1

ANTIBIOTICOS
CLASIFICACION: de acuerdo a su mecanismo de accin sobre la clula bacteriana.
Bacteriostticos: anfenicoles, macrolidos, tetraciclinas y derivados.
Bactericidas: penicilinas, cefalosporinas, quinolonas y derivados.
Inhibidores de la sintesis de la pared: penicilinas, cefalosporinas, monobactamas,
carbapenemes y peptdicos.
Alteran la permeabilidad: polienos, polimixinas e imidazoles.
Inhibidores de los acidos nucleicos: quinolonas, ansamicinas, sulfonamidas y
diaminopiridinas.
Inhibidores de la sntesis de protenas: tetraciclinas, aminoglucosidos, anfenicoles,
lincosamidas y macrolidos.
1.- Penicilinas: inhiben la transpeptidacion de los polimeros de la mureina. Con una pared celular
defectuosa y poco rgida el microorganismo estalla por la entrada de agua que se produce por la
alta presin osmtica interna provocan perdida de las autolisinas (que hidrolizan a la mureina) la
cual acta en el recambio de la pared celular en la separacin de las bacterias despus de la
divisin celular.
Clasificacin de acuerdo al espectro
Penicilinas naturales: penicilina V, penicilina G (cristalina). Cubre gram +. Streptococo
pneumoniae, neisseria meningitidis, bacilus artrhaces, leptospira interrogans y treponema
pallidum.
Penicilinas resistentes a la penilcilasa estafilococcica: meticilina, cloxacilina, dicloxacilina,
nafcilina, oxacilina, entre otros. Cubren. Estafilococus aureus y meningococo.
Penicilinas de amplio espectro:
a) Aminopenicilinas: amoxicilina, ampicilina, ciclacilina, hetcilina.
b) Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina, termocilina.
c) Ureidopenicilinas: piperacilina, mizlocilina. Haemofilus influenza, estreptococos, E coli,
proteus, salmonella. Se encuentran asociadas al tazobactam
(antipseudomonas)piperazam, tazopril, tazpen. Inhibidores de la betalactamasa: cido
clavulanico, sulbactam y tazobactam. Amoxicilina+acido clavulanico,
ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam, cefoperazona+sulbactam,
ticarnitina+acido clavulanico. Estafilococus aureus, H influenza, neisseria catarralis,
neisseria gonorreae, E coli, proteus, klepsiella, H ducrey.
2.- Cefalosporinas: poseen un anillo betalactamico fusionado con un anillo de dihidrotiazina, son
semisinteticos, se obtienen de una sustancia producida por el hongo cephalosporium
aeremonium. Son relacionados con las penicilinas, carbapenemes y cefamicinas.
2

a) 1era generacin: cefadroxilo, cefazolidina, cefalotina, cefapirina, cefalexina, cefaclor.
Cubre gram + como cocos aerobios, estafilococos resistentes a las penicilinas. No
atraviesan la barrera hematoencefalica .
b) 2da generacin: cefuroxima, cefoniacida, cefamandol, cefoxitina. Cubre gram+ y gram -.
Anaerobios como el bacteroides.
c) 3era generacin: cefixima, ceftriaxone, ceftibutem, ceftazadina, cefoteran, cefotaxima,
cefoperazona. Cuando las meninges estn inflamadas pueden atravesar la barrera
hematoencefalica (ceftriaxone y cefotazime).
d) 4ta generacin: cefepime, cifpirame. Cubre gram +y gram-. en combinacin con
aminoglicosidos es antipseudomina.
Indicaciones: neumona adquirida en la comunidad, meningitis, enfermedades de transmisin
sexual, profilaxis quirrgica, endocarditis bacteriana, esfera ORL.
Efectos secundarios: alergia, urticaria, evacuaciones liquidas, nauseas, vrtigo, mareo,
nefrotoxicidad en altas dosis.
3.- Carbapenemes: imipenem, ertapenem y meropenem. Estn relacionados con los
betalactamicos. Cubren gram+, gram- ,aerobios y anaerobios. Estreptococos, enterococos,
estafilococos productores de penilcilasa, pseudomonas y acinetobacter.
Indicaciones: infecciones urinarias, infecciones respiratorias, infecciones intraabdominales, ITS,
infecciones de piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones.
Efectos secundarios: convulsiones con dosis elevadas, nuseas y vmitos.
4.- Monobactamas: aztreonam. Compuesto betalactamico monociclico. Cubre Gram-, gram + y
anaerobios. Enterobacterias, pseudomonas y gonococos.
Indicaciones: esfera ORL, tracto gastrointestinal, ITS, infecciones por pseudomonas.
Efectos secundarios: alergia, nauseas, vmitos. Evacuaciones liquidas.
5.- Peptdicos: bacitracina, vancomicina, cicloserina, fosfomicina. Son polipeptidos que impide el
reuso del lpido transportador de la membrana citoplasmtica, inhibiendo el transporte del N-
acetil muramico fuera de la celula, cubre gram+, estafilococos penicilinoresistentes. Inhiben la
formacin de D-alanil-D-alanina.
Indicaciones: infecciones de piel, tubrculo esttico. Infecciones intraabdominales.
Efectos secundarios: nefrotoxicidad, proteinuria, hematuria, retencin de nitrgeno, ototoxicidad,
tromboflebitis.


3

6.- modificadores de la permeabilidad de la membrana:
a) Polimixinas y pilienos: Actan sobre los esteroles de la membrana (hongos, levaduras y
micoplasmas). Se unen a los esteroles provocando que la membrana sea permeable al potasio y a
las molculas del tamao de la glucosa a causa de la formacin de poros.
Anfotericina B: mucomicosis, criptococos, aspergillus, blastomicosis, histoplasmosis,
profilaxis en pacientes con VIH o SIDA.
Nistatina: histoplasma capsulatum, candida albicans, criptococus, blastomyces, aspergillus
fumigatus.
Indicaciones: sepsis por candida, esofagitis, candidiasis renal, pulmonar, osea, articular,
infecciones por via intratecal, histoplasmosis, blastomicosis.
Efectos secundarios: neuro y nefrotoxico, nauseas, evacuaciones liquidas, vrtigo.
b) Imidazoles: miconazol, econazol, clotrimazol, ketoconazol, fluconazol. Provocan infiltracin de
potasio y compuestos con fosforo, interfieren en la sntesis de ergosterol inhibiendo la enzima
convertasa.
Indicaciones: blastomicosis, histoplasmosis, candidiasis oral, esofgica y mucocutanea. Micosis
vaginales y esporotrix.
Efectos secundarios: nauseas, vomito, exantema, aumento de las transaminasas TGO, TGP.
Ginecomastia, impotencia, amerrorea, anorexia, prurito.
7.- Quinolonas: son inhibidores de los acidos nucleicos, los cuales poseen un anillo carboxlico en
la posicion 3, las fluoruroquinolonas lo poseen en la 6 y otros en la 7 y 8. Actan a nivel de las
topoisomerasas bacterianas II y IV las cuales se encargadan de remover el superenrollamiento por
delante del punto de replicacin del ADN (en los gram-) y separar el ADN formado del utilizado
como para la replicacin del ADN (en los gram+) respectivamente. Quiere decir que la funcin
principal de las quinolonas es inhibir la funcin de las topoisomerasas II y IV.
Clasificacin
1era generacin: cido nalidixico, cido oxonilico, flumequina, cido pipemidico.
2da generacin: norfloxacina, lomefloxacina, enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina.
3era generacin: levofloxacina, esparfloxacina, moxifloxacina.
4ta generacin: trovafloxacina, cinafloxacina.
Indicaciones: Infecciones del tracto urinario, pielonefritis, infecciones por enterobacterias,
peritonitis, infecciones por clamidia, legionella, mycoplasma, prostatitis, ETS, uretritis, neisseria
gonorreae, artritis sptica, osteomielitis, infeccin respiratoria baja.
Efectos secundarios: vomito, dispepsia, anafilaxia, fiebre, artrosis, evacuaciones liquidas,
neutropenia.
4

Contraindicaciones: no se utiliza en menores de 18 aos por neutralizar los ncleos de crecimiento
seo y por lo tanto causan calcificacin sea prematura.
Toxicidad: gastrointestinal (nauseas, vomito, evacuaciones liquidas, pirosis, epigastralgia). Piel
(rash cutneo, prurito, urticaria). Articular (neutraliza los ncleos de crecimiento). SNC (insomnio,
cefalea, vrtigo, temblor, alucinaciones, convulsiones, inhiben el GABA). Sangre (leucopenia,
trombocitopenia, eusinofilia, hematuria, elevacin del TGO y TGP.
8.- Ansamicinas: rifampicina, meticilina. Inactivan selectivamente la ARNpolimerasa. Inhibiendo
as la sntesis de cidos nucleicos.
Indicaciones: gram- y gram+, mycobacterium, haemofilus, clamidia, antituberculosico, meningitis
por haemofilus.
Efectos secundarios: ictericia, rash cutneo, fiebre, nauseas, vomito, resistencia a la rifampicina.
9.- Sulfoniamidas: sulfametoxazol. Son anlogos del cido paraaminobenzoico (PABA) precursor
del cido flico, inhibe la sntesis de la metionina, timina y purinas, compiten con el PABA por el
sitio activo de la enzima, actan frente organismos capaces de sintetizar cido flico, pero no lo
hacen frente organismos que carecen de la enzima.
Indicaciones: gram+ y gram-. Infecciones respiratorias, urinarias, enterobacterias, tracoma,
conjuntivitis y toxoplasmosis.
Efectos secundarios: fiebre, nauseas, vomitos, hipersensibilidad, eritema cutneo, trastornos
gastrointestinales, hepatotoxicidad, cristaluria, nefrotoxicidad.
10.- Diaminopiridinas: trimetropin. Inhibe la sntesis de purinas, pirimidinas y aminocidos. Al
bloquear la formacin del cido flico se administra junto a las sulfonamidas para potencias su
accin con sus efectos sinrgicos.
Indicaciones: infecciones urinarias, respiratorias, enterobacterias.
Efectos secudarios: eritema cutneo, vomito, nauseas, fiebre, cefalea, evacuaciones liquidas.
11.- Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina, demeclociclina. Inhibe la sntesis de
protenas, se introduce a la celula por medio de un complejo formado por iones de magnesio, ya
dentro se une a los residuos de fosfato de la subunidad 30s bloqueando la unin de la
ARNtranferasa a los aminocidos y al sitio del ribosoma impidiendo el alargamiento de la cadena
de ARN.
Indicaciones: enterobacterias, brusella, mycoplasma, rickettsia, clamidia, meningitis, leptospirosis,
enfermedad de lyme, plasmidium falciparum.
Efectos secundarios: epigatralgia, pirosis, vomitos, nauseas, evacuaciones liquidas, calcificacin
osea, disminucin del PT y plaquetas, anemia.
5

Interacciones: anticidos, acido folico, hierro, calcio, magnesio y aluminio.
12.- Aminoglucosidos: neomicina, gentamicina, tobramicina, amikacina, estreptomicina. Son
oxigeno dependiente, por lo tanto las bacterias anaerobias son resistentes, inhibe la sntesis de
protenas, unindose irreversiblemente a la protena S12 de la subunidad ribosomal 30s.
Indicaciones: infecciones en la piel y huesos, de las vas urinarias complicadas, cistitis hemorrgica,
sepsis, peritonitis, abscesos de pared, endocarditis bacteriana, enfermedad plvica inflamatoria,
conjuntivitis y otitis externa.
Efectos secundarios: nefrotoxicidad, ototoxicidad, bloqueo neuromuscular (inhibe la acetilcolina
presinaptica), disfunciones del nervio ptico.
Contraindicaciones: no se deben utilizar por ms de 7 das por su toxicidad.
13.- Anfenicoles: cloranfenicol. Inhibe la sntesis de protenas irreversiblemente mediante la unin
a la unidad ribosomal 50s, impidiendo la unin del aminoacilARN de transferencia al receptor del
ribosoma, impidiendo la sntesis de polipeptidos bacterianos.
Indicaciones: H influenzae, N meningitidis y gonorreae, salmonela tiphy, brucella, borderella
pertusis, gangrena gaseosa, conjuntivitis.
Efectos secundarios: pancitopenia reversible, depresin de la medula osea, neuritis ptica y
perifrica. Sndrome del nio gris.
Contraindicaciones: enfermedad renal, diabetes.
Interacciones: dicumarol, fenilhidantoina, clorpromacina, fenobarbital, ansamicinas.
14.- Lincosaminas: lincomicina, clindamicina. se unen a la subunidad 50s. Inhibe la unin de
pptidicos (gluconiltransferasa), produce la destruccin de los poliribosomas, inhibiendo la sntesis
de protenas.
Indicaciones: estreptococos, neumonias, estafilococos, infecciones en la piel, abscesos de pared,
profilaxis quirrgica.
Efectos secundarios: eritema cutneo, anafilaxia, evacuaciones liquidas.
15.- Macrolidos: Azitromicina, eritromicina, roxitromicina, claritromicina. Contienen un anillo de
lactona de varias terminaciones al cual se unen desoxiazucares. Inhiben la traslocacion del
aminoacetilARN de transferencia.
Indicaciones: estreptococo beta hemoltico A, neumococo, coninetobacter, meningococo dugrei,
campilobacter yeyuni, helicobacter pilory, legionella, toxoplasma, treponema pallidum, rickettsia,
clamidia y mycoplasma.
Efectos secundarios: resistencia cruzada, hipoacusia transitoria, ototoxicidad, nefrotoxicidad.
6

Interacciones: teofilina, warfarina, triazolam, carbamacepina, ciclosporina.
ANTIPARASITARIOS
1.- Piperazina: produce hiperpolarizacion de la placa neuromuscular del parasito, disminuye el
potencial de accin produciendo paralisis flcida en el parasito adulto.
Indicaciones: scaris lumbricoides, enterobiasis.
2.- Pamoato de pirantel: inhibe la colinesterasa y ocaciona despolarizacin de pa placa
neuromuscular por medio de la actividad nicotnica originando paralisis espstica.
Indicaciones: scaris lumbricoides, enterobiasis, urcinariasis.
Efectos secundarios: toxicidad, nauseas, vomitos, dolor abdominal, cefalea, fiebre de origen
farmacolgico, exantema, hipersensibilidad, somnolencia o insomnio.
3.- Albendazol: produca bloqueo de la captacin de la glucosa, es larvicida y vermicida.
Indicaciones: scaris lumbricoides, enterobiasis, tricocefalosis, urcinariasis, estrongiloides, teniasis,
himenoleptiasis.
Efectos secundarios: mareos, dolor abdominal, cefalea, toxicidad.
4.- Mebendazol: produce inhibicin de la captacin de la glucosa produciendo paralisis espstica e
inanicin.
Indicaciones: scaris lumbricoides, enterobiasis, tricocefalosis, urcinariasis, estrongiloides, teniasis,
himenoleptiasis.
Efectos secundarios: nauseas, evacuaciones liquidas, dolor abdominal, expulsin de scaris va
oral.
5.- Secnidazol: Produce degradacin del ADN, inhibiendo la sntesis de acidos nucleicos.
Indicaciones: amibiasis intestinal, giardiasis, tricomoniasis.
Efectos secundarios: nauseas, vomito, epigastralgia, pirosis y toxicidad.
6.- Otros: -Prazicuantel: cisticercosis, tenia solium
-Tinidazol: amibiasis, giardiasis, tricomoniasis.
-Pirimetamina: toxoplasmosis
-Primaquina: plasmodium.

ANTIVIRALES
Se incorporan a la cadena del ADN del virus por fosforilacion previniendo la elongacin de la
misma. Y por lo tanto no se codifica el ADN, se rompe y no se puede replicar el virus.
7

Clasificacin:
1era generacin: amantadina, ribavirina, trifluorurotimidina, vidarabina, idoxoridina.
2da generacin: Aciclovir, valaciclovir, ganciclovir, valganciclovir.
Interferones: interfern alfa (betaferon)

Indicaciones: HIV, SIDA, herpes simple, herpes zoster, Epstein barr, citomegalovirus,
mononucleosis, cncer, pacientes con aplasia medular e inmunocomprometidos.

Efectos secundarios: evacuaciones liquidas, dolor abdominal, fiebre, vrtigo, vomito, mareos,
epigastralgia, anorexia.

Los interferones: son sustancias producidas por las clulas normales al enfrentar una infeccin por
virus alteran la replicacin del ADN del virus. Entre las indicaciones ms comunes tenemos los
pacientes inmunocomprometidos como los que poseen aplasia medular, mieloma mltiple,
cncer, infeccin por VIH y SIDA.
FARMACOLOGIA
Dra. Shanaz Haniff
Gua N4