3er Parcial Farma

EPILESIA Epilepsia: Afeccin crnica de etiologa diversa, caracterizada por crisis recurrentes debidas a descargas excesivas de las neuronas
cerebrales (crisis epilpticas), asociadas a manifestaciones clnicas y paraclnicas. Crisis epilepticas: Eventos paroxsticos autolimitados, estereotipados, de breve duracin, que se manifiestan por alteraciones: Motoras, ensoriales, Autonmicas y !squicas. Fisiopatogenia de las crisis epilepticas: "escarga neuronal anormal y exagerada #$ despolarizacin r%pida y repetitiva de las neuronas, asociada a prdida de !otasio intracelular con acumulacin intracelular de odio. "el griego: Epilambaneim !enmeno de ser afectado bruscamente por una crisis. Crisis Epilepti!ormes: sntoma reactivo a un problema cerebral agudo. &'iebre( x. abstinencia al Etanol( )rauma craneal, etc.* Crisis Epil"ptica: crisis recurrente #$ provocada. Pronstico% &'(% )uracin del &'( Caracter*sticas de las Crisis Epil"pticas: "uracin generalmente limitada, con identificables. "escarga epil+ptica tiene manifestaci clnica predecible de inicio a cerebral implicada. ,aractersticas de las ,risis Epil+pticas: ,risis estereotipadas en mismo individuo. on espont%neas, no provocadas. !ueden ser precipitadas etlica, upresin del tratamiento anti.comicial, 'iebre y "istress. un inicio y final final, acorde al %rea su mayora para el por: "esvelo, -ngesta
Etiologia de la epilepsia: Desconocida &entre el // al 0/ 1* , Agentes etiolgicos ms conocidos: )raumatismos, Anoxia perinatal, )raumatismos craneo.encef%licos y Enfermedad cerebrovascular Agentes etiologicos de la epilepsia: )umor cerebral , Malformaciones cong+nitas, -nfecciones del istema 2ervioso ,entral., #eurocisticercosis Clasi!icacion de la epilepsia: Parciales: resultado de una lesin cortical limitada, su manifestacin corresponde a las funciones del %rea cerebral involucrada. Parciales Simples: sin alteracin de la conciencia y Parciales Comple+as: con alteracin Clasi!icacion de la epilepsia: ,enerali-adas: la descarga se extiende a los dos 3emisferios cerebrales y se afecta en forma simult%nea a la totalidad de la corteza. - !+rdida de la conciencia sin manifestacin atribuible a una localizacin especfica. Clasi!icacin de los Anticomiciales: Anti.Epil+pticos 4,l%sicos5 &./ ,eneracin) 0idanto*nas: 'enitona &4Epamn5* )eso'i2ar2it3ricos: !rimidona4Mysoline5 $'a-olidindionas: )rimetadiona ,lasificacin de los Anti.,omiciales: Anti.Epil+pticos 4,l%sicos5 78 9eneracin Iminoestil2enos: ,arbamazepina 4 4)egretol5 1en-odia-epinas: ,lonazepam 4 4=ivotril5 2>E;? A2)-,?M-,-A@E : )eri6ados del ,licol: 'elbamato 4 4'elbatol5 Feniltra-inas: @amotrigina &4@amictal5*
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1ar2it3ricos: 'enobarbital &4Alepsal5* Succinimidas: Etosuximida &46arontin5*
5alproatos: :cido ;alproico 4 4"epa<ene5
An7logos del ,A1A: 9abapentina 4 42eurontin5 )eri6ados del ,A1A: ;igabatrina 4 4 abril5
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?tros Anti.comiciales: )eri6ados Sul!onam*dicos: Acetazolamida &4"iamox5* Etilen 8 Alco9ol: Estiripentol )imeto'imetil!eno2ar2ital:Eterobarbo Fos!orilo'imetil!enito*na: 'osfenitona )eri6ados 0idanto*nicos: ?xcarbazepina &4)rileptal* In9i2idor :ecaptacin de ,A1A: )iagabina &49abitril5* ;onosac7rido Sul!amato sustit(: )opiramato &4)opamax5* )eri6ado )i!eniletilacetamida: =emacemida )eri6ado Sul!onam*dico: 6onizamida &46onegran5* Pirrolidinacetamida: @evetiracetam &4Aepra5* CA:1A;A<EPI#A &egretol -minoestilbeno( relacionado con los antidepresivos )ricclicos. -n3ibe influBo de odio #$ bloqueo selectivo descargas de alta frecuencia Mayor eficacia contra descargas que inician en istema @mbico que en ,orteza cerebral. Afecta m%s a neuronas normales que propagan descargas, que las del foco comicial. -n3ibe descargas paroxsticas m%s que la transmisin fisiolgica. #$ interfiere con funciones cognitivas. 2o tiene accin sedante Absorcin lenta e incompleta (per-os): Mayor nCmero de tomas &bid*, !reparaciones de liberacin sostenida D/ 1 unida a AlbCmina E 2, # !lasm%ticaF G cordn umbilical y en lec3e materna E@,= y alivaF 7H a IH 1 -nduccin microsomal 3ep%tica #$ JH, JJ.epoxi.carbamazepina: )erap+utico, )xico Efectos adversos iniciales: -ncoordinacin, omnolencia, "iplopa, Mareo, ,efalea, 2%useas.
Farmacosolog*a: ;+rtigo, Ataxia, ;mito, Astenia, ecrecin inadecuada de K.A."., Kiponatremia, @eucopenia, )ransaminasas alteradas, Exantemas, Anemia apl%sica &J:7HH,HHH*, =ubor facial, )emblor, Ataxia, Kipotona, Midriasis, ,onvulsiones, ,oma E$ 7H a IH mcg. L m@.F Interacciones Farmacolgicas: "isminuye E F de 'elbamato, @amotrigina, )iagabina, )opiramato y :cido ;alproico. 'enitona, 'enobarbital y !rimidona disminuyen E,arbamazepinaF, Aumentan EJH, JJ.Epoxi. ,arbamazepinaF S*ndrome Fetal: Alteraciones ,raneofaciales: &@abio leporino, !aladar 3endido*, Alteraciones "igitales &>Mas 3ipopl%sicas*, Alteraciones del )ubo 2eural &J 1*: Espina bfida =sos Cl*nicos: ,risis tnico.clnicas generalizadas, Crisis parciales, x. "e @ennox.9astaut &con convulsiones tnico.clnicas gralzadas y ,risis parciales*, ,isis !sicomotoras, ,risis !arciales ,ompleBas, en ,risis !sicomotora: eBora de la conducta, MeBora de los cambios de 3umor, MeBora de la actividad, ensacin de menor cansancio =sos #o Anticomiciales: )ratamiento agudo de la Mana, !revencin de las fases depresivas de la afectacin bipolar, )ratamiento crnico de la 2euralgia del )rig+mino. >CI)$ 5ALP:$IC$ )epa?ene -n3ibe canales de odio 'acilita la accin del 9ANA Aumenta la sntesis de 9ANA &Estimula Ac. 9lut%mico.descarboxilasa * "isminuye catabolismo del 9ANA &-n3ibe Ac. uccnico.des3idrogenasa y 9ANA.transaminasa.*
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Aumenta E9ANAF en sinaptosomas en: ustancia 2egra #$ in3ibicin de la generalizacin de las crisis. Nloquea va ,audado.)%lamo.,ortical #@@#$ generalizacin de las descargas de baBa y de alta frecuencia. Farmacocin"tica: Absorcin r%pida y completa (per-os) !reparados con capa ent+rica: &Absorcin retardada: 7 3rs. &a.c.* Absorcin retardada: O a 0 3rs. &p.c.* !reparados de liberacin sostenida reducen la fluctuacin de los niveles. Farmacocin"tica: P/ 1 unida a la AlbCmina EJH a 7/ 1F en cerebro, @,= y lec3e menores que en el plasma. EJHH a IHH 1F en cordn umbilical Kemicresis: Q a J0 3oras Metabolitos terap+uticos: 7.en.valproico )oxones: O.en.valproico Farmacosolog*a: )rastornos gastrointestinales (al inicio) (Conviene instaurarlo gradualmente) "ispepsia, 2%useas, ;mitos, Anorexia, "iarrea, EstreMimiento, Aumento de peso, Alopecia, edacin y Agitacin Farmacosolog*a: )emblor &!uede acentuarse con Lamotrigina* edacin &Aumenta al asociarlo con N6" o 'enobarb* Kiperamonemia, )rombocitopenia Elevacin de las )ransaminasas, Hepatitis grave epatotoxicidad! $ 1 en niMos menores de 7 aMos, con trastornos mentales asociados, con politerapia (1: !!) "n adultos y en monoterapia (#1:1!!$!!!$) Encefalopata (%c& 'alproico ( )enobarbital)$ !ancreatitis Interacciones Farmacolgicas: Aumenta E'enobarbital y @amotriginaF Aumenta las concentraciones libres de 'enitona y ,arbamazepina. A !otencializa a depresores centrales &Etanol, N6" o barbitCricos* alicilatos reducen E F total de ;alproato sin alterar su E F libre. =sos en situaciones especiales: En niMos: $ dosis L Ag. que en adultos. En embarazadas: al final del embarazo est% aumentada la fraccin libre. Es teratog*nico: "ndrome Fetal! Alteraciones craneo.faciales y digitales, $ 1 si se usa politerapia )oxn: O.en.valproico R Nloqueo epxido3idrolasa =sos Cl*nicos: Epilepsias generalizadas idiop%ticas de la infancia. ndrome de @ennox S 9astaut ndrome de Test Epilepsias parciales (en ve+ de Carbama+epina) !revencin de convulsiones febriles tatus epilepticus re,ractario: i.v. J/ S 7H mg.LAg. ? va rectal.
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)ratamiento agudo de la -ana !revencin crnica de los accesos manacos de la afeccin bipolar. )ratamiento de la -igra.a y de las neuralgias.
FE#I&$I#A #Epamin$ Accin anticonvulsiva sin depresin general del . 2. ,. "osis txicas #$ excitacin central 2iveles letales: rigidez de descerebracin. @imita el desarrollo de la actividad m%xima de la crisis. "isminuye la difusin del proceso comicial desde un foco activo. -nduce la remisin total de las crisis tnico S clnicas generalizadas. 2o elimina totalmente el aura ni otros signos prodrmicos. Absorcin completa &$ P/ 1*, lenta si se administra per.os L p.c. Alimentos aumentan su absorcin Administracin i.m. # 4depsito5 Admn. i.v. puede precipitar PH 1 conBugada a AlbCmina Elec3eF # 7/ a /H 1 de la plasm%tica. Kidroxilada $ P/ 1 #$ reaccin saturable si E$ JH mcgLm@F. Excrecin biliar y urinaria &Exponencial, si EG JH mcgLm@F, ?rden 4H5 por EaltasF*
Farmacosolog*a: Admn. i.v. en 4bolo5: &"isrritmias cardiacas, Kipotensin arterial, "epresin del istema 2ervioso ,entral* Admn. per.os en dosis altas: ndrome cerebeloso S vestibulares )rastornos de conducta, 2istagmo sin diplopa, "isartria, Alteraciones moderadas de la coordinacin, Ataxia, ;isin borrosa y diplopa, 2%useas y ;mitos, omnolencia, Alteraciones mentales, -mposibilidad de deambulacin, Encefalopata con alteraciones cerebelosas y troncoencef%licas &conducta, conciencia, coma, convulsiones Movimientos anormales 2europata subclnica Kipertricosis Hiperplasia gingival )rastornos del teBido conBuntivo Kipocalcemia Deplecin /cido )lico S*ndrome Fetal! (@abio @eporino, paladar 3endido, ,ardiopata, Kipertelorismo, >Mas 3ipopl%sicas, 0etraso mental . %oxones! arene S xidos &aumentan con dosis altas, aumentan con la politerapia* Aumenta el riesgo de x. Kemorr%gico del reci+n nacido. &administrar ;itamina A durante los dos Cltimos meses del embarazo y en =.2.* 2o darla durante la lactancia En ancianos produce ideas delirantes y demencia( $ sensibilidad cardiovasc. Interacciones Farmacolgicas: Disminu1e E,arbamazepina, Etosuximida, ;alproato, 'elbamato, @amotrigina, )iagabina y )opiramatoF. Aumenta E'enobarbitalF =ifampicina y :cido 'lico reducen las E'enitonaF
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Aumentan E'enitonaF: amiodarona, ,imetidina, 'luconazol, -soniazida y ?meprazol.
=sos Cl*nicos: Epilepsias parciales: e prefiere la ,arbamazepina o ;alproato en niMos o en muBeres. Epilepsias 9eneralizadas idiop%ticas ndrome de @ennox S 9astaut &con convulsiones tnico.clnicas gral. =efractaria, no usarla contra %usencias ni -ioclonas) tatus Epil+pticus con convulsiones t..c.: 'leboclisis con microgotero con ol. alina, J/ a 7H mg.LAg. A pasar en 7H a IH min., ;elocidad infusin G /H mg. L minuto, Efecto r%pido y duradero &$ J7 3oras*, 2o interfiere valoracin del estado neurolgico. !rofilaxis de convulsiones en pacientes: con traumatismo cr%neo.encef%lico, de 2eurociruga con accidentes cerebro S vasculares )x. Arritmias, MigraMa, Miotonas, 2euralgia del )rig+mino P:I#CIPI$S ,E#E:ALES )E LA &E:APIA A#&IEPILEP&ICA: "iagnstico preciso del tipo de epilepsia -niciar siempre con una sola droga Medir concentraciones plasm%ticas de las drogas peridicamente. "uracin de la terap+utica. 1ar2ituricos: Feno2ar2ital Interacciones: "epresores centrales, -nduccin microsomal 3ep%tica, Farmacodinamia: umbral convulsivo, suprime disparo e in3ibe la diseminacin a partir del foco epileptgeno, conductancia de 2a y A, Antagoniza la excitacin del glutamato y fomenta la in3ib. "el 9ANA. Ac( 5alproico( Contraindicacines: !orfiria -ntermitente aguda., )eo'i2ar2ituricos: Primidona Metabolizado a: 'enobarbital 7H1 'eniletilmalonamida 0H1 u mecanismo de accin, toxicidad e interacciones son similares al 'enobarbital 2iveles plasm%ticos : J mcgLml !uede originar reacciones psicticas. 1en-odiacepinas ,lobazam 4'risium5 ,lonazepam 4=ivotril5. ,risis de ausencias. ,lorazepato 4)ranxene5. ,risis parciales 2itrazepam 4!acidrim5. espasmos infantiles "iazepam 4;alium5 tatus @orazepam 4Ativan5pilepticus S=CCI#I;I)AS: Etosu'imida ;ec( )e Accin: =educe la corrientes de ,alcio de tipo ) &umbral baBo* en neuronas tal%micas. -n3ibe la 2aLALA)!asa, deprime la tasa metabUlica cerebral. -n3ibe la 9ANA aminotransferasa. 2iveles plasm%ticos: OH.JHH ngLml
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Con6ulsiones parciales B comple+as: Cl7sicos: ,arbamazepina, 'enil3idantona, ;alproato. :ecientes: 9abapentina, @amotrigina, @evetiracetam, )iagabina, )opiramato, 6onisamida.
Con6ulsiones parciales con con6ulsiones tonicoclonicas generali-adas de manera consecuti6a Cl7sicos: ,arbamazepina, 'enobarbital, 'enil3idantona, !rimidona, ;alproato. :ecientes:9abapentina, @amotigina, @evetiracetam, )iagabina, )opiramato, 6onisamida. Con6ulsiones generali-adas Crisis de ausencia Cl7sicos: Etosuximida, valproato :ecientes: @amotrigina ;ioclonicas Cl7sicos: ;alproato :ecientes: @amotrigina , )opiramato &onicoclonicas Cl7sicos: ,arbamazepina, 'enobarbital, 'enil3idantona, !rimidona, ;alproato :ecientes: @amotrigina, )opiramato. )rogas Cue pre6ienen con6ulsiones por electroc9oCue Kidantoinas Narbituricos "eoxibarbituricos ,arbamazepina )rogas Cue pre6ienen con6ulsiones producidas por PE#&ILE#$&E&:A<$L Narbituricos ?xazolidonas uccinimidas Ac. valproico Nenzodiacepinas A#&I4)EP:ESI5$S )epresin Signos B S*ntomas: "isminucin del estado de %nimo, )risteza leve, entimientos intensos de culpabilidad, 'alta de valor personal, "esesperanza, VueBas som%ticas: ,efalea, Alteraciones del sueMo (interrumpido$ disminuido o excesivo)$ !+rdida de energa, ,ambios en el apetito, "isminucin del impulso sexual , Ansiedad, "ificultad en el pensamiento, -ncapacidad para concentrarse, =uminaciones, 'alta de decisin, p+rdida del inter+s, "isminucin en la participacin laboral, "isminucin en la recreacin. Signos presentes en algunas depresiones intensas: =etardo psicomotor o agitacin, "elirios de naturaleza 3ipocondriaca o persecutoria, Abandono de actividades, ntomas fsicos de considerable intensidad &Anorexia, insomnio, reduccin del impulso sexual, p+rdida de peso* Ideacin Suicida ;A#DA: ,ambios del estado de %nimo: "esde euforia 3asta irritabilidad, !erturbacin del sueMo, Kiperactividad, !ensamientos galopantes, 9randiosidad, ntomas psicticos variables,
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&ipos de Anti4)epresi6os: I( In9i2idores de la ;A$ Fenel-ina (#ardil) ;oclo2emide Isocar2o'acida &ranilcipromina (Parnate)
Su24Clasi!icacin: #o Selecti6os, irre6ersi2les: 0idra-idas: 'enelzina, -socarboxacida 49epatot'icos #o 0idra-*dicos: )ranilcipromina, 5#o 9epatot'icos :estricciones )iet"ticas con I;A$: E=ES$S &excepto queso.crema, queso cottage y yogurt fresco*, ,arnes aMeBadas o fermentadas &bologna.salami*, 'riBoles de vaina anc3a &friBoles c3inos* , Kgado de todo tipo, ,arne y extracto de levaduras, alsa de soBa, pasta de camarn, col agria. Farmacodinamia: Nloquean la principal va de bioinactivacin de las catecolaminas #$ acumulacin de mayor nCmero de aminas en reservas presin%pticas #$ mayor liberacin. II( &ric*clicos( Nloqueo de la bomba de recaptacin de 2orepinefrina y /.K) #$ mayor estancia en sinapsis del neurotransm. Antidepresi6os &ric*clicos: Amitriptilina (Ela6il) )o'epina (SineCuan) &rimipramina (Surmontil) Clomipramina (Ana!ranil) Imipramina (&o!ranil) )esipramina (#orpramin) #ortriptilina (A6entBl)
,on un grupo Amino: "esipramina y !rotriptilina, Aminas secundarias, Nloqueo recaptacin de #E y /.K) ,on dos grupos Metilo: -mipramina y Amitriptilina, Nloqueo recaptacin de 2E y /.K) Antidepresivos )ricclicos: Imipramina )esipramina Amitriptilina &rimipramina Clomipramina )o'epina
"eben iniciarse a dosis m7s 2a+as posibles &7/ a /H mgLp.o.LsidL3.d.* -ncrementar dosis lentamente: 7/ a /H mg. cada tercer da.
Farmacosolog*a: Nloqueo de Muscarinoceptores: Werostoma, ,onfusin mental, ;isin borrosa, =etencin urinaria Nloqueo de Kistaminoceptores: Aumento de peso, omnolencia, )aquicardia, Kipotensin ortost., "isminucin del umbral convulsivo Nloqueo Adrenoceptores Alfa.J: Amitriptilina, Clomipramina, )o'epina, ;ianserina( Nloqueo Adrenoceptores Alfa.7: ;ianserina, Amitriptilina( Nloqueo "opaminoceptores.7: Amo'apina Aminas terciarias F aminas secundarias. Nloqueo conduccin cardiaca &Arritmias.Kipotensin ?rtost%tica* obredosis de -mipramina &.,GHH mg(* ;uerte por So2redosis: Acidosis metablica, "elirio, "epresin respiratoria, Apnea, ,onvulsiones, ,oma, Kiperpirexia, Arritmias cardiacas, !ar%lisis intestinal y vesical III( &etrac*clicos 1loCueo recaptacin de #orepine!rina
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Primera ,eneracin ;aprotilina 3emicresis O0 3rs. 7/ a /H mg.Lper.osLsidL3.d. Efectos antimuscrnicos ;ianserina: Efectos sedantes notorios y in efectos antimuscarnicos
Segunda ,eneracin: Amo'apina &4Asendin5* 1upropin &4Tellbutrin5* ;aprotilina &4@udiomil5* &ra-odona &4"esyrel5*
&ercera ,eneracin: ;irta-apina &4=emeron5* #e!a-odona &4 erzone5*
III( In9i2idores selecti6os de la recaptacin de #orepine!rina( Edrona' I5( In9i2(Selecti6o :ecaptacin Serotonina4#E: - ( *enla+axina (E!!ero') IG a JGH mg@d*a Farmacodinamia: )razodona, 2efazodona y Mirtazapina antagonizan isoceptores .7a y .7c Mirtazapina: 3nico antidepresivo que bloquea isoceptores Al!a4K. Nupropin: altera la produccin de 2orepinefrina luego de uso crnico. In9i2idores Selecti6os :ecaptacin Serotonina ,italopram 7H a QH mg.Lda Flu6o'amina &4@uvox5* ).?bsesivo.,ompulsivo ertralina &46oloft5* /H a 7HH mg.Lda 'luoxetina &4!rozac5* 7H a QH mg.Lda !aroxetina &4!axil5* 7H a OH mg.Lda
Farmacosolog*a: 2%useas, 2erviosismo, -nsomnio, ,efalea, "isminucin de libido, )emblo, -n3ibicin enzim%tica microsomal #$ com2inar con I;A$, -ntervalo de dos semanas, -ntervalo G semanas al emplear )luoxetina& S*ntomas cardinales para e6aluar &'(: )risteza, !+rdida del gusto o inter+s por las actividades usuales. -nsomnio y Ansiedad pueden persistir y ser controlados con f%rmacos de tipo ansiolticos o sedantes. Errores m7s !recuentes en su uso: >so a baBas dosis o por tiempo insuficiente. "ebe buscarse el m%ximo beneficio posible y la tolerabilidad a las maniobras terap+uticas que sean empleadas. "esaparicin de los signos y sntomas: )x. exitoso: desaparicin de LH M de los sntomas, Moderado: desaparicin entre QH a 0H1 de sntomas =sos Cl*nicos: .( S*ndromes )epresi6os: >nipolares, Nipolares, Endgenos, =eactivos, )picos, Atpicos. I(S(:(S( menor !armacosolog*a( %mitriptilina o -ianserina: e,ecto sedante$ 'iloxa+ina o )luoxetina: efecto estimulante K( S*ndromes de Ansiedad: Ataques de !%nico, Agorafobia, ?tras fobias, Nulimi. J( S*ndromes de 0iperacti6idad: )rastornos 3iperquin+ticos. N( )$L$:: &dolores neurog+nicos*, !ost.3erp+tico, Miembro fantasma. A#SIE)A) Emocin normal: 2stress3$ Emocin patolgica: #distress$, Emocin normal: &4stress5* impulso vital que motiva al individuo a realizar sus funciones y a enfrentarse a situaciones nuevas. Emocin patolgica (2distress3) Emocin que en lugar de favorecer el comportamiento, inter,iere en +l y alcanza tal protagonismo que el individuo desplaza 3acia ella toda su atencin. ;ivencia de un sentimiento de amenaza, de expectacin tensa ante el futuro y de alteracin del equilibrio psicosom%tico en ausencia de un peligro real, o por lo menos desproporcionada en relacin con el estmulo desencadenante.
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-omponentes del .istress: entimiento penetrante de aprensin, temor o angustia frente a algo que se valora como amenazante. Estado de irritabilidad que puede llegar a la p+rdida de la capacidad de concentracin. -omponentes de la /nsiedad: ,onBunto de sntomas som%ticos variables, caracterizados por: udoracin, !alpitaciones, ?presin precordial, 'atiga, Micciones frecuentes: ,efalea, Mialgias, -nsomnio, Molestias digestivas. Ansioliticos: '%rmacos que alivian o suprimen la ansiedad, sin producir sedacin o sueMo. Sedante: sustancia que reduce la ansiedad diurna, mitiga la excitacin excesiva y generalmente tranquiliza o calma al individuo. 0ipnotico: '%rmaco que produce somnolencia y !acilita el inicio y el mantenimiento del sueMo 4fisiolgico5. A 4ue.o )isiolgico: (5 )ases) :E; # 4ue.o -60) NE26?"-A6E!-2A -lasi+icacin 0eneral! .(4,lasificacin 7umica (P ,rupos) -midazol - 2itro - 'ase - (SueOo #4:E; # 4ue.o %-60) - 'ase -- (SueOo
4 7.,eto - 7.)iona
- I.Kidroxi
- )riazol
7.b*:.!or su
K(4,lasificacin Clnica: 5-a):- !or su velocidad de absorcin. duracin de efecto farmacolgico 7.c*:.!or su empleo preferencial. Nenzodiazepinas 12cleo 3umico! A Anillo benc+nico fusionado a un anillo de dia+epina de 8 lados.
A )ienen un segundo anillo de benceno unido a un %tomo de carbono en la posicin / del anillo de diazepina. Nenzodiazepinas -lasi+icacin 3umica! A 7.,eto.N6": &"iazepam* A I.Kidroxi.N6": &@orazepam* A )riazol.N6": &Alprazolam* A -midazol.N6": &Midazolam* A 2itro.N6": &,lonazepam* A 7.)iona.N6": &Vuazepam* Nenzodiazepinas Clasi!icacin Cl*nica: a):4!or su velocidad de absorcin: :API)A - ,lonazepam ,lorazepato - "iazepam - Estazolam - Vuazepam - )riazolam Nenzodiazepinas -lasi+icacin -lnica! K4a):4!or su velocidad de absorcin: 4ntermedia - ,lordiazepxido - Kalazepam K42):4!or su velocidad de absorcin: 5enta - ?xazepam - 'lurazepam
- Alprazolam - @orazepam - )emazepam - !razepam
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Nenzodiazepina -lasi+icacin -lnica! K42):4!or su duracin de efecto: C$:&$ - Estazolam - @orazepam - )emazepam - )riazolam Nenzodiazepinas -lasi+icacin -lnica! - Midazolam - Alprazolam - ?xazepam
K42):4!or su duracin de efecto: 5/708 - ,lordiazepxido - ,lonazepam ,lorazepato - "iazepam - 'lurazepam - Kalazepam - !razepam - Vuazepam Nenzodiazepinas -lasi+icacin -lnica! K4c):4!or su empleo preferencial: ipnticos - Estazolam - 'lurazepam - Vuazepam - )emazepam - )riazolam A )lura+epam: semi.vida ms larga A 9ria+olam: semi.vida ms corta Nenzodiazepinas -lasi+icacin -lnica! K4c):4!or su empleo pre,erencial: 9 %nticonvulsivantes: - ,lonazepam &4=ivotril5* - ,lorazepato &4)ranxene5* 9 4tatus "pilepticus: - "iazepam Li.v. &4;alium5* - @orazepam Li.v. &4Ativan5* Nenzodiazepinas -lasi+icacin -lnica! K4c):4!or su empleo preferencial: 9 Crisis de :nico o %gora,obia: - %lpra+olam &4)afil5* 9 Hipnopedia: - 9ema+epam (20estoril3) 9 %d1uvante en ;lcera :*ptica: - ,lorodiazepxido &4@ibrium5* 2uevos %gonistas de receptores de Nenzodiazepinas: A <olpicona &3ipntico* A <olpidem (=ipntico) (2%mbien3) A <alepln &3ipntico* &4 onata5* 9 /ntagonista de 7eceptores de :;.! A )luma+enil (2Lanexat3) ,-,@? "E@ Fase 4! 1-7E< 9 Etapa #=$ 1 a 5 > (1&? minutos) - ?Bos abiertos # ondas @eta - ?Bos cerrados #ondas Alfa N a L ciclos@segundo A Etapa 1 24ue.o Descendente3 A a B > - 7.D a /.O minutos y )3eta >& a ) ciclos ? segundo@ - "ormitar - 4cabeceos5 ,-,@? "E@ Fase 4! 1-7E< A Etapa 2! 24ue.o CneDuvoco3 (E! a 5 >) - AB a EB&? minutos de duracin ?ndas )3eta, Husos >12 a 1' ciclos ? segundo@ - ,ompleBos A )cil de despertar A Etapa 3! 29ransicin al 4ue.o :ro,undo3
>EX?: .G a JG ciclos@segundo - ondas Alfa, Neta >EX? -
Pg 1=
,-,@? "E@ >EX? Fase 4! 1-7E< A Etapa 3! 29ransicin al 4ue.o :ro,undo3 - / al 0 1 - E&8 a 8&5 minutos de duracin - 6ndas )3eta, Delta >=A' a 3 ciclos ? segundo@, Kusos y ,ompleBos A. - Di,cil de despertar - Etapa propicia para la ipnopedia - :rolongada por el 9ema+epam (20estoril3) ,-,@? "E@ >EX? Fase 4! 1-7E< A Etapa &! 24ue.o Cerebral3 (1! a 1F >) - P a JD.J minutos de duracin - 6ndas "elta, ondas lentas - <uB di,cil de despertar - )errores nocturnos y sonambulismo #$ &cuando est% prolongada* - -deas suicidas y )errores diurnos &por carencia* ,-,@? "E@ >EX? Fase 44! 7E< A 24ue.o 0eparador3 - 7I a IO 1 - JJ.D minutos de duracin - u acortamiento o supresin: 9 %umento de la libido 9 :sicopatas ,-,@? "E >EX?: A ,omprende la )ase C Q )ase CC - Aproximadamente 6= minutos de duracin. A El sueMo ,isiolgico deber% de 3aber completado cuatro ciclos de sue.o consecutivos, cada 7O 3oras. Nenzodiazepinas /nti--onvulsivantes! A 9x& Crisis de %usencias: #Petit <al$ - ,lonazepam - ,lobazam A 9x& Crisis :arciales: - Clora+epato A 9x& "spasmos Cn,antiles: - Gitra+epam Nenzodiazepinas Csos Pre+erenciales! A 9x& %nsiedad Q Depresin central: - %lpra+olam (1 a 1& mg&Hda$ sin pasar de E mg) A 9x& 9rastorno 6bsesivo-Compulsivo @ estr*s post-traumtico: Clona+epam (propiedades 4erotonin*rgicas vs& componente de la ansiedad) A 9rastorno @ipolar: Clona+epam &f.maniaca* NE26?"-A6E!-2A Csos 0enerales! A Estados de Ansiedad A !re.Medicacin en Anestesia A Kipno.Analgesia ?bst+trica A)+tanos A )rastornos de 2eurona Motriz uperior. @"G<6DC%<":CG%4 Csos 0enerales! A ,ardioversin el+ctrica A )erapia Electroconvulsiva A )rastornos ,onvulsivos - tatus epilepticus - 4!etit Mal5 A !re.Medicacin para Endoscopas A ndromes de Abstinencia 0IP#$&IC$S 1A:1I&=:IC$S Dra& 0osa Luca 0e1noso 4ala+ar %nestesiloga !rofesor )itular 'armacologa -,N . >A9 K-!2?)-,? -lasi+icacin 0eneral!
NA=N-)>=-,?
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A D" %CCCIG :06L6GJ%D% (P a R 9rs() - )enobarbital - Metarbital A D" %CCCIG CG9"0-"DC% (A % B =rs&) - Alobarbital Nutabarbital K-!2Y)-,? -lasi+icacin 0eneral! A D" %CCCIG C609%: &J a I 3oras* - :entobarbital &4 econal5* - Keptabarbital A %CCCIG ;L90%-C609%: &3asta J 3ora* - Kexobarbital K-!2Y)-,? 8rigen B 3umica!
(2%lepsal3)
- Mefobarbital -
- %mobarbital NA=N-)Z=-,? &4!entotal5* - 4ecobarbital
- )iaminal sdico - 9iopental sdico NA=N-)Z=-,?
A )odos son de origen sint+tico - =esultan de la condensacin de la ;rea D /cido -alnico # 2-alonilureas3 -alonilureas K >cido 1ar2it3rico K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia! A >nin a componentes moleculares del receptor J%@%-% #$ movilizacin de la modulina #$ apertura de los canales ionforos &,l4* #$ cambio de polaridad membranal (EiperpolariFacin) KL reduccin de frecuencia de descargas neuronales. K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia! A "epresin istema 2ervioso ,entral - "epresin no selectiva - Parlisis descendente de GacHson - 4!ar%lisis descendente inespecfica5 .(4,orteza cerebral( K(4,entros ub S ,orticales( J(4 M+dula ?blonga( N(4M+dula Espinal K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia! A D64C4 :"7;"M%4: - edacin central - 4Embotamiento5 intelectual - @iberacin del tono emocional A D64C4 -"DC%G%4: -Kipnosis - "isminucin del sueMo =EM K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia!
D064C4 J0%GD"4: - "isminucin de refleBos -Anestesia A D64C4 9INCC%4: - "epresin =espiratoria -,3oque K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia! A )acilitacin de la analgesia - 2o emplearlos como monoterapia en insomnio por dolor #$ OsuicidioP A Accin anti-convulsivante A 90%C96 0"4:C0%960C6: -Nradipnea -:aro 0espiratori o K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia! A 4C49"-% C%0DC6'%4C;L%0: - Nradicardia (dosis =ipnticas) - "isminucin de la presin arterial - Dosis elevadas: 9 depresin segmento S ) 9 inversin de la onda ) K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacodinamia! A 90%C96 ;0CG%0C6: - "isminucin de la diuresis, por: 9 "isminucin del riego sanguneo 9 "isminucin filtrado glomerular 9 @iberacin de Kormona Antidiur+tica A "isminucin del metabolismo basal A "isminucin temperatura corporal &GSC)
K-!2Y)-,? Farmacodinamia!
NA=N-)Z=-,?
A Q9"06: - "isminuye la intensidad de las contracciones uterinas - "isminuye la frecuencia de las contracciones uterinas. K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacocintica! A Administracin: -Nucal -!arenteral A Excelente liposolubilidad A Amplia redistribucin A Cnduccin microsomal =eptica K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? Farmacosologa! A)olerancia A)olerancia cruzada A Dependencia psDuica A )ependencia !*sica (4x& %bstinencia) A -ntoxicacin Aguda (dosis mu1 altas) - -ntento de suicidio - -ntox. criminal - -ntox. accidental &automatismo* K-!2?)-,? NA=N-)Z=-,? 4ntoxicacin /guda! A Coma @arbitRrico: - "epresin respiratoria - "isnea - ,ianosis - Anoxia - !aro respiratorio - "isminucin !.A.( pulso r%pido y d+bil Abolicin de refleBos( enfriamiento( palidez( oliguria( anuria. K-!2Y)-,? NA=N-)Z=-,? 4ntoxicacin -rnica! A -ani,estaciones gastrointestinales: - Anorexia - ,onstipacin A -ani,estaciones neurolgicas: )emblores - "isartria K-!2Y)-,? 4ntoxicacin -rnica! - ;+rtigos - !tosis palpebral - 2istagmo - Ataxia -
NA=N-)Z=-,? - Alteraciones del Buicio NA=N-)Z=-,?
A -ani,estaciones :siDuitricas: - Alteraciones de la memoria -,onfusin -Alucinaciones K-!2Y)-,? 4ndicaciones! A edacin central 9 Kipnosis A Anestesia de corta duracin A !re S Anestesia A -nduccin de la Anestesia AEpilepsia A 'acilitacin de la Analgesia K-!2Y)-,? 4ndicaciones! A 2arcoan%lisis &4 uero de la ;erdad5* - "iazepam - Escopolamina A -ctericia ,ong+nita 2o Kemoltica (24ndrome de Crigler-GaSSar3) K-!2Y)-,? -ontraindicaciones! A Estados depresivos del .2.,.
NA=N-)Z=-,? - !entobarbital NA=N-)Z=-,?
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A -nsuficiencia y obstruccin respiratoria A:or,iria A Kipersensibilidad A 'enmenos de Dependencia )sica K-!2Y)-,? /ccin en la Por+iria! A 4;CCCGCL C6"G<C-% % ( Jlicina induccin %L%-sintetasa #KKK 'enobarbital :cido "elta.Aminolevul+nico R !orfobilingeno
NA=N-)Z=-,?
:60)C0CG%4 :06)C0C% A Enfermedad 3ereditaria - Autosmica dominante - ,lnicamente manifestada en muBeres - ntomas inician en la adolescencia o alrededor de los 7H aMos de edad. - "eficiencia de la por,obilingeno desaminasa& :60)C0C% A "eficiencia porfobilingeno desaminasa #$ incremento excrecin de %cido aminolevul+nico y porfobilingeno en orina. A Dolor abdominal, debido a: - anomalas en inervacin autnoma del intestino :60)C0C% :ases para el .iagnstico! A ,risis abdominales inexplicables, en general, en muBeres Svenes. A "isfuncin aguda del sistema nervioso central y perif+rico. A Enfermedades psiqui%tricas recurrentes. AHiponatremia A !orfobilingeno en orina durante el ataque HC:GI9CC64 G6 @%0@C9Q0CC64: A D"0C'%D64 D"L CL60%L: A :C:"0CDCGDC6G%4 A 7;CG%<6LCG%4 A @"G<6DC%<":CG%4 A CCCL6:C006L6G%4 A C-CD%<6:C0CDCG%4 Derivados del Cloral: A idrato de -loral (2Goctec3) - Metabolito activo: 9ricloroetanol A ,ompleBos que liberan Kidrato de ,loral en solucin: - !etricloral &4!ericlor5* - ,loral.Netana &4Netaclor5* - 'osfato.)ricloroetlico &4)riclofs5* Hidrato de Cloral #1octec$ A /cciones 5ocales! - Muy irritante para piel y mucosas - Administrado per.osLante cibum # demasiado irritante T "arlo diluido en Bugos de frutas o agua de sabores. Hidrato de Cloral #1octec$ A %cciones 4ist*micas: - "isminucin o in3ibicin sueMo =EM I Dosis 9erap*uticas: poco o nada de efecto sobre la respiracin o )LA - Dosis Jrandes: 4evera depresin respiratoria e 3ipotensin arterial( depresin de la contractilidad cardiaca Hidrato de Cloral /cciones "istmicas!
Farmacologa 3er Parcial Pg 1&
A %ccin %nticonvulsivante - menor que el "iazepam o los barbitCricos A "strec=o -argen de 4eguridad - 2o emplearlo como Anest+sico 9ral. A 4&G&C& "urante la J8 semana de uso: - "isminuye latencia del sueMo nCmero de despertares. Hidrato de Farmacocintica! A Nastante liposoluble A Amplia distribucin a todas las c+lulas del organismo. A El 9riclo,os ###$ %ricloroetanol y se distribuye de manera comparable. A Hidrato de Cloral por reduccin ##$ %ricloroetanol &metabolito activo* Hidrato de Farmacosologa! A Malestar epig%strico A 2%useas A 'latulencia A ;mitos A 2ecrosis g%strica A Mareos A !esadillas A Ataxia A Efecto de 4-icUe1 )inn3 Hidrato de -ontraindicaciones! A !acientes con insuficiencia: -,ardiaca -=enal A Zlcera !+ptica A 9astritis A /:C"8 &intoxicacin crnica* !-!E=-"-2"-?2A A JL;9"9C-CD% &4"orid+n5* A ME)-!=-@?2 &42oludar5*
- Aumenta el Cloral
Cloral
Cloral -Kep%tica
A 9%LCD6-CD% &4)3alomid5* JL;9"9C-CD% >#.oridn$@ A Accin 3ipntica y anticonvulsivante A upresin del sueMo =EM A Accin anti.colin+rgica: -Midriasis -Werostoma -,onstipacin intestinal 9@>)E)-M-"A Farmacocintica! A Absorcin irregular en tracto gastro S intestinal. A Alto coeficiente de particin lpidos L agua #$ penetracin r%pida y f%cil al enc+falo &administrada i.v.* A P/ 1 metabolizada en 3gado - 9lutaconimida &7 1* metabolito activo JL;9"9-CDCG% Farmacosologa! A -rritacin g%strica A ,efalea A Erupciones cut%neas A)rombocitopenia AAnemia apl%sica A -ntoxicacin aguda: - intomatologa similar a intox. por barbitCricos JL;9"9C-CD% 4ntoxicacin /guda! A "epresin respiratoria con perodos de apnea (menos grave Due la de barbitRricos) A ipotensin arterial &patognomnico* #$ c=oDue circulatorio&
Farmacologa 3er Parcial Pg 1'
A -idriasis &puede persistir =oras despu+s de que el paciente se 3a recuperado del coma* JL;9"9C-CD% 4ntoxicacin /guda! A ,onvulsiones tnico.clnicas A equedad de boca A \leo paraltico A Atona intestinal A Espasmos musculares tnicos A ,ontracciones fasciculares 9%LCD6-CD% >#%Ealomid$@ A Alfa.'talimidoglutarimida A Kipno S sedante A Accin anti S em+tica A %ccin inmunomoduladora A Accin anti S angiog+nica teratogenicidad &Jer. )rimestre: 'ocomelia* 9%LCD6-CD% Csos -lnicos! A 'ormas de reaccin leprosa A &'( Eritema Leproso #udoso A @upus Eritematoso - ;s. Manifestaciones cut%neas. A Accin -nmunosupresora - )rasplante de pulmn 9 uprime produccin de )2'.alfa por monocitos 9%LCD6-CD% Csos -lnicos! A %ccin %nti V %ngiog*nica: - Accin anti.tumoral: 9 ,%ncer de mama 9 ,%ncer de !rstata 9 Mieloma mCltiple Hipnticos Go 3uinaFolinas! A <E%/3C/581/ (27ualud3) - Accin anti.convulsiva - Accin Anest+sica @ocal - Accin Anti.Kistamnica A "osis de los Adictos: D/ mg. a 7 grs.Lda - !romedio: D7/ mg.Lda -"9%7;%L6G% Farmacosologa! A !ropiedades euforizantes A "ependencia psquica y fsica A "urante la edacin: - 'atiga - Estupor A Durante el 4ue.o: - !arestesias &al inicio del sueMo* - onambulismo -"9%7;%L6G% Farmacosologa! A -nquietud ] Ansiedad A Werostoma ] Anorexia A >rticaria ] "iarrea A 4obredosis grave: -"elirio -,oma Azaspirodecanodiona: N> !-=?2A 9 ,%ncer de ?vario @arbitRricos - Accin anti.espasmdica
- Mareos - ueMos excesivos
-,onvulsiones
Ansioltico de latencia larga (una semana)&
Pg 1(
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2o es 3ipno.sedante. Agonista parcial de receptores /.K) .A( ,arece de accin directa con el sistema 9ANA+rgico. Mnimo riesgo de abuso.
N> !-=?2A Es biotransformada por el ,^!IAO. Menor deterioro psicomotor que el "iazepam. 2o potencia a otros depresores del 2,. 'armacosologa: taquicardia, nerviosismo, parestesias, miosis y gastrointestinales.
An%logos: -psapirona, 9epirona, )andospirona. -midazopiridina: 6?@!-"EM 'acilita la i3ibicin por 9ANA. >nin al subtipo N6J &omega J* Menor dependencia y tolerancia que con las N6". Metabolismo por el citocromo pO/H.
"epresin respiratoria dosis.dependiente. !irazolopirimidina: 6A@E!@?2 >nin selectiva al receptor N6J. Niotranformacin por alde3do oxidasa 3ep%tica y ,^!IAO. 2o 3a desarrollado tolerancia o sintomatologa de supresin.
!uede potenciar los efectos de los depresoresn del 2,. ME@A)?2-2A intetizada a partir del 9ripto,ano& @iberada por 9l%ndula :ineal 0itmo Circadiano, liberacin: -estimulada por la oscuridad .in3ibida por la luz
,+lulas 'otorreceptoras retinianas 3iperpolarizadas durante el da. ME@A)?2-2A 0&G& egregan muy poca Melatonina =itmo circadiano a partir de los tres meses de vida. .!icos nocturnos m%ximos entre el aMo y los tres aMos de edad.
%cm* plasmtico: entre las 7:HH y las O:HH3rs. ME@A)?2-2A ?scuridad estimula la va =etino S Kipot%lamo S Espino S !ineal
Pg 1)
liberacin de 2orepinefrina de terminaciones imp%ticas 9l%ndula !ineal activacin adrenoceptores alfa J y beta de pinealocitos aumento AM!c aumento 2A). ME@A)?2-2A
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=itmo circadiano es endgeno .2Ccleo supraquiam%tico del 3ipot%lamo. .,ambios de intensidad luminosa 18 originan el ritmo, pero lo modifican.
=eceptores M@.J &alta a,inidad* y M@.7 &baSa a,inidad) =eceptores de Melatonina: -L-1 .Asociados a !rotenas 9 in3ibicin de la Adenilatocilcasa. .=egulacin de la funcin retiniana y los ritmos circadianos de varias funciones, incluso el sueMo
-soceptores M@ S Ja y M@ SJb -soceptores M@ S Ja: :ars tuberalis de la Kipfisis y el 2Ccleo upraquiasm%tico.
-L-1b: .=etina .,erebro ME@A)?2-2A =itmo circadiano de liberacin de la Melatonina en la !ineal sincronizado con las 3oras de sueMo. . ,ambios de fase &2Wet Lag3 o trabaSo* trastorno del sueMo
Ancianos con insomnio primario # baBas EMelatoninaF ME@A)?2-2A Administracin exgena de Melatonina &2@enedorm3 2Cronocaps3 * .acelera la induccin del sueMo .aumenta duracin del sueMo =EM .meBora la calidad del sueMo
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)x. trastornos del sueMo por alteracin del ritmo circadiano & #Get 5ag$ #"Ei+t JorH$@ ME@A)?2-2A )x. trastorno de retardo de fase: . insomnio inicial, sin que la duracin del tiempo total de sueMo est% disminuida. )x. trastorno del sueMo en invidentes .liberacin de Melatonina en curso libre.
7 a I mg L per.os L J 3ora antes de acostarse. ME@A)?2-2A Farmacosologa Kipotermia "isminucin de @K Aumento de !rolactina Neta.bloqueadores, AA-2E_s y N6" suprimen liberacin endgena de la Melatonina.
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):$,AS A#&I4PA:TI#S$#IS;$S !A=A-2 ?2- M?: A "eterioro y p+rdida &LHM* de las neuronas Dopamin*rgicas pigmentadas del Locus Gger. A ,+lulas del @ocus 2ger producen y almacenan .opamina !i2ras estriaton*gricas ,uerpo Estriado # control movimiento, equilibrio y marc3a. !A=A-2 ?2- M?: A !roducido por un deseDuilibrio entre los sistemas colinrgico &excitador* y Dopamin*rgico &in3ibidor* en el istema Extra.!iramidal. Etiopatogenia del !ar<insonismo: Etiopatogenia del !ar<insonismo: A Enfermedad 2? 3ereditaria A ;irus lento oculto &K* A 'actor ambiental &K* A Aumento de incidencia relacionado con aumento de esperanza de vida actual. Etiopatogenia del !ar<insonismo: A Administracin -:9: MA?.N M!!R muerte celular. A "opamina N oxgeno cerebral radicales libres peroxidacin lpida de membranas celulares. Aspectos ,lnicos del !ar<insonismo: A 9emblor en reposo A 0igide+ muscular &aumento de la resistencia al movimiento pasivo* A @radicinesia &lentitud y pobreza de movimientos* A -nestabilidad postural A )rastornos de la marc=a. )emblor !ar<insoniano: A @ento y 4tosco5 &"igno del banLuero* A !resente en reposo A "esaparece con el movimiento A ;nilateral &al principio de la enfermedad* A "e N a P ciclos por segundo A Aumenta con el distress =igidez !ar<insoniana: A %umento del tono muscular en reposo A 0igide+ del tronco, cabeza y 3ombro A 2o balancea los brazos al deambular A 4igno de la rueda dentada Nradicinesia !ar<insoniana: A Lentitud de movimientos)acies en mscara3 A "isminucin parpadeo y movimientos expresivos de las manos. A )itubeo al iniciar movimientos( problemas para: 4 "arse vuelta en la cama )rastornos !osturales y del Equilibrio: )rastornos !osturales y del Equilibrio: A !osicin 4encorvada5 A "esviacin cubital de las manos A !+rdida de refleBos posturales cadas 3acia atr%s. A "ificultad para voltear mientras caminan A Marc3a lenta y a pasos cortos +estinante
4 @evantarse de las sillas
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A =etropulsin Aspectos ,lnicos del !ar<insonismo: A ;oz lenta y montona A @enguaBe inaudible o 4entre dientes5 A =epeticin incontrolable de slabas o de palabras. A Aceleracin gradual del lenguaBe A Di,icultad para deglutir Q salivacin Aspectos ,lnicos del !ar<insonismo: A Escritura cada vez m%s pequeMa A Kipotensin ortost%tica A -mpotencia sexual !ar<insonismo: )x. PrecoF con Anti.?xidantes: A %oco+erol &4Ep3ynal5* JHH a OHH mg.Ls.i.d. Q A 4elegilina &Eldepryl5* A %eraputica 3uir2rgica: 4 9alatoma &slo para temblor unilateral re+ractario* 4 Geurotrasplante &de teBido cerebral fetal o autlogo de c+lulas cromafines suprarrenales* )x. del !ar<insonismo inicial: A %emblor como signo principal, que se 3a vuelto problem%tico: 4 %nticolin*rgicos a dosis baBas: a):4)ri3exifenidilo &4Artane5* Q a 7H mg.Lp.o.L q.i.d. 2):4Nenzotropina &4,ogentin5* J a Q mg.L p.o. L da c):4Etopropazina J/H a OHH mg. L da d):4Niperideno &4A<inetn5* 7 a JH mg. L p.o. L t.i.d. )x. del !ar<insonismo inicial: A %emblor como signo principal que se 3a vuelto problem%tico: 4 %nti-Histamnicos: a):4"ifen3idramina &4Nenadryl5* /H mg.L poL qid 2):4?rfenadrina &42orflex5* /H a OHH mg.L p.o. L da A lo a intolerantes de anti.colin+rgicos A -enor eficacia y sedacin excesiva !ar<insonismo -nicial: A 5entitud B 7igideF: como signos predominantes: 4 )x. %mantadina JHH a IHH mg.Lp.o.Lda A Efecto ben+fico moderado sobre todos los sntomas cardinales, en /H1 de pacientes. A "isminuye eficacia despu+s de varios meses, retorn%ndola luego de suspenderla y reiniciar. )x. del !ar<insonismo inicial: A /ntidepresivos %ricclicos: 4 %mitriptilina &4)ryptanol5* 7/ mg.L p.o.L sidL 3d 4 9ra+odona &4 ideril5* 4 )luoxetina &4!rozac5* A )ratan la depresin presente en /H1 de los pacientes( tienen efectos anti. colin+rgicos y bloq. recaptacin 2E 'armacoterapia "opamin+rgica: A -on 5evodopa: 4 cuando los sntomas se vuelven incapacitantes &tanto social como ocupacionalmente A -on -arbidopa D 5evodopa &4 inemet5* 4 para favorecer suministro "opamina al cerebro. 4 para disminuir farmacosologa de "opamina. 'armacoterapia @evodopamin+rgica: A /usencia de respuesta: 4 "x. "Duivocado &4 x.!ar<insoniano !lus5* 4 "osificacin inadecuada 4 -nteraccin farmacolgica &con neurol+pticos* A =egular @evodopa a una dosis moderada y a.adir un agonista de la "opamina ........$ maBor control de los sntomas. !osologa ,arbidopa R @evodopa A -niciar con 7/.JHH mg. &JL7 tab.L p.o.L tid L p(c(* luego incrementar gradualmente media tableta durante varios meses, 3asta llegar a una tableta completaLtid. A =egistrar previamente los signos par<insonianos especficos, para poder determinar meBora. 'armacosologa de la @evodopa: A 0astrointestinales 4 2%useas yLo vmitos &)x. "ifenidol 4;ontrol5*
Farmacologa 3er Parcial Pg 2=
A -ardiovasculares: 4 ,oncentraciones baBas # .-1 vasculares: conarios &dependientes de la Adenilatociclasa* # vasodilatacin 'armacosologa de la @evodopa:
renales, mesent+ricos,
A -ardiovasculares: 4 concentraciones medias # inotropismo positivo &:eta-1* 4 concentraciones altas vasoconstriccin &por ocupacin adrenoceptores /l+a-1* 'armacosologa de la @evodopa: A .isrritmias cardiacas: 4 )aquicardia sinusal 4 Extrasstoles &auriculares o ventriculares* 4 Aleteo 4 'ibrilacin auricular 4 )aquicardia ventricular 'armacosologa de la @evodopa: A <ovimientos involuntarios anormales 4 Nucolinguales 4 4Muecas5 4 -nclinacin de la cabeza 4 Movimientos coreiformes 4 "istonas en tronco o extremidades 4 Movimientos respiratorios exagerados 'armacosologa de la @evodopa: A Perturbaciones de la conducta: 4 4ndrome "nce,lico 6rgnico A ,onfusin ......$ delirio franco A "epresin mental .....$ suicidio A -lusiones o alucionaciones paranoides 4 ,onducta sexual inapropiada o excesiva& Agonistas "opamin+rgicos en el !ar<insonismo: A :romocriptina &4!arlodel5 . 4"i<en5* 4 J.7/ mg. &JL7 tableta*L p.o. L sid L 3.d., luego 4 7.7/ mg.Lda &JL7 tableta L p.o. L bid., luego 4 aumentar media tableta cada tercer da, 3asta: 4 ?bservar m%ximos beneficios 4 Aparezcan efectos colaterales 4 "osis de JH a IH mg. L da. 'armacosologa de la Nromocriptina: A Kipotensin arterial( disfuncin 3ep%tica y sntomas gastrointestinales. A !esadillas, agitacin, alucinaciones, cuadros psicticos, ilusiones paranoides. A "osis de JH mg( Lda o en pacientes con respuesta similar a @evodopa. A Angor !+ctoris, impotencia sexual 'armacoterapia con @evodopa: A "isminuye respuesta clnica despu+s de A a a.os A Fenmeno de .isipacin del E+ecto: 4 ntomas par<insonianos surgen o empeoran antes de la siguiente dosis de @evodopa. 'armacoterapia con @evodopa: A Fenmeno de #Encendido-/pagado$ 4 'enmeno del 4?ff.?n5 4 ,ambios r%pidos que llevan de la movilidad a la inmovilidad, sin relacin aparente con el tiempo de la administracin. 'enmeno de "isipacin del efecto de @evodopa: A &'( dar menor dosis de ,arbidopa L @evodopa a intervalos ms ,recuentes. 4 ocasiona 3orarios ininterrumpidos de administracin. 4 admn. ,arbidopaL@evodopa de A.!. 4 admn. "opamin+rgicos con bombas de infusin subcut%nea # resultados dudosos 4 admn.@evodopaLa.c.( no comer protenas ):$,AS A#&IPSICU&ICAS "r. =eynaldo Arturo 9rande MeBa :ro,esor 9itular )epto( Farmacolog*a I(C(1( 8 =(A(,( %G9C-:4CCI9CC64: A -oncepto! - 9rupo de medicamentos empleados en el tratamiento de la esDui+o,renia y algunas otras psicosis y estados de agitacin. A )ambi+n son llamados: Geurol*pticos
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%G9C-:4CCI9CC64 -lasi+icacin 0eneral! A -lasi+icacin 3umica! 1A-'enotiazinas K(4)ioxantenos 3A-Nutirofenonas &A-Nencisoxazoles 'A-"ibenzodiazepinas - M 1 V 5 1 A K 29picos3X E 1 K 2%tpicos3 %G9C-:4CCI9CC64 .erivados de la FenotiaFina! A Dimetilaminoproplicas: - !romazina &2"sparinal3* -loropromaFina &25argactil3* - Metotrimeprazina &2Go+inan3* )riflupromazina &2'esprin3) - @evomepromazina &24inogan3) %G9C-:4CCI9CC64 FenotiaFinas PiperaFnicas! A 'lufenazina (2:ermitil3) A !erfenazina (29rila,on3) A !roclorperazina (4temetil3) A )ioproperazina (2-aSeptil3) A &ri!luopera-ina (24tela+ine3) %G9C-:4CCI9CC64 -lasi+icacin 0eneral! A .erivados Piperidnicos! - &iorida-ina (2-elleril3) - !imozide (26rap3) A %ioxantenos! - Clorproti'eno - 6uclopentixol (2Clopixol3) %G9C-:4CCI9CC64 -lasi+icacin 0eneral! A :utiro+enonas! - 0aloperidol (2Haldol3) - )rifluperidol - Droperidol (2@en+peridol3) A "roperidol Q 'entanilo: se usa para la: - 1euroleptoanalgesiaA %G9C-:4CCI9CC64 -lasi+icacin 0eneral! A :encisoxaFoles! - =isperidona (20isperdal3) A .ibenFodiaFepinas! - ,lozapina (2Clopsine3) A %ienobenFodiaFepina! - ?lanzapina (2<1prexa3) %G9C-:4CCI9CC64 -lasi+icacin 0eneral! A .ibenFotiaFepina! - Vuetiapina (24eroDuel3) A :enFisotiaFolilpiperaFina! - 6iprasidona (2Jeodon3) A 4ndoles sustituidos! - ertindole %G9C-:4CCI9CC64 Farmacodinamia! A %ntagonismo Competitivo de los )opaminoceptores( - 4electividad por va dopamin+rgica mesol*m2ica. A @loDueo de receptores G40&K a %G9C-:4CCI9CC64 .opaminoceptores! A )A4. y )A4G: - Activacin de la %denilatociclasa &4segundo mensaBero5* KL excitabilidad neuronal. A )A4K S )A4J y )A4N: - -n3ibicin de la sntesis de 4segundos mensaBeros5 %G9C-:4CCI9CC64 Cbicacin .opaminoceptores-2! A ustancia negra 9 2Ccleo acumbens
A !utamen 9 2Ccleo caudado A Cbicacin .opaminoceptores-3! - ustancia negra - 2Ccleo acumbens A Cbicacin .opaminoceptores-&! - ,ngulo - Kipocampo - ,orteza entorrinal - \nsula %G9C-:4CCI9CC64 *as 1euronales .opaminrgicas! A <esolimbocortical: - 6rigen: ;entromedial del tallo cerebral 9 2Ccleo acumbens 9 Kipot%lamo 9 ,uerpo estriado 9 Kipocampo 9 ,orteza dorsolateral prefrontal A 4ntomas 2psicticos negativos3 - Alucinaciones - "elirios "esorganizacin conceptual %G9C-:4CCI9CC64 *as 1euronales .opaminrgicas! A 1igroestriada! - 6rigen: sustancia negra a cuerpo estriado 9 =egula el componente extrapiramidal del movimiento. 9 Nloqueo D%-5: A corto plazo: parUinsonismo, acatisia, distona de torsin. ( ! >) - A largo plazo: discinesia tarda. (5! >) %G9C-:4CCI9CC64 *as 1euronales .opaminrgicas! A %2beroin+undibular! - 6rigen: nCcleo arcuato, supraptico y el paraventricular KL Hip,isis &a trav+s del tuber cinereum)& - )uncin: controlar secrecin de 3ormonas 3ipofisiarias KL funcionamiento endocrino %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en "A1A-A A Accin tranDuili+ante& A :oca o nula alteracin intelectual A i se produce sueMo (,enotia+inas), es f%cil de despertar. A 9olerancia para la sedacin. A 1o causan dependencia &psquica ni fsica* %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en "A1A-A A %ccin Geurol*ptica: - )ranquilizacin - Apata "espreocupacin - 2otable ,alta de inter*s por el ambiente. - =etardo en las percepciones. %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en "A1A-A A En esquizofr+nicos 3ace desaparecer: - )rastornos del pensamiento %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en ipotlamo! - Alucinaciones - -deas patolgicas
A Disminucin de: - @iberacin Kormona del crecimiento A,)K &en edos. de alarma* - ecrecin del 'actor -n3ibidor de la secrecin de :rolactina. %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en "A1A-A A -n3ibe el sueMo =.E.M. A MeBora el patrn del sueMo en muc3as psicosis. A "isminuye el umbral convulsivo A %ltas dosis: producen convulsiones - @os epil*pticos son m%s susceptibles
- ecrecin de
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%G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en "A1A-A A 'acilitacin de los depresores del istema 2ervioso ,entral: - !rolongan la duracin de la anestesia por NarbitCricos. - Aumentan la accin de los anest+sicos generales. %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina en "A1A/A A Nloqueo de muscarinoceptores A Nloqueo de adrenoceptores /l+a A Nloqueo de =istaminoceptores-1 A E+ectos -ardiovasculares! - "epresin del centro vasomotor - Kipotensin postural (por bloDueo %l,a-1) - ;asodilatacin perif+rica (disminu1e la :&%&) %G9C-:4CCI9CC64 %ioridacina B el EANA0A A Es el ms cardiotxico: - !rolongacin del intervalo 7-9 segmento 4-9 - Anormalidades en las ondas 9 %G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina E+ectos varios! A E+ecto /nti-Emtico - "epresin 6ona Vuimiorreceptora bulbar A E+ecto /nti-"ingulto - ,loropromazina A E+ecto sobre el gado! - -ctericia &7 a O 1* semanas de )x. - Anormalidades en el
- Aparece entre la 78 y O8
%G9C-:4CCI9CC64 -loropromaFina! e+ectos varios A E+ectos <etablicos! - "epresin del ,entro ;asomotor. F/7</-8"8580O/! A ",ectos Geurolgicos: - "istonas y !ar<insonismo - Acaticia - "iscinesias tardas &7H a OH 1* %G9C-:4CCI9CC64 Farmacosologa! A "istema 1ervioso /utnomo! - =etencin >rinaria - Kipotensin ?rtost%tica - Eyaculacin alterada - ,onstipacin intestinal - )emblor fino involuntario (:arUinsonismo) - "isminucin de sudacin y salivacin - ;isin borrosa %G9C-:4CCI9CC64 Farmacosologa! A E+ectos Endocrinos! - Amenorrea - 9alactorrea - Aumento de la libido &en muBeres* - 9inecomastia - "isminucin de la libido (en varones) - !+rdida de in3ibicin tnica en secrecin de :rolactina por la "opamina. %G9C-:4CCI9CC64 Farmacosologa! A E+ectos /lrgicos! - >rticaria 'otosensibilidad Kiperpigmentacin - Agranulocitosis A E+ectos 8culares! - "epsitos en la porcin anterior del oBo (Crnea y Cristalino): ,loropromazina - "epsitos en la 0etina &retinitis pigmentosa* 9ioridacina %G9C-:4CCI9CC64 Farmacosologa! A E+ectos -ardiacos! - 9ioridacina &dosis $ IHH mg L da* - Arritmias ventriculares A E+ectos %eratognicos! - "ismorfog+nicos A "ndrome 1eurolptico <aligno! - 'iebre - !ar<insonismo - ignos Autnomos
Pg 2&
%G9C-:4CCI9CC64 Csos -lnicos! A "iversos tipos de !sicosis A x. 9uilles de la )ourette A ,orea de Kuntington A Geuroleptoanalgesia &"roperidol Q 'entanilo* A Emesis &post.operatoria( -ntoxicaciones* A 24ingulto3 rebelde: Cloroproma+ina ,A=N?2A)? >#5itEeum-3==$@
"E
@-)-?
[ [ [ [
!equeMo catin monovalente =elacionado con propiedades del odio - )ratamiento de Mana - !rofilaxis
-ntroducido en !siquiatra en JPOP de enfermedad Nipolar (,ase depresiva)
Metal alcalino monovalente ,A=N?2A)? "E >#5itEeum-3==@ .(4Efectos sobre los electrolitos y el transporte inico. K(4Efectos sobre los neurotransmisores y su liberacin. J(4",ectos sobre mensaSeros secundarios 1 en+imas intracelulares. ,A=N?2A)? "E "lectrolitos 1 9ransporte Cnico:
@-)-?
@-)-?
[ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [
!uede sustituir al a trav+s de la membrana
odio en la generacin de potenciales de accin y en el intercambio de 2a Q L ,aQ - 2aQ @ 2aQ Q @iQ KL @iQ @ 2aQ
A E@iQF terap+uticas no tiene efecto importante en intercambio 2a Q @ ,aQ ,A=N?2A)? "E ",ectos en Geurotransmisores: !otencia acciones de erotonina
@-)-?
Efectos variables sobre 2orepinefrina - "isminuye retorno de 2E y "opamina KL accin anti.maniaca. - Nloquea supersusceptibilidad de los "opaminoceptores. Aumenta sntesis de Acetilcolina ,A=N?2A)? ",ectos en 4egundos -ensaSeros: ( L captacin Colina en terminaciones nerviosas) "E @-)-?
,ambios en E'osfato de -nositolF cerebrales - 'unciones como 7` MensaBero del -! J y del "iacilglicerol. A importantes para transmisin Alfa S adren+rgica y Muscarnica. -n3ibicin enzimas para 4reciclaBe5 normal de fosfoinostidos de membrana. ,A=N?2A)? "E ",ectos en 4egundos -ensaSeros: ,onversin -!K K? ?KL -!. y luego del -!. K? ?KL -nositol. "eplecin "iacilglicerol. @-)-?
'osfatidilinositol.O,/.bifosfato (:C:2 ) precursor de membrana del -!J y del
!-!K muy elevada en la Mana. Admn. @itio disminu1e !-!K # a Mana
Pg 2'
,A=N?2A)? ",ectos en 4egundos -ensaSeros:
"E - Activacin de la Adenililciclasa
@-)-? - =ecambio @-)-?
[ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [
Afectacin de: del 'osfoinositol
- !rotenas 9 - :oliuria: receptores de ;asopresina "E
"esacoplamiento receptores !rotena 9 Hipotiroidismo: receptores de ) K ,A=N?2A)? Hipot*tico -ecanismo de %ccin:
Efectos en el recambio de 'osfoinositol #$ disminucin temprana de mioinositol cerebral #$ cambios intracelulares. Alteracin de seMales por !rotenacinasa , #$ expresin de genes modificada #$ alteracin produccin de protenas para eventos neuropl%sticos de largo plazo. ,A=N?2A)? "E @-)-? 9rastorno %,ectivo @ipolar: 'ase -aniaca del trastorno bipolar. - >so concomitante de antipsicticos o N6" en suBetos ,omienzo de accin lento severamente maniacos. \ndice de +xito de remisin fase maniaca ,A=N?2A)? 9rastorno %,ectivo @ipolar: 9x& -anas Jraves: Controlada la Mana, continuar con:
de trastorno bipolar: QH a 0H 1 "E
@-)-?
- @itio Q ,lonazepam @orazepam Q un Antipsictico. - @itio Q Nenzodiazepina
9x& )ase Depresiva de "n,ermedad @ipolar: - @itio Q >n Antidepresivo &b-MA?c* ,A=N?2A)? "E @-)-? A Eterap+uticasF est% exento de: - Efectos de bloqueo autonmico sedantes o activantes - Niotransformacin !uede producir n%useas y temblor &!lasma S ?rina S aliva* "E - Niometra Kem%tica completa - EA9 @-)-? - 'd # agua @-)-? - >rian%lisis e mide f%cilmente en sitios corporales ,A=N?2A)? 0ecomendaciones "spec,icas: =ealizacin previa de ex%menes de @ab. - Vumica angunea - Efectos
!acientes seniles o con antecedentes cardiacos, realizar: ,A=N?2A)? "E 0ecomendaciones "spec,icas:
,onsiderar: "dad V :eso y )uncin 0enal para determinar dosis iniciales adecuadas corporal - Excrecin urinaria (exclusivamente) IHH mg. @itio # , mEL @ L( de @itio "osis diaria promedio: J,7HH a J,0HH mg dividida L con los alimentos &al inicio )x.* ,A=N?2A)? "E 0ecomendaciones "spec,icas: !reparados de liberacin lenta: "eterminacin de Eplasm%ticasF: - Admn. semel in die L 3.d. - JH a J7 3oras despu*s de Rltima dosis
@-)-?
Pg 2(
[ [ [ [
,inco das despu*s de iniciado el )x. deseada dividida ELi(F actual ,A=N?2A)? Cnteracciones )armacolgicas: 2eurol+pticos &excepto ,lozapina* 2uevos antipsicticos:
- "eterminacin s+rica de @itio "E
- "osis ELi(F @-)-?
- x. Extrapiramidales ms graves - Efectos neurolgicos y psiqui%tricos del - Efectos @-)-?
)armacosologa: sobre funcin tiroidea - Efectos renales 'armacosologa ",ectos Geurolgicos 1 :siDuitricos:
[ [ [ [ [ [ [ [ [ [
)emblor &efecto adversos ms ,recuente* ,oreoatetosis ,onfusin mental 9 Ataxia 9 Afasia del - Efecto reversible o no progresivo @-)-? Kiperactividad motora 9 "isartria
Movimientos motores irregulares 'armacosologa )uncin 9iroidea: "epresin de la funcin tiroidea: )iroiditis
Kipotiroidismo: 'armacosologa )uncin 0enal: !olidipsia !oliuria la capacidad de los tCbulos 9 responde a la Amilorida 'armacosologa )uncin 0enal:
- "eterminar E) KF cada seis a doce meses del
@-)-?
- Efectos frecuentes, reversibles - !+rdida de recolectores para retener agua KL "iabetes -nspida 2efrog+nica del @-)-?
[ [ [ [ [ [ [ [
2efritis intersticial crnica 9lomerulopata de cambio mnimo, con "isminucin del -. '. 9. "vitar la des3idratacin @-)-? odio 9 ndrome 2efrtico.
=ealizar pruebas peridicas de capacidad concentradora renal. 'armacosologa del "dema: Efecto adverso frecuente Aumento de peso corporal: - =etencin de 9 IH 1 en quienes toman @itio - ndrome del 44eno "n,ermo5
",ectos Cardiacos: Nradicardia . )aquicardia

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'armacosologa ",ectos Cardiacos:
del
@-)-?
[ [ [
"epresin del 2odo inusal posterior al ndrome Nradicardia S )aquicardia. Aplanamiento de la onda ) - "epuracin renal aumentada del - "isminuye @-)-?
",ectos durante el "mbara+o: su depuracin inmediatamente despu+s del parto. 'armacosologa ",ectos en binomio -adre-HiSo:
[ [ [ [ [ [
n
/normalidad de Ebstein (9eratogenicidad cardiaca) - ,ianosis - Escasa @-)-? - MeBoran con - M%s
@itio excretado en lec3e materna #$ - @etargo succin - Kepatomegalia - "isminucin del re,leSo de -oro 'armacosologa del ",ectos varios:
Erupciones acneiformes &transitorias* - Al principio del tratamiento supresin temporal del )x. - 2o recurren al reanudar el tratamiento 'oliculitis frecuente en su aparicin Leucocitosis ,A=N?2A)? ;sos Clnicos: :ro,ilaxis de: - Menos notoria que las erupciones
"E - Mana
@-)-? - "epresi
[ [ [ [ [ [ [ [ [ [
)ratamiento de !sicosis 'uncional "epresiones endgenas recurrentes - 'ase excitatoria "E @-)-? - !atrn - )erminar @-)-?
)rastornos esDui+oa,ectivos ,A=N?2A)? 9ratamiento :ro,ilctico:
"epender% de factores como: - 'recuencia y gravedad episodios previos creciente de manifestaciones - 9rado de disposicin al cumplimiento i ataque actual fue el primero o tratamiento al cesar el ataque ,A=N?2A)? 9ratamiento :ro,ilctico: J m%s episodios L aMo # idneos =esultados meSores con: EH.P mEq.L@.F de @itio - 4CG"0JCC%4: "E - @itio Q un antipsictico si el paciente 2? es con,iable: "E
Cnteracciones )armacolgicas: T AA-2E_s (excepto: %4% y :aracetamol) ,A=N?2A)? ;sos Clnicos: )ratamiento de Esquizofrenia re,ractaria
9 "iur+ticos @-)-?
,oadyuvante de Antidepresores )ricclicos e -. . =. .
Pg 2,
[
baBas
)ratamiento de la "epresin >nipolar re,ractaria:
9 E@iQF m%s
A#AL,ESIC$S $PI$I)ES A 9rupo de f%rmacos que tienen afinidad selectiva por los receptores opioides. A =eceptores opioides: - -u - Yappa - Delta - igma - Epsilon Analg+sicos ?pioides ,lasificacin Vumica: A !entacclicos: tres subtipos A Kexacclicos: (?ripavinas) :uprenor+ina A )etracclicos: (Morfinanos) Dextrometor,n A )ricclicos: (Nenzomorfanos) :enta+ocina A Nicclicos: ('enilpiperidnicos) -eperidina A "ifenilpropilaminas: -etadonaX :ropoxi,eno A "iaminas: )entaniloX 4ul,entaniloX %l,entanilo& A2A@9E -,? ?!-?-"E :entacclicos: A !roductos 2aturales del ?pio: - -or,ina - Codena - 9ebana A "erivados emi. int+ticos: - Herona - Di=idrocodena A "erivados Morfinnicos: - Galbu,ina - Galoxona A2A@9E -,? ?!-?-"E Clasi,icacin Clnica: A !or su proporcin de potencia :ucal ? Parenteral: (:aPaQ <ediaQ /lta) A !or su duracin de la analgesia: (-u1 CortaX CortaX CntermediaX :rolongada) A !or su potencial de /diccin ? /buso: & NaBo( Medio( Alto * !roporcin de !otencia Nucal L !arenteral: A :aPa: -or,inaX Hidromor,onaX 6ximor,ona A <edia: -eperidinaX 6xicodonaX :enta+oxinaX Di=idrocodena& A /lta: -etadonaX Levor,anolX Codena A "lo 4nBectables: )entaniloX 4ul,entaniloX %l,entaniloX Galbu,inaX @uprenor,inaX @utor,anol& "uracin de la Analgesia: A <uB -orta: (J/ a O/ minutos* - %l,entanilo &4=afipen5* A -orta: ( QH a PH minutos ) - )entanilo la - 4ul,entanilo Analgesia
"uracin de Cntermedia &7 a O 3oras* A 6ximor,ona &42umorp3an5* A -eperidina &4"emerol5* A Codena A 6xicodona &4!ercodan5* A Di=idrocodena &4"rocode5* A :enta+ocina &4)aldin5* A @utor,anol &4 tadol5* "uracin de :rolongada &F N 9oras*: A -or,ina (O a / 3.*
la
Analgesia
Pg 26
A Hidromor,ona &4"ilaudid5* &O a / 3.* A -etadona &4"olop3ine5* &O a Q 3.* A Levor,anol &4@evo."romoran5* &O a / 3.* A :roporxi,eno &4"arvon5* &O a / 3.* A Galbu,ina &42ubaina5* &I a Q 3.* A @uprenor,ina &4Nuprenex5* &O a L 3.* !otencial de Adiccin L Abuso: A Potencial :aPo: :ropoxi,enoX :enta+ocinaX Galbu,inaX @uprenor,inaX @utor,anol& A Potencial <edio: CodenaX 6xicodonaX Di=idrocodena& A Potencial /lto: -or,inaX Hidromor,onaX -etadonaX -eperidinaX )entaniloX 4ul,entaniloX %l,entaniloX Levor,anol& ME,A2- M? "E A,,-?2: A /ctivacin de 8pioceptores: a@!--n3ibicin de actividad bioel+ctrica b@!--n3ibicin de la liberacin de neurotransmisores. A ?pioceptores asociados a !rotenas 9 - J i - Jo Mecanismo de Accin de los ?pioides: A Activacin de las !rotenas 9: - Cierre de canales de Ca(( - Cn=ibicin de la %denilciclasa - %pertura de canales de Y(
Mecanismo de Accin de los ?pioides: A Aumento conductancia del AR .....$ EiperpolariFacin de membrana ....$ - reduccin de duracin del potencial de accin& - in=ibicin actividad de descarga de potenciales de accin de la neurona& Mecanismo de Accin de los ?pioides: A -n3ibicin actividad bioel+ctrica de la neurona. A =educcin de la capacidad de liberar el neurotransmisor. A "isminucin conductancia al ,aRR e impedimento de su fiBacin a membranas intracelulares. )-!? "E ?!-?,E!)?=E : A 7eceptores <u: &Csoceptores -u-1 1 -u-5) 9 <u-1 &de %lta %,inidad* %nalgesia 4upraespinal - -iosis "u,oria - Dependencia )sica %umento de secrecin de H&%&D& - Disminucin liberacin de %cetilcolina (Joodman-Jilman: CN- B1) )-!? "E ?!-?,E!)?=E : <u-2: A %nalgesia "spinal A Depresin respiratoria A Disminucin de peristaltismo intestinal A Disminucin liberacin de Dopamina A %umento secrecin de la Hormona del Crecimiento& )-!? "E ?!-?,E!)?=E : Yappa: A Nappa-1: - %nalgesia "spinal - %umento de la Diuresis A Nappa-2: no identificados plenamente A Nappa-3: - %nalgesia 4upraespinal &9oodman 9ilman: -W./QJ* )-!? "E ?!-?,E!)?=E .elta! A .elta-1: - %nalgesia 4upraespinal - -a1or a,inidad de %gonistas endgenos 9 5eu-Ence+alinas 9 <et-Ence+alinas
Pg 3=
A .elta-2: estmulos trmicos* A2A@9E -A !?= ?!-?-"E : A uprimen dolores de gran intensidad A 18 vs. "olor por desaferentizacin
- %nalgesia 4upraespinal ( agudos o crnicos( cualquier localizacin *
- %nalgesia "spinal (por
A Area del )allo ,erebral que rodea el Acueducto ,erebral. A2A@9E -A !?= ?!-?-"E : A ,entro !eri.Acueductal de materia gris del )allo ,erebral. A ?curre sin p+rdida de la conciencia. A Analgesia selectiva &sin afectar otras modalidades sensoriales: visin o audicin* A Aumentan umbral percepcin dolorosa A Alteran reaccin al dolor. A2A@9E -A !?= ?!-?-"E : A Afectan componentes sensoriales discriminativos &-dentificacin( @ocalizacin( >mbral* A Afectan componentes a+ectivos emocionales &reaccin al dolor* A Modifican sistemas a+erente &que ve3iculiza la informacin nociceptiva* y e+erente &que la controla*. ?pioides y istema Aferente: A ?pioceptores en terminaciones de fibras sensitivas primarias que penetran en astas posteriores. A ?pioceptores en dendritas y somas de neuronas espinotal%micas de las @%minas - y ;. ?pioides y istema Aferente: A =educcin actividad que asciende por la va espinotal%mica. A En mesenc+falo y dienc+falo deprimen la actividad a,erente sobre sustancia gris periacueductal y periventricular y los nCcleos intralaminares del )%lamo &vas espinorreticular y espinomesence,lica* ?pioides y istema ",erente: A =egula transmisin de la informacin nociceptiva en m+dula espinal: estimulacin opioceptores ...$ activacin sistema neuronal inEibidor de transmisin nociceptiva de proyeccin descendente &sistema $!! Nulbar* Q in3ibicin del sistema contrapuesto, excitador &sistema 8n* ?pioides y istema @mbico y ,ortical: A Abundantes ?pioceptores: - =educcin o supresin sensibilidad dolorosa. - Atenuacin de la percepcin del tono desagradable o angustioso del dolor .....$ sensacin de bienestar o de desagrado& ?pioides y "epresin =espiratoria: A ?pioceptores -u y Delta en nCcleos bulboprotuberanciales. A "isminucin volumen minuto porque afectan ms la frecuencia que la amplitud. A "osis altas # ritmos anormales ....$ A!2EA. ?pioides y "epresin =espiratoria: A =educcin de la sensibilidad al ,?7 y a la 3ipoxia. A Elevacin del umbral apn+ico. A Modificacin del ritmo respiratorio al actuar sobre la !rotuberancia. A Accin sobre amplitud ventilatoria y la respuesta al ,?7 # Nulbo =aqudeo. ?pioides y "epresin =espiratoria: A "isminucin ventilacin alveolar # aumento de !,?7 ...$ reduccin pK arterial y !?7 # /cidosis 7espiratoria A En Enfisema, ,ifoscoliosis, ?besidad, ,or !ulmonale &mayor esfuerzo respiratorio de los mCsculos intercostales* # aumenta respuesta depresora ...$ aumenta el riesgo de insuficiencia respiratoria grave. ?pioides y 9rado de "epresin =espiratoria: A "osis A ;a de Administracin: - Mayor por i.v. e intraventricular - -nima por va bucal o Epidural A Epidural: depresin di,erida &por acceso ascendente al enc+falo, va @.,.=.* A ;elocidad de acceso al .2.,. ?pioides y "epresin =espiratoria:
A 7igideF del %ronco: - Aumento del tono de mCsculos grandes del tronco. - "isminucin de los movimientos de amplexin y amplexacin& Analg+sicos ?pioides %cciones en 4&G&C& A /1/50E"4/ (6pioceptores -u-1) - Alteracin de percepcin dolorosa y su reaccin al dolor. - (%umento del umbral al dolor) - (Di,icultad para locali+acin del dolor) - (Di,icultad para tipi,icar el dolor) Analg+sicos %cciones en el 4&G&C& A ECF874/: ansiedad 1 malestar (-u-1) A .4"F874/: (6pioceptores 4igma) Analg+sicos %cciones en el 4&G&C& A "E./-481 -E1%7/5: "mbotamiento mental (Yappa-A) (ma1or con derivados )enantr*nicos) Analg+sicos %cciones 4ub-Corticales A 4omnolencia - 4omnolenciaX (Yappa-A) - %mnesia antergrada ?pioides - ensacin de estar 4flotando5 (0eceptores -u-1) - -nquietud - Malestar ?pioides - 4ue.o ?pioides - "epresin del 4&%&0&%& (6pioceptores Yappa-A) - %usencia de
- "esasosiego
A -C64C4: - 2Ccleo de Edinger S Testp3al (Yappa V A) Analg+sicos ?pioides %cciones sobre Centros @ulbares: A Guseas y 'mitos &6. V. ".* (delta) A "epresin =espiratoria (6pioceptores -u-1) A "epresin del refleBo tusgeno A "epresin ligera del ,entro ;asomotor. Analg+sicos ?pioides ",ectos "ndcrinos: A Modificacin de la secrecin de Kormona Antidiur+tica (GRcleo 4upraptico) A "isminucin de la funcin ,rticosuprarrenal A "isminucin de liberacin de: A )4H A LH A 94H A 9estosterona A Moderada Kiperglucemia Analg+sicos ?pioides %cciones en el 4& C& '& A ipotensin /rterial: (6pioceptores 4igma) - lo si el .,.;. est+ baBo esfuerzos excesivos o si existe =ipovolemia A 'asodilatacin cerebral si est% incrementada la p-82 ##$ aumento de la :resin Cntra-craneana& Analg+sicos ?pi%ceos %cciones en el 9& J& C& A -onstipacin 4ntestinal (6pioceptores -u-5) - Aumento del tono de intestino delgado Espasmos intestinales peridicos - "isminucin de contracciones - Aumento del tono de intestino grueso ##$ disminucin de ondas peristlticas ##$ lentitud en el avance de las 3eces ##$ mayor absorcin intestinal de agua. Analg+sicos ?pioides %cciones en el 9& J& C&
A 2%useas y ;mitos (6pioceptores Delta) A Aumento del tono g%strico A "isminucin motilidad y secreciones g%stricas. A ,ontraccin del mCsculo liso biliar Analg+sicos %cciones en el 9racto ;rinario: A Disminucin de la ,uncin renal - "isminuye circulacin sangunea renal K. A. ". &P* - aumenta tono de >r+teres y ;eBiga A %cciones en %parato 0eproductor: - "isminuye el tono uterino er*ctil Analg+sicos )armacosologa: A -nquietud, Ansiedad, Kiperactividad A "epresin =espiratoria A 2%useas yLo ;mitos A Aumento de !resin -ntracraneana A Kipotensin postural A ,onstipacin -ntestinal #$ "stomatodisodia Analg+sicos )armacosologa: A =etencin urinaria A !rurito perinasal A >rticaria
?pioides - aumenta secrecin de - MeBora la dis,uncin ?pioides
?pioides
A9 6 L " 0 % G C C % A )EPE#)E#CIA FISICA Analg+sicos ?pioides A ",ectos para los Due 18 se adDuiere 9olerancia: AM - ? A ,?2 )-!A,-Y2 -2)E )-2A@ A ,?2;>@ -?2E )Y2-,? S ,@Y2-,A 9E2E=A@-6A"A Analg+sicos ?pioides Csos -lnicos! .(4A#AL,ESIA ('4& Dolor intenso constante) - ;a de Administracin - "uracin del efecto analg+sico - -ntervalos ,iSos para su administracin - %ecEo <ximo - "uracin del tratamiento Analg+sicos ?pioides Csos -lnicos! K(4E)E;A P=L;$#A: A,=)$: - Administracin de -or,ina intravenosa 9 "isminuye la percepcin de falta de aire A "isminuye la ansiedad A "isminuye la !re.,arga y la !ost.,arga cardiacas. Analg+sicos ?pioides Csos -lnicos! J(4A#&I4&=SD,E#$S: (2@*Duicos3) - Dextrometor,an - )olcodina - ,odena - "i3idrocodena - "i3idrocodeinona - Metadona A ;sar los anti-tusgenos menos adictivos - Menor dosis de ,odena que la usada para la analgesia. Analg+sicos ?pioides Csos -lnicos! N(4/1%4-.4/77R4-8": - "ifenoxilato &4@omotil5* - Loperamida &4-modium5* - ,odena - )intura de ?pio A -ontraindicados en casos de: - "iverticulosis - ndrome de colon irritable
Analg+sicos ?pioides Csos -lnicos! G(4A#ES&ESIA: - 9eneral &para pre.medicacin* A Efectos ansiolticos y analg+sicos - "pidural o 4ubaracnoidea: A 2o altera funciones: motoras, autnomas ni sensoriales. A "uracin: Q a IH 3oras /ntagonistas de 8pioides! A 1/58S81/ &4Garcan5* A 1/5%7ES81/ &4Depade5*
A 1/5<EFE18 &40evex5* %ntagonistas de 6pioides 1aloxona &42arcan5* A Admn. intravenosa - dosis inicial: / a JH mcg. L Ag. &pudiendo repetirse a intervalos de 7 a I minutos*. - duracin de efecto: breve (# E =rs&) - -nfusin venosa: 7./ mcg. L Ag. L 3ora A ;sos: - )x. -ntoxicacin por ?pioides - %d1uvante en 4=ocU "ndotxico o Hipovol*mico Antagonistas de ?pioides 1altrexona! A Administracin per.os /H mg. L da A >sos: prevenir recada en la cura de mantenimiento del drogadicto &una vez superada la fase de desintoxicacin*. A 1alme+eno &derivado de la 2altrexona* - Admn. slo i.v. - ;ida media: ? a 1! =rs& %ntagonistas de 6pioides 8tros usos -lnicos! A ndrome de insensibilidad dolorosa A ,onducta autolesiva en deficientes mentales profundos A Amenorrea 3ipotal%mica A Kiperfagia #$ aumento de peso A =eversin de depresin central por f%rmacos no opioides %ntagonistas de 6pioides 8tros usos -lnicos! A 3oc< endotxico e 3ipovol+mico A Algunos sndrome de 3ipoventilacin respiratoria central - algunos casos de Apnea del sueMo - ndrome de @eig3 A Enfermedad pulmonar crnica 4Vue ton corps ne soit pas la premi+re fosse de ton squelete5 "epartamento de 'armacologa y )oxicologa -nstituto de ,iencias Niolgicas >niversidad Autnoma de 9uadalaBara A#ES&ESIA ,E#E:AL
[ [ [
Estado fisiolgico inducido por drogas, en el cual 3ay ausencia de la percepcin de todas las sensaciones. Analgesia, amnesia, p+rdida de la conciencia, in3ibicin de refleBos sensoriales y autnomos, y relaBacin de mCsculo esquel+tico. ?NeE)-;? "E @A A2E )E -A ,onservar la vida del paciente.
Pg 3&
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!roporcionar al ,iruBano un adecuado campo quirCrgico.
Amortiguar el dolor. A2A@E "E @A A2E )E -?@?9-A [ Vosep9 PriestleB: sinteti- el $'ido #itroso( [ 0ump9rB )a6B: .er( m7Cuina anest"sica( [ 0oracio Wells: #K$ en $dontolog*a( [ William &( ,( ;orton: .er( demostracin cient*!ica( [ .RJH Anestesia ;oderna: &iopental( )-!? "E A2E )E -,? 9E2E=A@E A I#0ALA)$S: - 9ases anest+sicos A P/7E1%E7/5E" A2E )E -,? 9E2E=A@E -2KA@A"? A2E )E -,? 9E2E=A@E -2KA@A"?
- @quidos vol%tiles
[
S S S S
@-V>-"? ;?@A)-@E :
Eter &Etlico y ;inlico*. )ricloroetileno. ,loroformo. Halogenados: Kalotano, Enflurano, Metoxiflurano, -soflurano, evoflurano y "esflurano. A2E )E -,? 9E2E=A@E E2"?;E2? ? .
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NarbitCricos. &)iopental, Meto3exital* Nenzodiazepinas.&"iazepam,Midazolam* ?pioides y 2eurol+pticos.&'entanil* Arilciclo3exilaminas.&Aetamina* "iversos:Etomidato, !ropofol. -92? "E 9>E"E@. Etapa - : Analgesia. Etapa -- : "elirio. Etapa --- : Anestesia VuirCrgica.
Etapa -; : "epresin Nulbar. A2E )E -,? 9=A@E . ME,A2- M? "E A,,-?2 Aumento umbral descarga de cels # disminucin de actividad celular. =educcin velocidad de fsubidaf del potencial de accin &por interferir el influBo de odio*.
Nloqueo o deformacin de conductos inicos. A2E )E -,? 9=A@E . ME,A2- M? "E A,,-?2 -nteracciones moleculares con matiz lipdica de la memb. celular y con zonas K-"=?'?N-,A de prot. memb. J. itios receptores poco selectivos. 7. !otencia acorde a su liposolubilidad &!rincipio de Meyer.?verton*
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A2E )E -,?
-2KA@A"? E'E,)? E2 E2,E'A@?
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"isminuyen ndice metablico del enc+falo. Aumentan circ. sang. cerebral, porque disminuyen resist. vascular cerebral. 6xido Gitroso: menor aumento de la circulacin sang. cerebral.
Enflurano e -soflurano a dosis altas aumentan circ. cerebral pero menor que el Kalotano. A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? E2 .,.;. Kalotano , Enflurano e -soflurano disminuyen la !resion arterial media. Kalotano y Enflurano: Kipotensin por disminucin en el 9asto ,ardiaco.
-soflurano : 3ipotensin por notable disminucin de resistencia vascular en mCsculo estriado. A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? E2 .,.;. Modificacin de la '.,. alteran frec. de despolarizacin del nodo sinusal y desequilibrio de actividad del .2.A. KA@?)A2?: Nradicardia. Metoxiflurano, Enflurano aumentan la '.,.
A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? E2 E@ .,.;. Aumentan presin aurcula derec3a &segCn dosis* por depresin de funcin mioc%rdica. Enflurano y Kalotano deprimen muc3o al miocardio.
=educen consumo mioc%rdico de ?7 por reducir su demanda &-notropismo y presin arterial*. A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? A!. =E !-=A)?=-?. "isminuyen vol. ventilacin pulmonar. Aumentan la frecuencia respiratoria. =educen ventilacin por minuto. -soflurano y enflurano: depresores respiratorios m%s notables.
Eter dietlico: menor depresin. A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? E2 A!. =E !-=A)?=-?. -ncrementa umbral a la Apnea. "isminuyen respuesta ventilatoria a la 3ipoxia .&;ent. asistida o mec%nica* "eprimen funcin mucociliar 3ay depsitos de moco..atelectasia..infecciones respirat. Kalotano:potente broncodilatador.
A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? E2 K-9A"?. "isminuyen circulacin sangunea 3ep%tica.&J/ a O/1 del fluBo* ,loroformo y 'luroxeno: infiltracin grasa, necrosis centrilobular y elevacin transaminasas. Kalotano: produccin 3epatotoxina. &c*
A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? =E2A@E . "isminuyen velocidad de filtracin glomerular y circulacin plasm%tica renal efectiva. -ncrementan fraccin de filtracin.
Pg 3(
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)ienden a aumentar la resistencia vascular en el rinn.
A2E )E -,? -2KA@A"? E'E,)? E2 >)E=?. -soflurano, Kalotano y Enflurano son potentes miorrelaBantes uterinos. "eseable para manipulaciones intrauterinas del beb+ durante el parto.
!eligroso durante la dilatacin, legrado y ces%rea &una vez extrado el beb+* por =emorragias& ,-,@?!=?!A2? Kidrocarburo cclico de I carbonos. -nflamable y explosivo. -nduccin y recuperacin r%pida. @aringoespasmo, deprime resp, sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. Amplio margen de seguridad.
En desuso. ME)?W-'@>=A2? Eter 3alogenado. El m%s potente. -nduccin lenta&mayor de 7H min*. Mayor depresin resp, relaBacin muscular y analgesia.
Metabolito de ion fluoruro puede causar nefrotoxicidad y diabetes inspida. KA@?)A2? Kidrocarburo 3alogenado. 2o inflamable, sabor dulce. !erodo de induccin promedio. "+biles propiedades analgesicas y miorrelaBantes.&utilizar con analg+sicos y bloq, 2.7*.
KA@?)A2? "isminuye resistencias vasculares perif+ricas y deprime el miocardio. 2o estimula descarga simpatoadrenal. "eprime la respiracin. Kepatitis por 3alotano & c *, 3ipertermia maligna.
> ? operaciones poco sangrantes. - ?'@>=A2?. -nduccin r%pida. &menor de JHmin*. Margen de seguridad ,.;. m%s amplio que el del Kalotano y Enflurano. 2o precipita arritmias, no sensibiliza el corazn a las catecolaminas.
"eprime la respiracin( tos, laringoespasmo y mayores secreciones. - ?'@>=A2?. Aumenta fluBo sanguneo cerebral, &en menor grado que el Kalotano*.
Pg 3)
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"isminuye metabolismo cerebral y la presin intracraneana. &ptimo para #eurocirug*a)( 2o contraindicado en nefrpatas.
"esventaBas: olor acre, 3ipotensin, relaBacin uterina. A2E )E -,? KA@?9E2A"? 0"CC"G9"4 SE5$FL=:A#$: -nduccin y recuperacin m%s r%pidas que con los agentes actualmente en uso. )ESFL=:A#$:-nduccin suave y r%pida.
]Ambos con efectos circulatorios y respiratorios semeBantes al -soflurano. A2E )E -,? E2"?;E2? Y"9%-CG% Anestesia "isociativa o ,atal+ptica. @atencia: X de J minuto &i.v.* Analgesia profunda, manteni+ndose los refleBos protectores. Nroncodilatador. Aumento transitorio de concentracin plasm%tica de 2orepinefrina y Epinefrina.
&aumento de )A y 9asto ,ardiaco*. A2E )E -,? E2"?;E2? ? Y"9%-CG% "esventaBas: no bloquea dolor visceral, ni causa relaBacin muscular. !rovoca alucinaciones y delirio si no se acompaMa de Nenzodiacepinas. Aumenta fluBo sang, cerebral, presin del @,= y consumo de ?7 en cerebro.
Contraindicado: epilepsia, 3ipertensos. A2E )E -,? -.;. "96-CD%96 "erivado ,arboxilado del -midazol. 'acilitacin de transmisin mediada por 9ANA. "epresin resp, leve con reduccin de ventilacin alveolar. ?casionalmente causa apnea breve. -.;. "96-CD%96
A2E )E -,?
Mnimos efectos depresores cardiovasculares y respiratorios.
DesventaSas: !uede in3ibir la esteroideog+nesis suprerrenal, movimientos mioclnicos, dolor en sitio de inyeccin &tromboflebitis*, n%useas y vmitos. A2E)E -,? -.;. !=?!?'?@ Vumicamente un Alquilfenol. -nteraccin con sitio alost+rico en el receptor 9ANAA# apertura canal ionf. -nduccin r%pida( duracin breve. =ecuperacin r%pida, suave. -.;.
,onfusin post.operatoria mnima. A2E)E -,? !=?!?'?@ ,ausa 3ipotensin &por reduccin de resist.,perif, sin modificar 9.,.* "eprime refleBo barorreceptor#Nradic.
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"isminuye consumo de ?7 y el fluBo sanguneo mioc%rdico. -.;.
!rofunda depresin resp, durante la induccin. A2E)E -,? !=?!?'?@ 2o altera funcin 3epato.renal. "isminuye presin intracraneana e intraocular. "olor en sitio de inyeccin&trombofleb.* 2o causa liberacin de 3istamina.
> ? :,irugas ambulatorias o breves, oftalmolgicas. edacin en >,-. A2E )E -,? NA=N-)>=-,? )-?!E2)A@, Meto3exital, )iaminal. !roducen r%pidamente la etapa ---. "+bil efecto analg+sico. -nduccin suave y r%pida. En J min se logra equilibrio plasma.enc+falo.
-.;.
"isminuye concentracin cerebral al /H1 en cinco minutos, quedando JH1 luego de IHmin. A2E )E -,? NA=N-)>=-,? "epresin respiratoria &nunca administrar sin tener ?7 disponible* . DesventaSas: broncoespasmo&en asm%ticos* irritante tisular, exacerba !orfiria -ntermitente Aguda.
-.;.
'entaSas: disminuye fluBo sang, cerebral as como su metabolismo y utilizacin de ?7. Kipntico de accin ultracorta. A#ES&YSIC$S L$CALES Dr& Wos* 9orres Da+ eefe "epartamento de 'armacologa y )oxicologa. -,N . >A9 %G"49"4C% L6C%L: A Es la supresin de la sensibilidad &especialmente la dolorosa*, en una regin del organismo. %G"49Z4CC64 L6C%L"4: A on f%rmacos capaces de bloDuear la conduccin nerviosa en forma reversible y temporaria, cuando son aplicados localmente. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -lasi+icacin 0eneral! A Clasi,icacin 7umica: -Amidas &@idocana* -,etonas &"iclonina* -gteres &!ramoxina* - Y s t e r e s &!rocana* - "eriv. de 'enetidina &'enacana* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 0rupo 3umico /midas! A @upivacana &4Marcana5* A Etidocana &4"uranest5* A 5idocana &4Wylocana5*
A Mepivacana &4,arbocana5* A :rilocana &4,itanest5* A =opivacana &42aropin5* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 0rupo 3umico de Rsteres! A Derivados del /cido @en+oico: -Cocana - )etracana &4!antocana5* A Deriv& del /cido :ara-%minoben+oico: - ! r o c a n a &42ovocana5* A Deriv& del /cido -eta-%minoben+oico: - ,iclometicana %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -lasi+icacin -lnica! A :ara in,iltracin 1Ho bloDueo: - !rocana - @idocana A :ara mucosas delicadas: - Nenoxinato - !roparacana A :ara :iel 1 mucosas menos delicadas: - "imetisoquin &4Vuotane5* A :oco absorbibles: Aminobenzoatos %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -lasi+icacin -lnica! A :or su duracin corta: (5! a E minutos de duracin) - ,loroprocana &42esacana5* - :iperocana &4Meticana5* - Proca*na &42ovocana5* - !ropoxicana &4=avocana5* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -lasi+icacin -lnica! A :or su duracin intermedia: (B! a 15! minutos de duracin) - Lidoca*na &4Wylocana5* - Mepivacana &4,arbocana5* - :rilocana &4,itanest5* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -lasi+icacin 0eneral! A :or su duracin prolongada: (E!! a E ! minutos de duracin) - 1upi6aca*na &4Marcana5* - Etidocana &4"uranest5* - =opivacana &42aropin5* - 9etracana &4!antocana5* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 Farmacodinamia! A -mpiden la generacin y conduccin del impulso nervioso. A Nloquean el aumento transitorio de la permeabilidad al odio. A Aumentan el umbral de la estimulacin el+ctrica %G"49Z4CC64 L6C%L"4 Farmacodinamia! A "isminuyen el factor de seguridad de la conduccin. A "isminuyen la permeabilidad del nervio en reposo, tanto al !otasio como al odio. A Estabilizan la membrana neuronal A -mpiden la generacin y propagacin de impulsos nerviosos. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -aractersticas 3umicas! A Jrupo Hidro,lico: - 2itrgeno terminal - @e confiere capacidad para distribuirse en el medio intersticial. A :ivote ali,tico &4cadena alco3lica5* - gsteres: 4 C$ 8 $ - Amidas: 4 C$ 8 #0 %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -aractersticas 3umicas! A Jrupo Lipo,lico: - =esiduo arlico &4arom%tico5* - @e confiere capacidad para ser biotransferido a trav+s de la membrana - Nloquea los canales de odio dependientes de voltaBe. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -aractersticas 3umicas!
Farmacologa 3er Parcial Pg &=
A :orcin Lipo,lica: - @e confiere sus propiedades anest+sicas: 9 "ifusin 9 'iBacin 9 Actividad A :ivote %li,tico: - -nfluye en la duracin de la accin, la biotransformacin y la toxicidad. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -aractersticas 3umicas! A :erodo de Latencia: - Est% determinado por el pTa de la droga A @a mayora de los anest+sicos locales son bases d*biles: - u pYa vara de 8& a F&! - pAa F pK tisular &pK # 8&E* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -aractersticas 3umicas! A Disminu1e el p0 en teBidos inflamados - Aumenta la concentracin de la forma catinica &Q* - =educe su difusin a los nervios - "isminuye la eficacia del anest+sico local. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 8rden de la Prdida de Funciones! AD 6 L 6 0 A)emperatura A) a c t o A!ropiocepcin A )ono muscular esquel+tico %G"49Z4CC64 L6C%L"4 :loLueo 1euronal "ensitivo-motor! .S:4)ibras mielnicas delgadas KS:4'ibras mielnicas gruesas JS:4'ibras amielnicas delgadas NS:4'ibras amielnicas gruesas A En un nervio mixto: - !rimero se bloquean las fibras sensitivas - @uego se bloquean las fibras motoras %G"49Z4CC64 L6C%L"4 /cciones Farmacolgicas en "1-! A 0espuesta bimodal slo con EtxicasF: ] Estimulacin central inicial: - @igera insensibilidad de la cabeza - ;+rtigo( aprensin( desorientacin - Alteraciones visuales y auditivas - Actividad muscular involuntaria local - Nradisfigmia( )aquipnea( aumento !.A. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 /cciones Farmacolgicas en "1-! A )ase C: &estimulacin del 2,* - !iel p%lida, fra y 3Cmeda - 'asciculaciones musculares - Con6ulsiones generali-adas A %umento de la presin arterial A )aquisfigmia( "isnea( ,ianosis A )ase CC: &"epresin del 2, %G"49Z4CC64 L6C%L"4 %ratamiento de la 4ntoxicacin! A "vitar la =ipoxemia A Favorecer la Eiperventilacin: - Al aumentar el pH sanguneo, disminu1e el !otasio extracelular # 3iperpolarizacin del potencial transmembranal axnico #$ se favorece el estado de reposo # disminuye la toxicidad. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 %ratamiento de la 4ntoxicacin! A Administracin de Dia+epam 9 H.J a H.7 mg.LAg.Li.v. A Administracin de )iopental &si no se tiene el "iazepam* A J a 7 mg.LAg.Li.v. A Administracin de uccinilcolina &Z* A H./ a J mg.LAg.Li.v.
Farmacologa 3er Parcial Pg &1
%G"49Z4CC64 L6C%L"4 /cciones Farmacolgicas en "A-A*A A -ncrementa: - @a excitabilidad el+ctrica - @a velocidad de conduccin - @a fuerza de contraccin - El perodo refractario efectivo - El umbral de estimulacin - El dimetro arteriolar &slo los +steres* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 /cciones Farmacolgicas en "A-A*A A !rolonga el tiempo de conduccin A !or =iper-reactividad, produce: - colapso cardiovascular #$ muerte A <uerte por: - Accin sobre el marcapaso - -nicio de )ibrilacin 'entricular %G"49Z4CC64 L6C%L"4 /cciones Farmacolgicas en "A1A/A A "isminuye la transmisin en la unin neuromuscular. A "isminuye la liberacin de Ac3. !or las terminaciones nerviosas motoras. A !rocana R 'isostigmina # antagonismo A !rocana R ,urares # sinergismo - 'ormacin de un compleBo: Ac3 S =eceptor S Anest.local %G"49Z4CC64 L6C%L"4 Farmacocintica >/bsorcin@! A itio de la aplicacin A )+cnica de la administracin A "osis utilizada A 9rado de vasodilatacin que cause el anest+sico local empleado. A !resencia o ausencia de un vasoconstrictor en el preparado que se administre. Asociacin de un Anest+sico @ocal con un *asoconstrictor @ocal: A !rolongacin del efecto anest+sico local. A MeBoramiento de velocidad e intensidad del bloqueo nervioso. A =egularizacin de absorcin y metabolismo del anest+sico local. A "isminucin de la probabilidad de toxicidad sist+mica. *asoconstrictores locales usados en asociacin con un Anest+sico @ocal: A " p i n e , r i n a &4Adrenalina5*, al: 9 J:7HH,HHH &P mcg.Lm@* 9 .:.HH,HHH &J0 mcg.Lm@* 9 J:/H,HHH &IQ mcg.Lm@* A @evonordefrina, al J:7H,HHH &PH mcgLm@* A 'enilefrina, al J:7,/HH &D7H mcg.Lm@* A Felipresina &derivado de la K.A.".* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 :iotrans+ormacin! A Z49"0"4: &en plasma e 3gado* - "ietil S Amino S Etanol - >cido Para 8 Amino 8 1en-oico (PA1A) A %-CD%4: &2."esalquilacin 3ep%tica* - Monoetil.9licinexilidida 9licinexilidina &ambos pueden actuar como to'ones* %G"49Z4CC64 L6C%L"4 :iotrans+ormacin! A P7458-/O1/&Anest+sico @ocal tipo Amida* - Niotransformacin 3ep%tica #########$ 8rtotoluidina Q Hemoglobina de los eritrocitos #$ ;eta9emoglo2inemia # =ipoxia tisular: #$ =SA:LA en coronaripatas - :recaucin al emplearla en niMos. %G"49Z4CC64 L6C%L"4 4nteracciones Farmacolgicas! A Cnteracciones 4in*rgicas: - Kalotano R Amidas - !ropranolol R Amidas - ,urares R Anest+sico @ocal T Cnteracciones %ntagnicas: - ,on 'isostigmina - Zsteres (:%@%) con 4ul,onamidas - ,on ,alcio
%G"49Z4CC64 L6C%L"4 Farmacosologa! A En 2,: &accin bif%sica* A En 2!: &necrosis tisular* A En ,;: &cardiotoxicidad( vasodilatacin* A En angre: &meta3emoglobinemia* A 4ncope 'aso V 'agal &por distress* - )ono imp%tico abruptamente interrumpido %G"49Z4CC64 L6C%L"4 -ardiotoxicidad por :upivacana! A Nloqueo prolongado de canales de odio. A Acumulacin importante a frecuencias cardiacas normales. A =itmo idioventricular lento A ,ompleBos 704 amplios. A "isociacin electromec%nica %G"49Z4CC64 L6C%L"4 Csos -lnicos! A Anestesia tpica &superficial* A Anestesia para infiltracin A Anestesia para Nloqueo A "isrritmias cardiacas A Adyuvante en la !enicilinoterapia A )x. medicamentoso de la senilidad &Z* Agentes Nloqueadores de los canales de odio: A 9"906D696NCG%: - !ez 4tetraodontiforme5 - !resente en las vsceras & =gado* del !ez 'uBu &4botete5 o pez 4globo5* - )etrodotoxina: mol+cula compleBa que con porcin guianidinio (Q) #$ se aloBa en canal de 2aR sensible al voltaBe. Agentes Nloqueadores de los canales de odio: A 4%NC96NCG%: - ;eneno producido por micro.organismos marinos: 9 Jon1aulax catanella 9 J& tamerensis - !resentes en el 4plancton5 del que se alimentan almeBas y otros crust%ceos. - !roliferacin de gonyaulax origina la marea ro+a )etrodotoxina y axitoxina: A Nloquean boca exterior del poro de los canales de odio #$ bloqueo del potencial de accin #$ muerte por parlisis de mCsculos respiratorios. A 9etrodotoxina causa 9ipotensin grave por bloqueo de los nervios vasomotores Q relaBacin del mCsculo liso vascular. 9etrodotoxina y 4axitoxina %ratamiento de la 4ntoxicacin! A ;entilacin artificial A @avado g%strico oportuno A )ratamiento para brindar apoyo a la presin arterial. A 4obrevivencia a la axitoxina por KN 9rs( o m%s: pronstico +avorable. >sos ?ft%lmicos de Anest+sicos @ocales: A :roparacana 1 9etracana: -) o n o m e t r a - Manipulacin canalicular naso S lagrimal. - Extraccin de cuerpos extraMos en ,rnea y ,onBuntiva. ;sos 6,tlmicos de 9etracana /dministracin %pica! A ,iruga de re,raccin lasser o excmer. A ,olocacin de anillos corneales dentro del Estroma. EVE 0IP$&>LA;$40IPUFISIS "r. 'rancisco e. ;%zquez =odrguez
M+dico -nternista 'acultad de Medicina >A9 K?=M?2A K-!?)A@AM-,A K?=M?2A K-!?)A@AM-,A
[ [ [ [ [ [
9K=K =-K 9n=K )=K ,=K
estimula in3ibe estimula estimula estimula
9K, 9K, ) K @K, ' K ) K, 9K A,)K
"opamina in3ibe !=@, ) K K?=M?2A K-!?'- -A=-A [ K. Anterior: !=?@A,)-2A !=@ ?MA)?)=?'-2A 9K ,?=)-,?)=?'-2A A,)K )-=?)=?'-2A ) K @>)E-2-6A2)E @K '?@-,>@?E )-M>@A2)E ' K [ K. !osterior A2)-"->=E)-,A A"K ?W-)?,-2A K?=M?2A "E@ ,=E,-M-E2)?
[ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [ [
"E'-,-E2,-A: 2iMos: retardo crecimiento Adulto: sensibilidad insulina.
EW,E ?: 2iMos: gigantismo Adulto: acromegalia K?=M?2A !=?@A,)-2A !ubertad: crecimiento mamario &prog., insulina, gluco y mineralocorticoide*. Embarazo: 3ipertrofia mamaria, produccin l%ctea &estrog., prog., placenta* !ostparto: produccin lec3e &succin* -n3ibe secrecin 9n=K
!rstata, v. eminales, 3gado, riMn, suprarrenales # receptores !=@ Kormona !=?@A,)-2A Kiperprolactinemia: fisiolgica, farmacolgica, patolgica. EW,E ?: galactorrea, 3ipogonadismo
"E'-,-): infarto pituitaria K-!?'- - E K-!?)A@AM? K-!?!-)>-)A=- M?: neoplasia, vascular, infiltracin, ablacin. ndrome silla turca vaca. K?=M?2A K-!?)A@AM-,A 9K=K Estimula liberacin 9K Ztil pruebas diagnsticas Evaluar capacidad funcional somatotropos
Pg &&
K. K-!?):@AM?
[ [ [ [ [ [ [ [
=-K &
* ?MA)? )A)-2A
?ctreotide: an%logo sint+tico, Ctil en )x adenoma 3ipofisiario &acromegalia*, carcinoma metast%sico, tumor secretor ;-!, sndrome carcinoide. K. K-!?):@AM? )=K !rotirelina: Ctil pruebas diagnsticas( )x esclerosis lateral, lesin m+dula espinal, s3oc<, enf. Alz3eimer, accin neurotrfica. K. K-!?)A@AM? 9n=K @euprolida, nafarelina, goserelina, 3istrelina: utiles )x pubertad precoz, infertilidad, amenorrea 3ipotal%mica, endometriosis, fibroma uterino, sndrome ovarios poliqusticos, c%ncer de prstata. K.K. "?!AM-2A !=?@A,)-2A "opamina se libera en 3ipot%lamo e in3ibe liberacin de !=@. Nromocriptina, cabergolina, pergolida: agonistas dopamin+rgicos ".7 &cornezuelo* [ Vuinagolida: agonista ".7 &no cornezuelo* [ Ztiles )x prolactinoma: amenorrea, galactorrea, infertilidad, 3ipogonadismo, mastodinia. K.K. !? )E=-?=
[ [ [ [ [ [
?W-)?,-2A
>sos: induce eyeccin lec3e durante lactancia, inicio trabaBo de parto, incremento contractilidad uterina, 3emorragia postparto. K.K. !? )E=-?= ;A ?!=E -2A, A"K "esmopresina: an%logo sint+tico. Acciones antidiur+ticas y vasopresoras
tratamiento de eleccin para diabetes inspida 3ipofisiaria, poliuria sec. ),E, distensin abdominal postoperatoria. [C$#&:ACEP&I5$S 0$:;$#ALES 4 -ono,sicos &4Pldora de Pincus5*
A -ombinados: 4 @i,sicos 4 9ri,sicos A <inipldora &4:ldora Dr& -te+&-anataou3) A Pldora #Post--oital ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A 4nBeccin %rimestral 4 -edroxiprogesterona 4 J/H mg. L i.m. L q.d. L cada I meses A .e 4mplantacin "ub-.rmica 4 Levonorgestrel (2Gor-:lant3) 4 "uracin de efecto: G aOos. ,ontraceptivos Kormonales Efectos 'armacolgicos: A 8*/748": 4 "epresin de la funcin ov%rica 4 -nimo desarrollo folicular 4 ?varios disminu1en su tamaMo 4 Al suspender su admn. el IGM ovularn durante el primer ciclo y el RIM lo 3ar%n al tercer ciclo. ,ontraceptivos Kormonales Efectos 'armacolgicos:
Pg &'
A Ctero: 4 Kipertrofia del cuello uterino 4 'ormacin de plipos &)x. !rolongado* 4 Moco cervical denso y menos copioso 4 ,ausan deciduacin estromal 3acia el final del ciclo &,ontracept. M+todo ,ombinado* 4 Mayor atro,ia glandular y menor sangrado &los 16-1oresteroides R poco estrgeno* ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A 0lndulas <amarias: 4 "strgeno K crecimiento mamario 4 4uprimen la lactacin. 4 "xcretados en lec3e materna 4 Kiperalgesia e Kiperbaralgesia en las gl%ndulas mamarias. ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A En "istema 1ervioso -entral: 4 Estrgenos aumentan excitabilidad 4 !rogestinas disminu1en excitabilidad 4 ,ambios en los estados de: A %nimo A %,ecto A Conducta ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A En "istema Endocrino: 4 -n3iben secrecin Jonadotropina =ipo,isaria& 4 Alteran estructura y funcin suprarrenal. 4 Aumentan concentracin plasm%tica de )ranscortina. ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A En "istema Endocrino: 4 "isminuyen respuesta de la %C9H a la -etirapona& 4 %lteran sist. %ngiotensina-%ldosterona. 4 %umentan actividad de 0enina 4 Cncrementan secrecin de /ldosterona ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A En la "angre: 4 %umentan 'actores --, ;--, -W y W 4 Aumentan el 3ierro s+rico 4 !osible /nemia por de,iciencia Ac. 'lico ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A "obre el gado: 4 Aumentan la sntesis de diversas %l,a-5-Jlobulinas y del 'ibringeno 4 "isminuyen concentraciones s+ricas de Kaptoglobinas. 4 0etrasan depuracin :romosul+o+talena 4 Disminu1en +luPo biliar ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A "obre el gado: 4 %umentan proporcin de Ac. ,lico en los %cidos biliares 4 Disminu1en proporcin del Acido 3uenodesoxiclico ....................$ tendencia a causar -olelitiasis. ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A "obre <etabolismo de 5pidos: Colesterol libre y esterificado. ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : 4 Estrgenos: aumentan los valores de 9riglic*ridos s+ridos y el 4 %umentan los valores de ,os,olpidos y .5.
A "obre <etabolismo de los 5pidos: 4 Progestinas: &16-1oresteroides* A Antagonizan efectos del estrgeno A i poco estrgeno R progestina dosis usual # disminucin ligera )riglic+rido y K"@ ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A "obre los -arboEidratos: 4 =educen su velocidad de absorcin 4 !rogesterona aumenta concentracin basal de -nsulina e induce su elevacin por la ingesta de carbo3idratos. 4 !rogestinas m%s potentes (1orgestrel) disminuyen progresivamente tolerancia a K.de ,. ,?2)=A,E!)-;? K?=M?2A@E : A "obre la Piel: 4 %umentan pigmentacin &4-elasma5* A muBeres de tez oscura A por exposicin a luz ultravioleta 4 JP.2oresteroides aumentan la produccin de sebo # /cn. A#):U,E#$S \ A#A1ULIC$S P:$&YIC$S "r. =eynaldo Arturo 9rande MeBa !rofesor )itular "epto. 'armacologa
Farmacologa 3er Parcial Pg &(
-.,.N. S >.A.9. %GD06J"G64 A "erivados del /ndrostano (C-1F) A 2Ccleo Vumico comCn: A Clasi,icacin Jeneral: %GD06J"G64 -lasi+icacin 0eneral!
- Ciclopentanoper=idro,enantreno - #aturales: 9estosterona
- ,+lulas de @eydig
A Semi4Sint"ticos: - ,ipionato de )estosterona - Enantato de )estosterona - !ropionato de )estosterona 9 -a1or solubilidad en lpidos 9 0etardo en su liberacin a circulacin %GD06J"G64 -lasi+icacin 0eneral! A Semi4Sint"ticos: - Metiltestosterona - Mesterolona - 'luoximesterona 9 Catabolismo =eptico lento 9 /cido-estables 9 Dis,uncin =eptica &Metiltestosterona* %G%@6LCC64 :069"CC64 ] "stano+olol ] Metandrostenolona ] 2androlona - "ecanoato de 2androlona &4"eca."urabolin5* - 'enpropionato de 2adrolona (2Durabolin3) ] ?ximetolona %GD06J"G64 Farmacodinamia! 9 @a )estosterona requiere reducirse en el carbono -al,a TU - )i9idrotestosterona - Es el metabolito activo - =esponsable de la actividad biolgica %GD06J"G64 "ecrecin de %estosterona! A "urante fase desarrollo embrionario - "iferenciacin fenotpica sexual. A "urante perodo neo.natal. A "urante vida sexual adulta. A Hip,isis secreta L0 y )4H en la pubertad, cclicamente en el sueMo, luego durante sueMo y vigilia. %GD06J"G64 "ecrecin de %estosterona! A !roduccin normal diaria, en un adulto normal: 5& a .. mgA A L0 # 4-" : c+lulas de Le1dig - ntesis de andrgenos. A )4H K espermatognesis - )Cbulos seminferos de 4ertoli A L0 y )4H responsables del crecimiento testicular, espermatog+nesis y esteroidog+nesis. %GD06J"G64 /cciones durante perodo embrionario! A ;irilizacin del tracto urogenital masculino (desarrollo del ,enotipo)& A )estculos producen 4C- #$ degeneracin de conductos mhllerianos del feto. A "iferenciacin conductos de Tolff en: epiddimo, conducto deferente y vesculas seminales. /1.780E18" /cciones durante perodo embrionario! A 'usin del pliegue labioescrotal #$ pene &con uretra masculina* y escroto. A ;irilizacin del seno urogenital (:rstata)&
Pg &)
%GD06J"G64 /cciones durante perodo neonatal! A Efectos funcionales y de comportamiento en el .2.,. A 2ecesarios para: - "spermatog*nesis &)Cbulos seminferos* - Maduracin del esperma ("piddimo 1 Conducto De,erente)& %GD06J"G64 /cciones Farmacolgicas! A !romueve crecimiento corporal: - Aumento de la estatura y del mCsculo esquel+tico #$ aumento del peso corporal. A Piel! m%s gruesa y oleosa #$ acn. A "isminuye grasa sub.cut%nea # venas prominentes. %GD06J"G64 /cciones Farmacolgicas! A ;ello axilar( desarrollo de vello en tronco y extremidades (,orma masculina tpica)& A ,recimiento de Laringe #$ dis,onas #$ voz ronca &tono grave* A ,recimiento de bigote y 2ar2a %GD06J"G64 /cciones Farmacolgicas! A =ecesin de lnea pilosa en sienes. A "isminucin de cabello en el centro del cuero cabelludo (tonsura)& A ,ierre de epfisis de 3ueso largos m%s grandes. A =esponsables del comportamiento o agresivo y sexual. %GD06J"G64 Farmacocintica! A @igados P0 1 a 9lobulina fiBadora de 3ormonas sexuales &9@K *. A )estosterona: disminuye la sntesis 3ep%tica de 9@K . A Metabolismo 3ep%tico: Androstenediona, Androsterona y Etiocolanolona 1)--etoesteroides. %GD06J"G64 Farmacosologa! A -asculini+acin en muBeres: - Acn+ - Kirsutismo - ;oz ronca - ,alvicie - -rregularidades menstruales - Aumento de musculatura esquel+tica - ;enas prominentes - Aumento del tamaMo del ,ltoris %GD06J"G64 Farmacosologa! A !or administracin en varones con =ipogonadismo F priapismo. A !or administracin en embara+adas #$ masculini+acin del feto femenino. A !or administracin en niMos: trastornos del crecimiento$ desarrollo sexual y seo& %GD06J"G64 Farmacosologa! A "dema &cede a la administracin de natriur+ticos*. A Cctericia colesttica$ por administracin de 1)-al+a alLuil-substituidos. A Alteracin de pruebas funcionales 3ep%ticas. A Kepatitis :elisica. %GD06J"G64 Farmacosologa! A /denocarcinoma Eeptico - !or administracin ininterrumpida &. a I aOos* de 18-al,a alDuilsubstituidos. - !or empleo en suBetos con %nemia de )anconi. A 6ligospermia o %+oospermia, por: - -n3ibicin secrecin gonadotropinas y conversin a estrgenos. %GD0IJ"G64 4ndicaciones! A "unucoidismo :rimario >Nline+elter@ A Eunuquismo
Farmacologa 3er Parcial Pg &,
A ,limaterio masculino A ,arcinoma mamario (en muSeres) A Estados catablicos y de emaciacin >K@ A Edema Angioneurtico %GD06J"G64 -ontraindicaciones! AEmbarazo A ,arcinoma de !rstata A -nsuficiencia 3ep%tica A -nsuficiencia cardiaca A -nsuficiencia renal "49"06CD"4 %G%@6LCC64 4ndicaciones! A ?steoporosis presenil A ,onvalescencia de enfermedades graves. A Kipoproteinemia A "esnutricin grave %G9C-%GD06J"G64 -lasi+icacin 0eneral! a):4Cn=ibidores de la sntesis de 9estosterona( 2):4In9i2idores de la accin de los Andrgenos: b-1):-Antagonistas de los receptores de andrgenos. b):--n3ibidores de la /.alfa.reductasa %G9C-%GD06J"G64 4nEibidores sntesis de %estosterona! A An%logos de la Jn0H: - Leuprolida (2Lupron3) - Nuserelina (24upre,act3) - 2afarelina (241narel3) - Deslorelina - Kistrelina (24uprelin3) - Joserelina (2<oladex3) %G9C-%GD06J"G64 4nEibidores sntesis de %estosterona! A %nlogos de la 9n=K: - -n3iben sntesis de )estosterona por bloDueo de la secrecin de L0 #$ regulacin descendente del receptor 9n=K. A Csos clnicos: - )x. C7ncer prost7tico metastsico %G9C-%GD06J"G64 4nEibidores sntesis de %estosterona! A /ntagonistas de la 0n7 ! - ,etrorelix (2Cetrotide3) - 9anirelix (2%ntagon3) A @loDuean la accin de la 9n=K endgena en el receptor de 9n=K de c+lulas gonadotropas. %G9C-%GD06J"G64 4nEibidores sntesis de %estosterona! A /ntagonistas de la 0n7 ! - 2ecesaria la inyeccin diaria - J8 9eneracin: liberacin de 3istamina #$ reacciones anafilactoides - Cmprocedente su empleo en varones. - 5[ Jeneracin: no liberan 3istamina( empleo en muBeres. %G9C-%GD06J"G64 /ntagonistas de 0n7 en muPeres! A 2o causan secrecin inicial de gonadotropinas. A uprimen aumento repentino de la secrecin de @K: - Qtiles en t+cnicas de reproduccin asistida A "x. defectos 3ipofisiarios e 3ipotal%micos - Kipogonadismo 3ipogonadotrpico. %G9C-%GD06J"G64 4nEibidores de la accin de los /ndrgenos! A /ntagonistas de los receptores de andrgenenos! - )lutamida (2"vlexin3) - @icalutamida (2Casodex3)
A Eficacia limitada en monoterapia - %sociar con un anlogo de Jn0H #$ %xA Cncer :rosttico metastsico& %G9C-%GD06J"G64 4nEibidores de '-al+a-reductasa! A -%l,a-0eductasa tipo C: presente en: - !iel no genital -Kgado A -%l,a-0eductasa tipo CC: presente en: - )eBido urogenital - !iel genital 9 Finasterida (2:roscar3) %G9C-%GD06J"G64 Finasterida >#Proscar$@ A Antagonista /.Alfa.=eductasa.-- Nloquea conversin de )estosterona en Di=idrotestosterona - En genitales externos masculinos A Cso clnico! - &'( Hiperplasia prosttica benigna 9 'armacosologa: impotencia sexual ES&:$,E#$S: Clasi!icacin ,eneral: A 1aturales: 4 "stradiol: &!roducido en ?varios* 4 "strona: !roducida en: A ?varios A Kgado &a partir del Estradiol* A )eB.!erif. &a partir de la Androstenediona* 4 "striol: &!rod. en Kgado y teB.perif+ricos* E )=?9E2? ,lasificacin 9eneral: A "emi-"intticos: 4 Modificaciones qum. a los 2aturales ...$ aumenta e,icacia por admn& :er-os 4 "tinilestradiol 4 -estranol 4 7uinestrol E )=?9E2? ,lasificacin 9eneral: A "intticos: &"eriv. del "i3idroxiestilbeno* 4 Dietilestilbestrol 4 Hexestrol 4 @encestrol 4 -etalenestril 4 Clorotrianiseno A2)-.E )=?9E2? : A CL6-C)"G6 &4,lomid5* /H mg. 4 Agonista parcial dbil .....$ in3ibidor competitivo de los estrgenos endgenos 4 >sado como inductor de la ovulacin. A 9%-6NC)"G6 &42olvadex5* JH mg. 4 Agonista parcial dbil ...$ antag.competitivo en receptor =so: )x. Paliativo cncer mamario avanzado en post.menop%usicas. !roduccin endgena de Estrgenos: A Primera Fase del ciclo menstrual: 4 !roducidos en )olculo 6vrico &,+ls.)eca* 4 "espu+s de ovulacin son sintetizados en c*lulas granulosas del Cuerpo L3teo. 4 En el embara+o son sintetizados por la unidad ,eto.placentaria: Estriol liberado a circulacin materna ..$ excrecin renal ]normal^ para detectar el 2ienestar !etal. !roduccin endgena de Estrgenos: A ,oncentraciones plasm%ticas Estradiol oscilan durante el ciclo menstrual: 4 "esde GH pg @ mL 4 JGH pg @ mL 4 Kasta LGH pg @ mL A ?btenidos al momento de alcanzar el m%ximo la etapa pre-ovulatoria. ME,A2- M? "E A,,-?2 de los Estrgenos: A >nin de Estradiol a %l,a-5-Jlobulina &fiBadora de Kormona exual* y a AlbCmina 4 Niotransferencia por difusin simple ...$ receptores estrog+nicos en nRcleo ...$ formacin de =omodmero .......$ fiBacin al gen ..$ activ. )ranscripcin y regulacin de formacin 71/m E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A 2ecesarios para la maduracin normal de las muBeres, ya que estimulan: 4 desarrollo de 'agina, ;tero, 9rompas uterinas y caract. sexuales secundarias 4 desarrollo del estroma y crecimiento ductal en gl%ndulas mamarias. E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A =esponsables de la fase de crecimiento acelerado y el cierre epi,isario 3uesos largos durante la pubertad. A ,ontribuyen al crecimiento del cabello axilar y pRbico A Alteran distribucin grasa corporal..$ contornos ,enotpicos correspondientes. E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas:
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A Estimulan el desarrollo de la pigmentacin en la piel: 4 !ezones 4 Areolas 4 =egin genital A -mportantes en el desarrollo del revestimiento endometrial. E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A !or exposicin contnua prolongada causan Eiperplasia anormal endometrial ..$ sangrados anormales. A !roduccin coordinada endgena # sangrado peridico normal y desprendimiento del revestimiento endometrial. E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A !arcialmente responsables del mantenimiento de estructura normal de la piel y los vasos sanguneos en A "isminuyen ndice de resorcin del 3ueso al antagoni+ar efecto =ormona :aratiroidea sobre el 3ueso &18 estimula formacin de 3ueso* E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A Disminu1en la motilidad intestinal ..@ @..$ absorcin intestinal. A Estimulan sntesis de enzimas y de los factores del crecimiento..$ crecimiento uterino y la diferenciacin. A Alteran produccin y actividad de varias protenas en el cuerpo. E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A Alteran el metabolismo =eptico de protenas ....$ ma1or concentracin circulante de: 4 )ranscortina 4 9lobulina fiBadora de )iroxina 4 9lobulina fiBadora de 3ormona sexual 4 El sustrato de =enina y 'ibringeno E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A %umentan concentraciones circulantes de )actores CC, 'CC, CN y N de la coag. ...$ potencian coagula2ilidad sang( A %umentan concentrac. !lasmingeno A "isminuyen ad=esividad plaDuetaria A %umentan las 0)L E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A Disminu1en las @"@ A Disminu1en Colesterol plasm7tico A %umentan E9riacilglic*ridosF A -nducen sntesis de :rogesteronaceptores A Cn,lu1en en la li2ido E )=?9E2? Acciones 'armacolgicas: A 'acilitan salida de lq. intravascular ..$ produccin de edema ..$ disminucin de vol. plasm%tico # retencin 9idrosalina compensatoria. A -odulan el control 4imptico de la funcin del mCsculo liso. E )=?9E2? 'armacosologa: A angrado post.menop%usico A Kiperplasia endometrial A 2%useas y vmitos A Kiperestesia e Kiperbaralgesia mamarias A Kiperpigmentacin A MigraMa E )=?9E2? 'armacosologa: A ,olestasis A Kipertensin y enfermedad de ;escula Niliar. A -arcinoma &endometrial o mamario* A %denocarcinoma vaginal &en muBeres Bvenes cuyas madres fueron tratadas con .ietilestilbestrol al inicio del embarazo*. E )=?9E2? =sos Cl*nicos: A Kipogonadismo !rimario A Menopausia &dosis mnima Q :rogestina) A "ismenorrea
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A Kirsutismo A angrado >terino excesivo por Kiperplasia Endometrial. E )=?9E2? Contraindicaciones: A 2eoplasias estrgenodependientes: 4 ,arcinoma del endometrio 4 ospec3a o ,arcinoma de mama A angrado genital no diagnosticado A Enfermedad 3ep%tica A Antecedente de trastorno %romboemblico A2)-.E )=?9E2? : ,lomifeno &4,lomid5* A ?rigen sint+tico &"eriv. del -lorotrianiseno* A Agonista estrog+nico parcial A Admn. Nucal # f%cil absorcin A Excrecin fecal: /H1 G / das A "osis usual: /H mg L da L / das .....$ ovulacin ..$ &embarazo* menstruacin .......$ repetir al /to. da del ciclo. ,@?M-'E2? &4,lomid5* 'armacosologa: A Noc3ornos &similares a los menopusicos) A ntomas oculares &por intensificacin y prolongacin de las im%genes posteriores( corta duracin* A ,efalea A ,onstipacin intestinal A ,ada reversible del cabello ,@?M-'E2? &4,lomid5* 'armacosologa: A Estimulacin de los ?varios .......$ agrandamiento ov%rico. A 2%useas y vmitos A Aumento de la tensin nerviosa A "epresin y 'atiga A Adolorimiento mamario ,@?M-'E2? &4,lomid5* 'armacosologa: A Aumento de peso A !olaquiuria A Menstruaciones copiosas A .HM de probabilidad embara+os m2ltiples P:$,ES&A,E#$S: A :rogesterona: precursora de los esteroides adrenocorticales. A ?rigen natural: - 9nadas - uprarrenales ,uerpo @Cteo A Kemicresis: / minutos !=?9E )A9E2? : A Estimulan la @ipoprotenlipasa A 'avorecen el depsito de grasa A -ncremental el nivel basal de -nsulina A 2o modifican tolerancia carbo3idratos A !romueven almto. 9lucgeno 3gado A Estimulan la cetog+nesis !=?9E )A9E2? : A Estimulan secrecin de Aldosterona A -ncrementan temperatura corporal A MeBoran respuesta ventilatoria a la 3ipercapnia. A Efectos depresores e 3ipnticos en 2,. !=?9E )A9E2? :
- !lacenta
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A "esarrollan sistema secretor mamario A Maduracin y cambios endometriales A "isminuyen amino%cidos en plasma A -ncrementan excrecin de 2itrgeno A ,ambios en el retculo endopl%smico liso. !=?9E )A9E2? Clasi,icacin Jeneral: A Con 51 carbonos: 9 !rogesterona 9 Megestrol 9 -edroxiprogesterona (2Depo-:rovera3) A Con 18 carbonos: - "imetisterona !=?9E )A9E2? Clasi,icacin Jeneral: A Con 16 carbonos: - Efectos anablicos prot+icos 9 2oretinodrel 9 Etinodiol 9 2oretindrona 9 @inesterol &42orplant5* !=?9E )A9E2? ;sos Clnicos:
9 Kidroxiprogesterona
- Efectos androg+nicos 9 Gorgestrel (243)
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Anticoncepcin 3ormonal "ismenorrea Endometriosis Kirsutismo ndrome !remestrual !rogesterona
Amenaza de aborto &c* Antagonistas de Dana+ol (2Danocrine3) A "erivado isoxazlico de Etisterona A uprime funcin ov%rica. A -n3ibe secrecin ' K y @K a mitad del ciclo. A e fiBa a receptores de andrgenos, progesterona y glucocorticoides. Antagonistas de Dana+ol: A Aumenta ndice de depuracin media de !rogesterona. A Niotransformacin 3ep%tica: Etisterona ##$ leves efectos androg+nicos. A Kemicresis: J/ 3oras A EKgado, uprarrenales y =iMonesF > ? ,@-2-,? "E@ "A2A6?@:
!rogesterona
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"ndometriosis Enfermedad 'ibroqustica mamaria
- 2otable meSora en I a J7 meses de )x.
)rastornos 3ematolgicos )rombocitop+nica idiop%tica Edema angioneurtico
- Kemofilia
- Enf. de ,3ristmas
- !Crupura
'armacosologa del "anazol: A Aumento del peso corporal A =etencin de lquidos A "isminucin tamaMo gl%ndula mamaria
A !iel grasosa 9 Acn+ A ;oz grave 9 4Noc3ornos5 A Alteracin de la libido 9 Mialgias Antagonistas de !rogesterona A -C)":0C496G% &4=>.O0Q5* - JP.2oresteroide receptores de la progesterona &efecto antiprogest%geno* - Efecto luteoltico A ;so 2clnico3: Abortivo A 'armacosologa: dolor abdominal o p+lvico F>:;AC$S &I:$I)E$S \ A#&I&I:$I)E$S "r. 'rancisco e. ;%zquez =odrguez M+dico -nternista 'acultad de Medicina, > A 9 ME)AN?@- M? K. )-=?-"EA
- 'iBacin en+rgica a
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,aptacin yoduro por c+lulas foliculares ?xidacin del yoduro a yodo -ntroduccin de yodo a residuos de tirosina en la tiroglobulina Acoplamiento de residuos de yodotiroxina "esintegracin de tiroglobulina y liberacin de 3ormonas activas
,onversin de tiroxina en triyodotironina =E9>@A,-Y2 '>2,-Y2 )-=?-"EA )=K: neuronas 3ipotal%micas eminencia media( vasos porta.3ipofisiarios. ts3: 3ipfisis, en tiroides aumenta metabolismo de glucosa y oxgeno( $vascularizacin, $incorporacin de coloide, $concentracin de yoduro. ,on el tiempo ocasiona: K-!E=)=?'-A E K-!E=!@A -A. =E9>@A,-Y2 '>2,-Y2 )-=?-"EA )iroxina: retroalimentacin negativa 3ipfisis 'rio: incrementa liberacin de )=K ôdo: grandes dosis in3iben la organificacin del yoduro K-!E='>2,-Y2 )-=?-"EA
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K-!E=)-=?-"- M?, )-=?)?W-,? - : aumento metabolismo, nerviosismo, temblores, taquicardia, mayor sensibilidad al calor, diaforesis, 3iperfagia con p+rdida de peso. uele acompaMarse de N?,-? o EW?')A@M?. Enf. "e 9raves.Nasedod causa m%s comCn "=?9A A2)-)-=?-"EA -n3ibicin fiBacin org%nica yodo: )-?AM-"A : metimazol, propiltiouracilo -n3ibidores de aniones: perclorato ôduros: yoduro de potasio Medios de contraste: diatrizoato sodio ôdo radiactivo: -JIJ
,oadyuvantes: propranolol, ansiolticos J. )-?AM-"A ME)-MA6?@, ,A=N-MA6?@, !=?!-@)-?>=A,-@?.
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'A=MA,?"-2AM-A: in3iben peroxidasa tiroidea y bloquean organificacin yodo( bloquean acoplamiento de yodotirosinas. -n3iben desyodacin perof+rica )O.)I. -nicio de accin lento: I.O semanas &3asta agotar reservas )O* )-?AM-"A
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'A=MA,?,-2g)-,A:metimazol se absorbe por completo, propiltiouracilo /H.0H1( ;M: Q 3 metimazol y J./ 3 propiltiouracilo( cruzan barrera placentaria y se acumulan en tiroides fetal &en menor cantidad el propiltiouracilo por mayor fiBacin a proteinas* )-?AM-"A E'E,)? A";E= ? : exantema maculopapular pruriginoso, urticaria, vasculitis, artralgia, reaccin tipo lupus, ictericia, 3epatitis, linfadenopata, poliserositis, dermatitis exfoliativa, agranulocitosis. -2)E=A,,-Y2: sulfas $agranulocitosis )-?AM-"A > ? )E=A!E>)-,? !reparacin prequirCrgica ,risis tirotoxica )x crnico 3ipertiroidismo
)x supresor.curativo 7. ^?">=? ^?">=? !?)A -,?, ^?">=? ?"-,? 'A=MA,?"-2AM-A: in3iben organificacin y liberacin de 3ormonas, disminuyen el tamaMo, fragilidad y vascularidad de la gl%ndula. Efecto 7.D dias > ? : preparacin -V, )x tirotoxicosis &en casos seleccionados por su efecto pasaBero* I. ^?"? =A"-A,)-;? -JIJ 'A=MA,?"-2AM-A: se incorpora en el coloide y las radiaciones beta destruyen par+nquima tiroideo. ;M: /.0 dias. > ? : )x 3ipertiroidismo &anicanos, cardipata, recidivante, resistente*. 'A=MA,? ?@?9\A: gran porcentaBe desarrolla 3ipotiroidismo tardo. O. ME"-? "E ,?2)=A )E -!?"A)? ?"-?, :,. -?!A2?-,?, &;N*. "-A)=-6?A)? "E ?"-? &-;*. -n3iben conversin de )O a )I e in3iben liberacin de 3ormonas. > ? : )x concomitante en tirotoxicosis, cunado est%n contraindicados yoduros o tioamidas. K-!?'>2,-Y2 )-=?-"EA K-!?)-=?-"- M?, M-WE"EMA: piel gruesa, bradicardia, mayor sensibilidad al fro, Gmetabolismo, deterioro intelectual, lenguaBe lento, letargia. ,=E)-2- M?: retraso mental, psicomotor, enenismo. ?=-9E2: cong+nito, adquirido, iatrog+nico. K?=M?2A )-=?-"EA
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@.)?=-W-2A &)O* niveles estables( se transforma )I. 'orma preferida de )x. @-?)-=?2-2A &)I* I veces m%s potente e inicio accin m%s r%pido. @-?)=-W &)O.)I* relacin O:J sin mayor ventaBa.
> ? : )x 3ipotiroidismo, mixedema, bocio simple. K?=M?2A )-=?-"EA 'A=MA,?"-2AM-A: las formas libres entran al interior de la c+lula y )O es convertida a )I por la /. desyodinasa( )I entra al nCcleo y se une a receptor especfico, incrementando =2Am y sntesis de proteinas. =etardo de 3oras o das para inicio accin.
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K?=M?2A )-=?-"EA E'E,)? : $consumo oxgeno y metabolismo Esenciales para el crecimiento Estimula produccin de 9K $absorcin de glucosa Estimula sntesis de protenas Gconcentracin de colesterol Efecto calorig+nico R',, R9,, R)A: $receptores beta adren+rgicos K?=M?2A )-=?-"EA 'A=MA,?,-2g)-,A K?=M?2A )-=?-"EA
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E'E,)? A";E= ? : nerviosismo, temblor, insomnio, palpitaciones, angina, arritmias, diarrea, sudoracin, dolor abdominal, intolerancia al calor, fiebre, p+rdida de peso. ,?2)=A-2"-,A,-?2E absolutas: -AM, tirotoxicosis. K?=M?2A )-=?-"EA ,?2)=A-2"-,A,-?2E relativas: cardiopata. KA , angor pectoris, insuficiencia renal, diabetes. )iroides desecado ya no se Bustifica su uso en la actualidad. ;igilar caducidad &7 aMos aprox.*
0$:;$#AS &I:$I)EAS -2)E=A,,-?2E : A2)-"E!=E -;? )=-,-,@-,? : potencializa efecto de tiroides. ,?@E )-=AM-2A: interfiere absorcin. ,>MA=-2A: potencializa efecto anticoagulante. 'E2-)?-2A, ,M6, =-'AM, 'E2?: aumentan metabolismo tiroxina K?=M?2A )-=?-"EA
A9E2)E N?,-?9E2? : goitrina &nabo, col, mostaza*, litio, yoduro, fenilbutazona, sulfonilurea, aminoglutetimida, solfonamidas. /. ,?A"^>;A2)E N@?V>EA"?=E @"9% A"=E2g=9-,? : !=?!=A2?@?@: contrarresta la 3iperactividad simp%tica del 3ipertiroidismo &taquicardia, diaforesis, temblor, nerviosismo*. NE26?"-A,E!-2A : A@!=A6?@AM, @?=A,E!AM, N=?MA,E!AM: control de la ansiedad. C$:&IC$ES&E:$I)ES Secrecin 0ormonal: A 2Ccleo :araventricular del Hipotlamo y 2Ccleo :eriventricular de regin preptica del Hipotlamo anterior # secrecin de Hormona Liberadora de Corticotropina& [ C0H ##$ eminencia media ##$ sistema !orta ##$ ip+isis anterior &Adeno3ipfisis* ##$ secrecin %C9H ##$ 9l%ndulas uprarrenales ##$ Cortisol& 9l%ndulas uprarrenales: A Embiolgicamente son 9anglios Autnomos modi,icados& A >bicadas en el polo superior de cada riMn. A ,ada una consta de dos porciones: - ,orteza 9l%ndulas Corte+a: A 6ona Jlomerular: Mineralocorticoides
- M+dula uprarrenales
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A 6ona )ascicular: Jlucocorticoides A 6ona 0eticular: exocorticoides A <dula "uprarrenal! 2orepinefrina &J/ 1* ,orteza uprarrenal: A Hiper,uncin cortical: A Hipo,uncin cortical: ndrome de ,us3ing:
- Catecolaminas - 4ndrome de -usEing - "n,ermedad de /ddison
9 "pine,rina &0/ 1* y
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Expansin del volumen plasm%tico. =etencin de odio
!+rdida de !otasio Aumento de: - 9lucgeno 3ep%tico y en mCsculos
Aumento de la 9licemia ndrome de ,us3ing: A =educcin de la masa conBuntiva y muscular. A Aumento del 2itrgeno no prot+ico en orina. A -nmunodepresin Enfermedad de Addison: A "eplecin del 9lucgeno 3ep%tico y muscular. A "isminucin de la 9licemia A =educcin del 2itrgeno no proteico en orina. A Aumento eliminacin de odio en orina. Enfermedad de Addison: A "isminucin de: - ;olumen plasm%tico - 9asto cardiaco - !resin Arterial plasma Enfermedad de Addsion: A Aumentan concentraciones plasm%ticas de !otasio.
- ,ontractilidad cardiaca - ,oncentracin de odio en
A !+rdida de la capacidad de concentrar o de diluir la orina. ecrecin de ,ortisol: A <xima a las ?:!! =rs& (.G a KH mcg(@mL) A -nima: en las Rltimas 3oras de la tarde y primeras de la noc3e &1 a mcgHmL) A ecrecin pulstil, con 4picos5 que descienden exponencialmente. A ecrecin media, normal &Adultos*: 1E a 5! mg& H da& ecrecin de ,orticoides: A ometida a la autorregulacin por los sistemas de retroalimentacin a c+lulas - secretoras de C0H (Hipotlamo) - secretoras de AC&0 (Hip,isis) A =esponden con in=ibicin secretora con la admn. de un glucocorticoide. ecrecin de ,ortisol: A -nfluencias que modulan su velocidad de secrecin: - estr*s - es,uer+o ,sico - 3ipertermia - 3ipoglucemia - exposicin al fro - quemaduras - radiaciones - 3ipotensin - 3ipovolemia - ciruga 9lucocorticoides: A ubstancias qumicas esteroideas. A 2Ccleo qumico comCn: - Ciclopentano-per=idro-,enantreno - 7J carbonos
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A !roducidos en la 6ona )ascicular de la ,orteza uprarrenal. 9lucocorticoides Clasi,icacin Jeneral: ] 7umica: .(4Des=idrogenados: &!rednisona( !rednisolona* K(4-etilados: &Metilprednisolona( Metilprednisona* J(4)luorados: &'luprednisona( 'luprednisolona* N(4Doblemente )luorados: &'luometisona( 'luocinolona( 'luocortolona* 9lucocorticoides Clasi,icacin Jeneral: A Clnica: .(4%ccin Corta: &,ortisol( ,ortisona( Kidrocortisona* K(4%ccin Cntermedia: &!rednisona( !rednisolona( Metilprednisolona( )riamcinolona* J(4%ccin :rolongada: &"exametasona( Netametasona( Acetato de !arametasona * N(4:ara Cn=alacin:&Neclometasona( 'lunisolina( Acetnido de )riamcinolona( 'osfato dico de "exametasona* 9lucocorticoides 0eceptores espec,icos: A 9ipo C: efectos -ineralocorticoide - S#C: neuronas @mbicas (Hipocampo 1 4eptum) %reas periventriculares y 2Ccleo del )racto olitario. - Irganos diana, en donde regulan el transporte de electrolitos (9Rbulo contorneado distalX glndulas salivales 1 sudorparasX colonX cora+n 1 testculos) 9lucocorticoides 0eceptores espec,icos: A 9ipo CC: muy abundantes en neuronas implicadas en la respuesta al estr+s (GRcleo :araventricular 1 4istema Lmbico) A u ocupacin es variable, dependiendo de los niveles circulantes de ,ortisol. A Efectos Jlucocorticoideos. 9lucocorticoides -ecanismo de %ccin: A 'ormado el compleBo droga-receptor en el citoplasma, penetra al nRcleo para regular la expresin de los genes que especficamente responden a los corticoides. A El compleBo interactCa con secuencias especficas de A"2 en zonas de regulacin de genes. 9lucocorticoides -ecanismo de %ccin: A Elementos de respuesta a glucocorticoides &secuencias de A"2* dotan de especificidad a la induccin de la transcripcin gen*tica KKKL glucocorticoide modula la transcripcin: - :ositiva: si fomenta la sntesis de determinada protena - Gegativa: si la in3ibe. 9lucocorticoides -ecanismo de %ccin: A El glucocorticoide interactCa con el =eterodmero c-Pun?c-+os que se une a la protena activadora-1 (/P-1) A A!.J actCa como factor de transcripcin de diversos genes. 9lucocorticoides -ecanismo de %ccin: ] Keterodmero Q %:-1 bloqueo efecto AP4. ##@ @##$ sntesis de colagenasa ##@ @##$ destruccin del col%geno en Artritis =eumatoide. 9lucocorticoides -ecanismo de %ccin:
Farmacologa 3er Parcial Pg ',
A ,ompleBo droga.receptor activa la produccin de la protena I? 14al!a #$ unin al ,actor de transcripcin #F4?1 y lo bloDuea ##@ @##$ activacin de los genes de protenas implicadas en la in+lamacin. A G)-U@: mediador intracelular de citocinas como el 'actor de 2ecrosis )umoral. 9lucocorticoides %cciones )armacolgicas: A Accin permisiva A Accin sobre el metabolismo de: - Kidratos de ,arbono - !rotenas - @pidos A Nalance 3idroelectroltico A istema ,ardiovascular 9lucocorticoides %cciones )armacolgicas: A istema mCsculo.esquel+tico A istema 2ervioso ,entral A istema Kematopoy+tico A )eBido @infoide A ,recimiento, desarrollo, cicatrizacin A =espuesta inmune A Actividad Anti.-nflamatoria 9lucocorticoides %ccin 2:ermisiva3: A !ara vasoconstriccin catecolamnica A !ara aumento de 9licemia adrenalnica. A !ara que el 9lucagon y Epinefrina eBerzan accin calorgena. 9lucocorticoides %cciones metablicas: A !romueven canalizacin del metabolismo intermediario: - aseguran la concentracin de 9lucosa en plasma. - almacenan 9lucgeno en Kgado y mCsculo. A Movilizan amino%cidos en protenas tisulare #$ 3gado las convierte en 9lucosa. &9luconeog+nesis* 9lucocorticoides %cciones metablicas: A !romueven sntesis de 9lucgeno a partir de la Jlucosa& A =educen penetracin de 9lucosa a las c+lulas de los teBidos. A Actividad 3ep%tica derivada del incremento en acceso de sustratos y la sntesis enzim%tica. 9lucocorticoides %cciones metablicas: A En Jluconeog*nesis aumentan sntesis: - 'ructuosa.J,Q."ifosfatasa - 9lucosa.Q.'osfatasa A Aumentan la sntesis de: - )riptfano.7,I."ioxigenasa ##@ @##$ anillo pirrlico del )riptofano. 9lucocorticoides %cciones metablicas: A Aumentan la sntesis de: - )irosina.Aminotransferasa # facilita la ruta glucog*nica y cetog*nica de la )irosina. A Mantienen disponibilidad de carbo3idratos mediante el incremento de la actividad catablica proteica #$ equilibrio nitrogenado neg. 9lucocorticoides %cciones metablicas: A !articipan otras 3ormonas, como: - Jlucagon #$ accin gluconeog+nica - Cnsulina: 9 contrarresta la accin catablica 9 incrementa la sntesis de 9lucgeno 9lucocorticoides %cciones metablicas en teSido graso:
A Aumentan el apetito #$ aumentan la ingesta calrica. A -nterfieren la penetracin de la 9lucosa en las c+lulas. A "esencadenan secrecin de Cnsulina A 'avorecen o estimulan la accin de otros agentes lipolticos 9lucocorticoides %cciones metablicas en teSido graso: A =edistribuyen la grasa corporal - !romueven depsito en mitad superior del cuerpo (2espalda de bR,alo3) - "isminuyen depsito en mitad inferior del cuerpo. A Aumentan 9riglic*ridos plasm%ticos 9lucocorticoides %cciones metablicas en :rotenas: A Aceleran el catabolismo proteico A Aumentan la excrecin de nitrgeno ureico A !roducen balance nitrogenado negativo A "isminuyen la utilizacin de amino%cidos para la sntesis proteica. A Aumentan excrecin urinaria de Ac. Zrico 9lucocorticoides @alance Hidroelectroltico: A Disminu1en la excrecin renal de: - odio - ,loruro - Agua A Aumentan la excrecin renal de: - !otasio - Kidrogeniones 9lucocorticoides @alance Hidroelectroltico: A En el )Cbulo ,ontorneado "istal: - 'acilitan la reabsorcin de odio - Eliminan !otasio, Amonio, Magnesio, ,alcio A 9eneran mayor negatividad en la luz del )Cbulo #$ secrecin de !otasio e Kidrogeniones. 9lucocorticoides 9racto Jastrointestinal: A ;lcerig*nicos: - Aumentan secrecin %cida g%strica - "isminuyen secrecin mucus g.i. A -n3iben )os,olipasa %-5 ##@ @##$ de la 4cascada5 del :cido Araquidnico ## @ @##$ sntesis de !rostaglandinas 9lucocorticoides 4angre: A Aumentan los: - Eritrocitos - 2eutrfilos A "isminuyen los: - @infocitos - Eosinfilos 9lucocorticoides 4& G& C& A ,uadros clnicos psiconeurolgicos: - ensacin de bienestar ##$ euforia - Estados psicticos - -nsomnio - !esadillas - Kiperactividad motora A "isminuyen el umbral convulsivo. 9lucocorticoides Huesos 1 :iel: A "isminuyen depsito de ,alcio en la m+dula sea ##$ osteoporosis. A )rastornos cut%neos &2piel de c=ango3) - Adelgazamiento de la piel - Aparicin de estras - Equmosis 9lucocorticoides Crecimiento V Desarrollo 1 Cicatri+acin: A "isminuyen el crecimiento: - Nloquean liberacin de la Kormona del crecimiento. - -n3iben los cartlagos de crecimiento - "isminuyen formacin de protenas "isminuyen formacin de 3ueso A "isminuyen actividad ,ibroblstica
Pg (=
9lucocorticoides 0espuesta Cnmune: A "isminuyen respuesta de macrfagos al M - '. A "isminuyen nCmero de receptores para -gE. A ,ausan @infopenia, afect%ndose todas las subpoblaciones linfocitarias. 9lucocorticoides Lin,openia: A =edistribucin de linfocitos circulantes a m+dula sea - cambios en la expresin de mol+culas de ad3esin celular. A @infocitos ) inmaduros son destruidos por apoptosis (muerte celular programada) 9lucocorticoides 0espuesta Cnmune: A -n3iben procesos que llevan a activar a los @infocitos ): - NaBan la produccin de -@.7 - -nterfieren la accin de -@.7 - Nloquean sntesis de @infocinas: A -@.I A -@.O A -@.Q - Nloquean sntesis de Cnter,ern gama 9lucocorticoides 0espuesta Cnmune: A -n3iben proliferacin de @infocitos N si se administran previo a su activacin A "osis pequeMas no afectan produccin de anticuerpos A "osis altas aumentan su catabolismo y disminuyen su sntesis: - in3iben c+lulas )K 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A -n3iben manifestaciones inmediatas: - =ubor - "olor A -n3iben manifestaciones tardas: - !roliferacin celular - ,icatrizacin A -n3iben la vasodilatacin A =educen transudacin lquida #@ @#$ formacin de edema. 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A "isminuyen exudado celular A =educen depsito de fibrina alrededor del %rea inflamada. A -n3iben acceso de leucocitos al foco inflamatorio. A -nterfieren funcin de fibroblastos y c+lulas endoteliales. 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A e afecta ms la llegada de leucocitos al foco inflamatorio, que su funcin. A e afecta ms la inmunidad celular que la 3umoral. 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A -n3iben entrada de Geutr,ilos al foco inflamatorio, por: - Nloqueo de la expresin de mol+culas de ad3esin celular #@ @#$ fiBacin de leucocitos al endotelio inflamado &4atrapamiento5* neutrofilia. 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A Antagonizan la diferenciacin de los macrfagos e in3iben sus funciones: - -n3iben produccin de monocitos en la m+dula sea. - -n3iben expresin de antgenos de 3istocompatibilidad de clase -- Nloquean sntesis de citocinas inflam. 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A "isminuyen produccin Eicosanoides
Pg (1
A -n3iben expresin de la 2?.sintetasa inducible (administrados previamente al inicio del proceso in,lamatorio) A =educen recuento de eosinfilos y de basfilos en sangre. 9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A "isminuyen acumulacin eosinfilos y mastocitos en %reas de reaccin. A "isminuyen liberacin de Kistamina y @eucotrieno ,.O de los basfilos. A -n3iben degranulacin de mastocitos. A En c+ls. endoteliales #@ @#$ expresin antgenos de 3istocompatibilidad.-9lucocorticoides %ccin %nti-Cn,lamatoria: A -n3iben mol+culas de ad3esin celular - -n3iben la secrecin de diversas protenas A del complemento A de citocinas A de eicosanoides A -n3iben expresin de la ,?W.7 A Aumentan sntesis de Lipocortina-1 9lucocorticoides 9oxicidad: A Alcalosis 3ipopotas+mica y edema A Kiperglucemia y 9lucosuria A Kipertensin, retensin de odio A Menor resistencia a las infecciones A >lcera p+ptica A Miopatas 9lucocorticoides 9oxicidad: A )rastornos de la conducta A Alteraciones cosm+ticas A ?steoporosis A "etencin o in3ibicin del crecimiento A ,ataratas subcapsulares posteriores A upresin Kipfisosuprarrenal 9lucocorticoides ;sos Clnicos: A -nsuficiencia uprarrenal A !rocesos reum%ticos A Enfermedades de la col%gena A Enfermedades al+rgicas A Enfermedades cut%neas - >so tpico - >so sist+mico 9lucocorticoides ;sos Clnicos: A Afecciones oculares (uso sist*mico): - -ritis - >vetis - ,oriorretinitis - 2euritis ptica - ?ftalma imp%tica A Afecciones oculares (uso tpico): - ,onBuntivitis infecciosas y al+rgicas - Vueratitis flictenular, infecciosa, sifiltica - -ritis - -ridociclitis - Vuemaduras de los oBos 9lucocorticoides ;sos Clnicos: A Afecciones sanguneas: - Anemia 3emoltica adquirida - !Crpura trombocitop+nica idiop%tica A !rocesos malignos &supresin* - @eucemia linfobl%stica - @infosarcoma - @eucemia linfoctica aguda - Met%stasis cerebrales de ,a. mamario 9lucocorticoides ;sos Clnicos:
Farmacologa 3er Parcial Pg (2
A Afecciones renales A Afecciones del Aparato "igestivo A !rocesos infecciosos - )uberculosis - Nrucelosis - 'iebre )ifoidea - Mononucleosis infecc. I ?rquiepididimitis >rliana A -nmunosupresin 9lucocorticoides ;sos Clnicos: A 4=ocU: in3ibe la formacin de: - 'actor depresor del Miocardio - 'actor de )uUuda - 'actor de Clo\es A Kiperuricemia &49ota5* A arcoidiosis A ndrome Adrenogenital A Edema cerebral 9lucocorticoides ;sos Clnicos 6dontolgicos: A Administracin tpica: - >lceras aftosas - !ulpotoma - Kipersensibilidad de la dentina - ,oronamiento de la pulpa A Administracin sist+mica: - !ost.exodoncia - ntomas de artritis 9lucocorticoides ;sos Clnicos 6dontolgicos: A Administracin tpica yLo sist+mica: - !+nfigo oral - 9ingivitis descamativa - Erupcin papular oral
I#S=LI#A \ A#&I)IA1Y&IC$S 1=CALES 0ormonas p7ncreas insulina( 2ios*ntesis B li2eracin( ,+lula @eta: proinsulina # insulina y p+ptido ,. ecrecin 2i!7sica: J* J.7i corta. 7* tarda.prolongada. ;M: / min. 'raccin libre. "egradada en : 3gado, riMn, mCsculo. Insulina( 2ios*ntesis B li2eracin( $ liberacin: 9@>,? A, ,. ,etnicos, agonista N.7, amino%cidos, %c. 9raso, agonista muscarnico. G liberacin: somatostatina, diazxido, bloqueador N.7, anticolin+rgicos. Epinefrina, glucagon, 9K, cortisol # efecto opuesto. )ia2etes mellitus insulina: !rotena con peso molecular /,0H0, 'ormada de /J amino%cidos en 7 cadenas, e almacena en gr%nulos c+lulas @ en forma de cristales de 7 %tomos de cinc y Q mol+culas de insulina. J mg de insulina equivale a 70 >. Insulina( de!iciencia B consecuencias: $gluconeog+nesis, $glucogenlisis, G glucog+nesis 3ep%tica, $glucagn G liplisis, $%c. 9raso, $c. ,etnicos, G lipoproteinlipasa, $triglic+ridos, $;@"@, $ urea, $amoniaco, $amino%cidos ramificados, $proteolisis, $ productos glucosilados en teBidos: Kb, $ sorbitol &cristalino, retina, vasos, ,. c3dam* &IP$S )E I#S=LI#A( Accin ultrar%pida: lispro, aspart .( Lispro An%logo de insulina, tecnologa recombinante. -nversin lisina.prolina N7P.N70. -nicio accin: /.J/ minutos. EM: J 3. "uracin accin: I./ 3. !uede administrarse inmediatamente antes de los alimentos K( Aspart ustitucin de la prolina N70 con %cido asp%rtico. -nicio de accin: JH.7H min. EM: J 3. "uracin accin: I./ 3.
Farmacologa 3er Parcial Pg (3
Administracin , y bomba de infusin continua. Accin r%pida: regular, -inc cristalina. )ecnologa "2A recombinante. -nicio de accin: IH min. EM: 7.I 3. "uracin accin: /.0 3. Administracin ,, -;, bombas de infusin Ztil sepsis, parto, >,-, -V, cetoacidosis. Accin intermedia: #P0, lenta protamina neutra 0agedorn -nicio accin: J.7 3. EM: Q.J7 3. "uracin accin: J0.7O 3. Aspecto turbio. Aplicacin ,. >sos: J.7 veces al dia antes alimentos Accin prolongada: ultralenta, glargina An%logo de insulina accin utralenta -nicio de accin: J.J./ 3. EM: O./ 3 que se mantiene por JJ a 7O 3oras m%s. >so , una vez al da. 2o mezclar con otras insulinas. !remezcladas: M#P0QMregular( IH@JH, IG@KG, GH@GH.
E!ectos ad6ersos: 0ipoglucemia: debilidad, visin borrosa, n%usea, 3ambre, diaforesis, temblor, taquicardia, ansiedad, confusin, comportamiento extraMo, ,:,:, coma. &glucosa GO/ mgLdl*. 0ipersensi2ilidad :esistencia: ac igg. dosis $7HH uLdia. Lipodistro!ia: sitio local inyeccin.
A#&I)IA1Y&IC$S 1=CALES .( SEC:E&A,$,$S: sul!onilureas, meglitinidas, deri6ados )4!enilalanina( .(. Sul!onilureas Ja 9en: tol2utamida, tola-amida, cloropropamida( 7a 9en: gli2urida, glipicida, glimepirida( -ncrementan la liberacin de insulina del p%ncreas. =educen concentracin de glucagn. &ol2utamida: recomendable en ancianos. ,li2urida "osis: 7./.JH mgLda, "osis Cnica matutina, =iesgo potencial de 3ipoglucemia, "uracin accin: JH.7O 3.
Pg (&
,lipicida "osis: /.J/ mgLda, "osis Cnica IH min., antes desayuno., "uracin accin: JH.7O 3. ,limepirida "osis J.0 mgLdia., "uracin accin: J7.7O 3. .(K ;eglitinidas :epaglinida: Modula liberacin insulina c+lula @ regulando salida de canales de A. -nicio de accin r%pido, EM: J 3 y duracin accin: /.0 3. -ngerir Busto antes alimento. "osis: H.7/.O mgLdia. .(J )eri6ado d4!enilalanina: #ateglinida: Estimula liberacin insulina muy r%pida y transitoria, con cierre canales A sensible A)!. Ztil pacientes 3iperglucemia postprandial aislada, solo o combinada con biguanida "osis: QH.J7H mgLdia antes alimentos. K( 1I,=A#I)A ;et!ormina "enominados tambien: euglucemiantes. $gluclisis en teBidos, $captacin de glucosa. Ggluconeog+nesis 3ep%tica y renal Gabsorcin intestinal de glucosa, Gconcentracin plasm%tica glucagn, ;M: J./.I 3, Excrecin por via renal. Metformina: a3orrador de insulina, no incrementa peso, no 3ipoglucemia. =educe complicaciones macrovascular. Ztil en prevencin diabetes tipo - )osis: /HH.7/HH mgLdia E!ectos ad6ersos: 2%usea, vmito, anorexia, malestar abdominal, diarrea. Gabsorcin vit. NJ7 a largo plazo Contraindicada: enf. renal, 3ep%tica grave, alco3olismo, insuficiencia cardiopulmonar crnica &3ipoxia favorece %c. @%ctica* J( &IA<$LI)I#E)I$#AS "isminuyen resistencia a la insulina, ,+lulas blanco: adipocito, miocito, 3epatocito, endotelio. !romueven la captacin y utilizacin de glucosa y modulan sntesis de 3ormonas lipidicas y citocinas. e consideran 4euglucemiantes5 Pioglita-ona e absorbe bien, EM: 7 3. )osis: J/.O/ mg. >na vez al dia. Monoterapia o combinado con sulfonilureas, biguanidas o insulina en diabetes tipo --. E!( Ad6erso: retencin 3drica, vigilar !'K, interferencia con anovulatorios. :osiglita-ona e absorbe bien y r%pido. )osis: 7.0 mg. >na vez al dia. Monoterapia o combinado con sulfonilureas o biguanidas. E!( Ad6ersos similar a pioglitazona
Farmacologa 3er Parcial Pg ('
Acar2osa, ;iglitol -n3ibidores competitivos de alfa.glucosidasa intestinal por lo que reducen la digestin y absorcin postprandial de almidones y disac%ridos. Ztil en profilaxis de diabetes tipo - )osis: 7/.JHH mg Busto antes de la ingesta. E!( Ad6ersos: dolor abdominal, flatulencia, diarrea &carbo3idratos no digeridos se fermentan en colon y liberan gas*. Contraindicados: en enfermedad inflamatoria intestinal
Pg ((

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EPILESIA Epilepsia: Afeccin crnica de etiologa diversa, caracterizada por crisis recurrentes debidas a descargas excesivas de las neuronas

1ar2it3ricos: 'enobarbital &4Alepsal5* Succinimidas: Etosuximida &46arontin5*

5alproatos: :cido ;alproico 4 4"epa<ene5

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Aumentan E'enitonaF: amiodarona, ,imetidina, 'luconazol, -soniazida y ?meprazol.

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&ercera ,eneracin: ;irta-apina &4=emeron5* #e!a-odona &4 erzone5*

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- Alprazolam - @orazepam - )emazepam - !razepam

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>EX?: .G a JG ciclos@segundo - ondas Alfa, Neta >EX? -

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- %mobarbital NA=N-)Z=-,? &4!entotal5* - 4ecobarbital

- )iaminal sdico - 9iopental sdico NA=N-)Z=-,?

NA=N-)Z=-,? - Alteraciones del Buicio NA=N-)Z=-,?

NA=N-)Z=-,? - !entobarbital NA=N-)Z=-,?

- Mareos - ueMos excesivos

Ansioltico de latencia larga (una semana)&

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-soceptores M@ S Ja y M@ SJb -soceptores M@ S Ja: :ars tuberalis de la Kipfisis y el 2Ccleo upraquiasm%tico.

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4 @evantarse de las sillas

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-ntroducido en !siquiatra en JPOP de enfermedad Nipolar (,ase depresiva)

!uede sustituir al a trav+s de la membrana

'osfatidilinositol.O,/.bifosfato (:C:2 ) precursor de membrana del -!J y del

!-!K muy elevada en la Mana. Admn. @itio disminu1e !-!K # a Mana

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,A=N?2A)? ",ectos en 4egundos -ensaSeros:

"E - Activacin de la Adenililciclasa

@-)-? - =ecambio @-)-?

Afectacin de: del 'osfoinositol

- !rotenas 9 - :oliuria: receptores de ;asopresina "E

"esacoplamiento receptores !rotena 9 Hipotiroidismo: receptores de ) K ,A=N?2A)? Hipot*tico -ecanismo de %ccin:

de trastorno bipolar: QH a 0H 1 "E

- @itio Q ,lonazepam @orazepam Q un Antipsictico. - @itio Q Nenzodiazepina

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- "eterminacin s+rica de @itio "E

- "osis ELi(F @-)-?

- x. Extrapiramidales ms graves - Efectos neurolgicos y psiqui%tricos del - Efectos @-)-?

- "eterminar E) KF cada seis a doce meses del

",ectos Cardiacos: Nradicardia . )aquicardia

'armacosologa ",ectos Cardiacos:

)rastornos esDui+oa,ectivos ,A=N?2A)? 9ratamiento :ro,ilctico:

,oadyuvante de Antidepresores )ricclicos e -. . =. .

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)ratamiento de la "epresin >nipolar re,ractaria:

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- %nalgesia 4upraespinal ( agudos o crnicos( cualquier localizacin *

- %nalgesia "spinal (por

?pioides - aumenta secrecin de - MeBora la dis,uncin ?pioides

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!roporcionar al ,iruBano un adecuado campo quirCrgico.

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-2KA@A"? E'E,)? E2 E2,E'A@?

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)ienden a aumentar la resistencia vascular en el rinn.

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Mnimos efectos depresores cardiovasculares y respiratorios.

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