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INTRODUCCIN Y ORIGEN Forman un grupo de polipptidos bsicos elaborados por diversos cepas de Bacillus polymyxa; bacilo aerobio esporulado que se encuentra en el suelo, aislado en 1947; solo se emplean dos de ellas la Polimixina B y Polimixina E o colistina por que su ndice teraputico es algo mas favorable, siendo las dems mas txicas. QUMICA Y ESTRUCTURA Son decapptidos cclicos bsicos son frmacos estables y altamente hidrosolubles.

PROPIEDADES FARMACODINMICAS Agentes catinicos activos, incluso en fase de reposo, debido a su capacidad de alterar la estructura de los fosfolpidos de la membrana celular bacteriana e incrementan la permeabilidad celular mediante una accion de tipo detergente (osmtica). Las bacterias gramnegativas son mucho ms sensibles que las grampositivas, por que contienen cantidades mayores de fosfolpidos en su citoplasma y membranas externas. Esta fijacin compite con el in calcio y magnesio, se facilita la prdida de los componentes intracelulares provocando la lisis. Las concentraciones son independientes de la fase de crecimiento en que se encuentre el microorganismo. Es un excelente frmaco con propiedad bactericida. PROPIEDADES FARMACOCINTICAS Frmaco bases, pka de 8-9, solubles en pH de 5 - 7.5 Se emplean localmente en forma de aerosol o de solucin tpica. No se absorbe en el tracto digestivo, se unen en forma moderada de las protenas plasmticas, apenas difunden a travs de las membranas biolgicas. DISTRIBUCION EN LOS COMPARTIMIENTOS: Piel Msculo Cornea Conducto aditivo externo tero Corazn, pulmones, hgado, riones

Tienden a acumularse en los tejidos sobre todo en dosis repetidas en tejido heptico y renal, se metaboliza en el organismo alrededor de un 50%. Se depuran o excretan con lentitud en orina por procesos de filtracin glomerular; en elevada concentracin en forma inactiva y un pequeo resto activo, se les puede detectar despus de 7-14 das despus de concluir el tratamiento en orina o plasma. En frmaco no debe ser utilizado parenteralmente en animales.

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ALCANCE DE NIVELES TERAPUTICOS Por va tpica e intramamaria alcanzan niveles teraputicos en las primeras horas. MECANISMO DE RESISTENCIA A LA POLIMIXINA B Se debe a mecanismos que reducen la accesibilidad del antimicrobiano, a los sitios de unin en la membrana esta resistencia es cruzada entre las polimixinas. Resistencia a Proteus, Serratia. La resistencia es de origen cromosmica. Todos los microorganismos grampositivos son resistentes a las polimixinas. Los organismos sensitivos raramente adquieren resistencia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Sinergismo Fluoroquinolonas Sulfametoxazol + trimetoprim Bacitracina Rifampicina Neomicina Clorhexidina EDTA Gramicidina

Antagonismo Vancomicina Tetraciclinas Cloranfenicol Eritromicina Nitrofurazona Relajantes musculares y anestsicos generales

Potenciacion de nefrotoxicidad. INCOMPATIBILIDADES FISICOQUIMICAS FARMACOLOGICAS

FARMACO Polimixinas INCOMPATIBILIDAD FISICOQUIMICA Ampicilina, eritromicina, penicilina G, tetraciclinas, aminoglicosidos, solucion de ringer de lactato, gluconato calcico, prednisolona, bicarbonato sodio

REACCIONES ADVERSAS POR ESPECIE *BOVINOS Pueden provocar bloqueos neuromusculares y toxicosis renal. Peligro para los consumidores de la leche, vida media de eliminacin es muy variable que va de 3.5 hasta 14 horas, por lo que su perodo de retiro es constante; sobredosis daan gravemente la funcin renal. *MASCOTAS Por va IV reduce la filtracin glomerular y el volumen de orina. Reduce la funcin tubular en perros jvenes con marcadas alteraciones causadas por inflamacin, produce albuminuria, retencin de nitrgeno, apnea, debilidad muscular, parlisis, fiebre y dolor en el sitio de inyeccin. EFECTOS SOBRE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO Elevado los niveles de urea en sangre, cuando se utiliza este frmaco. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LA POLIMIXINA B

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Actan exclusivamente sobre bacterias gramnegativas como las Pseudomona aeroginosa, Enterobacter, Klebsiella, E. coli, Salmonella, Shigella, Bordetella, Haemophilus, Proteus, Serratia, Pasteurella y Vibrio. Carecen de actividad frente a bacterias grampositivas, anaerobios y hongos. Disminuyen su actividad en presencia de pus, tejidos que contengan fosfolpidos cidos y presencia de detergentes aninicos. TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS Bien toleradas despus de la administracin oral o local, el uso sistmico causa efectos nefrotxicos y neurotxicos. Reacciones alrgicas en terneros, se puede presentar letargia y apata en ovinos e insuficiencia respiratoria. No se produce reacciones sistmicas ni hipersensibilidad por que no existe absorcin en piel y mucosas. Rin; nefrotoxicidad lesiona tbulos contorneados. (aminoglicsidos y vancomicina) Sistema; nervioso; neurotoxicidad, parestesias e incoordinacin, bloqueantes neuromusculares. Respiratorio; en dosis altas insuficiencia respiratoria. DOSIFICACION EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL Reducir la frecuencia de administracin en pacientes con insuficiencia renal por su nefrotoxicidad. INDICACIONES Y APLICACIONES CLNICAS Constituyen una alternativa en el tratamiento de infecciones provocados por gramnegativas resistentes a otros antimicrobianos. Se emplean en forma de aerosoles para combatir las infecciones Pseudomnicas. En forma de cremas soluciones y colirios se utilizan en infecciones locales drmicas oculares u ticas, con frecuencia se asocian a la bacitracina o la neomicina. La colistina para la profilaxis y tratamiento de diarreas bacterianas por gramnegativos, preparacin prequirrgica del tubo digestivo, infecciones urinarias quemaduras y metritis. La colistina reutiliza en infecciones urinarias, meningitis y gastroenteritis. Atraviesa fcilmente la barrera hematoencefalica. Bovinos, infecciones dermicas, oculares. Porcinos, frmacos de eleccin en el tratamiento ocular y de piel. Equinos, infecciones superficiales oculares y tero. Caninos y felinos, infecciones superficiales de los ojos, otitis externa y piel. PRESENTACIN FARMACOLOGICA Los formulados llegan como sulfato, adems para su dosificacin estndar llevan UI/kg La polimixina B tiene presentaciones comerciales como ser: Ungento oftlmico. Pomadas. Comprimidos vulos. Soluciones ticas. Gotas ticas.

EMPLEO DE ANTIMICROBIANOS POR ESPECIE Equinos Bovinos Porcinos Caninos y felinos Aves ornamentales POSOLOGIA DE LAS POLIMIXINAS
FARMACO ESPECIE DOSIS VIA DE ADM. FRECUENCIA en horas

Polimixina B

Bovinos

100000 UI

IMM

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INTRODUCCION Y ORIGEN Es un producto pptido cclicos, que se obtuvo de la cepa Tracy Bacillus subtilis en 1943, a partir de una muestra del tejido daado de una fractura expuesta de una paciente llamada Margaret Tracy por lo que el medicamento obtenido se le denomino bacitracina. La bacitracina es el componente principal de las preparaciones comerciales que se usan tpica y oralmente. PROPIEDADES FARMACODINMICAS Interfieren con la funcin de la membrana celular deprimen la formacin de la pared celular al impedir la formacin del peptidoglucano e inhiben la sntesis proteica bacteriana. Requiere de iones como el cinc, cobalto, nquel o cobre con los que forma complejos que ejercen una potente actividad bactericida. PROPIEDADES FARMACOCINTICAS Frmacos con pka de 6.2-13.3 solubles en pH de 4.5-7.5 La bacitracina no se absorbe desde el tracto gastrointestinal, no se emplean sistemticamente debido a su pronunciada nefrotoxicidad. En forma de preparaciones oticas o colirios no se absorber, se excreta mediante filtracin glomerular renal. Es una excelente alternativa a la vancomicina. ALCANCE DE NIVELES TERAPUTICOS Por va tpica o local alcanzan niveles teraputicos en las primeras horas. MECANISMO DE RESISTENCIA Bacterias gramnegativas son naturalmente resistentes por la incapacidad del antimicrobiano de atravesar la membrana externa, los grampositivos desarrollan una resistencia lenta y progresiva y es rara. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS *Sinergismo Penicilina Estreptomicina Neomicina Polimixina B Colistina Tetraciclinas Corticosteroides

Elevada potenciacion de toxicidad renal y otica: Aminoglicosidos Vancomicina

Aumento de ototoxicidad y nefrotoxicidad: Teicoplanina

Su actividad no es afectada por la presencia de sangre, lquidos orgnicos y detritos celulares. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Actan exclusivamente sobre bacterias como el Estreptococos spp. Hemolticos y no hemolticos, Estafilococos spp. coagulasa positivos y algunos Clostridium spp.

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TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS Nefrotxica despus de la administracin parenteral causando proteinuria, hematuria y retencin de nitrgeno. Renal; lesiones afectan los glomrulos y tbulos renales con carcter degenerativo y necrtico. Piel; ligera irritacion, dermatitis Inmunolgico; hipersensibilidad cutnea muy escasa. En forma tpica sobre el ojo puede provocar una ligera irritacin y sobre la piel dermatitis, por va IM produce dolor, induracin y petequias en el punto de aplicacin. DOSIFICACION EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL La dosis y frecuencia debe ajustarse en presencia de insuficiencia renal severa. INDICACIONES Y APLICACIONES CLNICAS El espectro similar a la penicilina G y se limita mayormente a bacterias grampositivos y unas pocas gramnegativas, as con algunas espiroquetas. Se utiliza en el tratamiento tpico de las infecciones superficiales de piel y mucosas producidas por Estafilococos aureus. Podra ser de utilidad en la prevencin de la enteritis por C. spirofome en conejos y diarrea por C. difficile en caballos. Infecciones superficiales de piel y mucosas; foliculitis, piodermia, furunculosis, dermatitis. Colitis seudomembranosa. Profilaxis de infecciones por cnulas intravenosas. Conjuntivitis bacteriana. Tratamiento de heridas Infecciones intestinales en conejos y caballos Infecciones oftlmicas oticas y dermatolgicas; cconjuntivitis, aguda y cronica, lceras de crnea queratitis Promotores de crecimiento en aves y porcinos Prevencion y tratamiento de enteritis necrotica en aves Promotores de crecimiento en bovinos y conejos

PRESENTACIN Y PREPARACIN Para su formulacin en la dosificacin estndar llevan UI/kg Se usan localmente en polvos y ungentos en heridas, preparaciones dermatolgicas, ungentos oculares, ticos y aditivos en los alimentos para cerdos y las raciones para aves de corral para el fomentar el crecimiento. Tiene presentaciones comerciales como ser: Ungento. Pomada. Colirios. Soluciones oticas. Polvos EMPLEO DE ANTIMICROBIANOS POR ESPECIE Bovinos Equinos Porcinos Caninos y felinos Pollos Conejos
POSOLOGIA DE LA BACITRACINA
FARMACO ESPECIE DOSIS VIA DE ADM. FRECUENCIA en horas

Bacitracina

Bovinos, porcinos, caninos felinos, pollos, conejos

500 UI/gr.

Tpica

6-8

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Derivado del cido fosfnico, la producen diversas especies de Estreptomyces spp. Pseudomonas syringer. QUMICA Y ESTRUCTURA

FARMACODINAMIA Antibacteriano bactericida, inhibe de manera irreversible a la piruviltransferasa, la enzima que cataliza el primer paso en la biosntesis de los peptidoglucanos de la pared bacteriana. FARMACOCINETICA La absorcin es va oral y parenteral, su unin a las protenas plasmticas es baja. DISTRIBUCION EN LOS COMPARTIMIENTOS: Barrera hematoenceflica Placenta Pus Hueso

No se metaboliza en el organismo por lo que el 70-90% se elimina integro, la depuracin es por filtracin glomerular (orina). ALCANCE DE NIVELES TERAPUTICOS Por va oral y parenteral alcanzan niveles teraputicos en las primeras horas. MECANISMO DE RESISTENCIA Puede ser cromosonal o mediada por plsmidos es poco comn. La Pseudomona aeruginosa es resistente. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS *Sinergismo -lactmicos Aminoglicosidos Fluoroquinolonas

ACTIVIDAD BACTERIANA Acta contra bacterias grampositivas y gramnegativas como Enterobacterias, E. coli, Estafilococos aureus, Enterococos, Estreptococos beta hemoltico, , Salmonella, Shigella, Proteus. PERIODO DE RETIRO DEL FARMACO

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Leche: 4 ordeas. Aves: 60 horas despus de la ltima dosis. EFECTOS ADVERSOS Disturbios gastroentericos menores. INDICACIONES Y APLICACIONES CLNICAS Terapia y profilaxis de las infecciones urinarias en canes causadas por Enterococos multirresistentes. Efecto bacteriano-antiinflamatorio (inmunomoduladora). Atena el impacto de una infeccion viral. Infecciones superficiales de piel y mucosas. PRESENTACION Las formulaciones llegan como sales sodicas, disponibles para la administracion parenteral y oral. EMPLEO DE ANTIMICROBIANOS POR ESPECIE Bovinos Caninos Aves Peces

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ORIGEN Y QUIMICA Es un glucopptido de alto peso molecular y soluble. Es un frmaco constituido por carbohidratos y polipeptidos, descubierto en 1956 en Borneo; se obtiene por fermentacin a partir del actinomiceto, Streptomyces orientalis, aislado de muestras del suelo. PROPIEDADES FARMACODINMICAS Se une con los precursores de peptidoglucano, inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana en la clula en divisin y adems interfiere en la sntesis del ARN bacteriano. Su accin es bactericida. En consecuencia se acumulan precursores en el citoplasma y en la membrana citoplasmatica unidos al lpido transportador. PROPIEDADES FARMACOCINTICAS La absorcion va oral es nula, solo se usa en infusin intravenosa lenta, pues es un irritante tisular (tromboflebitis). La inyeccin intramuscular es irritante y dolorosa. La distribucin por los tejidos no es muy amplia, la unin a las protenas plasmticas vara entre 10-55%. Su vida media es de 2-3 horas. DISTRIBUCION EN LOS COMPARTIMIENTOS: Pleura Lquido sinovial Pericardio Lquido ascitico Rin Ojo Liquido cefalorraqudeo en caso de meningitis inflamadas Placenta

Su excrecin es por orina por filtracin glomerular, en un perodo de 24 horas y una fraccin escasa a travs de hgado-bilis y leche. Este frmaco se acumula cuando empeora la funcin renal. ALCANCE DE NIVELES TERAPUTICOS Por va oral y parenteral alcanzan niveles teraputicos en las primeras 1 a 2 horas. MECANISMO DE RESISTENCIA Poco habitual y no ocurre con facilidad, se realiza mediado por plsmidos y cromosomas. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS *Sinergismo Rifampicina Gentamicina Amikacina

Potenciacin de nefrotoxicidad u ototoxicidad con: Anfotericina B Polimixina B Bacitracina Cefalosporinas Colistina Ciclosporina Cisplatino

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Furosemida

Dependiendo de la dosis y el caso particular del paciente. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Activa frente a la mayora de las bacterias grampositivas, en especial frente a Estafilococos y Enterococos que son resistentes a otros frmacos. Su actividad se extiende a bacterias anaerobios grampositivos, menos a gramnegativos. Tambin acta contra Corybacterium y Clostridium. TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS Rin; nefrotoxicidad, elevada urea en sangre y disfuncion renal, es necesario ajustar la dosis para mantener las concentraciones dentro los limites adecuados. Odo; otoxicidad Inmunolgico; anafilaxia con asociacin con anestsicos. No administrar en animales de edad avanzada, neonatos y hembras preadas. REACCIONES ADVERSAS No se debe administrar va intramuscular puede llegar a producir necrosis tisular, por va IV puede producir irritacin y flebitis, adems de eritema, prurito, taquicardia e hipotensin por lo que se aconseja diluir y infundirse de manera lenta durante 30-60 minutos. Est prohibida la utilizacin de glucopptidos tales como la avoparcina y la ardacina, como promotores de crecimiento. DOSIFICACION EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA La dosis y frecuencia debe ajustarse en presencia de insuficiencia renal severa y heptica. USO TERAPEUTICO Los tratamientos alternativos cuando se llega a presentar alergias a las penicilinas y las cefalosporinas. (El ltimo recurso). Utilizado de emergencia en cepas multirresistentes de Enterococos y Estafilococos, en tratamiento de infecciones por estas bacterias, para evitar la transmisin de resistencia entre animales, se ha prohibido su uso en animales abasto en la mayora de los pases. Solo se limita a canes y equinos, la mayor parte de la informacin deriva de la medicina humana. En gestacin debe evitarse si hay otra alternativa. En lactacin puede aplicarse. INDICACIONES Y APLICACIONES CLNICAS Pacientes alergias a las penicilinas Procesos infecciosos por Estafilococos Enterococos y Estreptococos Infecciones Estafilococos graves (sepsis, neumonas, meningitis, articulares, endocarditis, piel y tejidos blandos) Bacteriemias asociado a rifampicina o aminoglicosidos Infeccion por Corynebacterium Colitis seudomembranosa por Clostridium difficile, via oral Prevencion de endocarditis bacteriana

PRESENTACION Y PREPARACIN Los formulados llegan en forma de clorhidrato. Deben conservarse a una temperatura de 15-30 C evitando la luz, humedad y calor excesivos; conservar en refrigeracin durante 14 das en cloruro de sodio 0.9% o dextrosa la 5% La vancomicina tiene presentaciones comerciales como ser: Inyectables.

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Cpsulas.

EMPLEO DE ANTIMICROBIANOS POR ESPECIE Equinos Caninos y felinos

Prohibido en animales abasto en varios pases debido a resistencias que es transmitida la hombre.
POSOLOGIA DE LA VANCOMICINA

MASCOTAS
PRODUCTO VIA DOSIS mg/kg INTERVALO horas

Vancomicina EQUINOS
PRODUCTO

IV

10-20

6-12

VIA

DOSIS mg/kg

INTERVALO horas

Vancomicina

IV

4.5- 7.5

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