FARMACOCINTICA

ABSORCIN
Lugar de administracin : Del grado de vascularizacin de la zona y de
la presencia de tejidos a los que el anestsico local pueda fijarse.
Concentracin y dosis: A igualdad del volumen, cuanto mayor sea la
masa (mg) administrada, mayores niveles plasmticos se alcanzarn.
Por el contrario, si se mantiene la masa y disminuimos el volumen
(mayor concentracin), aumentarn los niveles plasmticos por
saturacin de los receptores y mayor disponibilidad para que el
anestsico local sea reabsorbido.
Velocidad de inyeccin: Una mayor velocidad de inyeccin produce
mayores picos plasmticos.

Presencia de vasoconstrictor: Su presencia, habitualmente adrenalina,
disminuye la velocidad de absorcin de ciertos anestsicos locales, ya que su
accin neta depender del grado de vascularizacin de la zona y del poder
vasodilatador del frmaco.
DISTRIBUCIN
La forma libre ionizada : No apta para atravesar membranas
La forma no ionizada : Que atraviesa las membranas. La acidosis
aumenta la fraccin libre de frmaco no unida a protenas, por lo que
favorece la toxicidad
Metabolismo : Es muy diferente segn el tipo de familia de anestsico
local que se trate:
Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas
plasmticas, que producen hidrlisis del enlace ster, dando lugar a
metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. Un metabolito
principal es el cido paraaminobenzico (PABA), potente alergizante,
responsable de reacciones anafilcticas.
Anestsicos locales tipo amida: poseen cintica bicompartimental o
tricompartimental y su metabolismo es a nivel microsomal heptico, con
diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos
potencialmente txicos como la ortotoluidina de la prilocana, capaz de
producir metahemoglobinemia.

EXCRECIN:
Se produce por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos
inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede
hacerlo en forma inalterada.
EFECTOS ADVERSOS
ACCIN FARMACOLGICA
La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es
decir:
cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axn,
terminacin sinptica y terminacin receptora).
en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, ncleos, etc.)
en la membrana muscular y en el miocardio.
ACCIN FARMACOLGICA:
Troncos y fibras nerviosas.
SNC
SCV
Accin en el SNC
Cuando se administran por va EV, a elevadas concentraciones o
cuando se absorben rpidamente, los niveles en sangre se elevan y
pueden alterar otros sistemas.
En el SNC, las acciones son complejas:
Excitacin: nauseas, vmitos, agitacin, confusin, temblores,
convulsiones.
Depresin: coma, paro respiratorio y muerte.
Accin en el S. CARDIOVASCULAR
La lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de mucha utilidad clnica. En general
todos los anestsicos locales, son depresores de la actividad cardaca y del
msculo liso arteriolar, stos efectos ocurren a concentraciones sanguneas
elevadas que solo se alcanzan por accidente o desconocimiento de las dosis
que deben utilizarse.
Vasodilatacin arteriolar (relajacin de msculo liso vascular). Trae el
problema que en ciruga se trabaja en un campo hemorrgico. Para
evitar esto, se aade Adrenalina.