7-10 mg, eventualmente cada 4
h.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hipertiroidismo, HTA, feocromocitoma, glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica con retencin urinaria,
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er
trimestre embarazo, cardiopata coronaria y cardiomiopata obstructiva hipertrfica.
Advertencias y precauciones
Taquicardia severa, arritmias cardiacas, trastornos orgnicos cardiocirculatorios graves. Excluir como causa de hipotensin
estenosis de vlvulas cardiacas o arterias centrales.
Interacciones
Accin anulada por: alfa y -bloqueantes.
Accin potenciada por: guanetidina, antidepresivos tricclicos, mineralocorticoides, simpaticomimticos, IMAO.
Efecto sobre corazn aumentado por: hidrocarburos alifticos halogenados.
Embarazo
No debe utilizarse durante el primer trimestre de embarazo. Durante el 2 y tercer trimestre slo se debe utilizar despus de una
valoracin minuciosa de las ventajas y riesgos del tratamiento, ya que puede deteriorar la perfusin uteroplacentaria y provocar
relajacin uterina.
Etilefrina
Inyectable 10mg/mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categora FDA: C
Indicaciones
(1) Hipotensin. (2) Desrdenes circulatorios asociados a hipotensin ortosttica. (3) Desrdenes
genitourinarios.
Dosis
Adultos: Infusin IV: 0,2 - 0,6 mg/min. Bolo IV: 5 - 10 mg. IM o SC: 10 mg/1 - 3 h. VO: 25 mg/24 h de
liberacin prolongada 5 10 mg/8 h en tabletas o solucin oral.
Nios: > 6 aos: IV y VO igual que adultos. IM o SC: 7 - 10 mg/1 - 3 h. 2 - 6 aos: VO: 2,5 - 5 mg/8 h.
Infusin IV: 0,1 - 0,4 mg/min. IM o SC 4 - mg/1 - 3 h. < 2 aos: VO: 1 - 2,5 mg/8 h. Infusin IV: 0,05 - 0,2
mg/min. IM o SC 2 - 4 mg/1 - 3 h.
Farmacocintica
La UPP es del 23%. El metabolismo principalmente es por conjugacin en el hgado. Los metabolitos
son excretados principalmente por la orina (80%). El tiempo de duracin del efecto es de 30 - 60 min
luego de la administracin IV. Su t es de 3 h.
Precauciones
(1) Embarazo: provoca teratogenicidad, sobre todo en el primer trimestre. (2) Lactancia: no hay
informacin, sin embargo no se recomienda la administracin durante este perodo. (3) Pediatra:
puede utilizarse para las indicaciones mencionadas. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a
efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste. (6) Insuficiencia renal: prescribir con
cautela. (7) Diabetes mellitus. (8) Corpulmonare. (9) Arritmia cardaca. (10) Insuficiencia renal
severa.
Contraindicaciones
Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de ngulo cerrado. Hipertrofia prosttica. Lactancia.
Hipertensin. Taquicardia. Hipertensin. Estenosis de las vlvulas cardacas. Primer trimestre de
gestacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicardia, cefalea, insomnio, nerviosismo y piloereccin.
Poco frecuentes: nusea.
Avenida Arenales 1302 Int
27. SISTEMA NERVIOSO SOMTICO:
El sistema nervioso somtico (SNS) est formado por neuronas sensitivas que llevan informacin (por ejemplo, sensacin de
dolor) desde los receptores sensoriales (de los sentidos: piel, ojos, etc.) fundamentalmente ubicados en la cabeza, la superficie
corporal y las extremidades, hasta el sistema nervioso central (SNC), y por axones motores que conducen los impulsos a los
msculos esquelticos, para permitir movimientos voluntarios como saludar con la mano o escribir en un teclado.
El SNS o abarca todas las estructuras del sistema nervioso central y del sistema nervioso perifrico (SNP), encargadas de
conducir informacin aferente (sensitiva) consciente e inconsciente, y tambin de llevar informacin del control motor al msculo
esqueltico.
Como vemos, el sistema nervioso somtico tiene dos vas:
Una de entrada, por donde recibe la informacin (va sensitiva somtica o aferente somtica), que est relacionada con la
temperatura, dolor, tacto, presin, los sentidos especiales (visin, audicin, gusto y olfato), y la informacin que proviene de los
msculos y de los tendones, que da cuenta de su estado.
SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO:

El sistema nervioso autnomo (SNA), tambin conocido como sistema nervioso vegetativo, es la parte del sistema nervioso que
controla las acciones involuntarias, a diferencia del sistema nervioso somtico. El sistema nervioso autnomo recibe la informacin
de las viceras y del medio interno, para actuar sobre sus msculos, glndulas y vasos sanguneos. El sistema nervioso autnomo
es sobre todo un sistema eferente, es decir, transmite impulsos nerviosos desde el sistema nervioso central hasta la periferia
estimulando los aparatos y sistemas rganos perifricos. Sus vas neuronales actan sobre la frecuencia cardaca y respiratoria, la
contraccin y dilatacin de vasos sanguneos, digestin, salivacin, el sudor, la contraccin y relajacin del msculo liso en varios
rganos, acomodacin visual, tamao de la pupila, secrecin de glndulas exocrinas y endocrinas, la miccin y la excitacin
sexual. La mayora de las acciones del que controla son involuntarias, aunque algunas, como la respiracin, actan junto con
acciones conscientes. El mal funcionamiento de este sistema puede provocar diversos sntomas, que se agrupan bajo el nombre
genrico de disautonoma.
Fases del potencial de accin.
a). Fase de reposo.
Es la fase previa al potencial de accin. La membrana tiene un valor normal, llamado potencial de reposo.
b). Etapa de despolarizacin.
El potencial de la membrana cambia hacia valores positivos, debido a la entrada brusca de iones Na+ al interior de la clula. Este
in va a buscar adoptar su potencial de difusin especfico, y, aunque normalmente no va a llegar a l, se quedar muy cerca. Ese
valor ser su potencial de equilibrio.
c). Etapa de repolarizacin.
El potencial de la membrana vuelve a cambiar hacia valores normales, al detenerse la entrada de Na+ y comenzar la salida de
iones K+ al exterior celular. El cambio de potencial ha producido que ahora haya ms Na+ en el interior y ms K+ en el exteri or de
la clula. Las Bombas de Na+- K+ llevan a la clula de nuevo al equilibrio, sacando Na+ e introduciendo K+.
Valores del potencial de accin.
Neuronas: 0,5 - 2 milisegundos.
Msculo esqueltico: 1 - 5 milisegundos.
Msculo cardaco: 100 - 300 milisegundos.
Mecanismo del potencial de accin.
Para empezar a estudiar el funcionamiento del potencial de accin debemos tener muy en cuenta que existen canales especficos
de salida y entrada tanto para el Na+ como para el K+. Son canales dependientes de voltaje.