I N T R O D U C C I N

Los frmacos antimicrobianos constituyen

el ejemplo ms espectacular de los avances
de la medicina moderna. La notoria
actividad de los frmacos antimicrobianos,
se debe a su selectividad para sitios que
son exclusivos de los procariotes y los
hongos.
La evidencia ms antigua se tiene de una
quimioterapia exitosa, es de Per, donde
los indios, utilizaban corteza del rbol de
chinchona para tratar la malaria.
Otras sustancias, fueron utilizadas en
China en el resto del mundo
atribuyndoles propiedades curativas y
ahora se sabe que contenan sustancias
antibacterianas y antifngicas.
















La quimioterapia moderna data del trabajo
de Paul Ehrlich en 1870, cuando descubri
agentes efectivos para tratar
tripianosomiasis y sfilis.
Hasta en 1930, cuando Gerhard Domagk
descubri los efectos de prontosil, el
precursor de la sulfonamida. Irnicamente,
la penicilina fue descubierta
accidentalmente en 1929 por Fleming.
En 1944 Waksman aisl la estreptomicina
y posteriormente encontr agentes como
el cloranfenicol, tetraciclinas y
eritromicina. Por 1960, los avances en las
tcnicas de fermentacin y la medicina
qumica, permitieron la sntesis de muchos
agentes quimioteraputicos.

Quimioterapia Antimicrobiana
La eficiencia y la relativa seguridad de
estos frmacos a permitido su uso, pero
tambin su sobreuso, esto ha ocasionado la
ya tan famosa resistencia a los frmacos
antimicrobianos. Se pueden clasificar
segn el mecanismo de accin.
2

Propiedades de un agente
quimioteraputico ideal
El agente debe tener actividad
antimicrobiana eficaz y selectiva y ha de
ser bactericida ms que bacteriosttico.
Que no produzca resistencia bacteriana.
Su eficacia antimicrobiana no ha de ser
reducida por los lquidos corporales,
exudados, protenas plasmticas o enzimas
proteolticas.
Eficaz por va tpica, oral o parenteral.

Especificidad de accin
Ser de baja toxicidad
Que no sea destruido por enzimas de los
tejidos.
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CLASIFICACIN POR MECANISMO DE
ACCIN
Los agentes quimioteraputicos se pueden
clasificar de la siguiente manera:
Frmacos
antimicrobianos
Mecanismo de
Accin
Penicilina,
Cefalosporinas y
otros Lactmicos .
Inhiben la sntesis
de la pared
celular de la
bacteria.
Tetraciclinas,
cloranfenicol, y
aminoglucsidos.
Inhibidor en
principalmente la
sntesis proteica al
actuar en los
ribosomas.

Sulfonamidas,
trimetoprim y
quinolonas.
-Inhibidores del
metabolismo de
folatos.
-Inhibidores de la
sntesis de los
cidos nuclecos.
Tabla 1.
PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y OTROS
LACTMICOS
Las penicilinas comparten caractersticas
qumicas, mecanismos de accin,
farmacologa ya particulares inmunitarias
con las cefalosporinas e inhibidores de la
lactamasa .
Aspectos qumicos
Todas las penicilinas tienen la estructura
bsica que se muestra en la figura-1. Un
anillo de tiazolidina se une a un anillo
lactmico que porta un grupo amino
secundario (RNH-).
Figura 1.
Clasificacin
Las penicilinas son clasificadas en:
Penicilinas antiestafiloccicas (p.ej.,
nafcilina).
Penicilinas de amplio espectro
(ampicilina y penicilinas
antiseufomonas).
Mecanismo de accin
Las penicilinas, como todos los antibiticos
lactmicos , inhiben la proliferacin
bacteriana por interferencia con la
reaccin de transpeptidacin en la sntesis
de la pared celular.
Farmacocintica

La absorcin de casi todas las penicilinas
orales (excepto la amoxicilina) se altera
por la presencia de alimentos y el frmaco
debe admisnistrarse al menos 1 a 2 h antes
o despus de cada comida.
1
La penicilina se distribuye prcticamente
en todo el organismo. Su eliminacin es
por secrecin tubular (90%) y filtracin
glomerular (10%).
2

Efectos adversos
La mayor parte de los afectos adversos
graves se debe a hipersensibilidad.
Pueden causar:

Lesiones bucales.
Fiebre
Anemia hemoltica.
Y otros transtornos hematolgicos.
-CEFALOSPORINAS


Mecanismo de accin
Las cefalosporinas inhben la sntesis del
peptidoglucano de la pared de las
bacterias, de la misma forma como lo
hacen las penicilinas.
Farmacocintica
Algunas cefalosporinas se administran por
va oral (cefaclor y cefraloxilo); por va
intramuscular se administran cefotaxima y
cefuroxima. Su excrecin es por va renal;
aunque cefoperazona y la ceftriaxona se
excreta por va biliar de 75 y 40%
respectivamente.
Efectos adversos
Los efectos ms frecuentes son:
Nuseas.
Vmito.
Diarrea, entre otros.
2

Tabla 2.

-OTROS LACTMICOS (Monobactmicos
y Carbapenmicos)
Monobactmicos
Son frmacos con un anillo lactmico
monocclico. Su espectro de actividad se
limita a bcilos aerbicos gramnegativo. El
aztreonam es estable ante muchas
lactamasas . Se administra por va
intravenosa a dosis de 1 a 2 g cada 8 h, su
semivida es de 1 a 2 h y se prolonga
bastante en presencia de insuficiencia
renal.
Carbapenmicos
Son frmacos que inhiben la sntesis de la
pared celular bacteriana por unin a
transpeptidasas de la pared celular. Su
administracin es va intravenosa, cada 6 a
8 h y su eliminacin es por va renal.
Entre los frmacos que destacan en este
grupo son y sus efectos adversos suelen
ser:
Doripenem
Ertapenem
Imipenem: nuseas, vmito, diarrea.
Meropenem: convulsiones.
1


TETRACICLINA, CLORANFENICOL Y
AMINOGLUCSIDOOS

La tetraciclina es un derivado de la
oxitetraciclina.
Estructura qumica de la Tetraciclina.
Mecanismo de accin
Inhibe sntesis proteica, bloqueando
transferencia del RNA al RNAm.
Asocindose a la subunidad 30S ribosomal.



Farmacocintica y toxicidad (Por sus
anlogos)
Tetraciclinas, Oral. Eliminacin mixta
(semivida 8h).
Dosificacin cada 6 H.
Toxicidad: malestar
gastrointestinal,
hepatotoxicidad y
fotosensibilidad.
Doxiciclina Oral e IV;semivida ms
prolongada (18 h), por
lo que se administra
cada 12 h. Eliminacin
no renal.
Minociclina Oral; semivida ms
prolongada (16 h), por
lo que se dosifica cada
12 h; a menudo causa
toxicidad vestibular .

Tigeciclina IV; espectro de
actividad muy amplio.

-CLORANFENICOL

El cloranfenicol y sus anlogos son
antibiticos de amplio espectro. Inhiben la
sntesis proteica en el proceso de
traslacin al unirse a la subunidad 50S de
los ribosomas.
(J, 2007)

Se administra por va oral e intravenosa. Su
eliminacin es por va heptica (Semivida
2.5 h), la dosificacin es de 50 a 100 mg.
1

Efectos adversos
Puede causar anemia relacionada con la
dosis,anemia aplsica idionsicrsica,
sndrome del nio gris.


-AMINOGLUCSIDOS
Ejemplo de aminoglucsido
Los aminoglucsidos incluyen
estreptomicinas, neomicinas, kanamicinas,
gentamicinas, tobramicina, asisomicina,
netilmecina entre otros.
Mecanismo de accin
Es una unin irreversible al RNA ribosomal
16S y congelacin de iniciacin de 30S.
Mientras que otros, actun de manera
reversible en lal interaccin del RNA-m y el
ribosoma 30S.
Farmacocintica

Se absorben en el tracto gastrointestinal,
de manera de que hay que administrarlos
por va parental.
Se distribuyen libremente en el espacio
vascular. El volumen de distribucin es de
0.2-0,3 L/kg.
Los aminoglucsidos no se metabolizan y
principalmente se excretan por filtracin
glomerular.
Efectos adversos
Los aminoglucsido comparten el
potencial de provocar nefrixicidad. Fiebre
y salpullido.
2


SULFONAMIDAS, TRIMETROPIM
Las sulfonamidas son frmacos
estructuralmente relacionados con el cido
p-aminobenzoico (PABA) por ello el
mecanismo de accin que implica el efecto
antibacteriano depende del antagonismo
competitivo que la sulfonamidas ejercen
con el PABA.
Farmacocintica
Se clasifican de acuerdo a sus
caractersticas farmacocinticas:
Absorcin y vida Frmacos
Absorcin rpida
Vida media corta.
Sulfisoxazol.
Absorcin
intermedia
Vida media
intermedia.

Sulfametoxazol.
Absorcin lenta
Vida media larga.

Sulfadoxina.

Sulfisoxazol y sulfametoxazol se absorben
muy bien por va oral (70 a 100%).
Mecanismo de accin de las
sulfonamidas y trimetropim


Efectos adversos
Ocurre anorexia, nuseas, vmito o diarrea
en 2 a 5%. Las manifestaciones cutneas
se presentan como reacciones de
hipersensibilidad.
2
-QUINOLONAS
Clasificacin
1.
a
generacin
(activas frente a
enterobacterianas
exclusivamente de lo
calizacin urinaria)


cido pipemdico
2.
a
generacin
(activas frente a BGN
aerobios)
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Ofloxacino
3.
a
generacin
(activas frente a BGN y
cocos grampositivos
aerobios)


Levofloxacino
4.
a
generacin
(activas frente a BGN y
cocos grampositivos y
microorganismos
aerobios)


Moxifloxacino


Mecanismo de accin
Bloquean la actividad del ADN-girasa y de
la topoisomerasa IV bacteriana. Tienen
efecto bactericida y como penetran en los
macrfagos y polimorfonucleares son
tiles en el tratamiento de infecciones
causadas por patgenos intracelulares.

Efectos adversos

Las quinolonas causan los siguientes
efectos adversos:

Molestias gastrointestinales (1-5%):
nuseas, vmitos, anorexia, dolor
abdominal.
Alteraciones SNC (2-10 %): cefalea,
vrtigo, temblor, insomnio,
nerviosismo.
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C O N C L U S I N
Los frmacos quimioteraputicos y
antimicrobianos son importantes para la
inhibicin y destruccin del
microorganismo en base a su mecanismo
de accin que difiere en cada uno de ellos.
Pero bsicamente, son una herramienta
muy importante para el tratamiento de
diversas patologas.
B I B L I O G R A F A
Katzung, B. G. (2013). Farmacologa
Bsica y Clnica .
Lisa, H. D. (2013). Frmacos
Quimioteraputicos. En G. K. Bertram,
Farmacologa Bsica y Clnica (pgs. 790-
831). Mxico: Mc Graw Hill.
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trimetropim. En M. P. Nicandro,
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Antimicrobiana. Barcelona (Espaa):
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