I) La Penicilina

1. Definicin:
La penicilina es un antibitico del grupo de los beta-lactmicos cuyo primer representante fue
la penicilina G. Es el primer antibitico y su descubrimiento ha sido atribuido
a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los cientficos Ernest Boris Chain y Howard
Walter Florey (que crearon un mtodo para producir en masa la droga), obtuvo
el Premio Nobel de Medicina en 1945.
La penicilina y sus derivados actan por mecanismo competitivo, inhibiendo la formacin de
peptidoglucanos de la pared bacteriana
2. Frmula: Su frmula es la siguiente:

Frmula qumica:
Nombre IUPAC: 4-Thia-1-azabiciclo(3.2.0)heptano-2-carboxilic acid, 3,3-dimetil-
7-oxo-6-((fenilacetil)amino)- (2S-(2alfa,5alfa,6beta))
Peso molecular: 334.4 g/mol 3.
Historia de la penicilina:
En marzo de 2000, mdicos del hospital San Juan de Dios de San Jos (Costa Rica) publicaron
los manuscritos del cientfico y mdico costarricense Clodomiro Clorito Picado Twight (1887-
1944), que explican las experiencias de Picado entre 1915 y 1927) acerca de la accin inhibitoria
de los hongosdel gnero Penicillium sp en el crecimiento de estafilococos y estreptococos
(bacterias causantes de una serie de infecciones). Aparentemente Clorito Picado report su
descubrimiento a la Academia de Ciencias de Pars, pero no lo patent, a pesar que
su investigacin haba iniciado aos antes que la de Fleming. En sus investigaciones descubri
una sustancia, " Cedrina" para combatir el paludismo. En sus trabajos por combatir la
enfermedad de latuberculosis, descubri unas peptonas inyectables que se han usado con
gran xito en el Hospital San Juan de Dios. Uno de los precursores de la penicilina, es decir
podra afirmarse que es el verdadero descubridor de la penicilina
Alexander Fleming:

La penicilina fue descubierta por Fleming en 1928 cuando estaba estudiando cultivos
bacterianos de Staphylococcus aureus. Observ que cuando se contaminaban las placas de
cultivo con un hongo microscpico del gnero Penicillium (Penicillium notatum) ste
inhiba el crecimiento de las bacterias debido a la produccin de una toxina por parte del
Penicillium, a la cual llam penicilina.
De las varias penicilinas producidas de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la
nica que se usa clnicamente. A ella se asociaron la procana y la benzatina para prolongar su
presencia en el organismo, obtenindose las respectivas suspensiones de penicilina G procana
y penicilina G benzatina, que slo se pueden administrar por va intramuscular.
Ms tarde se modific la molcula de la penicilina G, para elaborar penicilinas sintticas como
la penicilina V que se pueden administrar por va oral al resistir la hidrlisis cida del
estmago. Actualmente existen mltiples derivados sintticos de la penicilina como la
cloxacilina y la amoxicilina que se administran por va oral y de las que existe un abuso
de consumo por la sociedad en general para autotratamiento de infecciones leves vricas que no
precisan terapia antibitica. Esta situacin ha provocado un alto porcentaje
de resistencia bacteriana frente a las penicilinas y ha llevado a la ineficacia de los
betalactmicos en algunas infecciones graves.
4. Mecanismo de accin:
La penicilina, como el resto de los betalactmicos, ejerce una accin bactericida por alterar la
pared celular bacteriana, estructura que no existe en lasclulas humanas. La pared bacteriana
se encuentra por fuera de la membrana citoplasmtica y confiere a las bacterias la resistencia
necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presin osmtica que existe en su interior.
Adems la pared bacteriana es indispensable para:
La divisin celular bacteriana.
Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus caractersticas de
permeabilidad.
Capacidad patgena y antignica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas
bacterianas.
Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias grampositivas y
gramnegativas, de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lpidos en las
gramnegativas. La accin de la penicilina y en general de los betalactmicos se desarrolla
fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis de peptidoglucano de la pared celular, en la
que se producen una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de
estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana.
Por lo tanto, los betalactmicos y por extensin la penicilina inhiben la sntesis de
peptidoglucano indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin
su pared celular, estallan o son ms fcilmente fagocitadas por los granulocitos.
Resistencia bacteriana:
1. Beta-lactamasas: son enzimas que rompen la unin amida -carbonilo del anillo beta-
lactmico. Las gram (+) las producen y las secretan al exterior, mientras que las gram (-) las
secretan el espacio periplasmatico. Las beta-lactamasas impiden el contacto entre el antibitico
y las PBP.

2. Cambios en la afinidad por las PBP: al perder afinidad por los ATB se pierde tambin
la potencia antibacteriana. Requieren aumentos muy marcados de la concentracin del
antibitico para llegar al efecto bactericida.
Espectro antibacteriano
Sensibles Resistentes
v Estreptococos v Estafilococos
v Corynebacterium diphteriae v Bacilos gram (-) aerobios
v Bacillus anthracis
v Bacilos gram (-) anaerobios
facultativos
v Listeria monicytogenes v Clostridium difficille
v Neisseria meningitidis v Bacteriodes fragillis
v Neisseria gonorreae (hay cepas
resistentes)
v Bacteriodes melanigenicus
v Cocos anaerobios
v Clostridium
v Bacteriodes subtillus
v Actinomyces israelii
v Treponema pallidum
v Leptospira (moderamente)
5. Aplicaciones teraputicas:
Inicialmente, tras la comercializacin de la penicilina natural en la dcada de 1940, la mayora
de las bacterias eran sensibles a la penicilina, incluso el Mycobacterium tuberculosis. Pero
debido al uso y abuso de esta sustancia muchas bacterias se han vuelto resistentes, aunque an
sigue siendo activa en algunas cepas de Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp,
Clostridium sp, Listeria monocytogenes, Haemophilus sp, Bacteroides sp, Escherichia coli,
Proteus mirabilis, Klebsiella y Enterobacter.
6. Reacciones adversas de la penicilina:
Son las siguientes:
Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: Es el efecto adverso ms importante,
ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-
72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es variable desde simples erupciones
cutneas pasajeras hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el
0,001% de los casos. Al revisar historias clnicas, se puede establecer que existe hasta un 50%
de la poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales
provocados por el intenso dolor de la inyeccin intramuscular.
Trastornos gastrointestinales: El ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina
elimina la flora intestinal.
Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertida.
Trastornos hematolgicos: anemia, neutropenia y trombopenia.
Hipopotasemia: Poco frecuente.
Nefritis intersticial
Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas y tnico-clnicas de
extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es
ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal.
II) La Cefalosporina
1. Definicin:
Las Cefalosporinas, es una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto con las cefamicinas
pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos.
2. Frmula: Su frmula es la siguiente:

NCLEO DE CEFALOSPORINA
3. Historia de la cefalosporina:
En el ao 1945 el doctor Giusseppe Brotzu relacion la buena salud de los baistas de las aguas
contaminadas del golfo de Cagliari en la costa sur de Cerdea con la accin de ciertos
microorganismos productores de antimicrobianos, posteriormente (1948) aisl el
hongo Cephalosporium acremonium, el cual constituy la fuente de 3 cefalosporinas:
cefalosporina C, P y N respectivamente.
Desde la comercializacin de la cefalotina en el ao 1962 las cefalosporinas han ascendido a
una posicin de distincin en el mundo de los antibiticos. La modificacin de las cadenas
laterales fijas al ncleo de la cefalosporina ha producido una extraordinaria proliferacin de
nuevos compuestos para uso clnico, y ha llegado a adquirir gran importancia en el tratamiento
de las infecciones bacterianas por su relativa baja toxicidad, amplio espectro antibacteriano,
actividad bactericida y actividad frente a betalactamasas.
4. Mecanismo de accin:
Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles y aunque su mecanismo
de accin an no se conoce completamente, existen conocimientos que permiten conocer el
fenmeno bsico.
Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su crecimiento y desarrollo y el
peptidoglicno es un componente heteropolimrico de dicha pared que asegura estabilidad
mecnica rgida en virtud de su estructura de enrejado con abundantes uniones cruzadas, las
cuales tienen caractersticas individuales para cada microorganismo; la biosntesis del
peptidoglicn involucra unas 30 enzimas y pueden considerarse 3 etapas, la tercera etapa o
etapa de transpeptidacin es la que ocurre por fuera de la membrana celular y produce el
entrecruzamiento completo entre las 2 cadenas donde actan los betalactmicos, e inhiben la
enzima transpeptidasa encargada de este proceso y que inician los eventos que llevan a la lisis
y muerte bacteriana.
Recientemente se han revelado en la membrana citoplasmtica de las bacterias, mltiples
protenas, a las cuales se unen los betalactmicos especficamente por enlaces covalentes, stas
se han dominado protenas de unin a las penicillinas; varan de una especie bacteriana a otra y
se clasifican de acuerdo con su nmero y peso molecular. Algunas de ellas parecen tener
actividad transpeptidasa.
Se han observado cambios morfolgicos, tales como la formacin de esferoblastos
osmticamente estables, protoblastos y formas filamentosas no tabicadas donde se encuentra
inhibida la divisin celular inducida por betalactmicos.
Su eficacia se relaciona ms con el tiempo de actuacin que con la concentracin en el medio
activo, son bactericidas de efecto lento slo en fase decrecimiento bacteriano. Su efecto
bactericida mximo es a concentraciones 4 veces superiores a la concentracin inhibitoria
mnima. El efecto posantibitico dura aproximadamente 2 horas frente a cocos grampositivos,
y es menor o inexistente ante los cocos gramnegativos.
Resistencia bacteriana:
El microorganismo puede ser intrnsecamente resistente debido a diferencias estructurales en
las enzimas que son los objetivos de estas drogas; una especie sensible puede adquirir este tipo
de resistencia por mutacin, aunque este mecanismo es poco relevante en el caso de los
antibiticos betalactmicos.
Otro mecanismo de resistencia es la no llegada del antimicrobiano a su sitio de accin. En el
caso de las bacterias gramnegativas su estructura superficial es compleja y la membrana
interna est cubierta por la membrana externa, lipopolisacridos y la cpsula; la membrana
externa funciona como una barrera impenetrable para ciertos antimicrobianos hidrfilos. Las
betalactamasas son incapaces de inactivar algunos de estos antimicrobianos y pueden estar en
grandes cantidades como ocurrre con los grmenes grampositivos. En las bacterias
gramnegativas las betalactamasas estn en cantidades ms reducidas, pero situadas entre la
membrana celular interna y externa y el lugar de sntesis est en la parte externa de la
membrana celular interna y su situacin resulta estratgica pues protege de forma mxima
dicho microorganismo.9-14
Las diferentes cefalosporinas varan en susceptibilidad a las betalactamasas producidas por
diferentes especies bacterianas.
5. Aplicaciones teraputicas:
El ncleo de la cefalosporina se puede modificar para ganar diversas caractersticas. Las
cefalosporinas son agrupadas en las "generaciones" por sus caractersticas antimicrobianas.
a. Cefalosporinas de la primera generacin:
Tienen un espectro de la actividad que incluye cepas productoras de beta lactamasas
susceptibles a la meticilina staphylococci y streptococci, aunque no son las drogas de la opcin
para tales infecciones. Tambin tienen actividad contra alguno los escherichia coli, los
pneumoniae del klebsiella yproteus (los mirabilis, del bacterium)|Proteus pero no tienen
ninguna actividad contra Bacteroides fragilis, los enterococos, estafilococos methicilllin-
resistentes, los pseudomonas , la acinetobacteria, la enterobacteria , indol-
positiva Proteus o el serratia.
Entre ellas tenemos:
cefacetril (Celospor, Celtol, Cristacef)
cefadroxil/cefadroxyl (Baxan, Bidocef, Cefadril, Cefadrox, Cefroxil, Ceoxil, Cephos,
Crenodyn, Duracef, Duricef, Kefroxil, Longacef, Moxacef, Oradroxil, Sumacef, Ultracef)
cefalexina/cefalexin/cefalexine/cephalexin (, Ceporex, Keflet, Keflex, Keforal, Keftab,
Keftal, Lopilexin)

b. Cefalosporinas de la segunda generacin:
Tienen un mayor espectro contra gram-negativo mientras que conservan una cierta actividad
contra cocos gram-positivo . Son tambin ms resistentes a beta-lactamase.
Entre ellas tenemos:
cefaclor (Alenfral, Ceclor, Distaclor, Keflor, Kefral, Panacef, Panoral)
cefbuperazon (Keiperazon, Tomiporan)
cefminox (Meicelin, Tencef)
cefonicida /cefonicida/cefonicide (Monocid)
cefprozil/cefprozilo (Cefzil)

c. Cefalosporinas de la tercera generacin:
Las cefalosporinas de la tercera generacin tienen un amplio espectro de la actividad contra las
barras gram-negativo entricas y son as particularmente tiles en tratar las infecciones
nosocomiales hospital-adquiridas.
Entre ellas tenemos:
pivoxil del cefcapene (Flomox)
cefdinir (Cefzon, Omnicef)
cefditoren pivoxil (Meiact, Spectracef)
pivoxil del cefetamet (Cefyl, Globocef)
cefixime/ cefixima (Cefspan, Suprax)

d. Cefalosporinas de la cuarta generacin:
Tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las
cefalosporinas de la tercera generacin. Tambin tienen una mayor resistencia a beta-
lactamases que las cefalosporinas de la tercera generacin. Entre ellas tenemos:
cefetecol (Cefcatacol)
cefquinome (Cephaguard)
flomoxef (Flumarin)

6. Reacciones adversas de las cefalosporinas:
CLNICOS:
Tromboflebitis (1 %). Dolor en el lugar de la inyeccin intramuscular. Nuseas, vmitos y dolor
abdominal (3 %) con los preparados orales. Diarrea inespecfica o por Clostridium difficile. Las
cefalosporinas parenterales se excretan por la bilis (cefoperazona; ceftriaxona; moxalactn );
causa diarrea en el 2 % de los casos; la ceftriaxona puede originar la aparicin de barro biliar.
Las cefalosporinas que tienen radical metiltiotetrazol en la posicin 3 (cefamandol, cefmetazol,
cefoperazona y cefotetn) pueden originar: reaccin tipo disulfirn si el paciente
ingiere alcohol, tambin bloquean la sntesis de protrombina y otros factores dependientes de
la vitamina K, con el consiguiente riesgo de hemorragia, durante la administracin de estas
cefalosporinas a dosis altas o por tiempo prolongado a pacientes ancianos debilitados, es
necesario determinar peridicamente el tiempo de protrombina y administrar vitamina K.
ALTERACIONES BIOQUMICAS:
Eosinofilia, neutropenia y excepcionalmente trombocitopenia, probablemente
de naturaleza inmunolgica, revierten al retirar el tratamiento. Prueba de Coombs directa
positiva (excepcionalmente acompaada de hemlisis), aumento ligero de transaminasa y
fosfatasas. Pueden producir adems falsos positivos en la determinacin de glucosuria
mediante pruebas de reduccin de sulfato de cobre (bnedict; fehling; clini; test). La
interferencia se produce slo cuando la concentracin urinaria de cefalosporina es superior a
600 mg/L, en general, solamente se alcanzan estos valores durante las primeras 4 horas que
siguen a su administracin.
BIBLIOGRAFA
1. CUESTA EC. " Manual de farmacologa. Antimicrobianos betalactmicos. " La Habana:
Editorial Pueblo y Educacin, 1988; 57-65.
2. LYNCH, M.J, y col. " Mtodos de Laboratorio" . Segunda Edicin Nueva Editorial
Interamericana S.A. de C.V. Mxico, D.F. 1987.
3. MENSA PUELLO J, Prats Pastor G. " Gua de la teraputica antimicrobiana" . Masson,
1995; 219-27.
CEFALOSPORINAS
E
l grupo de las cefalosporinas se superpone prcticamente con el de las penicilinas, por tener
una estructura qumica muy parecida e idntico mecanismo de accin. Por lo general, no hay
razones teraputicas de peso para elegir entre penicilinas y cefalosporinas. Es frecuente
encontrar a las cefalosporinas en la literatura cientfica clasificadas engeneraciones, en base a
su actividad sobre grmenes gram (-), progresivamente mayor para cada generacin. Esta
clasificacin no es la ms idnea porque induce a confusin, dado que las caractersticas de
los miembros de cada generacin no son homogneas y el grado de innovacin teraputica de
las sucesivas cefalosporinas es menor de lo que la palabra generacin sugiere. Sin
embargo, atendiendo al hecho de que es habitualmente empleada en la literatura mdica, la
recogemos tambin aqu.
Los diferentes grupos en que pueden ser encuadradas las cefalosporinas actualmente
disponibles presentan unos espectros antibacterianos diferentes entre s. Esto queda
claramente constatado en la Tabla 1.
TABLA 1. ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS CEFALOSPORINAS
Germen
patgeno
1 Generacin 2 Generacin 3 Generacin
4
Generac
in

Cefalex
ina
Cefazol
ina
Cefacl
or
Cefuroxi
ma
Cefoxit
ina
Cefpodox
ima
Cefotaxi
ma
Ceftazidi
ma
Cefepim
a
GRAM (+)
Sthaphylloco
ccus aureus
++ ++ ++ ++ + + ++ + ++
Streptococcu
s pyogenes
++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++
Streptococcu
s
pneumoniae
+ ++ ++ ++ + + ++ + ++
Enterococcu
s faecalis
- - - - - - - - -
GRAM (-)
Acinetobacte
r spp.
- - - - - - - + +
Bacteroides
fragilis
- - - - ++ - + - -
Enterobacter
spp.
- - - - - + + + ++
Escherichia
coli
++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Haemophillu
s influenzae
+ + + + + ++ ++ ++ ++
Klebsiella
spp.
++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Neisseria
gonorrhoeae
- - - + + ++ ++ + ++
Pseudomon
as
aeruginosa
- - - - - - + ++ ++
Serratia
marcescens
- - - - + + ++ ++ ++
Signos (-): Actividad nula o muy limitada; (+) Moderada; (++): Elevada.
Clasificacin teraputica de las cefalosporinas
Cefalosporinas orales de accin preferente contra gram (+). Son muy activas frente a
gram (+) y bastante menos frente a gram-negativos, siendo Neisseria especialmente
sensible. Cefaclor es tambin efectivo frente a H. influenzae y P. miriabilis. Cefalexina es el
medicamento ms antiguo del grupo y el ms experimentado clnicamente. Por su
parte, cefadroxilo tiene una semivida ms prolongada y la comodidad de dos tomas diarias,
en lugar de cuatro. El restante miembro del grupo es cefradina.
Cefalosporinas inyectables de accin preferente frente a gram-(+). Son ms activas que
las orales frente a gram (-). Bajo el punto de vista bacteriolgico y clnico los medicamentos
del grupo son equivalentes. Cefalotina ycefapirina producen a veces dolor en el punto de
inyeccin IM o tromboflebitis en administracin IV. Tambin se asocia cefalotina con los
cuadros de nefrotoxicidad que se ven raramente en tratamiento con
cefalosporinas.Cefazolina alcanza niveles sanguneos ms altos que los anteriores, es poco
irritante local y poco nefrotxica. Es probablemente el mejor medicamento del grupo.
Cefalosporinas orales de accin preferente sobre gram (-). Son especialmente activas
sobre gram (-), aunque algunas tienen tambin actividad muy alta frente a gram (+). En
cualquier caso, en infecciones por gram (+) se gana poco clnicamente usando estos
medicamentos en lugar de los grupos antes comentados. En general son poco activas frente
a Pseudomonas, Proteus o anaerobios. Cefuroxima axetilo es un profrmaco que permite la
administracin oral de cefuroxima, a cambio de menor biodisponibilidad. Las aplicaciones son
las misms que las de cefuroxima inyectable, salvo la meningitis. Cefprozilo es muy parecido.
Cefixima, ceftibuteno y cefpodoxima proxetilo son ms activos frente a gram (-). En trminos
de potencia y amplitud de espectro, cefpodoxima proxetilo es probablemente el mejor
antibitico de este grupo. Cefixima y ceftibuteno son igual de eficaces frente a gram (-),
pero no son fiables frente a estafilococos. Cefixima tiene la ligera ventaja farmacocintica de
administrarse una vez al da. El resto requieren dos tomas diarias.
Cefalosporinas inyectables de accin preferente sobre gram (-). La actividad frente a
gram (+) es inferior (o en cualquier caso no superior) a los del grupo de cefazolina, pero son
mucho ms activos frente a gram (-).Pseudomonas suele ser poco susceptible, salvo a las
cefalosporinas de cuarta generacin.
Del grupo de antibiticos de segunda generacin, el cefamandol es el ms antiguo y
experimentado, perocefonicida y cefuroxima alcanzan, con la misma dosis y va de
administracin, niveles sanguneos como mnimo dobles. Cefonicida es bacteriolgicamente
idntica al cefamandol. Cefuroxima es significativamente ms estable que cefamandol frente
a betalactamasas y el espectro es algo mas amplio que los dos anteriores. La penetracin en
el lquido cefalorraqudeo es muy buena y es una de las cefalosporinas preferidas en el
tratamiento de la meningitis.
El espectro de los tres compuestos de tercera generacin es bsicamente el mismo (de
hecho, es de los ms amplios entre las cefalosporinas). Tienen mayor actividad que los
anteriores frente a Serratia, Proteus vulgaris,Providencia y meningococos. Tienen tambin
caractersticas adecuadas para ser usados en meningitis. Cefotaximaes el ms ampliamente
utilizado, junto con su derivado, ceftizoxima. Por su parte, ceftriaxona tiene una semivida
muy larga que permite la administracin una vez al da, buena distribucin tisular y
eliminacin equilibrada renal y heptica. Es probablemente el mejor antibitico de este grupo.
Las cefalosporinas de cuarta generacin (cefepima y cefpiroma) tienen espectro
equivalente a los anteriores, con dos caractersticas adicionales:
Son ms activas frente a Pseudomonas aeruginosa (ver a continuacin).
Son ms resistentes a la accin de betalactamasas. Son eficaces en cepas resistentes a las
cefalosporinas incluidas en los subgrupos anteriores.
Ceftazidima ocupa un lugar intermedio entre las cefalosporinas de 3 y 4 generacin, ya
que aunque formalmente se la suele incluir entre las de 3, su potente actividad
antipseudomonas sugiere una clara diferencia sobre la mayora de las incluidas en ese
grupo.
Cefalosporinas activas sobre Pseudomonas. Son antibiticos de espectro muy amplio,
cuya caracterstica ms destacada es la actividad frente a Pseudomonas
aeruginosa. Ceftazidima es la cefalosporina ms activa frente a Pseudomonas, y tambin es
eficaz frente a enterobactericeas. El espectro de cefoperazona se decanta hacia gram (+) y
anaerobios. Puede producir hipotrombinemia. Cefpiroma es similar a ceftazidima y cefipima.
Todas ellas presentan una elevada estabilidad frente a betalactamasas.
Cefalosporinas activas sobre anaerobios. Tienen una actividad relativamente alta sobre
anaerobios, tanto gram (+) como gram (-), y sobre gram (-) aerobios. La accin sobre gram
(+) aerobios es ms modesta. Todo los antibiticos del grupo son
equivalentes. Cefoxitina es la cefalosporina que se utiliza usualmente en infecciones por
anaerobios. Puede resolver cuadros leves a moderados, pero no suele considerarse
tratamiento adecuado de casos graves. Cefminox y cefmetazol son los otros dos frmacos
del grupo. Tambin tienen actividad moderada frente a anaerobios la ceftizoxima y
cefotaxima.
Aunque la clasificacin anterior posiblemente es la ms prctica para seleccionar una
cefalosporina, la tabla 2 pueden servir de orientacin adicional en este complejo grupo:
TABLA 2. CLASIFICACIN DE CEFALOSPORINAS POR GENERACIONES
Generacin y espectro antibacteriano Orales Inyectables
1 Generacin: Activas frente a cocos gram
(+); Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis.
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefradina
Cefalotina
Cefapirina
Cefazolina
2 Generacin: Aumenta la actividad frente a
enterobacilos gram (-) y Haemophillus
influenzae.
Cefaclor
Cefuroxima axetilo.
Cefprozilo
Cefamandol
Cefonicida:
Cefoxitina
Cefuroxima
3 Generacin: Muy activas frente a
enterobacilos gram (-),Haemphillus
influenzae y Neisseria gonorroeae. Algunos son
activos frente a Pseudomonas aeruginosa.
Cefixima
Cefpodoxina proxetilo
Ceftibuteno
Cefminox.
Cefoperazona.
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftizoxima.
Ceftriaxona.
4 Generacin: Ms activas frente
a Pseudomonas aeruginosa y ms resistentes a
la accin de betalactamasas

Cefepima.
Cefpiroma.
Entre un 8% y un 10% de los pacientes alrgicos a las penicilinas tambin lo son a las
cefalosporinas, por lo que la sustitucin en caso de alergia a penicilinas no est garantizada.
No ocurre lo mismo con aztreonam, cuyo ndice de alergias cruzadas con penicilinas es
inferior al 1% de los pacientes.
Entre las cefalosporinas la presencia de un grupo tetrazoliltiometilo, como ocurre en
cefoperazona, cefamandol y cefminox, ha sido asociado con algunos casos de reacciones de
tipo "antabs" (sofocos, rubefacin, rigidez en la nuca, etc) en pacientes que ingirieron
bebidas alcohlicas. Tambin estas mismas cefalosporinas han sido asociadas a algunos
episodios hipoprotrombinmicos.