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Rifampicina
DNA
PABA THFA Ribosomas
RNAm
DHFA
50s
30 s
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
CEFALOSPORINAS
De Cephalosporium acremonium. Bactericidas (=penicilinas) Escasa toxicidad (=Penic) Amplio espectro antibacteriano (?generac) Pero, caros y Resistencia bacteriana !!
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION
1ra G.: Cefalexina, cefalotina, cefalopirina,
cefadroxilo, cefazolina, cefaloridina, etc.
2da G.: cefoxitina, cefaclor, cefuroxima, etc. 3ra G.: ceftazidima, ceftriaxone, cefamandol,
moxalactam.
1ra GENERACIN
Cefazolina Cefalexina
Cefalotina
Cefadroxilo
2da GENERACIN
3ra GENERACIN
Ceftriaxona Cefotaxima
Ceftazidima Cefoperazona
4ta GENERACIN
Cefepime cefpiroma, cefdinir, cefditoren
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
1ra Generacin
Gram+ (incluso Stafilococo productor penicilinasa).
Streptococo pyogens (A y B-hemolitico, agalactiae,
viridans, pneumoniae).
No Staf meticilino-R ni Strept. faecalis < Gram- (E.coli, Kliebsiella y P. mirabilis) NO anaerobios. NO Pseudomonas NO penetran al SNC.
CEFALOSPORINAS
2da Generacin
Gram- (x mejor estabilidad a B-lactamasas)
N.gonorroheae, N. meningitidis, H. influenza (R-ampic),
Gram+. NO Pseudomonas, NO Acinetobacterias Anaerobios: Cefoxitina +B. fragilis No SNC (SI en meninges inflamadas)
3ra Generacin
+++actividad Gram- (N.
gonorrhoeae y N. meningitidis).
4ta Generacin
Amplio espectro y +activas q` 3ra. Stafilococo (no Stmeticilino-R) y enterococo.
Gram-R a 3ra generacin (+estables contra B-lactamasas). En Pseudomona-R a ceftazidima
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana La transpeptidacin es inhibida por las Cefalosporinas (peptidoglucano o mureina da la estructura rgida a la pared). PBP
Inhiben Sintesis de pared bacteriana, especificamente la Transpeptidacion o 4ta etapa (Blactamicos, vancom). Etapas: 1. Sintesis (fosfomicina y cicloserina); 2.Transporte (bacitracina); 3. Polimerizacion 4. Transpeptidacion (=cefalosp)
(NAM) (NAG)
2. Perdidad de afinidad x PBP (mutaciones). 3. Disminucion de permeabilidad de pared a C. --Incapacidad de transitar por las porinas.
1. Produccin de B-lactamasas: Gram-, mediada cromosmicamente o x plasmidos. Cefalosporinasas no daan a 3ra y 4ta G.
CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
v.o. 1ra y 2da generacin (acido-resistentes). Otras acido-lbiles x va parenteral.
excpto: Ceftibuteno y cefpodoxima de 3ra G. v.o.
2da G. a protenas (exc cefuroxima) difusion tejidos (pleural, sinovial, bronquial). LCR x cefuroxima y x meninges inflamadas.
CEFALOSPORINAS FARMACOCINETICA 3ra G. ligadura proteica, buena distribucin tejidos y fluidos. LCR y membranas inflamadas (+cefamandol y ceftriaxone).
4ta G. Cefepime. 20% ligadura, buena distribucin. Pasa barrera hematomenngea en inflamaciones.
1ra G. metabolizan parcialmente o nada y se eliminan casi 100% x orina y poco bilis. X filtracin y secrecin. (Probenecid).
CEFALOSPORINAS
FARMACOPATOLOGIA
1. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD +++ Rash maculopapular. Tipo inmediato (fiebre, anafilaxia, broncoespasmo,
urticaria, oesinofilia). Reacciones de sensibilidad cruzadas con Penicilinas 5%.
Vit K.
CEFALOSPORINAS FARMACOPATOLOGIA 4. REACCIONES G-INTESTINALES n-v, pirosis, anorexia. Diarrea severa x C. difficile (vancomicina o
metronidazol). Candida.
CEFALOSPORINAS FARMACOPATOLOGIA
REACCIONES LOCALES
i.m=dolor; i.v.=tromboflebitis.
USOS CLINICOS
APARATO Respiratorio: -Sinusitis, -amigdalitis, -faringitis, -bronquitis y -neumona neumoccica (VO. 1ra G).
USOS CLINICOS
INFECCIONES DEL SNC. 2da G. cefuroxima i.m. LCR, meningitis x H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae. 3ra G =Meningitis x bacilos entericos Gram-Ceftazidima xa P. aeruginosa.
INFECCIONES GINTESTINALES E INTRABDOMINALES -F. tifoidea = Ceftriaxona y cefoperazona. -Intraabdominal traumtica o quirrgica = cefoxitina. 3raG.= B. fragilis -inf Hepatobiliares= Cefoperazona y Ceftriaxona.
USOS CLINICOS
Otras infecciones: piel, tejidos blandos, huesos, endocarditis, lcera de decbito, celulitis.
CEFALOSPORINAS
6. PROFILAXIS
1ra G. parenterales = quimioPx de interv quirrgicas:
insercin de prtesis vasculares en corazn, ciruga Gduodenal y biliar, histerectoma abdominal y vaginal, reseccin pulmonar, intervenciones de larga duracin).
Obstet Gynecol. 2010;116:791-792 Antimicrobial prophylaxis for cesarean delivery typically employs narrowspectrum antibiotics, such as a first-generation cephalosporin, effective against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria, and some anaerobic bacteria. A single 1-g intravenous dose of cefazolin usually results in a therapeutic level for 3 to 4 hours, but obese women may need larger doses. Clindamycin with gentamicin is a reasonable option for women with a significant allergy to -lactam antibiotics, such as cephalosporins and penicillins. Studies to date suggest that preoperative antimicrobial prophylaxis does not appear to have any harmful effects on the mother or infant, nor is it associated with an increase in neonatal infectious morbidity or selection of antimicrobial-resistant bacteria causing neonatal sepsis. However, additional prospective evaluation is needed because these studies lacked sufficient power to assess those outcomes. "The Committee on Obstetric Practice recommends antimicrobial prophylaxis for all cesarean deliveries unless the patient is already receiving appropriate antibiotics (eg, for chorioamnionitis) and that prophylaxis should be administered within 60 minutes of the start of the cesarean delivery," the committee concludes. "When this is not possible (eg, need for emergent delivery), prophylaxis should be administered as soon as possible."
Interacciones Medicamentosas
Alcohol
NEFROTOXICIDAD
riesgo de hemorragia.