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3 - ANTI BI TI COS
3.1. AMINOGLUCOSIDOS
3.1.1. Estreptomicina
3.1.2. Gentamicina
3.1.3. Neomicina
3.1.4. Amicacina
3.1.5. Tobramicina
3.2. PENICILINAS
3.2.1. PENICILINAS DE USO CORRIENTE
3.2.1.1. Penicilina G Sdica y Potsica
3.2.1.2. Penicilina Benzatnica
3.2.1.3. Penicilina G Procana
3.2.1.4. Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
3.2.1.5. Ampicilina
3.2.1.6. Amoxicilina
3.2.1.7. Dicloxacilina
3.2.1.8. Meticilina
3.2.2. PENICILINA DE RESERVA (DR)
3.2.2.1. Piperacilina
3.2.2.2. Mezlocilina
3.2.2.3. Ticarcilina
3.3. CEFALOSPORINAS
3.3.1. CEFALOSPIRINAS DE PRIMERA
GENERACION
3.3.1.1. Cefazolina
3.3.1.2. Cefalotina Mononitrato
3.3.1.3. Celalexina
3.3.2. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACION
3.3.2.1. Cefuroxima
3.3.3. CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACION
3.3.3.1. Cefotaxima
3.3.3.2. Ceftriaxona
3.3.3.3. Ceftazidima
3.4. RIFAMICINA
3.4.1. Rifampicina (UR)
3.4.2. Rifamicina SV
3.5 MACROLIDOS
3.5.1. Eritromicina
3.6. TETRACICLINAS
3.6.1. Doxiciclina
3.6.2. Tetraciclina
3.7. ANTIBIOTICOS AZUCARES COMPLEJ OS
3.7.1. Clindamicina
3.8. CLORAMFENICOL
3.8.1. Cloramfenicol
3.9. SULFAMIDAS Y DERIVADOS
3.9.1. Cotrimoxazol
3.9.2. Salicilazo Sulfapiridina
3.10. ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS
3.10.1. Vancomicina
3.11. METRONIDAZOL
3.11.1. Metronidazol
3.12. COLISTIN
3.12.1. Colistin
3.12. QUINOLONAS
3.13.1. Norfloxacina
3.13.2. Ciprofloxacina
3.14. FURAZONAS
3.14.1. Nitrofurantona
3.14.2. Nitrofurazona
3.15. QUIMIOTERAPICOS DE LA
TUBERCULOSIS
3.15.1. Isoniacida
3.15.2. Estreptomicina
3.15.3. Rifampicina
3.15.4. Pirazinamida
3.15.5. Etambutol
3.15.6. Isoniacida + Rifampicina
3.16. ANTICHAGASICOS
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3.16.1. Nifurtimox
3.16.2. Benznidazol
3.17. ANTIPARASITARIOS
3.17.1. Pamoato de Pirantelo
3.17.2. Pamoato de Pirvinio
3.17.3. Mebendazol
3.17.4. Niclosamida
3.17.5. Metronidazol
3.17.6. Furazolidona
3.18. ANTIPARASITARIOS EXTERNOS
3.18.1. Lindano
3.18.2. Piretrinas (con o sin piperonil
butxido)
3.19. TOXOPLASMOSIS
3.19.1. Pirimetamina
3.19.2. Espiramicina
3.19.3. Sulfadiacina
3.19.4. Cotrimoxazol
3.20. LEPRA (UR)
3.20.1. Dapsona
3.20.2. Rifampicina
3.20.3. Clofazimina
3.21. ANTIVIRALES (UR)
3.21.1. Aciclovir
3.21.2. Ganciclovir
3.21.3. Zidovudina (AZT)
3.22. ANTIMICOTICOS
3.22.1. Ketoconazol
3.22.2. Fluconazol (UR)
3.22.3. Anfotericina B
3.22.4. Griseofulvina
3.22.5. Fluocitosina
3.22.6. Nistatina
3.23. ANTIPALUDICOS
3.23.1. Cloroquina
3.23.2. Primaquina
3.23.3. Quinina
3.23.4. Hidroxicloroquina
3.23.5. Pirimetamina
AMINOGLUCOSIDOS
ESTREPTOMI CI NA (DR)
Dosis: Va IM, adultos: 15 a 25 mg/kg/da,
dividido en dos dosis. Nios: 20 a 30
mg/kg/da en dos dosis. Va Endovenosa
dividida: 3 ml de Cl Na al 0,9% por cada 0,5
g, pasarlo en ms de 10 minutos. En
tratamientos prolongados se puede utilizar
estos alternos.
Acciones-Usos: Droga bactericida efectiva
contra bacilos aerbicos gramnegativos y
micobacterias. Esta droga no tiene un uso
tan amplio en la actualidad, dado que existen
otros aminoglucsidos ms efectivos (ej.:
gentamicina, tobramicina, amicacina) y
agentes antituberculosos como la isoniazida y
rifampicina. El espectro de la estreptomicina
abarca entre otros a: Brucella, Francisella
tularensis, Yersinia pestis, Haemophilus
ducreyi, Pseudomona mallei, Spirillum minor,
Mycobacterium tuberculosis y
Calymmatobacterium granulomatis. Entre los
organismos resistentes se encuentran:
Pseudomona aeruginosa, algunos
grampositivos, bacterias anaerobias,
Rickettsias, hongos y virus. Est indicado en
la tuberculosis siendo droga de segunda
lnea, tularemia (droga de eleccin contra
cepas resistentes), peste y brucelosis severa.
Combinada con la penicilina G o ampicilina,
en endocarditis a Enterococcus y por
Streptococcus viridans con sensibilidad
documentada. Algunos organismos
desarrollan resistencia rpidamente a la
estreptomicina. Existe resistencia cruzada
con la neomicina y otros aminoglucsidos.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La estreptomicina, al
igual que los otros aminoglucsidos, parece
aumentar la respuesta hipoprotrombinmica
a los anticoagulantes orales. La
estreptomicina puede causar
hipersensibilidad, manifestndose desde el
rash hasta la dermatitis exfoliativa y el shock
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anafilctico. Otras reacciones como las
hematopoyticas, incluyen neutropenia, y
raramente agranulocitosis, anemia aplstica
o prpura trombocitopnica. Debe
remarcarse la toxicidad de esta droga sobre
rin, estructuras neurolgicas, incluyendo la
neuritis perifrica, la porcin coclear y
vestibular del octavo par craneal,
ototoxicidad irreversible, siendo el nervio
ptico menos comnmente afectado en
ciertos pacientes predispuestos. Est
contraindicado su uso en la mujer
embarazada, se ha reportado que ha
afectado el octavo par en el feto y su
aplicacin tpica por su alto riesgo de
sensibilizacin. (Aprobada FDA).
GENTAMI CI NA SULFATO
Dosis: Va Oral, adultos: 3-5 mg/kg/da en
tres dosis. Nios: 6 mg/kg/da en tres dosis.
En neonatos con infecciones severas: 2,5
mg/kg IM cada 8 y 24 hs. Por va IV debe ser
diluida en glucosa al 5% o en solucin
isotnica de cloruro de sodio, e inyectada en
un perodo de 30 minutos, y en general no
exceder de 10 das de tratamiento.
Actualmente existe la tendencia al uso de
monodosis diaria de aminoglucsidos, debido
a mayor efectividad antibacteriana aparente,
por efecto postantibitico, y a su efecto
antibacteriano dependiente de la dosis. Se
suma a esto la menor toxicidad tica y
renal. En los casos de neutropenia y fiebre o
endocarditis por enterococo la monodosis
est contraindicada. Vida media: 1-4 horas,
en todos los aminoglucsidos las vidas
medias son cortas.
Acciones-Usos: Antibitico aminoglucsido
de accin bactericida sobre bacterias gram
negativas aerbicas. Como en el resto de los
antibiticos de este grupo. Los
aminoglucsidos son tiles por su sinergia
con antibiticos beta lactmicos y en el
tratamiento de infecciones por cocos gram
positivos. Su efecto se manifiesta al actuar
sobre la subunidad 30 S ribosomal,
provocando alteraciones en la transcripcin
del cdigo gentico, formndose as cadenas
peptdicas altamente defectuosas debe
modificarse la dosis total diaria, una forma es
ampliando el intervalo de dosis, que se
obtiene multiplicando el intervalo de dosis
normal (8 hs) por la concentracin de
creatinina plasmtica. Ej.: 2 mg %, el nuevo
intervalo ser ahora de 16 horas en
insuficientes renales.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Dependiendo de la
dosis y tiempo de administracin, puede
producir ototoxicidad y nefrotoxicidad (ver
amicacina). Raramente provoca bloqueo
neuromuscular. No asociarla a cefalotina por
la nefrotoxicidad, ni tampoco a cido
etacrnico o furosemida. No debe ser
administrada en la misma solucin con
ampicilina u otros derivados de la penicilina,
cloranfenicol, anfotericina B, heparina o
complejo vitamnico B, al igual que en los
dems aminoglucsidos. Se puede asociar a
otros bactericidas (ver amikacina). (Aprobada
FDA).
NEOMICINA
Dosis: Va Oral, adultos: Coma Heptico: 4 a
8 g diarios, divididos en 4 dosis, durante 5 a
6 das. Diarrea: a E. coli: 50 mg/kg/da en 4
dosis. Nios: 50 a 100 mg/kg/da en 4 dosis.
Prematuros y lactantes: 10 a 50 mg/kg/da
en 4 dosis.
Acciones-Usos: Bactericida, cuyo
mecanismo de accin es inhibir la sntesis
proteica por interferencia con la fraccin 30
S. ribosomal. Acta preferentemente sobre
bacterias gram negativas. Por ser muy polar,
se absorbe menos del 1% en el tracto
gastrointestinal. Por va oral se excreta casi
totalmente por heces. Es eficaz sobre E. coli,
Enterobacter aergenes, Klebsiella
pneumoniae, Pasteurella, Salmonella,
Shigella y Vibrio cholerae. Su aplicacin
teraputica se limita primariamente a la
administracin oral y tpica para efectos
antibacterianos locales. Se usa como
adyuvante del tratamiento del coma
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heptico,ya que reduce el nmero de
bacterias productoras de amonio.
Interacciones - Efectos y
contraindicaciones: La neomicina por va
oral es capaz de disminuir la absorcin de los
glucsidos cardiotnicos y la penicilina V.
Puede producir erupciones cutneas (es muy
alergnica), hipoacusia (la sordera se
desarrolla lentamente, incluso despus de la
supresin del tratamiento), sobreinfeccin,
especialmente intestinal, e insuficiencia renal
manifestada, inicialmente por anormalidades
del sedimento urinario. Puede causar
parlisis respiratoria curariforme, ms
frecuentemente en pacientes que han
recibido relajantes musculares. No debe
utilizarse en insuficientes renales y alrgicos.
No debe utilizarse por va sistmica.
AMI CACI NA (DR)
Dosis: Va IM, adultos-nios con funcin
renal normal: 15 mg/kg/da en 2 3 dosis (8
horas-12 horas) y no exceder de 1,5 gramos
en total/da. En el caso de insuficiencia renal,
los aminoglucsidos deben monitorearse en
sangre, una forma de indicar sera
multiplicando el tiempo de intervalo de dosis
por la creatinina en sangre. Ej.: Intervalo de
Dosis: 8 hs; creatinina en sangre: 3 mg%,
nuevo intervalo de Dosis: 24 horas. Va IV:
idntico rgimen. La solucin debe ser
infundida por 30-60 minutos en adultos y 60-
120 minutos en nios.
Acciones-Usos: Es el primer
aminoglucsido semisinttico; es soluble en
agua y derivado de la kanamicina. Las
modificaciones qumicas protegen los grupos
hidroxilos y aminos de la inactivacin
enzimtica, siendo el aminoglucsido ms
resistente a la accin inactivadora de las
bacterias gram negativas aerobias, siendo
solamente sensible a 2 de las 13 enzimas
conocidas que actan sobre los
aminoglucsidos interactundolos. Acta
igual que las dems drogas del grupo. Los
grmenes sensibles son: Escherichia coli,
Pseudomona aeruginosa, Proteus indol
negativos y positivos, Klebsiella, Enterobacter
y Serratia, Acinetobacter, Citobacter y
Providencia. Puede existir resistencia cruzada
con otros aminoglucsidos.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Al igual que otros
aminoglucsidos, la amicacina no debe ser
mezclada con otras soluciones, por
incompatibilidad o inactivacin de la droga.
La resistencia a estas drogas es producida
por: 1) cambios ribosomales; 2)
modificaciones de la permeabilidad al
antibitico, y 3) inactivacin enzimtica,
siendo sta ltima la ms comn. Se puede
combinar con otros antibiticos
antipseudomonas: ticarcilina, carbenicilina,
mezlocilina, piperacilina. Asociacin a
cefalosporinas en el tratamiento emprico de
inmunodeprimidos. En combinacin con otras
drogas con la finalidad de: a) ampliar el
espectro, b) disminuir la resistencia y c)
mejorar el sinergismo, en las infecciones
severas (ej.: Pseudomonas) se debe
combinar a otros antibiticos. Con
cefalosporinas en Klebsiellas. Sus efectos
adversos son ototoxicidad y nefrotoxicidad
por lesin directa de membranas. La
ototoxicidad afecta a ambas ramas del
octavo par, comienza por tinnitus y prdida
de la audicin y vrtigo. La nefrotoxicidad es
ms comn en los ancianos. Estas
alteraciones dependen de la dosis, el tiempo
de tratamiento y el funcionamiento renal. El
cido etacrnico y la furosemida agravan la
ototoxicidad. La lesin del tbulo proximal
comienza despus de siete das de
tratamiento y se manifiesta por proteinuria y
a veces hematuria, aumento de creatinina y
urea; en algunos pacientes el estado mejora
al discontinuar la droga. Cefalotina,
ciclopropano y metoxifluorano, potencian los
efectos nefrotxicos de los aminoglucsidos.
Tambin puede producir bloqueo
neuromuscular con parlisis flccida
(infrecuente), sto es ms peligroso cuando
se usan en bolo por va IV y con otras drogas
anestsicas, bloqueadores neuromusculares
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o con miastenia gravis o hipokalemia. Se
contrarresta con neostigmina y gluconato de
calcio. Hipersensibilidad: prurito, rash,
raramente dermatitis exfoliativa. (Aprobada
FDA).
TOBRAMICINA
Dosis: Va Oral, adultos: usual 3-5
mg/kg/da dividido en dosis cada 8 hs. Nios:
6-7 mg/kg/da en 3-4 dosis. Lactantes con
funcin renal normal: dosis mxima diaria: 4
mg/kg en dos dosis cada 12 horas. No
superar los 7 a 10 das de tratamiento.
Acciones-Usos: Antibitico aminoglucsido
relacionado con la gentamicina en espectro,
eficacia, farmacocintica y toxicidad.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Es ms resistente que
la gentamicina a la inactivacin enzimtica y
menos que la amicacina. La Pseudomona
aeruginosa es ms sensible a la tobramicina
que a la gentamicina. Posee por otra parte
las mismas contraindicaciones que la
amicacina y gentamicina. Por sus
caractersticas es conveniente usarla previo
estudio de antibiograma y cultivo, con el fin
de no aumentar el posible incremento de
bacterias resistentes por uso indiscriminado.
(Aprobada FDA).
PENICILINAS
PENICILINAS DE USO CORRIENTE
PENICILINA G SODICA Y POTASICA
Dosis: Va IM IV, adultos: usual 1-3
millones de unidades por da, 10-20 millones
en infecciones graves. Nios: 50-250.000
U/kg/da, hasta 10 millones en infecciones
graves. Acciones-Usos: Acta inhibiendo la
sntesis de la pared bacteriana, con efecto
bactericida. Es eficaz sobre bacterias gram
positivas y cocos gram negativos, como
meningococo y gonococo. Aunque hay reas
geogrficas donde este ltimo es resistente.
En este caso Ceftriaxona es la droga de
eleccin. Ejerce accin sobre cocos gram
negativos, cocos gram positivos aerbicos y
anaerbicos. No tiene accin sobre
Bacteroides fragilis.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: El efecto adverso ms
comn son reacciones alrgicasy deben ser
evitadas, por lo tanto hay que buscar drogas
alternativas. (Aprobada FDA).
PENICILINA G BENZATINICA
Dosis: Va IM, adultos: Profilaxis fiebre
reumtica: 2,4 millones por mes. Nios
menores de 10 aos: 600.000 U/mes.
Acciones-Usos: Es la combinacin de
Penicilina G y benzatina. Permite la liberacin
lenta de penicilina G desde el lugar de la
inyeccin, produciendo concentraciones ms
bajas del antibitico en sangre, pero ms
persistentes. As la inyeccin de 1,2 millones
de unidades produce actividad
antimicrobiana (sensible) o demostrable
durante 26 das. Debe utilizarse para el
tratamiento de la sfilis localizada fuera del
sistema nervioso central. En el tratamiento
profilctico de fiebre reumtica y en la sfilis
con compromiso del SNC (a eleccin).
Profilxis postesplenectoma y tratamiento de
neumonas e infecciones respiratorias altas
(de 2da. lnea). Tambin en ericipela y
faringitis estreptoccica.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Conviene relacionar
estos aspectos con los citados en penicilina G
sdica, considerndose la diferencia en la
absorcin. (Aprobada FDA).
PENICILINA G PROCAINA
Dosis: Va IM, adultos y mayores de 12
aos: 600.000 a 1.200.000 UI por da.
Gonococcia: 4.800.000 UI repartidas en sitios
distintos. Sfilis primaria, secundaria y
latente: 600.000 UI diarias durante 8 das.
Lactantes y nios hasta 32 Kg. Sfilis
congnita: 50.000 UI/kg durante 10 das.
Acciones-Usos: Este preparado contiene
Penicilina G (Bencilpenicilina ) y Procana, un
anestsico local. La concentracin mxima se
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alcanza 1 a 4 horas despus de una
inyeccin IM y los niveles teraputicos se
mantienen por 8 a 12 horas. Su uso es slo
IM, y est indicada en el carbunco; y difteria,
en la profilaxis de la endocarditis bacteriana,
en erisipela y en gonococcia. En infecciones
de va area superior e inferior producidas
por estreptococos del grupo A y neumococo.
Tambin est indicada en la sfilis.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Comparte los efectos
adversos de las otras bencilpenicilinas (vase
ms arriba). Pueden aparecer reacciones
txicas a la Procana, que son inmediatas e
incluyen ansiedad, confusin, crisis
convulsivas, agitacin y alucinaciones. Est
contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la Procana (Aprobada
FDA).
PENI CI LI NA V
(FENOXI METI LPENI CI LI NA)
Dosis: Va Oral, adultos: entre 400.000 U a
1.000.000 U; de 125 a 500 mg cada 6-8
horas. Nios: de 400.000 a 4.000.000 U/da
25 a 50 mg/kg/da, dividido en 3 4 dosis.
Acciones-Usos: Droga bactericida, que
inhibe la sntesis de la pared bacteriana. Es
una penicilina cido-resistente, alcanzando
concentraciones aceptables en sangre
administrada por va oral. Los niveles
mximos se alcanzan una hora despus de
una dosis oral. Hay pruebas que citan una
mejor absorcin despus de las comidas. Las
concentraciones ms altas se encuentran en
hgado, rin, piel e intestino. Su vida media
es igual a la penicilina G y se excreta en el
tbulo renal. El espectro de accin es el
mismo que en la penicilina G. No es activa
sobre los estafilococos que producen
penicilinasa. No debe utilizarse
empricamente en infecciones producidas por
estafilococos.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La neomicina por va
oral reduce la absorcin gastrointestinal de la
penicilina V, por eso no deben administrarse
estas drogas simultneamente. Puede
producir reacciones de hipersensibilidad. La
fenoximetilpenicilina est contraindicada en
caso de hipersensibilidad a la penicilina y
cefalosporinas. (Aprobada FDA).
AMPICILINA
Dosis: Va Oral, adultos: 250-1000 mg cada
6 horas. Nios menores de 20 kg: 50-200
mg/kg/da c/4-6hs. Es conveniente
administrarla con estmago vaco, salvo
situaciones puntuales, por va oral se
reemplaza por amoxicilina. Va IM, adultos:
250-500 mg cada 6hs. En meningitis 8-14 g
diarios (150-250 mg/kg/da). Nios menores
de 20 kg: 100-200 mg/kg/da. En nios
menores de 7 das: 50 mg/kg/da con dosis
cada 12 hs. Vida media: 0,5-1 hora.
Acciones-Usos: Bactericida, inhibe la
sntesis de la pared bacteriana, favoreciendo
la ruptura de la bacteria por debilitamiento
de la pared y efecto osmtico. Tiene el
mismo espectro de actividad que la penicilina
G sobre bacterias gram positivas, y ms
efectividad sobre gram negativas. Es til en
infecciones documentadas del tracto urinario
(bacilos gram negativos), tambin para tratar
infecciones del tracto biliar sin obstruccin, y
para infecciones del aparato respiratorio, por
Hemofilus influenzae. Es, junto con
trimetoprima-sulfametoxazol, la droga de
eleccin para la enfermedad obstructiva
pulmonar crnica. Se usa en dosis de 2 g/da
oral, durante 6 semanas, para terminar el
estado portador en pacientes que se
recuperan de una fiebre tifoidea.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Reacciones de
hipersensibilidad, sobre todo en personas con
antecedentes alrgicos a la penicilina
(prurito, urticaria, eosinofilia, edema
angioneurtico). Las reacciones anafilcticas
son mayores despus de la administracin
parenteral. No est indicada en infecciones
por estafilococos productores de penicilinasa.
No es efectiva en estafilococo dorado,
Pseudomonas, Enterobacter, cepas
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productoras de beta-lactamasa del H.
influenzae y gonococo. La Klebsiella
Pneumoniae es resistente. Se puede asociar
a aminoglucsidos, sobre todo en Escherichia
coli y Proteus indol positivos, aunque no es
necesario si la bacteria es documentada. El
probenecid prolonga su vida media.
(Aprobada FDA).
AMOXICILINA
Dosis: Va Oral, adultos: 250-500 mg cada 8
horas. Nios menos de 20 kg de peso: 20-40
mg/kg/da.
Acciones-Usos: Es una penicilina
semisinttica. In vitro posee el mismo
espectro antibacteriano de la ampicilina;
menos activa, contra Shigella. Posee un
grado de absorcin mayor, hasta del 50% y
mucho menos variable y resistente al cido
gstrico que la ampicilina. Por esa razn se
asocia menos a la produccin de diarrea. No
es efectiva en grmenes productores de beta
lactamasa. Puede ser efectiva contra el
gonococo y, como la ampicilina, en la fiebre
tifoidea y tambin en salmonelosis diferentes
a la tfica. Pasa pobremente al lquido
cerebroespinal, a menos que el rea est
inflamada. En meningitis no debe usarse por
va oral. La aparicin de resistencia a la
amoxicilina y ampicilina ha restringido su uso
en forma emprica.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La amoxicilina est
asociada a intolerancia gstrica con nuseas
y vmitos. Fenmenos discrsicos
sanguneos: trombocitopenia, leucopenia por
fenmenos de hipersensibilidad. Puede
ocurrir candidiasis, colitis
pseudomembranosa. Los efectos sobre el
embarazo y el feto no han sido
determinados, pero como todas las
penicilinas, parece no ser teratognica.
(Aprobada FDA).
DICLOXACILINA
Dosis: Va Oral, adultos: 1-2 g cada 4-6
horas por va oral. Nios menores de 40 kg:
25-100 mg/kg/da divididos en 4 dosis.
Acciones-Usos: Es un antibitico
semisinttico que produce niveles en sangre
ms altos y ms rpidamente que otros,
administrado por va oral. Es penicilinasa-
resistente y cido resistente.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: No sustituye a la
penicilina G, salvo en los casos de
sensibilidad enzimtica. Debe utilizarse
cuando la va oral es la indicada. (Aprobada
FDA).
METICILINA SODICA
Dosis: Va IV, adultos: 1-2 g en 50 ml de
ClNa cada 4-6 hs a un ritmo de 10 ml/min.
En endocarditis 12 g ms por da. Nios:
100-300 mg/kg/da dividido en 4 dosis.
Mientras es estable en forma de polvo, es
inestable en solucin cida y pierde su
potencia en ClNa 0,85% o dextrosa. Esto,
sumado a la excrecin rpida que sufre,
contraindica su infusin contnua, a menos
que la solucin sea neutra y preparada en el
momento. Va IM, adultos: 1 g cada 4 a 6 hs.
Nios: 100 a 300 mg/kg/da divididos en
cuatro dosis.
Acciones-Usos: Sal semisinttica de
penicilina soluble en agua, resistente a la
penicilinasa, de uso parenteral. Es efectiva
cuando se sospecha una infeccin a
estafilococos dorados resistentes,
especialmente a penicilina G. Actualmente se
usa en nuestro medio como test de
sensibilidad a los beta lactmicos. No existe
para uso teraputico.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Generalmente es bien
tolerada, aunque se pueden observar:
reacciones alrgicas, igual que con los otros
tipos de penicilina, sobreinfecciones fatales
con organismos no susceptibles -
especialmente bacterias gram negativas-,
flebitis despus de repetidas inyecciones
endovenosas. Por va intramuscular es muy
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dolorosa. Con ms frecuencia que con otras
penicilinas ha sido reportada nefritis
intersticial. (Aprobada FDA).
PENICILINAS DE RESERVA
PIPERACILINA
Dosis: Va IV, adultos: por inyeccin lenta,
pasar en 3 a 5 minutos o por infusin
intermitente en 20 a 30 minutos. Las dosis
varan de 6 a 18 gramos segn la gravedad
de la infeccin. La dosis mxima diaria es de
24 gramos.
Acciones-Usos: La piperacilina es una
acylamina semisinttica. Ureidopenicilina, su
uso debe estar restringido a pacientes
hospitalizados. Esta penicilina de ltima
generacin ha extendido su espectro hacia
bacterias gram negativas. Dentro de los
grmenes gram negativos se incluye
principalmente Pseudomona aeruginosa.
Tambin es efectiva contra enterobacterias
(citrobacter, enterobacter, Klebsiella y
serratia), Neisserias, Haemophilus y
Acinetobacter. La piperacilina es activa
contra anaerobios, tales como bacteroides
(incluyendo B. Fragilis), fusobacterias y
Veillonella en altas concentraciones. Tambin
tiene actividad contra enterococo,
actualmente poco til frente a bacterias gram
negativas segn la flora prevalente en el
hospital, pero til en bacilos gram negativos
de la comunidad. Se distribuye bien en todos
los lquidos corporales y tejidos, excepto en
secreciones bronquiales y tejido seo donde
se encuentran concentraciones bajas. No se
concentra en lquido cefalorraqudeo, en
pacientes con meninges sanas. Llega a
concentrar en un 39% en aquellos con
meninges inflamadas. Se debe utilizar en
infecciones polimicrobianas severas
intraabdominales, pulmonares, ginecolgicas
y septicemias. Es usada junto a un
amiglucsido en el tratamiento emprico de
granulocitopnicos febriles. La piperacilina, al
igual que las otras penicilinas de ltima
generacin debe ser reservada para
pacientes graves, susceptibles a dichos
antibiticos y hospitalizados.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede producir
reacciones de hipersensibilidad con
eosinofilia (poco frecuentes), enrojecimiento
cutneo, prurito y reacciones tipo
enfermedad del suero. Est contraindicada
en todos los pacientes con hipersensibilidad a
las penicilinas. Adems puede producir
diarrea (3%), nuseas, vmitos y disconfort
abdominal. Se debe recordar que cada gramo
de piperacilina contiene 1,85 mEq. de sodio
por lo que debe tenerse en cuenta en la
administracin a aquellos pacientes que
deben recibir una dieta restringida en sodio.
Puede aumentar transitoriamente las enzimas
hepticas (TGO-TGP-fosfatasa alcalina).
Cefaleas, vrtigo, fatiga e irritacin
neuromuscular, pueden verse durante la
teraputica con piperacilina. Pueden producir
efectos locales como dolor en el sitio de la
inyeccin intravenosa y tromboflebitis. La
administracin intramuscular causa mucho
dolor, induracin y eritema en el sitio de
inyeccin. No debe administrarse en la
misma solucin que los aminoglucsidos ya
que stos ltimos se inactivan.
MEZLOCILINA
Dosis: Va IV, adultos: 6 a 24 gramos por
da, divididos en 4 a 6 dosis en infusin a
administrar en 20 a 30 minutos o en
inyeccin endovenosa lenta a pasar en 3 a 5
minutos. La magnitud de la dosis est en
relacin con la severidad de la infeccin.
Acciones-Usos: La mezlocilina es una
penicilina semisinttica cuya indicacin
principal son las infecciones severas
polimicrobianas, intraabdominales,
respiratorias, seas, ginecolgicas, articulares
y septicemias, causadas por grmenes
susceptibles. Son utilizadas principalmente
para el tratamiento de infecciones por bacilos
gram negativos, infecciones mixtas
aerbicas-anaerbicas o para la teraputica
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emprica junto a un aminoglucsido, de los
pacientes granulocitopnicos febriles. Es
activa contra algunos grmenes resistentes a
la carbenicilina o ticarcilina tales como
enterobacter, citrobacter, serratia, klebsiella
o bacteroides fragilis. Se utiliza en
infecciones por Pseudomona Aeruginosa con
sensibilidad demostrada conjuntamente con
aminoglucsidos (Gentamicina, Amikacina).
Es til en meningitis por grmenes gram
negativos, aunque no es la primera eleccin.
La mezlocilina tiene buena distribucin en
cavidad pleural, peritoneal, bilis, corazn,
tejido prosttico, secreciones bronquiales,
hueso, vejiga y aparato genital femenino.
Tiene poca difusin a lquido cefalorraqudeo,
cuando las meninges estn sanas y alcanza
mayores concentraciones con meninges
inflamadas. La mezlocilina debe ser
reservada como droga de uso restringido
para patologas infecciosas severas en
enfermos hospitalizados y teniendo en
cuenta la flora intrahospitalaria en forma
similar a la piperacilina.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Aunque se recomienda
el uso conjunto de mezlocilina y
aminoglucsidos, se debe recordar que estas
drogas no pueden ser administradas en
forma conjunta en la misma solucin o
jeringa ya que se produce la inactivacin de
los aminoglucsidos. Puede producir
reacciones de hipersensibilidad como todas
las penicilinas con cuadros clnicos que van
desde el enrojecimiento cutneo, hasta
reacciones tipo enfermedad del suero con
artralgias, mialgias, fiebre y eosinofilia. Su
administracin puede producir, adems,
trastornos gastrointestinales tales como
nuseas, vmitos y diarrea. Raramente
produce efectos sobre el rin tales como
nefritis intersticial aguda, con cilindruria,
hematuria y fallo renal. Se debe recordar que
puede producir sobrecarga de sodio, ya que
cada gramo de la droga contiene 1,85 mEq.
de este electrolito. Se debe tener especial
cuidado en su administracin a aquellos
pacientes que deben cumplir una restriccin
diettica de sodio. Puede adems, producir
elevacin transitoria de los niveles de
enzimas hepticas (TGO-TGP) que retornan a
sus valores normales al suspender el
tratamiento. Adems produce reacciones
locales tales como flebitis y tromboflebitis en
el sitio de la inyeccin.
TICARCILINA
Dosis: Va IV, adultos: 200-300 mg/kg/da
en 6 dosis por infusin, durante 10-20
minutos en infecciones severas. Nios
menores de 40 kg: 200-300 mg/kg/da.
Acciones-Usos: Penicilina semisinttica
relacionada con la carbenicilina. En la
actualidad es poco utilizada. Cada gramo de
ticarcilina contiene 5,2 mEq. de sodio. No se
absorbe por va oral. La va de administracin
es IM o IV. Posee el mismo espectro de
accin que la carbenicilina, aunque se
observan microorganismos resistentes como
con sta, pero actualmente es ms activa
sobre Pseudomona aeruginosa. Hay mayor
actividad antipseudomona si se asocia a un
aminoglucsido. Es activa contra Proteus y
Enterobacter. Penetra muy poco la barrera
hematoenceflica, slo un 10% y no es
suficiente para el tratamiento en SNC.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Los efectos adversos
son: flebitis, disfuncin plaquetaria,
hipokalemia e insuficiencia cardaca.
Nuseas, vmitos y signos anafilcticos.
Prurito, urticaria y fiebre. Tener presente la
cantidad de sodio que se administra.
Contraindicada en enfermos con IC
congestiva y edemas, o insuficientes renales.
(Aprobada FDA).
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 1RA.
GENERACION
CEFAZOLINA
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Dosis: Va IV, adultos: para infecciones
leves: 250 a 500 mg cada 8 hs; en
infecciones severas: 500 a 1000 mg cada 6 a
8 horas. Nios: 25 a 50 mg/Kg/da dividido
en tres a cuatro dosis.
Acciones-Usos: Esta cefalosporina, al igual
que el resto, inhibe la sntesis de la pared
celular bacteriana en forma similar a la de la
penicilina. Son estructuralmente similares:
son beta lactmicos. Ejerce una adecuada
actividad contra bacterias gram positivas y
una actividad relativamente menor contra los
microorganismos gram negativos. Todas las
cefalosporinas son inactivas frente al
enterococo. La mayora de los cocos gram
positivos son susceptibles, excepto los S.
aureus y S. epidermidis
meticilinorresistentes. La actividad contra E.
coli, Klebsiella pneumoniae y P. mirabilis es
mayor que con la cefalotina. La cefazolina es
ms sensible, posee CIM ms baja a la beta
lactamasa estafilocccica, que la cefalotina.
Sus concentraciones plasmticas,
administrada por va IM IV son mayores
que con sta ltima; est unida a las
protenas plasmticas en un 85% y su vida
media es apreciablemente ms prolongada
(1,8 hs). La cefazolina es excretada mediante
filtracin glomerular. Estudios clnicos han
demostrado que las cefalosporinas son
efectivas como profilctico en el
prequirrgico, solas o asociadas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Entre los efectos
secundarios ms comunes se observan las
reacciones de hipersensibilidad (similares a
las producidas por las penicilinas) expresadas
como anafilaxia, broncoespasmo y urticaria.
Despus de varios das los enfermos pueden
presentar comnmente rash maculopapular,
acompaado o no de fiebre y eosinofilia. Se
ha observado reactividad cruzada en
pacientes alrgicos a la penicilina, en un
porcentaje discutido hasta hoy que oscila
entre el 5 y 20%. No hay pruebas cutneas
que puedan predecir una reaccin a las
cefalosporinas. (Aprobada FDA).
CEFALEXI NA MONOHI DRATO
Dosis: Va Oral, adultos: 250 mg/6 hs.
Nios: 25-50 mg/kg/da en 4 dosis. Las dosis
deben ajustarse en enfermos con
insuficiencia renal.
Acciones-Usos: Droga de uso oral; es cido
estable, de segunda lnea, generalmente
como alternativa de las distintas penicilinas o
derivados de ellas. Acta inhibiendo la
sntesis del mucopptido de pared. Es menos
activa que la cefotaxima contra Stafilococcus
productores de penicilinasa. Los
Streptococcus beta hemolticos son sensibles.
No acta en infecciones por Enterococcus,
Enterobacter y vulgaris. Es inactivo frente a
las Pseudomonas. Menos activa frente a
enterobacterias aunque con espectro similar.
Indicada para infecciones urinarias
extrahospitalarias, infecciones de piel. Es til
para la rotacin precoz ... vas orales en
infecciones de estafilococo ..... resistente,
bacilos gram negativos de la comunidad
(osteomusculares, artritis y supuraciones ......
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Se excreta el 90% por
orina. La produccin de diarrea es menor que
con otras cefalosporinas. Manifestaciones
alrgicas son poco comunes, rash, prurito
genital o anal. Se han demostrado test de
Coombs directo y falsa glucosuria. El uso
prolongado puede dar sobre-infecciones,
sobre todo a Pseudomonas o Candida.
(Aprobada FDA).
CEFALOTINA
Dosis: Va IV, Adultos: 2 a 12 gramos diarios
administrados cada 4 a 6 horas. No se
recomienda el uso IM de cefalotina por ser
muy dolorosa e irritante. Nios: 75 a 125
mg/kg divididos en 4 a 6 dosis.
Acciones-Usos: La cefalotina, al igual que
las otras cefalosporinas de 1a. generacin, es
una droga de eleccin para profilaxis
antibitica durante ciruga cardiovascular,
ortopdica, gastroduodenal y
ginecoobsttrica. Su espectro abarca casi
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todos los grmenes gram positivos y algunas
bacterias gram negativas. Como todas las
cefalosporinas es efectiva frente a cocos
gram positivos anaerbicos, frente a bacilos
gram positivos anaerbicos espovulador
(clostridius). Son activas, pero menos que la
penicilina. Es particularmente activa contra
estafilococo aureus, siendo sta su indicacin
ms importante. El estafilococo meticilino-
resistente es tambin resistente a cefalotina.
Puede ser utilizada en el tratamiento de
infecciones severas pulmonares, seas,
articulares, de tejidos blandos y bacteriemias
de acuerdo con la susceptibilidad
determinada por antibiograma. El espectro
para grmenes gram negativos incluye
Escherichia Coli, Klebsiella y Proteus Mirabilis.
Es droga de segunda eleccin para dichas
infecciones. La cefalotina tiene una buena
distribucin en hueso, miocardio, vejiga, bilis,
alcanzando altas concentraciones tambin en
lquido pericrdico, pleural, sinovial y orina.
No se concentran en lquido cefalorraqudeo
ni an con meninges inflamadas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Las reacciones de
hipersensibilidad son el efecto adverso ms
frecuente, estas reacciones van desde el
exantema maculopapular hasta el shock
anafilctico. Comparte estos efectos con los
pacientes alrgicos a la penicilina. No
obstante, se debe tratar de no utilizarla en
pacientes alrgicos a la penicilina, ya que de
presentarse hipersensibilidad, las
consecuencias pueden ser mortales. Se ha
reportado nefrotoxicidad (necrosis tubular
aguda) en algunos pacientes, usualmente
con dosis altas y tratamientos prolongados o
asociados a aminoglucsidos en pacientes
con deterioro previo.
CEFALOSPORINAS DE 2DA.
GENERACION
CEFUROXIMA
Dosis: Va IV, IM profundo, adultos: 2,25 a 6
gramos diarios divididos cada 6-8 horas.
Nios: 100 a 150 mg/kg/diarios divididos
cada 6 a 8 horas.
Acciones-Usos: Es una cefalosporina de 2a.
generacin con buena actividad contra la
mayora de los estafilococos, incluyendo las
cepas productoras de lactamasas. Tiene
excelente actividad contra estreptococos
pyogenes, agalactiae, viridans, neumoniae y
peptoestreptococos. Sin embargo los
enterococos son resistentes al igual que el
resto de las cefalosporinas. Presenta vida
media ms prolongada que otras
cefalosporinas del mismo grupo (1,3 hs) lo
que permite un intervalo de dosis ms amplio
y la ausencia de algunos efectos adversos,
tales como hipoprotrombinemia y reaccin
tipo disulfiram. Es la nica cefalosporina de
2a. generacin que alcanza concentraciones
teraputicas en LCR, por lo cual es til en las
meningitis bacterianas, aunque se prefiere el
uso de cefalosporinas de 3a. generacin
(ceftriaxoma, cefotaxima). Se indica en el
tratamiento emprico inicial de infecciones
severas de la comunidad en pediatra
(pulmonares severas, supuraciones
pleuropulmonares). Tratamiento
documentado de infecciones severas por
hemophylus influenzae productor de beta
lactamasas. Presenta una unin a protenas
del 33%. Su volumen de distribucin es de
0.2 l/kg. Ms del 90% de la dosis se excreta
por orina como droga inalterada, dentro de
las 24 horas. Se elimina por filtracin
glomerular y secrecin tubular.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Son similares a las que
presenta el resto de las cefalosporinas. Las
reacciones adversas ms comunes son las de
hipersensibilidad que se manifiestan
principalmente como una erupcin
maculopapular que se observa varios das
despus del comienzo de la terapia. Con
altas dosis es frecuente la aparicin de
pruebas de Coombs directa e indirecta
positivas.
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CEFALOSPORINAS DE 3RA.
GENERACION
CEFOTAXI MA SODI CA
Dosis: Va IV IM, adultos: 1 g/6-8 horas
con un mximo de 12 g (2 g cada 4 hs).
Nios: 50-300 mg/kg.
Acciones-Usos: Es bactericida y al igual que
los dems beta-lactmicos inhibe la sntesis
de la pared bacteriana. Cefalosporina
semisinttica especialmente efectiva en gram
negativos (excepto el Enterococcus) y 10-200
veces ms activa que todas las
cefalosporinas sobre grmenes sensibles.
Ms resistente a beta lactamasas que el resto
de las cefalosporinas, excepto la cefoxitina.
Se une el 50% a protenas, atraviesa la
barrera hematoenceflica, lo que la hace til
en meningitis. Se distribuye en todo el
organismo: lquido sinovial, hueso, atraviesa
la placenta y difunde al peritoneo. Se excreta
por rin el 90% sin cambios por secrecin y
filtracin glomerular. Ni la droga ni sus
metabolitos se acumulan en insuficiencia
renal, por lo menos hasta valores de
clearance de 20 l/min. Debido a su
clasificacin DR se recomienda que su uso
sea limitado a: 1) meningitis bacteriana por
gram negativos y H. Influenzae. 2)
Infecciones por grmenes gram negativos
que exhiben resistencia mltiple a otros
agentes antimicrobianos. 3) Como alternativa
eficaz en aquellos pacientes con alto riesgo
de toxicidad para los aminoglucsidos. 4)
Infecciones por klebsiella peumoniae. Otras
indicaciones .... de la comunidad sin foco
claro, inyecciones severas de la comunidad
con foco respiratorio, urinario, meningitis de
la comunidad, infecciones metahospitalarias
con germen y sensibilidad documentada,
tratamiento de salud en dosis e infecciones
por bacilos gram negativos documentados.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Las reacciones
adversas esperadas, son iguales al resto de
las cefalosporinas; ha sido observada colitis
pseudomembranosa en la misma frecuencia
que con ampicilina y menos que con
clindamicina. Reaccin de Coombs positiva y
espordico aumento de creatinina srica.
Aumento de transaminasas sricas y
fosfatasa alcalina. Falsa glucosuria con
Fehling (reactivo) o clinitest, pero no con
test-tape. Reaccin disulfiram y dolor e
induracin por va intramuscular o flebitis por
va endovenosa. (Aprobada FDA).
CEFTRI AXONA (DR)
Dosis: Va IM IV, adultos: 1 a 2 gramos
diarios divididos en 1 2 dosis. La dosis
mxima es de 4 gramos. Nios 50 a 70
mg/kg divididos en 2 dosis. No es preciso
ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia
heptica o renal. Acciones-Usos: La
ceftriaxona es una cefalosporina de tercera
generacin, que al igual que todas las drogas
de este grupo, han perdido efectividad contra
grmenes gram positivos, ganando espectro
contra bacterias gram negativas. Dentro de
stas ltimas se incluye Neisseria,
Haemophilus, enterobacterias (Citobacter,
Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia,
Shigella, Salmonella y Escherichia coli). Otras
indicaciones son: 1) Gonococcia genital en
reas de alta prevalencia con gonococos
productores de beta lactamasa, 2)
Gonococcia diseminada. 3) Sfilis, 4)
Tratamiento emprico inicial de infecciones
severas de la comunidad incluyendo
meningitis, 5) Tratamiento ambulatorio de
infecciones severas por grmenes sensibles y
resistentes a otros antibiticos, 6)
Tratamiento documentado de infecciones
moderadas severas por bacilos gram
negativos. La ceftriaxona se distribuye bien
por los tejidos y lquidos corporales,
incluyendo LCR. Se encuentran
concentraciones altas en este lquido tanto
en pacientes sanos as como en aquellos con
meninges inflamadas. Las concentraciones en
LCR varan entre el 1 al 32% de las
concentraciones plasmticas. Est indicada
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en infecciones serias pulmonares, seas,
articulares, abdominales, menngeas,
urinarias y septicemias causadas por
organismos susceptibles que sean resistentes
a la antibioticoterapia habitual. Debe
recordarse que est clasificada como DR y
debe ser reservada para infecciones severas
en pacientes hospitalizados, susceptibles a
esta droga. Como ventaja frente a las otras
cefalosporinas de tercera generacin de este
formulario, posee mayor vida media, lo que
permite usarla 1 2 veces por da.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La ceftriaxona produce
efectos hematolgicos tales como eosinofilia
(6%), trombocitosis (5%), leucopenia (2%) y
anemia (1%). Otros efectos adversos son
diarrea (3%), nuseas, vmitos y
alteraciones gustativas (1%), aumento
transitorio de enzimas hepticas (3%),
aumento de la creatinina plasmtica (1%),
diaforesis y cefalea. Las reacciones de
hipersensibilidad se encuentran con una
frecuencia del 2%. Se ha producido
enrojecimiento cutneo con prurito, fiebre y
escalofros. Mucho menos frecuentemente se
produce broncoespasmo o enfermedad del
suero. La ceftriaxona est contraindicada en
pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas. Se sugiere el control del
tiempo de protrombina en los tratamientos
con ceftriaxona ya que, aunque raramente,
puede producir alteraciones en los tiempos
de coagulacin (prolongacin del tiempo de
protrombina). Esta preocupacin debe
tenerse en cuenta en pacientes con
trastornos en la sntesis de factores K
dependientes (malabsorcin, cirrosis
heptica).
CEFTAZI DI MA (DR)
Dosis: Va IV IM profunda, adultos: 1 a 2
gramos cada 8 o 12 horas. Va IV, nios: (1
mes a 12 aos) 100 a 150 mg/kg/da.
Acciones-Usos: Es una cefalosporina
aminotiazlica que contiene una cadena
lateral 2 carboxi, 2 oxipropano amino, la cual
reduce su actividad contra cocos gram
positivos pero aumenta su actividad contra
Pseudomona Aeruginosa. El mecanismo de
accin es similar al de las cefalosporinas y
penicilinas. Se administra por va IM
(profunda) o IV. Un 17% circula unido a
protenas. Su volumen de distribucin es de
0.21 a 0.28 l/kg. Se distribuye en varios
tejidos y lquidos corporales pero la mayor
concentracin se obtiene en orina. Penetra
en LCR en presencia de inflamacin y alcanza
concentraciones teraputicas. Entre el 80 y el
90% de la dosis se elimina por orina como
droga inalterada. Su vida media de
eliminacin es de 1.8 hs., la cual se prolonga
en pacientes con deterioro renal que
requieren por lo tanto un ajuste de la dosis.
Tiene una excelente actividad contra varias
bacterias gram negativas, incluyendo
Neisseria, Meningitidis, N. Gonorrheae, H.
Influenzae y la mayora de las
enterobacterias. La principal ventaja
comparada con otras cefalosporinas de 3a.
generacin es su actividad contra
Pseudomona aeruginosa. Frente a sta es
superior a la cefoperazona. Tambin es
activa contra muchas cepas de bacilos gram
negativos no fermentadoras. Entre las
bacterias gram positivas presenta actividad
contra estreptococos, pero menor que
cefotaxima y considerablemente menor que
las cefalosporinas de primera generacin.
Est clasificada como DR y su uso debe
limitarse a infecciones intrahospitalarias
debidas a bacterias gram negativas en
especial causadas por Pseudomona
Aeruginosa, incluyendo la meningitis
combinada con un aminoglucsido. Se ha
utilizado sola o en combinacin con otros
agentes como terapia emprica o definitiva de
infecciones en pacientes neutropnicos.
Algunos estudios sugieren que la
monoterapia con ceftazidima es tan efectiva
como los regmenes combinados standard en
la terapia inicial del paciente neutropnico
febril.
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Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Son las mismas que
para las cefalosporinas de 1a. generacin. El
efecto adverso ms comn lo constituye la
manifestacin de hipersensibilidad. No se han
reportado con esta cefalosporina de 3a.
generacin ni hemorragias ni
hipoprotrombinemia. (Aprobada FDA).
RIFAMICINAS
RI FAMPI CI NA (UR)
Dosis: Va Oral, adultos: 600 mg 10-20
mg/kg/da. Nios: 10-20 mg/kg/da. Mximo:
600 mg/da. En una sola dosis una hora
antes o dos horas despus de las comidas.
Profilaxis en el Haemophilus Influenzae: 20
mg/kg cada 24 hs por 4 das. Profilaxis en
Neisseria meningitidis (portadores): 10
mg/kg dosis (mxima 600 mg) cada 12 horas
por cuatro dosis. Vida media: 2,3-5,1 hs.
Acciones-Usos: Es un antibitico
semisinttico, y el de mayor contribucin
como quimioterpico en la tuberculosis,
desde el uso de la isoniazida. Inhibe la RNA
polimerasa y sntesis de RNA mensajero.
Posee accin bactericida intracelular y
extracelular sobre el Mycobacterium
tuberculoso, M. bovis y otros, siendo ms
activa durante la reproduccin celular, pero
con algn efecto tambin durante el reposo
celular. Otros usos incluyen: lepra, profilaxis
de meningitis por H. influenzae y
meningococo. Adems, para los portadores
de meningococo. Otras indicaciones como
coadyuvante en el tratamiento de infecciones
severas producidas por estafilococos, en
especial con focos supurados (artritis, sepsis
por estafilococo de la comunidad, .... por
estafilococo. En brucelosis combinado con
doxiciclina. Descolonizacin de portadores de
estafilococos .... cuando hay riesgo de
infeccin por colocacin de prtesis. La
biodisponibilidad oral es de 90-95%.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La rifampicina
interfiere con anticonceptivos orales,
corticoesteroides, quinidina, anticoagulantes
orales y metadona, aumentando su
metabolismo por induccin enzimtica. El
cido aminosaliclico interfiere con la
absorcin oral de rifampicina. La resistencia
bacteriana del bacilo de Koch a la
rifampicina, se reduce al realizarla en
combinacin con isoniazida. No se
recomienda en tratamientos como
monodroga ya que se puede producir rpida
resistencia intra tratamiento. Tambin es
activa para muchas otras bacterias, pero su
uso no es recomendado, para no crear
resistencias. Se han observado insuficiencias
hepticas con ictericia y aumento de
transaminasas (5%), que es ms frecuente
cuando se asocia a isoniazida o etambutol, o
en pacientes con hepatopata. Es frecuente la
aparicin de prurito y la produccin de
metabolitos que colorean de rojizo la orina.
En el 1% de los pacientes que han dejado
de tomar la droga por das o semanas y
vuelven a tomarla, se observan serias
reacciones inmunolgicas, con disnea y
prpura, trombocitopenia y leucopenia con
hemlisis, hemoglobinuria: un verdadero
cuadro de anafilaxia. Si bien no se han
observado alteraciones teratognicas, no es
recomendable su uso en los primeros meses
del embarazo. (Aprobada FDA).
RIFAMICINAS SV
(Ver captulo 20)
MACROLIDOS
ERI TROMI CI NA BASE, ESTEARATO Y
ETI LSUCCI NATO
Sales de eritromicina: eritromicina base: 500
mg cada 6-8 hs. Eritromicina estearato: 250
mg/6hs. Todas estas formas pueden elevarse
a 4 g/da en casos severos. Nios: 30 a 50
mg/kg/da en 4 dosis divididas (todas las
formas orales).
Acciones-Usos: Todas las sales de
eritromicina poseen el mismo espectro,
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actividad antibacteriana y usos, con algunas
variaciones en su potencia. Su accin se
ejerce sobre el ribosoma 50 S inhibiendo la
sntesis proteica; puede ser bactericida o
bacteriosttico, dependiendo de la dosis y del
grmen. Indicada como droga de eleccin en
el Mycoplasma pneumoniae y puede ser
usado en el chancroide, Chlamydia y
Campylobacter fitus (enterocolitis aguda en
nios). Se acumula 100 veces ms en
bacterias gram positivas. Como alternativa
para eliminar el estado de portador de
bacilos diftricos agudo o crnico. Para
abreviar la duracin de la coqueluche,
faringitis, escarlatina y erisipela producida
por Streptococcus piogenes, neumona
neumocccica. Para infecciones menores por
Staphilococcus, ttanos y sfilis en pacientes
alrgicos a la penicilina. Las indicaciones de
eritromicina ms importantes son: a)
Tratamiento emprico inicial de pneumopatas
atpicas, b) De segunda lnea en uretritis y
cervicitis no gonocccica y conjuntivitis por
chlar...da, primera lnea en embarazo,
c)Droga alternativa de la penicilina en alergia
a la ...sina, d) Proxilaxis oval prequirrgica de
ciruga colnica, e) Usos tpicos en el
tratamiento del acn.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Est contraindicada en
insuficiencia heptica, especialmente el
estolato, que despus de 10 das puede
presentar vmitos, dolor abdominal, seguidos
de ictericia y transaminasas elevadas. De
este modo, el estolato no debe usarse. Con
todas las sales pueden aparecer disturbios
gastrointestinales, epigastralgia, nuseas,
vmitos y diarrea. Reacciones de
hipersensibilidad. Rash cutneo que
desaparece con la suspensin de la droga.
No se debe combinar a cloranfenicol,
clindamicina y lincomicina. Todas ellas actan
en el mismo lugar de accin. No es
recomendable utilizarse con jugos cidos y
otras bebidas cidas. No se recomienda
ingerirlo con los alimentos. Aumenta los
niveles de aminofilina o teofilina en sangre y
el efecto cushingoide con el uso de
glucocorticoides. En formas parenterales
puede ser incompatible -fsica o
qumicamente- con soluciones que contienen
complejo vitamnico B, cido ascrbico,
cefalotina, tetraciclina, colistina,
cloranfenicol, heparina, y fenitona.
(Aprobada FDA).
TETRACICLINAS
DOXICICLINA
Dosis: Va Oral, adultos: 100 mg cada 12
horas. Va IV, adultos: 200 mg en 1 2
infusiones el primer da y de 100 a 200 mg
los das posteriores.
Acciones-Usos: Es primariamente
bacteriosttica. El sitio de accin de la
doxiciclina, como el resto de las tetraciclinas,
es el ribosoma bacteriano. Una vez que las
tetraciclinas acceden al interior de la clula
bacteriana, inhiben la sntesis de protenas y
se ligan especficamente a la subunidad 30 S.
impidiendo el acceso del RNAt al sitio
aceptado del RNA mensajero en el complejo
ribosnico. Tiene una alta absorcin (95% de
la dosis) en el estmago e intestino delgado
superior, siendo mayor en ayunas. Esta se
reduce por quelacin y aumento del pH
gstrico. En dosis convencionales, la
doxiciclina no se elimina por las mismas vas
que las otras tetraciclinas, y no se acumula
significativamente en la sangre de los
pacientes con insuficiencia renal. La droga se
excreta por heces, en gran parte como
conjugado inactivo o quiz como quelato,
teniendo un mnimo efecto sobre la
microflora intestinal. El efecto antimicrobiano
de la doxiciclina es similar a las otras
tetraciclinas, aunque hay evidencias de que
algunas cepas de Bacteroides fragilis,
resistentes a otras, son susceptibles. Adems
ha demostrado efectividad sobre:
Staphylococcus aureus, Streptococcus
incluyendo el St. pneumoniae y la E. coli.
Combinada con la eritromicina se emplea en
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el tracoma, no slo en gotas, sino tambin
por va oral. Las indicaciones ms precisas
son: 1) Brucelosis, 2) Uretritis y cervitis no
gonococcia y no embarazo, 3) De primera
eleccin en psitacosis y de 2da. lnea en
otras pneumopatas atpicas, 4) Clera, 5)
Chancroide, 6)De segunda eleccin en la
enfermedad de Syme, leptospirosis y sfilis,
7) Profilaxis de paludismo en reas
resistentes a la cloroquina, 8) enfermedades
producidas por ricketsias.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La vida media de la
doxiciclina puede acortarse de 16 a 7 horas
aproximadamente, en los pacientes que
estn recibiendo tratamiento crnico con
barbitricos o fenitona, debido a que
inducen el metabolismo de esta tetraciclina,
a travs de las enzimas microsomales,
ocurriendo algo similar con el alcohol etlico y
la carbamazepina. La absorcin oral de
doxiciclina disminuye si se administra
simultneamente a preparados de hierro
(sulfato ferroso). Entre los escasos y poco
frecuentes efectos adversos pueden citarse
nuseas, vmitos, diarrea, fotosensibilidad y
reacciones alrgicas (tipo angioedema). Se
ha observado toxicidad heptica, aunque con
menos frecuencia que con otras tetraciclinas.
El tratamiento con tetraciclinas de enfermas
embarazadas, puede producir coloracin de
los dientes en su progenie. El perodo de
mayor peligro para los dientes es aquel en el
que las coronas se estn formando. Este
periodo abarca para los dientes anteriores
deciduos, desde la mitad del embarazo hasta
4 a 6 meses posparto. Para los dientes
anteriores permanentes se extiende desde
los 6 meses hasta los 5 aos de edad. Est
contraindicado su empleo en aquellos
enfermos hipersensibles a cualquiera de las
tetraciclinas. (Aprobada FDA).
TETRACICLINA
Dosis: Va Oral, adultos: 250 a 500 mg cada
6 hs. Nios mayores de 8 aos: 25 a 50
mg/kg/da, divididos en cuatro dosis. Va IV,
adultos: 250 a 500 mg 2 veces al da
(mximo 500 mg cada 8 a 12 hs. Va IM:
(dolorosa).
Acciones-Usos: Antimicrobiano,
bacteriosttico de amplio espectro que en
altas dosis es bactericida: inhibe el acceso
del aminoacil RNAt a la subunidad ribosomal
30 S inhibiendo la elongacin proteica.
Tambin acta sobre las clulas animales,
pero stas son menos sensibles, ya que, a
diferencia de las clulas bacterianas, carecen
de sistemas de transporte activo de
tetraciclina. Se distribuye en todo el
organismo, difunde bien a lquido sinovial,
clulas endoteliales hepticas y esplnicas,
mdula sea, dentina y esmalte de los
dientes no erupcionados. Su unin a
protenas plasmticas es variable. Atraviesa
la placenta. Se concentra en el hgado y se
elimina por bilis y heces. En la obstruccin
biliar se acumula en sangre. Del 20 al 55%
se excreta por va urinaria. Puede acumularse
en la insuficiencia renal. Los usos clnicos
ms destacables son: uretritis no
gonocccica debida a ureaplasma o
chlamydia. Neumona atpica por micoplasma
o chlamydia. Clera por V. cholerae.
Brucelosis, bronquitis crnica y enfermedad
de Lyme, acn, fiebre recurrente por
Barrellia.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La nefrotoxicidad de
los anestsicos generales, tales como el
metoxifluorano puede ser acrecentada por
las tetraciclinas al punto de poder producir
un cuadro uremico mortal. Los barbitricos,
la fenitona y la carbamacepina disminuyen
su vida media. Las tiazidas, administradas
simultneamente pueden elevar el nivel de
urea sangunea. Las tetraciclinas se absorben
en forma incompleta en presencia de
elementos lcteos, anticidos (hidrxido de
aluminio), bicarbonato de sodio, sales de
calcio y magnesio y preparados de hierro.
Con el uso prolongado, la tetraciclina altera
la flora bacteriana normal y produce
candidiasis oral y vaginal. Otros efectos
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adversos incluyen: gastrointestinales
(irritacin, nuseas, vmitos, epigastralgia,
colitis y colitis pseudomembranosa), visuales
(fototoxicidad por exposicin a la luz solar),
hepticas (hepatotoxicidad), renales
(reduccin de la excrecin y acumulacin
txica de la droga. Hipersensibilidad,
urticaria, rash morbiliforme, dermatosis
exfoliativa, angioedema, glositis atrfica o
hipertrfica. Alteraciones sanguneas:
leucocitosis y linfocitosis atpica. Puede
producir tromboflebitis. El uso de tetraciclina
vencida produce un cuadro de intoxicacin y
alteraciones renales, nuseas, vmitos,
poliurea, acidosis, proteinuria, aminoaciduria.
Coloracin marrn de los dientes con
deformidad dental y trastornos de
crecimiento de los nios. Se contraindica su
uso en insuficiencias heptica y renal,
hipersensibilidad a la droga, enterocolitis y
sobreinfeccin por hongos, especialmente
candida en diabticos, leucmicos e
inmunodeprimidos. Mujeres embarazadas y
nios. (Aprobada FDA).
ANTIBIOTICOS AZUCARES
COMPLEJ OS
CLINDAMICINA
Dosis: Va Oral, adultos: 150-300 mg/6hs.
Nios: infecciones severas, 8-16 mg/kg/da
en 3 4 tomas. Va IM IV, adultos: 600 a
1200 mg/da en 3 4 dosis. B. fragilis,
Peptococus Clostridium 1,2 a 2,7 g/da.
Nios: 15 a 25 mg/kg/da.
Acciones-Usos: Es un derivado
semisinttico de la lincomicina, pero con
mejor absorcin, ms potencia y quizs
menos toxicidad. Su mecanismo de accin es
unirse a la subunidad 50 S ribosomal, en el
mismo lugar que los macrlidos y el
cloranfenicol, con los cuales no se debe
asociar. Es bacteriosttica pero puede llegar
a ser bactericida en infecciones por
neumococo estreptococo y pigenes. Es
activa contra muchos gram positivos y gram
negativos anaerbicos, Streptococcus
viridans, pyogenes y pneumoniae (el fecalis
es resistente). El Staphylococcus aureus es
sensible, igual el Corynebacterium diphteriae.
Organismos anaerbicos incluyen
Bacteroides, incluso el fragilis, Fusobacterium
y Peptococcus (10% resistentes) y
Peptoestreptococcus, Clostridium tetani,
perfringens y Actinomices. El Staphilococcus
aureus puede desarrollar resistencia
rpidamente y aquellos resistentes a la
eritromicina lo son para la clindamicina. La
resistencia a la clindamicina es independiente
de la meticilino resistencia, por eso es
recomendable probar clindamicina en los
meticilinos resistentes. Cuando un meticilino
resistente es tambin resistente a la
clindamicina, probablemente lo sea para
otros antibiticos (eritromicina, rifampicina),
creando grandes dificultades en los
tratamientos, sin embargo la frecuencia es
baja. Est indicada con el metronidazol en las
infecciones por Bacteroides fragilis. Sin
embargo, la clindamicina es de 2da. eleccin
en nuestro medio para el tratamiento de
bacteroides frgiles, ya que la sensibilidad
oscila en un 70%. Se usa tambin en
osteomielitis aguda y crnica y artritis sptica
por grmenes anaerobios. No est indicada
en la endocarditis por anerobios ni en la
meningitis debidas a esta bacteria, ya que no
atraviesa la barrera hematoenceflica.
Las indicaciones ms frecuentes de
clindamicina son: 1) Infecciones de cabeza y
cuello y neumopatas por aspiracin, 2)
Infecciones intraabdominales en combinacin
con aminoglucsidos, 3) Infecciones por
estafilococos meticilino resistentes y
sensibles a la clindamicina, 4) Pie diabtico,
5) Celulitis necrotizantes (en combinacin),
6) Toxoplasmosis ocular y encefaltica, 7)
Infecciones polimicrobianas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La clindamicina
produce leve bloqueo neuromuscular y
potencia el efecto de aminoglucsidos y
bloqueantes neuromusculares. Es
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qumicamente incompatible con ampicilina,
fenitona, barbitricos, aminofilina, gluconato
de calcio y sulfato de magnesio. Los efectos
adversos ms comunes son : diarrea (8%) y
rash y el ms importante es la colitis
pseudomembranosa observndose entre el
0,01 al 10% de los casos, pudiendo llegar a
ser fatal. Tambin la pueden producir la
ampicilina y cefalosporinas. El riesgo es
mayor en los enfermos debilitados y no est
relacionado con dosis, vas de administracin
o enfermedad; est acompaada de diarrea
acuosa, dolor abdominal tipo calambre,
fiebre, leucocitosis, mucus y sangre en
materias fecales. La mayora de los pacientes
tienen diarrea entre el 2 al 10 da de
tratamiento, pero la colitis
pseudomembranosa se presenta
generalmente despus de dos a diez
semanas de tratamiento y cesa despus de 4
a 14 das de discontinuado el mismo. La
colitis est causada por el Clostridium
difficile. El tratamiento consiste en
administrar 500 mg de vancomicina oral cada
6 horas durante 1-2 semanas. Tambin se ha
usado metronidazol 500 mg 3 veces por da.
No se recomienda el uso de antidiarreicos.
Otros efectos adversos son:
hipersensibilidad, leucopenia y trastornos
hepticos. Son menos comunes hipotensin y
cambios ECG. No se recomienda durante el
embarazo. (Aprobada FDA).
CLORANFENI COL (UR)
Dosis: Va Oral, adultos: 500 mg/6-8 hs.
Meningitis: 1-1,5 g cada 6 horas (10 das).
Nios: 50-75 mg/kg/6hs. Recin nacidos: 12-
25 mg/kg/da. Mayores de un mes: hasta 50
mg/kg/da.
Acciones-Usos: Interfiere con la sntesis
proteica de la bacteria y en menor grado en
las clulas del husped. Se une en forma
irreversible a la subunidad 50 S, impidiendo
la formacin de enlaces peptdicos. Es
bacteriosttico, aunque puede ser bactericida
para especies como el H. Influenzae. Acta
fundamentalmente sobre bacterias gram
negativas, H. influenzae, meningococo y
gonococo y especialmente en Salmonella
typhi. Tambin es activo contra anaerobios
como el Bacteroides fragilis y algunos
grmenes resistentes a la ampicilina. Debido
a su gran toxicidad potencial slo debe
usarse para el tratamiento de la meningitis
por H. influenzae, fiebre tifoidea aguda e
infecciones por anaerobios. Sin embargo,
actualmente se dispone de drogas
alternativas como Cefotaxima, Cotrimoxazol y
Metronidazol, para estas indicaciones
respectivamente. Se utiliza en infecciones
oculares.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede prolongar la
vida media del dicumarol, fenitona,
clorpropamida, por inhibir la actividad de las
enzimas microsomales hepticas. El
fenobarbital reduce su vida media. Los
diurticos aumentan la excrecin del
cloranfenicol. Puede producir anemia
aplstica mortal (por hipersensibilidad). La
frecuencia de esta complicacin es de 1:
25.000. Puede producir depresin medular,
segn la dosis, as como leucopenia y
trombocitopenia; generalmente es reversible
despus de 7-10 das de suspendido el
tratamiento. A dosis elevadas puede producir
el "sndrome gris" en el recin nacido. Por lo
tanto es conveniente mantener dosis de 25
mg/kg para evitar toxicidad en los nios
recin nacidos que no poseen maduro el
sistema de metabolismo heptico y el
sistema glucuronil transferasa y, de ser
indispensable la indicacin de la droga,
despus de un mes de nacidos la dosis
puede aumentarse a 50 mg/kg/da.
Reacciones gastrointestinales, diarreas por
sobreinfeccin, hipoprotrombinemia por
alteracin de la flora. Reacciones
neurotxicas: cefaleas, depresin, confusin
y delirio, neuritis ptica o perifrica. Cuando
debe usarse ms de 10 das es conveniente
el suplemento de hierro. No se recomienda
su administracin en la mujer embarazada.
No debe nunca asociarse a eritromicina,
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oleandomicina, espiramicina (macrlidos) y
clindamicina por poseer el mismo lugar de
accin y por lo tanto se anulan sus efectos.
(Aprobada FDA).
SULFAMIDAS Y DERIVADOS
TRI METOPRI MA +
SULFAMETOXAZOL
(COTRI MOXAZOL)
Dosis: Va Oral, adultos: trimetoprima 160
mg cada 12 hs y sulfametoxazol 800 mg/12
hs. Nios: trimetoprima 8 mg/kg/da,
sulfametoxazol 40 mg/kg/da.
Acciones-Usos: La combinacin de
trimetoprima + sulfametoxazol en una
relacin fija de 1 a 5 produce la inhibicin
enzimticos secuenciales de la sntesis de
cido tetrahidroflico (folato). Este ltimo es
esencial para la sntesis de los cidos
nucleicos bacterianos, lo que provoca un
efecto bactericida. El sulfametoxazol
antagoniza la incorporacin de cido
paraminobenzico al cido flico y la
trimetroprima evita la transformacin de
dihidrofolato en cido tetrahidroflico. Estas
acciones sobre dos pasos de una misma va
enzimtica son un ejemplo notable de
sinergismo entre dos drogas. Est indicada
en los siguientes casos: 1) Tratamiento y
profilaxis de infecciones del tracto urinario a
grmenes gram negativos. 2) Infecciones por
Pneumocystis carinii, en dosis cuatro o cinco
veces mayores que las normales de eleccin
en pacientes con SIDA. 3) Gastroenteritis por
Shigella. 4) Otitis aguda media en nios
(especialmente en alrgicos a la penicilina).
5) En infecciones a gram negativos
resistentes a otras drogas (fiebre tifoidea,
meningitis, osteomielitis, gonorrea,
chancroide, prostatitis, bronquitis aguda y
nocardiosis). 6) Es de eleccin como
ampicilina para la reagudizacin de la
enfermedad pulmonar obstructiva crnica.
No es efectivo contra enterococos.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Potencia la accin de
antiagregantes e hipoglucemiantes. El 75%
de los efectos adversos se manifiestan por
alteraciones en piel, con reacciones de
hipersensibilidad (sndrome de Stevens
J ohnson). Puede producir nuseas, vmitos y
hepatitis colestsica. Deficiencia de cido
flico con anemia megaloblstica. Los
pacientes con SIDA parecen ser
particularmente sensibles a los efectos
txicos, siendo comn la disminucin de
recuentos leucocitarios y plaquetarios.
Cristaluria en vas urinarias que se previene
con alcalinos y mayor ingestin de agua. Est
contraindicada en insuficiencia renal,
trastornos hepticos y hematolgicos. No
debe administrarse a recin nacidos y
prematuros en las primeras semanas. No se
debe utilizar si el ritmo de filtracin
glomerular es menor de 15ml./min.
Contraindicada en el embarazo. El uso
simultneo con diurticos, lleva a mayor
produccin de trombocitopenia, sobre todo
en ancianos o en presencia de insuficiencia
cardaca. La leucovorina se puede utilizar
como antdoto en caso de sobredosis.
(Aprobada FDA).
SALI CI LAZO SULFAPI RI DI NA (UR)
Dosis: Va Oral, adultos: de 1 a 3 g/da.
Acciones-Usos: La salicilazo-sulfapiridina
oral es absorbida parcialmente en el intestino
delgado y la mayor parte de la droga
restante es desdoblada en el colon por la
accin bacteriana para formar sulfapiridina y
cido 5-aminosaliclico. Algunos datos indican
que este ltimo compuesto es el agente
efectivo en la enfermedad intestinal
inflamatoria. Su mecanismo de accin sera
por inhibicin de la cascada del cido
araquidnico. Se han logrado buenos
resultados con el uso de la salicilazo-
sulfapiridina en el tratamiento de la colitis
ulcerosa y la enteritis regional, aunque un
tercio de los mismos presenta recadas. La
droga se emplea como primer enfoque de
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tratamiento de casos relativamente leves de
enteritis regionales y colitis granulomatosas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Se ha postulado que el
fenobarbital podra aumentar la excrecin
biliar de la salicilazo-sulfapiridina, reduciendo
de tal modo la excrecin de la droga por
orina. Las reacciones txicas incluyen anemia
(con cuerpos de Heinz, hemlisis aguda en
pacientes con deficiencia de glucosa 6-
fosfato dehidrogenasa y agranulocitosis).
Puede provocar tambin nuseas, fiebre,
artralgia y eritemas; estos efectos aparecen
en el 20% de los tratados, la
desensibilizacin ha sido efectiva. (Aprobada
FDA).
ANTIBIOTICOS
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA
Dosis: Va IV, adultos: 500 mg cada 6 a 12
horas 1g c/12 hs. Se diluye en 100 a 200
ml de Solucin Fisiolgica o dextrosa al 5%
y se inyecta preferiblemente por va
intravenosa durante 30 a 60 minutos cada 6
a 12 horas. Nios: 40 mg/kg/da divididos
cada 6 a 12 horas. Va Oral: 125 a 500 mg
de solucin acuosa cada 6 horas. Mximo 4
g/da.
Acciones-Usos: La vancomicina inhibe la
sntesis de la pared celular en las bacterias
sensibles, la droga es rpidamente
bactericida para los microorganismos en
divisin. Su absorcin por va oral es pobre,
excretndose grandes cantidades por heces.
La va aconsejada es la intravenosa. La vida
media de la vancomicina es de 6 horas; sta
puede verse aumentada en aquellos
enfermos con cada del filtrado glomerular,
ya que si recordamos que ms del 90% de la
droga se elimina por ese mecanismo. La
droga no es eliminada mediante hemodilisis
o dilisis peritoneal. La vancomicina debe
emplearse nicamente para tratar infecciones
serias y es particularmente til en el
tratamiento de infecciones debidas a
estafilococos meticilino-resistentes,
incluyendo neumona estafilocccica,
empiema, endocarditis, osteomielitis y
abscesos de los tejidos blandos. La droga es
tambin til en infecciones estafilocccicas
severas en enfermos alrgicos a la penicilina
y cefalosporina. Es una alternativa para el
tratamiento de la endocarditis causada por
estreptococos viridans en alrgicos a la
penicilina. En endocarditis causada por
estreptococos faecalis, puede usarse en
combinacin con un aminoglucsido. La
vancomicina beneficia a los enfermos de
colitis causada por bacterias que producen
toxinas, como el cl. difficile y Staph. aureus,
utilizndose para ello la va oral.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Si la vancomicina es
administrada simultneamente con
cloranfenicol, corticoides adrenales y
meticilina, puede formar precipitados o sales
inactivas. Entre las reacciones de
hipersensibilidad producidas por la
vancomicina, figuran erupciones cutneas,
maculares y anafilaxia, tambin escalofros,
fiebre, menos frecuentes son la flebitis y
dolor en el sitio de la inyeccin intravenosa.
Significativamente es destacable su oto y
nefrotoxicidad, la primera asociada a
concentraciones plasmticas excesivamente
elevadas (> a 30 ug/ml). Cuando se
administra concomitantemente con drogas
ototxicas o nefrotxicas debe monitorearse
la funcin renal, hacer determinaciones
sricas y ajustes en la dosificacin para evitar
efectos perjudiciales aditivos. Esto es
especialmente vlido con aminoglucsidos y
en general debe evitarse el uso junto a otros
antibacterianos oto y nefrotxicos. (Aprobada
FDA).
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL PARENTERAL (2)
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Dosis: Va Oral, adultos: de 250 a 750 mg
en tres dosis 7,5 mg/kg cada 6 hs durante
7-10 das, o monodosis de 2 g o dos dosis de
1 g cada una, cada 12 hs. Nios: de 35 a 50
mg/kg/da en tres dosis durante 10 das. Va
IV, adultos: Inicialmente 15 mg/kg, luego 7,5
mg/kg cada 6 hs.
Acciones-Usos: El metronidazol es una
droga eficaz en el tratamiento de bacterias
anaerobias como: Bacteroides, Clostridium,
Fusobacterium, Peptostreptococcus,
Eubacterium y Peptococcus. Su mecanismo
de accin dependera de una alteracin de la
estructura helicoidal del DNA, efecto
provocado por el grupo "nitro" de la droga.
Despus de su administracin oral, se
absorbe en forma rpida y casi completa; su
distribucin en tejidos y lquidos corporales
es amplia. Siendo considerable su
concentracin en secrecin vaginal, semen,
saliva, bilis, LCR, abscesos. Atraviesa
placenta y se excreta con la leche materna.
Droga indicada en afecciones en las que
intervienen bacterias anaerobias, incluyendo:
infecciones intraabdominales, intraplvicas,
artritis, endocarditis, osteomielitis y abscesos
cerebrales. El metronidazol es alternativo de
la clindamicina y el cloranfenicol, en el
tratamiento del Bacteroides fragilis. Es de
eleccin en la afeccin genital causada por
Trichomonas vaginalis en la amebiasis y la
giardiasis. Es efectiva en el tratamiento de la
colitis pseudomembranosa debida a Cl.
difficile.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Asociado a los
anticoagulantes orales, el metronidazol
aumenta y prolonga la accin de stos
(inhibe el metabolismo). Puede producir
reaccin tipo disulfiram y alterar el valor de
la TGO. Los efectos adversos ms comunes
se relacionan con el tracto gastrointestinal:
nuseas, anorexia, diarrea, molestias
epigstricas, clicos abdominales, incluso
casos de colitis pseudomembranosa. Pueden
aparecer efectos diversos,
independientemente de la dosis, tales como:
cefalea, vmitos, sabor metlico, lengua
saburral, glositis, estomatitis, mareos,
vrtigos. En otras ocasiones: urticaria, rubor,
prurito, fiebre tromboflebitis en caso de
infusin I.V., disuria, cistitis, sequedad bucal,
vaginal y vulvar. Entre los efectos ms serios
que afectan al sistema nervioso, se citan
convulsiones, neuropata perifrica
(parestesias, incoordinacin y ataxia); ante la
aparicin de estos efectos debe suspenderse
la administracin. La publicacin de efectos
tales como: neutropenia significativa (1%);
supresin de la inmunidad celular,
mutagnesis en bacterias, carcinognesis en
ratas y ratones, y aumento de la sensibilidad
en las clulas hipxicas a las radiaciones,
hacen que la utilizacin del metronidazol
deba ser prudente, especialmente en
enfermos con discrasias sanguneas y
aquellos con alteraciones neuropsiquitricas.
Est contraindicado su uso por va oral en el
primer trimestre del embarazo, dejndose a
consideracin del mdico tratante la
indicacin de supositorios vaginales.
(Aprobada FDA).
COLISTIN (DR)
Dosis: Va IV, adultos y nios: con funcin
renal normal, por goteo lento: 2,5-5
mg/kg/da en dosis c/8hs. Mximo: 300
mg/da. Adultos con insuficiencia renal: dosis
inicial igual. Luego, conforme a la creatinina
en plasma, variando dosis, o intervalos de
dosis.
Acciones-Usos: El sulfato de colistina es
una sal soluble en agua. No se absorbe por
va oral y por esa razn es usada como droga
de accin local en trastornos infecciosos
gastrointestinales. Acta preferentemente
sobre microorganismos gram negativos. Su
accin se ejerce sobre la membrana celular
aumentando su permeabilidad. Debido a su
clasificacin DR y a su potencial txico slo
debe utilizarse en infecciones por
Pseudomonas aeruginosas, especialmente en
el tracto urinario, resistentes a la penicilina y
aminoglucsidos y cuando otras drogas
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alternativas no pueden usarse, lo que limita
su utilidad. A dosis teraputicas es
nefrotxica en el 20% de los pacientes. La
nefrotoxicidad aumenta con el uso
simultneo de aminoglucsidos. La
neurotoxicidad es dosis dependiente y posee
efecto tipo curarizante capaz de inducir
parlisis respiratoria.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Es una droga
neurotxica y nefrotxica en grandes dosis.
(Aprobada FDA).
QUINOLONAS
NORFLOXACINA
Dosis: Va Oral, adultos: 800 mg divididos
en dos tomas diarias. Se recomienda
disminuir la dosis a 400 mg en aquellos
pacientes con clearance de creatinina menor
de 30 ml/minuto.
Acciones-Usos: Se recomienda su uso en
infecciones urinarias no complicadas agudas.
La Norfloxacina es altamente efectiva sobre
casi todas las enterobacterias que pueden
afectar el tracto urinario. Escherichia Coli,
Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus
mirabilis y Serratia son susceptibles. Este
agente es activo contra Pseudomona
Aeruginosa, aunque algunas cepas aparecen
como menos sensibles por lo que se
requieren alcanzar concentraciones
inhibitorias mnimas mayores de Norfloxacina
en plasma. En contraste con el cido
nalidxico, es activa contra la mayora de las
bacterias gram positivas. La Norfloxacina
demuestra escasa o nula actividad contra
grmenes anaerobios.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Los efectos adversos
ms comunes incluyen irritacin
gastrointestinal (4%) con nuseas, vmitos y
anorexia. Efectos sobre Sistema Nervioso
Central (2%) con cefaleas, acfenos y
fotofobia, reacciones de hipersensibilidad y
rash cutneo (menos del 1%). Se ha descrito
cristaluria con dosis elevadas de Norfloxacina
(1.2 a 1.6 mg) (Aprobada FDA).
CI PROFLOXACI NA (DR)
Dosis: Va Oral, adultos: 250 a 750 mg dos
veces al da. Va IV, adultos: 200 mg dos
veces al da.
Acciones-Usos: Pertenece al grupo de las
fluoroquinolonas, las cuales son bactericidas.
Son activas contra las bacterias durante la
fase de crecimiento rpido o la fase
estacionaria y ejercen su actividad
antimicrobiana sobre la sntesis de ADN y
ARN por la inhibicin de la actividad de la
enzima ADN girasa. Luego de la
administracin oral se absorbe rpidamente
con una biodisponibilidad del 70%. Los picos
de concentracin plasmtica se alcanzan en 1
a 1.5hs. La vida media es de 3 a 4 horas. Es
metabolizada en el hgado por conjugacin
con el cido glucurnico. Se elimina por orina
con un 30 a 40% en su forma activa. Es
altamente activa contra enterobacterias y
muchas otras bacterias aerbicas gram
negativas. Tambin son susceptibles
Estafilococo Dorado y Estafilococo coagulasa
positivo. Tiene poca actividad contra los
estreptococos, especialmente el pneumoniae
y el enterococo. La mayora de las bacterias
anaerobias son resistentes. Debido a que es
una droga de reserva, su indicacin es
solamente de eleccin en la diarrea aguda
causada por Campylobacter J ejuni, Shiguella,
infeccin urinaria por P. Aeruginosa y en las
infecciones del tracto respiratorio en
pacientes con fibrosis qustica. Tambin en el
tratamiento de la gonorrea, cuando sta no
responde a las teraputicas habituales.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones : Inhibe el metabolismo
de teofilina y puede ocurrir toxicidad al
elevarse la concentracin cuando se
administran ambas drogas. La incidencia de
efectos adversos en pacientes que utilizan
ciprofloxacina es de aproximadamente un
10%. Estos incluyen disturbios
gastrointestinales tales como nuseas,
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diarrea y malestar abdominal (2 a 8%). Se
presentan manifestaciones de
hipersensibilidad en el 1% de los casos,
observndose enrojecimiento cutneo y
prurito. En el 1 al 4% de los pacientes se han
producido efectos menores y cefalea leve.
Los efectos adversos serios son raros pero se
han reportado casos de nefritis intersticial y
convulsiones del tipo del gran mal. Est
contraindicada en embarazadas y nios.
(Aprobada FDA).
FURAZONAS
NITROFURANTOINA
Dosis: Va Oral, adultos: 50 a 100 mg 3 4
veces al da despus de las comidas. Nios
de 6 a 12 aos: 5-7 mg/kg/da despus de
las comidas.
Acciones-Usos: Compuesto nitrofurano
sinttico usado por va oral como antisptico
urinario, debido a que inhibe algunos
sistemas enzimticos bacterianos. La
nitrofurantona muestra actividad para Gram
positivos y negativos, enterococos y
estafilococos. Los grmenes sensibles a ella
son Escherichia coli y otros agentes no tan
relacionados a la produccin de infecciones
urinarias: Salmonella, Shigella, Neisseria,
Corynebacterium, Citobacter, etc. Otros
agentes como: Proteus, Serratia, y varias
especies de Pseudomonas (incluyendo la
aeruginosa) presentan resistencia moderada
a marcada. La resistencia generada por la
droga es baja. Se absorbe rpidamente en el
tracto gastrointestinal an en presencia de
grasas. Su vida media es de 20 minutos. Es
una alternativa recomendada para infeccin
urinaria baja no complicada y en la profilaxis
de la recurrencia de la misma. La ventaja que
presentara es que no produce resistencia
an con el tratamiento a largo plazo.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: El uso de
anticolinrgicos simultneamente, provocara
aumento de la absorcin de la
nitrofurantona. Esta droga antagoniza la
accin del cido nalidxico. La alcalinizacin
de la orina incrementa la concentracin
urinaria total de la nitrofurantona, pero
decrece la proporcin no disociada,
disminuyendo su eficacia. Puede alterar la
tolerancia a la glucosa. Los efectos adversos
se presentan con menor frecuencia con la
forma macrocristalina, siendo los ms
comunes: anorexia, nuseas y vmitos; con
menor frecuencia se presentan fiebre y
diarrea. Puede reactivar los procesos
broncopulmonares alrgicos. Se citan casos
de fibrosis pulmonar posterior a neumonitis
intesticial crnica en enfermos tratados
durante ms de 6 meses. Otros efectos:
rash, urticaria, fiebre, hepatotoxicidad con
alteracin enzimtica notoria, artralgia,
angioedema, sndrome similar al LES,
neurotoxicidad, polineuropatas, leucopenia,
granulocitopenia, eosinofilia, anemia
hemoltica y depresin de la
espermatognesis. Se contraindica su uso en
embarazadas, lactancia e insuficiencia renal
(a mayor grado de insuficiencia mayor riesgo
de efectos adversos). (Aprobada FDA).
NITROFURAZONA
(Ver captulo 20)
QUIMIOTERAPICOS DE LA
TUBERCULOSIS (UR)
ISONIAZIDA
Dosis: Diaria total: 5 mg/kg/da con un
mximo de 300 mg en 1 2 tomas. Los
nios menores de 4 aos deben recibir 10
mg/kg/da.
Acciones-Usos: La isoniazida (INH) es
bacteriosttica y bactericida in vitro
(bacteriosttico para los bacilos en reposo y
bactericida para los microorganismos en
rpida divisin). Es sumamente efectiva
contra el tratamiento de la tuberculosis
experimental en los animales, siendo muy
superior a la estreptomicina. El mecanismo
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de accin se desconoce, aunque se postulan
varias hiptesis: efectos sobre los lpidos,
biosntesis de cidos nucleicos, gluclisis e
inhibicin de la biosntesis de cidos
miclicos, que son especficos de la pared
microbacteriana. La isoniazida se absorbe
fcilmente cuando se administra por va oral
o parenteral; se distribuye a todos los
tejidos. Su concentracin en LCR equivale al
20% de las plasmticas. La isoniazida
penetra bien en el material caseoso. Del 75
al 95% de una dosis de isoniazida, se excreta
por la orina en 24 horas, despus de su
metabolismo heptico conjugacin, hidrlisis
y acetilacin; sta ltima con una distribucin
bimodal de inactivadores rpidos y lentos de
la droga debido a diferencias en la actividad
de una acetil transferasa, determinando que
la vida media vara de 1 a 3 horas,
respectivamente. La isoniazida sigue siendo
la droga ms importante para el tratamiento
de todos los tipos de tuberculosis. Debe
usarse en combinacin con otro agente,
aunque se usa sola para la profilaxis.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La absorcin de INH
se reduce en presencia de alimentos y/o
compuestos que contengan aluminio (ej.:
anticidos orales). Los alcohlicos crnicos
metabolizan la INH ms rpidamente. La
diarrea inducida por laxantes puede provocar
una inhibicin de la absorcin gastrointestinal
de isoniazida. El cido aminosaliclico reduce
la acetilacin de la isoniazida (lo mismo
ocurre con la procainamida en menor grado),
aumentando los niveles sanguneos de INH.
Se ha postulado que la cicloserina y la
isoniazida combinadas, tienen una accin
txica sobre el SNC. La isoniazida inhibira el
metabolismo heptico de la fenitona y la
primidona, debindose tener en cuenta la
vida media de stas en el uso simultneo.
Enfermos tratados simultneamente con INH
y disulfiram (ambos relacionados con la
inhibicin de ciclos metablicos de la
dopamina) pueden presentar alteraciones
mentales y problemas de coordinacin. Se ha
postulado que la rifampicina (inductor
enzimtico microsomal) puede aumentar la
conversin de la INH a metabolitos
hepatotxicos. Los efectos indeseables ms
prominentes son: Hepatitis, cuya incidencia
aumenta con la edad y tiene una mortalidad
del 7%,erupcin (rash), fiebre, ictericia y
neuritis perifrica (se minimiza o no aparece
con el uso simultneo de piridoxina). Puede
provocar reacciones de hipersensibilidad
expresadas por fiebre, erupciones cutneas,
hepatitis, rash morbiliforme, maculopapular,
purprico y urticariano. Puede causar
tambin reacciones hematolgicas
(agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia,
anemia); vasculitis, asociada a anticuerpos
antinucleares, sntomas artrticos (dolor
dorsal, compromiso articular interfalngico
proximal bilateral, artralgia de rodillas, codos
y muecas). Puede desencadenar
convulsiones en enfermos epilpticos. Las
manifestaciones de neurotoxicidad son
perifricas y centrales, incluyendo trastornos
en el comportamiento. Entre los efectos raros
registrados figura la induccin al LES. Deben
realizarse exmenes de funcin heptica
antes y durante la terapia.(Aprobada FDA).
ESTREPTOMICINA
(Ver pg. )
RIFAMPICINA
(Ver pg. )
PIRAZINAMIDA
Dosis: Diaria: de 20 a 35 mg/kg/da por
boca, en 3 4 tomas igualmente espaciadas.
La cantidad mxima diaria posible es de 3 g
cualquiera sea el peso. Todos los pacientes
tratados con pirazinamida deben ser
sometidos a estudios de la funcin heptica,
antes, durante y despus de administrarles la
droga.
Acciones-Usos: Es la pirazina sinttica
anloga de la nicotinamida. Muestra actividad
bacteriosttica in vitro solamente con pH
ligeramente cido. Cuando se usa como
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nica droga, se desarrolla resistencia
rpidamente. La pirazinamida se absorbe
bien desde el tracto gastrointestinal y tiene
amplia distribucin en todo el cuerpo. La
droga se excreta principalmente por filtracin
glomerular. Esta droga es un importante
componente de los tratamientos cortos (6
meses) con mltiples frmacos,
especficamente en pacientes ambulatorios y
en pases subdesarrollados donde la
resistencia primaria a otros agentes ms
efectivos es elevada.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La pirazinamida inhibe
la excrecin de uratos y puede producir
hiperuricemia. Ha precipitado gota aguda. La
teraputica simultnea con aspirina puede
reducir o prevenir la hiperuricemia inducida
por la pirazinamida. Segn informes, el cido
aminosaliclico tambin previene la
hiperuricemia, mientras que el probenecid no
sera tan efectivo en este sentido. El efecto
secundario ms comn y ms serio de la
pirazinamida es la lesin heptica; los signos
y sntomas de enfermedad heptica aparecen
en alrededor del 15% de los pacientes
despus que se administran 3 g por da por
va oral; en el 2-3% de los casos aparece
ictericia y son raros los casos de muerte por
necrosis heptica. La elevacin de las
transaminasas plasmticas,
glutamicooxalactica y glutamicopirvica es
la primera anomala producida por la droga.
Entre otros efectos indeseables observados,
la pirazinamida puede producir: artralgia,
anorexia, nuseas y vmitos, disuria,
malestar y fiebre. La pirazinamida no debe
administrarse a personas con disfuncin
heptica. (Aprobada FDA).
ETAMBUTOL
Dosis: Va Oral: 15-25 mg/kg/da en 1 toma.
Acciones-Usos: El mecanismo de accin del
etambutol es desconocido, esta droga es
tuberculosttica; su actividad teraputica,
tras la administracin oral en animales
infectados con tuberculosis, es semejante a
la de la isoniazida; por va parenteral es
superior a la estreptomicina.
Aproximadamente el 75 al 80% de una dosis
oral se absorbe a nivel del tracto
gastrointestinal; las concentraciones
plasmticas, en el hombre, son mximas de
2 a 4 horas despus de administrada. Se
concentra en los eritrocitos en relacin 2:1
con respecto al plasma. Su vida media es de
3 a 4 horas. El 50% de una dosis ingerida de
etambutol se excreta sin cambios por la orina
en 24 horas, el clearance renal de etambutol
es aproximadamente de 7ml/min/kg, lo que
indica que la droga se excreta por secrecin
tubular adems de filtrarse. El etambutol se
ha usado con notable xito en la teraputica
de varias formas de tuberculosis en
combinacin con isoniazida. Debido a su baja
frecuencia de efectos secundarios txicos, ha
reemplazado al cido aminosaliclico.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: El etambutol puede
aumentar los niveles de urato srico en una
proporcin significativa de pacientes, quiz
por disminucin de la depuracin renal de
cido rico. Este efecto indeseable aumenta
con isoniazida y piridoxina. Este agente
produce muy pocas reacciones. Menos del
2% de casi 2.000 pacientes que recibieron 15
mg/kg de etambutol tuvieron reacciones
adversas; de ellos, el 0,8% sufri
disminucin de la agudeza visual, el 0,5%
tuvo rash y el 0,3% fiebre. El efecto
secundario ms importante es la neuritis
ptica, que produce disminucin de la
agudeza visual y prdida de la capacidad
para diferenciar el color rojo del verde. La
recuperacin se produce al retirar la droga.
Es recomendable realizar un examen
oftalmolgico al iniciar la terapia, cuando hay
compromiso ocular previo o si se usan dosis
mayores de 15 mg/Kg/da. Otros efectos
secundarios observados son: prurito, dolores
articulares, molestias gastrointestinales,
dolores abdominales, cefalea, mareos,
confusin mental, desorientacin y posibles
alucinaciones. Raras veces se observan
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hipoestesias y parestesias de los dedos por
neuritis perifrica. Anafilaxia y leucopenia.
(Aprobada FDA).
ISONIACIDA + RIFAMPICINA
(Ver pg. y )
Dosis: Contiene 300 mg de Rifampicina y
150 mg de Isoniacida, se debe administrar 1
2 cpsulas una vez por da.
Acciones-Usos: Esta combinacin a dosis
fija debe utilizarse cuando ambos agentes
administrados a esas dosis por separado han
sido efectivos. Por lo tanto, no se recomienda
esta combinacin en el esquema inicial de
tratamiento de la TBC. Para ms informacin
remitirse a pgina - J -
ANTICHAGASICOS (UR)
NIFURTIMOX
Dosis: Enfermedad de chagas aguda. Dosis
recin nacidos: nios 1 a 10 aos 15-20
mg/kg/da en 4 tomas durante 15 das,
seguido de 15 mg/kg/da en 4 tomas
divididas durante 75 das. Nios de 11 a 16
aos: 14,5 a 15 mg/Kg/da en 4 tomas por
igual tiempo. Adultos: 5 a 7 mg/kg/da
durante dos semanas y esta dosis se
aumenta en 2 mg/kg/da a intervalos de 2
semanas hasta llegar a 10-12 mg/kg/da.
Acciones-Usos: El nifurtimox es
tripanomicida contra las formas
tripomastigote y amastigote de tripanosoma
Cruzi. Poco se sabe de su mecanismo de
accin. La exposicin a concentraciones de 1
uM de la droga, alarga considerablemente el
ciclo intracelular daando los amastigotes. La
accin tripanomicida de la droga (al igual que
otra nitroheterocclica como el benznidazol)
parece estar relacionada con la capacidad de
formar radicales qumicamente reactivos que
generan productos de oxgeno parcialmente
reducidos que ejercen accin txica, tales
como superxido, perxido de hidrgeno y
radicales hidrxilos. El T. Cruzi al carecer de
determinadas enzimas se convierte en
extremadamente vulnerable al perxido de
hidrgeno. El nifurtimox se absorbe bien
administrado por va oral. El nifurtimox se
emplea en el tratamiento de la
tripanosomiasis causada por el T. Cruzi. Es
efectivo en las etapas agudas de la
enfermedad. En etapa aguda provoca la
desaparicin de la parasitemia y la mejora
de los sntomas con curaciones en ms del
80% de los tratados. Interacciones -
Efectos adversos y contraindicaciones:
Los efectos secundarios son bastante
frecuentes. Desde manifestaciones de
reacciones de hipersensibilidad tales como
dermatitis, ictericia y anafilaxia y
complicaciones relacionadas con el tracto
gastrointestinal y sistema nervioso central y
perifrico (neuropata perifrica, cefalea,
trastornos psquicos y excitacin nerviosa
central). Se han registrado casos de
leucopenia y disminucin del nmero de
espermatozoides.
BENZNIDAZOL
Dosis: 150 mg 2 veces por da.
Acciones-Usos: El benznidazol es uno de
los derivados del 5-nitroimidazol (relacionado
con el metronidazol) y tiene efectividad
contra la afeccin chagsica aguda. El
mecanismo de accin de los nitromidazoles
tienen una toxicidad selectiva para los
organismos anaerobios o microaerfilos, y
para las clulas anxicas o hipxicas. El
grupo "nitro" se comporta como un aceptor
de electrones para las protenas
transportadoras de electrones, tales como las
flavoprotenas en los tejidos mamferos y las
ferrotoxinas o sus equivalentes en las
bacterias. Esta droga nitroheterocclica es
capaz de suprimir la parasitemia, mejorando
o curando el estado agudo de la enfermedad
de Chagas Mazza, ejerciendo un escaso o
nulo efecto en la fase crnica de la
enfermedad. El tripanosoma cruzi es
especialmente vulnerable a las drogas que
forman radicales libres intracelulares, el
benznidazol (como el nifurtimox) posee esta
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capacidad, aunque su toxicidad puede limitar
su empleo prolongado.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Droga en perodo de
evaluacin, por lo que no se hace referencia
sobre estas caractersticas.
ANTIPARASITARIOS
ANTI-HELMENTICOS INTESTINALES
PAMOATO DE PI RANTELO
Dosis: Va Oral, adultos y nios: 11 mg/kg
en una nica dosis (mximo 1 g). En la
oxiuriasis es conveniente repetir la dosis a las
dos semanas.
Acciones-Usos: El pamoato de pirantelo y
sus anlogos son agentes bloqueantes
neuromusculares. Producen una activacin
nicotnica marcada y persistente, la cual da
por resultado una parlisis espstica del
parsito. Esta droga se absorbe poco en el
tracto gastrointestinal, lo que contribuye a su
accin selectiva sobre los nematodes
gastrointestinales. Menos del 15% se excreta
por orina como droga inalterada y
metabolitos. La mayor proporcin de las
dosis se recupera en heces. Es el agente de
primera eleccin en Ascaris Lumbricoides y
Enterobius Vermicularis. Tambin se han
obtenido altas tasas de curacin en
Ancylostoma Duodenalis y Necator
Americanus. Es inefectivo contra Trichiuris
Trichiura.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Administrada por va
oral, presentan efectos adversos solamente
con altas dosis. Ocasionalmente, se observan
sntomas gastrointestinales leves y pasajeros.
Tambin puede producir cefalea y rash
cutneo. No debe utilizarse junto con
piperazina, ya que sus efectos se
antagonizan. Su uso est contraindicado en
embarazadas y en nios menores de 2 aos.
PAMOATO DE PIRVINIO
Dosis: Va Oral, adultos y nios: una dosis
de 5 mg/kg en enterobiasis y repetir a las 3
semanas. En estrongiloidiasis: 5 mg/kg/da
durante siete das. Las tabletas deben ser
tragadas y no masticadas. No exceder de 350
mg/da.
Acciones-Usos: Es una droga de uso en la
enterobiasis. Una sola dosis cura hasta el
96% de los casos pero como las
reinfecciones son comunes, es recomendable
una segunda dosis tres semanas despus.
Sin embargo, la curacin no puede
confirmarse hasta que un lavado perianal, o
la prueba de la tira de celofn, estn libres
de huevos durante cinco a seis semanas. La
administracin diaria durante 5-7 das puede
ser efectiva en estrongiloidiasis. Se absorbe
muy poco por va gastrointestinal.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede producir dolor
abdominal, vmitos y raramente
fotosensibilidad. Las heces se tien de un
color rojizo brillante. (Aprobada FDA).
MEBENDAZOL
Dosis: Va Oral, adultos: 100 mg para
enterobiasis (una dosis); 100 mg cada 12 hs
durante 3 das en ascariasis, trichuriasis y
uncinariasis. Nios mayores de 2 aos: igual
que adultos.
Acciones-Usos: Droga de accin
antihelmntica. Enterobiasis, ascaridiasis,
trichuriasis, uncinariasis. Inhibe la captacin
de glucosa por el helminto, sin alterar la
glucemia del husped. Debido a su alto
primer paso de eliminacin, su
biodisponibilidad es baja (2 a 3%). Es de
primera eleccin en el tratamiento de la
Trichuris-trichiura y Ancylostoma duodenal.
Es de segunda eleccin, despus del
pamoato de pirantelo, para la ascaridiasis,
enterobiasis o para el Necator americano. De
accin promisoria en hidatidosis, triquinosis o
infestaciones por tenia bovinas o porcinas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede producir dolor
abdominal y diarrea, en casos de infestacin
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masiva y eliminacin de vermes. Est
contraindicada en el embarazo (produce
teratognesis en animales) y en enfermos
alrgicos a la droga. (Aprobada FDA).
NICLOSAMIDA
Dosis: Va Oral, adultos: 2 g en una sola
dosis. Nios menores de 2 aos: 0,5 g; entre
11 y 34 kg administrar 1 g; ms de 34 kg:
1,5 g en una sola dosis. La droga se
administra por va oral en una dosis nica, en
ayunas y en enfermos no constipados. Las
tabletas deben ser totalmente masticadas y
deglutidas.
Acciones-Usos: La niclosamida tiene gran
actividad contra la mayora de los cestodes
que infestan al hombre, tambin sobre el
Oxiuris vermicularis. La principal accin de la
droga puede consistir en la inhibicin de la
fosforilacin anaerbica del adenosindifosfato
(ADP) por la mitocondria del parsito,
proceso generador de energa que depende
de la fijacin de CO2. La niclosamida puede
ser considerada un agente de eleccin en el
tratamiento de las infecciones por
Diphyllobothrium latum, Taenia saginata,
Hymenolepis nana (en este caso se
recomienda dosis de 2g. una vez al da
durante 5 das, despus del desayuno) y la
mayora de las enfermedades humanas
provocadas por cestodes.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: En ocasiones, despus
de la administracin de niclosamida pueden
aparecer molestias gastrointestinales
manifestadas a travs de dolor abdominal
leve y nuseas. Debe destacarse que la
accin letal de la droga contra el parsito
adulto, no se extiende a los huevos. Por esto,
el uso de la niclosamida en infestaciones por
T. solium, puede exponer al paciente al
riesgo de cisticercosis, porque despus de la
digestin de los segmentos muertos se
liberan huevos libres viables en la luz
intestinal. Es obligatorio, por ello, la
administracin de laxante 1 2 horas
despus de la droga, para limpiar el intestino
de todos los segmentos antes que sean
digeridos. El tratamiento en la embarazada
debe ser pospuesto hasta despus del parto.
(Aprobada FDA).
METRONI DAZOL
(Ver pg. )
FURAZOLIDONA
Dosis: Va Oral, adultos: 400 mg/da
divididos en 4 tomas durante 7 das. Nios: 5
mg/kg/da divididos en 4 dosis durante 7
das. No debe administrarse a lactantes
menores de un mes.
Acciones-Usos: Se desconoce su
mecanismo de accin, pero se sabe que
interfiere con varios sistemas enzimticos
bacterianos. La resistencia es mnima. Este
nitrofurano es efectivo en el tratamiento de
la giardiasis. Las tasas de curacin son
superiores al 90%. La forma lquida es la
preferida para su uso en nios.
Ha sido usada experimentalmente en el
tratamiento de la isosporiasis persistente.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Usualmente es bien
tolerada, pero pueden producirse nuseas y
vmitos. Puede causar hemlisis en pacientes
con deficiencia de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa. En algunos pacientes
produce una reaccin tipo disulfiram luego de
la ingestin de alcohol. Su administracin
tambin produce inhibicin marcada de la
monoaminooxidasa y por lo tanto puede
ocurrir una reaccin hipertensiva cuando se
administra conjuntamente con: agentes
adrenrgicos, compuestos tricclicos o
alimentos que contengan cantidades
significativas de tiramina.
ANTIPARASITARIOS
EXTERNOS
GAMMABENCENO, Hexacloruro de
(LINDANO)
Fundacin Femeba
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(Ver captulo 20)
PIRETRINAS (tipo I y II con o sin
piperonil butxido).
(Ver captulo 20)
TOXOPLASMOSIS
PI RI METAMI NA (UR)
Dosis: Va Oral, adultos: 100 mg inicial,
luego 25 mg/da. En caso de combinacin se
aconseja: sulfadiazina 2 g como dosis inicial,
luego 1 g cada 4 a 6 horas durante 3 a 4
semanas unos 25 mg/da de pirimetamina.
Se recomienda hacer controles
hematolgicos peridicos.
Acciones-Usos: De las 2-4
diaminopirimidinas sintetizadas y probadas
para detectar su actividad antimicrobiana,
dos sobresalen del resto: la pirimetamina y la
trimetoprima. Algunos resultaron
antagonistas competitivos del cido flico y
folnico. La pirimetamina se absorbe bien
despus de la administracin oral. El
compuesto se acumula sobre todo en los
riones, pulmones, hgado y bazo. Se elimina
lentamente por orina. Se excreta tambin por
la leche y su vida media es de 4 das. La
toxoplasmosis provocada por el protozoario
intracelular toxoplasma gondii, es una
zoonosis que representa una causa comn de
enfermedad humana latente en todo el
mundo. La afeccin aguda es particularmente
amenazante para el feto y para el husped
inmunocomprometido. El tratamiento de
eleccin consiste en la combinacin de
pirimetamina y una sulfonamida: sulfadiazina
o cotrimoxazol.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La pirimetamina
interfiere en el metabolismo del cido flico
en el parsito y tericamente la
administracin de cido flico inhibira su
efecto. La administracin de PABA interferira
en la accin de la pirimetamina contra el
toxoplasma. La pirimetamina puede
desplazar a la quinina de sus sitios de unin
con las protenas plasmticas y provocar
aumento de quinina libre en sangre. Entre los
sntomas txicos se ha observado erupciones
cutneas y depresin hematopoytica. Puede
esperarse que las dosis excesivas produzcan
una anemia megaloblstica semejante a la de
la deficiencia de cido flico, fcilmente
reversible al suspender el tratamiento o
administrar cido flico (ver leucovorina
clcica). Dosis elevadas de la combinacin
pirimetamina-sulfadiazina han provocado
una supresin de la mdula sea,
registrndose en pocos casos anemia
aplstica. (Aprobada FDA).
ESPIRAMICINA
Dosis: Va Oral, adultos: 500 a 750 mg 4
veces al da.
Acciones-Usos: La espiramicina es un
macrlido con actividad antibacteriana menor
que otros antibiticos del mismo grupo, por
lo que su importancia clnica es escasa.
Dentro de sus ventajas se encuentra el
hecho que presenta una larga permanencia
en los tejidos. Luego de 12 horas de
administracin de 1 gramo se han
encontrado niveles de 0,25 ug/ml en
plasma, existiendo concentraciones
superiores en prstata, saliva, hueso y
cavidades purulentas. Su vida media es de 5
a 6 horas. Se utiliza en el tratamiento de la
toxoplasmosis, como droga alternativa de la
pirimetamina. Su indicacin precisa en
toxoplasmosis durante el 2 y 3 trimestre
del embarazo. En estos casos debe
administrarse este antibitico, tan pronto
como se realice el diagnstico y debe
continuarse durante todo el embarazo.
Tambin se ha utilizado en la profilaxis de la
meningitis meningocccica donde parece
eficaz para erradicar al meningococo en los
portadores nasofarngeos. Tambin se ha
utilizado con resultados dispares en la
criptosporidiosis crnica.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Las reacciones
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adversas ms frecuentes son alteraciones
gastrointestinales y reacciones de
hipersensibilidad, principalmente cutneas.
SULFADIAZINA
Dosis: Va Oral, adultos: 2 a 4 g iniciales y
luego 1 g cada 4 a 6 hs. Nios e infantes
mayores de dos meses: 75 mg/kg como
dosis de carga y luego 150 mg/kg/da
divididos en 4 a 6 tomas. La duracin del
tratamiento de la nocardiosis es de 4 a 6
meses o ms.
Acciones-Usos: Como todas las
sulfonamidas es un anlogo estructural y
antagonista competitivo del cido
paraaminobenzoico (PABA), con lo que
interfiere con la sntesis becteriana de cido
flico. Luego de la administracin oral se
absorbe rpidamente y se observan niveles
pico dentro de las 3 a 6 horas. La unin a
protenas es del 45%. La excrecin se realiza
por rin como droga acetilada o inalterada.
La vida media es de 17 hs.
La sulfadiazina es la droga preferida para la
nocardiosis. Aunque puede administrarse en
el tratamiento de infecciones del tracto
urinario, la necesidad de altas dosis y de
alcalinizar la orina hacen que su uso sea
poco recomendable. Est indicada para la
profilaxis de la fiebre reumtica en pacientes
alrgicos a la penicilina. En la profilaxis de la
meningitis meningococica en contactos
caseros. Su uso debe reservarse a los casos
en los cuales el organismo responsable es
susceptible (la droga de eleccin para esta
indicacin es la rifampicina).
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La sulfadiazina es
menos soluble en orina que cualquier otra
sulfonamida, por esto el riesgo de cristaluria
es mayor y los pacientes deben mantenerse
bien hidratados para asegurar un volumen
urinario adecuado. La alcalinizacin de la
orina aumenta la solubilidad.
COTRIMOXAZOL
(ver Pg. )
LEPRA
DAPSONA(UR)
Dosis: Va Oral, adultos: Para lepra
lepromatosa: 100 mg/da combinado con 600
mg/da de rifampicina. Para lepra
tuberculoide o indeterminada: 50-100 mg/da
por 2 aos. Nios: 1,4 mg/kg/da.
Acciones-Usos: El mecanismo de accin de
la dapsona es probablemente semejante al
de las sulfonamidas, pues ambas posee
aproximadamente, la misma gama de
actividad antibacteriana y ambas tienen
como antagonista al cido
paraaminobenzoico. Recordemos que las
sulfonamidas son anlogas estructurales y
antagonistas competitivas del cido
paraaminobenzoico (PABA), y por ello
previenen la utilizacin bacteriana normal del
PABA para la sntesis de cido flico (cido
pteroilglutmico, PGA). La dapsona se
absorbe del tracto gastrointestinal en forma
lenta y casi completa. Su vida media de
eliminacin es de 10 a 50 horas (promedio
28 hs). Aproximadamente el 70% de la droga
se liga a protenas plasmticas.
Concentraciones mximas se alcanzan de 1 a
3 horas despus de su administracin. Se
distribuye en el agua corporal y est
presente en todos los tejidos, tendiendo a
retenerse en piel, msculos, y especialmente
en el hgado y rin. Entre el 70 y el 80% de
la dosis se excreta sin cambios por la orina.
Esta droga puede darse sin peligro durante
muchos aos, en dosis adecuadas, para el
buen tratamiento de la lepra, siempre que se
observen las debidas precauciones. El
tratamiento debe iniciarse con una dosis
pequea, aumentando gradualmente la
cantidad. Las cepas de Mycobacterium leprae
resistentes a la dapsona, son denominadas
secundarias, si surgen durante el
tratamiento. Este fenmeno usualmente se
observa en pacientes lepromatosos
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(multibacilares) tratados con una nica dosis.
La incidencia es de hasta un 19%.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: El probenecid
disminuye la excrecin urinaria de los
metabolitos cido-lbiles de dapsona en
grado significativo. El efecto desfavorable
ms comn es la hemlisis en grado variable.
Se desarrolla en casi todas las personas
tratadas con 200 a 300mg. de dapsona por
da. Tambin es comn la
metahemoglobinemia. Es habitual la menor
supervivencia de los glbulos rojos durante el
uso de sulfonas, presumiblemente por efecto
de su actividad oxidante relacionado con la
dosis. Anorexia, nuseas y vmitos pueden
seguir a la administracin oral de sulfonas.
Se han publicado casos aislados de cefalea,
crisis ansiosa, insomnio, visin borrosa,
parestesia, neuropata perifrica reversible,
fiebre, hematuria, prurito, psicosis.
Ocasionalmente puede producir un sndrome
tipo mononucleosis infecciosa. Exacerbacin
de la lepra lepromatosa por reaccin anloga
a la de J arish-Herxheimer. (Aprobada FDA).
CLOFAZI MI NA:
Dosis: Va Oral, adultos: 50 a 100 mg/da.
Para el tratamiento de la lepra multibacilar la
OMS recomienda 50 mg/da y 300 mg una
vez por mes.
Acciones-Usos: Es un anlogo de la
tenazina. Su mecanismo de accin es
incierto. Se une preferentemente al DNA de
la micobacteria e interfiere con su
crecimiento. La clofazimina es levemente
bactericida para M. leprae. Se requieren 50
das antes de que la actividad bactericida
pueda ser demostrada por biopsia. La droga
tambin ejerce un efecto antiinflamatorio y
previene el desarrollo de eritema nodoso
leproso. La absorcin luego de la
administracin oral es variable (45 a 62%).
Tiene una larga vida media que luego de
administraciones repetidas alcanza 70 das.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Los pacientes con
clofazimina pueden desarrollar manchas
rojizas en la piel o conjuntivas en un 75 a
100% de los casos. El grado de pigmentacin
vara de paciente a paciente. Tambin puede
aparecer un tinte rojizo en la orina, esputo y
sudor. Estos efectos desaparecen una vez
discontinuada la terapia.
Los disturbios gastrointestinales constituyen
los efectos adversos ms serios y se
producen en el 50% de los pacientes e
incluyen nuseas, vmitos y diarrea.
Ocasionalmente se han reportado sntomas
de obstruccin intestinal. La clofazimina
atraviesa la placenta y se excreta por la leche
materna.
ANTIVIRALES (UR)
ACICLOVIR
Dosis: Va IV, adultos: 5 a 10 mg/kg
infundidos en forma constante en 1 hora,
cada 8 horas durante 7 das. Va Oral: herpes
genital: 200 mg cada 4 hs durante 10 das.
Tratamiento supresor crnico de la
enfermedad recurrente: 200 mg 3 a 5 veces
al da hasta 6 meses. Va Tpica, adultos y
nios: 6 aplicaciones diarias, durante 7 das,
en la zona afectada (piel o mucosas).
Acciones-Usos: El aciclovir es un anlogo
sinttico de un nuclesido purnico que tiene
actividad antiviral, esencialmente ante los
herpes virus. Es convertido por medio de la
timidinoquinasa viral en aciclovirmonofosfato,
que luego de otros pasos enzimticos es
convertido en aciclovirtrifosfato. Este ltimo
interfiere en la actividad de la ADN
polimerasa del herpes virus e inhibe la
replicacin del ADN viral. El trifosfato puede
ser incorporado a las cadenas de ADN en
crecimiento por la ADN polimerasa viral, lo
que da lugar a la terminacin de la cadena
de ADN. El aciclovir es captado
preferentemente por las clulas infectadas
por el virus del herpes simple que lo
convierten selectivamente en el trifosfato
activo, por lo cual es menos txico para las
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clulas no infectadas. La administracin oral
(400 mg) determina concentraciones
plasmticas mximas a las 1,5 hs. Su
biodisponibilidad es del 20% por esta va. Por
va endovenosa su vida media en el adulto
con funcin renal normal es de 2,5 hs (en el
neonato 3,8 hs). La concentracin en LCR es
del 50% de la plasmtica. La unin a
protenas plasmticas es del 15%. El aciclovir
se elimina por filtracin glomerular y
secrecin tubular. En insuficientes renales su
vida media puede llegar a las 20 hs. El
aciclovir ha demostrado ser efectivo en el
tratamiento de afecciones por virus del
herpes simple tipo I y II, incluyendo herpes
muco-cutneo recurrente, crnico y varicela
zoster en inmuno-comprometidos, herpes
genital primario y secundario, y en el herpes
neonatal. La forma tpica de aciclovir no es
eficaz en el tratamiento de infecciones
recurrentes de herpes genital o labial en
pacientes inmunocompetentes, aunque
puede disminuir la duracin viral. Se
investiga su empleo en la encefalitis causada
por el herpes simple tipo I.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Los efectos adversos
que resultan de utilizar la va endovenosa no
son frecuentes, rara vez las infusiones se han
asociado con flebitis local, rash, diaforesis,
nuseas, vmitos e hipotensin. Se cita la
aparicin de disfuncin renal transitoria en
un 5 a 25% de los pacientes, relacionndola
con la deshidratacin de los pacientes
tratados. La toxicidad por el uso tpico se
limita a una irritacin local y ardor transitorio
cuando es aplicado en lesiones genitales;
esto puede deberse al polietilenglicol. Es
aconsejable no administrar a mujeres que
amamantan a sus hijos. (Aprobada FDA).
GANCICLOVIR
Dosis: Va IV: inicialmente: 10 mg/kg/da
divididos en 2 a 3 dosis. Mantenimiento: 5
mg/kg/da en una sola dosis durante 5 das.
Acciones-Usos: Es un anlogo del aciclovir
con mayor actividad contra citomegalovirus
(CMV) y herpes simple.
Mediante su conversin en trifosfato
ganciclovir inhibe competitivamente la
incorporacin de deoxiguanosina trifosfato
dentro del DNA viral y la DNA polimerasa
viral selectivamente.
Luego de una hora de la administracin IV se
encuentran en plasma de 8 a 11 mcg/ml. La
vida media es de 3 a 4 horas. La mayor parte
es eliminada por rin como droga
inalterada. En caso de insuficiencia renal su
vida media se prolonga a 30 hs.
El ganciclovir ha sido evaluado casi
exclusivamente en pacientes
inmunocomprometidos con infeccin por
citomegalovirus y actualmente es la nica
indicacin aceptada. En general ha probado
ser efectivo aunque el grado de respuesta
vara de acuerdo al lugar de la infeccin y a
la causa subyacente de la inmunosupresin.
Usualmente se requiere tratamiento de
supresin prolongado en pacientes con SIDA
y en los receptores de transplante de mdula
sea para prevenir recadas , ya que el
ganciclovir no erradica las infecciones virales
latentes.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Aproximadamente un
32% de los pacientes requieren la
interrupcin de la terapia a raz de los
efectos adversos. Los efectos adversos ms
frecuentes son neutropenia y
trombocitopenia pasajeras (40%)
principalmente en la segunda semana de
tratamiento. Los efectos sobre el sistema
nervioso central (5 a 15%) incluyen: cefalea,
cambios de la conducta, psicosis,
convulsiones y coma. Tambin pueden
ocurrir: anemia, fiebre, rash, azoemia,
nuseas, vmitos, eosinofilia y flebitis.
En animales de experimentacin se ha
observado inhibicin de la espermatognesis
y de la fertilidad.
AZI DOTI MI NA (ZI DOVUDI NA)
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Dosis: Va Oral, adultos: a-asintomticos 500
mg/da; b-sintomticos 1200 mg/da el
primer mes, luego 600 mg/da. Nios:
sintomticos 180 mg/m2 c/6 hs.
Acciones-Usos: Este anlogo de la timidina
inhibe la replicacin de varios retrovirus de
mamferos incluyendo el HIV luego de la
fosforilacin en el organismo.
El derivado trifosfato de AZT interfiere con la
DNA polimerasa RNA dependiente
(transcriptasa inversa) del HIV. Tambin
produce terminacin de la cadena durante la
sntesis de DNA.
La AZT se absorbe bien por el tracto
gastrointestinal, la biodisponibilidad es de 52
a 75 %. La concentracin pico en plasma
ocurre dentro de 30 a 90 minutos. La vida
media es de aproximadamente 1 hora. Es
metabolizada al derivado 5' glucuronido que
es inactivado. Se elimina por rin, el 85%
como 5'glucuronido. Est indicada para el
tratamiento de pacientes con infeccin por
HIV sintomtica o asintomtica con
disminucin de la funcin inmunolgica
medida como recuento absoluto de linfocitos
CD4+ menor de 200 mm3, ya que no
mejora la sobrevida, los efectos a largo plazo
an son controvertidos.
En general mejora la calidad de vida, reduce
la incidencia y mortalidad por infecciones
oportunistas, hay recuperacin de peso
corporal y de algunas funciones
inmunolgicas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Los efectos ms serios
son granulocitopenia y anemia que se
presentan en ms del 45% de los pacientes
en 4 a 6 semanas. El riesgo est
directamente relacionado con el nmero de
linfocitos CD4+, granulocitos y la
concentracin de hemoglobina al inicio de la
terapia. Tambin aumentan el riesgo la edad
avanzada y las deficiencias de vitamina B12.
En el 30% de los pacientes se requieren
transfusiones. Otros efectos adversos menos
frecuentes incluyen: cefalea severa, nuseas,
mialgias, insomnio, ansiedad y temblores.
Son raras las convulsiones y la encefalitis.
Debe evitarse el uso concomitante de drogas
que inhiben la glucoroniltransferasa tales
como: paracetamol, aspirina, indometacina y
probenecid, pues aumenta el riesgo de
toxicidad inmunolgica.
ANTIMICOTICOS
KETOCONAZOL
Dosis: El ketoconazol debe ser administrado
antes de las comidas para mejor
biodisponibilidad. Va Oral, adultos: 200 a
400 mg/da en una o dos tomas hasta
negativizacin de sntomas o hasta que los
cultivos se hagan negativos. Nios menores
de 20 kg: 50 mg; de 20-40 kg: 100 mg; ms
de 40 kg: 200 mg. La dosis se divide en dos
tomas diarias. (Dosis tpica, ver captulo 20).
Acciones-Usos: Es un antifngico del grupo
del imidazol, como el cotrimazol y miconazol,
afectando la permeabilidad de la membrana
celular e interfiriendo con la biosntesis del
ergosterol, causando desorganizacin de la
membrana plasmtica. La distribucin de la
droga es limitada y su penetracin en el LCR
es mnima. El ketoconazol aparece en la
leche materna. Se une en un 90% a las
protenas plasmticas y su vida media parece
depender de la dosis. No es til en
afecciones del tracto urinario debido a su
metabolismo previo. El ketoconazol se utiliza
por va oral en muchas micosis sistmicas y
mucocutneas. El 90% de los pacientes con
dermatofitosis superficiales responden bien.
Est indicado en la blastomicosis pulmonar y
diseminada, en la candidiasis diseminada y
mucocutnea crnica, en la
coccidioidomicosis pulmonar y diseminada
producida por coccidiodes inmitis, en la
histoplasmosis pulmonar y diseminada
caudada por H. capanlatum, en la
paracoccidioidomicosis debida a P.
brasiliensis, en la tinea corporis, o tinea
cruris, tinea pedis y tinea versicolor, que son
recalcitrantes o que producen deformidad
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importante y que no responden a la
griseofulvina, o en los que no puede
utilizarse esta droga. Tambin demostr
eficacia en la criptococosis no menngea.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: No asociarlo a
cimetidina o bloqueadores H2, ya que
reducen su absorcin (usarlos con diferencia
de dos horas de intervalo). El ketoconazol
puede competir con la ciclosporina a nivel del
metabolismo heptico e incrementar la
nefrotoxicidad del inmunosupresor. No debe
combinarse con la anfotericina B por su
antagonismo. La rifampicina acelera la
depuracin metablica del ketoconazol por
induccin enzimtica. Entre los efectos
adversos ms frecuentes se citan: nuseas,
prurito, dolor abdominal, somnolencia,
diarrea o constipacin. Puede causar
hepatitis y aumento de las enzimas
hepticas; se han reportado casos de
insuficiencia masiva heptica con necrosis.
Ginecomastia en el hombre (alrededor del
10%). Bloqueo de la sntesis de hormonas
suprarrenales. No se recomienda su uso en
mujeres embarazadas y en mujeres
amamantando. (Aprobada FDA).
FLUCONAZOL (UR)
Dosis: Va Oral, adultos: para criptococosis
200 a 400 mg en una sola dosis. Va IV,
adultos: 100-400 mg/da.
Acciones-Usos: El fluconazol es bien
absorbido por va oral, sobre todo lejos de las
comidas. Solo el 12% se une a las protenas
plasmticas. Presenta buena penetracin a
LCR (70 a 90%). Es un derivado triazlico,
mucho ms soluble que el itraconazol (droga
en investigacin) y presenta una vida media
mayor, alrededor de 29 horas. El mecanismo
primario de accin es la inhibicin de la
biosntesis de ergosterol por el hongo. A
diferencia de los imidazoles, el fluconazol se
une con la enzima fngica con alta afinidad.
Es activa en dermatofitosis, aspergilosis,
blastomicosis, candidiasis, coccidioidomicosis,
criptococosis, histoplasmosis y
paracoccidioidomicosis. Est indicado en las
meningitis por criptococos (que se presentan
en el 5 al 7% de los pacientes con SIDA),
candidiasis orofarngea y esofgica. Puede
ser til en la profilaxis de infeccines
fngicas en receptores de trasplante de
mdula sea.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede aumentar la
concentracin plasmtica de fenitona,
sulfonilureas y, en menor medida, la de
warfarina y ciclosporina. En general, la droga
es bien tolerada. El efecto adverso ms
comn es nusea, comnmente asociada con
disconfort abdominal, vmitos. En el 5% de
los pacientes se observa aumento de TGO y
TGP, que revierte con la suspensin de la
droga. Ocasionalmente puede producirse
rash cutneo y trombocitopenia. Se han
comunicado casos de sndrome de Stevens-
J ohnson, necrlisis epidrmica txica,
anaplasia aguda y necrosis heptica aguda.
En pacientes neutropnicos tratados con
fluconazol se produjeron colonizaciones y
fungemias por Candida krusci. No se
observan efectos sobre la sntesis de
testosterona u otros esteroides. No se
recomienda su uso en mujeres embarazadas.
AMFOTERI CI NA B (UR)
Dosis: Es una droga muy inestable. La
afectan la luz, el calor y bajo pH; el polvo
debe mantenerse en refrigerador y la
solucin debe ser usada en el momento de
su preparacin. La suspensin se prepara
agregando 10 ml de agua a 50 mg de
amfotericina B. Luego esta solucin se coloca
en dextrosa al 5% hasta alcanzar una
concentracin no mayor de 0,1 mg/ml/da. Es
conveniente hacer una inyeccin IV, de 1 mg
disuelto en 20 ml de dextrosa al 5% en 20 a
25 minutos de infusin, para observar
reacciones idiosincrsicas probables, y luego
de 6 horas comenzar el tratamiento. La dosis
inicial es 0,25 mg/kg/da disueltos en 500 ml
de dextrosa al 5% en un perodo de 2-6
horas. Si existe reaccin se puede dar una
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dosis menor de 5-10 mg/da, luego se puede
aumentar a 0,25 mg/kg/da hasta un total de
0,5 mg/kg/da y como mximo (sin lesin
renal) de 0,7 mg/kg/da. Dosis mayores no
poseen ventajas teraputicas y aumentan la
posibilidad de toxicidad renal. La dosis
individual no debe exceder de 70 mg/da. El
tratamiento se realiza por perodos de 4-18
das. Se puede usar por va intratecal en
meningitis por Coccidioides. Vida media: 24
horas.
Acciones-Usos: Es un antibitico polinico.
Disminuye el crecimiento de hongos,
protozoarios y algas a bajas concentraciones,
a dosis altas y con lmite de tolerancia es
fungicida, unindose a la membrana,
alterando la permeabilidad selectiva de la
misma, tanto en clulas en reposo como en
crecimiento. Como las bacterias en sus
membranas no poseen esteroles, esta droga
no posee accin bacteriana. Es la droga
salvadora de las infecciones fngicas y
graves: aspergilosis, blastomicosis,
candidiasis, coccidioidomicosis, criptococosis,
histoplasmosis, fitomicosis y zigomicosis.
Puede asociarse al ketoconazol en
paracoccidioidomicosis y ioduro de potasio en
la esporotricosis cutneo linftica. En la
candidiasis y criptococosis se puede asociar a
la flucitosina.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: El efecto adverso ms
comn es la reaccin aguda febril, que
comienza bruscamente alrededor de dos
horas despus de iniciado el tratamiento.
Para prevenir esta reaccin es til
premedicar al paciente con aspirina o
paracetamol y difenhidramina (25-50 mg oral
IV) o con meperidina (20 -50 mg/IV ).
Puede ser beneficioso agregar hidrocortisona
(25-50 mg/IV). Puede observarse Azoemia
dosis dependiente en la mayora de los
pacientes. Tambin puede ocurrir lesin renal
permanente con dosis mayores de 4 g o en
los que tienen insuficiencia renal previa. En
pacientes normales, dosis de 0,4-0,6
mg/kg/da produce valores de 1,7-3,5 mg %
de creatinina y de BUN 25-50 mg %. Otros
efectos adversos incluyen disminucin del
hematocrito a valores de 20-30% leucopenia
y trombocitopenia. Nuseas, vmitos,
anorexia, prdida de peso, flebitis (la adicin
de heparina -1000 U por infusin- minimiza
el riesgo de tromboflebitis). (Aprobada FDA).
GRISEOFULVINA
Dosis: Microcristalina: Va Oral, adultos: 500
mg/da en una o dos tomas. Nios: 10
mg/kg/da en 1 2 tomas despus de las
comidas. Ultramicrocristalina: Adultos: 375
mg diarios en 1 2 tomas despus de las
comidas. Nios: 7-8 mg/kg/da.
Acciones-Usos: Droga fungisttica que
inhibe la mitosis fngica, ejerciendo su
accin sobre varias especies de Microsporum,
Epidermophytos y Trichophytos. Despus de
la administracin oral de griseofulvina se
obtienen concentraciones plasmticas
mximas a las 4 horas. La griseofulvina es
muy insoluble, aumentando su absorcin si
se ingiere simultneamente una comida
grasa. La droga se deposita en las clulas
precursoras de la queratina (se detecta en el
estrato crneo de la piel 4 a 8 horas despus
de la administracin). Su vida media es de 24
horas. Es inefectiva contra bacterias y
especies Candida. Est indicada en tinea
capitis, causada por M. canis, M. audovinii, T.
schoenleinii y T. verroucosum; la tinea de la
piel lampia, tinea crural y tinea corporis,
tinea de las manos, de la barba y pie de
atleta.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Se ha descripto
enrojecimiento cutneo en pacientes que
recibieron conjuntamente alcohol. La
griseofulvina puede reducir -por induccin
enzimtica- la vida media de los
anticoagulantes orales (tipo warfarina). Los
barbitricos pueden disminuir su absorcin e
incrementar el metabolismo de esta droga.
Puede producir hipersensibilidad y disfuncin
gastrointestinal, expresndose como nuseas
y diarreas, pudiendo incluso causar
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leucopenia, albuminuria, cilindruria y
hepatotoxicidad. Est contraindicada en
pacientes con porfiria, insuficiencia
hepatocelular, hipersensibilidad a la droga o
insuficiencia renal. Altas dosis de
griseofulvina han mostrado caractersticas
carcinognicas y teratognicas en animales
de laboratorio. (Aprobada FDA).
FLUOCI TOSI NA (FLUOROCI TOSI NA)
Dosis: Va Oral, habitual: 100 a 130
mg/kg/da, a intervalos de 6 horas.
Insuficiencia renal: debe corregirse la dosis
de acuerdo a la depuracin plasmtica de
creatinina. Los pacientes sometidos a
tratamiento de hemodilisis deben recibir una
sola dosis de 37,5 mg/kg despus de cada
sesin. No sobrepasar los 100 mcg/ml en
sangre.
Acciones-Usos: Flucitosina es una
pirimidina fluorada que se convierte en las
clulas fngicas en fluorouracilo por accin
de la enzima citosina desaminasa. Las clulas
del husped no convierten grandes
cantidades de fluocitosina a fluorouracilo
como hacen los hongos. Esto es fundamental
para la accin selectiva de este compuesto.
La flucitosina inhibe la multiplicacin de
Cryptococcus neoformans, tambin inhibe a:
Candida glabrata, especies de Aspergillus.
Cladosporium trichoides y Phialophora y
agentes causales de la cromoblastomicosis.
Casi el 50% de cepas de Candida albicans
son resistentes a la droga, adems, la
flucitosina no tiene efecto sobre la mayora
de cepas de Sporothrix schenchii y todas las
cepas del Blastomyces dermatides, Rhizopus
gryzea y Absidia corymbifer. Las bacterias
son generalmente resistentes. La resistencia
desarrollada a la flucitosina se ha descripto
en el 30% de los enfermos tratados por
criptococosis y cerca del 50% en los
afectados por C, albicans. La flucitosina se
absorbe bien y rpidamente por el tracto
gastrointestinal. Su distribucin es amplia
con un volumen cercano al agua corporal
total, llegando a concentracin plasmtica
mxima en 1 a 2 horas. Su concentracin en
LCR es cercana al 80% de la plasmtica. Su
vida media es de 3 a 6 horas. Como
aproximadamente el 80% se elimina por
filtrado glomerular, en casos de insuficiencia
renal la vida media puede llegar a 200 horas,
debiendo ser modificada la dosis. La
flucitosina se usa principalmente en
combinacin con anfotericina B. Esta ltima
sigue siendo la ms efectiva para el
tratamiento de afecciones por hongos y
levaduras. La flucitosina puede ser til para
tratar candidiasis del tracto urinario, excepto
en enfermos con sonda vesical. En la
meningitis criptoccica, el tratamiento de
eleccin es flucitosina: 100-150 mg/kg/da y
anfotericina B: 0,3 mg/kg/da combinadas,
divididas en 4 dosis.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Entre los efectos
indeseables que puede causar la flucitosina
se citan: nuseas, vmitos, diarrea,
enterocolitis (puede ser severa), anemia,
leucopenia y trombocitopenia.
Aproximadamente el 5% de los pacientes
elevan en plasma las enzimas hepticas, y
presentan hepatomegalia. Este cuadro
generalmente se presenta en enfermos con
anemia, especialmente si previamente haban
recibido anfotericina B y revierte al
suspender la medicacin. El uso de
flucitosina en enfermos con depresin
medular y embarazadas debe ser
criteriosamente evaluado en el caso de
micosis sistmica. Tiene la ventaja de poder
combinarse con Anfotericina B, permitiendo
una menor dosis de esta droga y por lo tanto
disminuyendo su toxicidad. (Aprobada FDA).
NI STATI NA
(Ver captulo 20)
ANTIPALUDICOS (UR)
CLOROQUINA
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Dosis: Va Oral, adultos: Teraputica
supresiva: 500 mg en una dosis el mismo da
de cada semana, continuando por lo menos
durante 6 semanas despus de la ltima
exposicin en rea endmica. Nios: 5 mg/kg
semanalmente (dosis habitual). Acceso
paldico agudo de P. vivax o P. falciparum.
Dosis inicial de carga sensibilizacin de 1 g,
seguida de 500 mg adicionales 6 8 horas
ms tarde, y una sola dosis de 500 mg en
una toma en dos das consecutivos. Total:
2,5 g en 3 das.
Acciones-Usos: Considerando el
mecanismo de accin antipaldica de la
cloroquina, puede decirse que aunque la
droga puede inhibir ciertas enzimas se cree
que su efecto resulta, en parte, de su
interaccin con el DNA (por entrada de
cloroquina entre los pares de bases de la
doble hlice, que contienen guanina). Los
eritrocitos infestados con plasmodios y
expuestos a la cloroquina, rpidamente
concentran la droga. La cloroquina se
absorbe velozmente y casi por completo por
el tracto gastrointestinal, se deposita en
diferentes porcentajes con relacin al
plasma, en hgado, bazo, rin, pulmn,
cerebro y mdula espinal. Algo ms del 50%
se excreta sin cambios por orina. La
cloroquina es sumamente efectiva contra las
formas eritrocticas asexuadas del P. vivax y
P. falciparum y los gametocitos del P. vivax.
Es superior a la quinina para suprimir la
actividad del P. vivax. En el acceso paldico
controla rpidamente la parasitemia y los
sntomas clnicos. Con excepcin de ciertas
cepas, cura totalmente el paludismo por P.
falciparum. La cloroquina es bien tolerada y
por eso ms fcil de administrar que la
quinina. La droga no es agente profilctico
causal ni impide el establecimiento de la
enfermedad. Tambin se utiliza en el
tratamiento de la artritis reumatoidea.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Debe evitarse el uso
simultneo de cloroquina con oro o
fenilbutazona debido a la potenciacin
causante de dermatitis. La cantidad de
cloroquina utilizada para tratar el acceso
paldico agudo puede provocar: molestias
gastrointestinales, prurito, cefaleas leves y
transitorias, trastornos visuales y
decoloracin de lechos ungueales y mucosas.
El tratamiento prolongado con cloroquina
puede causar erupcin cutnea liquenoide,
en un pequeo porcentaje. Entre los
trastornos visuales se destacan: visin
borrosa por dificultad de la acomodacin y
diplopa. Todos los sntomas desaparecen
rpidamente al interrumpir su administracin,
excepto la retinopata producida por la
administracin de grandes dosis de
cloroquina durante largo plazo,
habitualmente en tratamientos no
relacionados con el paludismo, que suele ser
irreversible. La cloroquina debe usarse con
cuidado en enfermos hepticos,
extendindose el criterio a aquellos
portadores de enfermedades
gastrointestinales, neurolgicas o
sanguneas. (Aprobada FDA).
PRIMAQUINA
Dosis: Va Oral: Infestacin por P. vivax en
teraputica standard con cloroquina: 15
mg/da de primaquina base durante 14 das.
Para P. vivax intrnsecamente resistentes:
600 mg de cloroquina base seguido 6 horas
despus por 300 mg de cloroquina base
combinada con 45 mg de primaquina base en
una dosis. Luego: 300 mg de cloroquina base
combinada con 45 mg de primaquina base en
una dosis nica el mismo da de cada
semana durante 7 semanas.
Acciones-Usos: Poco se sabe sobre el
mecanismo de accin de esta 8-
aminoquinolina, a diferencia de la cloroquina
(4-aminoquinolina), excepto que es mucho
ms activa contra las formas tisulares que
contra las formas sanguneas. Despus de su
administracin oral, la absorcin y el
metabolismo son rpidos. El pico mximo en
plasma lo produce aproximadamente en 1 a
2 horas. Su vida media es de 3 a 6 horas. La
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primaquina es usada para tratar el paludismo
por P. vivax y otros paludismos recurrentes.
Su uso durante un acceso paldico impide el
recrudecimiento posterior. Administrada
durante el perodo latente prolongado de la
enfermedad puede lograrse la cura.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La primaquina no
debe administrarse a sujetos que reciben
drogas potencialmente hemolticas o capaces
de deprimir los elementos mieloides de la
mdula sea. Con dosis mayores a las
indicadas como habituales se han presentado
clicos abdominales leves a moderados,
ocasionalmente epigastralgia, anemia leve,
cianosis, metahemoglobina y leucocitosis.
Dosis an mayores (60 a 240 mg/da)
acentan los sntomas abdominales y causan
metahemoglobinemia y cianosis en la
mayora de los sujetos y leucopenia en
algunos. La granulocitopenia e incluso la
agranulocitosis son complicaciones raras del
tratamiento y se deben generalmente a
sobredosis; lo mismo sucede con la
hipertensin, las arritmias y los sntomas del
SNC. La incidencia de hemlisis y anemia
drepanoctica sigue en general la misma
distribucin geogrfica que el paludismo por
falciparum; los eritrocitos que reflejan estos
cambios genticos estn menos sujetos a la
agresin paldica. La primaquina es el
prototipo de ms de 50 drogas y otras
sustancias capaces de inducir hemlisis;
entre stas se encuentran antipaldicos,
sulfonamidas, nitrofuranos, antipirticos,
analgsicos, sulfonas, anlogos de la
vitamina K, habas (favismo) y otros
vegetales. La gravedad de la hemlisis
depende de la dosis administrada. Si la dosis
no es demasiado grande, la hemlisis es
autolimitante (no se analizan profundamente
los fenmenos hematolgicos relacionados
con estas manifestaciones; para ms detalles
sugerimos al lector remitirse a la
bibliografa). La primaquina est
contraindicada en enfermos con tendencia a
la granulocitopenia, como sucede en las
formas muy activas de artritis reumatoidea y
lupus eritematoso. (Aprobada FDA).
QUININA
Dosis: Va Oral, adultos: 650 mg cada 8 hs
durante 7 das, despus de las comidas.
Nios: 25 mg/kg/da en dosis cada 8 hs
durante 7 das. Va IV: se reserva para
formas severas (parasitemia mayor de 3%.
La inyeccin subcutnea o intramuscular de
quinina est contraindicada por las lesiones
locales que provoca en los tejidos.
Acciones-Usos: Este alcaloide es
gametocida para el P. vivax y el P. malariae,
pero no para el falciparum. Aunque es ms
txica y menos efectiva que la cloroquina. La
quinina ejerce efectos sobre el msculo
esqueltico, que tienen alguna aplicacin
clnica. El ms importante es el efecto tipo
curare que llega a antagonizar la accin de la
fisostigmina. La quinina y sus anlogos se
absorben fcilmente cuando se administran
por va oral. La absorcin se produce
principalmente en el intestino delgado y es
casi total incluso en pacientes con diarrea. La
concentracin plasmtica mxima se logra
entre 1 y 3 horas de la administracin. Se
une en un 70% a las protenas plasmticas,
se concentra en LCR entre 2 y 5% en
relacin al plasma y llega fcilmente al feto.
Menos del 5% se elimina sin cambios por la
orina. La quinina puede ser utilizada en el
tratamiento de la miotona congnita, por el
alivio que provoca en la sintomatologa.
Comnmente tiene dos aplicaciones: a) el
tratamiento de formas severas de paludismo
por P. falciparum resistentes a la cloroquina,
debiendo administrarla concomitantemente
con pirimetamina para lograr la curacin de
las recurrencias por P. vivax; y b) para tratar
calambres nocturnos en las piernas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La administracin
simultnea de quinina y acetazolamida
produce un aumento de la vida media de la
quinina, ya que la acetazolamida al alcalinizar
la orina aumenta la reabsorcin de la
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primera; esto mismo ocurre si
simultneamente se administra quinina con
bicarbonato de sodio. Cuando la quinina se
administra repetidamente en dosis mximas
se presenta un conjunto tpico de sntomas
que se ha denominado cinconismo que
consiste en tinnitus, cefalea, nuseas y leves
trastornos de la visin. La audicin y la visin
son particularmente perturbadas. El deterioro
del octavo par se expresa por tinnitus,
disminucin de la agudeza auditiva, vrtigo.
Los sntomas visuales son: visin borrosa,
discromatopsia, fotofobia, diplopa, ceguera
nocturna, reduccin de los campos visuales,
escotomas y midriasis. No est claro an si
los efectos son primariamente neurales o
secundarios a cambios vasculares. La quinina
produce la constriccin espstica de los vasos
retinianos, la retina se vuelve isqumica, con
discos plidos y puede haber edema
retiniano. En casos severos se produce
atrofia ptica. Estos y otros efectos respaldan
la idea que la quinina lesiona directamente a
las clulas, participando componentes
vasculares y neurales. Los sntomas
indeseables del SNC que se observan en
grados ms severos de envenenamiento
particularmente son: cefalea, fiebre, vmitos,
aprensin, excitacin, confusin, delirio y
sncope. Luego sobrevienen manifestaciones
respiratorias, dermatolgicas,
cardiovasculares, el coma y la muerte. El
envenenamiento por esta droga se debe
generalmente a sobredosis o
hipersensibilidad. La quinina puede causar
daos renales determinando aumento de la
uremia y anuria. Localmente los nervios
sensitivos son brevemente estimulados y
luego paralizados. La quinina puede inducir
hipoglucemias severas cuando es
administrada por va parenteral. Esta droga
debe suspenderse si aparecen evidencias de
hemlisis. No debe emplearse en enfermos
con tinnitus o neuritis ptica y con fibrilacin
auricular. Por todo lo mencionado el cociente
beneficio/riesgo es muy bajo, por lo tanto se
tiende a su reemplazo.
HIDROXICLOROQUINA
Dosis: Va Oral, adultos: para malaria
supresor: 400 mg cada 7 das. Como
tratamiento, inicialmente 800 mg seguido de
400 mg a las 6 hs y de 400 mg/d al 2do. y
3er. da. Nios: para malaria como supresor
6,4 mg/kg cada 7 das (no exceder los 400
mg). Como tratamiento inicialmente 12,9
mg/kg seguido de 6,4 mg/kg a las 6 hs y 6,4
mg/kg al 2do. y 3er. da.
Acciones-Usos: El mecanismo de accin y
los usos son los mismos que para la
cloroquina.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Ver Hidroxicloroquina,
captulo 5.
PI RI METAMI NA
(ver Pg. )

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