Actividad Orientadora 4.

Medicamentos empleados en enfermedades por micobacterias.

Tuberculosis. Durante siglos la tuberculosis fue considerada una enfermedad acecina, hace
unos 40 aos se desarrollaron y utilizaron nuevos frmacos para su tratamiento y paso a ser una
enfermedad fcilmente curable. Hoy en da no es as debido al fenmeno de la resistencia y su
asociacin con la infeccin por el !"H, la #rganizacin $undial de la %alud estima &ue mil millones de
personas se infectaran en el periodo '000 ( '0'0 y &ue habr )* millones de muertos.
Quimioterapia Antituberculosa. +os ob,etivos de la &uimioterapia antituberculosa han sido
clsicamente dos-
.liminacin rpida de los bacilos y
/revencin de las recadas
0nte esta perspectiva cada vez ms preocupante los frmacos de primera lnea son-
"soniacida
1ifampicina
.tambutol
/iracinamida
1ecordaras &ue el micobacterium tuberculoso hace rpida resistencia a la monoterapia siendo
necesaria la asociacin de estos frmacos de primera lnea.
La Isoniacida. 2ue descubierta en 34*', la misma act5a al inhibir la biosntesis de cidos
miclicos &ue son constituyentes fundamentales de la pared basilar.
1
Reacciones Adversas. +as reacciones adversas mas frecuentes con el uso de la "soniacida
son-
1eacciones de hipersensibilidad como-
2iebre y erupciones cutneas
6euritis perif7ricas por agotamiento de la pirido8ina, puede prevenirse con la
administracin de vitamina 9:. .s mas frecuente en 0cetiladores lentos- 0ncianos,
0lcohlicos y Diab7ticos.
Hepatoto8icidad con aumento de transaminasas e "ct7ro ms frecuente en 0cetiladores
rpidos.

Interacciones Medicamentosas. +a "soniacida prolonga la vida media de la 1ifampicina en
0cetiladores lentos al interferir con su metabolismo.
Disminuye el metabolismo de antiepil7pticos como- 2enitona, ;arbamacepina y .tosu8imida,
lo &ue aumenta su concentracin plasmtica y provoca mayor to8icidad.
Usos teraputicos. +a "soniacida es el frmaco antituberculoso ms utilizado en todo el
mundo, se administra por va oral o parenteral a razn de * mg<=g de peso corporal.
Rifampicina. +a 1ifampicina es un antibitico semisintetico derivado del streptomyces
mediterrneo, tiene una accin bactericida potente sobre los bacilos tuberculosos en crecimiento
rpido, lento e intermitentes, act5a al inhibir a la 160 polimerasa D60 dependiente de los bacilos
tuberculosos y suprime la iniciacin de la cadena en la sntesis de 160 pero no su elongacin.
Reacciones Adversas. .ste frmaco produce reacciones indeseables frecuentes como-
>rastornos gastrointestinales
0nore8ia dolores gstricos
6auseas
!mitos
2latulencias
Diarreas
;olorea de ro,o secreciones corporales como- la orina, las heces, el esputo, la saliva, el sudor
y las lagrimas.
Dao heptico con "ctericia
Hipersensibilidad como fiebre, prurito y erupciones cutneas.
Interacciones Medicamentosas. +a 1ifampicina es un potente inductor del sistema
microsomal por lo &ue disminuye la vida media de frmacos utilizados en el tratamiento de %"D0
como los inhibidores de la proteasa "ndinavir, %a&uinavir y 1itonavir y de los inhibidores de la
2
transcriptasa inversa y no nucleosidos Delavirdina y 6evirapina, disminuye los niveles plasmticos de
estrgenos ( 0nticonceptivos orales, 2enitona, %ulfonilureas y ?arfarina.
Usos teraputicos.
+a 1ifampicina es 5til en el tratamiento de la tuberculosis, en infecciones por micobacterias
atpicas y la lepra.
%e utiliza en el tratamiento de infecciones por meningococos y en la meningitis por
hemofilos influenzae ,unto con antibiticos beta lactamicos vancomicina.
.s 5til adems en algunas endocarditis y osteomielitis producidas por estafilococos.
Etambutol. .l .tambutol es un &uimioterapico bacteriosttico &ue suprime el crecimiento de la
mayora de las cepas de micobacterium tuberculoso resistente a isoniacida y estreptomicina cuyo
mecanismo de accin aun es desconocido, se ha propuesto &ue inhiben la incorporacin de cidos
miclicos a la pared celular de la micobacteria y la sntesis de uno o mas metabolitos afectando el
metabolito celular y la sntesis de 016.
Reacciones Adversas. +os efectos indeseables mas frecuentes &ue acompaan a su uso
son-
6euritis ptica retrobulbar con disminucin de la agudeza visual y perdida de la habilidad para
diferenciar el ro,o del verde, es dosis dependiente y reversible usualmente, los pacientes con dao
renal son mas susceptibles.
Usos Teraputicos. .l .tambutol se emplea en el tratamiento de la tuberculosis y otras
infecciones por micobacterias, es eficaz en caso de recada y tambi7n cuando aparece resistencia a
isoniacida y 1ifampicina.
iracinamida. +a /iracinamida es un anlogo de la nicotinamida de origen sint7tico con
accin sobre bacilos intracelulares y mecanismo de accin desconocida.
3
Reacciones Adversas. +as reacciones indeseables mas frecuentes son-
Dao heptico variable &ue puede llegar a ser severo cuando se emplea a altas dosis y por
tiempo prolongado.
0rtralgias y crisis de gota por acumulacin de uratos.
Usos Teraputicos.
.s importante en los tratamientos de corta duracin y cuando aparece resistencia a varios
frmacos.
6o se debe administrar /iracinamida a pacientes con disfuncin heptica.
Lepra. %e calcula &ue unos once millones de personas padecen de lepra en el mundo, la
mayora en @frica, 0sia y zonas de %udam7rica, los regimenes terap7uticos con m5ltiples frmacos
&ue inicio la organizacin mundial de la salud en 34A' ha me,orado el pronstico de la enfermedad.
Los !"rmacos #e rimera L$nea son-
Dapsona
1ifampicina
;lofacimina
#apsona. .s un medicamento de origen sint7tico relacionado son las sulfamidas &ue se
empleo por primera vez para el tratamiento de la lepra en la d7cada del 40, es bacteriosttico o
bactericida en dependencia de la dosis frente al micobacterium leprae. 0ct5an en forma similar a las
%ulfonamidas interfiriendo con la sntesis del cido flico, con el uso prolongado son frecuentes
hemlisis &ue se presentan con dosis elevada y es mas frecuente en pacientes con d7ficit de glucosa
: fosfato deshidrogenasa, metahemoglobinemia, reacciones al7rgicas y dermatitis.
4
Usos Teraputicos. .s el frmaco ms efectivo frente al $icobacterium leprae, se emplean el
tratamiento de-
Dermatitis herpetiforme.
/aludismo resistente ante los antipal5dicos habituales.
0ctiva frente a formas eritrociticas del plasmodium falciparum.
%lofacimina. +a ;lofacimina es bactericida leve frente al micobacterium leprae y los efectos
antileprosos se observan a las : y B semanas de tratamiento.
0ct5a al unirse a la guanina del 0D6 bacteriano y causa inhibicin del crecimiento de la
bacteria.
Reacciones Adversas
;omo pigmentacin ro,iza negrusca de la piel, mucosas y secreciones corporales mas
intensas en la zona de inyeccin
%e&uedad de la piel especialmente en los miembros inferiores- "ctiosis, 1ash, y /rurito,.
>rastornos digestivos como- clicos, diarreas, vmitos, dolor epigstrico y nauseas
Orientadora &
Medicamentos utili'ados en el tratamiento de la (ipertensi)n arterial * la insuficiencia
cardiaca.
Medicamentos #e rimera L$nea. .n la semana anterior estudiaron los medicamentos de
primera lnea utilizados en el tratamiento de la tuberculosis y la lepra, su espectro mecanismo de
accin reacciones indeseables ms importantes y principales interacciones medicamentosas.
+a presin arterial es el resultado de dos factores totalmente opuestos- el gasto cardiaco y la
resistencia vascular perif7rica, estos parmetros fisiolgicos dependen de la frecuencia cardiaca,
contractilidad, volumen sistlico, volumen sanguneo, todo esto influenciado por la actividad del
sistema nervioso simptico.
+ipertensi)n Arterial. %in dudas la hipertensin arterial puede considerarse una entidad
nosolgica bien definida y de valor pronostico incuestionable, las consecuencias medicas de no
tratarlas da lugar a un riesgo tres veces superior de padecer enfermedad coronaria, fallos cardiacos y
accidentes cerebrovasculares, as, lo &ue se pretende me,orar con la terap7utica antihipertensiva no
es solo disminuir las cifras de tensin arterial sino controlar este riesgo.
5
!"rmacos Anti(ipertensivos. %on muchos los frmacos utilizados en el tratamiento de esta
entidad pero sin duda los ms utilizados por haber demostrado eficacia y seguridad en estudios
controlados son los siguientes-
"nhibidores de la enzima convertidora de angiotensina C".;0D.

;aptopril
.nalapril
Diur7ticos
>iazidas- Hidroclorotiacida y ;lortalidona
De asa- 2uriosemida
0horradores de potasio- .spironolactona
0dems tenemos-
9lo&ueadores beta E adren7rgicos C99D-
0tenolol
/ropanolol
$etropronol
+abetalol
9lo&ueadores de los canales de calcio C9;;D-
Dihidropiridinas- 6ifedipina
6o Dihidropiridinas- Dialteazem, !erapamilo
#tros-
+osartan
$etildopa
Hidralacina
/razosin
#iurticos. +os diur7ticos son 5tiles en la hipertensin arterial por su capacidad de reducir el
volumen plasmtico y el gasto cardiaco como consecuencia de su efecto natriur7tico, todos son
eficaces en el tratamiento de esta afeccin pero los ms ampliamente utilizados son las >iazidas
como- Hidroclorotiacida y clortalidona.
Reacciones Adversas. +os efectos adversos mas importantes de las tiazidas derivan de su
accin renal as tenemos-
6
Hipotensin
Hipopotasemia
0lcalosis metablica
Hiponatremia
Deshidratacin
Dislipidemia
"ntolerancia a la glucosa
"mpotencia
%e deben evitar las dosis altas en la Diabetes mellitus y la insuficiencia renal crnica
+as tiazidas pierden eficacia en la insuficiencia renal moderada y avanzada

Usos Teraputicos #iurticos. +os tres grupos de diur7ticos se emplean en el tratamiento de
la hipertensin arterial y en otras situaciones clnicas &ue presentan retencin de l&uidos y edemas,
como insuficiencia cardiaca congestiva donde se utiliza la 2urosemida y .spironolactona, %ndrome
nefrtico, Diabetes inspida donde se utiliza las >iazidas, Hiperaldosteronismo secundario las
.spironolactona, .dema y 0scitis por enfermedades hepticas.
Tia'idas En La +ipertensi)n Arterial. +as tiazidas son 5tiles en hipertensos de la raza negra,
obesos, hipertensin arterial sistlica aislada en ancianos y reducen la incidencia de enfermedad
cerebrovascular, estos medicamentos se contraindican en la Fota.
recauciones. Debemos tener cuidado al indicar estos frmacos en las Dislipidemias ya &ue
en dosis altas aumentan los niveles de +D+ ;olesterol, ;olesterol total y triglic7ridos.
.n la insuficiencia renal moderada y avanzada &ue como sealamos las tiazidas pierden
eficacia y solo la 2urosemida puede utilizarse en estos pacientes.
Te recomendamos que durante el estudio independiente revises el mecanismo de accin y las
acciones farmacolgicas de los diurticos en el libro de texto y materiales complementarios que se
encuentran en el Cd de la asignatura.
Interacciones. Las interacciones medicamentosas pueden ser una de las causas de
respuesta inadecuada al tratamiento por lo que te recomendamos que revises siempre las
interacciones de relevancia clnica para cada grupo farmacolgico, la interaccin mas importante es
la que se produce entre diurticos tiazidicos y betabloqueadores, pues mientras los primeros
provocan la eliminacin de agua y sodio aumentan la actividad plasmtica de renina, acciones que
son contrarestadas por los beta bloqueadores al retener agua y sodio pero disminuir la actividad
plasmtica de renina.
La interaccin mas temida es la que se produce al asociar una Tiazida con !uinidina, la
"ipopotasemia causada por la primera precipita la prolongacin del intervalo !T pudiendo desarrollar
una taquicardia ventricular polimorfa y desembocar en una fibrilacin ventricular letal.
,etablo-ueadores. Los betabloqueadores son considerados frmacos de primera lnea en el
tratamiento de la "ipertensin arterial en pacientes que no tengan contraindicacin a estos
medicamentos.
#or lo estudiado en farmacologa general recordaras su utilidad en esta indicacin, te
recomendamos que durante el estudio independiente revises su mecanismo de accin y acciones
farmacolgicas y la comprenders me$or.
7
,etablo-ueadores. Los betabloqueadores pueden tener actividad selectiva o no sobre el
receptor beta, tiene actividad selectiva sobre el receptor beta %&
'tenolol
$etoprolol
9isoprolol
%on inespecficos para el receptor beta-
/ropanolol
6adolol
>imolol
Reacciones Adversas. Los efectos indeseables mas frecuentes de estos medicamentos son&
(radicardia. #or el bloqueo de receptores beta % cardiacos, "ipotensin, astenia, frialdad de
extremidades.
(roncoconstriccion en especial los no selectivos.
)ipertensin de rebote.
*islipidemia
+ntolerancia a la glucosa
,fectos sobre el sistema nervioso central como +nsomnio, pesadillas provocadas
fundamentalmente por los antagonistas inespecficos de los receptores beta como el
Propanolol
Usos Teraputicos. +os betablo&ueadores se utilizan como hipotensores, antianginosos y
antiarrtmicos, por lo &ue se prefieren en a&uellos pacientes hipertensos con cardiopatas is&u7micas
y ta&uiarritmias, son tambi7n eficaces en la hipertensin arterial acompaada migraa o
hipertiroidismo.
%ontraindicaciones. %e contraindican en el asma bron&uial, enfermedad pulmonar
obstructiva crnica, bradicardia, blo&ueo auriculo E ventricular grado ' y ), enfermedad vascular
perif7rica, diabetes mellitus, estas dos ultimas contraindicaciones son relativas.
Interacciones. .n cuanto a las interacciones de los betablo&uiadores podemos sealar &ue
no se asociaran a blo&ueadores de los canales de calcio como verapamilo y diltiazem por el peligro
de bradicardia e8trema y blo&ueo auriculo ventricular, algunos frmacos aumentan la eficacia de
betablo&uiadores como diur7ticos e inhibidores de la encima convertidora de angiotensina C".;0D,
cimetidina y &uinidina.
Disminuyen la eficacia de los betablo&uiadores, los antiinflamatorios no esteroideos,
anticidos y alimentos.
,lo-ueadores #e Los %anales #e %alcio. +os blo&ueadores de los canales de calcio son
considerados medicamentos de segunda lnea en el tratamiento de la hipertensin arterial por no
haber demostrado en estudios controlados una disminucin importante de la morbilidad y mortalidad
por complicaciones de la hipertensin arterial y se prescriben en a&uellos pacientes &ue no toleran los
medicamentos de primera eleccin.
8
.stos se clasifican en blo&ueadores de los canales de calcio de tipo-
Dihidropiridinas como la- 6ifedipina, 6icardipina, 0mlodipina y 6imodipina
6o Dihidropiridinas como el- !erapamilo, Diltiazem
+os frmacos de este grupo provocan vasodilatacin, disminucin de la resistencia vascular
perif7rica y de la tensin arterial.
>e recomendamos revises durante el estudio independiente su mecanismo de accin y
acciones farmacolgicas.
Reacciones Adversas. +as reacciones indeseables de los blo&ueadores de los canales de
calcio como la 6ifedipina son-
.dema de las e8tremidades inferiores
;efalea
Hipotensin
>a&uicardia
/alpitaciones y
1ubor facial secundario a su accin vasodilatadora

+os efectos adversos mas frecuentes del !erapamilo y Diltiazem pueden
ser-
9radicardia
9lo&ueo 0uriculo ventricular y
.streimiento
Usos Teraputicos. .stos medicamentos se prescriben en la hipertensin arterial, cardiopata
is&uemica, verapamilo y diltiazem, adems son 5tiles en el tratamiento de las ta&uiarritmias, de forma
general se recomiendan en hipertensos con asma bron&uial y enfermedad pulmonar obstructiva
crnica C./#;D, migraa, ta&uicardia supraventricular en la &ue se deben prescribir los blo&ueadores
de los canales de calcio no dihidropiridinicos
Interacciones. +as interacciones ms frecuentes de los blo&ueadores de los canales de calcio
las podemos dividir en frmacos o sustancias &ue aumentan la eficacia de blo&ueadores de los
canales de calcio como-
Gugo de toron,a
;imetidina
;laritromicina
.ritromicina
H frmacos &ue disminuyen la .ficacia de los blo&ueadores de los canales de calcio como-
1ifampicina
Difenilhidantona
2enobarbital
9
H otros inductores de las enzimas hepticas.
+os blo&ueadores de los canales de calcio dihidropiridinicos como la 6ifedipina asociados a
los betablo&ueadores pueden ser causas de hipotensin marcada si no se utilizan las dosis correctas
y como sealamos previamente los blo&ueadores de los canales de calcio no dihidropiridinicos como
!erapamilo o Diltiazem no deben prescribirse ,unto a los betablo&ueadores por el riesgo de
bradicardia y blo&ueo auriculo ventricular.
;uando estudiamos los mediadores &umicos y los medicamentos relacionados con estos
conocimos la utilidad del captopril y de otros de su grupo en el tratamiento de la hipertensin arterial,
recordaras &ue estos frmacos inhiben la actividad de la enzima convertidora de angiotensina &ue
transforma la angiotensina 3 en angiotensina ' &ue es un poderoso agente vasoconstrictor.
Acciones !armacol).icas. +a disminucin de la formacin de angiotensina ' por los
inhibidores la enzima convertidora de angiotensina provoca-
Disminucin de la actividad nerviosa simptica
!asodilatacin
0umento de los niveles de bradicinina
Disminucin de la secrecin de aldosterona lo &ue provoca una disminucin en la retencin de
sodio y agua.
.n consecuencia reducen la tensin arterial
Reacciones Adversas. .n cuanto a las reacciones adversas de los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina recordaras &ue la tos es una de las ms frecuentes, sobretodo con el
captopril al impedir la degradacin de las &uininas, muchas veces re&uiere la suspensin del
tratamiento o cambio a otro miembro del grupo, tambi7n puede ocurrir hiperpotasemia, hipotensin,
erupcin cutnea y edema angioneurotico.
Usos Teraputicos. +os inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina estn
indicados en la hipertensin arterial y la insuficiencia cardiaca congestiva, son los medicamentos de
eleccin en el tratamiento del paciente hipertenso con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus,
disfuncin ventricular iz&uierda y neuropata diab7tica.
%ontraindicaciones. .stos frmacos se contraindican en el-
.dema angioneurotico por inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
"nsuficiencia renal an5rica.
.mbarazo.
Hiperpotasemia.
.stenosis bilateral de la arteria renal.
+os inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina aumentan la eficacia de diur7ticos y
otros antihipertensivos y disminuyen la eficacia de medicamentos como los antiinflamatorios
no esteroideos.
Anta.onistas #e Receptores #e An.iotensina. %on considerados frmacos de segunda
lnea en el tratamiento de la hipertensin arterial, estn indicados en a&uellos pacientes &ue no
toleran los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina sobre todo por la aparicin de tos o
&ue presentan alguna contraindicacin a los mismos.
10
Reacciones Adversas. %on similares a los de los ".;0s e8cepto la tos, las interacciones de
estos frmacos son similares tambi7n a los de estos medicamentos.
Durante el estudio independiente debes revisar las caractersticas farmacolgicas de este grupo
/$ndrome #e Insuficiencia %ardiaca. ;onociste el sndrome de insuficiencia cardiaca
caracterizado por un con,unto de sntomas y signos consecuencia del deterioro de la funcin contrctil
de los ventrculos &ue provocan un fallo de bomba del corazn y se traduce en una disminucin del
gasto cardiaco, estn e8puestos a este sndrome la mayora de los pacientes cardiacos y en
particular los &ue padecen de enfermedad coronaria, hipertensin arterial, valvulopatias o
miocardiopatias, es un grave problema sociosanitario cuya prevalencia aumenta progresivamente con
la edad, es causa frecuente de ingreso hospitalario, discapacidad y mortalidad en la poblacin.
#bserva la figura y recordemos &ue ocurre en un paciente con insuficiencia cardiaca como
consecuencia de la reduccin del volumen minuto.
.n la insuficiencia cardiaca incluso asintomtica tiene lugar la activacin de diversos sistemas
neurohumorales y predominan los &ue producen vasoconstriccin arteriovenosa, retencin hidrosalina
y efectos proliferativos, sistema nervioso simptico, sistema renina E angiotensina ( aldosterona,
vasopresina y endotelinas, a largo plazo la vasoconstriccin arteriovenosa aumenta la pre y
postcarga, la retencin hidrosalina facilita la aparicin de edemas y signos de congestin pulmonar y
el aumento de la frecuencia cardiaca genera la aparicin de ta&uiarritmias e incrementa las
demandas miocrdicas de o8igeno y la is&uemia cardiaca &ue es la principal causa de insuficiencia
cardiaca.
>odos estos efectos deprimen aun ms la funcin ventricular y la perfusin cardiaca
.n la actualidad el inter7s se ha centrado en la activacin patolgica de los mecanismos
neurohumorales &ue caracterizan esta enfermedad, se ha comprobado su relacin con el
empeoramiento de la funcin ventricular y la capacidad funcional, la progresin de la insuficiencia
cardiaca y un aumento de la morbilidad y mortalidad, los avances en el conocimiento de los
mecanismos fisiopatologicos de esta enfermedad han determinando la reevaluacin de las opciones
de tratamiento farmacolgico lo &ue ha orientado hacia el uso de frmacos como los inhibidores de la
".;0 &ue pasaron a ser los medicamentos de eleccin relegando a otros como los ;ardiotnicos &ue
se consideraban de primera lnea.

Tratamiento. Isos de frmacos como los inhibidores de la ".;0 &ue pasaron a ser los
medicamentos de eleccin relegando a otros como los ;ardiotnicos &ue se consideraban de primera
lnea.
%in olvidar el tratamiento no farmacolgico &ue se aplica a todos los pacientes y se considera
tan importante como los medicamentos nos referiremos al tratamiento farmacolgico &ue incluye
frmacos de probada eficacia,
11
%lasificaci)n. 9asado en los mecanismos fisiopatologicos descritos se clasifican en-
$edicamentos &ue reducen la precarga y el volumen intravascular hay tenemos a los-
Diur7ticos- De asa- 2urosemida
>iazidicos- Hidroclorotiacida
0horradores de potasio- .spironolactona
$edicamentos &ue inhiben los mecanismos neurohumorales activados en la insuficiencia
cardiaca, ".;0 como el captopril, enalapril, lisinopril.
0ntagonista del receptor de la angiotensina '- +osartan o !asaltn
9lo&ueadores de receptores betaadrenergicos- ;arvedilol, 9isoprolol.
$edicamentos &ue aumentan la fuerza de contraccin del corazn como los glucsidos
cardiacos cuyo representante fundamental es la digo8ina.
%lasificaci)n. /or ultimo se incluyen en esta clasificacin medicamentos utilizados en
diferentes situaciones clnicas &ue acompaan a la insuficiencia cardiaca-
!asodilatadores como- Hidralacina, Dinitrato de isosorbide
0ntiarrtmicos como la 0miodarona
"notrpicos no glucsidos como la Dobutamina
0nticoagulantes como la ?arfarina
Hipolipemiantes como las .statinas
IE%As En Insuficiencia %ardiaca. +os beneficios neurohumorales y hemodinmicas de los
".;0s en la insuficiencia cardiaca estn dados por la vasodilatacin inicial mediada por las
bradicininas &ue disminuyen las poscarga, me,ora el vaciamiento del ventrculo iz&uierdo y aumenta
el gasto cardiaco, con el tratamiento a largo plazo se produce un efecto antitrofico &ue impide la
remodelacin cardiovascular, proceso &ue ocurre despu7s de un evento inflamatorio, to8ico o
is&uemico, los efectos beneficiosos de los ".;0s son independientes de los niveles de angiotensina '
como se ha podido comprobar en pacientes con disfuncin ventricular sintomticas en los cuales no
se ha activado el sistema renina E angiotensina.
%i el paciente &ue padece de insuficiencia cardiaca continua con sntomas a pesar de recibir un ".;0
y un diur7tico se recomienda aadir la Digo8ina.
0 continuacin abordaremos las principales caractersticas farmacolgicas de estas.
0luc)sidos %ardiacos. +os glucsidos cardiacos tienen estructura &umica similar y se
encuentran en diversas plantas especialmente en las ho,as de la #i.italis lanata y de la #i.italis
purp1rea por lo &ue tambi7n se les denomina glucsidos digitlicos o simplemente digitlicos de ellos
solo se utiliza actualmente en la insuficiencia cardiaca la digo8ina.
Mecanismo #e Acci)n. +a digo8ina se fi,a de manera especifica y con alta afinidad a la
0>/asa 6a<J dependiente o bomba de sodio, el blo&ueo de la enzima conduce a un incremento
progresivo de la concentracin intracelular de sodio y a una reduccin de la concentracin intracelular
de potasio, este aumento de la concentracin intracelular de sodio activa la entrada de calcio &ue se
intercambia por el sodio a la vez &ue disminuye la salida de calcio, el resultado es un aumento de la
concentracin de calcio a la altura de las protenas contrctiles durante la sstole lo &ue e8plicara el
incremento de la contractilidad, el aumento de la concentracin de calcio intracelular no solo es
responsable del aumento de la contractilidad si no tambi7n de algunos signos cardiacos de la
into8icacin digitlica como los /ospotenciales tardos o el acortamiento de la duracin del potencial
12
de accin cardiaco ya &ue el aumento de la concentracin de calcio intracelular activa una corriente
de salida de potasio.
Acciones !armacol).icas. ;omo resultado de este mecanismo de accin las acciones
farmacolgicas de la digo8ina son-
0umentan la contractilidad cardiaca, su principal accin farmacolgica.
>iene acciones electrofisiolgicas como disminuye la frecuencia sinusal, aumenta el
automatismo, prolonga el desarrollo refractario del nodo auriculo ventricular, acorta la duracin
del potencial de accin y de los periodos refractarios auricular y ventricular.
Deprime la e8citabilidad y la velocidad de conduccin.
/osee adems acciones neurohumorales como- aumenta el tono vagal, inhibe el tono
simptico y reduce la actividad de la renina plasmtica.
Usos Teraputicos. +a Digo8ina esta indicada en la insuficiencia cardiaca por disfuncin
sistlica ligera a moderada sintomtica Casociado a un diur7tico y ha un ".;0D y para controlar la
frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin auricular, es un medicamento con estrecho margen
de seguridad &ue puede provocar reacciones adversas.
Reacciones Adversas2 "nto8icacin digitlica. +a &ue se potencia por la interaccin con otros
medicamentos.
Durante el estudio independiente debes revisar la farmacocin7tica, reacciones adversas ms
frecuentes y las interacciones de este frmaco.
lantas medicinales. +as plantas medicinales &ue pueden ser 5tiles en estas enfermedades
son-
;on efecto diur7tico-
;itrus spp C6aran,a agria, dulce y limnD
;occus nucifera CcocoD
Kea mays CmazD
#rthosiphon aristatus C>7 de rionD
>amarindus inidica CtamarindoD
+epidium virginicum CmastuerzoD
>e recomendamos indagar en tu comunidad sobre otras plantas con actividad sobre el sistema
cardiovascular.
Orientadora 3
Medicamentos utili'ados en el tratamiento de la cardiopat$a is-umica * las arritmias
cardiacas.
La cardiopat$a is-umica
.st condicionada por unas series de factores de riesgos como el taba&uismo, la obesidad la
H>0, la Dislipidemia, y el sedentarismo, los cuales son modificables mediantes de estilos de vida
saludable.
13
.8isten otros factores de riesgos no modificable como la edad, el se8o masculino la diabetes
mellitus, antecedentes de familiares de enfermedad coronaria prematura o la presencia de esta
enfermedad. +a reduccin de la morbilidad y mortalidad por esta causa puede lograrse mediante la
eliminacin o control de estos factores de riesgos.
Antian.inoso
.l principal sntoma de la cardiopata is&u7mica es la angina de pecho definida como dolor o
presin o malestar generalmente torcico atribuible a is&uemia mesocardica transitoria, asociado
principalmente con enfermedad coronaria obstructivaL la complicacin ms seria es el "$0,
constituyendo una de las principales causas de muerte en el mundo e8isten tres tipos de angina-
+a angina de esfuerzo provocada por el e,ercicio y asociada aterosclerosis.
+a angina de reposo asociadas a vasos espasmos coronario.
+a angina inestable implica la evolucin complicada de la placa ateroesclertica aun&ue sea cual sea
la causa e8iste siempre un dese&uilibrio entre el aporte y las demandas de o8igeno del miocardio
Tratamiento !armacol).ico
.l principal ob,etivo del tratamiento farmacolgico es aumentar el aporte o disminuir las demandas de
o8igeno del miocardio y conseguir disminuir el riesgo de infarto y la muerte..n segundo lugar prevenir
la recurrencia de sntoma y me,orar la calidad de vida de estos pacientes.
%lasificaci)n
+os frmacos antianginoso se clasifican teniendo en cuenta su accin sobre la is&uemia en-
2rmacos hemodinmicos &ue incrementan el aporte y reducen los re&uerimientos miocardicos de
o8igeno-
6itratos- 6itroglicerina, y Dinitrato de isorsobide
9etablo&ueadores- propanolol, 0tenolol, $etroprolol
9lo&ueadores de los canales de calcio- 6ifedipina, 0mlodipina, !erapamilo y Diltiazem.
2rmacos metablicos como 7l- 6iconrandilo, >rimetazidina.
+os betablo&ueadores y los blo&ueadores de los canales de calcio fueron tratados ya como frmacos
antihipertensivos.
4ota2 revisar en el libro de te8to y materiales del ;D su efecto como frmacos antianginoso.
14
+os frmacos antianginoso ms utilizados para el control de los sntomas agudos y el tratamiento de
mantenimiento de la enfermedad son los nitritos.
4itritos5Mecanismos de acci)n
+os mismos act5an al liberar el radical libre o8ido ntrico de la pared vascular este estimula a la
guanilatociclasa formndose el F/ cclico dependiente de &uinasa esto provoca la desfoforilacin de
las cadenas de misionas con la consiguiente vasodilatacin.
Acci)n farmacol).ica2+os cambios hemodinmicos ocurridos son los ms importantes en su
efecto antianginoso y provocan venodilatacin reduciendo la precarga, disminuyen la resistencia
vascular perif7rica por vasodilatacin arterial reduciendo tambi7n la poscarga, la disminucin del
retorno venoso y la presin arterial reducen la tensin intramiocardica y las necesidades de o8igeno
del corazn, reducen el traba,o del corazn y las demandas de o8igeno del miocardio.
!asodilatacin retorno venoso
0rteriolar y venosa precarga
1!/ tensin intramiocardica

/oscarga
>raba,o del corazn
.n los vasos coronarios provocan dilatacin de los mismos y redistribucin del flu,o coronario
desde la regin epicardiaca hacia el sub endocardio adems tienen un efecto antiagregante
pla&uetario los &ue les confiere tambi7n utilidad como frmacos antianginoso.
Reacciones adversa2+os principales efectos adversos son derivados de su accin
vasodilatadora como- la cefalea &ue aparece entre el '* y *0 M de los pacientes tratados su
intensidad y duracin pueden obligar a suspender el tratamiento la misma disminuye o desaparece
entre una y dos semanas.
0dems puede aparecer 1ubor, !7rtigo, 6erviosismo, ta&uicardia, mareos, sudoracin, debilidad,
hipotensin ortostatica y la tolerancia a los nitritos frecuente y &ue puede llevar a cabo cambios en la
frecuencia de administracin.
Los blo-ueadores betas 5acci)n !armacol).ica6
;omo el propanolol y el 0tenolol son frmacos de primera eleccin en el tratamiento de la
cardiopata is&u7mica los cambios hemodinmicas eficiosos en la angina estn dados
/or la reduccin de las necesidades de o8igeno del miocardio al inhibir de manera competitiva las
acciones de la catecolaminas sobre los receptores 9eta " cardiacos, disminuyen la frecuencia
cardiaca, disminuyen la conduccin auriculoventricular, disminuyen las fuerza de contraccin del
miocardio y producen disminucin de la presin arterial. %on frmacos de primera eleccin en el
tratamiento de la angina estable donde aumenta la tolerancia al e,ercicio y disminuyen el consumo de
nitroglicerina. .n la angina inestable, en el infarto agudo del miocardio y en la prevencin secundaria
del infarto.
%ontraindicaciones2 ;on la suspensin brusca de estos frmacos puede aparecer
e8acerbacin de la crisis de angina e infarto agudo del miocardio por lo &ue se deben retirar
15
Necesidades de
O2
Necesidades de
O2
Demandas de O2
Demandas de O2
gradualmente. %e contraindican en la angina variante de prinzmetal ya &ue agravan el vaso espasmo
como consecuencia del predominio de la actividad de receptores alfa en los vasos coronarios al estar
blo&ueados los receptores 9eta.9lo&ueadores de canales de calcio- todos los frmacos del grupo de
los 9lo&ueadores de canales de calcio son eficaces en el tratamiento de la cardiopata is&u7mica
estos disminuyen la entrada de calcio a trav7s de los canales lento dependientes de volta,es al
musculo liso vascular y al musculo y te,ido de conduccin el7ctrica del corazn e impiden la
participacin del calcio en el mecanismo contrctil.
Efectos +emodin"micos2 Disminucin de la resistencia vascular perif7rica, disminucin de la
presin arterial, disminucin de la presin sistlica ventricular, lo &ue lleva a una disminucin de la
poscarga y a una disminucin de las necesidades miocardicas de o8igeno. /or otro lado se produce
una disminucin de la resistencia vascular coronaria lo &ue se traduce en un aumento del aporte de
o8igeno al miocardio. +as pla&uetas ,uegan un papel primordial en la g7nesis en las enfermedades
tromboembolicas al estimular localmente los factores de la coagulacin sangunea lo &ue refuerza a
un mas la agregacin pla&uetaria por tantos los frmacos antiagregante pla&uetario son de gran
valor terap7uticos en estas enfermedades y contribuyen de manera importante en la disminucin de
la mortalidad por estas enfermedades
Antia.re.ante la-uetario2 %on un grupo de compuestos cuyo principal ob,etivo es evitar la
activacin de las pla&uetas se clasifican seg5n su mecanismo de accin en-
"nhibidores de la cicloo8igenasa donde en encontramos al @cido acetil
saliclico
0ntagonista para el receptor para el 0D/ como la >iclopidina y
;lopidogrel
Otros como2
0ntagonistas de la glicoprotenas ""b < """a
"nhibidores de la activacin pla&uetaria
"nhibidores de la trombo8ano sintetasa y receptores de trombo8ano.
De ellos los ms utilizados son-
0cido acetil saliclico y la >iclopidina.
Mecanismo de Acci)n2.l 0cido acetil saliclico aspirina inactiva irreversiblemente a la
enzima cicloo8igenasa mediante un proceso de acetilacin, recordaras &ue esta enzima cataliza la
conversin de acido ara&uidonico en endopero8ido cclicos de esta forma se impide la sntesis del
trombo8ano 0', &ue es un poderoso vasoconstrictor y agregante pla&uetario.
;omo las pla&uetas no pueden sintetizar nuevas protenas por ser c7lulas a nucleadas el
efecto de la aspirina persiste el tiempo de vida de la pla&uetaL sea mientras persiste en la
circulacin.
16
+a >iclopidina e,erce su efecto antiagregante al interferir con la activacin pla&uetaria mediada
por 0D/ como consecuencia del blo&ue del 0D/ a su receptor en las pla&uetas el resultado neto de
tales acciones es el blo&ueo de la agregacin pla&uetaria y la retraccin del cogulo.
Efectos indeseables2+os efectos indeseables de la aspirina a las dosis empleadas como
antiagregante pla&uetario son los trastornos gastrointestinales como dolor epigastrio, acides y
nauseas. ;on menor frecuencia se produce sangramiento digestivo todo esto es el resultado de la
inhibicin de la sntesis de prostaglandina cito protectoras de las c7lulas de la mucosa gstrica. %e
ven con ms frecuencia en ancianos y en pacientes con trastorno de la coagulacin.
Ticlopidina Efectos indeseables2 +a >iclopidina puede provocar nausea y diarreas,
erupciones cutneas maculopapulares y urticaliformes, hemorragias leves en un *M y severas en 3M
de los pacientes, neutropenia severa pero reversible en el 3M de los casos, aumento de los niveles
de colesterol s7rico sin alterar la relacin HD+ !D+.
Utilidad cl$nica2+os antiagregante pla&uetarios tienen una indicacin com5n la prevencin de
los accidentes tromboticos en el sector arterial de esta forma estn indicados-
.nfermedades cerebro vasculares como la is&uemia cerebral transitoria
/revencin secundaria de la enfermedad cerebrovascular
.n enfermedades cardiovasculares como la angina inestable
prevencin primaria del infarto del miocardio
prevencin secundaria de enfermedad coronaria
post operatorios de puentes coronarios
vlvulas cardiacas prot7sicas
enfermedades renales como
mantenimiento de la permeabilidad de fistulas arteriovenosa
1educcin de la progresin de enfermedad glomerular
.n todas estas indicaciones es el acido acetil saliclico aspirina el medicamento de eleccin.
Teraputica de la trombosis2 .l aborda,e terap7utico de la trombosis comprende el control
de los factores de riesgo, el tratamiento del trombo establecido ya sea &uir5rgico o frmacos
finobriliticos y la prevencin con antiagregante pla&uetarios o anticoagulantes &ue abordamos
recientemente.
17
+os frmacos finobriliticos o tromboliticos se comportan como activadores del sistema
fibrinolitico la caracterstica ms importante &ue debe buscase con estos medicamentos es la
fibrinoespecificidad en su accin y atendiendo a esta caracterstica se clasifican en tres grandes
grupos-
3. 0gente inespecficos o fibrinolitico- act5an tanto en la cercana del trombo como en el
resto de la circulacin sangunea como- .strepto&uinasa, Iro&uinasa.
'. 0gente de especificidad intermedia- estn ms tiempo en contacto con el trombo pero
no significa ausencia total de activacin sist7mica como la 0nistreplasa.
). 0gentes especficos o tromboliticos propiamente dicho- &ue son los &ue estimulan el
proceso fibrinolitico solo donde hay fibrina es decir en el trombo y no en la circulacin
sist7micaL a&u tenemos el activador tisular del plasminogeno recombinante y la pro(
Iro&uinasa.
Efectos indeseables2+as reacciones indeseables ms frecuente de la terapia
tromboembolitica es la hemorragia &ue puede ser por dos factores la lisis de la fibrina en el trombo
fisiolgico en sitios de dao vascular y por el estado ltico sist7mico como resultado de la formacin
sist7mica de plasmina produciendo fibrinogenolisis y destruccin de otros factores de la coagulacin *
y A.
+a hemorragia cerebral es la ms importante apareciendo en 4 de cada 3000 paciente
tratados observndose con ms frecuencia en mu,eres de ba,o peso, hipertensos, casos de
accidentes vasculares previos y en los ancianos.#tras reacciones adversa son las reacciones
al7rgicas fundamentalmente con estrepto&uinasa y Iro&uinasa debido a su origen natural y la
hipotensin ortostatica &ue puede aparecer con cual&uiera de los miembros del grupo.
Usos teraputicos2 +os medicamentos fibrinolitico son utilizados fundamentalmente en-
"nfarto agudo del miocardio
>romboembolismo pulmonar
>rombosis venosas profunda
1ecordando &ue la precocidad en su administracin es clave para un buen resultado
terap7utico por lo &ue su eficacia se reduce despu7s de ms de doce hora de iniciado el proceso
tromboticos.;ual&uier alteracin en la g7nesis o en la conduccin de los impulsos el7ctricos &ue se
desencadenan y e8tiende desde los miositos provocara una arritmia
Antiarritmicos2+os antiarritmicos son un grupo heterog7neos de sustancia con propiedades
electrofisiologcas &ue le permiten suprimir los trastornos del ritmo cardiaco. .n la actualidad
contin5an siendo el tratamiento de eleccin en la mayora de los pacientes arritmias aun&ue con
diversas estrategias con el7ctricas y &uir5rgicas pueden reemplazarlos en determinados grupos de
pacientes.
%lasificaci)n2Hasta hoy se mantiene la clasificacin propuesta por !aughan ?illiam en 34A4
pese a varios intentos frente a encontrar otras ms 5tiles a la hora de orientar el tratamiento son-
0ntiarritmicos de la clase " los blo&ueadores de los canales de sodio
;lase "a como la &uinidina, procainamida, Disopiramida.
18
"b como la lidocana, me8iletina, Difenilhidantoina
"c como la propafenona, flecainida.
;lase "" blo&ueadores beta adren7rgico como 0tenolol, propanolol, $etroprolol.
;lase """ los blo&ueadores de los canales de potasio como la 0miodarona y sotalol.
;lase "! los blo&ueadores de los canales de calcio como verapamilo y Diltiazem.
Otros antiarritmicos2#tras drogas antiarritmicas no incluidas en esta clasificacin son-
0tropina, "soprenalina, 0denosina, ;loruro de magnesio, 0drenalina, Digo8ina y cloruro de calcio.
Usos
Teraputicos2 +os antiarritmicos de la clase "a pueden indicarse en el flutter y fibrilacin auricular es
este caso la &uinidina cuando otros frmacos no se toleran o estn contraindicados. .n las
ta&uicardias o arritmias ventriculares en el "$0 la procainamida puede utilizarse como droga de
segunda lnea.
+os antiarritmicos de la clase "b se indican en el tratamiento agudo de arritmias ventriculares
particularmente de origen is&u7mico, como en el post infarto del miocardio y en este caso la lidocana
es el medicamento de eleccinL en las arritmias por digital se puede utilizar la fenilhidantoina.
+os antiarritmicos de la clase "c pueden indicarse en la fibrilacin auricular de reciente
comienzoL en las ta&uicardias por reentrada intrainodal y en el sndrome de ?olff /ar=inson ?hite
sino es posible hacer la hableacion con cat7terL en la ta&uicardia ventricular sostenida con peligro
para la vida. 1ecordemos &ue la propafenona y la flecainida miembro de este grupo aumentan la
mortalidad en paciente con cardiopata is&u7mica, infarto previo alteraciones estructurales por lo
&ue su uso est contraindicado en estos pacientes.
+os antiarritmicos de la clase "" los betablo&ueadores se indican en las ta&uiarritmias
supraventriculares, arritmias no sostenidas en el "$0, y arritmias ventriculares sostenidas asociados
con otros antiarritmicos.
+os antiarritmicos de la clase """ se destaca la 0miodarona &ue puede utilizarse en arritmias
ventriculares y supra ventriculares, provoca reacciones adversa de importancia pero su
administracin no se asocia aumento de la mortalidad. %e utiliza en el fluter y fibrilacin auricular en
arritmias ventriculares sostenidas y no sostenidas, en las ta&uicardias supraventriculares, en la
angina variante complicada por arritmias ventriculares graves.
+os antiarritmicos de la clase "! los blo&ueadores de los canales de calcio se indican en las
ta&uicardias supraventriculares por reentradas y en el fluter y fibrilacin auricular.
.l empleo de este grupo de frmacos re&uiere tener presente sus riesgos y beneficios. +os
frmacos antiarritmicos pueden reducir los sntomas relacionados con la arritmia, algunos reducen la
mortalidad a largo plazo en pacientes asintomticos comprobados para los betablo&ueadores.
Dentro de los riesgos estn los efectos adversos relacionados con altas concentraciones
.fectos adversos no relacionados con altas concentraciones..fectos adversos potenciados por la
combinacin con otras drogas o el estado del corazn
19
Orientadora 7
Teraputica #el #olor.
Medicamentos ara El #olor. .8isten bsicamente tres grupos de medicamentos &ue se
utilizan en el alivio del dolor-
Antiinflamatorios no esteroideos 5AI4Es6. Nue act5an por un mecanismo
fundamentalmente perif7rico al impedir la sntesis de prostaglandinas de la serie ..
+ipnoanal.sicos. Nue act5an como frmacos agonistas de receptores especficos a nivel
del %6;.
Anestsicos locales. Nue act5an como estabilizadores de membranas potencialmente
e8citables e impedir la conduccin del impulso nervioso.
#olor. %lasificaci)n. .s importante &ue recuerdes como se clasifica el dolor, pues es
precisamente lo &ue te orienta hacia el tipo de frmaco &ue se debe utilizar, e8isten varias formas de
clasificarlo, as tenemos-
#olor 4ociceptivo. .l dolor es proporcional al dao tisular.
#olor 4europ"tico. .n el e8iste dao perif7rico o en el %6;, como en-
6euralgia del trig7mino.
1adiculopatias.
6europatas perif7ricas.
#olor Idiom"tico. Donde la percepcin del dolor es e8agerada con relacin al proceso
patolgico &ue presenta, denominado tambi7n dolor psicosomtico.
#olor %lasificaci)n /e.1n La Intensidad2 .l dolor se clasifica en-
Leve. $olestia &ue no interfiere con la vida diaria.
Moderado. Donde la actividad diaria es algo limitada.
/evero. ;on limitacin e8trema de la actividad diaria, o inmovilizacin.
#olor. /e.1n La !orma #e resentaci)n2
A.udo. De comienzo s5bito y generalmente de corta duracin.
%r)nico. Dura semanas o meses, puede ser recurrente, y se asocia a enfermedades crnicas,
como el cncer.
AI4Es %lasificaci)n. +os antiinflamatorios no esteroideos se clasifican de acuerdo a su
estructura &umica en-
AI4Es "cidos-
/alicilatos2 @cido acetilsaliclico.
ira'olona2 $etamizol o dipirona.
Indolactico2 "ndometacina.
ropionico2 6apro8eno e ibuprofeno.
O8icams2 /iro8ican y melio8ican.
Otros2 Jetorolaco, diclofenaco, etodolaco.
AI4Es 4o "cidos2
20
/ulfoanilidas2 6imesulida.
Alcanonas2 6abumetona.
araaminofenol2 /aracetamol
Acciones !armacol).icas. /or sus acciones farmacolgicas caractersticas, son &uizs los
medicamentos ms utilizados en el mundo, as-
"nterfieren la respuesta inflamatoria y disminuyen los sntomas asociados, por lo &ue se usan
en diversos trastornos m5sculo E es&uel7tico.
0livian el dolor de ba,a a moderada intensidad.
/oseen un efecto techo para la analgesia, por lo &ue el aumento de la dosis terap7utica no
provoca un alivio del dolor.
Disminuyen la fiebre.
0 ba,as dosis, tienen efecto antiagregante pla&uetario. 0ccin &ue no comparten todos los
antiinflamatorios no esteroideos de igual manera, y reviste especial inter7s terap7utico para el
cido acetilsaliclico.
Mecanismo #e Acci)n. De forma general, las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos,
estn mediadas por-
"nhiben la cicloo8igenasa C;#OD. .sta e8iste en dos formas-
;#O (3, constitutiva, &ue se e8presa en tubo digestivo, rin, endotelio vascular, y pla&uetas.
;#O (', o inducible, &ue se e8presan ante un proceso inflamatorio, y las prostaglandinas &ue
generan son mediadores de la inflamacin y la fiebre.
Acci)n Anal.sica. %u capacidad de impedir la sntesis de prostaglandinas de la serie ., a
nivel perif7rico, impide la activacin o sensibilizacin de los nocireptores, ms recientemente se ha
propuesto un efecto analg7sico central, por inhibicin de la cicloo8igenasa neural, al impedir la
sntesis de prostaglandinas .'.
Acci)n Antiinflamatoria. +a inflamacin produce sntomas caractersticos, como dolor, calor,
rubor, tumefaccin. /rovocado por la liberacin de mediadores, como Histamina, %erotonina,
9radi=inina, /rostaglandinas, >rombo8ano, y +eucotrienos entre otros. .stos frmacos disminuyen la
inflamacin, al inhibir a la cicloo8igenasa, responsable de la biosntesis de /rostaglandinas.
Acci)n Antipirtica. +a fiebre surge como un trastorno de los mecanismos homeostticos del
organismo al elevar el punto de control de la temperatura en el hipotlamo, durante la fiebre se
liberan-
"nterleu&uinas.
"nterferon.
2actores de crecimiento.
>$2 alfa, llamados /irgenos endgenos, &ue estimulan la sntesis de prostaglandinas .', lo
&ue promueve aumento de los niveles de 0$/ cclico aumentando la temperatura corporal.
+os 0"6.s suprimen esta respuesta, al impedir la sntesis de prostaglandinas .'.
Reacciones Adversas. +os antiinflamatorios no esteroideos comparten una capacidad
elevada de producir reacciones indeseables de intensidad, y gravedad diversas de las cuales no son
concientes los consumidores, son frecuentes los efectos menores entre un 3* y '* M, como- /irosis,
21
Dispepsia, Fastritis, Dolor gstrico, Diarreas, y .streimiento, puede aparecer lesin de la mucosa
gstrica, y duodenal causando erosiones y ulceras por endoscopia en el 40M de los pacientes &ue
consumen antiinflamatorios no esteroideos por tres meses.
/uede aparecer hemorragias y perforacin de ulceras, puede reducir la funcin renal en
pacientes &ue tengan comprometida la funcin renal, como en la insuficiencia cardiaca
congestiva, glomerulonefritis, cirrosis heptica, y ascitis.
/rovocan retencin de agua y potasio.
6efropata analg7sica crnica.
2enmenos de hipersensibilidad, como 0ngioedema y %hoc= anafilctico.
>rastornos hematolgicos menos frecuentes, como- 0granulocitosis y anemia aplstica,
.pisodios hemolticos en pacientes con d7ficit de glucosa : E fosfato E deshidrogenasa.
Interacciones. .stos frmacos interact5an con varios medicamentos, se deben evitar las
combinaciones de 0"6.s entre si, ya &ue aumentan el riesgo de to8icidad.
"nterfieren con los efectos antihipertensivos de- Diur7ticos, 9etablo&uiadores, "nhibidores de la
encima convertidora de angiotensina C".;0D, y otros antihipertensivos.
6o se deben administrar conL Heparinas, 0nticoagulantes orales u otros antiagregantes
pla&uetarios como la >iclopidina, por el peligro de hemorragias, al desplazar a estos frmacos de su
unin a protenas plasmticas sobre todo la 0spirina.
%ontraindicaciones. .stos frmacos se contraindican en-
.l embarazo, ya &ue aumenta el riesgo de abortos espontneos e Hipertensin pulmonar
persistente del reci7n nacido.
"nsuficiencia renal aguda.
0sma inducida por aspirina.
Discrasias sanguneas.
0lergias a los 0"6.s
%hoc= anafilctico.
Usos Teraputicos. %on frmacos con un amplio uso en la poblacin incluso sin control
medico, ya &ue se e8penden en la mayora de los pases sin recetas medicas, se utilizan en el
tratamiento del-
Dolor de ligero a moderado. ;omo cefaleas tensinales, dolores radiculares de causa tumoral,
dentarios, otitis o sinusitis.
Dolor postoperatorio o posparto de intensidad ligera o moderada.
Dismenorrea. %obre todo los derivados del acido propionico, como el "buprofeno.
Dolor oncolgico. ;onstituyen el primer escaln en la escalera terap7utica del dolor.
%e prescriben como antiagregantes pla&uetarios en la prevencin primaria y secundaria del
infarto agudo del miocardio, sobre todo el @cido acetilsaliclico.
Anal.sicos Opioides. ;onstituyen un grupo de frmacos &ue se caracterizan por poseer
afinidad selectiva por los receptores opioides, como consecuencia de la activacin de estos
receptores causan analgesia, as, como otros efectos sub,etivos &ue tienden a favorecer la
farmacodependencia.
%lasificaci)n. +os frmacos opioides se clasifican en-
22
0gonistas totales- %on frmacos de una alta eficacia y comprenden-
$orfina
;odena
$etadona
2entanil
0gonistas /arciales- >ienen una eficacia menor sobre los receptores opioides, pudiendo ser
desplazados de su sitio de accin por los agonistas totales como la- /entazocina.
$iscelneos- ;omo el >ramadol, con una d7bil accin agonista sobre receptor miu.
0ntagonistas. Nue act5an blo&ueando al receptor y no producen ningunas de las acciones de
los agonistas, como, la 6alo8ona.
Acciones !armacol).icas. +as principales acciones farmacolgicas de este grupo son-
0ccin analg7sica potente, produciendo cambios en el estado de nimo y somnolencia.
Deprimen la respiracin por disminucin de la respuesta del centro respiratorio al ;#'.
Disminucin o abolicin del refle,o tusgeno.
;onstriccin pupilar C$iosisD, por efectos centrales sobre el n5cleo oculomotror.
+iberacin de histamina.
Disminuyen la motilidad intestinal al disminuir la actividad propulsiba del intestino delgado y
grueso.
0umentan el tono y la presin del tracto biliar.
6useas y vmitos, por estimulacin de las zonas &uimiorreceptoras de disparo em7tico
vulvar.
0lteraciones endocrinas y del %6;.
0livio marcado de la disnea, del edema agudo del pulmn, por disminucin de la percepcin
de la falta de aire,
Disminucin de la ansiedad del enfermo y reduccin de la pre y postcarga.
Reacciones Adversas. .8iste una gran variacin interindividual, con relacin a las reacciones
adversas inducidas por opioides, por eso el m7dico debe monitorearlas y tratar profilcticamente
a&uellas &ue son inevitables.
;onstipacin y sedacin. %on las reacciones ms frecuentes con el uso crnico.
+a ;onstipacin tiende a empeorar con el tiempo, como consecuencia de la inhibicin de la
peristaltis, se recomienda aumentar fibra diet7tica y un la8ante suave.
+a %edacin. .s un fenmeno transitorio al cual desarrollan tolerancia la mayora de los
pacientes.
Depresin respiratoria. Nuizs la reaccin adversa ms seria de la morfina, aparece a los B
minutos de la inyeccin intravenosa, )0 minutos de la intramuscular, y 40 minutos de la subcutnea.
6useas y vmitos. /or aumento del tono y la presin biliar,
%u uso durante el parto puede suprimir las contracciones uterinas.
+a into8icacin por opiceos. %e caracteriza por pupilas puntiformes y depresin respiratoria,
su tratamiento consiste en el soporte de la funcin respiratoria y cardiovascular.
Reacciones Adversas. >odos los analg7sicos opioides producen tolerancia, pero su
desarrollo tiene un lmite y siempre es posible alcanzar dosis analg7sicas eficaces,
23
+a dependencia psicolgica es otra reaccin adversa frecuente, asociada al uso de opioides,
su aparicin puede reducirse si se lleva un control adecuado, y nunca debe considerase un obstculo
para establecer un tratamiento analg7sico crnico.
Interacciones. Opioides. .l efecto de los opioides puede disminuir con el consumo de
inductores enzimticos como el tabaco y los barbit5ricos, tal es el caso de la- $eperidina, ;odena, y
$etadona.
$uchos frmacos potencian el efecto analg7sico de estos medicamentos, como-
+os 0"6.s y los anest7sicos locales.
"nhibidores de receptores para el cido glutmico como- ;arbamacepina, Fabapentina,
2enitona, !alproato.
"nhibidores gaba7rgicos como- 9enzodiacepinas, 9aclofeno, y !alproato.
"nhibidores de la $ao C"$0#D e inhibidores de la recaptacin de serotonina como- +a
%ertralina y la 2luo8etina.
%ontraindicaciones. +as contraindicaciones de estos frmacos son relativas por lo &ue se
debe valorar la relacin 9eneficio<1iesgo ante la administracin de los mismos, esto se contraindican
en pacientes con hipersensibilidad a los opioides-
0sma
>rauma craneal
Hipertensin endocraneana
"ndividuos con trastornos de la funcin heptica y renal.
;iruga de vas biliares o despu7s de anastomosis &uir5rgicas del tracto gastrointestinal.
.mbarazo.
Usos Teraputicos. %e usan en el alivio del dolor moderado y severo, caracterstico de las
enfermedades terminales como el cncer.
/ara el alivio del dolor del preoperaotirio, para disminuir la ansiedad.
"nducir la anestesia, o disminuir dosis del anest7sico, utilizado.
/ostoperatorio de hemorroides.
>ratamiento sintomtico de la diarrea, despu7s de haber determinado la causa sobre todo la
+operamida y el Difeno8ilato.
>ratamiento de la tos, aun&ue esta conducta ha disminuido en los 5ltimos tiempos la codena
es de utilidad en la tos no productiva.
"nfarto agudo del miocardio.
.dema agudo del pulmn, por su accin vasodilatadora, al disminuir la pre y la postcarga.
Anestsicos Locales. +os anest7sicos locales son compuestos &ue blo&uean de manera
reversible, selectiva y temporal la conduccin del impulso en cual&uier parte del sistema nervioso a
dosis terap7utica, sin afectar otros te,idos.
.stos se clasifican seg5n su estructura &umica en derivados de los-
Psteres- ;ocana, /rocana, 9enzocana.
0midas- +idocaina, 9upivacaina, $epivacaina, y Dibucana.
Reacciones Adversas. +a to8icidad de estos frmacos afecta fundamentalmente el sistema
nervioso, y es consecuencia de la alta concentracin plasmtica, alcanzada y su rpido paso al
24
cerebro, debido a su gran liposolubididad, por lo &ue se puede observar- 6auseas y vmitos,
>emblores, ;onvulsiones, ;oma, Depresin respiratoria.
.n el aparato cardiovascular- Hipotensin, 0rritmias, "nsuficiencia cardiaca, y paro cardiaco.
#tros como- Dolor, 0rdor, .ntumecimiento.
%on infrecuentes las reacciones al7rgicas ms comunes, con los preparados de tipo 7steres, y
pueden tener localizacin d7rmica, provocar crisis asmatiforme o anafila8ia.
Interacciones. +a /rocana y >etracana, inhiben competitivamente la accin de %ulfonamidas
y @cidos /araminosalicilico.
+os anest7sicos locales de tipo ester, no deben asociarse con anticolinestersicos, ya &ue la
acetilcolinesterasa, es la enzima &ue metaboliza a estos anest7sicos pudiendo provocar acumulacin
y aumentar su to8icidad.
+a procana no debe asociarse con digitalicos ya &ue puede producir to8icidad cardiaca,
tampoco se asociara con succinilcolina, pues compiten por el mecanismo de degradacin.
+a cocana no debe asociarse con adrenalina, ya &ue potencia su efecto al blo&uear el
mecanismo de captacin 3.
%ontraindicaciones. +os anest7sicos locales se contraindican en pacientes con
hipersensibilidad a estos medicamentos, sobre todo los de tipo ester por lo &ue se recomienda utilizar
otro de estructura &umica diferente tipo 0mida.
%e deben utilizar con precaucin y a dosis menores, en pacientes con dao heptico.
Deben utilizarse con cuidado en pacientes con alteraciones miocrdicas graves o anemias
severas por el peligro de hipotensin arterial.
+a adrenalina &ue se asocia a los anest7sicos locales, debe utilizarse con sumo cuidado en
pacientes con cardiopatas is&uemica o hipertensin arterial grave.
Anestsicos Locales. +os anest7sicos locales deben permitir su asociacin con vasos
constrictores, como la adrenalina, ya &ue disminuye la velocidad de absorcin del anest7sico,
+ocalizan el medicamento en el sitio deseado.
Disminuyen la to8icidad sist7mica.
/rolongan e intensifican la accin de la anest7sica.
%e contraindican en pacientes con antecedentes de reacciones al7rgicas.
Usos Teraputicos. +os anest7sicos locales estn indicados en la-
0nestesia superficial de piel y mucosas.
0nestesia infiltrativa.
0nestesia de troncos nerviosos.
0nestesia .pidural y peridural.
0nestesia ra&udea o espinal.
0rritmias ventriculares, particularmente de origen is&uemico, la +idocaina.
Motivo #e %onsulta Mdica. +a cefalea o dolor de cabeza es uno de los sntomas mas
comunes y por consiguiente un motivo frecuente de consulta m7dica.
+a migraa comprende un n5mero cada vez mayor de forma de presentacin &ue van de
ata&ues peridicos caractersticos, hasta una variedad &ue persiste a diario, se considera &ue afecta
25
del 30 al 3* M de la poblacin, y constituye una enfermedad incapacitante y de mane,o terap7utico
difcil &ue va ms all del simple uso de analg7sicos para el alivio del dolor.
Tratamiento. .l tratamiento de la migraa debe ser individualizado teniendo en cuenta los-
%ntomas de cada paciente
;aractersticas del frmaco o los frmacos &ue se seleccionen.
/udiendo elegirse un tratamiento 0bortivo, /reventivo o 0mbos.
.l tratamiento abortivo debe emplearse cuando los ata&ues agudos son poco frecuentes,
menos de dos ata&ues al mes, este es eficaz y no e8isten contraindicaciones.
.l tratamiento profilctico, debe emplearse de modo individualizado, cuando aparecen con una
frecuencia superior a ) crisis al mes.
Tratamiento Abortivo. +os frmacos para el tratamiento abortivo son-
Derivados .rgticos- >artrato de .rgotamina y Dihidrogotamina.
0gonistas de receptores *H>3 C>riptanosD- %umatriptn, 1izatriptn, 6aratriptn.
0nalg7sicos- @cido 0cetilsaliclico y 0cetaminof7n, combinados con cafena,
vasoconstrictores, sedantes o analg7sicos opioides, como la codena y el propo8ifeno.
0ntiem7ticos y /rocin7ticos- $etoclopramida y Domperidona.
2enotiacinas- ;lorpromacina y /rometacina, por su efecto sedante y antiem7tico.
Tratamiento rofil"ctico. .n algunos pacientes es necesario un tratamiento profilctico,
ning5n compuesto ha resultado eficaz en ms de un :0 a B0 M de los pacientes tratados, pero deben
valorarse de : a 3' semanas antes de considerarlo ineficaces.
Los f"rmacos recomendados son2
9etablo&ueadores sin actividad simptico(mim7tica intrnseca-
/ropanolol
0tenolol
$etroprolol
6adolol
0ntidepresivos-
0mitriptilina
9lo&ueadores de los canales de calcio-
2lunarizina
6icardipino
!erapamilo
0ntiserotonin7rgicos&
-etisergida
Cipro"eptadina
#izotifeno
26
'ntiinflamatorios no esteroideos&
.cido acetilsaliclico
/aproxeno
#erivados Er.)ticos. ;onstituyen frmacos de segunda lnea en el tratamiento de la
migraa, sus acciones farmacolgicas son m5ltiples y comple,as, ya &ue interact5an con un variado
n5mero de receptores, por lo &ue se comportan como 0gonistas "nespecficos, aun&ue su accin en
la migraa esta relacionada con su efecto agonista sobre receptores *H>3, 39, y 3D, producen vaso
constriccin arterial y venosa y blo&ueo de la inflamacin neurgena de la duramadre.
Efectos Indeseables. .l >ratamiento con ergotaminas se acompaa de-
6auseas y vmitos por estimulacin de centros em7ticos del sistema nervioso central.
Debilidad en las piernas.
Dolores musculares.
Hormigueos y adormecimientos de los dedos de las manos y pies.
Dolo precordial.
>a&uicardia o bradicardia.
.l tratamiento crnico suele acompaarse de tolerancia, dependencia, cefalea crnica diaria y
cefalea de rebote, por lo &ue se recomienda prescribir siempre dosis adecuadas para evitar estas
reacciones.
Interacciones. %u asociacin con cafena aumenta el grado y la velocidad de absorcin, el
%umatriptn y los beta blo&ueadores pueden potenciar los efectos adversos vasculares.
recauciones * %ontraindicaciones.
6o deben tomarse dentro de las '4 horas &ue siguen a la administracin de %umatriptn,
por sus efectos aditivos.
%e contraindican en nios y
embarazadas.
.nfermedad vascular perif7rica.
;ardiopata coronaria.
Hipertensin arterial.
2allo heptico o renal.
Hipertiroidismo.
%epsis.
6o se recomienda su uso en la
migraa complicada.
Triptanos. +os triptanos estn relacionados estructuralmente con la serotonina y constituyen
los frmacos de primera eleccin, en el tratamiento de la migraa moderada a severa, los mismos se
comportan como agentes agonistas selectivos de relectores *H>3 con mayor afinidad por los subtipos
39 y 3D, tambi7n blo&uean el desarrollo de inflamacin neurogenica de la duramadre.
Efectos Indeseables. +os efectos adversos relacionados con el uso de triptanos son-
.scasos, transitorios y relacionados con la dosis, la mayora de los pacientes refieren-
Dolor leve.
27
/rurito o ardor en el sitio de la inyeccin.
$areos.
%ensacin de pesadez en la cabeza.
#presin torcica
"$0
+os efectos cardiovasculares constituyen la mayor preocupacin con el uso de estos
frmacos, su empleo en forma de spray nasal produce aleaciones del gusto, irritacin local, y
nauseas.
Interacciones. 6o debe utilizarse %umatriptn dentro de las '4 horas posteriores al uso de
otro triptano o de ergotamina, no se recomienda utilizar simultneamente triptanos e inhibidores
selectivos de la recaptacin de serotonina, ya &ue puede aparecer-Debilidad.
2atiga.
Hiperrefle8ia.
"ncoordinacin. Debe mediar un periodo de apro8imadamente ' semanas entre el uso de
inhibidores de la "$0# y 3 triptano.
Usos Teraputicos. .l %umatriptn por va subcutnea, es considerado el tratamiento ms
efectivo para la migraa moderada a severa, debido a &ue produce en un corto periodo alivio del
dolor en el A' M de los pacientes a diferencia de otros triptanos, su ergotamina &ue solo es efectiva
en el *4M de los pacientes y con la desventa,a de la corta duracin de accin.

0nalg7sicos. +os analg7sicos solos o combinados son frmacos 5tiles en el tratamiento de la
migraa leve a moderada, diversos estudios demuestran &ue el @cido 0cetilsaliclico y el "buprofeno
son ms efectivos &ue el 0cetaminof7n, tambi7n se ha demostrado &ue la asociacin de ;afena con
@cido 0cetilsaliclico y 0cetaminof7n, es ms eficaz &ue cuando se administran solos.
%on eficaces tambi7n otros
antiinflamatorios no esteroideos como-
"ndometacina.
6apro8eno.
Jetorolac.
Diclofenaco.
%e deben administrar solo en los momentos iniciales de la crisis y la asociacin con
metocroplamida me,oran su absorcin.
lantas Medicinales. %e reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema
ostiomioarticular, como-
0ntiinflamatorios de piel y mucosas-
0llium sativum C0,oD
$atricaria recutita C$anzanillaD
%alvia officinalis C%alviaD.
/lantago ma,or C+lant7nD
Orientadora 9
sicof"rmacos * antiepilpticos.
28
Tratamiento #el #olor. .n la semana anterior estudiamos los grupos farmacolgicos
utilizados en el tratamiento del dolor, las diferencias en las indicaciones de antiinflamatorios no
esteroideos C0"6.sD, Hipnoanalg7sicos, y 0nest7sicos localesL basadas en el tipo de dolor y las
caractersticas del medicamento, as, como los frmacos de primera eleccin en el tratamiento de la
migraa.
sicof"rmacos. %on a&uellas drogas &ue afectan o interfieren con los procesos ps&uicos y
son de utilidad en el tratamiento de las enfermedades psi&uiatricas, en este tema abordaremos los
psicofrmacos empleados en el tratamiento de los trastornos mas frecuentes tal es el caso de-
0ntipsicticos, 0nsiolticos e Hipnticos, 0ntidepresivos y /sicoestimulantes.
Antipsic)ticos. +os 0ntipsicticos o 6eurol7pticos son los frmacos utilizados en el
tratamiento de la .s&uizofrenia y otros trastornos psicticos, el advenimiento de estos medicamentos
en 34*' significo una revolucin en la psicofarmacologa y permiti abandonar otros medios
terap7uticos de dudosa eficacia utilizados hasta la fecha.
%lasificaci)n. .8isten varias formas de clasificarlos y te proponemos las siguientes-
#erivados de fenotiacinas2
;lorpromacina
>ioridazina
>rifluoperazina
2lufenacina
#erivados de la ,utirofenonas2 Haloperidol.
Otros tambin conocidos como :At$picos;2
1isperidona
;lozapina
Nuetiapina
Antipsic)ticos. ;omo recordaras estos frmacos producen un blo&ueo inespecfico de
receptores dopamin7rgicos D'.
0 continuacin te presentamos las acciones farmacolgicas ms importantes de este grupo-
Acciones !armacol).icas2
.fecto sedante al &ue se desarrolla tolerancia y es ms frecuente con los menos potentes
como la ;lorpromacina.
;ontrol de sntomas, primero act5an sobre la .8citacin, "n&uietud y 0gresividad, despu7s
sobre los afectivos como la Depresin y 0nsiedad y por 5ltimo en los de la esfera perceptiva y
cognoscitiva, 0lucinaciones, Delirios y >rastornos del pensamiento.
/rovocan el denominado %ndrome 6eurol7ptico caracterizado por-
.nlentecimiento psicomotor
"ndiferencia afectiva
Nuietud emocional.
29
0parece con dosis elevada de los 0ntipsicticos ms potentes, en la corteza disminuyen el
Imbral convulsivo y pueden empeorar una .pilepsia, en especial las fenotiacidas menos potentes
como la ;lorpromacina.
.n los ganglios bsales producen reacciones e8trapiramidales-
Distonas
/ar=insonismo
0catisia
Dicinisia tarda
Nue se e8plican por el antagonismo de los receptores dopamin7rgicos D', los atpicos como
la ;lozapina tienen ba,a afinidad por este receptor y es ba,a la frecuencia de estos efectos, en el
hipotlamo aumentan la secrecin de prolactina C.8cepto la ;lozapinaD.
.n el tallo cerebral deprimen el centro vasomotor y accin antiem7tica por el blo&ueo de
receptores dopamin7rgicos D'.
.n sistema nervioso autnomo, actividad anticolin7rgica &ue al igual &ue la sedacin es
ms notable con los menos potentes.
9lo&ueo de receptores- 0lfa *H>' y H3.
Depresin cardiaca directa.
.fecto antiarrtmico.
Hipotensin ortoststica.
0 nivel renal- D7bil efecto diur7tico.
Reacciones Adversas. +os efectos adversos ms importantes son e8tensin de sus acciones
farmacolgicas y son los ms frecuentes, se puede presentar-
!isin borrosa.
%e&uedad de la boca.
#tros efectos anticolin7rgicos.
;efalea.
"nsomnio.
!7rtigos.
;onvulsiones.
>rastornos e8trapiramidales-
Hipertensin ortosttica.
>olerancia y dependencia fsica.
Interacciones. +a ;lorpromacina potencia el efecto de depresores centrales, como 0lcohol,
0nest7sicos, %edantes, Hipnticos, y 0ntihistamnicos. 0umentan el efecto de los analg7sicos por lo
&ue se han empleado en el clico nefrtico o como premedicacin anest7sica.
"nhiben las acciones de los agonistas dopamin7rgicos como la + E dopa.
Usos Teraputicos.
%u principal indicacin es la .s&uizofrenia, adems.
%e han utilizado en la Depresin psictica y mana asociado a otros medicamentos.
/sicosis inducidas por alcohol.
;omo antiem7ticos C2enotiacinasD.
Dolor crnico.
30
0nestesia.
;orea de Huntington. CHaloperidolD
recauciones. .stos frmacos se utilizan con precaucin en la .pilepsia, .nfermedades
hepticas, Flaucomas, Depresin, 0ncianos, +actancia, ;ardiopatas y 1etiro de alcohol o
barbit5ricos.
Ansiedad. +a ansiedad puede ser una emocin normal aun&ue en ocasiones por su
intensidad o repercusin sobre la actividad de la persona se convierte en el sntoma principal de
diversos trastornos psi&uitricos.
.n su tratamiento se emplean los frmacos 0nsiolticos &ue alivian o suprimen el sntoma de
ansiedad, en la actualidad se prefieren las 9enzodiacepinas por la eficacia y seguridad demostrada.
%lasificaci)n. +os ansiolticos pueden clasificarse en-
,en'odiacepinas como2
;lonacepan
0lprazolan
Diacepan
;lorodiacep8ido
4o ,en'odiacepinas2
Kopiclona
Kolpiden
9arbit5ricos cmo el 2enobarbital
Otros2
/araldehdo
Hidrato de cloral
$eprobamato
Difenhidramina
.stos 5ltimos desplazados por otros medicamentos ms eficaces.
Acciones !armacol).icas. +as 9enzodiacepinas tienen accin-
%edante
0nsioltica
Hipntica C/oseen esta accin 6itracepan, 2lunitracepan, 2luracepan, $idazolanD.
0nticonvulsivante C2undamentalmente ;lonacepan, +oracepan, y Diacepan intravenoso para
la convulsin agudaD
1ela,ante muscular
0nestesia C;omo inductoresD.
Reacciones Adversas. +as reacciones adversas ms frecuentes de este grupo son e8tensin
de sus acciones farmacolgicas como la- %edacin, %omnolencia, $areos y la 0ta8iaL 0dems
producen disminucin de la capacidad de 0tencin y concentracin. %e manifiestan principalmente
durante la primera semana de tratamiento.
31
/rovocan Efectos arad)<icos &ue son ms frecuentes en nios y ancianos, ocasionalmente
pueden causar confusin y se relaciona con un aumento del riesgo de cadas y fracturas, labio
leporino y sndrome de abstinencia en el reci7n nacido cuando se utilizan durante el embarazo,
frmacodependencia &ue constituye su principal limitacin, son medicamentos con amplio margen de
seguridad por lo &ue rara vez son letales aun en sobredosis.
Interacciones. +as interacciones son pocas y de escasa importancia clnica, dentro de las
ms importantes tenemos-
%e potencia la depresin del sistema nervioso central cuando se asocian con-
0ntihistamnicos
0ntidepresivos triciclitos
9arbit5ricos
.tanol
/rolongan los efectos del diacepan-
.rtitromicina
"soniacida
#meprasol
"nhiben el metabolismo heptico de las benzodiacepinas, pueden entonces aumentar su
to8icidad-
;imetidina
0nticonceptivos orales
2luconazol
2luo8etina
Usos Teraputicos. .l anlisis de sus acciones farmacolgicas nos permite predecir sus
principales indicaciones-
%e emplean como Ansiol$ticos, las de tiempo de vida medica prolongado como-
;lorodiacep8ido, diacepan.
+ipn)ticos. Nue deben indicarse 3 o ' horas antes de dormir, y las ms utilizadas son-
6itracepan, y 2lunitracepan.
Anticonvulsivos2 ;lonacepan, Diacepan, +oracepan.
Rela<antes musculares2 Diacepan.
remedicaci)n anestsica2 $idazolan, diacepan.
%ontraindicaciones. %on con contraindicaciones absolutas de las 9enzodiacepinas la-
$iastenia grave
Hipersensibilidad
Hipercapnia
Flaucoma de ngulo estrecho
Hepatopatas con cambios enzimticos
,arbit1ricos. +os barbit5ricos como-
2enobarbital
/entobarbital
>iopental
32
Han sido desplazados por las 9enzodiacepinas motivado por &ue-
;arecen de especificidad de accin sobre el %6;.
>ienen un ndice terap7utico ms ba,o &ue las benzodiacepinas.
>olerancia es ms frecuente.
.l peligro de abuso es mayor.
/oseen un n5mero considerable de efectos adversos e interacciones medicamentosas.
.fectos cerebrales centrales son ms pronunciados.
Insomnio. %e caracteriza por la e8istencia de trastornos nocturnos &ue incluyen-
+atencia prolongada para el comienzo del sueo.
Disminucin de su duracin.
6umerosos despertares.
El (ipn)tico ideal, es un frmaco &ue deber inducir sueo en forma rpida y predecible, sin
de,ar secuelas, ni provocar dependencia o rebote.
+os frmacos empleados para el tratamiento farmacolgicos del insomnio y la ansiedad son
los mismos, las diferencias sern solo en cuanto a dosis y duracin del tratamiento.
#epresi)n. In elevado n5mero de pacientes en la atencin primaria presenta sntomas
depresivos-
.s dos veces ms frecuente en mu,eres &ue en hombres.
/uede ser para muchos pacientes una enfermedad de por vida.
Tratamiento. .l tratamiento se orienta a la reduccin de sntomas y signos y a restablecer el
funcionamiento normal del individuo.
Antidepresivos. +os antidepresivos mas utilizados en terap7utica son-
0ntidepresivos >riciclicos-
"mipramina
0mitriptilina
Desipramina
"nhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina-
2luo8etina
%ertralina
2luvo8amina
0ntidepresivos 0tpicos o nuevos antidepresivos-
$aprotilina
9upropin
>razodona
"nhibidores de la monoamino o8idasa C"$0#D-
6ialamida Creemplazados por los anteriores y reservados para pacientes &ue no responden a
estosD
33

Antidepresivos Triciclicos. +os antidepresivos triciclicos o clsicos han sido los ms
utilizados y sus efectos farmacolgicos son-
0 nivel del %6;-
0umentan el estado de nimo en pacientes deprimidos, luego de ' a ) semanas de uso en
&ue se manifiestan los efectos terap7uticos.
0ct5an como hipnticos en deprimidos con trastornos del sueo.
0 nivel %6 0utnomo-
/otencian las acciones de las aminas pigenas al blo&uear su recaptacin.
%on antagonistas de receptores- $uscarinicos, 0dren7rgicos, Histaminicos H3, y
%erotonin7rgicos.
.n el aparato cardiovascular-
>ienen marcados efectos &ue pueden ser de riesgo para la vida en caso de sobredosis.
Raciones Adversas. +as acciones farmacolgicas descritas e8plican parte de las reacciones
adversas de los antidepresivos triciclicos, son frecuentes los-
.fectos anticolin7rgicos como-
9oca y piel secas.
!isin borrosa.
.8acerbacin del glaucoma de ngulo estrecho.
;onstipacin.
1etencin urinaria.
>a&uicardia.
.fectos cardiovasculares-
Hipotensin postural a la &ue se desarrolla tolerancia.
0rritmias.
Depresin miocrdica.
"nversin o aplanamiento de onda > en el electro cardiograma.
0l igual &ue otros frmacos pueden causar- >olerancia y Dependencia.
"nto8icacin aguda reviste importancia y entraa riesgo para la vida
Interacciones.
+a interaccin de antidepresivos triciclicos con "$0# desencadena graves efectos &ue pueden
llegar hasta el coma.
/otencian la accin del alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.
%us efectos pueden potenciarse si se administran con,untamente con- 2enitona, 0spirina,
2enotiacinas, 0nticonceptivos hormonales, y otros .steroides.
2inalmente los 9arbit5ricos y el taba&uismo activan su metabolismo por induccin enzimtica.
Usos Teraputicos. +os antidepresivos triciclicos son efectivos en la-
Depresin grave.
34
>rastornos de pnico.
;ontrol de la diuresis en nios mayores de : aos y
>ratamiento del dolor neuroptico.
%ontraindicaciones. %on contraindicaciones absolutas de los antidepresivos triciclicos-
"nfarto agudo del miocardio.
"nsuficiencia cardiorrespiratoria.
2eocromocitoma.
Iso de depresores cardiacos.
0lteraciones de la conduccin cardiaca.
%e evitaran o utilizaran con precaucin en el
glaucoma y la insuficiencia cardiaca congestiva
6o se utilizaran en el embarazo por los reportes de
muerte intrauterina, malformaciones y ba,o peso al
nacer.
!luo8etina. +a 2luo8etina es el antidepresivo ms indicado dentro de los inhibidores
selectivos de la recaptacin de serotonina y posee venta,as sobre los antidepresivos clsicos como
se utiliza-
Dosis 5nica diaria.
.fectos depresores cardiacos mnimos.
9a,o riesgo de hipotensin postural.
$enor riesgo mortal en caso de sobredosis.
#epresi)n. .n la depresin se recomienda prescribir tratamiento individualizados atendiendo a
las caractersticas del paciente y la enfermedad, por e,emplo, se indica-
"mipramina, para la enfermedad depresiva mayor.
0mitriptilina, en la depresin mayor, ansiedad e insomnio.
2luo8etina, en la depresin mayor del paciente con edad avanzada o epilepsia.
sicoestimulantes. +a 0nfetamina, De8troanfetamina, y $etilfenidato, son frmacos &ue
pertenecen al grupo de los psicoestimulantes, tienen un uso limitado en la prctica m7dica motivado
fundamentalmente por la farmacodependencia &ue acompaa su uso, en la actualidad su principal
indicacin es el tratamiento del trastorno por d7ficit de atencin e hiperactividad en los nios.
sicoestimulantes. Acciones !armacol).icas. +os psicoestimulantes producen un marcado
efecto en la funcin mental y el comportamiento, provocan-
.8citacin y .uforia.
1educen la sensacin de fatiga.
0umentan la actividad motora.
0umentan el rendimiento intelectual.
.levan la tensin arterial.
/ueden provocar 0rritmias.
35
sicoestimulantes. Mecanismo #e Acci)n. .stos medicamentos son
aminosimpaticomimeticas de accin mi8ta &ue act5an liberando 6oradrenalina, Dopamina, y *
Hidro8itriptamina de las terminales adrenergicas, as, como estimulando directamente receptores
adren7rgicos y triptamin7rgicos.
sicoestimulantes. Reacciones Adversas. %on frecuentes el-
"nsomnio.
>errores nocturnos.
"rritabilidad.
6erviosismo.
"ntran&uilidad.
+a euforia &ue puede ir seguida de fatiga y depresin.
%e&uedad de la boca.
0nore8ia.
Dolor abdominal.
;efalea y
!7rtigo.
0 nivel cardiovascular- >a&uicardia y 0umento de la tensin arterial.
0lteraciones de la libido e impotencia
sicoestimulantes. %ontraindicaciones. .stos frmacos se contraindican en-
Hipertensos severos
Hipertiroidismo
Flaucoma
0gitacin e Hipere8itabilidad.
Deben evitarse en el .mbarazo y la lactancia materna, son considerados categora de riesgo
; en el embarazo.
Epilepsia. +a .pilepsia, es un trastorno del sistema nervioso central caracterizado por la
repeticin de episodios s5bitos y transitorios de fenmenos anormales de origen motor, sensorial,
autnomo o ps&uico. .ntre en un 0,* y 3 M de la poblacin mundial padece la enfermedad, es ms
frecuente en menores de '0 aos del se8o masculino de ah la importancia de estudiarlos con accin
anticonvulsivante.
+as .pilepsias se clasifican en-
arciales2
%imples comple,as y
%ecundariamente generalizadas y
0enerali'adas como-
;risis de ausencia y
;risis clnicas &ue son las ms comunes.
Tratamiento !armacol).ico. .l tratamiento farmacolgico de las epilepsias es imprescindible
para el control de los sntomas, los frmacos ms empleados en el mundo hoy en da son-
;arbamacepina
Difenilhidantona
36
!alproato
.tosu8imida
.stos medicamentos son capaces de controlar la crisis por incremento de la transmisin
Fabaergica.
"mpedir la e8citabilidad neuronal al inhibir los canales de sodio dependiente de volta,e o
impedir la activacin de los canales de calcio dependiente de volta,e.
:4uevos Antiepilpticos. .8isten otros antiepil7pticos nuevos introducidos en la d7cada del
40 y aun se busca su lugar e8acto en la terap7utica por lo &ue se prescriben solos en a&uellos
pacientes con epilepsias de difcil control, ya &ue su relacin beneficio, riesgo, costo hasta ahora no
es superior a la de los antiepil7pticos clsicos, as, tenemos como e,emplos a la-
!igabatrina
2elbamato
Fabapentina
Mecanismo #e Acci)n. 2rmacos como la-
;arbamacepina
Difenilhidantona
!alproato
+amotrigina
0lteran la e8citabilidad de la membrana a trav7s su accin sobre los canales de sodio
dependientes del volta,e &ue llevan a la parte interna de la membrana la corriente necesaria para la
generacin del potencial de accin, por lo &ue su accin de blo&ueo impide la e8citacin de las
c7lulas &ue emiten impulsos nerviosos repetidos.
%arbamacepina. +a ;arbamacepina, es sin dudas el antiepil7ptico ms utilizado por su
eficacia reconocida en la mayora de los tipos de epilepsia.
Reacciones Adversas &ue puede provocar se dividen en-
1eacciones 0gudas como-
.stupor.
;oma.
;onvulsiones.
!isin borrosa &ue se desarrolla tolerancia
apro8imadamente en 3' horas.
1eacciones ;rnicas como-
1etencin de l&uidos.
6o produce efectos en la conducta ni en el rendimiento intelectual.
Interacciones. +a ;arbamacepina es un potente inductor de las encimas microsomales
hepticas y aceleran el metabolismo de muchos frmacos, como la 2enitona, 0nticonceptivos orales,
?arfarina y ;orticoesteroides, pero de manera general no se recomienda combinarla con otros
antiepil7pticos.
37
#ifenil(idanto$na. +a Difenilhidantona a pesar de ser unos de los antiepil7pticos ms
antiguos aun sigue siendo 5til en algunos tipos de epilepsia, pero sus efectos indeseables sin duda
limitan su utilizacin estos pueden ser-
Reacciones Adversas.
A.udos2
$areos
6useas
!mitos
Dao heptico
Hipersensibilidad
%r)nicos-
Deterioro intelectual
#steomalacia
0nemia megaloblstica
+infadenopatia
Hiperglicemia
Hiperplasia gingival
>eratogenico
Interacciones. +os %alicilatos, 2enilbutazona, !alproato desplazan a las 2enitoinas de su unin a
protenas plasmticas lo &ue aumenta su concentracin plasmtica y su eliminacin provocando
efectos impredecibles.
0umenta el metabolismo de los anticoagulantes orales, lo &ue hace &ue disminuya su tiempo de vida
media en el organismo.
=alproato. .l !alproato posee un comple,o mecanismo de accin &ue le confiere utilidad en diversos
tipos de epilepsia.
Reacciones Adversas. +os efectos indeseables ms frecuentes y graves son-

0nore8ia
6useas
!mitos
%edicin
0ta8ia
>emblor
0lopecia
Hepatitis fulminante
/ancreatitis aguda
Mecanismo #e Acci)n. +a .tosu8imida blo&uea de manera especfica el canal de calcio de tipo >
&ue parece intervenir en las descargas rtmicas asociadas a las crisis de ausencia.
Etosu8imida. +a .tosu8imida, es un frmaco de probada eficacia en el tratamiento de las crisis de
ausencia &ue incluye dentro sus principales efectos indeseables.
38
%ntomas par=insonianos
2otofobia
"n&uietud
0gresividad
0nsiedad
0lteracin de la conducta
"ncapacidad para concentrase
>rombocitopenia
0nemia aplstica
%uspensin brusca agrava la crisis.
>e recomendamos &ue durante el estudio independiente revises el mecanismo de accin las
caractersticas farmacocin7ticas e interacciones de los medicamentos ms utilizados en el tratamiento
de las epilepsias.
lantas Medicinales. %e reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema
nervioso como-
/edante2
$asticara recutita CmanzanillaD
/assiflora incarnata CpasifloriaD
Gusticia pectoralis CtiloD
Antidepresivos2
Hypericum perforatum Chierba de %an GuanD
Estimulantes2
;offea arabica Ccaf7D
Kingiber officinale C,engibreD
Rep1blica ,olivariana de =ene'uela
Ministerio opular para la Educaci)n Universitaria
Aldea ,olivariana2 0ilberto Rodr$.ue' Oc(oa
=illa de %ura Estado Ara.ua
39
rofesor2 articipante2
Dra- !ania 2lores, Gosefina ;." !( 3B.044.AB4
0gosto, '03)
40