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FMPM FICHA 2 Fitoestrgenos en la menopausia

Escrito por super Xoves, 17 Marzo 2011 11:16 FITOESTRGENOS EN LA MENOPAUSIA La Fitoterapia para la menopausia, esa cada vez mas larga etapa en la vida de la mujer, ha sido objeto de estudio continuado. Por ello se conocen varias plantas para el tratamiento de los sntomas de la menopausia, as como un cierto numero de plantas que presentan efectos estrogenicos, muchas de ellas conteniendo distintos grupos de principios activos. En la presente ficha estudiaremos, solo, el grupo de principios activos con un mayor desarrollo farmacolgico y clnico en relacin a su uso para la menopausia, los fitoestrgenos. Bioquimica vegetal de los fitoestrogenos Los fitoestrgenos son compuestos vegetales, no esterodicos, que presentan accin estrognica sobre los mamferos. Estructuralmente se parecen al 17 beta-estradiol. Se encuentran en cantidades importantes en soja, trebol, alfalfa y lino. Y en granos ntegros de cereales, semillas, bayas y nueces. La gran mayora de fitoestrgenos conocidos pertenecen a 2 grupos qumicos incluidos en el amplio grupo de los derivados fenlicos o polifenoles: los isoflavonoides y los lignanos. Se incluyen, tambin, como fitoestrgenos a los derivados del resorcinol y, en partifcular, las lactonas. Y ms recientemente, los prenil-flavonoides. Isoflavonoides Los isoflavonoides son productos naturales de presencia practicamente restringida a la familia de las Fabceas, que incluye las plantas leguminosas como soja, cacahuete y trebol. Los reconocidos como estrogenicos pertenecen a dos grupos: las isoflavonas y los cumestanos. lsoflavonas C onstituyen el grupo mejor cono- cido de los fitoestr6genos (Figura 1). Su presencia es muy alta en la familia de las Fabaceas, que incluye plantas leguminosas como soja (Glycine max L.), cacahuete (Arachis hypogea L.) y trnbol (Trifolium spp.). Pero tambinn se han aislado en especies de otras
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familias. En la planta suelen encontrarse en forma de heter6sidos, mayorita- riamente como gluc6sidos (heter6si- dos en que el azucar es la glucosa).

Las isoflavonas con accion estrognica mas frecuentes en las plantas son: Las agliconas: Daidzefna (4 -7-dihidroxiisoflavona). Biochanina A (4 -metil eter de daidzefna). Genistefna (4 ,5,7-trihidroxiisoflavona). Formononetina (4 -metil eter de genistefna). Glicitefna (4 ,7 dihidroxi-6-meto- xiisoflavona). Los glucsidos: Daidzina (glucodaidzefna). Acetil-daidzina (6"-0-acetil- daidzina). Malonil-daidzina (6"-0-malo- nildaidzina). Genistina (glucogenistina) Acetil-genistina (6"-0-acetilge- nistina). Malonil-genistina (6"-0-malo- nilgenistina). Glicitina (glucoglicitefna)

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Acetil-glicitina (6"-0-acetilglici- tina). Malonil-glicitina (6"-0-malonil-glicitina). Cumestanos Son compuestos derivados de las isoflavonas. En el vegetal suelen encontrarse en forma de hetersidos. Se hallan presentes en las legumbres, y en cantidades importantes en algunas especies de trebol y en alfalfa, y tambien se hallan en los germinados de alfalfa y soja. Dada su funcin defensiva, sus niveles en la planta dependeran de las condiciones generales de crecimiento, pero sobre todo de los ataques de hongos e insectos. El primero en ser reconocido como fitoestrgeno (1957) fue el cumestrol, que se aisla de varias especies de trebol (genero Trifolium) y en la alfalfa (Medicago sativa). Lignanos Productos naturales ampliamente distribuidos cuya funci6n y distribucin sugiere que son una de las primeras formas de defensa desarrolladas en las plantas vasculares. El interes en su funcin fisiolgica en humanos se inici al observar un patrn cclico en su excrecin urinaria, tanto en animales como en humanos, durante el ciclo menstrual. Si bien los lignanos descritos solo se encontraban en mamfferos y no en las plantas estudiadas hasta el momento. Su distribucin es amplia en los alimentos: cereales, frutas, hortalizas y, particularmente, en el arroz y las semillas de lino son donde mas se encuentran. Algunos lignanos vegetales con actividad estrogenica reconocida son: Secoisolariciresinol (SEC O). Matairesinol (Figura 2). Lariciresinol (arroz integral). Pinoresinol (arroz integral). Siringaresinol (arroz integral).

Lactonas derivadas de resorcinol El representante de este grupo es el resveratrol (qufmicamente es un estilbeno) y la micotoxina zearalenona (de mayor actividad estrogenica). A este grupo tambien pertenece la ipriflavona, obtenida por sntesis a partir de una lactona del acido resorclico. En el organismo es metabolizada a genistena con una tasa de conversion

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equivalente al 10%. Sus dosis terapeuticas oscilan entre 400 y 600 mg al da.

Actividad biolgica en animales La capacidad de algunas sustancias vegetales para producir el estro (trmino que es equivalente a celo, y corresponde al momento de mayor produccin de estrgenos y de fertilidad en mamferos) en animales es conocida desde la dcada de 1920. Si bien, no fue hasta la dcada de los 50 en la que se empezaron a publicar ensayos de la actividad estrognica de diversas especies vegetales. Entre ellas se estudiaron: regaliz (Glycyrrhiza glabra L.), remolacha (Beta vulgaris L.), perejil (Petroselinum sativum Hoffm.), ciruelas y cerezas (Prunus spp.), patata (Solanum tuberosum L.) y arroz (Oryza sativa L.). Las diversas plantas estudiadas contienen principios activos que pertenecen a diversos grupos qumicos, en algunos casos poco conocidos. Debido a esa variedad de compuestos identificados, no todas las plantas que muestran actividad estrognica son capaces de producir el estro. Ni todas las plantas que provocan el estro contienen fitoestrgenos. En 1946 se describi la denominada "enfermedad del trbol" en ovejas que consuman un tipo de trbol (Trifolium subterraneum L.). Dicha enfermedad se caracterizaba por reduccin de la fertilidad y la aparicin de ovarios poliqusticos y endometriosis. En estudios posteriores se observ que los animales sufran un desorden reproductivo, que acortaban la poca de parto y producan una lactacin anormal, con cambios en los rganos sexuales, infertilidad permanente, prolapso uterino y distocia maternal. Estudios posteriores mostraron ms casos de infertilidad en diversas especies como vacuno, ratones, marranas, codornices y guepardos (alimentados en cautividad con preparados ricos en fitoestrgenos). Algunos de esos estudios tambin mostraron la presencia de lesiones hepticas y alteraciones analticas de la funcin heptica similares a las encontradas en mujeres que toman anticonceptivos orales.

Actividad biolgica en humanos Tras la identificacin de fitoestrgenos en animales, pronto se identificaron isoflavonas en la orina de humanos. Ello condujo a diversos estudios epidemiolgicos que aclararon la importancia de estos compuestos en la dieta. Los estudios epidemiolgicos han mostrado una relacin entre el consumo de dietas ricas en fitoestrgenos, caso de las asiticas, y la reduccin de ciertas enfermedades que son ms prevalentes en las poblaciones occidentales, con mucho menor consumo de fitoestrgenos. Tal es el caso de la enfermedad cardiovascular, algunos cnceres hormono dependientes (mama, endometrio, prstata y colon), la osteoporosis y la sintomatologa menopusica. Las bajas concentraciones urinarias de isoflavonas y lignanos han sido relacionadas con una mayor prevalencia de las enfermedades anteriormente citadas. Por otra parte, el hecho de que inmigrantes japoneses, que adquieren los hbitos alimentarios de los Estados Unidos, igualan con el tiempo su riesgo con respecto a la poblacin general, permite establecer que las causas no son slo factores genticos.

Mecanismo de accin.

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Es de resaltar que los fitoestrgenos son capaces de interaccionar con enzimas y receptores. Y que, debido a su estructura estable y a su bajo peso molecular, son capaces de ser transportados a travs de las membranas. Para explicar la actividad de los fitoestrgenos sobre los humanos, se han propuesto mecanismos genmicos y no genmicos. La mayora de estudios se han realizado in vitro y en animales de ganadera dada la importancia de los efectos indeseables que altas dosis de fitoestrgenos pueden producir. Esos estudios han de ser extrapolados con cautela a la actividad en humanos. Ello se debe a la distinta metabolizacin de las especies animales y a que las condiciones de los estudios (dosis, duracin del estudio, va de administracin, material usado como fuentes de fitoestrgenos) difieren entre unos y otros. Los mecanismos de accin de los fitoestrgenos pueden dividirse en dos grandes grupos: genmicos (fijacin a receptores estrognicos) y no genmicos (interaccin con enzimas, la actividad antioxidante y un numeroso grupo de actividades poco descritas). Aunque inicialmente se crey que la accin de los fitoestrgenos era predominantemente hormonal, los numerosos estudios sobre las diversas propiedades de los fitoestrgenos muestran que una accin individual no puede explicar los mltiples efectos que se ejercen en un mismo organismo. Por ese motivo se muestran, a continuacin, los ms destacados mecanismos de accin de los fitoestrgenos. Fijacin a receptores estrognicos La actividad biolgica de los fitoestrgenos es debida, en parte, a su capacidad de actuar estrognicamente como agonistas estrognicos, y antiestrognicamente como antagonistas. C omo agonistas estrognicos los fitoestrgenos imitan a los estrgenos endgenos y producen efectos estrognicos. C omo antagonistas estrognicos pueden bloquear o alterar los receptores estrognicos e impedir la actividad estrognica, produciendo efectos antiestrognicos. En su calidad de agonistas y antagonistas los fitoestrgenos han sido considerados como SERMs (del ingls, Selective Estrogen Receptor Modulator), que son compuestos no esteroidales con afinidad por los receptores estrognicos. Los fitoestrgenos poseen una accin estrognica leve. Se calcula que la potencia relativa de stos en comparacin con: el estradiol (1,00) es: 4 C umestrol (0,202). 4 Genistena (0,084). 4 Equol (0,061). 4 Daidzena (0,013). 4 Biochanina A (<0,006). 4 Formononetina (<0,0006). Las interacciones de los fitoestrgenos permiten ligarse a los receptores estrognicos, inducir productos especficos de los genes de respuesta a estrgenos, interferir con el metabolismo o accin de las hormonas esteroidales y alterar la estructura del receptor estrognico y afectar su trascripcin. Pero, la concentracin de estrgenos endgenos variar el efecto, pudiendo producirse efectos estrognicos y antiestrognicos en funcin de esa concentracin. La fijacin a los receptores estrognicos puede dar lugar a: Agonismo parcial de los receptores del 17-estradiol. Antagonismo parcial en presencia del 17-estradiol. Si bien la fijacin a los receptores, por parte de los fitoestrgenos, produce una menor intensidad de respuesta que la del 17 -estradiol, es importante considerar la afinidad variable en funcin del receptor estrognico.

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Inhibicin de actividades enzimticas Un primer grupo de interacciones corresponde a la inhibicin de la actividad enzimtica. Particularmente de enzimas necesarias para la con- versin de hormonas, con lo que se reduce la actividad biolgica de las hormonas sexuales en los rganos diana y se reducen los cnceres hor- mono-dependientes. La aromatasa es el enzima responsable de la formacin del 17 beta-estradiol. Su inhibicin adquiere gran relevancia en los cnceres hormono-dependientes. La ornitin-descarboxilasa (ODC ) es un marcador tumoral y su inhibicin reduce la actividad proliferativa. Diversas protena-cinasas, como la cinasa ribosmica S-6, la histidina-cinasa y la tirosina-cinasa, son inhibidas por los fitoestrgenos. Hay que resaltar la inhibicin de la tirosina-cinasa por la cascada de efectos en los que interviene esta enzima. Esos efectos incluyen: 1. Inhibicin de la expresin de onco- genes. 2. Disminucin del nmero de recep- tores para distintos factores de crecimiento, produciendo disminucin de la proliferacin tumoral y las metstasis. 3. Disminucin de la fosforilacin de la tirosina, reducindose la agregacin plaquetaria. 4. Inhibicin del metabolismo cido en los osteoclastos.

Actividad antioxidante Una de las principales funciones de los flavonoides, grupo al que pertenecen los isoflavonoides, en plantas es la proteccin de

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las estructuras celulares frente a la continua formacin de radicales libres. Por ello, es comprensible que los fitoestrgenos presenten una importante actividad antioxidante. Los fitoestrgenos presentan una potente accin antiradicalar, mejorando directa o indirectamente las actividades de los principales enzimas implicados en esa accin: catalasas, superxido-dismutasa, glutatin-peroxidasa y glutatin reductasa. Un estudio mostr la diferente potencia antioxidante de varias isoflavonas: genistena > daidzena = genistina =biochanina A = daidzina > formononetina

PROXIMA FICHA "FITOTERAPIA PARA LA MEJORA DE LOS SNTOMAS CLIMATRICOS" EVALUACIN: Entre lel 15 de marzo y el 30 de marzo a travs de test en campus virtual Entre el 28 de marzo y el 5 de Abril a travs de test en campus virtual Contacto para resolucin de problemas y dudas: aefusc@gmail.com
I
Derradeira modificacin Mrcores, 23 Marzo 2011 11:11

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