Difenhidramina Descripcin: Un antagonista de la histamina H1 utilizado como antiemtico, antitusivo, para las dermatosis y prurito, reacciones de hipersensibilidad, como

un hipntico, un antiparkinsoniano, y como un ingrediente en preparaciones para el resfriado comn. Antihistamnico de primera generacin. Tiene algunos efectos no deseados antimuscarnicos y sedantes. Indicacin: Para el tratamiento de los sntomas asociados con el vrtigo, las nuseas y los vmitos, el mareo por movimiento y picadura de insecto. Es frecuentemente usado cuando una reaccin alrgica requiere tratamiento rpido y efectivo de una liberacin masiva de histamina. El medicamento es tambin usado como ingrediente en pastillas para dormir. Farmacodinamia: La difenhidramina es un antihistamnico de la clase etanolamina. Etanolamina antihistamnicos tienen una actividad significativa antimuscarnica y producen sedacin marcada en la mayora de los pacientes. Adems de los sntomas alrgicos habituales, el medicamento tambin sirve para tratar la tos irritante y nuseas, vmito, vrtigo y lo asociado con el mareo. Tambin se usa comnmente para tratar los sntomas extrapiramidales inducidos por drogas as como para tratar los casos leves de la enfermedad de Parkinson. En lugar de impedir la liberacin de histamina, as como cromolina y nedocromil, difenhidramina compite con la histamina libre para la unin en los receptores de HA. Difenhidramina competitivamente antagoniza los efectos de la histamina sobre los receptores de HA en el tracto gastrointestinal, el tero, los vasos sanguneos y el msculo bronquial. Derivados de etanolamina tienen mayor actividad anticolinrgica que otros antihistamnicos, lo que probablemente explica la accin antidiscinticos de difenhidramina. Esta accin anticolinrgica parece ser debido a un efecto central antimuscarnica, que tambin puede ser responsable de sus efectos antiemticos (evitar vomito), aunque el mecanismo exacto es desconocido. Mecanismo de accin: La difenhidramina compite con la histamina libre para la unin a los receptores de HA-. Esto antagoniza los efectos de la histamina sobre los receptores de HA, conduce a una reduccin de los sntomas negativos provocados por la unin del receptor histamina HA. Absorcin: Se absorbe rpidamente con actividad mxima ocurre en aproximadamente una hora. Metabolismo: Insuficiencia heptica y renal Va de eliminacin: Poca, si alguna, se excreta sin cambios en la orina; ms aparece como los productos de degradacin de transformacin metablica en el hgado, que son excretados casi por completo dentro de las 24 horas. Vida media: 1 a 4 horas Contraindicaciones: Uso en neonatos y bebs prematuros Uso en madres lactantes Uso como anestsico local

Uso en personas con hipersensibilidad a antihistamnicos Usos recreacionales/abuso: Usado como alucingeno

Incoordinacin, lentitud de la respuesta muscular, fasciculaciones, entre otros

Neurolgico: Confusin, dificultad de pensamiento, clouded thinking, alucinaciones, delirio, euforia, prdida de la memoria de corto plazo, somnolencia

Reaccin adversa a medicamento: Severas Infarto de miocardio (Ataque de corazn), Trastornos severos del ritmo cardaco, coma y muerte

Psicolgico: Sensaciones atpicas: Sensacin de desvanecimiento, trastornos auditivos Agitacin, ansiedad, depresin, excitabilidad (especialmente en nios), paranoia

Cardiovasculares: Hipertensin en individuos sensibles

Respiratorio: Disminucin de la frecuencia respiratoria

Odo, nariz, y garganta: Resequedad de la nariz y garganta, agruras Piel:

Fotofobia, sonrojamiento

Endocrino: Ojo: Sequedad de los ojos, enrojecimiento o ictericia conjuntivial Aumento o disminucin del apetito

Urogenital y reproductivo: Retencin urinaria, trastornos sexuales, resequedad vaginal, disminucin de la libido

Interacciones: Aumenta efecto sedante de: depresores del SNC. Aumento accin anticolinrgica con: antidepresivos tricclicos, IMAO, atropina. Potencia efecto fotosensibilizador de otros frmacos. Lab: falso- en pruebas cutneas con extractos alergnicos (suspender 3 das antes).

Gastrointestinal: Estreimiento, nusea

Hematologa: Hepatotoxicidad en dosis grandes

Msculo-esqueltico:

Fenilefrina Descripcin: La fenilefrina es una amina simpaticomimtica que acta principalmente sobre adrenrgicos. Se utiliza principalmente para tratar la congestin nasal, pero tambin pueden ser tiles en el tratamiento de la hipotensin y choque, hipotensin durante la anestesia espinal, la prolongacin de la anestesia espinal, la taquicardia supraventricular paroxstica, el alivio sintomtico de las hemorroides externas o internas, y para aumentar la presin arterial como una ayuda en el diagnstico de los soplos cardacos. Indicacin: La fenilefrina se usa principalmente para tratar la congestin nasal, pero tambin pueden ser tiles en el tratamiento de la hipotensin y choque, hipotensin durante la anestesia espinal, la prolongacin de la anestesia espinal, la taquicardia supraventricular paroxstica, alivio de los sntomas de las hemorroides externas o internas, y para aumentar la presin arterial como una ayuda en el diagnstico de los soplos cardacos. Farmacodinamia: La fenilefrina es un potente vasoconstrictor. Se utiliza como un descongestionante nasal y un agente cardiotnico. La fenilefrina es un agonista postsinptico del receptor 1 con poco efecto sobre la -receptores del corazn. La administracin parenteral de fenilefrina causa un aumento de las presiones sistlica y diastlica, una ligera disminucin en el gasto cardaco, y un aumento considerable de la resistencia perifrica; la mayora de los lechos vasculares se hacen ms estrechos, y se reducen los flujos sanguneos renales, esplcnico, cutnea, y de las extremidades mientras que la sangre coronaria incrementa su flujo. Fenilefrina tambin causa la constriccin de los vasos pulmonares y posterior aumento de la presin arterial pulmonar. Vasoconstriccin en la mucosa de las vas respiratorias conduce a la disminucin del edema y aumento del drenaje de las cavidades sinusales. Mecanismo de accin: En general, 1 -adrenrgicos median el crecimiento y contraccin hipertrfica de las clulas musculares lisas. 1 -receptores son receptores 7-transmembrana de dominio acoplados a protenas G, G q/11 . Tres 1 -receptores de subtipos, que comparten aproximadamente el 75% de homologa en sus dominios transmembrana, se han identificado: 1A (cromosoma 8), 1B (cromosoma 5), y 1D (cromosoma 20). La fenilefrina parece actuar de manera similar en los tres subtipos de receptores. Los tres subtipos de receptores parecen estar implicados en el mantenimiento del tono vascular. El 1A -receptor mantiene el tono vascular basal, mientras que los 1B -receptor median los efectos de vasoconstriccin exgenos de receptores 1 -agonistas. La activacin de la 1 -receptor activa G q -protenas, lo que resulta en la estimulacin intracelular de las fosfolipasas C, A 2 , y D. Esto se traduce en la movilizacin de Ca 2 + intracelular, la activacin de la quinasa activada por mitgenos y PI 3 quinasa y posterior vasoconstriccin. La fenilefrina produce sus acciones locales y sistmicas actuando sobre receptores adrenrgicos 1 perifricos del msculo liso vascular. La estimulacin de los receptores 1 -adrenrgicos da como resultado la contraccin del msculo liso arteriolar en la periferia. La fenilefrina alivia la congestin nasal actuando sobre receptores 1 -adrenrgicos en las arteriolas de la mucosa nasal para producir constriccin, lo que conduce a la disminucin del edema y el aumento de drenaje de las cavidades nasales.

Agente simpaticomimtico con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenrgicos. Tiene una actividad predominante alfa-adrenrgica y carece de efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales. Absorcin: Completamente absorbida despus de la administracin oral. Tiene una biodisponibilidad reducida (en comparacin con pseudoefedrina) despus de la administracin oral debido al importante metabolismo de primer paso en la pared intestinal. En comparacin con la administracin intravenosa, la biodisponibilidad es aproximadamente 38%. Las concentraciones sricas mximas se alcanzan aproximadamente 0.75-2 horas despus de la administracin oral. La fenilefrina se debe administrar por va parenteral para lograr efectos cardiovasculares. Ocasionalmente, se observan efectos sistmicos despus de la inhalacin oral. Metabolismo: Sufre un extenso metabolismo de primer paso en la pared intestinal y amplio metabolismo en el hgado. Conjugacin de sulfato, principalmente en la pared intestinal, y el metabolismo oxidativo por la monoamina oxidasa (MAO) representan las rutas principales de metabolismo. La glucuronidacin se produce en menor medida. Fenilefrina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Vida media: 2,1 a 3,4 horas Contraindicaciones: Hipersensibilidad, HTA grave, hipertiroidismo, pacientes en tto. con IMAO en los 14 das antes de iniciar la terapia con fenilefrina. Interacciones: Induce fibrilacin ventricular con: ciclopropano, halotano y otros anestsicos inhalatorios halogenados. Riesgo de arritmias con: glucsidos cardacos, quinidina o antidepresivos tricclicos. Revierte la accin de agentes antihipertensivos. Embarazo: No se ha establecido la seguridad de fenilefrina durante el embarazo. La administracin en las ltimas fases del embarazo o durante el parto puede causar hipoxia y bradicardia fetales. Lactancia: No se ha establecido la seguridad de fenilefrina durante el embarazo. La excrecin en leche materna parece ser mnima. Reacciones adversas: Frecuencia no conocida: bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias cardiacas, dolor anginosa, palpitaciones, parada cardiaca; HTA, hipotensin , rubor; dolor de cabeza, hemorragia cerebral, vrtigo, desvanecimiento, embotamiento; disnea, edema pulmonar; vmitos, hipersalivacin; dificultad en la miccin, retencin urinaria; sudoracin, hormigueo, sensacin de fro; alteracin en el metabolismo de glucosa. Sobredosificacin: Medidas sintomticas y de soporte. Los efectos hipertensivos pueden tratarse con frmacos alfa-adrenrgicos, como fentolamina, 5-6 mg por va IV durante 13-30 min, repitiendo si fuera necesario.

Loratadina Descripcin: La loratadina es un derivado de azatadina y un antagonista del receptor de la histamina H1 de segunda generacin utilizado en el tratamiento de la rinitis alrgica y urticaria. A diferencia de la mayora de los antihistamnicos clsicos (antagonistas de la histamina H1) carece de efectos sobre el sistema nervioso deprimentes como la somnolencia. Indicacin: Una auto-medicacin que se usa solo o en combinacin con sulfato de pseudoefedrina para el alivio sintomtico de la rinitis alrgica estacional. Tambin se utiliza para el alivio sintomtico del prurito, eritema y urticaria asociada con urticaria idioptica crnica en pacientes (no para los nios menores de 6 aos a menos que lo indique un medico). Farmacodinamia: La loratadina es un antihistamnico de accin prolongada de segunda generacin que es similar en estructura a la ciproheptadina y azatadine. La farmacologa de loratadina es similar a otros antihistamnicos, pero a diferencia de otros bloqueantes H 1, loratidina muestra antagonismo selectivo competitivo y especfico de receptores H 1. El mecanismo exacto de esta interaccin es desconocido, pero la disposicin de la droga sugiere que el antagonismo prolongado de la histamina puede ser debido a la disociacin lenta del frmaco desde el receptor o la formacin del metabolito activo desloratadina. La loratadina no penetra efectivamente en el sistema nervioso central y tiene una baja afinidad para los sistemas de receptores CNS H 1. Mecanismo de accin: Loratadina compite con la histamina libre y exhibe actividad antagnica selectiva perifrica H 1. Esto bloquea la accin de la histamina endgena, que posteriormente da lugar a un alivio temporal de los sntomas negativos (por ejemplo, congestin nasal, ojos llorosos) provocados por la histamina. Loratadina tiene una baja afinidad por los receptores colinrgicos y no presenta ninguna apreciable actividad alfa-adrenrgica de bloqueo in vitro. La loratadina tambin parece inhibir la liberacin de histamina y leucotrienos de los mastocitos de animales, y la liberacin de leucotrienos a partir de fragmentos de pulmn humano, aunque la importancia clnica de esto es desconocido. Mecanismo de accin: Antihistamnico tricclico con actividad selectiva sobre receptores H1 perifricos. Absorcin: Se absorbe rpidamente tras la administracin oral (40% de biodisponibilidad) Metabolismo: Heptico Vida media: 8,4 horas Interacciones: Posible nivel aumentado con incremento de reacciones adversas con: inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6. Lab: falso - en pruebas cutneas por impedir o disminuir la reaccin drmica (suspender mn. 48 h antes). Reacciones adversas: Nios 2-12 aos: cefalea, nerviosismo, cansancio. Aunque los efectos adversos de este medicamento no son comunes, podran llegar a presentarse los siguientes:

Somnolencia (sueo) Cefalea (dolor de cabeza) Sensacin de sequedad en la boca, nariz y garganta Taquicardia o arritmia cardiaca Problemas de visin Mareos Debilidad muscular

Bromhexina Mecanismo de accin: Activa la sialiltransferasa incrementando la sntesis de sialomucinas, lo que restablece el equilibrio entre fucomucinas y sialomucinas y el retorno a la produccin normal de moco. Indicaciones teraputicas: Mucoltico-expectorante en: bronquitis y traqueobronquitis agudas, crnicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasia; neumoconiosis y neumopatas crnicas inflamatorias; asma bronquial. Profilaxis pre y postoperatoria de complicaciones broncopulmonares. Reduccin de viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsin, en procesos catarrales y gripales. Posologa: Oral. Sol. oral, ads.: 4-8 mg 3 veces/da; nios: 2 mg 3 veces/da; lactantes: 0,5 mg/kg/da. Jarabe (procesos catarrales y gripales), ads. y nios > 12 aos: 16 mg 3 veces/da; nios 612 aos: 4 mg 3 veces/da. Va parenteral. SC, IM, IV (iny. lenta 2-3 min) o perfus. IV. En casos graves, as como en tto. pre y postoperatorio. Ads.: 4 mg 2-3 veces/da; nios: 4 mg 1-2 veces/da; lactantes: 0,5 mg/kg/da. Va inhalatoria (concentrado para sol. para inhalacin por nebulizador). Ads.: 4 mg 2 veces/da; nios: 2 mg 2 veces/da; lactantes: 1 mg 2 veces/da; en pacientes sensibles diluir con agua destilada.

Modo de administracin: Se recomienda tomar abundante cantidad de lquido durante el da. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Advertencias y precauciones: I.H. e I.R. graves. lcera gastroduodenal (riesgo de hemorragia), asma, antecedente de broncoespasmo u otra insuf. respiratoria grave, dificultad para toser; valorar beneficio/riesgo. Por va inhalatoria, administrar previamente un broncoespasmoltico en el tto del asma bronquial. Descritas lesiones graves en piel (s. de Stevens-Johnson y s. de Lyell); si

aparecen nuevas lesiones en piel o mucosas, suspender tto. Reevaluar si hay empeoramiento, persistencia o aparicin de otros sntomas tras 5 das. Insuficiencia heptica: Precaucin con I.H. grave. Insuficiencia renal: Precaucin con I.R. grave. Interacciones: Riesgo de estasis del moco por inhibicin del reflejo de la tos con: antitusivos (anticolinrgicos, antihistamnicos etc.). Efecto antagonizado al inhibir secrecin bronquial con: anticolinrgicos, antihistamnicos H1 , antidepresivos tricclicos, antiparkinsonianos, IMAO, neurolpticos. Embarazo: Atraviesa barrera placentaria. Sin estudios de teratognesis suficientes en animales, seguimiento clnico insuficiente en embarazos expuestos, riesgo no excluido, preferible no usar. Lactancia: La bromhexina pasa a la leche materna, por lo que no se recomienda su administracin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir: La bromhexina debe ser utilizada con precaucin para conducir y utilizar mquinas en aquellos pacientes que, durante el periodo de utilizacin de la misma, hayan observado mareos. Reacciones adversas: Va oral: vmitos, diarrea, nuseas y dolor en parte superior del abdomen.

Pelargonium Sidoides
El umckaloabo es un extracto herbario derivado de la planta Pelargonium sidoides (P. sidoides) y est disponible como comprimidos y en forma lquida. Los extractos se usan para el tratamiento de las infecciones de las vas respiratorias agudas (IRA) en las que no es necesario usar antibiticos. En vista del uso inadecuado de antibiticos y del aumento de las tasas de farmacorresistencia en todo el mundo, es crucial el uso de un tratamiento alternativo, efectivo para estas enfermedades. Se examinaron ocho ensayos clnicos aleatorios con metodologa aceptable. Dos ensayos mostraron que el P. sidoides fue efectivo para aliviar todos los sntomas, y en particular la tos y la produccin de esputo en adultos con bronquitis aguda. Sin embargo, un tercer estudio mostr que la preparacin fue slo efectiva para tratar la produccin de esputo. De igual manera, el P. sidoides fue efectivo para resolver los sntomas de la bronquitis aguda en dos de los tres estudios en nios. En la sinusitis aguda y el resfriado comn el P. sidoides fue efectivo para resolver todos los sntomas, incluidas las cefaleas y el exudado nasal en adultos, cuando se tomaba durante un perodo prolongado. Los eventos adversos fueron ms frecuentes con el P. sidoides, pero ninguno fue grave. Existen pruebas limitadas de la efectividad del P. sidoides para el tratamiento de las IRA. La preparacin herbaria puede ser efectiva para aliviar los sntomas de la bronquitis aguda en adultos y nios, y de la sinusitis en adultos.
Timmer Antje, Gnther Judith, Rcker Gerta, Motschall Edith, Antes Gerd, Kern Winfried V. Extracto de Pelargonium sidoides para las infecciones respiratorias agudas (Revisin Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Nmero 4. Oxford: Update Software Ltd. Disponible en: http://www.updatesoftware.com. (Traducida de The Cochrane Library, 2008 Issue 3. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).

El pelargonium sidoides es una planta en la familia del geranio que crece en Sudfrica. Tiene hojas en forma de corazn y flores angostas de color rojo profundo saturado. Tiene una larga historia de uso tradicional en Sudfrica para el tratamiento de problemas respiratorios. La raz es la parte que se usa medicinalmente. Para Qu se Usa el Pelargonium sidoides Hoy en Da? Un extracto de alcohol hecho de Pelargonium sidoides se ha vuelto popular en Alemania como un tratamiento para varios problemas respiratorios, incluyendo bronquitis aguda, el resfriado comn, sinusitis, faringitis (dolor de garganta), y amigdalitis.1 Se han realizado estudios bastante grandes para sustanciar algunos de estos usos. Por ejemplo, en un estudio doble ciego controlado por placebo, a 468 adultos con comienzo reciente de bronquitis aguda se les dio ya sea placebo o un extracto estndar de alcohol de Pelargonium sidoides tres veces al da durante una semana.2 Los resultados mostraron una

mejora significativamente mayor en los sntomas en el grupo del tratamiento, en comparacin con el grupo del placebo. En promedio, los participantes que recibieron el tratamiento real pudieron regresar a trabajar 2 das antes que los que recibieron placebo. Un alto ndice de abandono disminuye de alguna manera la importancia de estos resultados. No obstante, tambin se vieron beneficios en un estudio de 124 adultos con bronquitis aguda.7 Otro estudio doble ciego controlado por placebo involucr a 143 nios de 6 a 10 aos de edad con una forma no peligrosa de infeccin de garganta por estreptococos (tcnicamente, amigdofaringitis hemoltica estreptoccica no del grupo beta A).3 En promedio, la duracin total de la enfermedad se redujo 2 das en el grupo de tratamiento en comparacin con el grupo del placebo. NOTA: Slo una prueba mdica puede distinguir entre la forma relativamente no peligrosa de infeccin de la garganta por estreptococos estudiada en este ensayo (no estreptococos del grupo A) e infeccin de la garganta por estreptococos de la forma A potencialmente muy peligrosa (estreptococos del grupo A). Por esta razn, es esencial la supervisin mdica. No se sabe cmo puede trabajar el Pelargonium sidoides, pero se tiene la hiptesis de que su accin involucra tanto efectos antibacteriales directos como modificacin de la funcin inmune.4-6 Dosis Una dosis tpica para adultos del extracto probado estandarizado de raz es de 30 gotas tres veces al da. Para nios de 6 a 11 aos de edad, esta dosis se reduce tpicamente a 20 gotas tres veces al da. Sin embargo, otros productos adems de la formulacin probada pueden variar en fuerza. Temas de Seguridad En ensayos clnicos que involucran a un total de 2,500 adultos y nios, el uso del extracto estandarizado probado produjo pocos efectos secundarios, adems de las reacciones alrgicas o malestar digestivo ocasionales.1 Sin embargo, no se han completado pruebas extensas de seguridad. No hay evidencia confiable con respecto a la seguridad en nios menores de 6 aos de edad, mujeres embarazadas o en lactancia, o en personas con enfermedad renal o heptica severa.
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